Книги, научные публикации
Pages: | 1 | ... | 12 | 13 | 14 | 15 | 16 | ... | 22 | Titul_ctr_1.qxd 21.11.2006 13:38 Page 1 РАЦИОНАЛЬНАЯ ФАРМАКОТЕРАПИЯ СЕРДЕЧНО СОСУДИСТЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ Редакционный совет серии Ю.Б. Белоусов, председатель А.А. Баранов Г.М. Барер Ю.Н. Беленков Б.С. ...
-- [ Страница 14 ] --кровоточивость десен;
Тормозит экскрецию аммиака, нарушает КОС посттравматическая гематома;
(метаболический ацидоз).
A_verctka.qxd 20.09.04 21:35 Page РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ Обладает некоторой противосудорожной ак С осторожностью назначать:
тивностью. Снижает образование ликвора и при отеках печеночного и почечного генеза.
внутричерепное давление.
Длительность действия Ч до 12 ч. Побочные эффекты Со стороны нервной системы:
Фармакокинетика судороги;
Абсорбция высокая, Cmax достигается через 2 ч парестезии;
после приема внутрь в дозе 500 мг. Проникает че при длительном применении Ч дезориента рез ГЭБ, плацентарный барьер и в грудное моло ция, нарушение осязания, сонливость.
ко. Связь с белками плазмы высокая. Выводится Со стороны обмена веществ:
почками в неизмененном виде (80% через 24 ч). метаболический ацидоз;
гипокалиемия.
Показания Со стороны пищеварительной системы:
Отечный синдром (слабой и умеренной выра снижение аппетита;
женности, в сочетании с алкалозом). при длительном применении Ч тошнота, рво Внутричерепная гипертензия. та, диарея.
Глаукома (первичная и вторичная, острый Со стороны кожи и ее производных:
приступ). кожный зуд;
Эпилепсия (малые эпилептические припадки у гиперемия кожи.
детей, редкие абсансы). Со стороны системы крови (при длительном Горная болезнь. применении):
Болезнь Меньера. гемолитическая анемия;
Тетания. лейкопения;
Предменструальный синдром. агранулоцитоз.
Подагра. Со стороны мочевыделительной системы:
нефролитиаз;
Способ применения и дозы гематурия;
Внутрь. глюкозурия.
При отечном синдроме Ч 250 мг 1Ч2 р/сут Другие эффекты:
курсами по 5 дней с последующим двухдневным мышечная слабость;
перерывом. шум в ушах;
При эпилепсии Ч 250Ч500 мг/сут в 1 прием в при длительном применении Ч аллергические течение 3 дней, на 4 й день перерыв. реакции.
При приступе глаукомы Ч начальная доза 250Ч500 мг, затем каждые 6 ч по 250 мг, через Передозировка 1Ч2 сут постепенно снижают кратность назна Симптомы: усиление побочных эффектов, судо чения сначала до 3, затем до 2 р/сут. роги, ступор, кома.
Детям 4Ч12 мес Ч 50 мг/сут в 1Ч2 приема, Лечение: необходимо устранение гипогликемии, 3Ч5 лет Ч 50Ч125 мг/сут в 1Ч2 приема, гипокалиемии и др.
4Ч18 лет Ч 125Ч250 мг однократно утром.
Взаимодействие При хронической глаукоме Ч по 125Ч250 мг 1Ч3 раза через день в течение 5 дней. Группы и ЛС Результат ГК Повышение риска разви Противопоказания тия гипокалиемии Гиперчувствительность.
Другие диуретики, Усиление мочегонного Острая почечная недостаточность. за исключением действия ацетазоламида кислотообразующих Печеночная недостаточность.
Гипокалиемия. Неполяризующие Повышение их миорелаксанты, пре токсичности Ацидоз.
параты наперстянки, Гипокортицизм.
салицилаты, эфед Болезнь Аддисона.
рин, карбамазепин Уремия.
Кислотообразую Ослабление мочегонного Сахарный диабет.
щие диуретики действия ацетазоламида Беременность (I триместр).
Барбитураты и про Возрастание риска остео тивосудорожные маляции Предостережения, контроль терапии средства При применении более 5 дней высок риск раз Теофиллин Усиление мочегонного вития метаболического ацидоза.
действия ацетазоламида При длительном применении следует контро лировать водно электролитный баланс, карти Синонимы ну периферической крови, КОС. Диакарб (Польша), Диакарб (Россия) `_.qxd 20.09.04 13:28 Page Безафибрат Б Заболевания желчного пузыря.
Безафибрат Хроническая почечная недостаточность.
(Bezafibrate) Беременность.
Период лактации.
Фибраты (гиполипидемические средства) Предостережения, контроль терапии Форма выпуска В процессе лечения необходимо строгое соблю Табл. 200 мг дение диеты, регулярный контроль липидного профиля плазмы, функции желчного пузыря, Механизм действия печени и поджелудочной железы, состояния Подавляет синтез холестерина, ингибируя гид гемопоэза.
роксиметилглутарил КоА редуктазу, и способ С осторожностью назначать:
ствует физиологическому расщеплению атеро при эрозивно язвенном поражении ЖКТ (в т.ч.
генного холестерина и липопротеинов низкой в анамнезе);
плотности;
подавляет синтез триглицеридов. в период интенсивного роста.
Активируя печеночную и внепеченочную липо протеинлипазу, ускоряет процесс распада бога Побочные эффекты тых триглицеридами липопротеинов и выведе Со стороны пищеварительной системы:
ние их из плазмы. Улучшает толерантность к тошнота;
глюкозе. Снижает повышенное содержание фиб снижение аппетита;
риногена, уменьшает агрегацию тромбоцитов и ощущение тяжести в эпигастрии;
вязкость крови. диарея;
повышение активности печеночных трансами Основные эффекты наз;
Снижает концентрацию холестерина, липо повышение литогенного индекса желчи.
протеинов низкой плотности, липопротеинов Со стороны опорно двигательного аппарата:
очень низкой плотности и триглицеридов в миалгия;
плазме крови. миопатия с ригидностью больших групп мышц;
рабдомиолиз.
Фармакокинетика Со стороны системы крови:
Хорошо всасывается из ЖКТ. Метаболизиру анемия;
ется в основном в печени. Попадает в грудное лейкопения.
молоко. Со стороны половой системы:
снижение потенции.
Показания Со стороны кожи и ее производных:
Гиперлипопротеинемия Ч преимущественно с алопеция.
гипертриглицеридемией (типы 3, 4, 5 по Фрид Другие эффекты:
рексену), не корригирующаяся специальной аллергические реакции.
диетой и физической нагрузкой (в т.ч. у боль ных с ожирением, сахарным диабетом). Передозировка Симптомы: тошнота, рвота, боли в животе, боли Способ применения и дозы в мышцах.
Внутрь, по 0,2 г 3 р/сут. Лечение длительное, Лечение: проведение дезинтоксикационной те при достижении терапевтического эффекта до рапии.
зу уменьшают до 0,2 г 2 р/сут. При необходимо Взаимодействие сти курс лечения повторяют.
Группы и ЛС Результат Противопоказания Непрямые Усиление эффекта (требу Гиперчувствительность.
антикоагулянты ется коррекция дозы в со Заболевания печени (за исключением жировой ответствии со значением дистрофии). протромбинового времени, `_.qxd 20.09.04 13:28 Page РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ Группы и ЛС Результат Способ применения и дозы В/в или в/м при гипертензивном кризе Ч по обычно дозу снижают на 3Ч4 мл 1% или по 6Ч8 мл 0,5% раствора;
при 30Ч50% от средней тера певтической) значительно повышенном АД без кризовой симптоматики Ч по 2Ч4 мл 1% или по 4Ч8 мл Ловастатин и др. Повышение риска разви 0,5% раствора 2Ч3 р/сут.
ингибиторы ГМГ тия рабдомиолиза Внутрь, по 0,02Ч0,04 г 2Ч3 р/сут в течение 3Ч КоА редуктазы 4 нед. Для лечения заболеваний нервной системы Ч Синонимы по 0,005 г (взрослым) 5Ч10 р/сут или через день.
Холестенорм (Франция) Через 3Ч4 нед курс лечения повторяют. Последу ющие курсы проводят с перерывом 1Ч2 мес;
детям до 1 года Ч 1 мг, 1Ч3 лет Ч 2 мг, 4Ч8 лет Ч 3 мг, 9Ч12 лет Ч 4 мг, старше 12 лет Ч 5 мг.
Бендазол (Bendazol) Противопоказания Гиперчувствительность.
Вазодилататоры прямого действия (миотропные) Предостережения, контроль терапии Форма выпуска С осторожностью назначать:
Р р д/ин. 0,5%, 1% в пожилом возрасте (уменьшение сердечного Супп. рект. 2 мг выброса).
Табл. 2 мг;
3 мг;
4 мг;
20 мг;
100 мг Побочные эффекты Особенность химической структуры Со стороны нервной системы (при применении в Производное бензимидазола. высоких дозах):
головокружение;
Механизм действия головная боль.
Оказывает непосредственное спазмолитическое Со стороны пищеварительной системы (при действие на гладкие мышцы кровеносных сосу применении в высоких дозах):
дов и внутренних органов. Облегчает синаптиче тошнота.
скую передачу в спинном мозге. Иммуностиму Другие эффекты:
лирующая активность связана с регуляцией со чувство жара;
отношения концентраций цГМФ и цАМФ в им потливость;
мунных клетках (повышает содержание цГМФ), аллергические реакции.
что приводит к пролиферации зрелых сенсиби Взаимодействие лизированных Т и В лимфоцитов, секреции ими факторов взаимного регулирования, коопе Группы и ЛС Результат ративной реакции и активации конечной эффек Гипотензивные Усиление гипотензивного торной функции клеток. средства действия Основные эффекты Синонимы Расширяет сосуды и оказывает непродолжи Глиофен (Россия), Дибазол (Беларусь), Дибазол тельное (2Ч3 ч) и умеренное гипотензивное (Литва), Дибазол (Молдова), Дибазол (Россия), действие. Дибазол (Украина), Дибазол (Эстония) Вызывает также расширение (непродолжи тельное) мозговых сосудов.
Стимулирует спинной мозг, обладает умерен Бетак ной иммуностимулирующей активностью, хо (Betac) рошо переносится.
Медокеми Лтд (Кипр) Показания Бетаксолол (Betaxolol) Спазм периферических артерий: коронаро спазм, гипертензивный криз. 1 адреноблокаторы Язвенная болезнь желудка и двенадцатипер стной кишки. Форма выпуска Кишечная колика. Табл., п.о., 20 мг, № Почечная и печеночная колики.
Остаточные явления после перенесенного по Механизм действия лиомиелита. Кардиоселективный 1 адреноблокатор без вну Периферический паралич лицевого нерва, по тренней симпатомиметической активности. Об линеврит. ладает слабой мембраностабилизирующей ак `_.qxd 20.09.04 13:28 Page Бетаксолол тивностью. Оказывает гипотензивное действие, Бетаксолол связанное со снижением минутного объема серд ца и уменьшением симпатической стимуляции (Betaxolol) периферических сосудов.
1 адреноблокаторы При применении в терапевтических дозах не оказывает выраженного кардиодепрессивного действия, не влияет на обмен глюкозы, не вызы Форма выпуска вает задержки натрия и воды в организме. Дей Табл. 20 мг ствие препарата начинается через 1Ч2 ч, дли тельность действия Ч 24 ч. Механизм действия и основные эффекты См. Атенолол.
Основные эффекты В отличие от атенолола обладает незначитель Оказывает гипотензивное действие, связанное ной мембраностабилизирующей активностью.
со снижением минутного объема сердца и уменьшением симпатической стимуляции пе Фармакокинетика риферических сосудов. Абсорбция составляет 95Ч100%, биодоступ ность Ч 80Ч90%. Растворимость в липидах уме Фармакокинетика ренная. Связь с белками плазмы Ч 50%, Cmax Абсорбируется из ЖКТ на 100%. Биодоступ при пероральном приеме достигается через 2Ч ность Ч до 90%. Cmax в крови достигается через 4 ч. Проникает через ГЭБ, плацентарный барьер 2Ч4 ч после перорального приема. Связывается и в грудное молоко. Метаболизируется печенью.
с белками плазмы на 55%. Проницаемость через T1/2 Ч 14Ч22 ч.
гемато энцефалический и плацентарный барье Выводится в основном (более 80%) почками ры низкая, выделение с грудным молоком незна (15% в неизмененном виде). При гемодиализе не чительное. T составляет 14Ч22 ч. Выделяется удаляется.
почками (15% в неизмененном виде). T1/2 при нарушении функции печени удлиня ется на 33%, но клиренс не изменяется;
при на Показания рушении функции почек T1/2 примерно удваи Артериальная гипертензия. вается (необходимо снижение дозы).
Комплексная терапия ишемической болезни сердца (стенокардия напряжения и покоя, ин Показания фаркт миокарда). Артериальная гипертензия.
Гипертрофическая кардиомиопатия. Стенокардия напряжения.
Нарушения сердечного ритма (синусовая тахи Стенокардия покоя.
кардия, наджелудочковая и желудочковая тахи Инфаркт миокарда (вторичная профилактика).
аритмия и экстрасистолия, аритмии на фоне про Гипертрофическая кардиомиопатия.
лапса митрального клапана, тиреотоксикоза). Нарушения сердечного ритма: синусовая тахи кардия, наджелудочковая и желудочковая Способ применения и дозы экстрасистолия;
аритмии на фоне пролапса Внутрь, 1 р/сут, независимо от приема пищи, за митрального клапана, тиреотоксикоза.
пивая водой. Акатизия, вызванная нейролептиками.
Артериальная гипертензия: начальная доза 5Ч10 мг/сут, при необходимости через 1Ч2 нед Способ применения и дозы увеличивают до 20 мг. Необходим постоянный Внутрь (независимо от приема пищи) при артери контроль частоты сердечных сокращений, при альной гипертензии в начальной дозе 10 мг 1 р/сут, развитии выраженной брадикардии дозу сни при необходимости через 7Ч14 дней Ч 20 мг.
жают или препарат отменяют. Гипотензивный У пожилых больных начальная доза 5 мг.
эффект наступает через 2Ч5 дней, максималь У больных с тяжелой почечной недостаточно ное действие развивается через 1Ч2 мес. стью, находящихся на диализе (гемодиализе или перитонеальном), начальная доза 5 мг 1 р/сут, Противопоказания при необходимости через каждые 7Ч14 дней ее Гиперчувствительность. увеличивают на 5 мг до максимальной дозы 20 мг.
Тяжелая сердечная недостаточность.
Кардиогенный шок. Противопоказания Атриовентрикулярная блокада II и III ст. См. Атенолол.
Кардиомегалия.
Артериальная гипотензия (систолическое ар Предостережения, контроль терапии териальное давление менее 100 мм рт. ст.). См. Атенолол.
Регистрационное удостоверение: Побочные эффекты П № 014124/01 2002 от 17.06.2002 См. Атенолол.
`_.qxd 20.09.04 13:28 Page РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ Передозировка до 10 мг/сут). Дальнейшее увеличение дозы допу См. Атенолол. скается только в исключительных случаях. Про должительность лечения не ограничена по време Взаимодействие ни и зависит от вида и тяжести заболевания.
См. Атенолол.
Противопоказания Синонимы Клинически выраженная сердечная недоста Бетак (Кипр), Локрен (Франция) точность.
Кардиогенный шок.
Атриовентрикулярная блокада II и III ст.
Синдром слабости синусового узла.
Бисогаммао Синоатриальная блокада.
(Bisogammaо) Выраженная брадикардия.
Артериальная гипотензия.
Верваг Фарма (Германия) Метаболический ацидоз.
Бронхиальная астма.
Бисопролол (Bisoprolol) Обструктивные заболевания дыхательных путей.
1 адреноблокаторы Поздние стадии нарушений периферического кровообращения.
Форма выпуска Одновременное назначение ингибиторов МАО Табл., п.о., 5 мг и 10 мг (за исключением ингибиторов МАО В).
Повышенная чувствительность к адренобло Механизм действия каторам или др. компонентам препарата.
Бисопролол является селективным адренобло Стенокардия Принцметала.
катором, избирательно действует на 1 адренер Детский возраст.
гические рецепторы, обладает эффектом так на зываемой кардиоселективности, при этом лишен Предостережения, контроль терапии внутренней симпатомиметической активности и У больных с выраженной недостаточностью мембраностабилизирующих свойств. Тормозит функции почек (клиренс креатинина менее активность 2 адренергических рецепторов. 20 мл/мин) и с тяжелыми поражениями печени суточная доза не должна превышать 10 мг.
Основные эффекты При терапии стенокардии напряжения не следует Уменьшает частоту и силу сердечных сокра сразу отменять препарат, дозу необходимо сни щений. жать постепенно (в течение 7Ч10 дней), т.к. резкая Замедляет атриовентрикулярную проводимость. отмена может привести к обострению заболевания.
Снижает выделение ренина почками. Продолжительное голодание или интенсивные Уменьшает тонус гладкой мускулатуры (не физические нагрузки могут привести к гипо значительно). гликемии.
