Учебно-методический материал по физико-химическим основам получения лекарственных веществ для студентов фармацевтического факультета
| Вид материала | Тематический план |
- Тематический план лекций модуля 1 по фармацевтической химии для студентов 3 курсу фармацевтического, 52.43kb.
- Тематический план срс модуля 2 по фармацевтической химии для студентов 3 курсу фармацевтического, 35.44kb.
- Учебно-методический комплекс по специальностям 050202. 65 и 050200. 62 «Информатика», 457.74kb.
- Тематический план лекций по дисциплине „Надлежащая фармацевтическая практика для студентов, 17.68kb.
- Учебное пособие по патофизиологии для студентов фармацевтического факультета, 677.92kb.
- Программа дисциплины дпп. Ф. 04 Аналитическая химия цели и задачи дисциплины: Цель, 214.72kb.
- «биологическая активность», 2643.62kb.
- Учебно-методический комплекс для студентов 4 курса Факультета Права, 1155.14kb.
- Учебно-методический комплекс для студентов 5 курса Факультета Права, 1573.64kb.
- Учебно-методический комплекс для студентов специальности 351200 "налоги и налогообложение", 1270.01kb.
Учебно-методический материал по физико-химическим основам получения лекарственных веществ для студентов фармацевтического факультета
- Тематический план лекций
| № | Тема лекции и краткое содержание | Трудоемкость (час) |
| 1 | Введение. Физико-химические основы получения лекарственных веществ. Лекарственные средства и вспомогательные вещества. Классификация лекарственных форм. | 2 |
| 2 | Учение о растворах – основа для приготовления большинства жидких лекарственных форм. Водные и неводные растворы, растворы ВМС, их характеристика. Значение для фармацевтической практики. | 2 |
| 3 | Растворы защищенных коллоидов. Физико-химические основы применения их в качестве лечебных препаратов. | 2 |
| 4 | Микрогетерогенные системы: суспензии и эмульсии. Физико-химическая природа настоев и отваров. Применение их в качестве лекарственных препаратов. | 2 |
| 5 | Порошки «Физико-химические и физико-механические способы получения порошков. Важнейшие их свойства и области применения. | 2 |
| 6 | Мази. Характеристика и классификация. Физико-химические свойства, строение основ для мазей. Факторы устойчивости и области применения. | 2 |
| 7 | Современные физико-химические методы анализа, используемые в фармации. Характеристика их сущности и области применения. | 2 |
- План лабораторно-практических занятий
| № п/п | № раздела дисциплины | Наименование лабораторных работ | Трудоемкость (час.) |
| 1. | 1 | Проведение инструктажа по технике безопасности. Основные требования при выполнении лабораторных работ. Установочный контроль по основным разделам физической и коллоидной химии. Решение расчетных задач, используемых при приготовлении лекарственных форм | 3 |
| 2 | 2 | Водные и неводные растворы, их важнейшие свойства, в том числе осмотические. Лабораторная работа «Определение осмотической концентрации раствора». УИРС. Определение изотонического коэффициента и степени диссоциации слабого электролита в водном растворе. | 3 |
| 3 | 2 | Растворы ВМС в качестве лекарственных веществ. Их строение и свойства. Лабораторная работа «Определение изоэлектрической точки ВМС по данным вискозиметрии». | 3 |
| 4. | 2 | Растворы защищенных коллоидов. Кинетическая и агрегативная устойчивость защищенных коллоидов. Лабораторная работа «Коллоидная защита». | 3 |
| 5 | 2 | Физико-химические свойства суспензий и эмульсий. Методы их получения и факторы устойчивости | 3 |
| 6 | 2 | Собеседовангие по вопросам раздела «Жидкие лекарственные формы». Итоговое №1 | 3 |
| 7 | 3 | Порошки. Экспериментальное изучение важнейших свойств порошков. Лабораторная работа «Измерение теплот смачивания порошка в воде и в неводном растворителе калориметрическим методом | 3 |
| 8 | 4 | Мягкие лекарственные формы. Мази. Характеристика и классификация. Гомогенные и гетерогенные мази. Области применения. Физико-химические основы получения мазей. | 3 |
| 9 | 3,4 | Собеседование по вопросам раздела «Твердые и мягкие лекарственные формы». Итоговое №2 | 3 |
| 10 | 5 | Современные методы анализа, используемые в фармацевтической практике. Лабораторная работа «Определение МЭТ глицина методом потенциометрического титрования». | 3 |
| 11 | 5 | Защита рефератов по теме «Физико-химические методы анализа: рефрактометрия, поляриметрия, фотометрия, спектрофотометрия, полярография». Собеседование по теоретическим основам перечисленных методов. Итоговое №3 | 3 |
| 12 | 1-5 | Защита лабораторного практикума и проверка протоколов. Выставление зачетов. | 1 |
Вопросы к зачету
«Введение»
1.Какова роль фундаментальных наук в разработке терапевтически эффективных лекарственных препаратов?
