Инструкция по медицинскому применению препарата амицил

Вид материала

Содержание

Клинические характеристики.
Рекомендуемая суточная доза для взрослых и детей старше 12 лет
Дозы для детей
Расчет доз для больных с почечной недостаточностью.
Для внутримышечных инъекций
Фармакологические свойства.
Фармацевтические характеристики.
Категория отпуска.
Дата последнего пересмотра.
Лікарська форма.
Клінічні характеристики.
Рекомендована добова доза для дорослих і дітей старше 12 років
Доза для дітей
Розрахунок доз для хворих із нирковою недостатністю.
Для внутрішньом'язових ін'єкцій
Фармакологічні властивості.
Фармацевтичні характеристики.

Подобный материал:

УТВЕРЖДЕНО

Приказ Министерства

здравоохранения Украины

____________ № _________

Регистрационное удостоверение

№ _________________________

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению препарата

АМИЦИЛ

(AMICIL)

Состав:

действующее вещество: amikacin;

1 флакон содержит амикацина сульфата (1:1,8) в пересчете на амикацин 0,5 г или 1,0 г.

Лекарственная форма. Лиофилизат для раствора для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа. Противомикробные средства для системного применения. Аминогликозиды. Код АТС J01G B06.

Клинические характеристики.

Показания.

Инфекции, вызванные чувствительными к амикацину микроорганизмами:

– бактериемия и септицемия (в т. ч. сепсис новорожденных);

– инфекции центральной нервной системы (в т.ч. менингит);

– инфекции костей и суставов (в том числе остеомиелит);

– инфекции дыхательных путей;

– инфекции кожи и мягких тканей;

– осложненные и рецидивирующие инфекции мочевого тракта;

– интраабдоминальные инфекции (в т.ч.перитонит);

– инфицированные ожоги;

– послеоперационные инфекции.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к амикацину, другим компонентам препарата и антибиотикам группы аминогликозидов.

Неврит слухового нерва, нарушения функции вестибулярного аппарата.

Миастения гравис.

Тяжелые нарушения функции почек, азотемия (уровень остаточного азота выше 150 мг%).

Беременность.

Период кормления грудью.

Способ применения и дозы.

Перед введением необходимо провести предварительную внутрикожную пробу на переносимость препарата.

Препарат предназначен для внутримышечного и внутривенного введений. Раствор для парентерального введения готовят ex tempore и используют сразу после приготовления; недопустимо добавление к нему других медикаментов.

Режим дозирования устанавливают индивидуально с учетом протекания заболевания, массы тела больного и состояния функции почек.

Рекомендуемая суточная доза для взрослых и детей старше 12 лет при нормальной функции почек – 15 мг/кг массы тела, разделенная на 2-3 приема, внутримышечно или путем внутривенной инфузии.

Курс лечения Амицилом – 7-10 дней.

Суточная доза для взрослых не должна превышать 1,5 г; общая курсовая доза препарата не должна превышать 15 г.

При неосложненных инфекциях мочевыводящих путей суточная доза – 0,5 г на 1 или 2 приема.

Для усиления действия в отношении синегнойной инфекции возможно совместное применение с цефалоспоринами ІІІ поколения (цефтазидим, цефоперазон), при этом комбинация амикацина с цефтазидимом является наиболее эффективной.

Дозы для детей: недоношенные новорожденные – вначале 10 мг/кг, затем 7,5 мг/кг каждые 18-24 часа в течение 7-10 дней;

новорожденные – вначале 10 мг/кг, затем по 7,5 мг/кг каждые 12 часов в течение 7-10 дней;

возраст от 1 до 12 лет – 15 мг/кг в 2-3 раза в сутки в течение 7-10 дней.

Если состояние больного стабильное, а значение клиренса креатинина неизвестно, то интервал между введениями препарата устанавливают следующим образом:

интервал (часы) = концентрация креатинина в сыворотке крови * 9.
Расчет доз для больных с почечной недостаточностью.