У больных гипертиреозом прием препарата мо Фармакокинетика жет маскировать клинические признаки тирео Всасывание при приеме внутрь из ЖКТ более токсикоза (желудочковая тахикардия, тремор).
90%, независимо от приема пищи. Cmax в плазме Течение сахарного диабета может обостриться, его крови достигается через 1Ч3 ч. Связывается латентная форма может проявиться клинически.
белками плазмы крови до 30%. Во время первого У больных с тенденцией к бронхоспазму может прохождения через печень метаболизируется наблюдаться нарушение дыхания.
до 10% введенной дозы. Выводится двумя равно ценными путями: 50% превращается в печени в Регистрационный номер:
неактивные метаболиты, 50% выводится почка № 014191/01 ми в неизмененном виде. T1/2 Ч 10Ч12 ч.
Показания Бисопролол Лечение артериальной гипертензии.
(Bisoprolol) Профилактика приступов стенокардии.
1 адреноблокаторы Способ применения и дозы Внутрь, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды, утром натощак или во время Форма выпуска завтрака. Дозировка в каждом конкретном случае Табл. 2,5 мг;
5 мг;
10 мг назначается индивидуально, в соответствии с по казателями пульса и терапевтическим эффектом. Механизм действия и основные эффекты Начальная доза Ч 5 мг/сут (при необходимости См. Атенолол.
`_.qxd 20.09.04 13:28 Page Бретилия тозилат При артериальной гипертензии эффект на Бретилия тозилат ступает через 2Ч5 дней, стабильное действие Ч через 1Ч2 мес. (Bretylium tosilate) Антиаритмические ЛС III класса Фармакокинетика Абсорбция 80Ч90%, прием пищи не влияет на абсорбцию, Cmax достигается через 2Ч4 ч, связь Форма выпуска с белками плазмы Ч 26Ч33%. Умеренно раство Р р д/ин. 5% рим в липидах;
проницаемость через ГЭБ пло хая, проникает через плацентарный барьер, Механизм действия выделяется с грудным молоком (менее 2%). Оказывает двухфазное действие: сразу после Метаболизируется в печени (около 50% дозы с введения стимулирует выход норэпинефрина образованием неактивных метаболитов), Т1/2Ч из пресинаптических нервных окончаний, что 9Ч12 ч. Выводится главным образом почками приводит к быстрому (но незначительному) (около 98%, 50% в неизмененном виде), менее 2% повышению АД и ЧСС и в ряде случаев арит с желчью. могенному эффекту. Во второй фазе вызыва ет стойкое снижение выхода медиатора в си Показания наптическую щель в ответ на стимуляцию Артериальная гипертензия. нейрона, приводя к химической симпатэкто Стенокардия напряжения. мии сердца и периферической адренергиче Инфаркт миокарда (вторичная профилактика). ской блокаде, что характеризуется уменьше Нарушения сердечного ритма: нием ОПСС, АД (ортостатическая гипотен Ч синусовая тахикардия;
зия) и ЧСС.
Ч наджелудочковая и желудочковая экстра Антиаритмическое действие обусловлено по систолия;
вышением порога возникновения фибриллятор Ч аритмии на фоне пролапса митрального ной активности желудочков, увеличением про клапана, тиреотоксикоза. должительности потенциала действия и эффек тивного рефрактерного периода. Незначительно Способ применения и дозы влияя на амплитуду потенциала действия (фа Внутрь (утром натощак), не разжевывая, 2,5Ч за 0) и мембранного потенциала покоя (фаза 4) 5 мг однократно. При необходимости дозу увели нормального кардиомиоцита, бретилия тозилат чивают до 10 мг 1 р/сут. Максимальная доза для возвращает эти параметры к норме в случае их взрослых Ч 20 мг/сут. патологического изменения. Увеличение дли У пациентов с нарушением функции почек при тельности потенциала действия и эффективного КК менее 20 мл/мин или с выраженными нару рефрактерного периода происходит без измене шениями функции печени суточная доза Ч 10 мг. ния их соотношения. Устраняет аберрантную и re entry импульсацию, а также снижает разли Противопоказания чия в уровне возбудимости миокарда.
См. Атенолол. При инфаркте миокарда препарат уменьшает выраженность различий в длительности потен Предостережения, контроль терапии циала действия между интактными и ишемизи См. Атенолол. рованными участками миокарда, увеличивает скорость спонтанной деполяризации синусного Побочные эффекты узла (в ряде случаев после введения может от См. Атенолол. мечаться незначительное и нестойкое повыше ние ЧСС) и скорость внутрижелудочковой про Передозировка водимости. Обладает некоторым положитель См. Атенолол. ным инотропным эффектом.
Гемодинамическое действие не коррелирует Взаимодействие с антиаритмической активностью. Антиарит См. также Атенолол. мический эффект в большей степени коррели рует с тканевой концентрацией, чем с сыворо Группы и ЛС Результат точной, в связи с чем концентрация препарата в плазме крови не может быть надежным крите Рифампицин Укорочение T1/ рием эффективности при лечении ургентных Сульфасалазин Повышение концентрации состояний.
бисопролола в плазме Основные эффекты Синонимы Антиаритмическое действие.
Конкор (Германия), Конкор Кор (Германия), Би После в/м инъекции максимальная выражен согамма (Германия) ность гемодинамического (по изменению АД) `_.qxd 20.09.04 13:28 Page РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ действия отмечается через 20Ч60 мин, наи Артериальная гипертензия.
большая антиаритмическая активность Ч уст Коллапс.
ранение фибрилляции желудочков и желудоч Стеноз устья аорты.
ковой тахикардии Ч через 20Ч60 мин и через Выраженный атеросклероз.
20Ч120 мин соответственно. Легочная гипертензия.
После в/в введения подавление фибрилляции Феохромоцитома.
желудочков развивается через 5Ч10 мин, же Хроническая почечная недостаточность.
лудочковой тахикардии и других желудочко Беременность.
вых аритмий Ч через 20Ч120 мин;
длитель Кормление грудью.
ность действия Ч 6Ч24 ч. Интоксикация сердечными гликозидами.
Фармакокинетика Предостережения, контроль терапии Tmax после в/м введения Ч 1 ч. После одно При необходимости использования адреноми кратного в/в введения T1/2 Ч 10 ч. Выводится метиков для повышения перфузионного давле преимущественно почками в неизмененном ния в жизненно важных органах проводят виде Ч 90% за первые 24 ч, еще 10% Ч в тече тщательное наблюдение за динамикой АД. Ги ние последующих 3 дней. При хронической по потензию, возникающую в результате блокады чечной недостаточности T1/2 удлиняется до адренергических нейронов, можно предупре 16Ч31,5 ч. дить путем ингибирования механизмов захва та норэпинефрина с помощью трициклических Показания антидепрессантов.
Фибрилляция желудочков (в т.ч. при рефрак Снижение АД до 75 мм рт. ст. (в положении терности к электроимпульсной терапии и ли больного лежа) обычно протекает бессимптом докаину, возникшей на фоне глубокой гипо но и требует вмешательства только в том слу термии). чае, если это сопровождается ухудшением со Остановка сердца вследствие фибрилляции стояния и самочувствия.
желудочков (ранние стадии реанимационных Гиповолемия усугубляет гипотензивное дейст мероприятий). вие бретилия тозилата. Возможность примене Желудочковая пароксизмальная тахикардия. ния у пожилых больных определяется степе Желудочковые аритмии, вызванные оператив нью снижения функций сердца и почек (реше ным вмешательством на сердце. ние принимается с учетом соотношения ожи Желудочковая пароксизмальная тахикардия даемого антиаритмического эффекта и воз типа torsade de pointes (трепетание желу можного побочного действия).
дочков, связанное с удлинением интервала QT При повторных в/м введениях препарата не на ЭКГ, после лечения хинидином). обходимо менять место инъекции, чтобы в од но и то же место вводилось не более 5 мл рас Способ применения и дозы твора (опасность развития некроза с после В/в быстро в дозе 5 мг/кг, при неэффективности дующим фиброзом и атрофией мышечной дозу увеличивают до 10 мг/кг и повторяют инфу ткани).
зию;
суммарная доза Ч 40 мг/кг. Для терапии не При использовании в качестве растворителей угрожающих жизни нарушений желудочкового 5% раствора глюкозы или 0,9% NaCl для в/в ритма вводят более медленно, в разведенном ви вливаний бретилия тозилат не теряет своей ак де (для снижения риска появления рвоты). Раз тивности в течение 24 ч.
водят одной из рекомендованных инфузионных жидкостей в соотношении 1:4 (конечная концент Побочные эффекты рация не должна превышать 10 мг/мл). Разве Со стороны пищеварительной системы:
денный раствор необходимо вводить первона тошнота;
чально в течение не менее 8 мин (предпочтитель рвота (при быстром в/в введении);
нее в течение 15Ч30 мин) до общей дозы 5Ч икота;
10 мг/кг. Если не удается купировать аритмию, диарея;
введение целесообразно повторить через 1Ч2 ч в абдоминальные боли.
той же дозе. Поддерживающая терапия Ч в/в Со стороны нервной системы:
капельно, со скоростью 1Ч2 мг/мин или в/м в до головокружение;
зе 5Ч10 мг/кг в течение 8 мин через 6 ч. слабость;
В/м Ч 5Ч10 мг/кг, при продолжающейся головная боль;
аритмии Ч в той же дозе через 1Ч2 ч, в даль параноидальные психозы;
нейшем каждые 6Ч8 ч. эмоциональная лабильность;
тревожность;
Противопоказания сонливость.
Гиперчувствительность. Со стороны сердечно сосудистой системы:
Острое нарушение мозгового кровообращения. снижение АД;
`_.qxd 20.09.04 13:28 Page Бумекаин брадикардия;
Бумекаин аритмогенное действие;
увеличение частоты желудочковых экстра (Bumecaine) систол;
Антиаритмические ЛС I B класса стенокардия.
Местные реакции:
некроз тканей в месте в/м инъекции. Форма выпуска Со стороны кожи и ее производных: Р р д/ин. 0,5%;
1%;
2% эритематозная сыпь. Мазь для наружного применения 5% Со стороны дыхательной системы:
затруднение дыхания;
Механизм действия одышка;
Блокирует натриевые каналы мембран кар заложенность носа. диомиоцитов (мембраностабилизирующее дей Со стороны органа зрения: ствие).
светобоязнь;
конъюнктивит. Основные эффекты Со стороны мочевыделительной системы: Оказывает антиаритмическое действие при нарушение функции почек. парентеральном применении, при местном Другие эффекты: применении Ч обезболивающее действие.
гипертермия;
задержка жидкости в организме;
Фармакокинетика болезненность околоушных желез. Сведений нет.
Передозировка Показания Симптомы: повышение АД (кратковременное), Желудочковые аритмии (в т.ч. на фоне ин снижение АД, головокружение, слабость, голов фаркта миокарда).
ная боль, обмороки. Интоксикация сердечными гликозидами.
Лечение: при первоначально наблюдающейся Купирование желудочковой экстрасистолии артериальной гипертензии Ч периферические на фоне временной или постоянной электро вазодилататоры короткого действия (натрия стимуляции.
нитропруссид), по мере наступления гипотен Воспалительные заболевания полости рта.
зии Ч плазмозамещающие препараты и прес сорные амины. Способ применения и дозы В/в Ч в дозе 50Ч100 мг струйно, медленно. При Взаимодействие необходимости длительной терапии вводят в до зе 100 мг 2Ч3 раза, с интервалом между введе Группы и ЛС Результат ниями 15Ч20 мин. Достигнутый противоаритми Катехоламины Повышение чувствитель ческий эффект поддерживают в/в капельным ности к вводимым катехо введением со скоростью инфузии 2Ч3 мг/мин.
ламинам (за счет блокады Средняя разовая доза составляет 100 мг, суточ механизмов их обмена, ная Ч 1,5 г.
нейронального захвата и последующей деградации Наносят тонким слоем на болезненный учас под действием МАО) ток слизистой оболочки полости рта на 2Ч5 мин, однократно или двукратно. Максимальная доза Сердечные Повышение риска разви мази Ч 1 г.
гликозиды тия желудочковой тахиа ритмии (вследствие пер воначального высвобож Противопоказания дения катехоламинов) Гиперчувствительность.
Прокаинамид Противодействие положи Синдром слабости синусового узла у больных тельному инотропному пожилого возраста.
эффекту бретилия тозила Атриовентрикулярная блокада II и III ст.
та и повышение вероятно Трепетание и мерцание предсердий.
сти снижения АД Декомпенсированный сахарный диабет.
Хинидин Противодействие положи тельному инотропному Предостережения, контроль терапии эффекту бретилия тозила Лечение проводить только в условиях стацио та и повышение вероятно нара при постоянном контроле основных пара сти снижения АД метров функционального состояния сердечно сосудистой системы (частоты сердечных со Синонимы кращений, сердечного ритма, АД и т.д.).
Орнид (Россия) Не применять одновременно с хинидином.
`_.qxd 20.09.04 13:28 Page РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ Побочные эффекты Передозировка Со стороны пищеварительной системы: Симптомы: нарушения ритма сердца, голово тошнота;
кружения, обмороки.
рвота. Лечение: симптоматическое, проведение дезин Со стороны сердечно сосудистой системы: токсикационной терапии.
гипотензия, вплоть до коллаптоидного состо Взаимодействие яния.
Группы и ЛС Результат Со стороны нервной системы:
Хинидин Значительно повышается головная боль;
риск жизнеопасных арит головокружение.
мий. Вместе не применять!
Другие эффекты:
аллергические реакции;
Синонимы шум в ушах. Пиромекаин (Россия) _.qxd 20.09.04 13:29 Page Варфарин Никомед В тозного (тромболитического) лечения тромбо Варфарин Никомед за, а также при электрической конверсии мер (Warfarin Nycomed) цания предсердий.
Рецидивирующий венозный тромбоз.
Никомед Дания А/С (Дания) Повторная эмболия легочной артерии.
Наличие протезов сердечных клапанов или Варфарин натрия протезов кровеносных сосудов (возможна ком Антикоагулянты непрямого действия бинация с ацетилсалициловой кислотой).
(ЛС, влияющие на свертывание крови Тромбоз периферических, коронарных и моз и функцию тромбоцитов) говых артерий.
Вторичная профилактика тромбоза и тромбо Форма выпуска эмболии после инфаркта миокарда и при мер Табл. 2,5 мг цании предсердий.
Механизм действия Способ применения и дозы Блокирует в печени синтез витамин К зависи Внутрь, в один прием, в одно и то же время су мых факторов свертывания крови: фактора II, ток, начальная доза 2,5Ч5 мг/сут. Дальнейший VII, IX и X. Концентрация этих компонентов в режим дозирования устанавливают индивиду крови снижается, процесс свертываемости за ально, в зависимости от результатов определе медляется. Оптимальное действие наблюдается ния протромбинового времени или международ на 3Ч5 й день от начала применения препарата. ного нормализованного соотношения (МНО). По Действие прекращается через 3Ч5 дней после жилым и ослабленным больным обычно назна приема последней дозы. чают более низкие дозы препарата.
Основные эффекты Противопоказания Оказывает антикоагулянтное действие. Беременность.
Заболевания печени или почек в тяжелой форме.
Фармакокинетика Артериальная гипертензия в тяжелой форме.
Препарат почти полностью всасывается из ЖКТ.
Связывается с белками на 97Ч99%. Терапевтиче Предостережения, контроль терапии ская концентрация в плазме составляет 1Ч Обязательным условием терапии Варфарином 5 мкг/мл (0,003Ч0,015 ммоль/л). Варфарин нахо является строгое соблюдение больным приема дится в виде рацемического соединения, при этом в назначенной дозы препарата.
организме человека левовращающий изомер обла Перед началом терапии определяют показа дает большей активностью, чем правовращающий. тель МНО (соответственно протромбиновому Метаболиты, которые образуются в печени, времени с учетом коэффициента чувствитель являются неактивными или слабоактивными со ности тромбопластина). В дальнейшем прово единениями. Они реабсорбируются из желчи, дят регулярный, каждые 4Ч8 недель, лабора при этом левовращающий изомер метаболизи торный контроль. Продолжительность лечения руется быстрее. T1/2 рацемического варфарина зависит от клинического состояния больного.
составляет около 40 ч. Выводится почками. Лечение можно отменять сразу.
При определении для установления индивиду Показания ального режима дозирования протромбинового Лечение и профилактика тромбозов и эмболий времени и МНО первый показатель должен кровеносных сосудов: быть увеличен в 2Ч4 раза по сравнению с ис Острый венозный тромбоз и эмболия легочной ходным, а второй должен достигать 2,2Ч4,4 в артерии (вместе с гепарином). зависимости от заболевания, опасности тром Послеоперационный тромбоз. боза, риска развития кровотечений и индиви Повторный инфаркт миокарда. дуальных особенностей больного.
