Geum.ru

Доклад оценка эффективности использования лекарственных препаратов растительного происхождения

Вид материалаДоклад
Подобный материал:




ДОКЛАД

Оценка эффективности использования лекарственных препаратов

растительного происхождения


Галеновым препаратам без малого две тысячи лет. Свое название они получили по имени древнеримского врача Клавдия Галена (131-201 н.э.), который систематизировал все сведения, касающиеся лекарств на тот период, и ввел в практику применение препаратов, настоянных на вине, винном уксусе и меде. Он также разработал правила приготовления известных в то время лекарственных веществ, заложив основы фармации.

Галеновы препараты — это экстракты, настойки, некоторые сиропы, ароматные воды из растительного сырья (травы, коренья, кора деревьев, плоды и другие) и животного происхождения. На протяжении многих веков галеновы препараты составляли основу всей медицины и фармации. С распространением химиотерапевтических лекарств и ужесточением требований к лекарственным средствам галеновы препараты, как и народная медицина, утратили свои позиции в фармации. После Второй мировой войны, благодаря достижениям в области физиологии и биохимии, появились новогаленовы препараты, которые, в отличии от галеновых отличились лучшей очисткой от балластных веществ, которые, к сожалению, в современной медицине не получили большого распространения. Однако, в настоящее время успехи в смежных областях науки — биохимии, физиологии, биоорганической химии, биофизике — позволяют достаточно точно определять концентрации многих биологически активных веществ в различных средах, что создает условия для нового подхода к производству галеновых препаратов отвечающих всем требованиям фармакопеи. Вместе с тем отечественный рынок пока далек от насыщения лекарствами натурального происхождения, хотя современные технологии позволяют заготавливать и перерабатывать лекарственное сырье, не подвергая его жестким воздействиям, что способствует максимальному сохранению в готовой форме всех полезных свойств.

Галеновы препараты не являются химически индивидуальными веществами, а представляют собой комплексы биологически активных веществ, более или менее сложного состава. В этом их принципиальное отличие от химико-фармацевтических и других препаратов, являющихся индивидуальными веществами. Извлечение, содержащее комплекс веществ, часто действует несколько иначе, чем отдельное выделенное из него химически чистое вещество. Несомненно, лечебное действие галеновых препаратов обусловлено не каким-либо одним действующим веществом растений, а всем комплексом находящихся в них биологически активных веществ, усиливающих, ослабляющих или видоизменяющих действие друг друга. Действительно, растения имеют сложный химический состав, который включает в себя богатый набор неорганических соединений, белков, ферментов, пигментов и витаминов. При приготовлении галеновых препаратов все эти вещества извлекаются из растительного сырья и обуславливают разностороннее физиологическое действие готовых лекарственных форм. Вот почему нельзя поставить знак равенства между чистой аскорбиновой кислотой (витамин С) и концентратом шиповника. Абсолютно понятно, что во многих случаях галеновы препараты имеют определенные преимущества перед синтетическими химическими препаратами, естественно, когда речь не идет о серьезных патологических состояниях, которые потенциально могут нести угрозу жизни.

Галеновы препараты прошли сложный путь развития. Эти изменения касались номенклатуры как групп галеновых препаратов, так и препаратов внутри отдельных групп. Одновременно менялись методы их приготовления, совершенствовалась аппаратура. К числу первых препаратов, типичных для эпохи Галена, относятся вытяжки из сырья растительного и животного происхождения, получаемые с помощью вина, масел и жиров (медицинские масла, медицинские вина). Эти жидкости извлекали вещества с определенным  биологическим  действием. И в наше время подавляющую часть галеновых препаратов составляют экстракционные препараты. Это препараты, полученные путем экстракции, извлечения биологически активных веществ из начального сырья в процессе его взаимодействия с растворителем. Это могут быть настойки, экстракты растительного сырья, препараты гормонов, ферментов из сырья животного происхождения, препараты из свежих растений, а также препараты индивидуальных веществ.

Экстракция (от латинского extragere - извлекаю, вытягиваю) – это процесс извлечения необходимых лекарственных веществ из растительного и животного материала с помощью экстрагента (извлекателя, растворителя). Извлечение, как процесс, отличается определенной сложностью, так как, включает в себя и растворение, и десорбцию, и диализ, диффузию и другие процессы. В отличие от растворения твердого тела в жидкости, процесс извлечения осложняется наличием клеточной оболочки, которая оказывается основным препятствием при проникновении внутрь клетки растворителя и при выходе экстрактивных веществ наружу.