2. Как влияет размер частиц лекарственных веществ на кинетику их высвобождения?
3. Какова взаимосвязь между эффективностью действия лекарственного препарата и физическим состоянием лекарственных веществ?
4. От каких условий зависит оптимальное измельчение лекарственных веществ?
5. Каково влияние вспомогательных веществ на терапевтическую эффективность лекарственных препаратов?
«Жидкие лекарственные формы»
6.Что представляют собой жидкие лекарственные формы как дисперсные системы?
7. Чем объяснить широкое использование жидких лекарственных форм?
8.Что называют раствором?
9.Что называют растворимостью веществ?
10.Какие термодинамические факторы определяют возможность самопроизвольного растворения веществ?
- Как используется теория растворов в технологии лекарственных веществ?
- Важнейшие растворители, используемые в фармацевтической практике
- Вода, строение, физико-химические свойства. Значение для живой природы аномальных свойств воды
- Аквакомплексы и кристаллогидраты, их строение, значение для фармации
- При растворении в воде безводных сульфата натрия и меди наблюдается повышение температуры раствора, при растворении же их кристаллогидратов и многих других веществ температура растворов понижается. Объясните эти явления
- Минеральные воды. Апирогенная вода
- Жесткость воды и способность ее устранения
- Чем обусловлены требования, предъявляемые к дистиллированной воде?
- Сравните растворяющую способность, степень химической и фармакологической индифферентности, антимикробную стабильность неводным растворителям. Какие из них в большей степени отвечают требованиям, предъявляемым к растворителям лекарственных веществ?
- Что такое стандартные растворы?
- Какие способы выражения концентрации растворов, используемых в аптечной практике, вы знаете?
- Какие свойства растворов называют коллигативными и почему?
- Что такое осмотическое давление, как его можно измерить и каким закономерностям они подчиняются в разбавленных растворах неэлектролитов и электролитов?
- Что происходит с клеткой в гипо- и гипертоническом растворах? Объясните их механизм.
- Какова биологическая роль осмоса в живых и растительных организмах?
- Какие требования предъявляют к изотонии, изоионии при приготовлении жидких лекарственных форм
- Приведите пример расчета изотонической концентрации на основе изотонических эквивалентов по NaCl, законов Вант-Гоффа и Рауля?
- В чем особенности слабых и сильных электролитов?
- Классификация и механизм действия буферных растворов
- Буферные системы организма и механизм их действия
- Требования изогидрии при приготовлении жидких лекарственных форм?
- Какова зависимость растворения ВМС от строения их молекул?
- Термодинамика набухания и растворения ВМС. Назовите факторы, влияющие на степень набухания.
- Факторы влияющие на процесс застудневания ВМС и в чем суть названного процесса?
- Объясните механизм высаливания и коацервации. Биологическое значение
- Микрокапсулирование.
- Какова связь между стабильностью растворов ВМС и особенностями их хранения?
- Кратко охарактеризуйте молекулярно-кинетические свойства суспензий
- Перечислите факторы седиментационной и агрегативной устойчивости суспензий
- В чем суть пролонгированного действия суспензий?
- Физико-химические основы получения эмульсий
- Что лежит в основе методов определения типа эмульсии?
- Как зависит устойчивость эмульсий от концентрации дисперсной фазы?
- Каковы различия между растворами защищенных коллоидов, суспензиями и эмульсиями?
