Профессор А. И. Бекетов. Курс лекций по фармакологии (учебно-методическое пособие для отечественных и иностранных студентов). Часть II. 2-е издание (переработанное и дополненное), г. Симферополь, 1997 г. 127 стр

Вид материала

Курс лекций

Содержание Подовые гормоны и их синтетические заменители Антиэстрогенные средства Контрацептивные (противозачаточные) средства

Подобный материал:

• А. И. Курс лекций по фармакологии учебное пособие, 1739.27kb.
• Методическое пособие для студентов Второе издание, переработанное и дополненное Уфа, 448.39kb.
• Учебник 3-е издание, переработанное и дополненное, 10138.23kb.
• М. В. Ломоносова Социологический факультет кафедра Информатики социальных процессов, 1105.13kb.
• М. В. Ломоносова Социологический факультет кафедра Информатики социальных процессов, 1371.86kb.
• Краткий курс лекций по философии учебно-методическое пособие для студентов всех специальностей, 2261.57kb.
• Методическое пособие по развитию добровольческого движения 2-е издание, переработанное, 2075.9kb.
• Учебно-методическое пособие для иностранных студентов. Волгоград 2004, 415.65kb.
• Учебно-методическое пособие по курсу «теория государства и права», 2673.45kb.
• Учебник издание пятое, переработанное и дополненное проспект москва 2001 Том 3 удк, 11433.24kb.

Подовые гормоны и их синтетические заменители

Вырабатываются половыми железами и в небольших количествах — корой надпочечников. Являются соединениями стероидной структуры. Основной функцией является формирование вторичных половых признаков и продолжение вида. Они также участвуют в регуляции белкового обмена. Функция половых желез и выработка ими гормонов контролируются гонадотропными гормонами гипофиза.

Препараты женских половых гормонов. Эстрогены вырабатываются фолликулами, гестагены — желтым телом. Основным гормоном фолликулов является эстрадиол. В период полового созревания эстрогены обеспечивают развитие половых органов и вторичных половых признаков. Они избирательно накапливаются в матке, влагалище и гипофизе, где взаимодействуют со специфическими рецепторами и проявляют основное действие. Стимулируют синтез белка, увеличивают размеры клеток и пролиферацию эпителия. Если эстрогены вырабатываются в недостаточном количестве, пролиферация слизистой оболочки матки не происходит, менструации прекращаются и беременность становится невозможной. Эстрогены обеспечивают 1-ю фазу менструального цикла — пролиферативную, поэтому максимальная секреция их происходит в первые недели цикла, затем снижается и снова возрастает в конце цикла. Вместе с гестагенами они обеспечивают отторжение слизистой оболочки (менструацию). Во время беременности эстрогены образуются в плаценте; пик концентрации — в конце беременности. Повышают чувствительность матки к окситоцииу, влияют на функции ЦНС, особенно вегетативных центров. Поэтому во Время климакса нередко наблюдаются изменения психики и вегетативных функций. В больших дозах подавляют рост гормонозависимых опухолей (рак простаты, вторичные метастазы рака молочной железы). У мужчин этот эффект обусловлен прямым угнетением функций половых желез и секреции гонадотропных гормонов гипофиза. Применяют преимущественно эстрадиола дипропионат, который вводят в/м в маслянном растворе 1 раз в 2–4 дня. Эстрон (фолликулин) получают из мочи беременных женщин. Он слабее эстрадиола. Самым активным является этииилэстрадиол (в 50 раз активнее эстрона), назначают внутрь. Синтетическим заменителем эстрадиола является синестрол, имеющий нестероидную структуру. Его назначают внутрь в табл. и в/м в виде раствора в масле. Показания: аменорея (отсутствие менструаций), климактрические нарушения, рак простаты, рак молочной железы у женщин старше 60 лет, подавление лактации. ПЭ: маточные кровотечения, отеки, диспептические расстройства, у мужчин — феминизация, снижение полового влечения, импотенция. Противопоказания: опухоли половых органов и молочных желез у женщин до 60 лет, маточные кровотечения, эндометрит.

Антиэстрогенные средства являются антагонистами эстрогенов, так как блокируют изс рецепторы, увеличивают образование рилизинг-факторов гонадотропных гормонов, которые стимулируют функцию яичников. Поэтому кломифена цитрат применяют при лечении бесплодия у женщин и рака молочной железы.

Гестагены вырабатываются желтым телом, которое формируется на месте лопнувшего фолликула. Основным гормоном является прогестерон. Он выделяется во 2-й половине менструального цикла, а после оплодотворения яйцеклетки — весь период беременности. Основная роль — обеспечение условий для имплантации оплодотворенной яйцеклетки и нормального течения беременности. Это достигается следующими эффектами: 1) переход слизистой оболочки матки из фазы пролиферации а фазу секреции и ее поддержание для дальнейшего развития эмбриона; 2) подавление созревания других яйцеклеток; 3) снижение чувствительности матки к окситоцину. Прогестерон назначают в/м, заменителем является прегнин, который вводят сублингвально. Применяют при аменорее, для профилактики выкидыша, при нарушениях менструаций.

Препараты мужских подовых гормонов (андрогены). Тестостерон обеспечивает формирование половых признаков, а после полового созревания регулирует сперматогенез и половую потенцию. Он стимулирует синтез белка (анаболическое действие), тормозит рост гормонозависимых опухолей у женщин (рак молочной железы, яичников). Назначают тестостерона пропионат и тестостерона энантат (тестэнат) в/м: первый — 1 раз в 2 дня, второй — 1 раз в 3–4 недели. Синтетический заменитель — метилтестостерон, который назначают сублингвально в таблетках. Применяют при половом недоразвитии, импотенции, мужском климаксе, при раке молочной железы и яичников (у женщин до 60 лет). При назначении женщинам могут вызвать мускулинизацию (вирилизм).

Контрацептивные (противозачаточные) средства

Предупреждают возникновение беременности и используются для регуляции рождаемости. Подразделяют на 2 группы: 1) комбинированные эстрогенгестагенные препараты (бисекурин, овидон и др.); 2) препараты, содержащие микродозы гестагенов (континуин). МД бисекурина и овидона состоит в угнетении овуляции в результате подавления секреции гонадотропных гормонов гипофиза, что приводит к изменению яичников и матки, препятствующему имплантации яйцеклетки. При правильном применении они обеспечивают 100% предупреждение беременности. После прекращения приема препаратов репродуктивная функция восстанавливается полностью. На последующее развитие плода не влияют. ПЭ: головная боль, головокружение, уплотнение молочных желез, тошнота, рвота, кровянистые выделения из матки, увеличение массы тела и снижение полового влечения. Обычно возникают в первые 1–2 мес и в дальнейшем исчезают или ослабевают. Противопоказаны при тромбофлебитах, опухолях половых органов и молочных желез, болезнях печени, психозах, сахарном диабете, нарушениях мозгового кровообращения. Их назначают также при ряде гинекологических заболеваний. Континуин (этиндиола ацетат) содержит только гестагены. МД, по-видимому, связан с изменением цервикальной слизи и угнетением проникновения сперматозоидов в матку. Тормозит также продвижение яйцеклетка по маточным трубам и нарушает ее имплантацию в слизистой матки. Препараты этой группы менее надежны, чем препараты 1-й гр., но меньше дают ПЭ. Возможны нарушения менструального цикла, иногда — тошнота, головная боль, депрессия. После прекращения приема репродуктивная функция восстанавливается через 3 месяца.