С помощью электронного микроскопа и рентгеноструктурного анализа установлено, что клеточная оболочка растений представляет собой плотную войлокоподобную перегородку, образованную нитями целлюлозы, кроме оболочки могут содержать и белковые структуры. Оболочка клетки пронизана ультрамикропорами диаметром 0,01-0,001 мкм и зачастую покрыта веществами, уменьшающими эти поры, либо вообще их закупоривающими. Все вышеперечисленные вещества в воде мало растворимы или совсем нерастворимы, что снижает проникновение экстрагента через оболочку внутрь клетки. Однако это не исключает приготовление водных экстрактов и производство на их основе определенных галеновых препаратов.

Учитывая вышесказанное экстрагент должен соответствовать определенным требованиям: экстрагировать (растворять максимальное количество действующих веществ и минимальное - балластных); легко проникать (диффундировать через стенки клетки); быть физиологически индифферентным, не оказывать вредного воздействия на макроорганизм (человека, животного); не должен взаимодействовать с экстрагируемыми веществами - быть химически индифферентным; должен быть летучим, иметь низкую температуру кипения; быть огне- и взрывобезопасным; быть доступным, дешевым; препятствовать развитию микроорганизмов, грибков, плесени. Экстрагента, отвечающего всем названным требованиям, пока нет. Комбинируя известные экстрагенты можно получать такие растворители, в той или иной степени могут соответствовать этим требованиям.

Основными группами растворителей являются:

1) Неполярные растворители (хлороформ, бензол, петролейный эфир, бензин, гексан и т.п.) хорошо извлекают сердечные гликозиды, основания большинства алкалоидов, эфирные масла, жиры, воски, смолы но не растворяют белки, пектины, сахара, минеральные вещества и другие гидрофильные вещества.

2) Малополярные растворители - этиловый спирт, (изо)пропиловый и бутиловый спирты, ацетон - растворяют как соли, так и основания алкалоидов, гликозиды, флавоны, кумарины, каротиноиды, витамины группы В, Р, РР, эфирные масла, пигменты, хлорофилл, смолы, бальзамы но не растворяют белки, слизи, пектины, сахара, воски, таннины.

3) Полярные растворители - вода, метиловый спирт, глицерин - обладают способностью растворять соли алкалоидов, сердечные гликозиды, антрагликозиды, сапонины, фурокумарины, витамины С, К, Р, РР, органические кислоты, соли, сахара, слизи. Эти способности присущи воде и растворам спиртов в воде.

Идеального растворителя для производства галеновых препаратов не существует. В настоящее время ведущую роль, в качестве растворителя играет этиловый спирт, который соответствует наибольшему числу требования, предъявляемых к экстрагентам. Этиловый спирт является основой для производства настоек, которые являются наиболее частой формой галеновых препаратов. Настойки появились в XIV столетии и были введены в медицинскую практику Парацельсом (1493-1541гг). Это жидкие спиртовые или водно-спиртовые (сочетание воды и спирта в разных пропорциях) извлечения из растительного сырья, полученные без нагревания и удаления экстрагента в количестве 1:5 или 1:10, то есть, из одной весовой части лекарственного растительного сырья получают 5 объёмных частей готового продукта, из сильнодействующего сырья – 10 объёмных частей готового продукта. Применяются различные концентрации спиртовых растворов от 30% до 95% (например, настойка эвкомии (30% водный раствор) и настойка лимонника китайского (95%).

В качестве примеров можно привести наиболее часто применяемые настойки:
  • на 90% спирте, в пропорции 1:10 готовится настойка перца стручкового (Сapsici), которая возбуждает аппетит и улучшает пищеварение;
  • на 70% спирте готовится настойка валерианы (Valerianae) и является прекрасным седативным средством, которое, в отличии от химиопрепаратов не вызывает излишней сонливости;
  • также 70% спирт является основой для настойки пустырника (Leonuri) которая также обладает выраженным успокаивающим средством и часто применяется вместе с настойкой валерианы;
  • настойка боярышника (Crataegi) тоже готовится на 70% спирте и является прекрасным средством улучшающим функцию сердечно – сосудистой системы.

Таким образом галеновы препараты (особенно экстракционные) представляют собой группу ценных лекарственных средств, занимающую важное место в современном лекарственном арсенале.


