Сифилис I. Область применения

Вид материала

Документы

Содержание АМПИЦИЛЛИН (Ampicillin)

Подобный материал:

• Сифилис введение, 460.87kb.
• 11-а Сифилис, 149.21kb.
• Карта инновационной деятельности, 129.12kb.
• 1 Область применения, 134.96kb.
• 1 Область применения, 1163.76kb.
• Инструкция применения область применения gardoclean ® 358 является сильно щелочным, 151.46kb.
• «Свойства, характеристика и область применения электроизоляционной бумаги», 189.23kb.
• Контрольная работа По дисциплине: «Социология» Тема: «Предмет экономической социологии, 323.67kb.
• Оспорб-98 основные санитарные правила обеспечения радиационной безопасности, 985.25kb.
• Область применения Windows nt при построении локальной вычислительной сети предприятия, 412.57kb.

АМПИЦИЛЛИН (Ampicillin)

1. Международное непатентованное название. Ампициллина натриевая соль

2. Основные синонимы. Ампициллина натриевая соль.

3. Фармакотерапевтическая группа. Антибактериальный препарат

4. Основное фармакотерапевтическое действие и эффекты. Оказывает антибактериальное (бактерицидное) действие. Активен в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, в том числе бледной трепонемы.

5. Краткие сведения о доказательствах эффективности лекарственного средства. Применение у больных с сифилисом приводит к регрессу клинических проявлений заболевания и негативации либо значительному снижению позитивности серологических тестов (уровень убедительности доказательства В).

6. Краткие результаты фармакоэкономических исследований. Не проводились

7. Фармакодинамика, фармакокинетика, биоэквивалентность для аналогов. Активен в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, а также трепонем. Ингибирует полимеразу пептидогликана и транспептидазу, препятствует образованию пептидных связей и нарушает поздние этапы синтеза клеточной стенки микроорганизма после его деления. Возникающие дефекты оболочки снижают осмотическую устойчивость бактериальной клетки и вызывают ее гибель. При внутримышечном введении С_max достигается через 30 мин., терапевтическая концентрация препарата удерживается в крови не менее 6 часов. Небольшая часть препарата связывается с белками плазмы (10-30%).распределяется в большинстве органов и тканей. Хорошо проникает через плаценту, плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Мало подвергается биотрансформации, около 30% ампициллина метаболизируется в печени. Выводится в основном почками, частично-экскретируется с желчью, у кормящих матерей – с молоком.

8. Показания. Инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами, в том числе сифилис. Ампициллин относится к препаратам резерва, т.е. назначается при непереносимости бензилпенициллина.

9. Противопоказания. Гиперчувствительность к ампициллину. При гиперчувствительности к бензилпенициллину и цефалоспоринам также бывают случаи аллергических реакций на ампициллин, что требует соответствующей настороженности и готовности медицинского персонала. Однако это бывает так редко, что ампициллин с успехом выступает в качестве препарата резерва при непереносимости пенициллина.

10. Критерии эффективности. Регресс клинических проявлений, снижение позитивности серологических реакций, благоприятные отдаленные результаты.

11. Принципы подбора и изменения дозы. Для лечения сифилиса применяется дозировка, принятая в терапии тяжелых инфекций по 1,0 в/м 4 раза в сутки (для взрослых). Доза уменьшается соответственно возрасту и массе тела при применении у детей. Так, для детей в возрасте до 6 месяцев суточная доза препарата исчисляется из расчета 100 мг на 1 кг массы тела, старше 6 месяцев – 50 мг на 1 кг массы тела. Снижение дозировки у взрослых проводят при выраженной почечной недостаточности.

12. Критерии и принципы отмены. Индивидуальная непереносимость, возникновение побочных реакций.

13. Предостережения и информация для медицинского персонала. Во избежание аллергических реакций необходим тщательный сбор анамнеза, для предупреждения дисбактериоза – прием соответствующих препаратов.

14. Особенности применения и ограничения при беременности, кормлении грудью, у детей в различных возрастных группах, в пожилом возрасте, при недостаточности функции печени, почек и др. Ограничений в назначении ампициллина в связи с возрастом, беременностью, лактацией – нет. Доза может быть снижена при тяжелой почечной недостаточности.

