Книги по разным темам
Pages: | 1 | ... | 41 | 42 | 43 | 44 | 45 | ... | 52 | вероятно, обусловлено усилением включения фос- Перспективным представляется применение префолипидов в ЛПВП под влиянием этого препарата. парата Эслидино у категорий больных низкого и Стимуляция этого процесса способствует стабили- умеренного сердечно-сосудистого риска, которым зации ХС в жидкой фазе, что облегчает транспорт назначение статинов не показано; пациентам, имеего с мембран клеток в печень и приводит к ограни- ющим противопоказания к применению статинов, а чению интенсивности атеросклеротических изме- также в комплексной терапии пациентов с коморнений (И.П.Растопчин, 1984, А.Н.Климов, 1980). бидной патологией, в том числе для повышения безЕще в 1973 г. P.Needleman и соавт. отметили необ- опасности и эффективности статинов.
ходимость наличия SH-групп для вазодилатирующего действия нитратов. В качестве источника SH- Литература групп может использоваться метионин. Было пока- 1. Ивашкин В.Т. Рациональная фармакотерапия забозано, что метионин способен усиливать гемодина- леваний органов пищеварения. Практическое руководмическое действие однократно назначаемых нитра- ство для врачей. М., 2003.
тов, в том числе изосорбида динитрата у больных 2. Афанасьев В.В., Лукьянова И.Ю. Анализ фармакогенеИБС со стабильной стенокардией напряжения за и алгоритм определения побочного действия ле| www.consilium-medicum.com | CONSILIUM MEDICUM | ТОМ 12 | № 5 | Con5(2010).qxd 6/11/10 15:26 Page ра циона л ь на я фа рма к от е ра пия в к а рд иол ог ии карств на примере комбинаций глиатилина, фосфоли- чении заболеваний печени. Рус. мед. журн. 2003; 5 (11).
пидов и цитофлавина. Доклады 1-й Всероссийской кон- Интернет-сайт rmj/t11/n5/300.htm.
ференции клинической фармакологии. СПБ.: ВМедА, 13. Marks DB, Marks AD, Smith CM. Basic Medical Biochem2006. istry, USA, 2000.
3. Петров В.И. и др. Клиническая фармакология в прак- 14. Подымова С. Д. Патогенетическая роль эссенциальтике врача-терапевта. Учебное пособие. Волгоград, ных фосфолипидов в терапии алкогольной болезни пе2007. чени Интернет-сайт /media/consilium/index.shtml 4. Werner A, Havinga R, Kuipers F, Verkade HJ. Am J Physiol /media/consilium/index.shtml Gastrointest Liver Physiol. 2004; 286 (5): G822Ц32. 15. Минушкин О.П. Некоторые гепатопротекторы в 5. Джозеф М. Хендерсон. Патофизиология органов пи- лечении заболеваний печени. Интернет-сайт щеварения. М., 1999. Шульпекова Ю.О. Эссенциальные фосфолипиды в ле- 16. Загоскин П.П., Хватова Е.М. Митохондриальные бочении заболеваний печени. Рос. мед. журн. 2003; 11 (5). лезни - новая отрасль медицины. Вопр. мед. химии.
7. Яковенко Э.П., Григорьев П.Я., Яковенко А.В. и др. Ге- 2002; 48 (4).
патология 2003; 4. 17. Буеверов А.О. Место гепатопротекторов в лечении 8. Chanussot F, Benkoel L. Life Sci 2003; 73 (4): 381Ц92. заболеваний печени. Рус. мед. журн. 2001; 3 (1).
9. Белоусов Ю.Б. Основы клинической фармакологии и 18. Хазанов А.И., Румянцева О.Н., Калинина А.В. и др.
рациональной фармакотерапии. Практическое руко- Кремл. мед. Клин. вестн. 2000; 1.
водство для врачей. М., 2002. 19. Karaman A, Demirbilek S, Sezgin N. J Pediatr Surg 2003;
10. Драпкина О.М. Неалкогольный стеатогепатит. Ра- 38 (9): 1341Ц7.
