Книги, научные публикации
Pages: | 1 | ... | 15 | 16 | 17 | 18 | 19 | ... | 20 | РАЦИОНАЛЬНАЯ ФАРМАКОТЕРАПИЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ ОРГАНОВ ПИЩЕВАРЕНИЯ Редакционныйсовет серии Ю.Б. Белоусов, председатель А.А. Баранов Г.М. Барер Ю.Н. Беленков А.А. Бунятян Н.Н. Володин А.И. Вялков Б.Р. ...
-- [ Страница 17 ] --Группы и ЛС Результат При беременности и кормлении гру Барбитураты Усиление спазмолитичес дью безопасность препарата не уста кого действия новлена. Трициклические Возможно усиление гипо атидепрессанты тензивного эффекта папа Вазодилатирующее действие снижа верина ется при табакокурении.
Леводопа Снижение противопаркин Следует с осторожностью назначать и сонического эффекта только в малых дозах:
Трициклические Возможно усиление гипо атидепрессанты тензивного эффекта папа после перенесенной черепно мозговой верина травмы;
Метилдопа Снижение гипотензивного при ХПН;
эффекта при недостаточности надпочечни Прокаинамид Возможно усиление гипо тензивного эффекта па ков;
паверина при гипотиреозе;
Резерпин Возможно усиление гипо при ДГПЖ;
тензивного эффекта папа при наджелудочковой тахикардии;
верина 2 Хинидин Возможно усиление ги при шоке.
потензивного эффекта па паверина Побочные эффекты Со стороны пищеварительной системы:
тошнота;
запор;
повышение активности печеночных Синонимы трансаминаз и содержания билиру Папаверина гидрохлорид (Россия), Па бина. паверина гидрохлорид МС (Россия), Со стороны ЦНС: Папаверина гидрохлорида раствор для сонливость. инъекций (Россия), Папаверина гидро Со стороны ССС: хлорида раствор для инъекций (Украи AB блокада;
на), Папаверина гидрохлорида раствор желудочковая экстрасистолия;
для инъекций 2% (Беларусь), Папаве снижение АД. рина гидрохлорида раствор для инъек Другие эффекты: ций 2% (Грузия), Папаверина гидрохло аллергические реакции;
рида раствор для инъекций 2% (Рос повышенное потоотделение;
сия), Папаверина гидрохлорида рас эозинофилия;
твор для инъекций 2% (Украина), Папа желтушность кожи и склер;
верина гидрохлорида таблетки 0,04 г тромбоз при в/в введении (редко). (Россия), Папаверина гидрохлорида таблетки для детей 0,01 г (Беларусь), Папаверина гидрохлорид Дарница Передозировка (Украина), Папаверин АКОС (Россия), Симптомы: диплопия, слабость, падение Свечи с папаверином гидрохлорида (на АД, сонливость. полиэтиленоксидной основе) 0,02 г Лечение: симптоматическое (поддер (Россия), Свечи с папаверином гидро жание АД). Полностью удаляется при ге хлорида 0,02 г (Россия) модиализе.
Парацетамол Принадлежность к фармакологи Парацетамол ческой группе, подгруппе, осо бенность химической структуры (Ацетаминофен) Неселективные ингибиторы ЦОГ1 и (Paracetamol ЦОГ2. Неопиоидный (ненаркотический) (Acetaminophen)) анальгетик центрального действия, про НПВС изводное парааминофенола.
Формы выпуска Механизм действия Каплеты 500 мг Ингибирует ЦОГ преимущественно в Капли для приема внутрь 100 мг/мл мозге, что приводит к снижению синтеза Капли для приема внутрь детск. ПГ в ЦНС. В воспаленных тканях кле 80 мг/0,8 мл точные пероксидазы нейтрализуют вли Капс. 325 мг;
500 мг яние парацетамола на ЦОГ, что объясня Пор. доз. д/р ра для приема внутрь ет практически полное отсутствие у него детск. 80 мг;
150 мг противовоспалительного эффекта.
Пор. доз. д/р ра для приема внутрь детск. пор. раствор. 240 мг Основные эффекты Р р д/ин. 150 мг/мл Оказывает обезболивающее и жаропо Р р для приема внутрь 24 мг/мл;
нижающее действие.
120 мг/5 мл Отсутствие угнетающего влияния на Р р для приема внутрь детск. 30 мг/мл синтез ПГ в периферических тканях Р р стер. обусловливает отсутствие отрица Сироп 120 мг/5 мл;
125 мг/5 мл;
тельного влияния у парацетамола на 200 мг/5 мл;
2,4% водно солевой обмен (задержка на Сироп детск. 160 мг/5 мл с вишн. трия и воды) и слизистую оболочку Супп. 125 мг;
150 мг;
500 мг ЖКТ.
Супп. детск. 50 мг;
100 мг;
250 мг Супп. рект. 80 мг;
125 мг;
150 мг;
250 мг;
Фармакокинетика 300 мг;
500 мг;
600 мг Абсорбция Ч высокая, Cmax достигается Супп. рект. детск. 125 мг;
0,25 г;
0,05 г;
через 0,5Ч2 ч;
Cmax Ч 5Ч20 мкг/мл. Свя 0,1 г зывается с белками плазмы на 15%. Про Сусп. для приема внутрь 120 мг/5 мл;
никает через ГЭБ. Менее 1% принятой 250 мг/5 мл кормящей матерью дозы парацетамола Сусп. для приема внутрь детск. 120 мг проникает в грудное молоко. Терапевти Сусп. для приема внутрь детск. чески эффективная концентрация пара 120 мг/5 мл;
2,4% цетамола в плазме достигается при его Табл. назначении в дозе 10Ч15 мг/кг.
Табл. 200 мг;
325 мг;
500 мг Метаболизируется в печени на 90Ч Табл. дел. 125 мг 95%, из них 80% вступает в реакции Табл. жев. 80 мг конъюгации с глюкуроновой кислотой и Табл. жев. детск. 80 мг сульфатами с образованием неактивных Табл., п.о., 500 мг метаболитов;
17% подвергается гидро Табл. раствор. 500 мг ксилированию с образованием активных Табл. шип. 500 мг;
1 г метаболитов, которые конъюгируют с Эликсир глутатионом и образуют неактивные ме РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ таболиты (8%). При недостатке глутатио 6 лет Ч 5Ч10 мл, 3 мес Ч 1 год Ч 2,5Ч на эти метаболиты могут блокировать мл. Дозу для детей в возрасте от 1 до 3 мес ферментные системы гепатоцитов и вы определяют индивидуально. Кратность зывать их некроз. При этом ведущую назначения Ч 4 р/сут, интервал между роль играет токсичный метаболит Ч N каждым приемом Ч не менее 4 ч.
ацетил п бензохинонимин. T1/2 Ч1Ч4 ч. Максимальная продолжительность ле Выводится в основном почками в виде чения без консультации врача Ч3 дня метаболитов, преимущественно конъю (при приеме в качестве жаропонижаю гатов, только 3% в неизмененном виде. У щего средства) и 5 дней (в качестве обез пожилых больных снижается клиренс боливающего).
препарата и увеличивается T1/2. Ректально. Взрослым Ч по 500 мг 1Ч р/сут;
максимальная разовая доза Ч 1 г;
Показания максимальная суточная дозаЧ4г.