15. Побочные эффекты и осложнения. Диспептические явления, дисбактериоз, аллергические реакции (крапивница, в редких случаях – анафилактический шок).

16. Взаимодействия с другими лекарственными средствами. Снижает эффект оральных контрацептивов, увеличивает – антикоагулянтов, антибиотиков аминогликозидного ряда. Одновременный прием аллопуринола повышает возможность возникновения кожной сыпи.

17. Применение лекарственного средства в составе сложных лекарственных средств.

Ампиокс-натрий – порошок для приготовления раствора для инъекций, содержащий 333,5 мг ампициллина натрия и 166,5 мг оксациллина натрия

Уназин – порошок для инъекций, содержащий 500 мг, 1 г, 2 г ампициллина и соответственно 250 мг, 500 мг и 1 г сульбактама

18. Предостережения и информация для пациента. Необходимо соблюдать режим применения препарата, рекомендации врача, немедленно информировать врача при возникновении побочных действий.

19. Дополнительные требования к информированному согласию пациента. Нет.

20. Формы выпуска, дозировка.

Ампициллина натриевая соль. Порошок для приготовления раствора для инъекций, содержащий 500 мг ампициллина натрия. Выпускаются в комплекте с растворителем (вода для инъекций).

Ампициллина натриевая соль. Порошок для приготовления инъекций по 0,25 г и 0,5 г во флаконе в комплекте с растворителем (стерильная вода для инъекций в ампулах по 2 мл).


ОКСАЦИЛЛИН (Oxacillin)

1. Международное непатентованное название. Оксациллина натриевая соль.

2. Основные синонимы. Оксациллина натриевая соль

3. Фармакотерапевтическая группа. Антибактериальный препарат.

4. Основное фармакотерапевтическое действие и эффекты. Действует бактерицидно. Препятствуя образованию пептидных связей за счет ингибирования транспептидазы, нарушает поздние этапы синтеза пептидогликана клеточной стенки, вызывает лизис делящихся бактериальных клеток. Устойчив к действию пенициллиназы.

5. Краткие сведения о доказательствах эффективности лекарственного средства. Применение у больных с сифилисом приводит к регрессу клинических проявлений заболевания и негативации либо значительному снижению позитивности серологических тестов (уровень убедительной доказательности В).

6. Краткие результаты фармакоэкономических исследований. Не проводились.

7. Фармакодинамика, фармакокинетика, биоэквивалентность для аналогов. Активен в отношении грамположительных бактерий (стафилококков, в том числе продуцирующих пенициллиназу; стрептококков, пневмококков, палочек дифтерии и сибирской язвы, анаэробных спорообразующих палочек); грамотрицательных кокков (гонококков, менингококков), а также в отношении спирохет; некоторых актиномицетов и других микроорганизмов. При внутримышечном введении C_max достигается через 30 минут, терапевтическая концентрация препарата в отношении бледных трепонем поддерживается в организме в течение не менее 6 часов. Связывание с белками плазмы достигает 93%. Более 40% препарата выводятся с мочой, оксациллин выводится также с желчью.

8. Показания. Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные микроорганизмами, продуцирующими пенициллиназу (синуситы, инфекции кожи и мягких тканей, костей и суставов, бактериальный эндокардит и менингит; сифилис в том числе первичный. Входит в число препаратов резерва, назначаемых при непереносимости бензилпенициллина.

9. Противопоказания. Аллергическая реакция (в т.ч. к др. пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам).

10. Критерии эффективности. Регресс клинических проявлений, снижение позитивности серологических реакций, благоприятные отдаленные результаты.

11. Принципы подбора и изменения дозы. Вводится:

- в/м по 1,0 г. каждые 6 часов (для взрослых и детей с массой тела более 40 кг).

- в/м по 100 мг/кг массы тела в сутки детям младше 6 мес.

- в/м по 50 мг/кг массы тела детям старше 6 месяцев.

Снижение дозировки возможно при выраженной почечной недостаточности.

12. Критерии и принципы отмены. Оксациллин отменяют при появлении осложнений, в частности, аллергического генеза. При возникновении первых признаков дисбактериоза или кандидоза, лечение можно продолжить (закончить), проводя соответствующую терапию осложнений.