- Каковы преимущества и недостатки растворов защищенных коллоидов, суспензий, эмульсий по сравнению с другими лекарственными формами
- Какова взаимосвязь между видами устойчивости растворов защищенных коллоидов, суспензий и эмульсий?
- Чем объяснить большую устойчивость растворов защищенных коллоидов по сравнению с суспензиями и эмульсиями?
- Какие процессы лежат в основе получения настоев и отваров?
- Чем объяснить различие в получении настоев и отваров?
- Чем обусловлена необходимость использования коэффициента водопоглощения (Кв) при получении водных извлечений
- Каковы особенности получения водных извлечений в зависимости от природы действующих веществ?
- Какие преимущества и недостатки настоев и отваров как лекарственных веществ?
«Твердые лекарственные формы»
- Каковы преимущества и недостатки порошков по сравнению с другими лекарственными формами?
- Классификация порошков
- В чем суть физико-химических способов получения порошков?
- Перечислите свойства порошков, от которых зависит терапевтическая эффективность
«Мягкие лекарственные формы»
- Какой признак положен в основу классификаций мазей по дисперсным системам и какое значение для выбора технологических приемов имеет эта классификация?
- какие факторы могут влиять на физико-химическую стабильность суспензионных мазей при хранении: температура, размер частиц дисперсной фазы, природа, основа?
- Сравните строение, свойства мазевых основ? какие из них более стабильны при хранении?
- Какие свойства объединяют адсорбционные и эмульсионные основы?
«Физико-химические методы анализа»
- Что лежит в основе термического анализа?
- Два принципа построения диаграмм состояния
- В чем суть принципа несовместимости, применяемого в фармации?
- Как, пользуясь диаграммой состояния, можно предусмотреть и устранить «химическую несовместимость»?
- В чем заключаются недостатки и достоинства эвтектической смеси с точки зрения фармации?
- Как, пользуясь диаграммой состояния, можно выбрать основу для медицинских свечей?
- Чем отличаются кривые охлаждения, полученные для одной и той же системы при разных концентрациях компонентов?
- В каком случае температура кристаллизации постоянна?
- Как найти составы и массовое соотношение фаз, если система находится в гетерогенном равновесии?
- Сколько и какие степени свободы у системы, заданной точкой в поле, расположенном ниже изотермы эвтектики?
- какие методы относятся к электрохимическим и какие задачи они решают в фармацевтическом производстве?
- Назовите особенности прямой кондуктометрии и кондуктометрического титрования
- Объясните ход кондуктограмм при титровании: а)сильной кислоты сильным основанием, б) слабой кислоты сильным и слабым основанием, в)смеси сильной и слабой кислот сильным основанием
- Какие физико-химические величины можно определять методом ЭДС? Какова сущность этих определения?
- каков принцип определения рН? Приведите примеры этих определений.
- Охарактеризуйте кислотно-основное, осадительное и окислительно-восстановительное потенциометрическое титрование
- Каковы особенности и преимущества неводного титрования?
- Объясните суть полярографии
- Каковы особенности ртутного капающего электрода?
- Что называют полярографической волной, потенциалом полуволны, диффузионным током?
- На чем основан качественный и количественный полярографический анализ?
- Назовите причины искажения полярографических волн?
- Напишите уравнение Ильковича и охарактеризуйте его значение для полярографии
- В чем заключается принцип амперометрического титрования?
- Нарисуйте и проанализируйте наиболее важные кривые амперометрического титрования?
- Охарактеризуйте шкалу электромагнитных волн
- В чем заключаются особенности атомных и молекулярных спектров?
- Какие методы молекулярной оптической спектроскопии вы знаете?
- На чем основан фотометрический метод анализа?
- Охарактеризуйте основной закон светопоглощения и условия его выполнения
- Какие особенности имеются у спектров КР. За счет чего они возникают?
- Что такое хроматография? В чем состоит основной принцип хроматографических методов?
- На какие виды подразделяют хроматографию по механизму процесса? По технике выполнения? по природе применяемых фаз?
- Каковы особенности бумажной, газовой и жидкостной хроматографии и области их применения?
Примеры тестовых заданий.
