Фармацевтическая химия барбитуратов
Курсовой проект - Медицина, физкультура, здравоохранение
Другие курсовые по предмету Медицина, физкультура, здравоохранение
?отренных выше цветных реакциях.
2.7 Хранение и применение барбитуратов
Барбитураты и их натриевые соли хранят по списку Б в хорошо укупоренной таре. Фенобарбитал и бензобарбитал следует хранить в банках из темного стекла, в защищенном от света месте. Гексобарбитал-натрий и тиопентал-натрий хранят в стеклянных флаконах по 0,5-1,0 г, герметически закрытых резиновыми пробками, обжатыми алюминиевыми колпачками, в сухом, прохладном, защищенном от света месте. Такие условия хранения необходимы, так как эти соли барбитуратов вводят внутривенно, а под влиянием света и кислорода воздуха они постепенно разлагаются.
Производные барбитуровой кислоты применяют как успокаивающие и снотворные средства. Бензобарбитал назначают в качестве противоэпилептического средства. Барбитал назначают внутрь перед сном по 0,25-0,5 г; фенобарбитал - с той же целью по 0,1-0,2 г. Гексобарбитал-натрий (в виде 1-2%-ных растворов) и тиопентал-натрий (2,0-2,5%-ные растворы) применяют для вводного наркоза внутривенно.
Глава 3. Практическая часть
.1 Методика исследования
Таблетки Барбамил - 0,2 г.
Описание. Таблетки белого цвета, гигроскопичны.
Подлинность.
. 0,5 г порошка растертых таблеток встряхивают с 10 мл воды, фильтруют. К 1 мл фильтрата, после прибавления 2 мл 95% спирта, прибавляют 1 каплю раствора хлорида кальция и 2 капли раствора нитрата кобальта; появляется сине-фиолетовое окрашивание.
. К оставшейся часть фильтрата прибавляют 0,2 мл раствора гидрокарбоната и карбоната калия и 0,1 мл раствора сульфата меди; выпадает осадок розовато-сиреневого цвета, не изменяющийся при стоянии.
. Оставшаяся часть фильтрата дает характерную реакцию Б на натрий: раствор подкисляют разведенной уксусной кислотой, затем прибавляют 0,5 мл раствора цинк-уранил-ацетата; образуется желтый кристаллический осадок.
Количественное определение. Порошок растертых таблеток в количестве около 0,5 г (точная навеска) растворяют в 30 мл свежепрокипяченной и охлажденной воды и титруют 0,1 н. раствором соляной кислоты до появления розового окрашивания (индикатор - метиловый оранжевый).
мл 0,1 н. раствора соляной кислоты соответствует 0,02483 г С11Н17N2NaО3, которого соответственно должно быть 0,185-0,210 г, считая на средний вес одной таблетки.
Применение. Снотворное средство. Хранение. Список Б.
.2 Результаты исследования
Название и лекарственная форма препаратаПоказатель№ п/п Методика исследованияБарбамил Таблетки по 0,2 г Подлинность 10,5 г порошка растертых таблеток встряхивают с 10 мл воды, фильтруют. К 1 мл фильтрата, после прибавления 2 мл 95% спирта, прибавляют 1 каплю раствора хлорида кальция и 2 капли раствора нитрата кобальта; появляется сине-фиолетовое окрашивание.2К оставшейся часть фильтрата прибавляют 0,2 мл раствора гидрокарбоната и карбоната калия и 0,1 мл раствора сульфата меди; выпадает осадок розовато-сиреневого цвета, не изменяющийся при стоянии.3Оставшаяся часть фильтрата подкисляют разведенной уксусной кислотой, затем прибавляют 0,5 мл раствора цинк-уранил-ацетата; образуется желтый кристаллический осадок.Барбамил Таблетки по 0,2 г Количествен ное определение4Порошок растертых таблеток в количестве около 0,5 г (точная навеска) растворяют в 30 мл свежепрокипяченной и охлажденной воды и титруют 0,1 н. раствором соляной кислоты до появления розового окрашивания (индикатор - метиловый оранжевый). 1 мл 0,1 н. раствора соляной кислоты соответствует 0,02483 г С11Н17N2NaО3, которого соответственно должно быть 0,185-0,210 г, считая на средний вес одной таблетки.
Выводы
Барбитуровая кислота представляет собой циклический уреид - продукт конденсации мочевины с двухосновной малоновой кислотой. Она обладает кислыми свойствами за счет водородов метиленовой (=СН2) и имидных групп (=NH), которые могут замешаться на металлы с образованием солей. Барбитуровая кислота существует в двух таутомерных формах.
Барбитуровая кислота сама не является лекарственным препаратом, но она интересна тем, что может давать огромное: число производных, большинство из которых получаются за счет замещения водородов метиленовой группы различными радикалами.
В связи с этим получено огромное число терапевтически активных лекарственных препаратов, главным образом снотворного действия. Некоторые барбитураты наряду со снотворным эффектом проявляют противосудорожное действие (фенобарбитал), другие применяются как наркотические средства (гексенал).
Поскольку барбитураты отличаются друг от друга в основном характером радикалов, а остальная часть молекулы у них одинакова, то они имеют много общего как в способах получения, так и в физических, химических свойствах и методах анализа.
Общий принцип метода получения барбитуратов сводится к конденсации мочевины с диэтиловым эфиром диалкилмалоновой кислоты. Малоновую кислоту в виде эфира берут потому, что свободная кислота может легко декарбоксилироваться, и циклический уреид может не образоваться.
Предварительно в диэтиловый эфир малоновой кислоты вводят соответствующие радикалы одним из химических методов органической химии, например действием металлического натрия и сооответствующего бромистого алкила.
Барбитураты могут вступать в реакцию с солями тяжелых металлов (AgNО3, CuSО4, СоС13 и др.) с образованием комплексов.
С раствором нитрата кобальта Co(NО3)2 в присутствии хлорида кальция все барбитураты образуют комплекс, окрашенный в сине-фиолетовый цвет. Поэтому эта реакция являе?/p>