13. Предостережения и информация для медицинского персонала. Необходимо собрать аллергологический анамнез, особенно в отношении препаратов группы пенициллина. С осторожностью назначать при аллергических реакциях в анамнезе и при бронхиальной астме. Следует проводить профилактику дисбактериоза и кандидоза.

14. Особенности применения и ограничения при беременности, кормлении грудью, у детей в различных возрастных группах, в пожилом возрасте, при недостаточности функции печени, почек и др. Оксациллин может применяться у лиц разного возраста, включая новорожденных детей. При беременности его применение показано, если установлена аллергия на бензилпенициллин. Аллергия на оксациллин в этих случаях является редкостью. При назначении кормящим матерям следует учитывать, что препарат выделяется с молоком.

15. Побочные эффекты и осложнения. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, дисбактериоз, нарушение функции печени; аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, реже ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилактический шок, эозинофилия; со стороны мочевыделительной системы: гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит; эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз полости рта, псевдомембранозный колит, вагинальный кандидоз.

16. Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При одновременном применении с тетрациклинами отмечается уменьшение бактерицидного действия оксациллина. Сочетание ампициллина и бензилпенициллина с оксациллином является рациональным, т.к. последний, угнетая активность пенициллиназы, уменьшает тем самым разрушение бензилпенициллина и ампициллина. Спектр действия при таком сочетании становится более широким.

17. Применение лекарства в составе сложных лекарственных средств с указанием наименований последних.

Ампиокс-натрий – порошок для приготовления раствора для инъекций, содержащий 333,5 мг ампициллина натрия и 166,5 мг оксациллина натрия.

18. Предостережения и информация для пациента. Пациент должен сообщить врачу об имевшей место в прошлом аллергии, особенно на антибиотики пенициллинового ряда. Во время лечения должна соблюдаться гипоаллергенная диета. Следует сообщать врачу о любых проявлениях патологии желудочно-кишечного тракта и других систем в процессе лечения.

19. Дополнительные требования к информированному согласию пациента. Пациент должен иметь информацию от врача об эффективности оксациллина при сифилисе, возможных осложнениях и режиме лечения.

20. Формы выпуска, дозировка:

Оксациллина натриевая соль. Капсулы по 0,25 г, 10 и 20 шт. в упаковке.

Порошок для приготовления раствора для инъекций, содержащий 500 мг оксациллина натрия (в комплекте с растворителем по 2 мл стерильной воды для инъекций).

ЭРИТРОМИЦИН (Erythromycin)

1. Международное непатентованное название. Эритромицин.

2. Основные синонимы. Эритромицин.

3. Фармакотерапевтическая группа. Антибактериальный препарат.

4. Основное фармакотерапевтическое действие и эффекты. Оказывает антибактериальное действие. Обратимо связываясь с 50S субъединицей рибосом в ее донорской части, блокирует синтез белков чувствительных микробных клеток, т.к. нарушает процесс транслокации и образование пептидных связей между молекулами аминокислот.

5. Краткие сведения о доказательствах эффективности лекарственного средства. Применение у больных с сифилисом приводит к регрессу клинических проявлений заболевания и негативации либо значительному снижению позитивности серологических тестов (уровень убедительности доказательства –данные не обнаружены).

6. Краткие результаты фармакоэкономических исследований. Не проводились.

7. Фармакодинамика, фармакокинетика, биоэквивалентность для аналогов. По спектру действия эритромицин близок к пенициллинам, однако действует бактериостатически. Он активен в отношении грамположительных и грамотрицательных кокков, действует также на ряд грамположительных бактерий, бруцелл, риккетсий, возбудителей трахомы и сифилиса, а также гонококков, мико- и уреаплазм, хламидии трахоматис и др. возбудителей. Слабо или совсем не действует на большинство грамотрицательных бактерий, микобактерий, мелкие и средние вирусы, грибы. Хорошо всасывается из ЖКТ, желудочное содержимое и кислая среда замедляют процесс абсорбции. С max составляет 0,8-4 мкг/мл и достигается через 2-3 часа после приема препарата внутрь. Связь с белками плазмы вариабельна. После абсорбции хорошо проникает в полости организма (в плевральной, перитонеальной и синовиальной жидкостях концентрация составляет 15-30% от таковой в крови), а в мышечной ткани, предстательной железе и семенной жидкости обнаруживается концентрация, равных концентраций в крови. Диффундирует в плохо кровоснабжаемые органы и ткани (концентрация в среднем ухе составляет 50% от достигаемой в крови). Через неповрежденный ГЭБ практически не проникает, плохо проходит через плацентарный барьер, секретируется в грудное молоко. Т ½ составляет 1-1,2 ч. Подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов. Экскретируется в основном с желчью, причем 20-30% в активной форме и 2-8% с мочой.