Лихорадочный синдром, в т.ч. при ин Детям 12Ч15 лет Ч 250Ч300 мг 3Ч фекционно воспалительных заболева р/сут;
8Ч12 лет Ч по 250Ч300 мг 3 р/сут;
ниях. 6Ч8 лет Ч по 250Ч300 мг 2Ч3 р/сут;
4Ч Болевой синдром легкой и средней 6 лет Ч по 150 мг 3Ч4 р/сут;
2Ч4 лет Ч по степени выраженности. 150 мг 2Ч3 р/сут;
1Ч2 года Ч по 80 мг 3Ч Другие показания: 4 р/сут;
от 6 мес до 1 года Ч по 80 мг 2Ч артралгия, миалгия, невралгия, миг р/сут;
от 3 мес до 6 мес Ч по 80 мг 2 р/сут.
рень, зубная и головная боль, альгоди сменорея. Противопоказания Гиперчувствительность.
Способ применения и дозы Период новорожденности (до 1 мес).
Внутрь принимают с большим количест вом жидкости через 1Ч2 ч после приема Предостережения, контроль за пищи (прием сразу после еды приводит к терапией задержке наступления действия). При продолжающемся лихорадочном Взрослым и подросткам старше 12 лет синдроме на фоне применения параце (масса тела более 40 кг) Ч разовая доза тамола более 3 дней, а при болевом 500 мг;
максимальная разовая доза Ч 1 г. синдроме Ч более 5 дней, требуется Кратность назначения Ч до 4 раз в сут консультация врача.
ки. Максимальная суточная доза Ч4 г;
Риск развития повреждений печени максимальная продолжительность лече возрастает у больных с алкогольным ния Ч 5Ч7 дней. У пациентов с наруше гепатитом.
ниями функции печени или почек, синд Искажает показатели лабораторных ромом Жильбера, у пожилых больных исследований при количественном оп суточная доза должна быть уменьшена и ределении содержания глюкозы и мо увеличен интервал между приемами. чевой кислоты в плазме.
Дети: максимальная суточная доза для Во время длительного лечения необхо детей до 6 мес (до 7 кг) Ч 350 мг, до 1 года дим контроль картины периферичес (до 10 кг) Ч500 мг, до 3 лет (до 15 кг) Ч кой крови и функционального состоя 750 мг, до 6 лет (до 22 кг) Ч 1000 мг, до 9 ния печени.
лет (до 30 кг) Ч 1500 мг, до 12 лет (до 40 кг) Сироп содержит 0,06 ХЕ сахарозы в Ч 2000 мг. В виде суспензии детям 6Ч12 мл, что следует учитывать при лече лет Ч по 10Ч20 мл (в 5 мл Ч 120 мг), 1Ч нии больных сахарным диабетом.
Парацетамол Следует с осторожностью назначать: Со стороны органов кроветворения:
2 при почечной и/или печеночной недо анемия, в т.ч. гемолитическая (особен статочности;
но у больных с дефицитом глюкозо при доброкачественной гипербилиру фосфатдегидрогеназы);
бинемии (в т.ч. синдром Жильбера, ви сульфогемоглобинемия и метгемогло русный гепатит, алкогольное пораже бинемия (цианоз, одышка, боль в ние печени), алкоголизме;
сердце);
2 при беременности;
при длительном применении в боль в период лактации;
ших дозах Ч апластическая анемия, пациентам пожилого возраста;
нейтропения, лейкопения, тромбоци детям грудного возраста (до 3 мес);
топения, панцитопения, агранулоци при дефиците глюкозо 6 фосфатдеги тоз.
дрогеназы;
Со стороны мочевыделительной систе сироп при сахарном диабете;
мы:
2 при заболеваниях системы крови. при приеме больших доз Ч нефроток сичность (почечная колика, интерсти циальный нефрит, папиллярный не Побочные эффекты кроз).
Со стороны пищеварительной системы:
тошнота;
Передозировка боль в эпигастрии;
Симптомы: клиническая картина острой повышение активности печеночных передозировки развивается в течение ферментов, как правило, без развития 6Ч14 ч после приема парацетамола.
желтухи;
Симптомы хронической передозировки гепатонекроз (дозозависимый эф проявляются через 2Ч4 сут после пре фект). вышения дозы препарата. Симптомати Со стороны ЦНС: ка острой передозировки: острая пече обычно развиваются при приеме высо ночная недостаточность, желудочно ки ких доз Ч головокружение, психомо шечные расстройства (диарея, снижение торное возбуждение и нарушение ори аппетита, тошнота и рвота, дискомфорт ентации. в брюшной полости и/или абдоминаль Со стороны кожи и слизистых оболо ная боль), повышение потоотделения.
чек: Симптоматика хронической передози кожный зуд;
ровки: развивается гепатотоксический сыпь на коже и слизистых оболочках эффект, характеризующийся общими (обычно эритематозная или уртикар симптомами (боль, слабость, адинамия, ная);
повышенное потоотделение) и специфи отек Квинке;
ческими, характеризующими пораже мультиформная экссудативная эрите ния печени. В результате может разви ма (в т.ч. синдром СтивенсаЧДжонсо ваться гепатонекроз. Гепатотоксический на);
эффект парацетамола может ослож токсический эпидермальный некролиз няться развитием печеночной энцефало (Синдром Лайелла). патии (угнетение высшей нервной дея Со стороны эндокринной системы: тельности, в т.ч. нарушения мышления, гипогликемия (вплоть до гипогликеми ажитация и ступор), судороги, угнетение ческой комы). дыхания, кома, отек мозга, нарушение РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ свертывания крови, развитие ДВС синд Группы и ЛС Результат рома, гипогликемия, метаболический Салицилаты Повышение риска развития рака почки или мочевого ацидоз, аритмия, коллапс. Редко нару пузыря при одновремен шение функции печени развивается ном длительном примене нии парацетамола в высо молниеносно и может осложняться ОПН ких дозах и салицилатов (тубулярный некроз).