- БИОФАРМАЦИЯ КАК НАУКА ИЗУЧАЕТ БИОЛОГИЧЕСКОЕ ВОЗДЕЙСТВИЕ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ПРЕПАРАТОВ В ЗАВИСИМОСТИ:
1) От физико-химических свойств лекарственных и вспомогательных веществ, лекарственной формы, технологии изготовления
2) От функциональных групп
3) От воздействия факторов окружающей среды
4) Только от технологии изготовления
5) От технологического оборудования
- ВЫСОКОЙ ГИГРОСКОПИЧНОСТЬЮ, КОТОРУЮ УЧИТЫВАЮТ ПРИ ИЗГОТОВЛЕНИИ ЛЮБЫХ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ФОРМ, ОБЛАДАЕТ:
1) магния оксид
2) Калия перманганат
3) Теофиллин
4) Кальция хлорид
5) Терпингидрат
- ИЗМЕНЕНИЕ ОБЪЕМА И ТЕПЛОВОЙ ЭФФЕКТ РАСТВОРЕНИЯ СВИДЕТЕЛЬСТВУЮТ О:
1) Превышении предела растворимости
2) Механическом характере процесса
3) Физико-химическом взаимодействии молекул растворителя и растворяемого вещества
4) Несовместимости и невозможности изготовления препарата
5) Необходимости предварительного нагревании и диспергировании
- ДЛЯ УЧЕТА ИЗМЕНЕНИЯ ОБЪЕМА, ВОЗНИКАЮЩЕГО ПРИ РАСТВОРЕНИИ ВЕЩЕСТВА, ПРИ РАСЧЕТАХ СЛЕДУЕТ ИСПОЛЬЗОВАТЬ КОЭФФИЦИЕНТ:
1) Обратный заместительный
2) Водопоглощения
3) Увеличения объема
4) Расходный
5) Преломления
- ДЛЯ ИЗГОТОВЛЕНИЯ 200 МЛ 5% РАСТВОРА ФОРМАЛИНА СЛЕДУЕТ ВЗЯТЬ СТАНДАРТНОГО РАСТВОРА (37%) И ВОДЫ ОЧИЩЕННОЙ:
1) 10 и 190 мл
2) 10,8 и 189,2 мл
3) 27 и 173 мл
4) 10 и 200 мл
5) 30 и 170 мл
- ДЛЯ ИЗГОТОВЛЕНИЯ 200 МЛ И 5% РАСТВОРА ФОРМАЛЬДЕГИДА СТАНДАРТНОГО (37%) РАСТВОРА СЛЕДУЕТ ВЗЯТЬ:
1) 10 мл
2) 10,8 мл
3) 27 мл
4) 29,4 мл
5) 200 мл
- ДЛЯ ПОВЫШЕНИЯ РАСТВОРИМОСТИ И УСКОРЕНИЯ ПРОЦЕССА РАСТВОРЕНИЯ ПРИ ИЗГОТОВЛЕНИИ ВОДНЫХ РАСТВОРОВ ПРИМЕНЯЮТ:
1) Процесс образования растворимых солей
2) Прием дробного фракционирования
3) Предварительного диспергирование
4) Настаивание
5) Гомогенизацию
- ДЛЯ ИЗГОТОВЛЕНИЯ 500 МЛ 5% РАСТВОРА НАТРИЯ ГИДРОКАРБОНАТА (ПЛОТНОСТЬ =1.0331 Г/МЛ) ВОДЫ ОЧИЩЕННОЙ ОТМЕРЯЮТ:
1) 516, 5 мл
2) 500 мл
3) 495 мл
4) 491 мл
5) 475 мл
- ПРИ ВВЕДЕНИИ В СОСТАВ МИКСТУРЫ 5.0 КАЛЬЦИЯ ХЛОРИДА ОТМЕРЯЮТ 10 МЛ КОНЦЕНТРИРОВАННОГО РАСТВОРА КОНЦЕНТРАЦИИ:
1) 20%
2) 1:5
3) 10%
4) 50%
5) 1:10
- ДЛЯ ИЗГОТОВЛЕНИЯ 30 МЛ ИЗОТОНИЧЕСКОГО РАСТВОРА МАГНИЯ СУЛЬФАТА (ИЗОТОНИЧЕСКИЙ ЭКВИВАЛЕНТ ПО НАТРИЮ ХЛОРИДУ = 0.14) ЛЕКАРСТВЕННОГО ВЕЩЕСТВА СЛЕДУЕТ ВЗЯТЬ:
1) 4,2 г
2) 6,4 г
3) 1,92 г
4) 0,04г
5) 0,27г
- ПРИ ИЗГОТОВЛЕНИИ РАСТВОРОВ УЧИТЫВАЕТСЯ , ЧТО СТАДИЯ НАБУХАНИЯ ПЕРЕЙДЕТ В СТАДИЮ СОБСТВЕННО РАСТВОРЕНИЯ ТОЛЬКО ПРИ ИЗМЕНЕНИИ УСЛОВИЙ РАСТВОРЕНИЯ ВМВ, ОТНОСЯЩИХСЯ К ГРУППЕ:
1) Набухающих ограничено
2) Набухающих неограниченно