В качестве дополнительного мероприятия при При определении МНО следует учитывать ин проведении хирургического или медикамен декс чувствительности тромбопластина и ис _.qxd 20.09.04 13:29 Page РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ Группы и ЛС Результат пользовать этот показатель в качестве попра вочного коэффициента (1,22 Ч при использо Дипиридамол и Увеличивают опасность вальпроевая кровотечения в связи с вании отечественного тромбопластина из мозга кислота ингибирующим действи кролика Неопласт и 1,20 Ч при использовании ем на гемостатическую тромбопластина фирмы Рош Диагностика).
функцию тромбоцитов При протезировании клапанов сердца, остром Диуретики Ослабляют антикоагу венозном тромбозе вен или эмболии (на на лянтное действие в связи чальных этапах), тромбозе левого желудочка и с возможным увеличени для профилактики сердечного приступа нужно ем концентрации факто ров свертываемости достигать максимально эффективного проти восвертывающего эффекта, показатель МНО Барбитураты, фени Ослабляют антикоагу тоин, карбамазепин лянтное действие должен достигать 2,8Ч4,5.
В случае мерцания предсердий и при проведении Слабительные Могут повысить риск раз средства вития кровотечения за поддерживающей терапии при тромбозе вен и счет уменьшения нор эмболии добиваются умеренного противосверты мальной коагуляции или вающего эффекта с показателем МНО 2,8Ч3,0.
ингибирования факторов При совместном применении Варфарина с препа свертывания крови и уме ратами ацетилсалициловой кислоты показатель ренного ингибирования ферментов печени МНО должен находиться в пределах 2,0Ч2,5.
Больным, которым предстоит хирургическое Витамин К, глютети Ослабляют мид, гризеофуль антикоагулянтное вмешательство (при высоком риске тромботи вин, диклоксацил действие ческих или эмболических осложнений), лече лин, коэнзим Q10, Варфарина ние желательно начать за 2Ч3 дня до операции.
миансерин, параце В случае острого тромбоза лечение Варфари тамол, ретиноиды, ном следует дополнить назначением гепарина рифампицин, сук до того момента, пока полностью не проявится ралфат, феназон, холестриамин эффект от пероральной антикоагулянтной те Аллопуринол, амио Усиливают рапии (не ранее чем на 3Ч5 е сутки лечения).
дарон, анаболичес антикоагулянтное Во время беременности препарат не следует кие стероиды (алки действие назначать в связи с выявленным тератогенным лированные в поло Варфарина действием, развитием кровотечений у плода и жении С 17), гепа гибелью плода.
рин, глибенкламид, Во время кормления грудью препарат можно при глюкагон, даназол, диазоксид, дизопи менять, т.к. он попадает в материнское молоко в рамид, дисульфи незначительных количествах и не оказывает вли рам, изониазид, ке яния на свертываемость крови у ребенка. Однако токоназол, кларит желательно воздержаться от грудного вскармли ромицин, клофибрат, вания в первые 3 дня терапии Варфарином. левамизол, метро нидазол, миконазол, С осторожностью назначать:
налидиксовая кисло при кровотечении любой локализации;
та, нилютамид, оме при нарушении свертываемости крови;
празол, пароксетин, при тромбоцитопении;
прогуанил, противо при язвенной болезни желудка и двенадцати диабетические сред ства Ч производные перстной кишки в стадии обострения;
сульфаниламидов, при кровоизлиянии в головной мозг;
симвастатин, суль при алкоголизме;
фаниламиды, тамок при нарушении функции почек.
сифен, тироксин, хи нин/хинидин, флю воксамин, флюкона Взаимодействие зол, фторурацилом, Группы и ЛС Результат хинолоны, хлоралги драт, хлорамфени НПВС В значительной степени кол, цефалоспори увеличивают опасность ны, циметидин, эри кровотечения, что обуслов тромицин, этакрино лено их непосредственным вая кислота, этанол действием на механизм Алкоголь Увеличивается опасность свертываемости крови, а гипопротромбинемии и также фармакокинетикой.
развития кровотечений Кроме того, проявляется ингибирующее действие НПВС на гемостатическую Регистрационное удостоверение:
функцию тромбоцитов П № 013469/01 _.qxd 20.09.04 13:29 Page Верапамил Антиангинальный эффект носит дозозависи Верапамил мый характер, толерантности не возникает.
(Verapamil) Фармакокинетика Блокаторы кальциевых каналов I типа При приеме внутрь абсорбция составляет более 90%, биодоступность Ч 20Ч35% (вследствие интен Форма выпуска сивного метаболизма при первом прохождении че Р р д/ин. 2,5 мг/мл рез печень). При длительном применении в увели Табл. 40 мг;
80 мг;
120 мг;
200 мг;
240 мг чивающихся дозах биодоступность может повы шаться.
Особенность химической структуры Cmax (80Ч400 нг/мл) при пероральном приеме Производное дифенилалкиламина. достигается через 1Ч2 ч для обычных лекарст венных форм, 5Ч9 ч Ч для пролонгированных Механизм действия форм. Связь с белками плазмы Ч 90%. Проника Преимущественно блокирует потенциалзависи ет через плацентарный барьер и в грудное моло мые кальциевые каналы L типа клеточных мем ко (в незначительном количестве). Быстро мета бран в сердце и гладких мышцах. Блокада по болизируется в печени путем N дезалкилирова ступления Ca2+ в клетку приводит, в частности, ния и О деметилирования, распадаясь на ряд к уменьшению трансформации заключенной в метаболитов (12). Накопление препарата и его макроэргических связях АТФ энергии в механи метаболитов в организме объясняет усиление ческую работу сердца, снижению сократимости действия при курсовом лечении. Наиболее зна миокарда. чимый метаболит Ч фармакологически актив ный норверапамил (имеет 20% гипотензивной Основные эффекты активности верапамила).
Оказывает антиангинальное, антриаритмиче T1/2 при пероральном применении составляет ское и гипотензивное действия. Антиангиналь 3Ч7 ч при однократном приеме, 4Ч12 ч Ч при ный эффект связан как с прямым действием длительном применении (в связи с насыщением на миокард, расширением коронарных арте ферментных систем печени и повышением плаз рий, так и с влиянием на периферическую ге менной концентрации Т1/2 увеличивается), для модинамику (снижает тонус периферических пролонгированных форм Ч 11 ч. Т1/2 при в/в артерий, ОПСС, постнагрузку на сердце). введении Ч двухфазный: около 4 мин Ч ранний Оказывает вазодилатирующее, отрицательное и 2Ч5 ч Ч конечный. Выводится 70% почками ино и хронотропное действия, уменьшает по (3Ч5% в неизмененном виде), 16Ч25% Ч с жел требность миокарда в кислороде. чью. Не выводится при гемодиализе.
Существенно снижает атриовентрикулярную проводимость, удлиняет период его рефрак Показания терности, подавляет автоматизм синоатриаль Стенокардия (в т.ч. напряжения, Принцме ного узла. тала).
Увеличивает период диастолического расслаб Суправентрикулярная тахикардия (в т.ч. паро ления левого желудочка, уменьшает напряже ксизмальная).
ние стенки миокарда. Синусовая тахикардия.
Возможно применение в качестве средства Предсердная экстрасистолия.
для профилактики головной боли сосудисто Мерцательная аритмия (трепетание и фибрил го генеза: препятствует сужению сосудов, ляция предсердий).
возникающему в продромальном периоде;
Артериальная гипертензия.
блокада кальциевых каналов может ослаб Гипертензивный криз (в/в введение).
лять или предотвращать реактивное расши Гипертрофическая кардиомиопатия.
рение сосудов. Первичная легочная гипертензия.
Ингибирует метаболизм с участием цитохрома Р 450. Способ применения и дозы При в/в болюсном введении действие начи Внутрь по 40Ч80 мг 3 р/сут (для лекарственных нается практически сразу после введения (1Ч форм обычной продолжительности действия) Ч 5 мин), максимальный эффект развивается че при стенокардии и суправентрикулярной тахи рез 3Ч5 мин после в/в введения и продолжа кардии в 3 приема, при артериальной гипертен ется 10Ч20 мин Ч гемодинамический эффект зии Ч в 2 приема, суточная доза при артериаль и 2 ч Ч антиаритмический. Начало эффекта ной гипертензии Ч до 480 мг, при гипертрофи при приеме внутрь через 30Ч90 мин, макси ческой кардиомиопатии Ч до 720 мг.
мальный эффект развивается через 1,5Ч2 ч, Детям при артериальной гипертензии Ч длительность эффекта составляет 8Ч10 ч для 10 мг/кг/сут (в несколько приемов), при супра обычных пероральных форм и 24 ч Ч для про вентрикулярной аритмии (до 2 лет) Ч по 20 мг лонгированных. 2Ч3 р/сут. Суточная доза детям в возрасте до _.qxd 20.09.04 13:29 Page РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ 5 лет Ч 40Ч60 мг, для детей от 6 до 14 лет Ч 80Ч Беременность.
360 мг (за 3Ч4 приема). Период лактации.
Для пролонгированных форм дозу следует подбирать индивидуально, в зависимости от тя Предостережения, контроль терапии жести заболевания. При артериальной гипер При лечении необходим контроль функциони тензии Ч взрослым 240 мг утром. При необходи рования сердечно сосудистой и дыхательной мости медленного снижения АД рекомендуемая систем, содержания глюкозы и электролитов в начальная доза составляет 120 мг 1 р/сут (ут крови, ОЦК и диуреза.
ром). Повышение дозы следует проводить после Не рекомендуется прекращать лечение внезапно.
2 нед приема препарата. Дозу увеличивают до У новорожденных и грудных детей отмечались 480 мг/сут (по 1 табл. утром и вечером, с проме тяжелые гемодинамические эффекты.
жутком около 12 ч между приемами). При дли У пациентов пожилого возраста может увели тельной терапии суточная доза не должна пре чиваться Т1/2.
вышать 480 мг. Превышение дозы возможно Может удлинять интервал PQ при концентра только на очень короткое время под тщательным ции в плазме выше 30 нг/мл.
контролем. С осторожностью назначать:
Таблетки, драже, капсулы принимать, не рас при атриовентрикулярной блокаде I ст.;
сасывая и не разжевывая, запивая небольшим при брадикардии;
количеством жидкости, предпочтительно перед при выраженном стенозе устья аорты;
приемом пищи или сразу после еды. при легкой или умеренной артериальной гипо В/в струйно для купирования пароксизмаль тензии;
ных нарушений сердечного ритма или гипер при желудочковой тахикардии с расширением тензивного криза вводят (содержимое ампулы комплекса ORS;
разводят 0,9% раствором NaCl) медленно (в те при нарушении нервно мышечной передачи;
чение 2Ч5 мин со скоростью 5 мкг/кг/мин) в до при печеночной недостаточности;
зе 5Ч10 мг под контролем АД, ЧСС и ЭКГ. При при почечной недостаточности;
отсутствии эффекта возможно повторное вве в пожилом и детском возрасте;
дение через 20Ч30 мин в той же дозе. В качест на фоне действия адреноблокаторов.
ве поддерживающей терапии возможно в/в ка пельное введение (инфузионный раствор гото Побочные эффекты вят из расчета 5 мг верапамила на 150 мл 0,9% Со стороны сердечно сосудистой системы:
раствора NaCl, 5% раствора декстрозы или рас брадикардия;
твора Рингера). чрезмерное снижение АД;
Разовая доза верапамила для грудных детей сердечная недостаточность;
при в/в введении составляет 0,75Ч2 мг, для де тахикардия;
тей в возрасте 1Ч5 лет Ч 2Ч3 мг, для детей в обморок;
возрасте 6Ч14 лет Ч 2,5Ч3,5 мг. При гипертен периферические отеки (лодыжек, стоп и голе зивном кризе детям сначала вводят в/в капель ней), гиперемия кожи лица;
но со скоростью 0,05Ч0,1 мг/кг/ч. Если эта доза редко Ч стенокардия вплоть до развития ин недостаточна, через 30Ч60 мин дозу увеличива фаркта миокарда (особенно у больных с тяжелым ют. Средняя суточная доза Ч 1,5 мг/кг. обструктивным поражением коронарных арте Для пациентов с тяжелой печеночной недо рий), аритмия (в т.ч. мерцание и трепетание желу статочностью суточная доза не должна превы дочков);
при быстром в/в введении Ч атриовент шать 120 мг. рикулярная блокада III ст., асистолия, коллапс.
Со стороны нервной системы:
Противопоказания головокружение;
Тяжелая артериальная гипотензия, вы головная боль;
раженная брадикардия, сердечная недо тревожность;
статочность (в т.ч. при инфаркте миокарда заторможенность;
левожелудочковая недостаточность), кар повышенная утомляемость;
диогенный шок (за исключением аритмиче общая слабость;
ского). сонливость;
Aтриовентрикулярная блокада IIЧIII ст. депрессия;
Синоатриальная блокада. экстапирамидные нарушения (атаксия, маско Синдром слабости синусового узла (кроме образное лицо, шаркающая походка, тугопо больных с кардиостимулятором). движность рук или ног, дрожание кистей и Синдром ВольфаЧПаркинсонаЧУайта в со пальцев рук, затруднение глотания).
четании с трепетанием или фибрилляцией Со стороны пищеварительной системы:
предсердий (кроме больных с кардиостиму тошнота;
лятором). рвота;
Гиперчувствительность. запор (редко диарея) у 17Ч42% больных;
_.qxd 20.09.04 13:29 Page Верапамил Группы и ЛС Результат гиперплазия десен (кровоточивость, болезнен ность, отечность);
Вальпроевая кисло Повышение концентрации повышение аппетита;
та, карбамазепин, в крови этих ЛС повышение активности печеночных трансами празозин наз и ЩФ.
Гипотензивные Усиление гипотензивного Аллергические реакции:
средства действия кожный зуд;
Ингаляционные Повышение риска кожная сыпь;
анестетики развития брадикардии, мультиформная экссудативная эритема;
атриовентрикулярной синдром СтивенсаЧДжонсона.
блокады, сердечной Со стороны системы крови: недостаточности редко Ч агранулоцитоз, тромбоцитопения НПВС Снижение гипотензивного (бессимптомная).
эффекта Другие эффекты:
Периферические Усиление их эффекта артрит;
миорелаксанты транзиторная слепота;
Препараты кальция Снижение эффекта увеличение массы тела;
верапамила редко Ч гинекомастия, гиперпролактинемия, Препараты лития Усиление галакторея;
нейротоксичности отек легких.
Прокаинамид, Повышение риска хинидин значительного удлинения Передозировка интервала QT Симптомы: брадикардия, атриовентрикулярная Рифампицин Снижение концентрации и синоатриальная блокада, асистолия, выра верапамила в крови женное падение АД, сердечная недостаточ ность, шок. Сердечные Повышение их гликозиды концентрации в крови Лечение: при раннем выявлении Ч промывание (требует тщательного желудка, активированный уголь;
при наруше мониторинга и снижения нии ритма и проводимости Ч в/в изопреналин, их дозы) норэпинефрин, атропин, 10Ч20 мл 10% раство Симпатомиметики, Снижение гипотензивного ра кальция глюконата, искусственный води эстрогены эффекта тель ритма;
в/в инфузия плазмозамещающих растворов. Для повышения АД у больных ги Теофиллин, хинин, Повышение концентрации циклоспорин в крови этих ЛС пертрофической кардиомиопатией назначают только адреностимуляторы (фенилэфрин);
Флекаинид Суммация отрицательного не следует применять изопреналин и норэпи инотропного эффекта (вплоть до смертельного нефрин. Гемодиализ неэффективен.
исхода), не следует назначать в течение 48 ч Взаимодействие до или 24 ч после Группы и ЛС Результат применения верапамила адреноблокаторы Усиление гипотензивного Циметидин Увеличение действия биодоступности Барбитураты, нико Снижение концентрации верапамила почти на 40Ч тин верапамила в крови, 50% (за счет снижения уменьшение печеночного выраженности метаболизма), в связи с чем может возникнуть антиангинального, необходимость гипотензивного и уменьшения дозы антиаритмического последнего действия адреноблокаторы Усиление отрицательного Синонимы инотропного эффекта, Ацупамил (Германия), Веракард (Норвегия), Вера увеличение риска мил (Индия), Верапамил (Беларусь), Верапамил возникновения нарушений (Великобритания), Верапамил (Венгрия), Верапа AВ проводимости, брадикардии (введение мил (Германия), Верапамил (Индия), Верапамил верапамила и (Италия), Верапамил (Македония), Верапамил (Рос адреноблокаторов сия), Верапамил (США), Верапамил (Украина), Ве необходимо проводить с рапамил (Хорватия), Верапамил (Швейцария), Ве интервалом в несколько рапамил (Югославия), Верапебене (Австрия), Веро часов) галид ЕР (Чешская Республика), Веромил (Россия), _.qxd 20.09.04 13:29 Page РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ Данистол (Франция), Изоптин (Германия), Изо Максимальная суточная доза Ч 400 мг. При птин (Турция), Каверил (Кипр), Лекоптин (Сло сердечной недостаточности лечение следует на вения), Тарка (Германия), Фаликард (Германия), чинать с 25 мг/сут.
Финоптин (Финляндия), Фламон (Швейцария) Противопоказания Болезнь Аддисона.
Острая почечная недостаточность.