Проблема сохранения здоровья и увеличения продолжительности жизни человека всегда являлась и продолжает оставаться одной из самых важных и актуальных. Эту проблему невозможно решить без обеспечения населения эффективными и доступными лекарственными средствами.

В настоящее время фармацевтический рынок России включает в себя свыше 17 тысяч препаратов, причем доля отечественных препаратов потребляемых нашим населением составляет около 20%, большинство из которых (более 90%) изготовлены из импортных субстанций. Как было отмечено Президентом России и Председателем Правительства Российской Федерации, такое положение угрожает национальной безопасности государства.

С учетом дороговизны большинства зарубежных лекарственных средств в настоящее время практически во всех регионах России отмечено резкое увеличение спроса на отечественные препараты, в числе которых ведущее место по объему продаж в количественном выражении занимают препараты растительного происхождения.

Несмотря на принимаемые меры, доступность лекарственных средств для населения России в целом весьма ограничена, что обусловлено высокими ценами лекарств и низкой платежеспособностью населения в связи с мировым финансовым кризисом. В этих условиях отечественные фармацевтические препараты на основе растительного сырья по доступным ценам приобретают особое значение.

Условия жизни современного человека в корне отличаются от тех, к которым в течение многих тысячелетий готовила нас эволюция. Сегодня мы дышим грязным воздухом производств, пьем воду, в лучшем случае очищенную какими-то техническими методиками, живем в условиях постоянного шума, нервных стрессов, смены часовых поясов, климатических условий, быстрого питания, гиподинамии.

Избыточная кулинарная обработка пищи, увеличение сроков ее хранения за счет замораживания, консервирования, лиофилизации, добавления химических ингредиентов, приводят к разрушению в продуктах многих биологически активных веществ - витаминов, флавоноидов, органических кислот и др. Все это, свидетельствует об актуальности использования при лечении препаратов растительного происхождения, которые должны восполнять дефицит нутриентов, недополучаемых в условиях современной жизни.

Существенным преимуществом таких препаратов перед синтезированными лекарственными средствами, является наличие в них естественного комплекса биологически активных веществ, макро- и микроэлементов, накапливаемых растениями, который прошел через своеобразный фильтр биосинтеза и находится в органически связанной, то есть наиболее доступной и усвояемой форме, а также отличается наиболее благоприятным, для организма человека, соотношением основных компонентов, свойственным живой природе в целом.

Актуальность использования препаратов на основе лекарственных растений неизмеримо возросла в последние десятилетия и по другой причине. Это обусловлено тем, что и сегодня мы являемся свидетелями терапевтических неудач. Достаточно упомянуть о «талидомидовой трагедии», в результате которой из-за использования препарата «Талидомид» родилось 12000 детей с врожденными уродствами, и появлении новой нозологической формы, получившей название «лекарственная болезнь». По данным ВОЗ около 5% госпитализированных составляют больные с лекарственными осложнениями. В то же время, в связи с тенденцией к увеличению продолжительности жизни людей, увеличивается число пациентов, которым требуется одновременное назначение многих лекарственных средств. Достижение эффективной и безвредной комбинации синтетических препаратов очень сложно и еще такое медицинское лечение сопровождается побочными реакциями и осложнениями.

На одном из последних международных фармацевтических конгрессов было заявлено, что будущее фармакологии – это природные препараты. Несмотря на успехи синтетической химии, эксперты ВОЗ считают, что около 75% всех больных целесообразно лечить только препаратами растительного происхождения.

Преимуществом препаратов из лекарственных растений является их низкая токсичность, возможность длительного применения без существенных побочных явлений и многогранность фармакологических свойств одного растения, позволяющих безопасно воздействовать одновременно на многие системы организма. Сложный комплекс веществ, дозированных в растениях природой, благотворно действует на организм в целом, повышает его сопротивляемость, активизирует обмен веществ.

В последние годы как в нашей стране, так и за рубежом наблюдается устойчивая тенденция роста интереса населения к использованию препаратов природного происхождения. Так в 1997г. фитопрепараты применяли около 14% населения США, а в 2005 – уже 55%. В России фитопрепараты применяют более 65% населения.

Интерес к природным препаратам обусловлен увеличивающимся количеством научно-популярной литературы, повышением уровня информированности населения, публичной рекламой в средствах массовой информации.