Лечение препаратом начинают с ударной разовой дозы 7,5 мг/кг. Потом в зависимости от снижения клиренса креатинина рассчитывают поддерживающую дозу, как определено ниже.

Интервал между введенниями – 12 часов.

	Реальный клиренс креатинина у больного (мл/мин)	х	Доза, теоретически необходимая больному (мг)
Коррегированная поддерживающая доза =	--------------------------------------------------------------------------
	Нормальный клиренс креатинина (теоретически) для данного больного (мл/мин)

Другой способ определения дозы больным (интервал между введениями 12 часов) при стабильном состоянии и с известным значением креатинина сыворотки - разделить рекомендованную дозу на значение креатинина сыворотки.

Для подтверждения правильности подбора режима дозирования рекомендуется периодически проверять концентрацию амикацина в плазме крови.

Для внутримышечных инъекций содержимое флакона (0,5 г) растворяют в 4-6 мл воды для инъекций и вводят глубоко в верхний наружный квадрант ягодицы.

Для внутривенных инфузий содержимое флакона (0,5 г, 1,0 г) растворяют в 100-200 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы. Инфузию проводят капельно со скоростью 60 капель в минуту. Концентрация раствора при введении в вену не должна превышать 5 мг/мл.

Внутривенную струйную инъекцию препарата Амицил следует проводить медленно в течение 7 минут.

Побочные реакции.

При применении Амицила возможны:

– со стороны желудочно-кишечного тракта и печени: тошнота, рвота, гипербилирубинемия, повышение активности печеночных трансаминаз;

– аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, лихорадка, редко – отек Квинке;

– со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, эозинофилия;

– со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, парестезия, тремор, сонливость, нарушение нервно-мышечной передачи, снижение слуха вплоть до развития необратимой глухоты, вестибулярные расстройства (головокружение), шум в ушах;

– со стороны мочевыделительной системы: олигурия, протеинурия, альбуминурия, цилиндрурия, гиперазотемия, микрогематурия, почечная недостаточность;

– другие: артериальная гипотензия, гипомагниемия, редко – общая слабость.

Передозировка.

При применении препарата Амицил в высоких дозах увеличивается риск развития ототоксического или нефротоксического действия.

При парентеральном введении следует учитывать возможность нервно-мышечной блокады.

Лечение: при токсических реакциях – перитонеальный диализ или гемодиализ.

В случае возникновения блокады и угнетения дыхания вводят прозерин с атропином; при необходимости показана искусственная вентиляция легких.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Амикацин проникает через плаценту и может оказать ототоксическое действие на плод, поэтому его применение во время беременности противопоказано. При необходимости применения Амицила кормление грудью следует прекратить.

Дети.

С особой осторожностью под наблюдением врача применяют препарат детям до 3 лет.

Особенности применения.

Для профилактики осложнений и уменьшения частоты их развития препарат рекомендуется применять под контролем функции почек, слуха и вестибулярного аппарата (не реже одного раза в неделю).

Основным токсическим эффектом Амицила при парентеральном введении является его действие на VIII пару черепно-мозговых нервов. Обычно в начале отмечается глухота в диапазоне звуков высокой частоты, что можно выявить при аудиометрическом исследовании.

Больным с нарушением выделительной функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от клиренса креатинина. У больных с нарушениями функции почек риск развития ототоксических осложнений значительно повышен. Если во время лечения наблюдается прогрессирование почечной недостаточности, рекомендуется провести аудиометрические исследования и, в случае необходимости, прекратить применение препарата. С осторожностью должны применять Амицил больные с миастенией и паркинсонизмом, а также лица пожилого возраста.