Верошпирон Значительное снижение выделительной функ (Verospiron) ции почек.
Анурия.
Гедеон Рихтер А.О. (Венгрия) Гиперкалиемия.
Повышенная чувствительность к препарату.
Спиронолактон (Spironolactone) Беременность и кормление грудью.
Диуретики Предостережения, контроль терапии Форма выпуска и состав Необходимо исключить или ограничить прием Табл. 25 мг, № 20 пищи, богатой калием (картофель, абрикосы, 1 табл. содержит: изюм, томатный сок и т.д.), а также лекарствен активное вещество: спиронолактон 25 мг;
ных средств, содержащих калий.
вспомогательные вещества: силикон коллоид ный безводный, магния стеарат, тальк, куку Побочные эффекты рузный крахмал, лактоза моногидрат Желудочно кишечные расстройства.
Тошнота.
Механизм действия Головокружение.
Верошпирон является калий, магнийсберега Слабость.
ющим диуретическим средством, его активное Гинекомастия.
вещество Ч спиронолактон конкурентно инги Доброкачественные новообразования молоч бирует синтез альдостерона. В дистальных по ной железы.
чечных канальцах препарат усиливает выде Лейкопения.
ление натрия и воды, уменьшает выведение Тромбоцитопения.
калия. Нарушения электролитного баланса.
Верошпирон может применяться изолиро Гиперкалиемия.
ванно или в комбинации с петлевыми диурети ческими средствами. Регистрационное удостоверение:
№ 012681/01 2001 от 14.02. Основные эффекты Оказывает диуретическое действие, проявля ющееся обычно на 3Ч5 й день лечения.
Винкамин Обладает умеренно выраженным гипотензив (Vincamine) ным действием, проявляющимся обычно на 2Ч 3 й неделе лечения. Гипотензивный эффект не Вазодилататоры прямого действия (миотропные) зависит от уровня ренина в плазме крови и не проявляется при нормальном АД.
Форма выпуска Показания Табл. 20 мг Отечный синдром при хронической сердечной недостаточности, циррозе печени, нефротиче Особенность химической структуры ском синдроме. Алкалоид растения барвинка малого (Vinca Эссенциальная гипертензия у взрослых. minor L.), семейства кутровых.
Асцит.
Диагностика и лечение первичного гипераль Механизм действия достеронизма. Прямо действует на гладкие мышцы сосудов, об Профилактика гипокалиемии при лечении са ладая наибольшей тропностью к сосудам мозга.
луретиками. Ингибируя фосфодиэстеразу, повышает внут риклеточное содержание цАМФ, что сопровож Способ применения и дозы дается расширением сосудов. Повышает утили Внутрь, после еды. зацию глюкозы, оксигенацию ткани мозга.
Взрослые могут принимать суточную дозу в один или несколько приемов. Основные эффекты Обычно начальная доза составляет 50Ч Оказывает спазмолитическое, гипотензивное и 100 мг/сут, поддерживающая Ч 100Ч200 мг. седативное действия.
_.qxd 20.09.04 13:29 Page Винкамин Улучшает мозговое и коронарное кровообра увеличить до 4 р/сут, а длительность лече щение, снабжение клеток кислородом, снижа ния Ч до 30 дней. Поддерживающую дозу Ч ет ОПСС. 20 мг 1Ч2 р/сут Ч можно принимать дли Уменьшает агрегацию тромбоцитов, улучшает тельно.
реологические свойства крови. При необходимости в/в капельно или в/м по Повышает умственную работоспособность, об 15 мг 1Ч2 р/сут.
легчает запоминание. Детям 6 лет и старше Ч внутрь в форме сиро па по 5 мг 3 р/сут, в/в капельно или в/м Ч по Фармакокинетика 7,5 мг 2 р/сут.
Абсорбция быстрая и высокая. Биодоступность Ч 70%. Cmax достигается через 1 ч. Метаболизирует Противопоказания ся в печени с образованием неактивных метаболи Тяжелая ишемическая болезнь сердца.
тов. T1/2 Ч 5 ч. Выводится в основном почками. Артериальная гипотензия.
Опухоль головного мозга.
Показания Гиперчувствительность.
Цереброваскулярная недостаточность. Беременность.
Состояние после ишемического инсульта. Период лактации.
Посткоммоционная черепно мозговая гипер тензия. Предостережения, контроль терапии Неврогенная тахикардия. Следует соблюдать осторожность при назначе Головокружение, снижение концентрации вни нии больным, перенесшим инфаркт миокарда, мания, памяти и интеллектуальных способно а также пациентам с аритмиями.
стей у пациентов пожилого возраста (атеро склероз сосудов головного мозга, диабетическая Побочные эффекты ангиопатия, последствия нарушения мозгового Со стороны сердечно сосудистой системы:
кровообращения, черепно мозговая травма). снижение АД;
Климакс у женщин. тахикардия.
Нарушения зрения, слуха, вестибулярные Другие эффекты:
и лабиринтные нарушения сосудистого генеза. аллергические реакции (в т.ч. кожная сыпь).
Ослабление памяти, рассеянность, ухудшение речи, нарушения координации движений при Взаимодействие психических заболеваниях (в составе комбини Группы и ЛС Результат рованной терапии).
Антиагреганты Усиление их действия Мигрень.
Гипотензивные Усиление их действия Замедленное развитие интеллектуальных спо средства собностей у детей и подростков.
Способ применения и дозы Синонимы Внутрь (независимо от приема пищи) по 20Ч Винканор (Россия), Винкапан (Болгария), Вин 40 г 3 р/сут в течение 10 дней. Кратность можно катон (Венгрия), Оксибрал (Египет) _.qxd 20.09.04 13:31 Page РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ Г Показания Галлопамил Стенокардия (в т.ч. Принцметала).
(Gallopamil) Бессимптомная ишемия миокарда.
Артериальная гипертензия.
Блокаторы кальциевых каналов I типа Мерцательная аритмия (трепетание и фибрил ляция предсердий).
Форма выпуска Наджелудочковая экстрасистолия, пароксиз Табл. 50 мг;
100 мг мальная наджелудочковая тахикардия.
Инфаркт миокарда (вторичная профилактика).
Особенность химической структуры Производное дифенилалкиламина. Способ применения и дозы Внутрь по 50 мг 2Ч4 р/сут с интервалами не ме Механизм действия нее 6 ч (во время или сразу после еды). Средняя См. Верапамил. терапевтическая разовая доза Ч 50 мг, средняя терапевтическая суточная доза Ч 150 мг, макси Основные эффекты мальная разовая доза Ч 100 мг, максимальная Оказывает антиангинальное, гипотензивное и суточная доза Ч 400 мг.
антиаритмическое действия. У пожилых пациентов рекомендуется ис Уменьшает внутриклеточное содержание Ca2+ пользовать более низкие дозы, при печеночной в клетке, расширяет коронарные и перифери недостаточности требуется уменьшение дозы.
ческие сосуды, увеличивает коронарный и кол латеральный кровотоки в ишемизированных Противопоказания зонах миокарда. Снижает потребность миокар Гиперчувствительность.
да в кислороде за счет снижения сократимости Хроническая сердечная недостаточность IIЧIII ст.
миокарда и урежения ЧСС. (фракция выброса левого желудочка менее 30%).
Периферическая вазодилатация не приводит к Сердечная недостаточность независимо от сте возрастанию фракции выброса левого желудоч пени тяжести в условиях терапии адрено ка и сердечного выброса, что может быть объяс блокаторами.
нено отрицательным инотропным эффектом. Артериальная гипотензия (систолическое АД Обладает прямым угнетающим действием на менее 90 мм рт. ст.).
синоатриальный узел, вызывает брадикардию. Кардиогенный шок.
Не влияет на время восстановления синусного Aтриовентрикулярная блокада IIЧIII ст.
узла и внутрипредсердную проводимость (кро Синдром слабости синусового узла.
ме случаев синдрома слабости синусового узла). Мерцание или трепетание предсердий при Угнетает проведение по атриовентрикулярно синдроме ВольфаЧПаркинсонаЧУайта.
му узлу и удлиняет его рефрактерность, облег Тяжелая печеночная и/или почечная недоста чает проведение по дополнительным путям в точность.
антеградном направлении. Выраженная брадикардия.
Снижает сопротивление почечных сосудов. Аортальный стеноз.
Действие развивается через 1Ч2 ч, длитель Обструктивная гипертрофическая кардиомио ность Ч 6Ч12 ч. патия.
Дигиталисная интоксикация.
Фармакокинетика Беременность.
Абсорбция Ч 90%, биодоступность Ч 15%, связь Период лактации.
с белками плазмы Ч 85Ч90%, время наступле Детский возраст.
ния Cmax при пероральном приеме Ч 1Ч2 ч, Cmax в плазме Ч 25 нг/мл, имеет эффект перво Предостережения, контроль терапии го прохождения через печень, T1/2 Ч 4Ч5 ч. Во время лечения необходимо динамическое Выводится почками, печенью. Проницаемость наблюдение за больным, контроль АД, ЭКГ.
через ГЭБ и плацентарный барьер, а также сек При появлении побочных эффектов Ч умень реция с материнским молоком Ч низкие. шить дозу вплоть до отмены.
_.qxd 20.09.04 13:31 Page Гемфиброзил Перед присоединением к терапии, содержа Механизм действия щей адреноблокаторы или дизопирамид, ре Основным механизмом действия препарата яв комендуется госпитализация больного. ляется активация липопротеинлипазы. Снижает С осторожностью назначать при: концентрацию в крови тригдицеридов, общего атриовентрикулярной блокаде I ст.;
холестерина, ЛПОНП и в меньшей степени Ч брадикардии;
ЛПНП. Снижает образование триглицеридов в остром инфаркте миокарда;
печени, ингибирует синтез ЛПОНП и увеличива дисфункции печени и/или почек. ет их клиренс. Увеличивает образование ЛПВП.
Побочные эффекты Основные эффекты Со стороны сердечно сосудистой системы: Снижает концентрацию в крови ТГ, общего холе чрезмерное снижение АД;
стерина, ЛПОНП и ЛПНП (в меньшей степени).
брадикардия;
Начало действия Ч через 2Ч5 дней.
атриовентрикулярная блокада;
Максимальный терапевтический эффект раз сердечная недостаточность;
вивается через 4 нед.
при мерцании или трепетании предсердий на фоне синдрома ВольфаЧПаркинсонаЧУайта Ч Фармакокинетика увеличение частоты желудочковых сокращений;
Хорошо всасывается при приеме внутрь. Тmaх Ч отеки лодыжек и голеней;
1Ч2 ч. T1/2 после однократной дозы Ч 1,5 ч, по гиперемия кожи лица. сле многократных доз Ч 1,3 ч. В основном выво Со стороны пищеварительной системы: дится почками (70%) в неизмененном виде, 6% Ч тошнота;
с желчью.
атонический запор;
повышение активности печеночных трансами Показания наз и ЩФ;
Гиперлипопротеинемия (II Б, IV и V типов), не внутрипеченочный холестаз;
корригирующаяся специальной диетой и фи гингивит (через 1Ч2 мес постоянного приема), ги зической нагрузкой, при наличии других фак перплазия десен (при длительном применении). торов риска.
Со стороны нервной системы: Вторичная гиперлипопротеинемия, обуслов головная боль;
ленная сахарным диабетом, подагрой, гипоти головокружение;
реозом.
заторможенность;
повышенная утомляемость;
Способ применения и дозы сонливость. Внутрь, за 30 мин до еды, не разжевывая, запи Аллергические реакции: вая водой, по 0,6 г 2 р/сут (утром и вечером) или зуд кожи;
по 0,9 г 1 раз (вечером). Максимальная суточная крапивница. доза Ч 1,5 г. Курс лечения Ч несколько месяцев, Другие эффекты: при необходимости его повторяют.
в очень редких случаях Ч гинекомастия у по жилых больных. Противопоказания Гиперчувствительность.
Передозировка Первичный билиарный цирроз печени.
См. Верапамил. Беременность.
Период лактации.
Взаимодействие См. Верапамил. Предостережения, контроль терапии В процессе лечения необходим систематиче Синонимы ский контроль за содержанием липидов в Прокорум (Германия), Прокорум ретард (Германия) крови (при неэффективности лечения в тече ние 3 мес показана отмена). Обязательно со блюдение специальной гипохолестериновой диеты.
Гемфиброзил При длительном лечении необходим система (Gemfibrozil) тический контроль картины периферической крови и показателей функции печени (при зна Фибраты (гиполипидемические средства) чительном отклонении функциональных пече ночных проб от нормы лечение приостанавли Форма выпуска вают до их нормализации).
Табл. 300 мг В случае пропуска очередной дозы необходимо Табл., п.о., 600 мг принять ее как можно скорее, но не удваивать, Капс. 300 мг если наступило время следующей дозы.
_.qxd 20.09.04 13:31 Page РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ При появлении болей в мышцах следует ис Лечение: проведение дезинтоксикационной те ключить наличие миозита (включая определе рапии.
ние КФК). В случае его обнаружения лечение отменяют. Взаимодействие С осторожностью назначать:
Группы и ЛС Результат при печеночной недостаточности;
Ловастатин Возникновение тяжелой при хроническом холецистите;
миопатии и острой почеч при тяжелой форме хронической почечной не ной недостаточности достаточности;
Урсодеоксихолевая Снижение эффекта этих при обнаружении холелитиаза лечение пре и хенодеоксихоле кислот вследствие увели кращают.
вая кислоты чения экскреции холесте рина с желчью Побочные эффекты Непрямые антикоа Усиление антикоагулянт Со стороны пищеварительной системы:
гулянты ного эффекта сухость во рту;
Гипогликемические Усиление гипогликемизи снижение аппетита;
средства (произ рующего эффекта изжога;
водные сульфонил тошнота;
мочевины) рвота;
Контрацептивные Нарушение жирового об абдоминальные боли;
средства мена метеоризм;
диарея или запор;
гипербилирубинемия;
Синонимы повышение активности печеночных трансами Гемфиброзил (Россия), Иполипид (Кипр), Регу наз и ЩФ;
лип (Египет) холелитиаз.
Со стороны опорно двигательного аппарата:
мышечная слабость;
Гепарин натрий миозит;
(HeparinЦsodium) миалгия;
миастения;
Нефракционированные гепарины рабдомиолиз;
(антикоагулянты прямого действия) артралгия;
синовит.
Со стороны системы крови: Форма выпуска лейкопения;
Р р д/ин. 5000 ЕД/мл анемия;
Мазь для наружного применения гипоплазия костного мозга.
Со стороны нервной системы: Механизм действия головокружение;
Замедляет образование фибрина. Механизм головная боль;
действия гепарина основан прежде всего на свя обмороки;
зывании его с антитромбином III, служащим фи парестезии;
зиологическим ингибитором активированных сонливость;
факторов свертывания крови: тромбина, IХа, депрессия;
Ха, XIa, XIIa.
утомляемость. Особенно важной является способность ин Со стороны половой системы: гибировать тромбин и активированный фак снижение либидо;
тор X.
снижение потенции.
Аллергические реакции: Основные эффекты кожная сыпь;
Антикоагулянтное действие.
дерматит.
Со стороны обмена веществ: Фармакокинетика гипокалиемия. После п/к введения Tmax Ч 4Ч5 ч. С белками Со стороны кожи и ее производных: плазмы связывается до 95% гепарина, объем алопеция. распределения очень маленький Ч 0,06 л/кг (не Со стороны органа зрения: покидает сосудистое русло из за сильной связи нарушение зрения. с белками плазмы). Не проникает через плацен ту и в грудное молоко. Интенсивно захватывает Передозировка ся эндотелиальными клетками и клетками мо Симптомы: тошнота, рвота, признаки миопатии. нонуклеарно макрофагальной системы (клет _.qxd 20.09.04 13:31 Page Гепарин натрий ками РЭС), концентрируется в печени и селе Способ применения и дозы зенке. Назначают в виде непрерывной в/в инфузии или При ингаляционном способе введения по регулярных в/в инъекций, а также п/к (в область глощается альвеолярными макрофагами, эн живота). С профилактической целью Ч п/к, по дотелием капилляров, больших кровеносных 5000 МЕ/сут, с интервалами в 8Ч12 ч. Обычным и лимфатических сосудов: эти клетки явля местом для п/к инъекций является переднелате ются основным местом депонирования гепари ральная стенка живота (в исключительных слу на, из которого он постепенно высвобождает чаях вводят в верхнюю область плеча или бедра), ся, поддерживая необходимую концентрацию при этом используют тонкую иглу, которую сле в плазме. дует вводить глубоко, перпендикулярно, в склад Метаболизируется в печени с участием ку кожи, удерживаемую между большим и ука N десульфамидазы и гепариназы тромбоци зательным пальцами до окончания введения рас тов, включающейся в метаболизм гепарина на твора. Следует каждый раз чередовать места вве более поздних этапах. Участие в метаболизме дения (во избежание формирования гематомы).
тромбоцитарного фактора 4 (антигепариново Первую инъекцию необходимо осуществлять за го фактора), а также связывание гепарина с 1Ч2 ч до начала операции;
в послеоперационном системой макрофагов объясняет быструю био периоде вводить в течение 7Ч10 сут, в случае не логическую инактивацию и кратковремен обходимости Ч более длительное время.