циональная гепатопротекция. Мед. вестн. 2006; 42: 1Ц4.
11. Finkelstein JD. Inborn errors of sulfur-containing amino Индекс лекарственных препаратов:
acid metabolism. J Nutr 2006; 136 (6 Suppl.): 1750SЦ4. Комбинированный гепатопротектор:
12. Шульпекова Ю.О. Эссенциальные фосфолипиды в ле- ЭСЛИДИН (Нижфарм ОАО) ЗЙВ -З В Й-Й ЗВЗfl..ЗВ ЗЙД...flВЗ Д ЗЙДД З-ВЙВД З ЙД, ВЗ ета-адреноблокаторы (БАБ) применяются в В нашей стране ситуация с лечением БАБ неудовлечении больных сердечно-сосудистыми за- летворительная. При назначении различных новых Бболеваниями на протяжении более 50 лет. и эффективных препаратов в России одно из первых Препараты вызывают антиангинальный эффект пу- мест занимает пропранолол, препарат эффективтем снижения потребности миокарда в кислороде ный, но устаревший и вытесненный во многих стра(за счет урежения частоты сердечных сокращений - нах другими современными БАБ [8, 9]. Правильно ЧСС, снижения артериального давления - АД и со- подобрать пациенту эффективный препарат помократительной способности миокарда); увеличения гает проба с физической нагрузкой для оценки эфдоставки к миокарду кислорода (в силу усиления фекта лечения. В рутинной клинической практике коллатерального кровотока, перераспределения его из-за настороженного отношения врачей к БАБ эти в пользу ишемизированных слоев миокарда - субэн- препараты применяются реже, чем необходимо.
докарда); антиаритмического и антиагрегационного Причем частота их применения становится особендействия; снижения накопления кальция в ишемизи- но низкой именно в группах высокого риска осложрованных кардиомиоцитах [1Ц4]. нений, т.е. у больных, лечение которых может дать Свойством кардиоселективности (способности из- максимальный клинический эффект [7, 10]. Почему бирательно блокировать 1-адренорецепторы мио- врачи нередко избегают назначения БАБ у больных с карда) обладают: бисопролол, метопролол, атено- сердечно-сосудистыми заболеваниями Это связано лол, бетаксолол, небиволол и др. Эти лекарственные как с переоценкой противопоказаний, опасностью препараты значительно реже, чем неселективные развития побочных эффектов и потерей времени в БАБ, вызывают побочные эффекты терапии и поэто- связи с необходимостью наблюдения за действием му могут применяться у больных при склонности к препаратов, так и с недостаточными знаниями преибронхоспазму и с нарушениями периферического муществ БАБ по сравнению с другими лекарственныкровообращения [5Ц7]. ми средствами.
118 | CONSILIUM MEDICUM | ТОМ 12 | № 5 | www.consilium-medicum.com | Con5(2010).qxd 6/11/10 15:26 Page ра циона л ь на я фа рма к от е ра пия в к а рд иол ог ии Фармакокинетические показатели и дозы селективных -адреноблокаторов [4, 15] Препарат 1- Биодоступность, Абсорбция, Связь Липофильность Период Доза, мг.
селективность % % с белками, полувыведения, Кратность % ч приема, в день Атенолол +2 40Ц50 45Ц60 <5Ц15 0 5Ц8 25Ц100 1 раз Ацебутолол# +1 30Ц50 40Ц70 10Ц25 ++ 3Ц4 (до 8) 200Ц800 1Ц2 раза Бeтаксолол +2 80 >90 50 ++ 12Ц22 5Ц20 1 раз Бевантолол* +2 50Ц60 90 95 ++ 1,6Ц2 100Ц200 1Ц2 раза Бисопролол +3 80 >90 30 - 9Ц12 2,5Ц10 1 раз Метопролол +2 40Ц50 >95 10 ++ 3Ц4 50Ц100 1Ц2 раза Небиволол* +4 85Ц95 >95 95 ++ 14Ц24 2,5Ц5 1 раз Целипролол*# +1 30 30 25Ц30 0 4Ц10 200Ц600 1 раз Примечание. +1 - индекс кардиоселективности БАБ (отношение 1/2); *препараты с дополнительными вазодилатирующими свойствами;
#внутренняя (собственная) симпатомиметическая активность.