Поскольку Амицил выводится с мочой, до начала лечения необходимо провести коррекцию водно-электролитного баланса. При появлении признаков нефротоксичности (частые позывы к мочеиспусканию, обнаружение лейкоцитов, эритроцитов или альбумина в моче) введение жидкости следует увеличить, а дозу препарата рекомендуется снизить. Указанные симптомы обычно исчезают к концу курса лечения. Однако в случае развития гиперазотемии или олигурии лечение следует прекратить. При совместном применении с цефалоспоринами желательно вводить их в разные места (внутримышечное введение) с интервалом не менее 1 часа.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Следует с осторожностью принимать препарат пациентам, деятельность которых требует быстроты психомоторных реакций (управление транспортом, работа с потенциально опасными механизмами), учитывая риск возникновения возможных нежелательных реакций со стороны нервной системы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

При одновременном применении препарата Амицил с амфотерицином В, ванкомицином, метоксифлураном, энфлураном, НПВС, рентгеноконтрастными средствами, цефалотином, циклоспорином, цисплатином, полимиксинами повышается риск развития нефротоксического действия.

При одновременном применении Амицила с петлевыми диуретиками (фуросемид, этакриновая кислота) или с цисплатином повышается риск развития ототоксического действия.

При одновременном применении с эфиром этиловым и блокаторами нервно-мышечной передачи повышается риск угнетения дыхания.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Амикацин – полусинтетический антибиотик широкого спектра действия из группы аминогликозидов. Оказывает бактерицидное действие. Активно проникая сквозь клеточную стенку бактерий, необратимо связывается с 30S cубъединицей бактериальных рибосом и тем самым угнетает синтез белка микроорганизма, что в конечном результате приводит к его гибели.

Обладает высокой бактерицидной активностью в отношении грамотрицательных микроорганизмов: Citrobacter freundii, Acinetobacter spp., Klebsiella-Enterobacter-Serratia spp., Escherichia coli, Proteus spp. (индолположительных и индолотрицательных), Ргоvidencia sрр., Рseudomonas spp., Salmonella sрр., Shigella spp.; грамположительных микроорганизмов Staphylococcus spp. (продуцирующих и непродуцирующих пенициллиназу), включая резистентные к метициллину штаммы.

По активности превышает гентамицин относительно Кlеbsіеllа spp. и Ргоvіdеnсіа spp. Мало эффективен относительно Streptococcus pyogenes, Enterococci и Streptococcus pneumoniae.

Неактивен в отношении анаэробных бактерий.

В соединении с β-лактамными антибиотиками проявляет синергическую активность in vitro относительно многих грамотрицательных микроорганизмов.

Фармакокинетика. При внутримышечном введении быстро и полностью всасывается. Распределяется во внеклеточной жидкости, включая: сыворотку крови, жидкость абсцессов, плевральный выпот, асцитическую, перикардиальную, синовиальную, лимфатическую и перитонеальную жидкости. Высокие концентрации обнаруживаются в моче. Низкие концентрации отмечаются в желчи, грудном молоке, бронхиальном секрете, мокроте и ликворе. При воспалении мозговых оболочек проникновение в ликвор увеличивается.

Проникает во все ткани организма, где накапливается внутриклеточно. Высокие концентрации отмечаются в органах с хорошим кровоснабжением, таких как печень, легкие, особенно почки, где препарат накапливается в корковом веществе. Период полувыведения: взрослые – 2-4 часа; новорожденные дети – 5-8 часов, дети старше 1 месяца – 2,5-4 часа.

Выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации на 75-95 %.

Фармацевтические характеристики.

Основные физико-химические свойства: пористая масса белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Несовместимость. Амицил несовместим в растворе с пенициллинами, цефалоспоринами, амфотерицином В, хлортиазидом, эритромицином, гепарином, нитрофурантоином, тиопенталом, а также, в зависимости от состава и концентрации раствора – с тетрациклинами, витаминами группы В, витамином С и калия хлоридом.

Срок годности. 2 года.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ⁰С. Хранить в недоступном для детей месте,

Упаковка. По 0,5 г и 1,0 г во флаконах.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. ОАО «Киевмедпрепарат».

Местонахождение. Украина, 01032, г. Киев, ул. Саксаганского, 139.

Дата последнего пересмотра.