ность действия. Десульфатированные молеку Начальная доза гепарина, вводимого в лечебных лы под воздействием эндогликозидазы почек целях, обычно составляет 5000 ME и вводится в/в, превращаются в низкомолекулярные фраг после чего лечение продолжают, используя в/в ин менты. T1/2 Ч 1Ч6 ч (в среднем 1,5 ч);
увели фузии. Поддерживающие дозы определяются в за чивается при ожирении, печеночной и/или висимости от способа применения: при непрерыв почечной недостаточности;
уменьшается при ной в/в инфузии назначают по 1000Ч2000 МЕ/ч легочной эмболии, инфекциях, злокачествен (24 000Ч48 000 МЕ/сут), разводя гепарин в 0,9% ных опухолях. растворе NaCI;
при периодических в/в инъекциях Выделяется почками, преимущественно в ви назначают по 5000Ч10 000 ME гепарина каждые 4 ч.
де неактивных метаболитов, и только при введе Дозы гепарина при в/в введении подбирают нии высоких доз возможно выведение (до 50%) в так, чтобы активированное частичное тромбопла неизмененном виде. Не выводится посредством стиновое время (АЧТВ) было в 1,5Ч2,5 раза боль гемодиализа. Продолжительность терапевтиче ше контрольного. При п/к введении малых доз ского эффекта Ч 6Ч12 ч (5000 ME 2Ч3 р/сут) для профилактики тромбо образования регулярного контроля АЧТВ не тре Показания буется, т.к. оно увеличивается незначительно. Не Тромбоз глубоких вен. прерывная в/в инфузия является более эффек Тромбоэмболия легочной артерии (в т.ч. при за тивным способом применения гепарина, чем его болеваниях периферических вен). п/к введение, так как обеспечивает более ста Тромбоз коронарных артерий. бильную гипокоагуляцию и реже вызывает кро Тромбофлебиты. вотечения. При проведении экстракорпорального Нестабильная стенокардия. кровообращения гепарин вводят в дозе 140Ч Острый инфаркт миокарда. 400 МЕ/кг или по 1500Ч2000 МЕ на 500 мл крови.
Мерцательная аритмия (в т.ч. сопровожда При гемодиализе вначале вводят в/в 10 000 МЕ, ющаяся эмболизацией). затем в середине процедуры Ч еще 30 000Ч Диссеминированное внутрисосудистое сверты 50 000 ME. Для лиц пожилого возраста, особенно вание крови (ДВС синдром). женщин, дозы должны быть снижены. Детям пре Микротромбообразование и нарушения микро парат вводят в/в капельно: в возрасте 1Ч3 мес Ч циркуляции. 800 МЕ/кг/сут, 4Ч12 мес Ч 700 МЕ/кг/сут, стар Тромбоз почечных вен. ше 6 лет Ч 500 МЕ/кг/сут под контролем АЧТВ.
Гемолитико уремический синдром.
Митральный порок сердца (профилактика Противопоказания тромбообразования). Гиперчувствительность к гепарину.
Бактериальный эндокардит. Заболевания, сопровождающиеся повышенной Гломерулонефрит. кровоточивостью (гемофилия, тромбоцитопе Волчаночный нефрит. ния, васкулит и др.).
Профилактика свертывания крови во время Кровотечение.
операций с использованием экстракорпораль Аневризма мозговой артерии или расслаива ных методов кровообращения. ющаяся аневризма аорты.
Проведение гемодиализа, гемосорбции, пери Геморрагический инсульт.
тонеального диализа, цитафереза, форсиро Антифосфолипидный синдром.
ванного диуреза. Травма (особенно черпно мозговая).
Промывание венозных катетеров. Неконтролируемая артериальная гипертензия.
_.qxd 20.09.04 13:31 Page РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ Эрозивно язвенные поражения ЖКТ. лекарственная лихорадка;
Цирроз печени, сопровождающийся варикоз крапивница;
ным расширением вен пищевода. ринит;
Менструация. кожный зуд и ощущение жара в подошвах;
Угрожающий выкидыш. бронхоспазм;
Роды (в т.ч. недавние). коллапс;
Недавно проведенные хирургические вмеша анафилактический шок;
тельства на глазах, мозге, предстательной же эритема.
лезе, печени и желчных путях. Местные реакции:
Состояние после пункции спинного мозга. гематомы и изъязвления в месте введения;
Беременность. кровотечение в месте введения;
Период лактации. некроз кожи.
Со стороны кожи и ее производных:
Предостережения, контроль терапии преходящая алопеция.
Гепарин нельзя вводить в/м, т.к. возможно об Со стороны системы гемостаза:
разование гематом в месте введения. артериальные тромбозы, сопровождающиеся Раствор гепарина может приобрести желтый развитием гангрены, инфаркта миокарда, ин оттенок, что не меняет его активности или пе сульта;
реносимости. кровотечения из мочевых путей;
При назначении гепарина в лечебных целях кровотечения из операционных ран;
его доза подбирается в зависимости от значе кровоизлияния в надпочечники, желтое тело, ния АЧТВ. ретроперитонеальное пространство.
Во время применения гепарина не следует вво Другие эффекты:
дить в/м другие ЛС и проводить биопсию орга гипоальдостеронизм.
нов. Для разведения гепарина используют только физиологический раствор. Передозировка Хотя гепарин не проникает в грудное молоко, Симптомы: признаки кровотечения.
назначение его кормящим матерям в отдель Лечение: при малых кровотечениях, вызванных ных случаях вызывало быстрое (в течение 2Ч передозировкой гепарина, достаточно прекра 4 нед) развитие остеопороза и повреждение по тить его применение. При обширных кровоте звоночника у грудного ребенка. чениях избыток гепарина нейтрализуют про С осторожностью назначать: тамина сульфатом (1 мг протамина сульфата страдающим поливалентной аллергией (в т.ч. на 100 ME гепарина). Надо иметь в виду, что ге бронхиальной астмой), артериальной гипер парин быстро выводится, и если протамина тензией, сахарным диабетом;
сульфат назначен через 30 мин после преды при стоматологических манипуляциях;
дущей дозы гепарина, то нужно ввести только при эндокардите, перикардите;
половину необходимой дозы;
максимальная до при внутриматочной контрацепции;
за протамина сульфата составляет 50 мг. Гемо при активном туберкулезе;
диализ неэффективен.
при лучевой терапии;
при печеночной недостаточности;
Взаимодействие при хронической почечной недостаточности;
Группы и ЛС Результат в пожилом возрасте (старше 60 лет, особенно Антибиотики Усиление действия женщины).
гепарина НПВС Усиление действия Побочные эффекты гепарина Со стороны пищеварительной системы:
Непрямые Усиление действия тошнота;
антикоагулянты гепарина снижение аппетита;
рвота;
Средства, блокиру Усиление действия диарея;
ющие канальцевую гепарина увеличение активности трансаминаз;
секрецию кровотечения из ЖКТ.
ГКС Усиление действия Со стороны системы крови:
гепарина тромбоцитопения.
Дипиридамол и дру Усиление действия Со стороны нервной системы:
гие средства, сни гепарина головокружение;
жающие агрегацию головные боли;
тромбоцитов раздражение.
Антигистаминные Ослабление действия Аллергические реакции:
средства гепарина гиперемия кожи;
_.qxd 20.09.04 13:31 Page Гепариноид Группы и ЛС Результат Показания Симптомы, связанные с варикозным расшире Фенотиазины Ослабление действия нием вен нижних конечностей (в т.ч. боль, тя гепарина жесть в ногах, отеки (вследствие венозного за Сердечные Ослабление действия стоя), судороги икроножных мышц).
гликозиды гепарина Спортивные и прочие травмы (в т.ч. гематомы, Никотиновая Ослабление действия растяжения, отечность, боли в мышцах и сус кислота гепарина тавах).
Этакриновая Ослабление действия Профилактика и лечение тромбофлебита у па кислота гепарина циентов, соблюдающих постельный режим.
Алкалоиды Ослабление действия спорыньи гепарина Способ применения и дозы Тироксин Ослабление действия Наносить 2Ч3 р/сут на поврежденное место, не гепарина оказывая давления. При выраженной болезнен АКТГ Ослабление действия ности препарат можно не втирать. При примене гепарина ниии гепариноида в форме эмульгеля особенно эффективно нанесение слоя толщиной около Щелочные Ослабление действия аминокислоты гепарина 1 мм непосредственно на кожу или под ватный и полипептиды компресс. Для поверхности, площадь которой сравнима с площадью ладони, требуется около Протамин Ослабление действия 1 г эмульгеля (что примерно равно 4 см столбика гепарина эмульгеля из тубы).
Синонимы Продолжительность применения препарата Гепарин (Россия), Гепарин натрий (Россия), Ге не ограничена, однако при упорном сохранении парин натрий (Беларусь), Гепарин натрий (Юго симптомов или усилении их выраженности сле славия), Гепарин натрий/ Бензокаин/ Бензони дует верифицировать диагноз.
котиновая кислота (Россия) Препарат не следует наносить на открытые раны и слизистые оболочки, а при гнойных ра нах Ч на инфицированные области.
Гепариноид Противопоказания (Heparinoid) Гиперчувствительность.
Геморрагический диатез.
Антикоагулянты прямого действия Пурпура.
(ЛС, влияющие на свертывание крови Тромбоцитопения.
и функцию тромбоцитов) Гемофилия.
Склонность к кровотечениям.
Форма выпуска Лейкоз (острый и хронический).
Эмульгель для наружного применения 1% Анемия.
Мазь для наружного применения 100 ЕД/мг Беременность.
Подострый бактериальный эндокардит.
Механизм действия Печеночная недостаточность.
Стимулирует синтез простациклина в стенке со Местные язвенно некротические процессы.
суда. Повышает проницаемость сосудов. Оказы вает местное противотромботическое действие. Предостережения, контроль терапии Улучшает реологические свойства крови, акти С осторожностью назначать:
вирует процесс фибринолиза, оказывает анти в последние 3 месяца беременности (возможно тромботическое действие. Снижает содержание возникновение кровотечения) и одновременно липидов в крови. Способствует восстановлению с антикоагулянтами (необходим контроль по поврежденной соединительной ткани, хряще казателей свертывания крови).
вых клеток, смазочной способности суставной жидкости. Побочные эффекты Со стороны пищеварительной системы:
Основные эффекты диспепсия.
Прямое антикоагулянтное действие. Со стороны системы гемостаза:
Противовоспалительное действие. увеличение времени свертывания крови.
Снижение содержания холестерина, ТГ, Другие эффекты:
ЛПНП и повышение уровня ЛПВП. аллергические реакции (в виде местных реак ций особенно часты у пациентов, предрасполо Фармакокинетика женных к экземе);
Данные о фармакокинетике отсутствуют. слабость.
_.qxd 20.09.04 13:31 Page РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ Передозировка Выводится на 52Ч90% почками преимущест При применении препарата по показаниям и со венно в виде метаболитов (15% в неизмененном блюдении рекомендованного режима дозирова виде), 10% Ч с желчью.
ния острая или хроническая передозировка не наблюдаются. Показания Артериальная гипертензия.
Взаимодействие Гипертензивный криз.
Эклампсия, преэклампсия.
Группы и ЛС Результат Хроническая сердечная недостаточность (с вы Увеличение риска Антикоагулянты сокой постнагрузкой).
кровотечений Синонимы Способ применения и дозы Алиприл (Россия), Гепароид Лечива (Чешская Внутрь, после еды, начиная с 10Ч25 мг 2Ч Республика), Эмеран (Швейцария) 4 р/сут, с постепенным повышением до 100Ч 200 мг/сут (в 4 приема). Высшие дозы: разо вая Ч 100 мг, суточная Ч 300 мг. Курс Ч 2Ч 4 нед, повторный курс Ч через 3Ч4 мес.
Гидралазин (Hydralazine) Противопоказания Выраженный атеросклероз.
Вазодилататоры прямого действия (миотропные) Митральный порок сердца.
Гиперчувствительность.
Форма выпуска Драже 10 мг;
25 мг Предостережения, контроль терапии Табл. 10 мг;
25 мг С железом образует окрашенные комплексы, в связи с чем следует избегать соприкосновения Особенность химической структуры увлажненного препарата или его растворов с Производное гидразинофталазина. железными предметами.
Гидралазиновый синдром имеет иммуно Механизм действия логическую основу и проявляется у больных Расширяет (прямо) преимущественно артерио с генетически замедленной скоростью ацети лы вследствие изменения внутриклеточного ме лирования в печени Ч медленные ацети таболизма Ca2+. Это приводит к уменьшению ляторы.
ОПСС и снижению АД. С осторожностью назначать:
при аневризме аорты;
Основные эффекты при ишемической болезни сердца;
Снижает АД и постнагрузку на сердце. Мало при цереброваскулярной недостаточности;
влияет на венулы. Увеличивает частоту и силу при нарушении функции печени и/или по сердечных сокращений, сердечный выброс, по чек;
требность миокарда в кислороде. Снижает то при фенилкетонурии;
нус сосудов почек и повышает почечный кро при системной красной волчанке;
воток, стимулирует секрецию ренина и явле при периферической нейропатии;
ния вторичного альдостеронизма с задержкой при активных аутоиммунных процессах;
натрия и воды. при беременности и кормлении грудью.
При в/в введении начало эффекта отмечается в течение 1 мин, максимальный эффект Ч че Побочные эффекты рез 10Ч80 мин;
при в/м введении начало эф Со стороны сердечно сосудистой системы:
фекта через 15 мин, максимум Ч через 3Ч4 ч;
чрезмерное снижение АД;
при приеме внутрь начало эффекта через 1 ч, тахикардия;
максимум Ч через 3Ч4 ч. сердцебиение;
кардиалгия;
Фармакокинетика стенокардия;
Абсорбция из ЖКТ Ч 90%. Биодоступность Ч приливы крови к лицу;
31% (у медленных ацетиляторов) и 10% (у бы периферические отеки.
стрых). Cmax достигается через 1Ч2 ч. Связь с Со стороны нервной системы:
белками плазмы Ч 87%. Проникает в грудное головная боль;
молоко. головокружение;
Метаболизм в печени путем гидроксилирова периферический полиневрит.
ния, конъюгации с глюкуроновой кислотой и Со стороны органа зрения:
N ацетилирования. T1/2 Ч 3Ч7 ч, при хрониче слезотечение;
ской почечной недостаточности Ч до 16 ч. конъюнктивит.
_.qxd 20.09.04 13:31 Page Гидрохлоротиазид Со стороны дыхательной системы:
Гидрохлоротиазид заложенность носа;
диспноэ. (Hydrochlorothiazide) Со стороны пищеварительной системы:
Тиазидные диуретики снижение аппетита;
тошнота;
рвота;
Форма выпуска запор. Табл. 25 мг;
100 мг Со стороны системы крови:
агранулоцитоз;
Особенность химической структуры лейкопения;
Производное бензотиадиазина.
панцитопения;
лимфаденопатия;
Механизм действия пурпура. Угнетает реабсорбцию Na+ и Cl в начальной ча Аллергические реакции: сти дистальных канальцев. Игибирует (в неболь кожная сыпь;
шой степени) карбоангидразу в проксимальных васкулит;
канальцах, усиливает выделение с мочой бикар гиперемия кожи;
боната, фосфатов и K+ (в дистальных канальцах гипертермия. Na+ обменивается, в частности, на K+). Повыша Другие эффекты: ет выведение Mg2+, задерживает в организме потливость;
Ca2+ и уменьшает выведение (секрецию) моче задержка натрия и воды;
вой кислоты.
гидралазиновый синдром (волчаночноподоб Понижает АД за счет уменьшения ОЦК, выве ный синдром с определением в крови антинук дения избыточного количества Na+, изменения леарных антител, гломерулонефрит). реактивности сосудистой стенки, снижения прессорного влияния сосудосуживающих ве Передозировка ществ (эпинефрин, норэпинефрин и др.), усиле Симптомы: головная боль, чрезмерное сниже ния депрессорного влияния на ганглии, посте ние АД, тахикардия, ишемия миокарда, ин пенного уменьшения ОПСС.
фаркт миокарда, потливость, шок.
Лечение: назначение активированного угля, Основные эффекты симптоматическая терапия (в т.ч. противошо Оказывает умеренное диуретическое действие.
ковая, назначение адреноблокаторов). Практически не влияет на КОС (Na+ выводит ся либо вместе с Cl, либо с бикарбонатом, по этому при алкалозе усиливается выведение Взаимодействие бикарбоната, при ацидозе Ч хлоридов).
Группы и ЛС Результат Диуретический эффект развивается через 1Ч Алпростадил, об Усиление гипотензивного 2 ч, достигает максимума через 4 ч, продолжа щие анестетики, действия ется 10Ч12 ч. Действие снижается при умень анксиолитики, три шении скорости клубочковой фильтрации и циклические анти прекращается при величине ее менее депрессанты, бак 30 мл/мин.