Основными показаниями к применению БАБ яв- другими лекарственными препаратами, а также выляются: наличие стенокардии напряжения, стено- сокую безопасность лечения пациентов с сопутствукардия при сопутствующей артериальной гиперто- ющими заболеваниями, такими как сахарный диании (АГ), сопутствующая сердечная недостаточ- бет, хронические обструктивные болезни легких, паность, немая (безболевая) ишемия миокарда, ише- тология периферических артерий.
мия миокарда при сопутствующих нарушениях рит- Ишемическая (коронарная) болезнь сердца. БАБ ма [11Ц13]. При отсутствии прямых противопоказа- являются основными препаратами в лечении станий БАБ назначают всем больным с ишемической бильной стенокардии напряжения. Их антиангиболезнью сердца (ИБС), особенно после инфаркта нальное действие обусловлено отрицательным миокарда. Основной целью терапии является улуч- инотропным и хронотропным эффектами, что шение отдаленного прогноза больного ИБС, что яв- приводит к снижению потребности миокарда в киляется одной из основных задач вторичной профи- слороде, а за счет удлинения диастолы - к продоллактики [14Ц16]. БАБ - основные средства вторич- жительности перфузии сердечной мышцы. Кроме ной профилактики ИБС после перенесенного ин- того, увеличение продолжительности перфузии фаркта миокарда и хирургической реваскуляриза- миокарда в диастолу в результате снижения ЧСС ции миокарда [17, 18]. способствует улучшению доставки кислорода к миОсновные характеристики бисопролола. Бисо- окарду. При наличии большего выбора современпролола фумарат является высокоселективным БАБ, ных препаратов группы БАБ некоторые врачи наизбирательность его действия существенно превос- значают недостаточно эффективные из них и в миходит таковую метопролола и атенолола - наиболее нимальных дозах.
известных селективных БАБ (см. таблицу) [15]. У би- Когда следует отдавать предпочтение в лечении БАБ:
сопролола отношение 2- к 1-блокирующей актив- 1) при наличии четкой связи между развитием пристуности (индекс 1-селективности) составляет 1:75, в па стенокардии и физической нагрузкой, 2) при сото время как у атенолола и бетаксолола - 1:35, мето- путствующей АГ; 3) при наличии нарушений ритма пролола - 1:20. сердца (суправентрикулярной или желудочковой Бисопролол не обладает собственной симпатоми- аритмии); 4) при перенесенном инфаркте миокарда.
метической активностью и мембраностабилизирую- Эквивалентными считаются такие дозы БАБ, котощим эффектом. Благодаря своим липофильным рые способствуют одинаковому уменьшению присвойствам препарат быстро всасывается из желудоч- роста ЧСС во время физической нагрузки (пропрано-кишечного тракта. Из-за длительного периода нолол 100 мг, атенолол 100 мг, метопролол 100 мг, полувыведения (10Ц12 ч) бисопролол назначают 1 бисопролол 10 мг).
раз в день. Пик действия бисопролола - через 2Ц4 ч Согласно результатам исследования ATР-survey после приема, продолжительность эффекта - 24 ч. (Angina Treatment Pattern)*, при выборе антиангиБисопролол не взаимодействует с другими препара- нальных препаратов с гемодинамическим механизтами, использующимися для лечения сердечно-сосу- мом действия в режиме монотерапии предпочтение дистых заболеваний. Прием пищи не влияет на фар- в России отдается нитратам (11,9%), затем - БАБ макокинетику бисопролола. Нарушение функции (7,8%) и антагонистам кальция (2,7%) [21]. Однако почек почти не влияет на концентрацию препарата в при комбинированном лечении БАБ (обычно в сочекрови; лишь при выраженной почечной недостаточ- тании с органическими нитратами) назначаются ности требуется коррекция дозы препарата. значительно чаще - в 75% случаев.
