Органический синтез и молекулярный дизайн новых лекарственных препаратов

Дипломная работа - Медицина, физкультура, здравоохранение

Другие дипломы по предмету Медицина, физкультура, здравоохранение




Вµмы глазами пациента: Стоит ли дерево человеческой жизни?

К iастью, эта дилемма все-таки менее категорична, чем кошелек или жизнь? На самом деле существует рад решений, которые совсем не требуют обязательного уничтожения дерева для того, чтобы спасти человеческую жизнь. Вполне естественно, что сама острота стоящей проблемы послужила мощнейшим стимулом для широкого поиска других природных и возобновляемых источников для выделения таксола и ему подобных веществ, и к настоящему времени стало ясно, что тис не является единственным природным продуцентом соединений этого типа. С неменьшей интенсивностью велись и ведутся исследования по полному синтезу таксола. Уникальность конструкции углеродного скелета в сочетании с наличием большого числа разнообразных функциональных групп делают синтез таксола исключительным по сложности предприятием. Первые два синтеза соединения, выполненные независимо в 1994 г., один - группой Холтона, другой - группой Николау, по справедливости были сразу же отнесены к выдающимся достижениям современной синтетической химии. Оба этих синтеза включают много стадий, и может показаться, что они представляют лишь чисто академический интерес, вне всякой связи с требованиями практики. Однако на самом деле подобные исследования важны еще и потому, что они открывают путь к получению набора разнообразных аналогов целевой молекулы, что необходимо для установления корреляции структура - активность и направленного поиска биологически активных и практически значимых соединений сходного типа, но существенно более простого строения.

Не представляет труда умножить многократно число примеров, свидетельствующих об огромном вкладе достижений органического синтеза в создание современной цивилизации, - вкладе, затрагивающем буквально все аспекты нашей повседневной жизни. Различна техническая сложность этих синтезов и их масштабы - от миллиграммов до миллионов тонн, а также значимость для жизни человечества. Однако что бы не являлось объектом синтеза - будь то синтетические волокна и каучуки, лекарства и красители, высокооктановый бензин или моющие средства, витамины, гормоны или реагенты для различных целей - во всех случаях их целью является получение веществ с практически полезными свойствами и, стало быть, вряд ли могут возникнуть сомнения в целесообразности синтетических исследований в этих областях. Столь ясно выраженная практическая направленность этих работ в сочетании с очевидной полезностью их конечных результатов, пожалуй, в наибольшей степени отвечают ожиданиям той части налогоплательщиков, которые желали бы максимально быстро получать ощутимо полезную отдачу от денег, вложенных в развитие науки.

.3 Цель однозначна, но не бесспорна

Однако важность того или иного направления в науке чаще всего не может быть оценена столь прямолинейно только по критерию немедленной полезности конкретных научных исследований. На протяжении всей истории органической химии синтетики стремились синтезировать самые различные соединения, выделяемые из живых организмов, часто вне видимой связи с их реальной или хотя бы потенциальной полезностью. Это очень устойчивая тенденция и можно утверждать, что она только усилилась за последние десятилетия. Если раньше иногда приходилось затрачивать десятилетия на осуществление таких синтезов, то сейчас разрыв между открытием нового природного соединения (а такие открытия совершаются в буквальном смысле слова ежедневно) и его полным синтезом сократился до немногих лет, а иногда и месяцев. Законно спросить, зачем делаются подобные синтезы, в чем смысл и значение получения в лаборатории вещества, которое уже было синтезировано в Природе?

Факты, свидетельствующие о сложных, а подчас даже таинственных, взаимоотношениях между различными организмами, образующими биоценоз, известны с давних времен. Во многих случаях было также очевидно, что эти взаимоотношения каким-то образом связаны с химическими веществами, выделяемыми в среду. Однако лишь сравнительно недавно стали накапливаться строгие экспериментальные данные, свидетельствующие о существовании химического канала обмена информацией между особями разных видов. Здесь мы находимся еще в самом начале пути к пониманию всей картины взаимоотношений. Тем не менее ряд приводимых ниже фактов достаточно четко показывают важность функционирования химической сигнальной системы для жизни биологических сообществ.

Семена растения-паразита Striga asiatica (witch-weed, ведьмин сорняк) могут находиться в почве в состоянии спячки до 20 лет, но они немедленно начинают прорастать, как только поблизости от них появляются корни растения-хозяина. Этот факт не является просто еще одним примером из огромного списка любопытных биологических феноменов. Дело в том, что растение-хозяин - это рис, сорго, а также ряд других злаков, и поэтому засоренность посевов этих культур таким сорняком может нанести огромный ущерб урожаю, от которого зависит жизнь миллионов людей. Каким же образом семена растения-паразита узнают о том, что рядом находятся прорастающие семена злака, и как выбирают правильное направление роста с тем, чтобы в конце концов прикрепиться к корням растения-хозяина?

Изучение этой проблемы показало, что прорастание семян сорняка провоцируется химическими веществами, вырабатываемыми растущими корешками растения-хозяина, и эти вещества служат факторами прорастания для семян растения-паразита.

Одним из таки