8. Показания. Инфекции верхних и нижних дыхательных путей, гнойно-воспалительные заболевания кожи и ее придатков, дифтерия, сифилис и др. заболевания.

9. Противопоказания. Аллергическая реакция, заболевания печени.

10. Критерии эффективности. Регресс клинических проявлений, снижение позитивности серологических реакций, благоприятные отдаленные результаты.

11. Принципы подбора и изменения дозы. Внутрь – по 0,5 г 4 раза в сутки.

12. Критерии и принципы отмены. Индивидуальная непереносимость, возникновение побочных реакций.

13. Предостережения и информация для медицинского персонала. Необходимо иметь в виду возможность возникновения аллергических реакций на введение.

14. Особенности применения и ограничения при беременности, кормлении грудью, у детей в различных возрастных группах, в пожилом возрасте, при недостаточности функции печени, почек и др.

При непереносимости препаратов пенициллина применяется у беременных, больных сифилисом, а также у детей старше 1 года. Не применяется при заболеваниях печени и почек.

15. Побочные эффекты и осложнения. Тошнота, рвота, понос, анорексия, гастралгия, вторичные инфекции, нарушение функции печени, генерализованные судороги, галлюцинации, нарушения сознания, головокружения, обратимое снижение слуха, желудочковая тахикардия, аллергические реакции.

16. Взаимодействия с другими лекарственными средствами. Потенцирует эффекты и токсичность антигистаминных препаратов, алкалоидов спорыньи, теофиллина, дигоксина, антикоагулянтов непрямого действия, карбамазепина, циклоспорина, гексобарбитала, фенитоина, алфентанила, дизпирамида, ловастатина и бромокриптина.

17. Применение лекарственного средства в составе сложных лекарственных средств. Не применяется.

18. Предостережения и информация для пациента. Необходимо соблюдать режим применения препарата, рекомендации врача (необходимость особо тщательного сероконтроля после лечения в связи с более низкой эффективностью эритромицина в сравнении с препаратами пенициллинового ряда), немедленно информировать врача при возникновении побочных действий.

19. Дополнительные требования к информированному согласию пациента. Нет.

20. Формы выпуска, дозировки.

Эритромицин. Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, по 250 мг, 10 и 20 шт. в упаковке.


ТЕТРАЦИКЛИН (Tetracycline)

1. Международное непатентованное название. Тетрациклин.

2. Основные синонимы. Тетрациклина гидрохлорид.

3. Фармацевтическая группа. Антибактериальный препарат.

4. Основное фармакотерапевтическое действие и эффекты. Обладает антибактериальной (бактериостатической) активностью. Нарушает образование комплекса между транспортной РНК и рибосомой, что приводит к нарушению синтеза белка.

5. Краткие сведения о доказательствах эффективности лекарственного средства. Применение у больных с сифилисом приводит к регрессу клинических проявлений заболевания и негативации либо значительному снижению позитивности серологических тестов (уровень убедительности доказательства В).

6. Краткие результаты фармакоэкономических исследований. Не проводились.

7.Фармакодинамика, фармакокинетика, биоэквивалентность для аналогов. Активен в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, воздействуя на спирохеты, лептоспиры, риккетсии, крупные вирусы. После приема внутрь всасывается до 66% принятой дозы. Связывается с белками на 65%. Хорошо проникает в различные органы и ткани, а также биологические жидкости: желчь, синовиальную, асцитическую, цереброспинальную (в последней концентрация составляет 10-25% от таковой в плазме), избирательно накапливается в костях, печени, селезенке, опухолях, зубах. Проходит через плаценту и в грудное молоко. Метаболизму не подвергается. Экскретируется почками и с желчью.

