Противогрибковые лекарственные средства
Дипломная работа - Медицина, физкультура, здравоохранение
Другие дипломы по предмету Медицина, физкультура, здравоохранение
?атрия.
Препараты растительного происхождения: анмарин.[2]
Противогрибковые средства различаются по следующим параметрам:
По происхождению противогрибковых препаратов: природные или синтетические;
По спектру и механизму действия;
- По противогрибковому эффекту: фунгицидные и фунгистатические;
По показаниям к применению: для лечения местных или системных грибковых заболеваний;
По способу приема: для приема внутрь, для парентерального введения, для наружного применения.[11]
В клинической практике противогрибковые средства делят на 3 основные группы:
1. Препараты для лечения глубоких (системных) микозов.
. Препараты для лечения эпидермофитий и трихофитий.
. Препараты для лечения кандидозов.[11]
1.4 Механизм действия некоторых противогрибковых препаратов
ГРИЗЕОФУЛЬВИН (GRISEOFULVIN)
Гризеофульвин - один из ранних природных антимикотиков, обладающий узким спектром активности. Продуцируется грибом рода Penicillium. Применяется только при дерматомикозах, вызванных грибами-дерматомицетами.[7]
Механизм действия. Обладает фунгистатическим эффектом, который обусловлен ингибированием митотической активности грибковых клеток в метафазе и нарушением синтеза ДНК. Избирательно накапливаясь в прокератиновых клетках кожи, волос, ногтей, гризеофульвин придает вновь образуемому кератину устойчивость к грибковому поражению. Излечение наступает после полной замены инфицированного кератина, поэтому клинический эффект развивается медленно.[7]
Спектр действия. Активен только против дерматомицетов (Trichophyton, Microsporum spp. и Epidermophyton spp.).
Фармакокинетика . Гризеофульвин хорошо всасывается в ЖКТ. Биодоступность увеличивается при приеме с жирной пищей. Максимальная концентрация в крови отмечается через 4 ч. Высокие концентрации создаются в кератиновых слоях кожи, волос, ногтей. Только незначительная часть гризеофульвина распределяется в другие ткани и секреты. Метаболизируется в печени. Выводится с калом (36% в активной форме) и с мочой (менее 1%). Период полувыведения - 15-20 ч, при почечной недостаточности не изменяется. [7]
Показания к применению : дерматомикозы, эпидермофития, трихофития, микроспория, микоз волосистой части головы, онихомикоз.
Противопоказания. Аллергия на гризеофульвин, беременность, нарушение функции печени, системная красная волчанка, порфирия. Нежелательные явления. Боль в животе, тошнота, рвота, диарея, головная боль, головокружение, бессонница, сыпь, зуд, лейкопения, желтуха, гепатит, кандидоз полости рта, волчаночно-подобный синдром.
Взаимодействие . Рифампицин и барбитураты как индукторы микросомальных ферментов печени могут усиливать метаболизм гризеофульвина. Гризеофульвин индуцирует активность цитохрома Р450, в результате чего метаболизм одновременно принятых препаратов может усиливаться и их эффект снижаться (неэффективными могут оказаться непрямые антикоагулянты, противодиабетические средства, применяемые внутрь, теофиллин, эстрогенсодержащие контрацептивы).[7]
КЛОТРИМАЗОЛ (CLOTRIMAZOLE)
Механизм действия. Заключается в блокировании синтеза нуклеиновых кислот, протеинов и эргостерола в клетках грибков, результатом чего является повреждения клеточной оболочки и гибель грибковых клеток. [9]
Фармакодинамика. Клотримазол принадлежит к группе противогрибковых средств широкого спектра действия. Активное вещество препарата - производное имидазола клотримазол действует на дерматофиты (Epidermophyton floccosum, Microspporum spp, Trichophyton spp.), дрожжевые и плесневые грибы (Candida spp., Torulopsis spp., Rhodotorula spp., Cryptococcus neoformans, Asppergillus spp., Cladospporium spp., Madurella spp.), диморфные грибы (Blastomyces dermatitidis, Coccidiodes immitis, Histoplasma capsulatum) и актиномицеты рода Nocardia. [9]
Показания к применению. Инфекции слизистых оболочек полости рта, вызванные дрожжеподобными грибами; микозы стоп, ногтей (онихомикоз), ладоней; дерматомикоз головы, туловища, паховых областей, трихофитоз; отрубевидный лишай и эритразма.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к клотримазолу и/или другим компонентам препарата. Не применять в области глаз.
Побочное действие. В редких случаях может появиться местная аллергическая реакция, жжение, зуд, незначительное раздражение в месте применения препарата. Очень редко обобщенная эритема, сыпь, отек, крапивница, шелушение эпидермиса.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами. Клотримазол может тормозить действие других противогрибковых препаратов наружного применения. Пропиловый эфир ?-гидроксибензойной кислоты в высоких концентрациях усиливают противогрибковое действие клотримазола. Дексаметазон в высоких дозах тормозит противогрибковое действие клотримазола.[9]
КИСЛОТА БОРНАЯ (АCIDUM BORICUM)
Механизм действия Борная кислота оказывают антибактериальное, противогрибковое, противопаразитарное и вяжущее действие. Кислота коагулирует белки микробной клетки, нарушает проницаемость клеточной оболочки, 2-4 процентный раствор борной кислоты задерживает рост и развитие бактерий, 5% - ингибирует процессы фагоцитоза. Препараты, содержащие борную кислоту, оказывают также инсектицидное и раздражающее действие.[10]
Фармакокинетика. Борная кислота хорошо проникает через кожу и слизистые оболочки, особенно у дет