Стремление многих пациентов лечиться лекарственными растениями в большинстве случаев основано на эмоциональном представлении о том, что «натуральный продукт» действует мягче и несет в себе меньше риска, чем «химический» препарат.

Фитопрепараты обладают терапевтическим преимуществом особого рода, основанным на доверии, которое испытывает большинство населения в самых разных странах к растительным лекарственным препаратам. Поэтому изготовители фитофармацевтических средств стремятся производить препараты, в которых сохранилось бы как можно больше ингредиентов, изначально находившихся в растении, причем в их «естественном», сбалансированном соотношении.

Подобные препараты, получаемые из растительного сырья (травы, коренья, кора, плоды и др.) в виде экстрактов, настоек, сиропов, получили название «галеновые препараты» по имени древнегреческого врача Клавдия Галена(ок. 130-200г.г. н.э.).

На протяжении многих веков галеновые препараты составляли основу всей медицины и фармации. Они прошли сложный путь развития. Это касалось номенклатуры как групп галеновых препаратов, так и препаратов внутри отдельных групп. Одновременно менялись методы их приготовления, совершенствовалась аппаратура.

В настоящее время наиболее частой формой галеновых препаратов являются настойки. Это жидкие спиртовые или водно-спиртовые извлечения из растительного сырья, полученные без нагреваний и удаления экстрагента. Лекарственные растения имеют сложный химический состав, который включает в себя богатый набор неорганических соединений, белков, ферментов, пигментов и витаминов. При приготовлении настоек, все эти вещества извлекаются из растительного сырья и обуславливают разностороннее физиологическое действие препаратов. Это можно проследить на примере нескольких настоек.

Настойка боярышника готовится из боярышника кроваво красного. Она оказывает тонизирующее влияние на сердечную мышцу, усиливает кровообращение в коронарных сосудах сердца и сосудах мозга, устраняет тахикардию и аритмию, несколько снижает кровяное давление, улучшает сон и общее состояние больных. Лечебные свойства плодов боярышника известны с древних времен. Цветки и плоды боярышника используются против спазмов, как средство, снижающее артериальное давление, улучшающее работу сердца.

Таким образом, препараты на основе боярышника - комплексное кардиологическое средство, обладающее также успокаивающими свойствами, что крайне важно в комплексной терапии гипертонической болезни, заболеваний сердца, а также в профилактике системного атеросклероза и связанных с ним заболеваний.

Настойка валерианы изготавливается из валерианы лекарственной. Используют корневище растения вместе с корнями. Назначают настойку валерианы при бессоннице, спазмах желудка и кишечника. Валерианы улучшает аппетит и обладает общеукрепляющим действием. Она входит в состав сборов и успокоительных средств.

Краткое описание действия валерианы наглядно демонстрирует возможности ее комплексного воздействия как самостоятельно, так и в составе лекарственных сборов. Кроме того, при наиболее традиционном использовании валерианы, как успокаивающего средства, следует отметить отсутствие эффектов, вызывающих сонливость и затрудняющих вождение транспорта, управление сложными механизмами.


Сходное комплексное воздействие на организм оказывает и настойка пустырника. Ее используют в качестве успокаивающего средства при повышенной нервной возбудимости, сердечнососудистых нервозах, гипертонической болезни, ишемической болезни сердца, миокардите, тиреотоксикозе, бессоннице, вегетососудистой дистонии, неврастении, неврозах.

Кроме препаратов, извлечения для которых готовятся из одного сырья, широко распространены лекарственные средства, приготовляемые из нескольких растительных заготовок. Преимущества подобного рода сборов заключается в том, что появляется возможность подчеркнуть положительные свойства растений, входящих в состав сбора и максимально нейтрализовать их отрицательные воздействия. В качестве примера можно разобрать препарат «Герботон». В состав этой настойки входят: плоды боярышника и шиповника, корневища и корни элеутерококка, эхинацея пурпурная, ягоды клюквы и черной смородины. Свойства боярышника были разобраны выше, подробнее о других компонентах, входящих в состав.

Плоды шиповника - кладовые витаминов и микроэлементов. Он обладает желчегонным, противовоспалительным, регулирующим деятельность желудочно-кишечного тракта, а также мочегонным действием. Плоды шиповника также широко используются как высоковитаминное средство, которое предохраняет от упадка сил, истощения и повышает устойчивость организма к инфекционным заболеваниям.