Урикозурические Снижение их эффектив Лечение: введение донаторов SH препараты ности групп и предшественников синтеза глу Дифлунизал Повышение плазменной концентрации парацетамо татиона Ч метионина через 8Ч9 ч после ла на 50% и увеличение ри передозировки и ацетилцистеина Ч в ска гепатотоксичности Этанол Повышение риска развития первые 12 ч (пока не наступили необра острого панкреатита тимые изменения). Необходимость в про ведении дополнительных терапевтичес Синонимы ких мероприятий (дальнейшее введение Адол (ОАЭ), Далерон (Словения), Дет метионина, в/в введение ацетилцистеи ский Панадол (Португалия), Детский на) определяется в зависимости от кон Панадол (Франция), Детский Тайленол центрации парацетамола в крови, а так (США), Доломол (Иордания), Ибуклин же от времени, прошедшего после его (Индия), Калпол (Великобритания), Кал приема. Используют генодиализ или ге пол 6 плюс (Великобритания), Медипи мосорбцию. рин 500 (Словацкая Республика), Пана дол (Греция), Панадол (Ирландия), Па Взаимодействие ракодамол (Болгария), Параскофен (Болгария), Парацет (Беларусь), Пара Группы и ЛС Результат цетамол (Польша), Парацетамол (Рос Барбитураты Снижение эффективности и повышение гепатотоксич сия), Парацетамол (Франция), Параце ности парацетамола при тамол (Эстония), Парацетамол 325 мг длительном использовании барбитуратов (Украина), Парацетамол МС (Россия), Ингибиторы микро Снижение риска развития Парацетамола сироп 2,4% (Беларусь), сомального окисле гепатотоксического дейст Парацетамола сироп 2,4% (Россия), Па ния в печени, в т.ч. вия циметидин рацетамола таблетки 0,2 г (Беларусь), Индукторы микро Увеличение продукции гид Парацетамола таблетки 0,2 г (Россия), сомального окис роксилированных активных Парацетамола таблетки 0,2 г (Украина), ления в печени, в метаболитов (риск разви т.ч. фенитоин, эта тия тяжелой интоксикации Парацетамола таблетки 0,5 г (Россия), нол, барбитураты, даже при небольшой пере Парацетамол АКОС (Россия), Параце рифампицин, фе дозировке) нилбутазон, три тамол Дарница (Украина), Парацета циклические анти мол Н.С. (Россия), Парацетамол Ратио депрессанты, гепа тотоксичные препа фарм (Германия), Парацетамол Русфар раты (Россия), Проходол (Россия), Проходол Непрямые антикоа Повышение их эффекта в детский (Россия), Суппозитории рек гулянты результате снижения син теза прокоагулянтных фак тальные для детей (Россия), Суппозито торов в печени рии ректальные с парацетамолом 0,5 г НПВС Повышение риска разви (Россия), Тайленол (США), Тайленол тия аналгетической нефро патии и почечного папил для младенцев (США), Цефекон Д (Рос лярного некроза, наступ сия), Эффералган (Франция), Эфферал ления терминальной ста дии почечной недостаточ ган максимум (Франция), Эффералган с ности витамином С (Франция) Париет ной таблетке по 20 мг 1 р/сут на протя Париет жении 4Ч8 нед. Для поддерживающей терапии при ГЭРБ Париет назначается в (Pariet) дозе 10 или 20 мг 1 р/сут в зависимости Eisai Co. LTD для Janssen от ответа пациента. Для лечения гастро Pharmaceutica N.V. (Бельгия) дуоденальной язвенной болезни или хро Рабепразол (Rabeprazole) нического гастрита, связанного с инфи Противоязвенные ЛС. Ингибиторы цированием H. pylori, используется не протонной помпы сколько вариантов эрадикации с исполь зованием соответствующих комбинаций Формы выпуска антибиотиков. Рекомендуются курс ле Таблетки, покрытые кишечно раство чения длительностью 7 дней одной из римой оболочкой, по 10 и 20 м следующих комбинаций препаратов:
Париет по 20 мг 2 р/сут + кларитроми Показания цин 2 р/сут по 500 мг и амиксициллин Язвенная болезнь двенадцатиперст 2 р/сут по 1 г;
ной кишки в стадии обострения. Париет по 20 мг 2 р/сут + кларитроми Язвенная болезнь желудка в стадии цин 2 р/сут по 500 мг и метронидазол обострения. р/сут по 400 мг.
Гастроэзофагеальная рефлюксная бо Наилучшие результаты эрадикации, лезнь (ГЭРБ). превышающие 90 %, наблюдаются при Кроме того, Париет в комбинации с использовании комбинации Париета с другими антибактериальными средства кларитромицином и амоксициллином.
ми используется: Установлено, что эрадикация H. pylori, при эрадикации H. pylori у пациентов проводимая по одному из вышеуказан с язвенной болезнью желудка или ных режимов, приводит к заживлению хроническим гастритом;
язвы желудка или двенадцатиперстной для лечения и предупреждения реци кишки без проведения дальнейшего про дивов язвы у пациентов с язвенной бо тивоязвенного лечения. По показаниям, лезнью, связанной с H. pylori. требующим приема препарата 1 р/сут, Париет следует принимать утром до еды.
Способ применения и дозы Установлено, что ни время суток, ни при При язвенной болезни двенадцатиперст ем пищи не влияют на активность рабе ной кишки и язвенной болезни желудка празола натрия, но рекомендуемое время в стадии обострения рекомендуется при приема таблеток Париет способствует нимать по 1 таблетке (20 мг) 1 р/сут ут лучшему соблюдению пациентами схемы ром. У некоторых пациентов с обостре лечения. Пациентов необходимо преду нием язвенной болезни двенадцатипер предить, что таблетки Париет нельзя стной кишки хороший эффект дает при разжевывать или измельчать, а следует ем 1 р/сут 1 таблетки по 10 мг. У боль глотать целиком. Пациентам с нарушени шинства пациентов язвы двенадцати ями функции почек или печени коррек перстной кишки заживают в течение 4 тировка дозы Париета не требуется.
нед. У большинства пациентов с язвен ной болезнью желудка заживление про Побочные эффекты исходит в течение 6 нед. Пациентам с Исходя из опыта клинических испыта ГЭРБ рекомендуется принимать по од ний, можно сделать вывод, что Париет РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ обычно хорошо переносится пациентами. ферон альфа 2а. Интерферон альфа 2а Побочные эффекты в целом слабо выра производится биосинтетическим методом женные или умеренные и носят преходя по технологии рекомбинантной ДНК и яв щий характер. В связи с применением ляется производным продуктом клониро Париета отмечались следующие побоч ванного гена человеческого лейкоцитарно ные действия: головная боль, диарея, го интерферона, введенного и экспресси боль в животе, астения, метеоризм, кож рующегося в клетках E. coli. Структура ная сыпь и сухость во рту. ПЭГ непосредственно влияет на клинико фармакологические характеристики Пега Передозировка сисао. В частности, размер и степень раз До сегодняшнего дня сведений о случаях ветвленности ПЭГ с молекулярной массой преднамеренной передозировки не по 40 кДа определяет показатели всасывания, ступало. Дозы до 80 мг/сут хорошо пере распределения и выведения Пегасисао.
носились пациентами.
Фармакокинетика Регистрационное удостоверение: Фармакокинетику Пегасисао изучали у № 011880/01 2000 здоровых добровольцев и у лиц, инфици рованных вирусом гепатита С.
Всасывание: после однократного под Пегасисо кожного введения 180 мкг Пегасисао здоровым лицам концентрации препара (Pegasysо) та в сыворотке начинают определяться в F. Hoffmann La Roche Ltd пределах 3Ч6 час. Через 24Ч48 час сы (Швейцария) вороточные концентрации достигают Пэгинтерферон альфа 2а (40 кДа) 80% от максимальных. Всасывание Пега (Peginterferon alpha 2a) сисао продолжительное, максимальные Противовирусные ЛС концентрации в сыворотке отмечаются через 72Ч96 час после введения препа Формы выпуска и состав рата. Абсолютная биодоступность Пега Флаконы с разовой дозой 135 мкгв1млго сисао составляет 84% и аналогична тако тового раствора Ч 1 флакон в упаковке. вой интерферона альфа 2а.
