Развитие, становление и основные аспекты фармации
Методическое пособие - Медицина, физкультура, здравоохранение
Другие методички по предмету Медицина, физкультура, здравоохранение
ологическую активность.
Фармакопейным препаратом является <х-токоферола ацетат. Это маслянистая жидкость (в отличие от ретинола, кальциферола), практически не растворима в воде, легко растворима в этаноле и очень легко в других органических растворителях и растительных маслах.
Подлинность токоферола ацетата подтверждают УФ-спектрофо-тометрией. УФ-спектр раствора препарата в этаноле имеет максимум поглощения в области 285 нм и минимум поглощения при 254 нм. Наличие ацетильного радикала подтверждают образованием этила-цетата, имеющего характерный запах. Для идентификации и фотоколориметрического анализа используют реакцию окисления, сопровождающуюся образованием окрашенных веществ, зависящих от окислителя. Например, реакция с концентрированной азотной кислотой дает красно-оранжевый цвет. Эта реакция рекомендована ГФ для испытания подлинности. При окислении гексацианоферратом (III) калия в щелочной среде образуется окрашенный ди-а-токоферол. Под действием солей церия (IV), железа (III) токоферол окисляется до а-, n-токоферилхинона (желтое окрашивание). Эту химическую реакцию используют для количественного определения препарата по ГФ. Определение основано на кислотном гидролизе (кипячением с обратным холодильником в присутствии серной кислоты). Затем выделившийся токоферол титруют сульфатом церия (индикатор дифениламин) до появления сине-фиолетового окрашивания. Этот метод используют и для определения примеси.
Хранят препарат в герметически закрытых банках темного стекла. Назначают при Е-витаминной недостаточности и других патологиях.
Флавоноиды (витамины группы Р). К группе витаминов Р относится большое количество веществ флавоноидов, которые распространены в природе либо в свободном состоянии, либо в виде глико-зидов, главным образом в плодах шиповника, цитрусовых, незрельгх грецких орехах, ягодах черной смородины, рябины и др. По химическому строению производные флавана (2-фенилхромана), содержащего в молекуле конденсированную систему хроман (дигидро-бензо-у-пиран) и связанное с ним бензольное ядро (в положении 2). Из индивидуальных веществ, обладающих Р-витаминной активностью, используют препарат рутин, относящийся по химической структуре к гликозидам.
Препарат растворим в разбавленных растворах едких щелочей. Наличие в молекуле фенольных гидроксилов легко установить цветной реакцией с хлоридом железа (III) темно-зеленое окрашивание. ГФ рекомендует для испытания подлинности цветную реакцию с раствором гидроксида натрия (желто-оранжевое окрашивание). Подлинность рутина подтверждают и другими реакциями, например кислотным гидролизом с серной кислотой и др. Кроме того, используют УФ-спектрофотометрию (два максимума светопоглощения при длине волн 259+1 и 262,51). Этот метод используют для количественного определения, а также для определения чистоты.
Хранят препарат в хорошо укупоренной таре, предохраняя от све-I. Назначают при заболеваниях, связанных с нарушением проницаемости сосудов и поражением капилляров.
Сходен по свойствам с рутином препарат кверцетин, назначаемый в тех же случаях, что и рутин.
Производные индола. Молекула индола (бензипиррола) представляет собой конденсированную систему, состоящую из бензольного и пирролового циклов. Индол структурная основа многих алкалоидов, в том числе физостигмина, резерпина и др.
Препараты физостигмина и его синтетических аналогов. Физостиг-мин (эзерин) был впервые выделен из калабарских бобов (1864 г.). Растительное сырье содержит около 0,1 % алкалоидов. Фармакопейный препарат физостигмина салицилат трудно растворим в воде, растворим в этаноле, мало в эфире, легко в хлороформе.
Для идентификации может быть использована цветная реакция при выпаривании препарата с аммиаком (осадок синего цвета, рекомендация ГФ). Используют и другие реакции: гидролиза в щелоч-юй среде, с концентрированной серной кислотой, с растворами хло-)ида железа (III). Количественно препарат определяют по ГФ мето- нейтрализации в смеси, состоящей из этанола и хлороформа (индикатор фенолфталеин).
Хранят препарат по списку А в хорошо укупоренных банках оранжевого стекла в защищенном от света месте. Назначают в качестве антихолинэстеразного, миотического средства.
Из большого количества синтетических аналогов физостигмина в лечебной практике применяют прозерин. Препарат очень легко растворим в воде и хлороформе. Подлинность подтверждают по УФ-спектру 0,04%-ного раствора имеет максимум светопоглощения при 260 и 266 нм. Количественное определение основано на реакции гидролиза. Выполняют ее в колбе Кьельдаля, отгоняя выделившийся диметиламин в приемник, содержащий раствор борной кислоты. Образующиеся метаборат и тетраборат диметиламина титруют 0,1 М раствором соляной кислоты. Кроме того, для определения можно использовать йодометрию (титрант 0,1 М раствор йода).
Хранят прозерин по списку А. Применяют как синтетический аналог физостигмина.
Резерпин содержится вместе с другими алкалоидами в корнях индийского растения раувольфии. От других алкалоидов его вьщеляют с помощью адсорбционной хроматографии. Основу химической структуры резерпина составляют индол, дегидрохинолизидин или гидрированный карболин.
Фармакопейный препарат резерпин представляет собой левовра-щающий оптический изомер основания резерпина. Препарат очень мало растворим в воде и этаноле, но легко растворим в хлороформе и уксусной кислоте. Подлинность по ГФ устанавливают с помощью спек?/p>