лофен, адрено У больных несахарным диабетом оказывает анти блокаторы, БКК, диуретическое действие (снижает объем мочи и диуретики, ингиби увеличивает ее концентрацию;
механизм неясен).
торы АПФ, леводо Оказывает гипотензивное действие.
па, нитраты, симпа толитики, снотвор Фармакокинетика ные средства, Абсорбция Ч 80%, быстрая. Связь с белками этанол плазмы Ч 50Ч80%. Биодоступность Ч 70%, Карбеноксолон, ГК, Снижение гипотензивного Cmax достигаетсая через 2Ч5 ч.
комбинированные действия В терапевтическом диапазоне доз средняя ве пероральные личина AUC возрастает прямо пропорционально контрацептивы, увеличению дозы, при назначении 1 р/сут куму эстрогены, ляция незначительна. Накапливается в эритро симпатомиметиче цитах.
ские средства, НПВС (особенно Проникает через плацентарный барьер и в индометацин) грудное молоко. T1/2 Ч 6Ч15 ч.
Метаболизируется печенью очень мало.
Синонимы Выводится почками: 95% Ч в неизмененном ви Апрессин (Россия) де и около 4% в виде метаболита 2 амино 4 хлоро _.qxd 20.09.04 13:31 Page РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ m бензендисульфонамида (уменьшается при Подагра.
щелочной моче) путем клубочковой фильтрации Сахарный диабет (тяжелые формы).
и активной канальцевой секреции в проксималь Хроническая почечная недостаточность ном отделе нефрона. (КК менее 20Ч30 мл/мин, анурия).
Гипокалиемия.
Показания Гиперкальциемия.
Артериальная гипертензия. Гипонатриемия.
Отечный синдром различного генеза (сердечная Беременность (I триместр).
недостаточность, портальная гипертензия, неф Кормление грудью.
ротический синдром, хроническая почечная недо статочность, задержка жидкости при ожирении). Предостережения, контроль терапии Токсикоз беременности (нефропатия, отеки, Для профилактики дефицита K+ и Mg2+ назнача эклампсия). ют диету с повышенным содержанием этих солей, Несахарный диабет. калийсберегающие диуретики, соли K+ и Mg2+.
Субкомпенсированные формы глаукомы. Во время лечения не рекомендуется занимать Профилактика образования камней в мочевы ся деятельностью, требующей концентрации водящих путях. внимания и быстроты психомоторных реакций.
Необходим регулярный контроль содержания Способ применения и дозы в плазме K+, глюкозы, мочевой кислоты, жиров Внутрь для снижения АД: 25Ч50 мг/сут, при и креатинина.
этом незначительный диурез и натрийурез отме С осторожностью назначать:
чаются лишь в первый день приема (назначают во IIЧIII триместрах беременности.
длительно в комплексе с другими гипотензивны ми препаратами: вазодилататорами, ингибитора Побочные эффекты ми АПФ, адреноблокаторами). С увеличением Со стороны пищеварительной системы:
дозы с 25 до 100 мг наблюдается пропорциональ сухость во рту;
ное увеличение диуреза, натрийуреза и сниже тошнота;
ние АД. В разовой дозе свыше 100 мг возрастание рвота;
диуреза и дальнейшее снижение АД незначи диарея;
тельны, при этом наблюдается непропорциональ геморрагический панкреатит;
но возрастающая потеря электролитов, особенно острый холецистит (при желчекаменной бо K+ и Mg2+. Увеличение дозы свыше 200 мг неце лезни).
лесообразно, т.к. усиления диуреза не проис Со стороны нервной системы:
ходит. слабость;
При отечном синдроме (в зависимости от со повышенная утомляемость;
стояния и реакции больного) назначают в суточ головокружение;
ной дозе 25Ч100 мг, принимают однократно (ут головная боль;
ром) или в 2 приема (в первой половине дня). Ли судороги икроножных мышц.
цам пожилого возраста Ч 12,5 мг 1Ч2 р/сут. Де Со стороны сердечно сосудистой системы:
тям в возрасте от 2 мес до 14 лет Ч по сердцебиение;
1 мг/кг/сут. Максимальная доза для детей в воз тромбоз;
расте до 6 мес Ч 3,5 мг/кг/сут, до 2 лет Ч 12,5Ч эмболия;
37,5 мг/сут, 3Ч12 лет Ч 100 мг/сут, разделив на ортостатическая гипотензия;
2Ч3 приема. После 3Ч5 дней лечения рекомен васкулит.
дуется сделать перерыв на 3Ч5 дней. В качестве Со стороны обмена веществ:
поддерживающей терапии в указанной дозе на гипокалиемия;
значают 2 р/нед. При использовании прерывис гипомагниемия;
того курса лечения с приемом через 1Ч3 сут или гипонатриемия;
в течение 2Ч3 сут с последующим перерывом гиперурикемия, обострение подагры;
снижение эффективности выражено в меньшей гиперкальциемия;
степени и побочные эффекты развиваются реже. гиперкреатининемия;
Для снижения внутриглазного давления на гипергликемия.
значают по 25 мг 1 раз в 1Ч6 дней, эффект на Со стороны системы крови:
ступает через 24Ч48 ч. При несахарном диабете нейтропения;
Ч 25 мг 1Ч2 р/сут с постепенным повышением тромбоцитопения.
дозы (суточная доза Ч 100 мг) до достижения Со стороны органа зрения:
лечебного эффекта (уменьшение жажды и поли прогрессирование близорукости.
урии), в дальнейшем возможно снижение дозы. Со стороны кожи и ее производных:
аллергический дерматит.
Противопоказания Со стороны мочевыделительной системы:
Гиперчувствительность. острый интерстициальный нефрит.
_.qxd 20.09.04 13:31 Page Глюкобай Передозировка Механизм действия Симптомы: гипокалиемия (адинамия, параличи, Подавляет действие интестинального фермента запор, аритмия), сонливость, чрезмерное сни глюкозидазы, расщепляющей ди, олиго и жение АД. полисахариды.
Лечение: симптоматическое: инфузия растворов электролитов, компенсация дефицита K+ (на Основные эффекты значение препаратов K+ и калийсберегающих Замедляет поступление глюкозы в кровоток и диуретиков) и др. уменьшает концентрацию глюкозы в крови по сле приема пищи.
Взаимодействие Уменьшает суточные колебания сахара в кро ви и приводит к снижению его среднего уровня.
Группы и ЛС Результат Барбитураты, ад Усиление гипотензивного Фармакокинетика реноблокаторы, ва действия Всасывание из ЖКТ незначительно. Биодоступ зодилататоры ность Ч 1Ч2%. Cmax в плазме крови достигается Клофибрат, Усиление диуретического через 1Ч2 ч, затем Ч через 14Ч24 ч. T1/2 в фа непрямые антикоа действия зе распределения Ч 4 ч, в фазе выведения Ч гулянты, НПВС 10 ч. Выводится в виде метаболитов почками Колестирамин Уменьшение абсорбции (35%) и через кишечник (51%).
гидрохлортиазида Метилдопа Возможно развитие Показания гемолиза Сахарный диабет II типа при неэффективно Норэпинефрин, Ослабление их действия сти диетотерапии или при недостаточной эф эпинефрин, перо фективности гипогликемических препаратов ральные гипоглике мические препара на фоне низкокалорийной диеты.
ты, противоподаг Сахарный диабет I типа (в составе комбиниро рические средства ванной терапии с инсулином).
Периферические Усиление Профилактика сахарного диабета II типа у лиц миорелаксанты кардиотоксического и с нарушением толерантности к глюкозе в ком нейротоксического бинации с диетой и физической нагрузкой.
действия Препараты лития Усиление их Способ применения и дозы кардиотоксического и Внутрь, с небольшим количеством воды, непо нейротоксического средственно перед едой, не разжевывая или раз действия жевывая с первой порцией пищи.
Салицилаты Усиление их Комбинированная терапия в сочетании с низ нейротоксичности кокалорийной диетой у больных сахарным диа Сердечные Усиление их побочных бетом II типа: 50 мг 3 р/сут, при необходимости Ч гликозиды эффектов до 100 мг 3 р/сут, а затем Ч до 200 мг 3 р/сут.
Трициклические ан Усиление гипотензивного Средняя суточная доза Ч 300 мг, максимальная тидепрессанты, фе действия суточная доза Ч 600 мг. Увеличение дозы произ нотиазины, этанол водить с интервалом 1Ч2 нед. Если, несмотря на Хинидин Уменьшение его строгое соблюдение диеты, выраженность побоч выведения ных эффектов нарастает, дозу следует снизить.
Профилактика сахарного диабета II типа у боль Синонимы ных с нарушением толерантности к глюкозе: 50 мг Гидрохлортиазид (Россия), Гипотиазид (Россия), 1 р/сут, при необходимости Ч до 100 мг 3 р/сут.
Дихлотиазид (Россия) Увеличение дозы происходит в течение 3 мес.
Продолжительность лечения Глюкобаем не ограничена.
Глюкобай Противопоказания (Glucobay) Гиперчувствительность.
Байер (Германия) Диабетический кетоацидоз.
Хронические заболевания ЖКТ, протекающие с выраженными нарушениями пищеварения и Акарбоза (Acarbose) всасывания.
Гипогликемические ЛС Состояния, которые могут сопровождаться ме теоризмом (синдром Ремхельда, грыжи боль Форма выпуска ших размеров, нарушение проходимости ки Табл. 50 мг;
100 мг шечника, язвенная болезнь).
_.qxd 20.09.04 13:31 Page РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ Тяжелые нарушения функции почек (клиренс Глюкофажо креатинина <25 мл/мин).
Возраст до 18 лет. (Glucорнаgео) Лифа Сантэ для Никомед (Франция) Предостережения, контроль терапии При лечении Глюкобаем больные сахарным Метформин (Меtformin) диабетом должны строго соблюдать рекомен Гипогликемические ЛС дованную диету.
Во время лечения следует периодически кон тролировать уровень глюкозы в крови и/или в Форма выпуска моче, гликозилированного гемоглобина и тран Табл., п.о., 500 мг;
850 мг;
1000 мг саминаз в крови.
Увеличение дозы свыше 300 мг/сут сопровожда Основные эффекты ется лишь незначительным уменьшением пост Снижает гипергликемию, не приводя к разви прандиальной гипергликемии с одновременным тию гипогликемии.
увеличением риска развития гиперферментемии. Не стимулирует секрецию инсулина и не ока Пациентам, получающим Глюкобай, рекомен зывает гипогликемического эффекта у здоро дуется вместо пищевого сахара применять ви вых лиц (в отличие от производных сульфо ноградный, т.е. глюкозу. нилмочевины).
Глюкобай не следует применять во время бере Повышает чувствительность периферических менности, грудное вскармливание на время ле рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы чения следует прекратить. клетками.
С осторожностью назначать: Тормозит глюконеогенез в печени.
при циррозе печени;
Задерживает всасывание углеводов в кишечнике.
при язвенном колите;
Оказывает благоприятный эффект на метабо при инфекциях;
лизм липидов: снижает содержание общего хо при травмах;
лестерина, липопротеинов низкой плотности и при лихорадочных состояниях;
триглицеридов.
при стриктурах и язвах кишечника;
больным в пред и послеоперационном периоде. Фармакокинетика После приема внутрь метформин абсорбирует Взаимодействие ся из ЖКТ достаточно полно, в фекалиях обна Группы и ЛС Результат руживается 20Ч30% дозы. При одновременном приеме пищи абсорбция метформина снижает Сульфонилмочеви Возможно развитие гипо ся и задерживается. Абсолютная биодоступ на, метформин или гликемии ность составляет от 50 до 60%. Быстро распре инсулин деляется в ткани, практически не связывается Дигоксин Меняется биодоступность с белками плазмы. T1/2 составляет приблизи дигоксина, требуется кор тельно 9Ч12 ч, при почечной недостаточности рекция дозы этот показатель возрастает, появляется риск Холестирамин, желу Могут влиять на эффек кумуляции препарата. Клиренс у здоровых дочно кишечные ад тивность Глюкобая людей составляет 440 мл/мин (в 4 раза больше, сорбенты и ЛС, со чем у креатинина), что свидетельствует о на держащие пищева рительные ферменты личии активной канальциевой секреции. Мета болизируется в слабой степени и выводится Тиазидовые диуре Значительно снижают ак почками.
тики, глюкокортико тивность Глюкобая иды, фенотиазины, гормоны щитовид Показания ной железы, эстро Сахарный диабет II типа (инсулинонезависи гены, пероральные мый) у взрослых при неэффективности дието контрацептивы, фе терапии (особенно у больных, страдающих нитоин, никотиновая ожирением).
кислота, симпато В комбинации с инсулином при сахарном диа миметики, блокато бете II типа, особенно при выраженной степени ры медленных каль ожирения, сопровождающейся вторичной ре циевых каналов, зистентностью к инсулину.
изониазид и другие ЛС, вызывающие ги пергликемию Способ применения и дозы Внутрь, не разжевывая, во время или непосред Регистрационное удостоверение: ственно после еды. Суточную дозу следует раз П № 012033/01 2000 от 19.06.2000 делять на 2Ч3 приема (для уменьшения побоч _.qxd 20.09.04 13:31 Page Глюкофаж ных явлений со стороны ЖКТ). Доза устанавли Период за 2 дня до и 2 дня после проведения вается индивидуально, в зависимости от уровня радиоизотопных или рентгенологических ис глюкозы в крови. Начальная доза составляет следований с введением йодсодержащего кон 500Ч1000 мг/сут. Через 10Ч15 дней возможно трастного вещества.
постепенное увеличение дозы в зависимости от Соблюдение гипокалорийной диеты (менее уровня гликемии. Поддерживающая доза со 1000 кал/сут).
ставляет 1500Ч2000 мг/сут. Максимальная до за Ч 3000 мг/сут. Длительность лечения опреде Предостережения, контроль терапии ляется индивидуально. При планировании беременности, а также в случае наступления беременности на фоне Противопоказания приема Глюкофажа он должен быть отменен и Диабетический кетоацидоз, диабетическая назначена инсулинотерапия. За матерью и но прекома, кома. ворожденным устанавливается наблюдение.
Нарушение функции почек. Противопоказано применение препарата при Острые заболевания, протекающие с риском грудном вскармливании, т.к. данных по про развития нарушения функции почек: никновению в грудное молоко нет;
при необхо Ч дегидратация (при диарее, рвоте);
димости его применения кормление грудью Ч лихорадка;
следует прекратить.
Ч тяжелые инфекционные заболевания;
Не рекомендуется применять препарат у лиц Ч состояния гипоксии (шок, сепсис, почечные старше 60 лет, выполняющих тяжелую физи инфекции, бронхолегочные заболевания). ческую работу, что связано с повышенным ри Клинически выраженные проявления острых ском развития у них молочнокислого ацидоза.
и хронических заболеваний, которые могут При появлении во время лечения признаков на приводить к развитию тканевой гипоксии: чинающегося молочнокислого ацидоза (рвота, бо Ч сердечная или дыхательная недостаточность;
ли в животе, мышечные боли, общая слабость и Ч острый инфаркт миокарда. сильное недомогание) следует прекратить прием Серьезные хирургические операции и травмы препарата.
(когда показано проведение инсулинотерапии). За 48 ч до и в течение 48 ч после проведения Нарушение функции печени. рентгеноконтрастного исследования (урогра Хронический алкоголизм, острое отравление фия, внутривенная ангиография) следует пре алкоголем. кратить прием Глюкофажа.
Беременность, период грудного вскармливания.
Гиперчувствительность. Регистрационное удостоверение:
Молочнокислый ацидоз (в т.ч. в анамнезе). П № 014600/01 _.qxd 21.09.04 13:12 Page РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ Д Способ применения и дозы Далтепарин натрий Для профилактики свертывания крови при дли (Dalteparin Sodium) тельном (более 4 ч) проведении гемодиализа или гeмофильтрации препарат вводят в/в струйно, в Фракционированные гепарины дозе 30Ч40 МЕ/кг, затем капельно, со скоростью (антикоагулянты прямого действия) 10Ч15 МЕ/кг/ч. При длительности гемодиализа менее 4 ч Ч однократно, в/в струйно, 5000 ЕД.
Форма выпуска Уровень активности подавления фактора Ха в Р р д/ин. 2,5 тыс МЕ/мл;
5 тыс МЕ/мл;
плазме должен быть в пределах 0,5Ч1 МЕ/мл.
10 тыс МЕ/мл;
25 тыс МЕ/мл При острой почечной недостаточности у больных с высоким риском кровотечения вводят Механизм действия 5Ч10 МЕ/кг в/в струйно, затем капельно, со Связывает антитромбин плазмы, подавляет не скоростью 4Ч5 МЕ/кг/ч. Уровень активности которые факторы свертывания, в первую оче подавления фактора Ха в плазме должен быть в редь Ч фактор Ха, ингибирует тромбокиназу, пределах 0,2Ч0,4 МЕ/мл.