Флаконы с разовой дозой 180 мкг в 1мл Распределение: Пегасисо обнаружи готового раствора Ч 1 флакон в упаковке. вается преимущественно в кровотоке и Один флакон с разовой дозой готового внеклеточной жидкости. У человека объ раствора для подкожного введения со ем распределения в равновесном состоя держит: пэгинтерферона альфа 2а (40 нии (Vss) после внутривенного введения кДа) 135 мкг/1,0 мл, 180 мкг/1,0 мл. составляет 6Ч14 л. По данным спектро Наполнители:
Наполнители:
Наполнители: натрия хлорид, полисор метрии и ауторадиолюминографии от Наполнители:
бат 80, спирт бензиловый, натрия аце дельных тканей и всего организма, у тат, кислота уксусная, вода для инъекций. крыс Пегасисо, помимо пребывания в крови в высоких концентрациях, попада Механизм действия и основные ет в ткань печени, почек и костного моз эффекты га. После однократного внутривенного При конъюгации бис монометоксиполиэ введения радиоактивно меченного Пега тиленгликоля (ПЭГ) с интерфероном аль сисао в головном мозге радиоактивность фа 2а образуется пэгилированный интер не обнаруживалась.
Пеницилламин Метаболизм: биотрансформация пред тельности E. coli, полиэтиленгликолю ставляет собой основной механизм кли или любому другому компоненту препа ренса неизмененного Пегасисао. Особен рата;
аутоиммунный гепатит.
ности метаболизма Пегасисао охаракте ризованы не полностью, однако исследо Побочные эффекты вания на крысах указывают, что глав При лечении Пегасисомо можно ожи ным органом, осуществляющим выведе дать тех же побочных реакций, которые ние радиоактивно меченного препарата отмечаются при использовании других или его метаболитов, являются почки. альфа интерферонов.
Выведение: у человека системный клиренс Пегасисао равняется примерно Регистрационное удостоверение:
100 мл/час, что в 100 раз ниже, чем ана П № 013704/01 логичный показатель для исходного ин терферона альфа 2а. После в/в введе ния период полувыведения терминаль Пеницилламин ной фазы для Пегасисао составляет око (Penicillamine) ло 60 час (у стандартного интерферона Ч 3Ч4 час). После п/к введения период по Другие ЛС лувыведения терминальной фазы длин нее Ч около 80 час (диапазон от 50 до час у большинства больных). Период по Формы выпуска лувыведения терминальной фазы после Табл., п.о., 250 мг п/к введения может отражать не выве Капс. 150 мг;
250 мг дение, а продолжительное всасывание Пегасисао. При введении Пегасисао 1 Принадлежность к фармакологи р/нед здоровым лицам и больным хрони ческой группе, подгруппе, особен ческим гепатитом С отмечается дозоза ность химической структуры висимое увеличение экспозиции к пре Комплексообразующее соединение.
парату.
Механизм действия Показания Пеницилламин Ч трифункциональная Лечение больных хроническим гепати аминокислота, содержащая карбоксиль том С без цирроза или с компенсирован ные, амино и сульфгидрильные группы ным циррозом у взрослых. и являющаяся аналогом естественной аминокислоты цистеина. Наличие асим Способ применения и дозы метрически расположенного атома угле Стандартный режим дозирования. Ре рода позволяет пеницилламину сущест комендованная доза Пегасисао состав вовать в виде D и L изомеров. Пеницил ляет 180 мкг 1 р/нед п/к в течение 48 нед. ламин, получаемый при контролируе При необходимости редукции дозы при мом гидролизе пенициллина, существу меняется стандартная сниженная доза ет только в форме D изомера, который в 135 мкг. настоящее время и используется в кли нической практике.
Противопоказания Оказывает дезинтоксикационное и им Повышенная чувствительность к альфа мунодепрессивное действие. Образует интерферонам, продуктам жизнедея хелатные комплексы с ионами Cu2+, Hg, РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ Pb, Fe, As, Ca2+, Zn2+, Co, Au. Угнетает цилламина и дисульфидных(S S) свя ряд ферментов, участвующих в реакци зей различных макромолекул нару ях сульфгидрильно дисульфидного об шает образование IgM РФ.
мена. При взаимодействии с цистеином Антипролиферативное действие на образует дисульфид пеницилламин ци фибробласты.
стеина, обладающий значительно боль Подавление пролиферации эндотелия шей растворимостью, чем цистеин (про и неоваскуляризации.
является уменьшением образования ци Ускорение дисмутации супероксидов.
стеиновых камней в почках при цистеи Подавление миелопоэза.
нурии).
Оказывает влияние на различные зве Фармакокинетика нья иммунной системы. Обладает способ Быстро, хотя и неполно (40Ч70%) аб ностью нарушать синтез коллагена, рас сорбируется из ЖКТ, время наступле щепляя перекрестные связи между ния Cmax Ч 1Ч3 ч. Метаболизируется в вновь синтезирующимися молекулами печени, T1/2 Ч 24Ч75 ч. Выводится поч тропоколлагена. ками, преимущественно в виде метабо Снижает уровень патологических мак литов.
роглобулинов, в т.ч. ревматоидного фак тора. Показания Усиливает выведение с мочой избытка Склеродермия, ревматоидный артрит.
Cu2+, нормализуя ее содержание в тка Болезнь Вильсона Ч Коновалова.
нях, что обеспечивает эффективность ЛС Отравление Cu2+, неорганическими со при гепатолентикулярной дегенерации. единениями Hg2+, Pb2+, Au2+, Zn2+.
Существенно уменьшает плотность ко Гемосидероз.
жи, развитие суставных контрактур, Цистиновый нефролитиаз.
увеличивает выживаемость, снижает Хронический гепатит.
частоту поражения почек и подавляет Цистинурия, цистиноз.
прогрессирование интерстициального Алкогольный цирроз печени с гепато легочного фиброза. мегалией.
Механизмы, определяющие фармако Фибропластический вариант гломеру логическую активность пеницилламина, лонефрита.
именно при ревматических заболевани ях до конца не ясны. Способы применения и дозы Тиазолидиновое связывание пеницил Внутрь по 0,25Ч1,0 г 1Ч4 р/сут.
ламина с пиридоксинфосфатом вызы Максимальная разовая доза: 1г.
вает нарушение образования витами Максимальная суточная доза: 4г.
на В6, который, как предполагают, иг Средняя суточная доза у детей: 0,3 г/кг.
рает важную роль в функционирова Доза считается эффективной, если су нии иммунной системы. Взаимодейст точная экскреция меди с мочой (после вие пеницилламина с альдегидными первой недели лечения) превышает 2 мг.
группами коллагена приводит к нару В дальнейшем адекватность дозы опре шению перекрестного связывания мо деляют на основании измерения содер лекул коллагена и увеличению содер жания свободной меди в сыворотке кро жания водорастворимого коллагена. ви (оно должно быть менее 10 мкг/мл). В Межцепочечный обмен сульфгид отдельных случаях суточная дозаЧ2ги рильных (SH) групп молекулы пени более.