8. Показания. Актиномикоз, бронхит, пневмония, бруцеллез, конъюнктивит, инфекции мочеполовых путей, гингивит, стоматит, средний отит, фарингит, синусит, лихорадка Ку, лихорадка скалистых гор, пситоккоз, синусит, сифилис, трахома, дизентерия, ангина, коклюш, скарлатина, гонорея, туляремия, тиф, бактериальный эндокардит, гнойный менингит, холецистит, инфекции кожи и мягких тканей.

9. Противопоказания. Аллергическая реакция, нарушение функции печени и почек, беременность, лактация, детский возраст (до 8 лет).

10. Критерии эффективности. Регресс клинических проявлений, снижение позитивности серологических реакций, благоприятные отдаленные результаты.

11. Принципы подбора и изменения дозы. Внутрь – по 0,5 г 4 раза в сутки. На протяжении лечения дозу не меняют.

12. Критерии и принципы отмены. При возникновении осложнений препарат отменяют.

13. Предостережения и информация для медицинского персонала. При назначении тетрациклина тщательно собрать анамнез в отношении заболеваний почек, печени и поджелудочной железы, дисбактериоза кишечника, у женщин – возможной беременности и лактации.

14. Особенности применения и ограничения при беременности, кормлении грудью, у детей в различных возрастных группах, в пожилом возрасте, при недостаточной функции печени, почек и др. При беременности, лактации и у детей до 8 лет применение тетрациклина противопоказано. Нежелательно применение препарата при выраженной патологии печени, почек, поджелудочной железы.

15. Побочные эффекты и осложнения. Диспептические явления, нарушение функции печени и почек, панкреатит, головокружение, светобоязнь, шаткость походки, пигментация кожи и слизистых оболочек, зубной эмали у детей, повышение внутричерепного давления, дисбактериоз, гиповитаминоз, фотосенсибилизация, аллергические реакции.

16. Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Антациды, соли кальция, магния, железа, холестирамин снижают всасывание тетрациклина из ЖКТ. Тетрациклин уменьшает эффективность пероральных контрацептивов и увеличивает риск маточных кровотечений, понижает активность бактерицидных препаратов. Увеличивает нефротоксичность метоксифлурана. При совместном использовании с витамином А увеличивается риск развития внутричерепной гипертензии.

17. Применение лекарства в составе сложных лекарственных средств.

Тетрациклин с нистатином – препарат, содержащий 100 мг тетрациклина гидрохлорид и 100 тыс. ЕД нистатина.

18. Предостережения и информация для пациента. Пациент должен быть информирован о возможных побочных действиях препарата, и, противопоказаниях (беременность, лактация и др.). Следует указать на необходимость пунктуального приема препарата с равными интервалами (6 часов) в течение суток.

19. Дополнительные требования к информированному согласию пациента. Нет

20. Формы выпуска, дозировка.

Тетрациклина гидрохлорид. Таблетки, покрытые оболочкой, по 100 мг, 10 и 20 шт. в упаковке


Азитромицин

1. Международное непатентованное название. Азитромицин.

2. Основные синонимы. Сумамед.

3. Фармакотерапевтическая группа. Антибактериальный препарат.

4. Основное фармакотерапевтическое действие и эффекты. Антибиотик широкого спектра действия. Ингибирует синтез белка рибосомами микроорганизмов, так как угнетает пептид-транслоказу на стадии трансляции. При создании в очаге воспаления высокой концентрации оказывает бактерицидное действие.

5. Краткие сведения о доказательствах эффективности лекарственного средства. Применение у больных с сифилисом приводит к регрессу клинических проявлений заболевания и негативации либо значительному снижению позитивности серологических тестов (уровень убедительной доказательности А).

6. Краткие результаты фармакоэкономических исследований. Не проводились.

7. Фармакодинамика, фармакокинетика, биоэквивалентность для аналогов. Активен в отношении грамположительных (в т.ч. продуцирующих бета-лактамазы, стафилококков, стрептококков, пневмококков) и грамотрицательных (энтерококков, кишечной и гемофильной палочек, шигелл, сальмонелл) бактерий, микоплазм, легионелл, бактероидов, возбудителей заболеваний передающихся половым путем (гонококков, трихомонад, хламидий, спирохет). Устойчив в кислой среде. После приема внутрь 500 мг С_max через 2,5 часа составляет 0,4 мг/л, однако в тканях и клетках концентрация в 10-50 раз выше; при этом в очагах инфекции выше, чем в здоровых тканях ( на 24-34%) и коррелирует со степенью воспалительного отека. Биодоступность составляет 37%. Сохраняется в бактерицидных концентрациях в очаге инфекционного воспаления в течение 5-7 дней после приема последней дозы. Не связывается с ферментами комплекса цитохрома Р₄₅₀. Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности, в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10-50 раз выше, чем в плазме крови) и длительный период полувыведения обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким рН, окружающей лизосомы. Это, в свою очередь, определяет большой кажущийся объем распределения (31,1 л/кг) и высокий плазменный клиренс. Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах особенно важна для внутриклеточных возбудителей. Доказанно, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24-34%) и коррелирует со степенью воспалительного отека. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию.