хотя уменьшает образование тромбина несколь При остром тромбозе глубоких вен и/или ко слабее обычного гепарина. Практически не тромбоэмболии легочной артерии назначается влияет на время свертывания крови. Слабо дей в/в капельно (в 0,9% растворе NaCl или 5% рас ствует на адгезию тромбоцитов (по сравнению с творе глюкозы) либо п/к Ч в дозе 200 МЕ/кг од гепарином) и, таким образом, оказывает мень нократно или 100 МЕ/кг каждые 12 ч (при повы шее влияние на первичный гемостаз. шенном риске развития кровотечения);
при не обходимости дозу увеличивают до 120 МЕ/кг Основные эффекты каждые 12 ч. Уровень активности подавления Антиагрегантное, фибринолитическое, корона фактора Ха в плазме при п/к введении должен родилатирующее, гиполипидемическое и им быть выше 0,3 МЕ/мл до инъекции и менее мунодепрессивное действия. 1,5 МЕ/мл Ч через 3Ч4 ч после инъекции. При Эффект развивается быстро и длится 4Ч6 ч. в/в инфузии значения этого показателя должны быть в пределах 0,5Ч1 МЕ/мл. Продолжитель Фармакокинетика ность лечения Ч 5 дней.
После п/к инъекции биодоступность Ч 90%. Для профилактики тромбоэмболических ос При в/в введении практически не связывается с ложнений при хирургических операциях вво белками плазмы (менее 10%). Подвергается ме дят 2500 МЕ (шприц тюбик) п/к за 1Ч2 ч до опе таболизму в печени и почках под действием ге рации, затем ежедневно утром в той же дозе в париназы с образованием урогепарина. T1/2 по течение 5Ч7 дней. При наличии других факто сле в/в инъекции Ч 2 ч, после п/к Ч 3Ч5 ч. Вы ров риска тромбоэмболии и при операциях на бе водится в основном почками. Скорость выведе дре назначается п/к за 1Ч2 ч до операции в до ния у больных уремией снижается, T1/2 Ч 6Ч зе 2500 ME и через 12 ч после операции в той же 7 ч. Фармакокинетические параметры не зави дозе, затем ежедневно утром 5000 МЕ в течение сят от дозы. 5Ч7 дней. Активность подавления фактора Ха должна быть в пределах 0,2Ч0,4 МЕ/мл. У по Показания жилых больных дозу уменьшают.
Острый тромбоз глубоких вен.
Тромбоэмболия легочной артерии. Противопоказания Нестабильная стенокардия. Гиперчувствительность.
Острый инфаркт миокарда (без зубца Q на Гипокоагуляция.
ЭКГ). Гемофилия.
Профилактика свертывания крови в системе Эрозивно язвенные поражения ЖКТ (в фазе экстракорпорального кровообращения при обострения) с тенденцией к кровотечениям.
длительном проведении гемодиализа. Туберкулез легких.
Профилактика тромбообразования при хирур Цирроз печени.
гических вмешательствах. Мочекаменная болезнь.
_.qxd 21.09.04 13:12 Page Детралекс Взаимодействие Почечная недостаточность.
Печеночная недостаточность.
Группы и ЛС Результат Септический эндокардит.
Ацетилсалициловая Усиление антикоагулянт Черепно мозговые травмы.
кислота ного действия Травмы органа зрения, слуха.
Индометацин Усиление антикоагулянт Хирургические вмешательства на органах зре ного действия ния, ЦНС.
Непрямые антикоа Усиление антикоагулянт Спинальная и эпидуральная пункции.
гулянты ного действия Одновременное применение местной анес тезии (при лечении острого тромбоза глубо Ингибиторы агрега Усиление антикоагулянт ких вен).
ции тромбоцитов ного действия (в т.ч. тиклопидин) Предостережения, контроль терапии Тромболитики (ал Усиление антикоагулянт Применение возможно только при условии теплаза, стрептоки ного действия мониторинга активности подавления фактора наза, урокиназа) Ха с помощью анти Ха анализа с использова Антагонисты Усиление антикоагулянт нием хромогенного белкового субстрата. Вре витамина К ного действия мя свертывания крови изменяет незначитель но. При уровне активности подавления факто Дипиридамол Усиление антикоагулянт ра Ха более 1,5 МЕ/мл резко увеличивается ного действия риск кровотечения. Безопасность препарата в Декстран Усиление антикоагулянт периоды беременности и лактации не уста ного действия новлена.
Фенилбутазон Усиление антикоагулянт У пациентов с трансмуральным инфарктом ного действия миокарда, развившимся на фоне нестабиль Сульфинпиразон Усиление антикоагулянт ной стенокардии, и инфарктом миокарда без ного действия патологического зубца Q в случае проведения тромболитической терапии отмена дальтепа Блокаторы каналь Усиление антикоагулянт рина натрия не обязательна. Однако в такой цевой секреции ного действия ситуации возрастает риск развития кровоте Этакриновая Усиление антикоагулянт чений.
кислота ного действия С осторожностью назначать:
Цитостатики Усиление антикоагулянт при тромбоцитопении;
ного действия при в/в при тромбоцитопатии.
введении Антигистаминные Ослабление антикоагу Побочные эффекты препараты лянтного действия Со стороны пищеварительной системы:
повышение активности печеночных транс Сердечные Ослабление антикоагу аминаз.
гликозиды лянтного действия Со стороны системы крови:
Тетрациклины Ослабление тромбоцитопения.
антикоагулянтного Местные реакции:
действия гематомы в местах введения.
Аллергические реакции:
кожный зуд;
Синонимы анафилактический шок;
Фрагмин (Бельгия), Фрагмин (Германия) крапивница.
Со стороны опорно двигательного аппарата:
остеопороз;
Детралекс спонтанные переломы.
(Detralex) Со стороны кожи и ее производных:
алопеция;
Servier (Франция) некроз кожи.
Со стороны системы гемостаза:
Диосмин/гесперидин кровотечение (при применении в высоких Флеботропные ЛС дозах).
Передозировка Форма выпуска и состав Симптомы: геморрагический синдром. Табл., п.о., № Лечение: введение протамина (1 мг протамина Микронизированная флавоноидная фракция ингибирует 100 МЕ далтепарина). 500 мг: диосмин Ч 450 мг;
гесперидин Ч 50 мг _.qxd 21.09.04 13:12 Page РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ Механизм действия Противопоказания Улучшает венозный тонус, увеличивает дли Известная гиперчувствительность к пре тельность и эффективность сокращений ве парату.
нозной стенки, усиливая физиологическое действие норадреналина. Детралекс блокиру Предостережения, контроль терапии ет синтез простагландинов PGE2 и тромбокса До настоящего времени не сообщалось о каких на В2, являющихся основными медиаторами либо побочных эффектах при применении пре воспаления. Подавляет адгезию лейкоцитов к парата у беременных.
эндотелию, препятствует их миграции в пери Грудное вскармливание не рекомендуется в вазальное пространство и блокирует выброс течение всего периода лечения из за отсутст из них токсических компонентов Ч цитокинов, вия данных о выделении активных веществ свободных радикалов и протеолитических эн препарата с грудным молоком.
зимов. Таким образом, препарат оказывает прямое защитное действие на микроциркуля Побочные эффекты торную систему, повышает резистентность ка Редко гастроинтестинальные расстройства, не пилляров, уменьшает их проницаемость. требующие отмены терапии.
Детралекс, увеличивая частоту и амплитуду сокращений лимфатических сосудов, улучшает Взаимодействие лимфатический дренаж. Взаимодействие Детралекса с др. лекарствен ными препаратами не описано.
Основные эффекты Обладает венотонизирующими и ангиопротек Регистрационное удостоверение:
тивными свойствами благодаря комплексному П № 011469/01 1999 от 10.11. механизму действия.
Обладает выраженным противовоспалитель ным эффектом.
Диазем (Diazem) Фармакокинетика Уникальная микронизированная форма (диа Медокеми Лтд (Кипр) метр частиц не более 2 мкр) обеспечивает быст рое всасывание в ЖКТ. Максимальная концент Дилтиазем (Diltiazem) рация микронизированного диосмина в крови Блокаторы кальциевых каналов III типа достигается через 1Ч3 ч после перорального (бензодиазепины) приема (1000 мг). Период полувыведения препа рата составляет 11 ч, выводится из организма в основном через кишечник. Форма выпуска Табл., п.о., 60 мг, № 30, № Показания Лечение хронической венозной недостаточно Механизм действия сти нижних конечностей функциональной и Уменьшает трансмембранное поступление органической природы, сопровождающейся ионов кальция в клетки миокарда и гладкой ощущением тяжести в ногах, болями, отеками, мускулатуры сосудов. Оказывает антианги ночными судорогами. нальное, гипотензивное и антиаритмическое Лечение функциональных симптомов, связан действия.
ных с острыми приступами геморроя, профи лактика обострений геморроя. Основные эффекты Расширяет коронарные сосуды.
Способ применения и дозы Увеличивает коронарный кровоток.
Рекомендуемая доза для лечения хронической Уменьшает сократимость миокарда и потреб венозной недостаточности и геморроя вне обо ность его в кислороде.
стрения Ч 2 табл./сут: 1 табл. в середине дня и Замедляет атриовентрикулярную проводи 1 табл. вечером, во время приема пищи. Со 2 й мость.
нед терапии возможен однократный прием двух Урежает ЧСС.
таблеток в обеденное время. Снижает тонус гладкой мускулатуры перифе Рекомендуемый курс терапии при хрониче рических артерий.
ской венозной недостаточности не менее 2 мес.
В период обострения геморроя Ч 6 табл./день Фармакокинетика в течение 4 дней, затем 4 табл./сут в течение по После приема внутрь быстро и почти полно следующих 3 дней, с последующим приемом стью абсорбируется из ЖКТ (около 80%) и 2 табл./сут в течение 2 мес для профилактики подвергается первичному метаболизму. Cmax обострений. в плазме крови достигается через 2Ч3 ч по _.qxd 21.09.04 13:12 Page Диакарб сле приема. Абсолютная биодоступность со Диакарб ставляет 40% от аналогичной дозы, введенной в/в. 70Ч80% связывается с белками плазмы. (Diacarb) T после однократного приема составляет 3Ч Польфарма (Польша) 5 ч. Выводится с мочой в виде метаболитов и в небольшом количестве (2Ч4%) в неизменен Ацетазоламид (Acetazolamide) ном виде.
Ингибиторы карбоангидразы (диуретики) Показания Профилактика приступов стенокардии (в т.ч. и Форма выпуска стенокардии Принцметала). Табл. 250 мг Артериальная гипертензия.
Профилактика наджелудочковых тахиарит Механизм действия мий (пароксизмальная наджелудочковая тахи Ингибирует фермент карбоангидразу в прокси кардия, мерцание предсердий, трепетание мальном извитом канальце нефрона;
увеличива предсердий, экстрасистолия). ет экскрецию с мочой ионов натрия, калия, би карбоната;
не влияет на экскрецию ионов хлора;
Способ применения и дозы вызывает повышение рН мочи;
нарушает кис Внутрь, запивая небольшим количеством воды, лотно основное состояние (метаболический аци перед едой, по 60 мг 3 р/сут, при необходимости доз). Длительность действия Ч до 12 ч.
суточная доза может быть постепенно (с интер валом 1Ч2 дня) увеличена до максимальной Ч Основные эффекты 360 мг: по 120 мг 3 р/сут. Оказывает слабый диуретический эффект.
У пожилых больных с нарушенной функци Уменьшает секрецию водянистой влаги и сни ей печени и почек: 60 мг 2 р/сут (необходимо жает внутриглазное давление за счет угнете обращать внимание на то, чтобы уровень ЧСС ния карбоангидразы реснитчатого тела.
был не менее 50 уд/мин и на клиренс креати Подавление активности карбоангидразы в нина). сплетениях желудочков головного мозга сни При проведении длительного лечения реко жает продукцию спинно мозговой жидкости и мендуется проводить коррекцию дозы каждые приводит к уменьшению внутричерепного дав 2Ч3 мес. ления.
Подавляет активность карбоангидразы в голов Противопоказания ном мозге, что обусловливает противоэпилеп Выраженная брадикардия. тическую активность.
Синдром слабости синусового узла.
Кардиогенный шок. Показания Атриовентрикулярная блокада IIЧIII ст. Отечный синдром (слабой и умеренной степени (за исключением пациентов с кардиостиму выраженности, в сочетании с алкалозом).
лятором). Глаукома (первичная и вторичная, а также при Синдром ВольфаЧПаркинсонаЧУайта. остром приступе).
Артериальная гипотония. Вторичная глаукома.
Хроническая сердечная недостаточность. Эпилепсия (в составе комбинированной те Выраженные нарушения функции печени рапии).
и почек. Внутричерепная гипертензия.
Беременность. Острая высотная болезнь (препарат сокращает Кормление грудью. время акклиматизации, но его воздействие на Детский возраст. симптомы болезни незначительно).
Гиперчувствительность.
Способ применения и дозы Передозировка Внутрь, на фоне соблюдения диеты с ограничен Симптомы: выраженная брадикардия, тяже ным потреблением соли при восполнении недо лая артериальная гипотония, сердечная не статка калия.
достаточность, нарушение атриовентрику При отечном синдроме в начале лечения Ч лярной проводимости (вплоть до остановки 250Ч375 мг 1Ч2 р/сут утром. Максимальный сердца). диуретический эффект достигается при приеме Лечение: атропин, оксипреналин, допамин препарата через день или 2 дня через день.
или добутамин;
при блокадах Ч кардиости При хронической сердечной и сердечно легоч мулятор. ной недостаточности Ч 125Ч250 мг 1Ч2 р/сут, курсами по 2Ч4 дня, с перерывом в 2Ч5 дней.
Регистрационное удостоверение: При циррозе печени Ч 125Ч250 мг 1Ч П 8 242 № 008890 от 06.04.2004 2 р/сут, курсами по 2Ч3 дня, с перерывом 2Ч _.qxd 21.09.04 13:12 Page РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ 5 дней, требуется тщательный контроль функ парата не следует увеличивать дозу при очеред ции печени. ном приеме.
При нарушении функции почек Ч 125Ч250 мг Предменструальный синдром Ч 125Ч 1Ч2 р/сут, курсами по 2Ч4 дня, с перерывом в 500 мг/сут, 1Ч4 дня, ориентироваться по циклу.
2Ч5 дней, контроль функции почек. Можно назначать с профилактической целью за При метаболических нарушениях 24Ч 48 ч до начала цикла.
Алкалоз при отравлении салицилатами, бар битуратами Ч 250 мг 4 р/сут, до 5 дней, кон Противопоказания троль кислотно щелочного равновесия. Острая почечная недостаточность.
Гиперурикемия у лиц, получающих цитоста Печеночная недостаточность.
титки Ч 125Ч250 мг 1Ч2 р/сут, по 5 дней, Цирроз печени.
2 дня перерыв, определение уровня мочевой Гипокалиемия.
кислоты каждые 3 мес. Ацидоз.
При подагре Ч 125Ч250 мг 1Ч2 р/сут, по Гипокортицизм.
5 дней, 2 дня перерыв, определение мочевой Болезнь Аддисона.
кислоты каждые 3 мес. Уремия.
В офтальмологии Сахарный диабет.
При открытоугольной глаукоме взрослым Ч Беременность.
по 250 мг 1Ч4 р/сут. Дозы, превышающие 1 г, Кормление грудью.
не увеличивают терапевтический эффект. Повышенная чувствительность к компонентам При вторичной глаукоме Ч по 250 мг каж препарата.
дые 4 ч. У некоторых пациентов терапев тический эффект проявляется после крат Предостережения, контроль терапии ковременного приема препарата по 250 мг При длительном применении препарата следу 2 р/сут. ет контролировать картину периферической При острых приступах глаукомы: по 250 мг крови, показатели водно электролитного ба 4 р/сут. ланса и кислотно щелочного обмена. Необходи При приступах глаукомы детям: 10Ч15 мг/кг мо продолжать терапию недостаточности кро массы тела/сут за 3Ч4 приема. вообращения, включая сердечные гликозиды.
В неврологии, для снижения внутричерепного При назначении препарата более 5 дней под давления ряд повышается риск развития метаболиче При эпилепсии (в комбинации с противоэпи ского ацидоза.
лептическими препаратами как вспомогатель Следует принимать с осторожностью у боль ное средство) взрослым Ч по 5Ч25 мг/кг/сут в ных с тромбоэмболическими эпизодами в анам 2Ч3 приема, курсами до 5 дней, перерыв 1Ч незе, а также у лиц с эмфиземой легких.
3 дня. С осторожностью назначать:
При эпилепсии детям Ч в возрасте с 4 до при отеках печеночного и почечного генеза;
12 мес: 50 мг/сут в 1Ч2 приема;
2Ч3 года: 50Ч при совместном приеме с ацетилсалициловой 125 мг/сут в 1Ч2 приема;
4Ч18 лет: по 125Ч кислотой;
250 мг 1 р/сут утром. При одновременном при при лечении пожилых пациентов и/или боль менении диакарба с другими противосудорож ных с нарушениями функции почек из за по ными препаратами в начале лечения Ч 250 мг вышенного риска развития метаболического 1 р/сут, при необходимости постепенно увели ацидоза.