Пеницилламин Первые признаки лечебного эффекта цилламином для постоянного приема отмечаются не ранее 3 мес постоянного назначить пиридоксин (в связи с дие приема. Если к этому времени лечебный тическими ограничениями, применяю эффект отсутствует, при условии хоро щимися для лечения этих заболева шей переносимости дозу постепенно ний);
в случае развития признаков де увеличивают (на 125 мг через каждые фицита пиридоксина у пациентов с 1Ч2 мес). При отсутствии лечебного эф ревматоидным артритом, и в том слу фекта после 6 мес терапии ЛС отменяют. чае, если эти признаки не проходят са При достижении удовлетворительного мостоятельно, дополнительно назна эффекта постоянный прием в той же до чить пиридоксин в дозе 25 мг/сут;
зе продолжают в течение длительного при появлении высокой температуры, времени. При ревматоидном артрите поражения легких, печени, выражен клинический эффект терапии неболь ных гематологических или невроло шими (250Ч500 мг/сут) и большими (750 гических нарушений, миастении, ге мг/сут и более) дозами пеницилламина матурии, волчаночноподобных реак обычно одинаков. ций или других тяжелых побочных эффектов отменить ЛС и при необхо Противопоказания димости назначить глюкокортикосте Гиперчувствительность. роиды;
2 Миастения. при появлении изолированной протеи Нарушение гемопоэза, агранулоцитоз. нурии, если она не нарастает и не пре Нефропатия. вышает 1 г/сут, лечение пеницилла Хроническая почечная недостаточ мином продолжить, в других случаях Ч ность. отменить.
Беременность. Состорожностью назначают:
2 Кормление грудью. при наличии аллергических реакция на пенициллин;
Предостережения, контроль за пациентам пожилого возраста.
терапией Во время лечения следует: Побочные эффекты контролировать анализ мочи и клини Со стороны ЖКТ:
ческий анализ крови 1 разв2нед, вте анорексия;
чение первых 6 мес лечения, в даль тошнота;
нейшем Ч ежемесячно;
1 разв6месЧ рвота;
функции почек и печени;
диарея;
2 принимать обильное количество жид афтозный стоматит;
кости, особенно важно принимать до глоссит;
полнительное количество жидкости внутрипеченочный холестаз;
(не менее 0,5 л), непосредственно пе панкреатит.
ред сном и ночью;
Со стороны ЦНС:
2 у пациентов с болезнью ВильсонаЧ полная потеря или искажение вкусо Коновалова регулярно проводить вых ощущений;
рентгенологическое или УЗИ почек и полиневрит (связан с дефицитом пи мочевыводящих путей;
ридоксина);
2 при болезни ВильсонаЧКоновалова периферическая нейропатия;
или цистинурии, одновременно с пени миастения gravis.
РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ Аллергические реакции:
Группы и ЛС Результат кожная сыпь;
Золотосодержащие Образование хелатных ЛС комплексов при одновре токсический эпидермальный некро менном приеме лиз;
Противомалярий Повышение риска возник аллергический альвеолит. ные ЛС новения побочных эффектов Со стороны системы кроветворения:
Левамизол Повышение риска возник эозинофилия;
новения побочных 2 эффектов тромбоцитопения;
Фенилбутазон Повышение риска возник лейкопения;
новения побочных апластическая анемия;
эффектов гемолитическая анемия;
агранулоцитоз. Синонимы Со стороны дыхательной системы: Купренил (Польша), Пеницилламин в интерстициальный пневмонит;
капсулах 0,15 г (Россия) диффузный фиброзирующий альвео лит;
синдром Гудпасчера.
Пентазоцин Со стороны опорно двигательного ап парата:
(Pentazocine) 1Ч10% Ч тендовагинит;
0,1Ч1% Ч разрыв связочного аппарата. Опиоиды Со стороны мочевыделительной систе мы:
артралгия;
Формы выпуска полимиозит;
Р р д/ин. 30 мг/мл дерматомиозит. Табл. 50 мг Другие эффекты:
волчаночноподобный синдром (арт Принадлежность к фармакологи ралгия, миалгия, эритематозная сыпь, ческой группе, подгруппе, осо появление антинуклеарных антител и бенность химической структуры антител к ДНК в крови);
Синтетическое соединение. Опиоидный увеличение молочных желез с разви анальгетик, агонист антагонист опиоид тием галактореи (у женщин);
ных рецепторов, производное бензомор алопеция;
фана.
лихорадка.
Механизм действия Передозировка Взаимодействует с опиоидными рецеп Симптомы: тошнота, рвота. торами следующим образом: возбуждает Лечение: симптоматическое. дельта и каппа рецепторы (в большей степени) и блокирует мю рецепторы. Это Взаимодействие приводит к болеутоляющему и другим эффектам (см. "Морфин").
Группы и ЛС Результат Антибиотики Несовместимы Основные эффекты Железосодержащие Образование хелатных Уступает морфину по аналгетичес ЛС комплексов при одновре менном приеме кой активности, эффективности и Пентазоцин длительности действия, меньше его детей при п/к или в/м введении макси угнетает дыхательный центр, реже мальная разовая доза составляет не бо вызывает запор и задержку мочеис лее 1 мг/кг;
при в/в введении Ч пускания, редко вызывает лекарст мкг/кг.
венную зависимость. Вызывает тош П/к введение возможно, но нежела ноту, рвоту, брадикардию, миоз, по тельно (особенно у детей) из за раздра вышение АД (при в/в введении), дав жающего действия пентазоцина.
ления в легочной артерии, ЦВД и ра боту сердца. Противопоказания 2 Вытесняет морфин из связи с мю ре Гиперчувствительность.
цепторами, обусловливая развитие аб Дыхательная недостаточность.
стинентного синдрома у лиц с физиче Печеночная и/или почечная недоста ской зависимостью к наркотическим точность.
анальгетикам. Повышенное ВЧД.
Черепно мозговая травма, спутан Фармакокинетика ность сознания, склонность к судо Хорошо всасывается после приема рожным реакциям, эпилепсия.
внутрь из ЖКТ (подвергается интен Инфаркт миокарда.
сивному метаболизму при первом про Холелитиаз.
хождении через печень), в/м и п/к вве Мочекаменная болезнь.
дения. После в/м введения Cmax в плазме I триместр беременности.
крови достигается через 15Ч60 мин. Кормление грудью.
Связывается с белками плазмы на 50Ч Детский возраст до 2,5 лет (до 6 лет Ч 60%. Метаболизируется в печени с об прием внутрь).
разованием неактивных метаболитов.
T1/2 2Ч4 ч. Выводится в основном поч Предостережения, контроль за ками (5Ч13% в неизмененном виде) и терапией частично с желчью. Проникает через Пентазоцин не следует применять од ГЭБ, плацентарный барьер и в грудное новременно с ингибиторами МАО, а молоко. также на фоне действия агонистов опиоидных рецепторов.
Показания Во время лечения не рекомендуется Умеренный или выраженный болевой управлять транспортными средства синдром различного генеза. ми и заниматься другими потенци Для премедикации перед оператив ально опасными видами деятельнос ным вмешательством. ти.
Не следует назначать препарат лицам, Способ применения и дозы страдающим наркоманией.
Внутрь взрослым назначают по 25Ч100 Следует с осторожностью назначать:
мг каждые 3Ч4 ч после еды. Детям в воз при нарушении функции печени расте 6Ч12 лет можно назначать по 25 и/или почек, функции дыхания;
мг каждые 3Ч4 ч. при АГ, сужении периферических со П/к или в/м взрослым назначают по судов;
30Ч60 мг каждые 3Ч4 ч;
суточная доза Ч при недостаточности коры надпочеч не более 360 мг. Для в/в введения разо ников, ДГПЖ, острой боли в животе вая доза составляет не более 30 мг. Для неясной этиологии, холецистите, РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ панкреатите, острой алкогольной ин Пилобакт токсикации, воспалительных и обст руктивных заболеваниях толстой (Pylobact) кишки.
