Профессор А. И. Бекетов. Курс лекций по фармакологии (учебно-методическое пособие для отечественных и иностранных студентов). Часть II. 2-е издание (переработанное и дополненное), г. Симферополь, 1997 г. 127 стр

Вид материалаКурс лекций

Содержание


Осмотические диуретики
Кислотообразующие диуретики
Диуретики растительного происхождения
Противоподагрические средства
Этамид и пробеницид
Лс, влияющие на сократительную активность миометрия
В лекции будут освещены следующие вопросы
Подобный материал:
1   ...   12   13   14   15   16   17   18   19   ...   41

Осмотические диуретики


Маннитол и мочевина действуют на протяжении всего нефрона, но преимущественно в проксимальных канальцах. При поступлении в кровь повышают осмотическое давление плазмы, в результате чего жидкость из тканей переходит в кровь и возникает дегидратация, что имеет большое значение при отеке мозга и легких, отравлениях. Фильтруясь в клубочках, они создают повышенное осмотическое давление в канальцевой моче, затрудняющее реа6сорбцию воды и отчасти натрия, что и приводит к мочегонному эффекту. На КОС крови не влияют. При в/в введении действие развивается быстро. Маннитол (маннит) назначают только в/в, мочевину — в/в и внутрь. При нарушении выделительной функции почек и острой сердечной недостаточности противопоказаны.

Кислотообразующие диуретики


Аммония хлорид в печени расщепляется с образованием мочевины и хлористоводородной кислоты, которая вытесняет натрий из гидрокарбомата. Образовавшаяся углекислота выделяется легкими, а содержание натрия гидрокарбомата падает, что приводит к развитию ацидоза. Этот эффект используют, в основном, при возникновении гипохлоремического алкалоза (напр., при назначении ртутных диуретиков). Мочегонное действие аммония хлорида слабое и зависит от образования мочевины и натрия хлорида.

Диуретики растительного происхождения


В качестве мочегонных используют различные лекарственные растения, МД которых исследован слабо. Они обладают умеренным эффектом, практически безвредны и применяются длительными курсами при хронических заболеваниях. Применяют хвощ полевой, горицвет весенний, листья толокнянки, березовые почки, ягоды можжевельника, ягоды земляники и др. в виде настоев, отваров, настоек, экстрактов.

Диуретики показаны при отеках различного происхождения (заболевания ССС, почек, печени), при острых отеках мозга,, легких, при гипертонической болезни, при отравлениях с целью ускорения выведения яда из организма и т.д. Чтобы усилить положительный и ослабить отрицательные свойства отдельных препаратов, используют комбинации диуретиков. Чаще всего комбинируют диуретики с различным МД, учитывая при этом цель диуретической терапии: 1) маннитол с фуросемидом или этакриновой кислотой — при форсированном диурезе (отравления, отек мозга, легких); 2) тиазидные и нетиазидные диуретики с триамтереном, спиронолактоном, амилоридом — при длительном лечении (сердечная недостаточность, гипертоническая болезнь) для профилактики гипокалиемии; 3) ртутные диуретики с аммония хлоридом — для усиления мочегонного действия.

Противоподагрические средства


Уровень мочевой кислоты в крови здорового человека составляет 3–4 мг/%. При нарушении пуринового обмена (подагра) содержание уратов возрастает до 6–14 мг/% и они начинают откладываться в тканях (суставы, почки и др.), вызывая воспаление и образование почечных камней. Для лечения подагры применяют: 1) ЛС, уменьшающие содержание мочевой кислоты в крови; 2) противовоспалительные ЛС. К 1-й гр. относятся: 1) ЛС, увеличивающие выведение мочевой кислоты с мочой (урикозурические) — этамид, пробеницид, сульфпиразон и 2) ЛС, уменьшающие образование мочевой кислоты (аллопуринол).

Этамид и пробеницид оказывают урикозурический эффект за счет угнетения реабсорбции мочевой кислоты и ее солей в почечных канальцах. Назначают при хронической подагре, мочекаменной болезни с кристаллизацией уратов. ПЭ: диспептические расстройства. Сульфпиразон (антуран) в больших дозах угнетает реабсорбцию мочевой кислоты в почечных канальцах. При его применении необходимо обильное питье и прием натрия гидрокарбонта для подщелачивания мочи, чтобы предупредить выпадение конкрементов в почках. ПЭ: диспептнческие расстройства, аллергия, образование камней в почках. Уродаи — комбинированный препарат, повышающий растворимость уратов и их выделение. Аллопуринол угнетает ксантиноксидазу и образование мочевой кислоты, содержание которой нормализуется в крови через 7–10 дней, а полное рассасывание в тканях — через несколько месяцев. ПЭ: диспепсия, аллергия, обострение подагры, иногда — угнетение кроветворения.

Для лечения острых приступов подагры применяют нестероидные и стероидные противовоспалительные ЛС (см. лекцию 11). Специфическим противовоспалительным действием обладает колхицин, МД которого связан с угнетением деления гранулоцитов и их миграции в очаг воспаления, с уменьшением содержания гликопротеина, молочной кислоты и ферментов, способствующих воспалительной реакции, с задержкой отложения кристаллов мочевой кислоты. Действие развивается быстро и приступ купируется в течение нескольких часов. Хорошо всасывается в кишечнике. Токсичен: тошнота, рвота, понос, боли в животе, угнетение кроветворения.

Противоподагрические ЛС рекомендуют использовать комбинированно, чтобы повысить эффективность и уменьшить ЛЭ (напр., аллолуринол с антураном, колхицин с пробеницидом и т.п.).

Лекция 25

ЛС, ВЛИЯЮЩИЕ НА СОКРАТИТЕЛЬНУЮ АКТИВНОСТЬ МИОМЕТРИЯ


Подразделяются на: 1) ЛС, усиливающие ритмические сокращения матки; 2) ЛС, ослабляющие сокращения матки; 3) ЛС, понижающие тонус шейки матки; 4) ЛС, повышающие тонус матки. Их используют для регуляции родовой деятельности и остановки маточных кровотечений.

В лекции будут освещены следующие вопросы:

* общие представления о механизмах регуляции сокращений матки;

* МД окситоцина и препаратов, его содержащих, основные и ПЭ, применение;

* простагландины и их роль в регуляции сокращений матки, эффекты динопроста и динопростона, показания к назначению;

* другие ЛС для стимуляции родовой деятельности, основные и ПЭ;

* ЛС, ослабляющие родовую деятельность, МД и показания к назначению;

* ЛС, применяемые для остановки маточных кровотечений, основные и ПЭ.

ЛС могут воздействовать на матку путем прямого влияния на гладкие мышцы или через нейрогенные механизмы (адрено-, холино-, серотонино-, гистамино- и другие рецепторы). Ритмическая деятельность матки ослабляется при блокаде а-АР и м-ХР и стимуляции в2-АР, усиливается при стимуляции а-ар, м-ХР и блокаде в2-АР. Чувствительность матки к нервно-гуморальным факторам уменьшается под влиянием гестагенов, токоферола (витамин Е), магния, наркотических веществ, транквилизаторов и возрастает под влиянием эстрогенов, ионов кальция и др.