3) Образующих студни
4) Образующих гели
5) Умеренно набухающих
- СЕДИМЕНТАЦИОННАЯ УСТОЙЧИВОСТЬ ДИСПЕРСНОЙ ФАЗЫ В ЛЕКАРСТВЕННЫХ ФОРМАХ, ПРЕДСТАВЛЯЮЩИХ СОБОЙ МИКРОГЕТЕРОГЕННЫЕ СИСТЕМЫ, ПРЯМО ПРОПОРЦИОНАЛЬНА:
1) Размеру частиц
2) Величине ускорения свободного падения
3) Разности значений плотностей фазы и среды
4) Вязкости дисперсионной среды
5) Времени хранения препарата
- СКОРОСТЬ ОСЕДАНИЯ ЧАСТИЦ В СУСПЕНЗИЯХ ОБРАТНО ПРОПОРЦИОНАЛЬНА:
1) Радиусу частиц
2) Разности плотностей фазы и среды
3) Вязкости среды
4) Величине ускорения свободного падения
5) Скорости диспергировании
- ПРИМЕНЕНИЕ ПРИЕМА ДРОБНОГО ФРАКЦИОНИРОВАНИЯ ПРИ ИЗГОТОВЛЕНИИ СУСПЕНЗИЙ ГИДРОФИЛЬНЫХ ВЕЩЕСТВ ОСНОВАНО НА ЗАКОНЕ:
1) Стокса
2) Гиббса
3) Фика-Щукарева
4) Рауля
5) Вант-Гоффа
- ЭМУЛЬСИЯ – ЭТО ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, СОСТОЯЩАЯ:
1) Диспергированной фазы в жидкой дисперсионной среде
2) Тонко диспергированных, несмешивающихся жидкостей
3) Макромолекул и макроионов, распределенных в жидкости
4) Мицелл в жидкой дисперсионной среде
5) Нескольких жидкостей
- ТИП ЭМУЛЬСИИ ОБУСЛОВЛЕН ГЛАВНЫМ ОБРАЗОМ:
1) Массой масла
2) Массой воды очищенной
3) Природой и свойствами эмульгатора
4) Природой вводимых лекарственных веществ
5) Размером частиц дисперсной фазы
- ЕСЛИ ПРИНЯТЬ ОБОЗНАЧЕНИЯ V – ОБЪЕМ ВОДЫ ОЧИЩЕННОЙ, ВЗЯТЫЙ ДЛЯ ЭКСТРАКЦИИ Vо – ОБЪЕМ ВОДНОГО ИЗВЛЕЧЕНИЯ, УКАЗАННЫЙ В РЕЦЕПТЕ М – МАССА СЫРЬЯ, Кв – КОЭФФИЦИЕНТ ВОДОПОГЛОЩЕНИЯ, ТО:
1) V= Vo - (М х Кв)
2) V= Vo х (М : Кв)
3) V= Vo + (М х Кв)
4) V= Vo – (М : Кв)
5) V= Vo х Кв + М х Кв
- ПО ТИПУ ДИСПЕРСНОЙ СИСТЕМЫ МАЗЬ, СОДЕРЖАЩАЯ КАМФОРУ, ВАЗЕЛИН, ЛАНОЛИН БЕЗВОДНЫЙ, ЯВЛЯЕТСЯ:
1) Гомогенной (мазь-раствор)
2) Гомогенной (мазь-сплав)
3) Суспензионной
4) Эмульсионной
5) Комбинированной
- ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ МАЗЕЙ ОПРЕДЕЛЯЕТСЯ:
1) Физико-химическими свойствами лекарственных веществ
2) Концентрацией действующих веществ
3) Природой и концентрацией вспомогательных веществ
4) Характером технологического процесса
- ПОД ФАРМАКОНЕТИЧЕСКОЙ НЕСОВМЕСТИМОСТЬЮ ПОНИМАЮТ:
1) Отсутствие терапевтического эффекта в результате разнонаправленного действия лекарственных веществ на рецептор
2) Нежелательные изменения физико-химических свойств лекарственных веществ и препарата в целом в процессе изготовления и хранения
3) Изменение всасывания, распределения, метаболизм и выведения одного лекарственного вещества под влиянием другого
4) Изменение скорости высвобождения лекарственных веществ