Элеутерококк повышает умственную работоспособность, остроту зрения, адаптационные способности организма в экстремальных ситуациях, ослабляет стрессовые реакции, нормализует показатели иммунитета после тяжелых инфекций.

Эхинацея используется при заболеваниях, связанных с ослаблением функционального состояния иммунной системы, вызванных хроническими воспалительными заболеваниями, воздействием радиации, химиотерапии, антибиотиков. Эхиноцее присущи также антибактериальные, противовирусные и противомикотические свойства.

Плоды клюквы обладают освежающим и тонизирующим свойствами, жаропонижающим действием, стимулирует функцию поджелудочной железы, усиливает действие антибиотиков и сульфаниламидных препаратов.

Черная смородина обладает противовоспалительным, потогонным и мочегонным свойствами, применяется как поливитаминное средство.

Итак, нами рассмотрен состав настойки «Герботон». Официальная формулировка относит эту настойку к группе общеукрепляющих средств растительного происхождения. Но на основании всего вышесказанного, можно сделать заключение, что действие препарата намного шире.

В первую очередь, это средство способствует адаптации организма к сложным условиям современной жизни. Особенно важны эти адаптационные свойства настойки в комплексной терапии многих патологических состояний. Так же необходимо учитывать способности герботона «подготавливать» организм человека к предстоящим нагрузкам, стрессам и неблагоприятным ситуациям.

Таким образом, мы убедились, что используя препараты из растительного сырья можно воздействовать практически на все системы организма человека, причем делать это очень бережно биологически активными веществами, которые создала сама природа.

Поэтому все более широкое использование препаратов из растительного сырья и создание новых эффективных и безвредных их комбинаций имеет огромное значение при решении проблемы сохранения здоровья и увеличения продолжительности жизни человека.

Без лекарственных растений невозможно представить современную профилактику и терапию большинства заболеваний. Известно, что в мире почти 40% фармацевтической продукции изготавливается из лекарственных растений. Удельный вес фитопрепаратов в некоторых фармакотерапевтических группах отечественных средств достигает 70-80%.

Таким образом, обобщая различные данные, можно сказать о следующих причинах, которые определяют постоянно растущий спрос на лекарственные растительные средства:
  1. Относительная безопасность действия.

Химическая природа лекарственных растений позволяет препаратам на их основе легко включаться в биохимические процессы человека, оказывая многостороннее, мягкое действие даже при длительном применении.
  1. Незначительное количество побочных эффектов.

Это выгодно отличает лекарственные растительные средства от синтетических аналогов.
  1. Возможность рационального сочетания лекарственных растений между собой и с синтетическими средствами.

Такая особенность лекарственных средств на растительной основе важна для пациентов пожилого и старческого возраста, больных с сочетанной патологией.
  1. Ценовая доступность, что в условиях кризиса имеет немаловажное значение.
  2. Менталитет российского населения.

Благосклонное отношение потребителей к лекарственным средствам из растительного сырья сформировалось благодаря многовековым традициям и огромному опыту народной медицины.

Несмотря на повышенный интерес к фитопрепаратам, объем производства растительного сырья в России за последние 20 лет упал в несколько раз и находится на уровне 50-х годов ХХ века.

Отставание в развитии отечественной сырьевой базы лекарственных растений сдерживает развитие собственного производства лекарственных средств растительного происхождения. В этих условиях российский фармацевтический рынок фитопрепаратов завоевывают фирмы более 20 зарубежных стран, на долю которых приходится более 80%. В номенклатуре закупаемых за рубежом препаратов растительного происхождения наиболее популярными являются иммуномодулирующие, гепатопротекторные, желчегонные, средства от кашля, для лечения сердечно-сосудистых заболеваний, болезней почек, растительные бальзамы.

Результаты анализа ситуации на рынке растительных лекарственных средств свидетельствуют об утрате позиций на этом рынке представителей отечественного производства.

В то же время, улучшение качества жизни людей и охрана здоровья населения России требуют устойчивого обеспечения страны эффективными и доступными лекарственными растительными препаратами.

В связи с этим в ближайшее время необходимо уделить внимание увеличению объемов и улучшению качества растительного сырья и созданию новых современных фармацевтических производств, которые производили бы из этого сырья высокоэффективные лекарственные препараты на уровне лучших зарубежных аналогов.

Это позволит сделать лекарства более доступными для населения, увеличить долю отечественных препаратов на нашем рынке и сделать Россию независимой от импорта фармпрепаратов.