чивая дозу. У детей максимальная доза Ч 750 мг/сут. Особенно эффективно при менст Побочные эффекты руальной эпилепсии и эпилепсии на фоне ги Со стороны нервной системы:
первентиляции. судороги;
Идиопатическая доброкачественная внутри парестезии;
черепная гипертензия Ч 250 мг 1Ч3 р/сут, 2Ч шум в ушах;
3 дня, перерыв 1Ч2 дня. дезориентация, нарушение осязания, сонли Посттравматические боли Ч 250 мг 1Ч вость (при длительном применении).
3 р/сут, 2Ч3 дня, 1Ч2 дня перерыв. При уши Со стороны органа зрения:
бах головного мозга осмолярность крови не близорукость.
должна превышать 310Ч320 мосм/л. Со стороны системы крови (в отдельных случа При горной болезни Ч 500Ч1000 мг/сут;
в слу ях при длительном применении):
чае быстрого восхождения Ч по 1000 мг/сут. гемолитическая анемия;
Суточную дозу делят на несколько приемов в лейкопения;
равных дозах. Применять за 24Ч48 ч перед вос агранулоцитоз.
хождением, а в случае появлении симптомов бо Со стороны обмена веществ:
лезни продолжать лечение в течение следу гипокалиемия;
ющих 48 ч или более. При пропуске приема пре метаболический ацидоз.
_.qxd 21.09.04 13:12 Page Дигитоксин Со стороны мочевыделительной системы (в Фармакокинетика отдельных случаях при длительном примене Абсорбция составляет 90Ч100%, связь с белка нии): ми плазмы Ч 90Ч97%, метаболизируется в пе нефролитиаз;
чени, T1/2 Ч 168Ч192 ч.
преходящая гематурия;
Биодоступность Ч 90Ч100%. Cmax достига глюкозурия. ется через 8Ч14 ч. Терапевтическая концент Со стороны пищеварительной системы: рация в сыворотке крови Ч 13Ч25 нг/мл. Спо анорексия;
собность накапливаться в тканях (кумулиро тошнота, рвота, диарея (при длительном при вать) объясняет отсутствие корреляции в на менении). чале лечения между выраженностью эффекта Со стороны кожи и ее производных (редко): и концентрацией дигитоксина в плазме. Попа покраснение кожных покровов;
дая с желчью в кишечник, вновь подвергается зуд. почти полной абсорбции, а поступая в просвет Со стороны опорно двигательного аппарата: нефрона путем клубочковой фильтрации и ка мышечная слабость. нальцевой секреции в неизмененном виде, он Другие эффекты (редко): реабсорбируется и поступает снова в печень.
аллергические реакции. Кишечно печеночная циркуляция продолжа ется до полного превращения свободного диги Передозировка токсина в метаболиты, которые выводятся Симптомы: возможно усиление описанных по почками.
бочных эффектов. Ежедневно выводится 14% общего содержа Лечение: проводят симптоматическую терапию. ния в организме. Выведение и метаболизм прак тически не зависят от функционального состоя Взаимодействие ния печени и почек.
Группы и ЛС Результат Показания Противоэпилепти Усиление проявления Хроническая сердечная недостаточность.
ческие ЛС остеомаляции Мерцание (фибрилляция) предсердий.
Другие диуретики Усиление диуретического Трепетание предсердий (для урежения ЧСС и теофиллин эффекта или перевода трепетания предсердий в их фи брилляцию с контролируемой частотой прове Кислотообразу Уменьшение диуретиче дения импульсов через атриовентрикулярный ющие диуретики ского эффекта узел).
Салицилаты, Повышение риска Наджелудочковая тахикардия.
препараты токсических эффектов Пароксизм синусовой тахикардии на фоне хро наперстянки, нической сердечной недостаточности.
карбамазепин, эфедрин, Способ применения и дозы недеполяризующие См. также Дигоксин.
миорелаксанты Внутрь. Используют медленный темп диги тализации Ч 0,2 мг 2 р/сут, в течение 4 дней;
Регистрационное удостоверение: при быстрой дигитализации (используется П № 014889/01 2003 от 07.04.2003 реже) Ч начальная доза 0,6 мг, через 4Ч6 ч вторая доза Ч 0,4 мг, далее через 4Ч6 ч тре тья доза Ч 0,2 мг.
Терапевтический эффект сохраняется, если в Дигитоксин организме находится не менее 80% ИНД. Превы (Digitoxin) шение ее на 50% обычно приводит к развитию интоксикации.
Сердечные гликозиды Коэффициент элиминации дигитоксина Ч 7%, СНД Ч 2 мг;
средняя поддерживающая доза Форма выпуска (СПД) Ч 0,15 мг.
Свечи 0,00015 г Ректально 0,15Ч0,3 мг 1Ч2 р/сут в течение Табл. 0,0001 г первых 2Ч5 дней, с последующим уменьшением дозы до 0,15Ч0,3 мг/день.
Механизм действия и основные эффекты Пожилым людям начальная и поддержива См. Дигоксин. ющая дозы должны быть уменьшены в 2 раза.
По сравнению с др. сердечными гликозидами имеет наиболее продолжительное действие. На Противопоказания чало действия Ч 1Ч 4 ч после приема, продол Гиперчувствительность.
жительность Ч 14 дней. Гликозидная интоксикация.
_.qxd 21.09.04 13:12 Page РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ Предостережения, контроль терапии кращению размеров сердца и таким образом Ч См. Дигоксин. к снижению потребности миокарда в кислороде.
В отличие от дигоксина, при легкой или уме Отрицательный дромотропный эффект прояв ренной почечной недостаточности изменения ляется в повышении рефрактерности атрио дозы дигитоксина не требуется. вентрикулярного узла, что позволяет исполь Терапевтическая концентрация дигитоксина в зовать при пароксизмах суправентрикуляр крови в большинстве случаев не превышает ных тахиаритмий.
2 нг/мл, а токсические составляют более При мерцательной аритмии способствует уре 2,5 нг/мл. Особенно важное значение это име жению ЧСС, удлиняет диастолу, улучшает ет в тех случаях, когда приходится решать во внутрисердечную и системную гемодинамику.
прос о целесообразности назначения сердечных Урежение ЧСС происходит в результате пря гликозидов в дозах, превышающих средние. мого и опосредованного действия на регуляцию сердечного ритма.
Побочные эффекты Отрицательный батмотропный эффект прояв См. Дигоксин. ляется при назначении субтоксических и ток Побочные эффекты сохраняются длительнее. сических доз, а в малых дозах наблюдают по вышение возбудимости миокарда (положи Передозировка тельный батмотропный эффект). Прямое дей См. Дигоксин. ствие заключается в снижении автоматизма синоатриального узла. В больших дозах авто Взаимодействие матизм сердца повышается.
См. Дигоксин. Большее значение в формировании отрица тельного хронотропного действия имеет изме Синонимы нение рефлекторной регуляции сердечного Дигитоксин (Россия) ритма: у больных с мерцательной аритмией происходит блокада проведения наиболее сла бых импульсов;
повышение тонуса блужда ющего нерва в результате рефлекса с рецепто Дигоксин ров дуги аорты и каротидного синуса при повы (Digoxin) шении ударного объема;
снижение давления в устье полых вен и правом предсердии (как Сердечные гликозиды следствие увеличения сократимости миокарда левого желудочка, более полного его опорож Форма выпуска нения, снижения давления в легочной артерии Р р д/ин. 0,025% и гемодинамической разгрузки правых отде Табл. 0,00025 г лов сердца);
устранение рефлекса Бейнбриджа и рефлекторной активации симпато адренало Механизм действия вой системы (в ответ на увеличение ударного Ингибирует мембранную транспортную Na+, объема).
K+ АТФазу, в результате чего возрастает со Оказывает прямое вазоконстрикторное дейст держание Na+ в кардиомиоците, происходит от вие, которое наиболее четко проявляется в крытие кальциевых каналов и вхождение Ca2+ в случае, если не реализуется положительное кардиомиоцит;
при избытке Na+ ускоряется так инотропное действие. В то же время косвенный же выделение Ca2+ из саркоплазматического ре вазодилатирующий эффект (в ответ на повы тикулума. Повышение концентрации Ca2+ при шение сердечного выброса и снижение излиш водит к ингибированию тропонинового комплек ней симпатической стимуляции сосудистого са, оказывающего угнетающее влияние на взаи тонуса), как правило, превалирует над прямым модействие актина и миозина вазоконстрикторным действием, в результате Увеличение силы и скорости сокращения мио чего снижается ОПСС.
карда происходит по механизму, отличному от механизма ФранкаЧСтарлинга (не зависит от Фармакокинетика степени предварительного растяжения миокар Абсорбция при пероральном приеме вариабельна, да). Систола становится более короткой и энер зависит от моторики ЖКТ, лекарственной формы, гетически экономичной. В результате повыше сопутствующего приема пищи, взаимодействия с ния сократимости миокарда увеличивается др. ЛС. Биодоступность различных лекарствен ударный объем и сердечный выброс. ных форм дигоксина (биодоступность, начало, максимум действия соответственно): таблетки Ч Основные эффекты 60Ч80%, 0,5Ч2 ч, 2Ч6 ч;
капсулы Ч 90Ч100%, Уменьшает конечно систолический и конечно 0,5Ч2 ч, 2Ч6 ч;
эликсир Ч 70Ч85%, 0,5Ч2 ч, диастолический объемы сердца, что наряду с 2Ч6 ч;
в/м инъекции Ч 70Ч85%, 0,5Ч2 ч, 2Ч6 ч;
повышением тонуса миокарда приводит к со в/в инъекции Ч 100%, 5Ч30 мин, 1Ч4 ч.
_.qxd 21.09.04 13:12 Page Дигоксин При нормальной кислотности желудочного со обычно обусловливает развитие интоксикации.
ка разрушается незначительное количество ди Усредненное значение ИНД больных без со гоксина, при гиперацидных состояниях может путствующей патологии органов, ответствен разрушиться большее его количество. Для пол ных за элиминацию и метаболизм, составляет ной абсорбции требуется достаточная экспози среднюю насыщающую дозу (СНД). Эта доза ция в кишечнике: при снижении моторики ЖКТ сердечного гликозида, при которой отмечается биодоступность препаратов максимальная, при полный терапевтический эффект у большинст усиленной перистальтике Ч минимальная. ва больных без появления симптомов интокси Связь с белками плазмы Ч 20Ч25%. кации.
Способность накапливаться в тканях (кумули Максимально переносимая больным доза сер ровать) объясняет отсутствие корреляции в на дечного гликозида (без явлений интоксика чале лечения между выраженностью эффекта и ции) Ч индивидуальная максимально переноси концентрацией дигоксина в плазме. мая доза, может превышать СНД, совпадать с Метаболизируется в печени. Выведение и нею и быть меньше СНД. ИНД колеблется от T1/2 определяются функцией почек. T1/2 Ч 30Ч до 200% средней полной дозы. Значительное сни 40 ч. При в/в введении 50Ч70% дигоксина выво жение индивидуальной максимально переноси дится почками в неизмененном виде. Интенсив мой дозы встречается у больных с тяжелым по ность почечного выведения определяется вели ражением миокарда и далеко зашедшей деком чиной гломерулярной фильтрации. При перо пенсацией, при инфаркте миокарда, легочном ральном приеме интенсивность метаболизма сердце. У этих больных признаки интоксикации возрастает. развиваются раньше, чем клинические проявле При незначительной хронической почечной ния положительного инотропного действия сер недостаточности снижение почечного выведения дечных гликозидов.
дигоксина компенсируется за счет печеночного Коэффициент элиминации дигоксина Ч 20%, метаболизма до неактивных соединений. СНД Ч 3 мг, СПД (средняя поддерживающая до При печеночной недостаточности компенса за) Ч 0,6 мг. При умеренно быстрой дигитализа ция происходит за счет усиления почечного вы ции назначают внутрь по 0,25 мг 4 р/сут или по ведения дигоксина. Оптимальная концентрация 0,5 мг 2 р/сут. При в/в введении требуется су дигоксина в плазме через 6 ч после введения со точная доза дигоксина 0,75 мг в 3 введения. Диги ставляет 1Ч2 нг/мл, более высокие концентра тализация достигается в среднем через 2Ч3 сут.
ции Ч токсические. Затем переводят пациента на поддерживающую дозу, которая обычно составляет 0,25Ч Показания 0,5 мг/сут при назначении внутрь и 0,125Ч Сердечная недостаточность. 0,25 мг Ч при в/в введении.
Мерцание (фибрилляция) предсердий. При медленной дигитализации лечение сразу Трепетание предсердий (для урежения ЧСС начинают с поддерживающей дозы (по 0,25Ч или перевода трепетания предсердий в фиб 0,5 мг/сут в 1 или 2 приема). Дигитализация в рилляцию с контролированной частотой прове этом случае наступает через неделю у большин дения импульсов через атриовентрикулярный ства больных. Больным с повышенной чувстви узел). тельностью к сердечным гликозидам назначают Наджелудочковая тахикардия. меньшие дозы и проводят дигитализацию в мед ленном темпе.
Способ применения и дозы При переходе с одной лекарственной фор Внутрь, в/в (капельно, струйно). мы на др. может потребоваться корректиров В процессе лечения выделяют 2 периода: на ка доз (различные лекарственные формы чальной дигитализации (насыщения) и поддер имеют различия в биодоступности). Доза живающей терапии. 100 мкг в виде раствора для инъекций биоэк В период начальной дигитализации происхо вивалентна дозе 125 мкг в виде таблеток или дит постепенное насыщение организма сердеч эликсира.
ными гликозидами до достижения оптимального При пароксизмальных наджелудочковых терапевтического эффекта. Индивидуальной на аритмиях вводят в/в струйно 1Ч4 мл 0,025% сыщающей дозой (ИНД) называется суммарная раствора (0,25Ч1 мг) в 10Ч20 мл 20% раствора доза (с учетом биодоступности и суточной эли декстрозы. Для в/в капельного введения ту же минации), приводящая к адекватному уровню дозу разводят в 100Ч200 мл 5% раствора декст дигитализации конкретного больного. Появление розы или 0,9% раствора NaCl.
признаков насыщения сердечными гликозидами Насыщающая доза для детей составляет (прежде всего клинических) означает, что боль 0,05Ч0,08 мг/кг;
эту дозу вводят в течение 3Ч ной получил ИНД. 5 дней при умеренно быстрой дигитализации Терапевтический эффект сердечных глико или в течение 6Ч7 дней при медленной дигита зидов сохраняется, если в организме находится лизации. Поддерживающая доза для детей со не менее 80% ИНД. Превышение ее на 50% ставляет 0,01Ч0,025 мг/кг/сут.
_.qxd 21.09.04 13:12 Page РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ При нарушении выделительной функции по при сердечной недостаточности с нарушением чек необходимо уменьшить дозу дигоксина: при диастолической функции:
КК = 50Ч80 мл/мин СПД составляет 50% СПД Ч рестриктивная кардиомиопатия;
для лиц с нормальной функцией почек;
при КК Ч амилоидоз сердца;
менее 10 мл/мин Ч 25% обычной дозы. Ч констриктивный перикардит;
Ч тампонада сердца;
Противопоказания при экстрасистолии;
Гиперчувствительность. при сердечной астме у больных с митральным Гликозидная интоксикация. стенозом (при отсутствии тахисистолической формы мерцательной аритмии);
Предостережения, контроль терапии при выраженной дилатации полостей сердца;
При гипертрофической кардиомиопатии (обст при легочном сердце;
рукция выходного тракта левого желудочка при электролитных нарушениях:
асимметрически гипертрофированной межже Ч состояние после диализа;
лудочковой перегородкой) назначение дигок Ч диарея;
сина приводит к нарастанию выраженности об Ч прием диуретиков или др. препаратов, вы струкции. зывающих электролитные нарушения;
При выраженном митральном стенозе и нормо Ч недостаточное питание;
или брадикардии сердечная недостаточность Ч продолжительная рвота;
развивается вследствие снижения диастоли Ч гипокалиемия;
ческого наполнения левого желудочка. Дигок Ч гипомагниемия;
син, увеличивая cократимость миокарда пра Ч гиперкальциемия;
вого желудочка, вызывает дальнейшее повы Ч гипокальциемия;
шение давления в системе легочной артерии, при гипотиреозе;
что может спровоцировать отек легких или при алкалозе;
усугубить левожелудочковую недостаточ при миокардите;
ность. Больным с митральным стенозом сер при ожирении;
дечные гликозиды назначают при присоедине в пожилом возрасте;
нии правожелудочковой недостаточности либо при артериовенозном шунте;
при наличии мерцательной аритмии. при гипоксии;
У больных с атриовентрикулярной блокадой при почечной/печеночной недостаточности.
II ст. назначение сердечных гликозидов может ее усугубить и привести к развитию приступа Побочные эффекты МорганьиЧАдамсаЧСтокса. Назначение сер Со стороны сердечно сосудистой системы:
дечных гликозидов при атриовентрикулярной желудочковая пароксизмальная тахикардия;
Pages: | 1 | ... | 12 | 13 | 14 | 15 | 16 | ... | 22 | Книги, научные публикации