5) Изменение динамики фармакологического эффекта
- К ГРУППЕ ХИМИЧЕСКОЙ НЕСОВМЕСТИМОСТИ СЛЕДУЕТ ОТНЕСТИ СОЧЕТАНИЕ ИНГРЕДИЕНТОВ, ПРИ КОТОРОМ ИМЕЕТ МЕСТО:
1) Антагонизм антимикробных средств
2) Гидролиз сердечных гликозидов
3) Коагуляция в коллоидных растворах
4) Превышение предела смешиваемости
5) Необратимая сорбция лекарственных веществ
- ОБРАЗОВАНИЕ ОСАДКА КАК РЕЗУЛЬТАТ ФИЗИКО-ХИМИЧЕСКОГО И ХИМИЧЕСКОГО ПРОЦЕССОВ ИМЕЕТ МЕСТО ПРИ:
1) Осаждении веществ под влиянием кислот
2) Превышение предела растворимости
3) Влиянии сильных электролитов с одноименными ионами
4) Смене растворителя
5) Несмешиваемости ингредиентов
- ПУТИ ПРЕДОТВРАЩЕНИЯ НЕСОВМЕСТИМОСТИ:
1) Замена лекарственных веществ на фармакологические аналоги по согласованию с врачом
2) Замена на фармакологический аналог
3) Замена на вещество с другими химическими свойствами
4) Исключение из прописи
5) Выделение из прописи и отпуск отдельно
Примерные темы рефератов.
- Исторический очерк технологии лекарственных препаратов.
- Биофармация как теоретическая основа получения лекарственных веществ.
- Значение лекарственного лечения в современной медицине.
- Фармацевтическая несовместимость и способы ее предотвращения.
- Достоинства и недостатки капель как лекарственной формы. Физико-химические основы их получения.
- Лекарственных формы для инъекций.
- Аэрозоли как лекарственная форма, методы получения, свойства и значение в медицинской практике.
- Гомогенные и гетерогенные мази.
- Разновидность мазей – линименты, их характеристика.
- Суппозитории.
- Лекарственные формы, применяемые в гомеопатии.
- Рефрактометрия, ее значение для исследования биологически активных веществ и объектов фармации.
- Поляриметрия и ее значение для идентификации лекарственных средств.
- Радиоскопия, ЭПР и ЯМР.
Учебно-методическое и информационное обеспечение дисциплины
а) Основная литература:
1. Беляев А.П., В.И. Кучук, К.И. Евстратова, Н.А. Купина, под ред. А.П. Беляева Физическая и коллоидная химия. – М.: ГЭОТАР, 2010 – электронный вариант в ЭБС «Консультант студента»
б) Дополнительная литература:
- Мушкамбаров Н.Н. Физическая и коллоидная химия. – М.: ГЭОТАР-МЕД, 2001.
- Евстратова К.И., Купина Н.А., Малахова Е.Е. Физическая и коллоидная химия. – М.: Высшая школа, 1990.
- Зимон А.Д., Лещенко Н.Ф. Коллоидная химия. М.: Химия, 1995.
- Евстратова К.И. Практикум по физической и коллоидной химии – М., 1990
- Стромберг А.Г. Физическая химия – М., Высшая школа, 1999
- Кондратьева Т.С. Технология лекарственных форм – М., Медицина, 1991