Биоэквивалентность не обсуждается, т.к. аналогов азитромицина не существует.

8. Показания. Относится к резервным антибиотикам, назначаемым при первичном сифилисе лишь в случае тотальной непереносимости всех других трепонемоцидных антибиотиков. Согласно литературным данным, азитромицин эффективен в отношении части штаммов бледной трепонемы. Поэтому в случае назначения этого препарата необходим тщательный клинико-серологический контроль.

9. Противопоказания. Аллергическая реакция (в том числе к другим макролидам).

10. Критерии эффективности. Регресс клинических проявлений, снижение позитивности серологических реакций, благоприятные отдаленные результаты.

11. Принципы подбора и изменения дозы. Применяется в дозе 500 мг (1 таблетка либо 2 капсулы) внутрь. Изменение указанной дозировки нежелательно.

12. Критерии и принципы отмены. Неэффективность лечения, возникновение аллергической реакции.

13. Предостережения и информация для медицинского персонала. Для выявления побочных эффектов – наблюдение за состоянием кожных покровов и ЖКТ.

14. Особенности применения и ограничения при беременности, кормлении грудью, у детей в различных возрастных группах, в пожилом возрасте, при недостаточности функции печени, почек и др. При беременности и кормлении грудью применяется с осторожностью.

15. Побочные эффекты и осложнения. Редко – нарушения ЖКТ: тошнота, рвота, понос, боли в животе, метеоризм, транзиторное повышение активности печеночных ферментов; сыпь.

16. Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Рекомендуется перерыв не менее 2 часов между приемом азитромицина и антацидами.

17. Применение лекарства в составе сложных лекарственных средств. Не применяется.

18. Предостережения и информация для пациента. Азитромицин противопоказан при наличии в прошлом аллергии на эритромицин. Сообщить врачу до назначения лечения, если это имело место.

19. Дополнительные требования к информированному согласию пациента. Нет.

20. Форма выпуска, дозировка.

Таблетки по 125 мг, 500 мг; соответственно 6 и 3 шт. в упаковке

Капсулы по 250 мг; 6 шт. в упаковке


ДОКСИЦИКЛИН (Doxycycline)

1. Международное непатентованное название. Доксициклин.

2. Основные синонимы. Вибрамицин, Доксициклина гидрохлорид, Медомицин, Юнидокс Солютаб.

3. Фармакотерапевтическая группа. Антибактериальный препарат.

4. Основное фармакотерапевтическое действие и эффекты. Антибактериальное, бактериостатическое действие. Ингибирует синтез протеинов в микробной клетке, нарушая связь транспортных аминоацил – РНК с 30S субьединицей рибосомальной мембраны большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.

5. Краткие сведения о доказательствах эффективности лекарственного средства. Применение у больных с сифилисом приводит к регрессу клинических проявлений заболевания и негативации либо значительному снижению позитивности серологических тестов (уровень убедительности доказательства В).

6. Краткие результаты фармакоэкономических исследований. Не проводились.

7. Фармакодинамика, фармакокинетика, биоэквивалентность для аналогов. Активен в отношении грамположительных кокков (S.aureus), коагулаз-отрицательных стафилококков, стрептококков, грамотрицательных кокков, палочек, штаммов Vibronaceae, спирохет (Borrelia burgdorferi, Leptospira, Treponema pallidum), простейших.