Зависимость фармакокинетики бисопролола от Метаанализ многочисленных исследований покадозы носит линейный характер, индивидуальные и зал, что кардиопротективный эффект БАБ не завимежиндивидуальные колебания ее невелики, что сит от наличия или отсутствия у них 1-селективнообеспечивает постоянное и предсказуемое терапев- сти, но отчетливо зависит от таких дополнительных тическое действие препарата [19, 20]. свойств, как внутренняя симпатомиметическая акОсобенности метаболизма бисопролола определя- тивность (ВСА) и липофильность [22Ц24].
ют его клинические преимущества: возможность У больных, перенесших инфаркт миокарда, наибоприема 1 раз в сутки, отсутствие необходимости лее выраженное кардиопротективное действие окакоррекции дозы при патологии печени и почек, у по- зывают липофильные препараты (снижают смертжилых пациентов, при совместном применении с ность в среднем на 30%): бетаксолол, карведилол, ме* Исследование ATР-survey и другие исследования, приведенные в этой статье, проводились на оригинальном бисопрололе.
| www.consilium-medicum.com | CONSILIUM MEDICUM | ТОМ 12 | № 5 | Con5(2010).qxd 6/11/10 15:26 Page ра циона л ь на я фа рма к от е ра пия в к а рд иол ог ии топролол, пропранолол, тимолол и др. и БАБ без ВСА ной системе. Необходимость контроля за назначе(в среднем на 28%), а именно метопролол, пропра- нием -блокаторов и встречающиеся побочные эфнолол и тимолол [4, 15, 25]. В то же время ни БАБ с фекты (брадикардия, гипотония, бронхоспазм, усиВСА (альпренолол, окспренолол и пиндолол), ни ление признаков сердечной недостаточности, блогидрофильные препараты (атенолол и соталол) при кады сердца, синдром слабости синусового узла, чувдлительном применении не предупреждают леталь- ство усталости, бессонница) проводят к тому, что ного исхода у этой категории больных. Среди БАБ у врач не всегда использует этот ценный класс препабольных ИБС широко применяются бисопролол ратов. Однако у селективных БАБ эти явления отме(5Ц20 мг/сут), атенолол (25Ц100 мг/сут), метопро- чаются значительно реже.
ол (50Ц200 мг/сут), карведилол (25Ц50 мг/сут), не- Основными врачебными ошибками при назначебиволол (5 мг/сут). Препараты, обладающие кардио- нии БАБ больным ИБС являются использование маселективностью (бисопролол, атенолол, метопро- лых доз препаратов, назначение их реже, чем нужно, лол, бетаксолол), оказывают преимущественно бло- и отмена препаратов при возникновении ЧСС в покирующее влияние на 1-адренорецепторы, а при кое менее 60 уд/мин. Следует также иметь в виду воздлительной терапии немаловажное значение имеет можность развития синдрома отмены, поэтому БАБ их лучшая переносимость. необходимо отменять постепенно.
Данные проведенных исследований показали, что Таким образом, БАБ считаются обязательным применение бисопролола, карведилола не только компонентом терапии всех форм ИБС, исходя из уменьшает выраженность симптоматики, но и суще- их эффективности у больных, перенесших инственно улучшает прогноз. У больных со стенокар- фаркт миокарда. Было продемонстрировано 25% дией количество и продолжительность преходящих снижение повторных инфарктов миокарда и эпизодов ишемии могут быть значительно уменьше- смертности у больных ИБС на фоне применения ны. Кроме того, лечение сопровождается снижением БАБ. Препараты этой группы являются средствами таких показателей, как летальность и заболевае- первого выбора для лечения больных со стенокармость, улучшение общего состояния больных. дией, особенно у больных, перенесших инфаркт Бисопролол способствует повышению толерант- миокарда, так как они приводят к доказанному ности к физической нагрузке в большей степени, уменьшению смертности и частоты повторного чем применение атенолола и метопролола, он вызы- инфаркта миокарда.
Pages: | 1 | ... | 41 | 42 | 43 | 44 | 45 | ... | 52 | Книги по разным темам