Развитие, становление и основные аспекты фармации
Методическое пособие - Медицина, физкультура, здравоохранение
Другие методички по предмету Медицина, физкультура, здравоохранение
?ристаллические вещества, которые могут иметь зеленовато-желтый оттенок, а мерказолил и метронидазол желтоватую окраску.
Мерказолил легко растворим в воде, этаноле, хлороформе, мало ~ в эфире. Метронидазол мало растворим в воде, трудно в этаноле, очень мало в хлороформе. Этимизол мало растворим в воде, растворим в этаноле и ацетоне, легко растворим в хлороформе. Клофелин растворим в воде, этаноле, практически не растворим в хлороформе и эфире.
Для испытания подлинности используют УФ-спектрофотометрию, а также химические реакции на различные функциональные группы. Меркаптогруппу в молекуле мерказолила устанавливают по образованию меркагггидов с солями тяжелых металлов. Карбамидную группу в молекуле этимизола определяют путем образования комплексов с ионами тяжелых металлов (меди, кобальта, реактивом Несслера и др.)- Клофелин положительно реагирует на хлориды. Нитрогруппу в метронидазоле можно обнаружить (после восстановления до аминогруппы) с помощью реакции азосочетания.
Содержание метронидазола, этимизола и клофелина определяют методом неводного титрования (титрант 0,1 М раствор хлорной кислоты, индикатор кристаллический фиолетовый). Клофелин можно определить и меркуриметрическим методом.
Препараты хранят в хорошо укупоренной таре, в защищенном от света месте, мерказолил, этимизол по списку Б, клофелин по списку А
Мерказолил применяют как антитиреоидное средство; метронидазол как противоалкогольное и трихомонацидное средство; этимизол аналептик, а клофелин гипотензивное средство.
Производное бензимидазола. Фармакопейным препаратом является дибазол. Получают из о-фенилендиамина, фенилуксусной кислоты и ее производных.
Препарат умеренно растворим в воде, легко в этаноле, трудно и практически нерастворим в других растворителях.
Подлинность по ГФ устанавливают, действуя на слабокислый раствор препарата ОД М раствором йода; образуется красновато-сереб-шстый осадок.
Количественно по ГФ определяют методом неводного титрования. Метод аргентометрии позволяет определить препарат по хлорид-иону. Имеются и другие методы идентификации и определения.
Дибазол хранят по списку Б в хорошо укупоренной таре, учитывая его гигроскопичность. Используют в качестве спазмолитика (это синтетический аналог папаверина) при спазмах кровеносных сосудов и гладких мышц. Кроме того, дибазол проявляет адаптогенные свойства.
Алкалоиды, производные имидазола. К этой группе относится алкалоид пилокарпин, содержащийся в листьях африканского растения. Содержит в молекуле имидазольный и фурановый циклы. Фармакопейный препарат пилокарпина гидрохлорид.
Схему синтеза пилокарпина можно условно разделить на три стадии. В первой стадии получают пилоповую кислоту, во вторую стадию гомопилоповую кислоту и в третью пилокарпин.
Препарат легко растворим в воде, этаноле, практически не растворим в эфире и хлороформе.
Подлинность по ГФ устанавливают по хлорид-иону. Более специфична цветная реакция с нитропруссидом натрия. Количественно определяют методом титрования в неводных растворителях или методом УФ-спектрометрии.
Хранят по списку А в хорошо укупоренной таре. Применяют в качестве холиномиметического средства.
Производные пиридина. В лечебной практике применяют ;интетические препараты ~ производные никотиновой (р-пиридин-1рбоновой) и изоникотиновой (у-пиридинкарбоновой) кислот, 2-6-щметилпиридина (2,6-лутидина). Основу их химической структуры составляет пиридин. Исходные продукты синтеза пиридинкарбоно-вых кислот содержащиеся в каменноугольной смоле жидкие вещества пиколины. Окислением р-пиколина получают никотиновую, а у-пиколина изоникотиновую кислоты.
Препараты, производные никотиновой кислоты. В эту группу входят кислота никотиновая, никотинамид, никодин, диэтиламид никотиновой кислоты.
Экономичный способ синтеза никотинамида основан на пропускании газообразного аммиака через смесь никотиновой кислоты и водного раствора аммиака при 180185 "С. Из этой же смеси можно получить никодин, действуя на никотинамид параформом. Диэтиламид никотиновой кислоты получают, действуя на никотиновую кислоту диэтиламином в присутствии трихлороксида фосфора (V).
Кислота никотиновая, ее амид и никодин белые кристаллические вещества, а диэтиламид никотиновой кислоты жидкость, смешивающаяся во всех соотношениях с водой, этанолом, эфиром, хлороформом. Никотинамид легко растворим в воде и умеренно в этаноле. Кислота никотиновая трудно растворима в воде, мало в этаноле. В эфире и хлороформе эти препараты практически не растворимы или очень мало растворимы.
Для испытания подлинности препаратов НТД рекомендуются реакции разложения и цветные реакции. Реакция разложения кислоты никотиновой и никотинамида происходит при нагревании с кристаллическим карбонатом натрия. Образуется пиридин, который легко обнаружить по характерному запаху. К этой же группе относятся реакции разложения препаратов при нагревании в растворах гидро-ксидов щелочных металлов. Никотинамид и никодин разлагаются с образованием аммиака, который можно обнаружить по запаху или посинению влажной лакмусовой бумаги. Диэтиламид никотиновой кислоты в этих условиях разлагается с образованием диэтиламина, который имеет характерный запах. По продуктам разложения в сильнощелочной среде можно отличить кислоту никотиновую от ее производных. Кислота никотиновая ввиду кислотных свойств ее растворов образует окрашенны