Быстро, хотя и не полностью всасывается в ЖКТ. Связывается с белками крови на 80-90%. Хорошо растворяется в жирах и легко проникает в биологические жидкости, в т.ч. в желчь, секрет околоносовых пазух, плевральный выпот, синовиальную и асцитную жидкости, жидкости десневых борозд. Накапливается в костях, зубах, печени, селезенке, предстательной железе, создает терапевтические концентрации в тканях глаза. Проникает через плаценту и обнаруживается в организме плода. В печени биотрансформируется 30-60% доксициклина. Концентрируется в печени, выделяется с желчью, мочой и фекалиями в больших количествах и биологически активной форме. 20-60% дозы экскретируется кишечником, остальные 35-60% - почками (из них 20-50% в неизмененном виде). Уровень почечного выделения составляет 40% за 72 часа. Возможна кумуляция. Образует нерастворимые комплексы с кальцием в костях и зубах. Стабилен в плазме. С_max – 3,61 мкг/мл, константа скорости элиминации 0,049 в час. Т_1/2 в плазме составляет от 10 до 20 ч. (в основном 12-14 часов, в среднем 16,3 часа) Пик содержания в крови отмечается в среднем через 2,6 ч.

8. Показания. Инфекции, вызванные Haemophylus influenzae, внутриклеточными патогенными микроорганизмами, риккетсиями, боррелиями, ряд инфекционных заболеваний, в том числе сифилис и другие заболевания.

9. Противопоказания. Аллергическая реакция, порфирия, тяжелая печеночная недостаточность.

10. Критерии эффективности. Регресс клинических проявлений, снижение позитивности серологических реакций, благоприятные отдаленные результаты.

11. Принципы подбора и изменения дозы. Внутрь по 0,1г 2 раза в день.

12. Критерии и принципы отмены. Индивидуадьная непереносимость, возникновение побочных реакций.

13. Предостережения и информация для медицинского персонала. Для профилактики изъязвлений пищевода препарат следует принимать с большим количеством жидкости. Во время лечения и в течение 4-5 дней после него потивопоказано прямое облучение солнечным светом или УФ-лучами, т.к. доксициклин обладает фотосенсибилизирующим действием. Следует контролировать состав периферической крови, проводить функциональные печеночные пробы, определять азот и мочевину в сыворотке крови. При использовании эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов следует применять дополнительные средства контрацепции или менять ее метод.

14.Особенности применения и ограничения при беременности, кормлении грудью, у детей в различных возрастных группах, в пожилом возрасте, при недостаточной функции печени, почек, при отдельных заболеваниях и др. Применение доксициклина не рекомендуется при беременности, особенно во второй ее половине, противопоказано при кормлении грудью и у детей до 9-летнего возраста. Противопоказано также при тяжелой почечной недостаточности.

15. Побочные эффекты и осложнения. Головокружение, потливость, сосудистый коллапс, доброкачественная интракраниальная гипертензия, тошнота, рвота, анорексия, боли в животе, диарея, запор, дисфагия, глоссит, эзофагит, дисбактериоз, грибковые инфекции, эозинофилия, нейтропения, фотосенсибилизация, устойчивое изменение цвета зубной эмали, аллергические реакции (сыпь, кожный зуд, отек Квинке).

16. Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Усиливает эффект производных кумарина и сульфонилмочевины; угнетает - пенициллина, пероральных контрацептивов. Барбитураты, карбамазепин, дифенилгидантоин, примидон, алкоголь ускоряют метаболизм.

17. Применение лекарственного средства в составе сложных лекарственных средств. Не применяется.

18. Предостережения и информация для пациента. Необходимо избегать прямых солнечных лучей и УФО в течение курса лечения и 4-5 дней после его окончания. Во время лечения не принимать алкоголь, снотворные-барбитураты. Женщинам, принимающим пероральные контрацептивы, необходимо знать, что прием доксициклина снижает их эффективность, в связи с чем следует перейти на другой контрацептив либо дополнить пероральный метод контрацепции другим.

19. Дополнительные требования к информированному согласию пациента. Пациент должен быть информирован об эффективности препарата, о необходимости его назначения (препарат резерва) и побочных действиях доксициклина.

20. Формы выпуска, дозировка.

Капсулы по 0,1 г по 5 или 10 шт. в упаковке.

Капсулы по 0,5 г и 0,1 г; 10 шт. в упаковке.

Таблетки по 0,1 г 8 или 10 шт. в упаковке.

Приложение № 7

к протоколу ведения больных «Сифилис»