Ranbaxy Laboratories Limited Побочные эффекты (Индия) Со стороны ЖКТ Противоязвенные ЛС сухость во рту;
тошнота;
Формы выпуска и состав рвота;
Омепразол, кларитромицин и тинида запор;
зол представлены в виде комплекта ле боль в животе. карств.
Со стороны ЦНС: Одна коробка содержит 7 комплектов.
дисфория;
Каждый комплект (суточная доза) сонливость;
содержит 2 капсулы омепразола, 2 таб слабость;
летки кларитромицина и 2 таблетки головная боль;
тинидазола.
дезориентация;
Капсула омепразола содержит: оме кошмарные сновидения;
празол 20 мг.
галлюцинации;
Каждая покрытая оболочкой таб головокружение;
летка кларитромицина содержит:
редко Ч бессонница, судороги. кларитромицин 250 мг.
Другие эффекты: Каждая покрытая оболочкой таблетка задержка мочеиспускания;
тинидазола содержит: тинидазол 500 мг.
миоз;
нарушения четкости зрения;
Описание аритмии, АГ;
Пилобакт является комбинацией препа повышение ВЧД;
ратов, состоящей из омепразола, клари усиление потоотделения;
тромицина и тинидазола в соответству покраснение кожи;
ющих дозах, в одной упаковке для ком угнетение дыхания;
плексной терапии язвенной болезни, ас аллергические реакции. социированной с Н. pylori.
Взаимодействие Механизм действия и основные эффекты Группы и ЛС Результат Омепразол угнетает секрецию желудоч Нейролептики Усиление действия этих ЛС ной кислоты за счет специфического ин Снотворные ЛС Усиление действия этих ЛС гибирования Н+ К+ АТФ азы Ч фер Транквилизаторы Усиление действия этих ЛС мента, находящегося в мембранах пари Этанолсодержащие Усиление действия этих ЛС ЛС етальных клеток слизистой оболочки Налоксон Восстановление дыхания и желудка. Омепразол приводит к сниже устранение аналгезии нию уровня базальной и стимулирован ной секреции. После перорального при ема угнетение желудочной секреции на Синонимы ступает в пределах часа и продолжается Фортвин (Индия), Фортрал (Словения) в течение 24 час.
Пинаверия бромид Кларитромицин Ч антибиотик из Предостережения, контроль за группы макролидов. Эффективен в отно терапией шении большого числа грамположитель Пациенты, получающие курс комбини ных, грамотрицательных аэробных и рованной терапии, должны избегать анаэробных микроорганизмов, включая приема алкогольных напитков, так как Н. pуlori. тинидазол может вызвать дисульфира Считается, что тинидазол нарушает моподобную реакцию с алкоголем.
синтез ДНК бактерий. Обладает актив Перед началом лечения необходимо ностью по отношению к анаэробным бак исключить наличие злокачественного териям, простейшим и Н. pуlori. заболевания, особенно у пациентов с яз венной болезнью желудка, так как прием Фармакокинетика омепразола может маскировать симпто Одновременное назначение кларитро матику заболевания.
мицина и омепразола улучшает фарма кокинетические свойства кларитроми Регистрационное удостоверение:
цина: среднее значение Сmах увеличива П № 012233/01 ется на 10%, Сmin Чна 15%и АUСЧна 15% по сравнению с теми же показате лями при монотерапии кларитромици Пинаверия бромид ном. Концентрации кларитромицина в слизистой желудка при одновременном (Pinaverium bromide) назначении его с омепразолом также по вышены. Миотропные спазмолитики Показания Формы выпуска Пилобакт показан для лечения и эради Табл., п.о., 50 мг кационной терапии Н. pуlori при язвен Табл., п.о., 100 мг ной болезни двенадцатитиперстпой кишки и желудка. Принадлежность к фармакологи ческой группе Способ применения и дозы Блокаторы кальциевых каналов.
Каждый стрип содержит две капсулы омепразола (20 мг), две таблетки кларит ромицина (250 мг) и две таблетки тини Механизм действия дазола (500 мг) и рассчитан на 1 день ле Селективно блокирует кальциевые кана чения. лы мембраны гладкомышечных клеток Примите одну капсулу омепразола, органов пищеварительной системы (в ос одну таблетку кларитромицина и одну новном кишечника и желчевыводящих таблетку тинидазола утром и повтори путей).
те прием указанных препаратов вече ром. Основные эффекты Каждая коробка содержит 7 таких Понижает тонус, предупреждает и ус стрипов, что обеспечивает терапию в те траняет спазмы гладкой мускулатуры чение 1 нед. органов пищеварения, в частности Поддерживающая терапия: Омепраз ЖКТ. Понижает секрецию соляной рол 20 мг/сут в течение 3 нед. кислоты в желудке без изменения же РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ лудочной секреции, ускоряет эвакуа Предостережения, контроль за цию из желудка. терапией Практически не обладает м холиноб Препарат не следует принимать перед локирующими свойствами. В терапев сном.
тических дозах не влияет на ССС. С осторожностью назначают при корм лении грудью.
Фармакокинетика Побочные эффекты После приема внутрь менее 10% абсор Со стороны ЖКТ:
бируется из ЖКТ. Сmax в сыворотке до диспепсия;
стигается через 1 ч. Связывается белка запор;
ми плазмы на 97%. Метаболизируется в тошнота.
основном в печени. Выводится главным Аллергические реакции:
образом с фекалиями, незначительная в отдельных случаях возможны ал часть Ч с мочой. Т 1,5 г. лергические реакции.
1/ Показания Передозировка В качестве средства для симптомати О ней нет сообщений.
ческого устранения боли, ощущения дискомфорта и нарушения моторики Взаимодействие ЖКТ: холецистит, холангит, гастрит, Пока не описано.
дуоденит, эзофагит, энтерит, пилорос пазм, холелитиаз, кишечная колика, Синонимы желчная колика, дискинезия желче Дицетел (Франция) выводящих путей, спастический ко лит, гастралгия.
Постхолецистэктомический синдром.
2 Пиперациллин Синдром раздраженного кишечника.
Подготовка к проведению эндоскопи (Piperacillin) ческих и рентгенологических исследо ваний ЖКТ. Антибактериальные ЛС Способ применения и дозы Формы выпуска Внутрь, во время еды, запивая боль Пор. д/ин. 1, 2и4г шим количеством воды, не разжевывая и не рассасывая. Взрослым назначают Принадлежность к фармакологи по 50 мг 3Ч4 р/сут (до 300 мг/сут, не ческой группе более). Перед проведением исследова Пенициллины.
ния Ч по 200 мг/сут (за 2 приема) в те чение 3 дней, предшествующих проце Антимикробная активность дуре. Наибольшую природную активность проявляет в отношении стрептокок Противопоказания ков, пневмококков, пенициллиночув Гиперчувствительность. ствительных стафилококков, грамот Беременность. рицательных кокков (N. gonorrhoeae, Детский возраст. N. meningitidis), листерий, H. influenzae, Пиперациллин грамположительных анаэробов (клост Противопоказания ридии, пептострептококки). Гиперчувствительность к пеницилли Умеренно активен в отношении E. fae нам.
calis, Enterobacteriaceae, P. aeruginosa.