ЗАТВЕРДЖЕНО

Наказ Міністерства охорони

здоров’я України

_№________

Реєстраційне посвідчення

№______________________

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

АМІЦИЛ^®

(АМICIL)

Склад:

діюча речовина: amikacin;

1 флакон містить амікацину сульфату(1:1,8) у перерахуванні на амікацин 0,5 г або 1,0 г.

Лікарська форма. Ліофілізат для розчину для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування. Аміноглікозиди. Код АТС J01G B06.

Клінічні характеристики.

Показання.

Інфекції, спричинені чутливими до амікацину мікроорганізмами:

– бактеріємія та септицемія (у т.ч. сепсис новонароджених);

– інфекції центральної нервової системи (у т.ч. менінгіт);

– інфекції кісток і суглобів (у т.ч. остеомієліт);

– інфекції дихальних шляхів;

– інфекції шкіри і м'яких тканин;

– ускладнені і рецидивуючі інфекції сечового тракту;

– інтраабдомінальні інфекції (у т.ч.перитоніт);

– інфіковані опіки;

– післяопераційні інфекції.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до амікацину, інших компонентів препарату та антибіотиків групи аміноглікозидів.

Неврит слухового нерва, порушення функції вестибулярного апарату.

Міастенія гравіс.

Тяжкі порушення функції нирок, азотемія (рівень залишкового азоту вище 150 мг%).

Вагітність.

Період годування груддю.

Спосіб застосування та дози. Перед введенням необхідно провести попередню внутрішньошкірну пробу на переносимість препарату.

Препарат призначений для внутрішньом'язового і внутрішньовенного введень. Розчин для парентерального введення готують ex tempore і використовують одразу після приготування; неприпустимо додавання до нього інших медикаментів.

Режим дозування встановлюють індивідуально з урахуванням перебігу захворювання, маси тіла хворого і стану функції нирок.

Рекомендована добова доза для дорослих і дітей старше 12 років при нормальній функції нирок – 15 мг/кг маси тіла, розподілена на 2-3 прийоми, внутрішньом'язово або шляхом внутрішньовенної інфузії.

Курс лікування Аміцилом^® – 7-10 днів.

Добова доза для дорослих не має перевищувати 1,5 г; загальна курсова доза препарату не має перевищувати 15 г.

При неускладнених інфекціях сечовивідних шляхів добова доза – 0,5 г на 1 або 2 прийоми.

Для посилення дії відносно синьогнійної інфекції можливе сумісне застосування з цефалоспоринами ІІІ покоління (цефтазидим, цефоперазон), при цьому комбінація амікацину з цефтазидимом є найбільш ефективною.

Доза для дітей: недоношені новонароджені – спочатку 10 мг/кг, потім 7,5 мг/кг кожні 18-24 години протягом 7-10 днів;

новонароджені – спочатку 10 мг/кг, потім по 7,5 мг/кг кожні 12 годин протягом 7-10 днів;

вік від 1 до 12 років – 15 мг/кг за 2-3 прийоми на добу протягом 7-10 днів.

Якщо стан хворого стабільний, а значення кліренсу креатиніну невідомо, то інтервал між введеннями препарату встановлюють таким чином:

інтервал (години) = концентрація креатініну в сироватці крові * 9.

Розрахунок доз для хворих із нирковою недостатністю.

Лікування препаратом починають з ударної разової дози 7,5 мг/кг. Потім залежносто від зниження кліренсу креатинину розраховують підтримуючу дозу, як зазначено нижче.

Інтервал між введеннями – 12 годин.

	Реальний кліренс креатиніну у хворого (мл/хв)	х	Доза, теоретично потрібна хворому (мг)
Коригована підтримуюча доза =	------------------------------------------------------------------------
	Нормальний кліренс креатиніну (теоретично) для даного хворого (мл/хв)

Інший спосіб визначити дозу хворим (інтервал між введеннями – 12 годин) при стабільному стані і з відомим значенням креатиніну сироватки – розділити рекомендовану дозу на значення креатиніну сироватки.

