Лекарственные формы с антибиотиками. Особенности организации и стадии технологического процесса
Курсовой проект - Медицина, физкультура, здравоохранение
Другие курсовые по предмету Медицина, физкультура, здравоохранение
В, СD, D, C. Последний иногда обозначают как грамицидин S (советский грамицидин). Все они отличаются как по аминокислотному составу, так и по пространственной структуре молекулы.
Для производства грамицидина. С (S) предложены среды на основе мясного и дрожжевого гидролизатов, содержащие сбалансированный набор минеральных и органических солей.
В процессе культивирования необходимо подобрать сбалансированное сочетание интенсивности аэрации среды (от 0,38 до 4,38 г О2(л/ч)) и концентрации входящих в неё веществ. Температура культивирования - 40С. Развитие продуцента и синтез антибиотика может идти и при температуре 28 С, но в этом случае максимальный биосинтез антибиотика наблюдается в первые 24 ч, в то время, как при температуре 40 С - между 24 и 48 ч.
При выделение грамицидина С культуральную жидкость подкисляют кислотой хлороводородной до рН 4,5-5,0. В осадок выпадает дихлоргидрат грамицидина С вместе с бактериальными клетками продуцента. Из осадка антибиотик экстрагируют этанолом. Концентрат, содержащий 4 % грамицидина, используется в медицинской практике.
Неомицины. В 1949г. З. Ваксмак и Х. Лешевалье из культуры Streptomyces fradiae выделили неомицин. В дальнейшем было установлено, что это комплекс, состоящий из семи антибиотиков аминогликозидного строения.
На синтетической среде актиномицет развивается лучше, чем на среде с соевой мукой, но биосинтез неомицина на синтетической среде почти в 8 раз ниже, чем на натуральной среде неопределённого состава. Некоторые вещества способствуют повышению выхода неомицина на 50%. К ним относятся ауксин, ?-нафтилуксусная кислота.
Наиболее эффективная доза ауксинов - семь частей на миллион, внесённая в среду перед стерилизацией. Стимулирующий эффект ауксинов проявляется при продолжительности процесса 138-162 ч, в ранние сроки развития культуры эффект отсутствует.
В процессе образования антибиотика существенную роль играет цинк. Степень аэрации культуры должна быть несколько ниже, чем при выработке стрептомицина.
Неомицины - основания, хорошо растворимые в воде и нерастворимые в органических растворителях, наибольшая их антибиотическая активность проявляется в щелочной среде.
Неомициновый комплекс не теряет антимикробных свойств при длительном хранении (до 2-х лет) как в виде растворов, так и в твёрдом состоянии. [8]
. Лекарственные формы антибиотиков
Одним из завершающих этапов производства антибиотиков является получение готовых для применения лекарственных форм.
Выделенные и очищенные антибиотики представляют собой полупродукты для получения лекарственных форм и подвергаются дополнительной обработке, характер и сложность которой обусловливаются степенью соответствия физико- химических и фармакологических свойств антибиотика требованиям данного метода введения.
Каждый способ введения препарата в организм больного предъявляет к лекарственным формам ряд общих требований, что определяет общность технологических приемов их получения.
В свою очередь особенности свойств отдельного антибиотика требуют внесения в технологический процесс получения лекарственной формы определенных коррективов. [2]
Существует несколько лекарственных форм антибиотиков: таблетки, сироп, растворы, суппозитории, капли, аэрозоли, мази и линименты. Каждая лекарственная форма имеет достоинства и недостатки.
Таблетки
Достоинства:
. Безболезненно
. Не требуется усилий (технически не сложно)
Недостатки:
. Зависимость от моторики желудочно-кишечного тракта
. Проблема точности дозировки
Сиропы
Достоинства:
. Удобны в применении в детской практике
Недостатки:
. Зависимость от моторики желудочно-кишечного тракта
. Проблема точности дозировки
Растворы инъекционные
Достоинства:
. Можно создать депо аппарата (под кожу)
. 100% биодоступность (вводится внутривенно)
. Быстрое создание максимальной концентрации в крови.
Недостатки:
. Болезненно
. Техническая сложность
Суппозитории и капли
Недостатки:
.Применяются для местного лечения
Достоинства:
.Можно избежать системного воздействия на организм
Аэрозоли
Достоинства
.Быстрое всасывание
.Местное воздействие
Недостатки:
.Не все антибиотики можно превратить в аэрозоль
Мази, линименты
Достоинства:
. Можно избежать системного воздействия на организм
Недостатки:
.Применяются для местного лечения[10]
Лекарственные формы антибиотиков для приема внутрь
Для приема внутрь антибиотики выпускаются в виде таблеток, капсул, гранул или порошков для приготовления суспензий, сиропов, а также в виде готовых водных суспензий.
Большинство антибиотиков выпускается в виде таблеток и капсул. Для покрытия таблеток сахарной оболочкой применяется дражирование или двойное прессование на специальных таблеточных машинах.
Последний способ обычно используется, когда свойства антибиотика исключают возможность дражирования. Таблетки и капсулы равноценны, так как сахарная оболочка и желатиновая капсула, маскируя неприятный вкус и устраняя раздражающее действие антибиотика.
С точки зрения терапевтической эффективности таблетки слизистую оболочку рта, не защищают его от действия желудочного сока.
В том случае, когда антибиотик разрушается желудочным соком, таблетки или гранулы, фасуемые в капсулы, покрывают кислотоустойчивыми пленками. <