Слабо активен в отношении Предостережения, контроль за Acinetobacter spp., B. cepacia, S. mal терапией tophilia. Состорожностью назначать пациентам:
Не действует на пенициллинорезис при указаниях в анамнезе на кровоте тентные стафилококки. чение;
Не стабилен к бета лактамазам. В на при муковисцидозе (риск гипертермии стоящее время многие госпитальные и кожной сыпи);
штаммы Enterobacteriaceae, P. aeruginosa при псевдомембранозном колите;
и Bacteroides spp. устойчивы к ЛС. при хронической почечной недоста точности;
Фармакокинетика при беременности;
После в/в введения в дозе 1 г максималь при кормлении грудью.
ные концентрации в крови составляют около 70 мг/л, связь с белками плазмы Побочные эффекты 20Ч40%, T1/2 в крови Ч около 1 ч. Хоро Аллергические реакции наблюдаются шо проникает в ткани и жидкости орга реже, чем при применении бензилпени низма. С мочой выводится 70Ч80% ЛС, циллина.
преимущественно в неизмененном виде. Переносится лучше, чем карбеницил При почечной недостаточности наблюда лин.
ется существенное замедление экскре Аллергические реакции немедленного ции ЛС. типа:
анафилактический шок;
Показания ангионевротический отек;
В настоящее время применение пипера бронхоспазм.
циллина ограничено в связи с высоким Отсроченные аллергические реакции:
уровнем устойчивости микроорганизмов крапивница;
к ЛС. Единственным показанием явля кожный зуд;
ется инфекция, вызванная чувстви эритема;
тельными к пиперациллину штаммами эозинофилия;
P. aeruginosa. В этом случае пиперацил артралгии;
лин должен применяться только в ком васкулит.
бинации с другими антипсевдомонадны Электролитные нарушения:
ми ЛС Ч аминогликозидами или фтор гипокалиемия;
хинолонами. гипернатриемия.
Гематологические реакции:
Способ применения и дозы кровоточивость.
Инфузионно в дозе 4Ч5 г 4 р/сут. Местные реакции:
У детей от 2 мес до 12 лет Ч 100Ч300 боль при в/в введении;
мг/кг/сут (в 3 введения). флебиты.
У новорожденных и детей до 2 мес Ч Со стороны ЦНС:
100Ч300 мг/кг (в 2 введения). головная боль;
головокружение.
РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ Со стороны печени: Принадлежность к фармакологи транзиторное повышение АСТ, АЛТ, ческой группе, особенность щелочной фосфатазы. химической структуры Со стороны ЖКТ: М холиноблокатор, алкалоид крестов тошнота;
ника (ромболистного или широколистно рвота;
го), производное метилпирролизидина.
диарея. Белый кристаллический порошок горь Со стороны системы кроветворения: кого вкуса, легко растворим в воде (1: тромбоцитопения (редко);
в горячей, 1:10 в холодной), слабо рас нейтропения. творим в спирте. pH 0,2% раствора Ч 3,6Ч4,0.
Передозировка Симптомы: судороги, нарушение созна Механизм действия ния Блокируя М холинорецепторы, наруша Лечение: отмена ЛС, симптоматичес ет, в частности, передачу нервных им кая терапия. пульсов с окончаний постганглионарных холинергических волокон на клетки ин Взаимодействие нервируемых эффекторных органов, оказывает прямое релаксирующее влия Группы и ЛС Результат ние на гладкие мышцы;
блокирует также Аминогликозиды Усиление антимикробного действия (особенно у паци н холинорецепторы вегетативных ганг ентов со сниженным имму лиев (значительно слабее). См. также нитетом)*, фармацевтичес кая несовместимость "Атропин".
Гепарин Фармацевтическая несо вместимость Основные эффекты Диуретики Возможно усиление гипо Холиноблокирующее действие в боль калиемии шей степени проявляется на фоне по Натрия гидрокар Фармацевтическая несо бонат вместимость вышенного тонуса парасимпатической Недеполяризующие Увеличение длительности части вегетативной нервной системы миорелаксанты миорелаксации или действия М холиномиметиков. В Цитостатики Возможно усиление гипо калиемии меньшей степени, чем атропин, вызы вает тахикардию, особенно при приме *Оба ЛС следует применять в полной терапевтической дозе нении в больших дозах.
Синонимы В сравнении с атропином оказывает Пипрацил (США), Пициллин (Италия) меньшее влияние на периферические М холинорецепторы (например, по спазмолитическому действию на глад комышечные органы пищеваритель Платифиллин ной системы в 5Ч10 раз уступает ат ропину). Слабее атропина угнетает се (Platyphylline) крецию желез внутренней секреции;
Желчегонные ЛС вызывает выраженное снижение то нуса гладких мышц, амплитуды и час Формы выпуска тоты перистальтических сокращений Р р д/ин. 0,2 % желудка, двенадцатиперстной кишки, Табл. 5 мг тонкой и толстой кишок, умеренное Платифиллин понижение тонуса желчного пузыря (у интервалы между приемами) не кумули лиц с гиперкинезией желчевыводя рует.
щих путей);
при гипокинезии Ч тонус желчного пузыря нормализуется. Показания 2 Уменьшая влияние блуждающего Язвенная болезнь желудка и двенад нерва, улучшает проводимость серд цатиперстной кишки.
ца, повышает возбудимость миокарда, Пилороспазм, холецистит, холелити увеличивает СВ. Вызывает расшире аз, кишечная колика, желчная колика.
ние мелких сосудов кожи. В высоких Другие показания:
дозах угнетает сосудодвигательный почечная колика;
центр и блокирует симпатические ган бронхиальная астма (для предупреж глии, вследствие чего расширяются дения бронхо и ларингоспазма), брон сосуды и снижается АД (главным об хорея;
разом при в/в введении). Вызывает альгодисменорея;
расслабление гладкой мускулатуры спазм церебральных артерий;
матки, мочевого пузыря и мочевыво ангиотрофоневроз;
дящих путей. Расслабляет гладкую АГ, стенокардия (в составе комбини мускулатуру бронхов, вызванную по рованной терапии);
вышением тонуса блуждающего нерва расширение зрачка с диагностической или холиномиметиками, увеличивает целью (в т.ч. исследование глазного объем дыхания, угнетает секрецию дна, определение истинной рефракции бронхиальных желез. При закапыва глаза);
острые воспалительные забо нии в конъюнктивальный мешок глаза левания глаз (в т.ч. ирит, иридоциклит, и парентеральном введении вызывает кератит), травмы глаза.
расширение зрачка вследствие рас слабления круговой мышцы радужной Способ применения и дозы оболочки. Одновременно повышается Внутрь, п/к, ректально.
ВГД и наступает паралич аккомода При спазмах гладких мышц (купиро ции (расслабление ресничной мышцы). вание болевого синдрома) Ч п/к 1Ч2 мл В сравнении с атропином влияние на 0,2% раствора.
аккомодацию выражено меньше и ко Для курсового лечения Ч внутрь, до роче. Иногда возбуждает ЦНС, в боль еды по 0,003Ч0,005 г (детям Ч 0,0002Ч шей степени Ч спинной мозг;
в высо 0,003 г в зависимости от возраста) 2Ч3 ра ких дозах возможны судороги, угнете за в день в течение 15Ч20 дней. Высшие ние ЦНС, в т.ч. сосудодвигательного и дозы: разовая Ч 0,01 г, суточная Ч 0,03 г.