Для підтвердження правильності підбору режиму дозування рекомендується періодично перевіряти концентрацію амікацину в плазмі крові.

Для внутрішньом'язових ін'єкцій вміст флакону (0,5 г) розчиняють у 4-6 мл води для ін'єкцій і вводять глибоко у верхній зовнішній квадрант сідниці.

Для внутрішньовенних інфузій вміст флакону (0,5 г, 1,0 г) розчиняють в 100-200 мл 0,9 % розчину натрію хлориду або 5 % розчину глюкози. Інфузію проводять краплинно зі швидкістю 60 крапель за хвилину. Концентрація розчину при введенні у вену не має перевищувати 5 мг/мл.

Внутрішньовенну струминну ін'єкцію препарату Аміцил^® слід проводити повільно протягом 7 хвилин.

Побічні реакції.

При застосуванні Аміцилу^® можливі:

– з боку шлунково-кишкового тракту та печінки: нудота, блювання, гіпербілірубінемія, підвищення активності печінкових трансаміназ;

– алергічні реакції: шкірні висипи, свербіж, пропасниця, рідко – набряк Квінке;

– з боку системи кровотворення: анемія, лейкопенія, гранулоцитопенія, тромбоцитопенія, еозинофілія;

– з боку центральної та периферичної нервової системи: головний біль, парестезія, тремор, сонливість, порушення нервово-м'язової передачі, зниження слуху аж до розвитку необоротної глухоти, вестибулярні розлади (запаморочення), шум у вухах;

– з боку сечовидільної системи: олігурія, протеїнурія, альбумінурія, циліндрурія, гіперазотемія, мікрогематурія, ниркова недостатність;

– інші: артеріальна гіпотензія, гіпомагніємія, рідко – загальна слабкість.

Передозування.

При застосуванні Аміцилу^® у великих дозах зростає ризик розвитку ототоксичної або нефротоксичної дії.

При парентеральному введенні слід враховувати можливість нервово-м'язової блокади.

Лікування: при токсичних реакціях – перитонеальний діаліз або гемодіаліз.

У випадку виникнення блокади та пригнічення дихання вводять прозерин з атропіном; при необхідності показана штучна вентиляція легенів.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Амікацин проникає крізь плаценту та може призвести до ототоксичного впливу на плід, тому його застосування під час вагітності протипоказане. При необхідності застосування Аміцилу^® годування груддю слід припинити.

Діти.

З особливою обережністю під наглядом лікаря застосовують препарат дітям до 3 років.

Особливості застосування.

Для профілактики ускладнень та зменшення частоти їх розвитку препарат рекомендується застосовувати під контролем функції нирок, слуху і вестибулярного апарату (не рідше за один раз на тиждень).

Основним токсичним ефектом Аміцилу^® при парентеральному введенні є його вплив на VIII пару черепно-мозкових нервів. Зазвичай спочатку візначається глухість у діапазоні звуків високої частоти, що можна виявити при аудіометричному дослідженні.

Хворим з порушеннями видільної функції нирок необхідна корекція режиму дозування залежно від кліренсу креатиніну. У хворих з порушенням функції нирок ризик розвитку ототоксичних ускладнень значно підвищений. Якщо під час лікування спостерігається прогресування ниркової недостатності, рекомендовано провести аудіометричні дослідження і, за необхідності, припинити застосування препарату. З обережністю необхідно застосовувати Аміцил^® хворим на міастенію та паркінсонізм, а також особам літнього віку.

Оскільки Аміцил^® виводиться з сечею, до початку лікування необхідно провести корекцію водно-електролітного балансу. При появі ознак нефротоксичності (часті позиви до сечовипускання, виявлення лейкоцитів, еритроцитів та альбуміну в сечі) прийом рідини потрібно збільшити, а дозу препарату рекомендується знизити. Вказані симптоми зазвичай зникають до кінця курсу лікування. Однак у випадку розвитку гіперазотемії або олігурії лікування слід припинити. При одночасному застосуванні з цефалоспоринами бажано вводити їх у різні місця (внутрішньом’язове введення) з інтервалом не менше 1 години.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Необхідно з обережністю приймати препарат пацієнтам, діяльність яких вимагає швидкості психомоторних реакцій (керування транспортом, робота з потенційно небезпечними механізмами), враховуючи ризик виникнення можливих небажаних реакцій з боку нервової системи.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

При одночасному застосуванні Аміцилу^® з амфотерицином В, ванкоміцином, метоксифлураном, енфлураном, НПЗЗ, рентгенконтрастними засобами, цефалотином, циклоспорином, цисплатином, поліміксинами підвищується ризик розвитку нефротоксичної дії.

При одночасному застосуванні Аміцилу^® з петльовими діуретиками (фуросемід, етакринова кислота) або з цисплатином підвищується ризик розвитку ототоксичної дії.

При одночасному застосуванні з ефіром етиловим і блокаторами нервово-м'язової передачі підвищується ризик пригнічення дихання.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Амікацин – напівсинтетичний антибіотик широкого спектра дії групи аміноглікозидів. Виявляє бактерицидну дію. Активно проходячи крізь клітинну стінку бактерій, необоротно зв'язується з 30S субодиницею бактеріальних рибосом і тим самим пригнічує синтез білка мікроорганізму, що у кінцевому результаті призводить до його загибелі.

Має високу бактерицидну активність відносно грамнегативних мікроорганізмів: Citrobacter freundii, Acinetobacter spp., Klebsiella-Enterobacter-Serratia spp., Escherichia coli, Proteus spp. (індолпозитивних та індолнегативних), Ргоvidencia sрр., Рseudomonas spp., Salmonella sрр., Shigella spp.; грампозитивних мікроорганізмів Stарhуlососсus sрр. (які продукують та не продукують пеніциліназу), включаючи резистентні до метициліну штами.

За активністю перевищує гентаміцин щодо Кlеbsіеllа spp. та Ргоvіdеnсіа spp.

Мало ефективний відносно Streptococcus pyogenes, Enterococci та Streptococcus pneumoniae.

Неактивний відносно анаеробних бактерій.

У поєднанні з β-лактамними антибіотиками проявляє синергічну активність in vitro щодо багатьох грамнегативних мікроорганізмів.

Фармакокінетика. При внутрішньом’язовому введенні швидко та повністю всмоктується. Розподіляється у позаклітинній рідині, включаючи сироватку крові, рідину абсцесів, плевральний випіт, асцитичну, перикардіальну, синовіальну, лімфатичну та перитонеальну рідини. Високі концентрації виявляють у сечі. Низькі концентрації відзначаються у жовчі, грудному молоці, бронхіальному секреті, мокротинні та лікворі. При запаленні мозкових оболонок проникнення у ліквор збільшується.

Проникає в усі тканини організму, де накопичується внутрішньоклітинно. Високі концентрації відзначаються в органах з добрим кровозабезпеченням, у таких як печінка, легені, особливо нирки, де препарат накопичується у корковій речовині.

Період напіввиведення: дорослі – 2-4 години; новонароджені діти – 5-8 годин, діти старше 1 місяця – 2,5-4 години.

Виводиться нирками у незміненому вигляді шляхом клубочкової фільтрації на 75-95 %.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: пориста маса білого або білого з жовтуватим відтінком кольору.

Несумісність. Аміцил^® несумісний у розчині з пеніцилінами, цефалоспоринами, амфотерицином В, хлортіазидом, еритроміцином, гепарином, нітрофурантоїном, тіопенталом, а також залежно від складу та концентрації розчину – з тетрациклінами, вітамінами групи В, вітаміном С і калію хлоридом.

Термін придатності. 2 роки.

Умови зберігання. Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ºС. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка. По 0,5 г та 1,0 г у флаконах.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. ВАТ «Київмедпрепарат».

Місцезнаходження. Україна, 01032, м. Київ, вул. Саксаганського, 139.

Дата останнього перегляду.

Blog