дыхательного центров. Ректально в микроклизмах Ч по 20 ка пель 0,5Ч1% раствора 2Ч3 р/сут. Курс Фармакокинетика лечения Ч 10Ч15Ч20 дней.
Быстро и достаточно полно абсорбирует ся в ЖКТ. Легко проходит через гистоге Противопоказания матические барьеры, клеточные и си Гиперчувствительность.
наптические мембраны. При введении Закрытоугольная глаукома.
больших доз накапливается в мозге в Почечная и/или печеночная недоста значимых концентрациях. Экскретиру точность.
ется почками и пищеварительной систе Паралитический илеус, атония ки мой. При правильном назначении (дозы, шечника.
РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ Язвенный колит, токсический мегако риатический эффект может вызвать лон. некоторое повышение ВГД);
2 Миастения. при сухости во рту (может вызвать Выраженный атеросклероз. дальнейшее усиление ксеростомии);
2 Тяжелая ХСН. при хронических заболеваниях лег ДГПЖ. ких, особенно у детей младшего возра Кахексия. ста и ослабленных больных (уменьше ние бронхиальной секреции может Предостережения, контроль за приводить к сгущению секрета и обра терапией зованию пробок в бронхах);
Необходимо воздерживаться от потен при токсикозе беременных (возможно циально опасных видов деятельности, усиление АГ);
требующих повышенного внимания. при повреждениях мозга у детей (воз Препарат следует назначать с осто можно усиление эффектов со стороны рожностью: ЦНС), болезни Дауна (возможно нео при заболеваниях ССС, при которых бычное расширение зрачков и повы увеличение ЧСС может быть нежела шение ЧСС), детском церебральном тельно (мерцательная аритмия, тахи параличе у детей (реакция на антихо кардия, ХСН, ИБС, митральный сте линергические средства может быть ноз, АГ, острое кровотечение);
наиболее выражена).
при тиреотоксикозе (возможно усиле ние тахикардии);
Побочные эффекты при повышенной температуре тела Со стороны ЖКТ:
(возможно ее повышение вследствие сухость во рту;
подавления активности потовых же атония кишечника.
лез);
Со стороны ЦНС:
2 при рефлюкс эзофагите, грыже пище головокружение;
водного отверстия диафрагмы, сочета головная боль;
ющейся с рефлюкс эзофагитом (сни возбуждение;
жение моторики пищевода и желудка судороги.
и расслабление нижнего пищеводного Со стороны органов чувств:
сфинктера могут способствовать за расширение зрачков;
медлению опорожнения желудка и нарушение аккомодации.
усилению гастроэзофагеального реф Со стороны ССС:
люкса через сфинктер с нарушенной сердцебиение;
функцией);
снижение АД.
при ахалазии пищевода и стенозе при Другие эффекты:
вратника (возможно снижение мото одышка;
рики и тонуса, приводящее к непрохо затруднение мочеиспускания;
димости и задержке содержимого же ателектаз легкого.
лудка);
при гипотонии кишечника у больных Передозировка пожилого возраста или ослабленных Симптомы: паралитическая кишечная больных (возможно развитие непрохо непроходимость, острая задержка моче димости);
испускания, паралич аккомодации, по при открытоугольной глаукоме (мид вышение ВГД;
сухость слизистой обо Преднизолон лочки полости рта, носа, горла, затруд Группы и ЛС Результат нение глотания, речи, мидриаз (до пол Новокаинамид Усиление антихолинерги ческого действия ного исчезновения радужки), тремор, су Прозерин Ослабление эффектов дороги, гипертермия, возбуждение, уг нетение ЦНС, в.ч. дыхательного и сосу Рибофлавин Улучшение всасывания ри бофлавина додвигательного центров.
Фенобарбитал Увеличение продолжи Лечение: промывание желудка;
па тельности снотворного эффекта рентеральное введение холиномимети Хинидин Усиление антихолинерги ков и антихолинэстеразных средств.
ческого действия При гипертермии Ч влажные обтира Этаминал натрия Увеличение продолжи ния, жаропонижающие средства;
при тельности снотворного эффекта возбуждении Ч в/в введение тиопента ла натрия или ректально хлоралгидра та;
при мидриазе Ч местно, в виде глаз ных капель фосфакол, физостигмин, пи Синонимы локарпин. В случае развития приступа Платифиллина гидротартрат (Россия), глаукомы немедленно в конъюнктиваль Платифиллина гидротартрат 0,2% Ле ный мешок закапывают 1% раствор пи чива Гео (Грузия), Платифиллина гид локарпина через каждый час по 2 капли ротартрата раствор для инъекций 0,2% и п/к по 1 мл 0,05% раствора прозерина (Россия), Платифиллина гидротартрата 3Ч4 р/сут. раствор для инъекций 0,2% (Украина), Платифиллина гидротартрата таблетки Взаимодействие 0,005 г (Россия), Платифиллина гидро тартрат Дарница (Украина), Платифил Группы и ЛС Результат лин Ферейн (Россия) H2 гистаминоблока Улучшение их всасывания торы Адреномиметики Усиление мидриаза Ингибиторы МАО Усиление антихолинерги ческого действия Преднизолон Нитраты Более выраженное повы (Prednisolonum) шение ВГД Трициклические ан Усиление антихолинерги тидепрессанты ческого действия Глюкокортикоиды Нитраты Более выраженное повы шение ВГД Амизил, димедрол Усиление антихолинерги Формы выпуска ческого действия Табл. 1 мг;
5 мг;
10 мг Верапамил Устранение брадикардии Р р д/ин. 25 мг;
30 мг;
40 мг Дигоксин Улучшение всасывания ди Сусп. д/ин. 25 мг гоксина Пор. лиоф. д/ин. 25 мг Дизопирамид Усиление антихолинерги Мазь 0,5% ческого действия Капли глазн. 0,5% Изониазид Усиление антихолинерги ческого действия Мидантан Усиление антихолинерги Принадлежность ческого действия к фармакологической группе Морфин Устранение брадикардии, Глюкокортикоиды средней продолжи тошноты и рвоты тельности действия.
РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ Механизм действия шая часть (90%) преднизолона связыва Основным молекулярным механизмом ется с транскортином (кортизолсвязыва является регуляция экспрессии ряда ге ющим глобулином) и альбумином.
нов на транскрипционном и пост транс Метаболизируется в печени, почках, крипционном уровнях, а также негеном тонкой кишке, бронхах. Окисленные ные эффекты, проявляющиеся при ис формы глюкуронизируются или сульфа пользовании высоких доз глюкокортико тируются. T1/2 Ч 2Ч4 ч. Выводится поч идов, которые проявляют биологическую ками Ч 20% в неизмененном виде.
активность за счет связывания с цито При в/в введении Cmax достигается че плазматическими глюкокортикоидными рез 0,5 ч. T1/2 Ч2Ч3ч.
рецепторами, расположенными внутри клеток мишеней, регулирующих транс Показания крипцию широкого спектра генов. Глю Для системного применения кокортикоидные рецепторы регулируют Острая ревматическая лихорадка, сис транскрипцию глюкокортикоидзависи темная красная волчанка ;
узелковый мых генов за счет двух основных меха периартериит, бронхиальная астма, низмов: прямого и опосредованного. Во астматический статус, аллергические первых, внутри клетки глюкокортикоид заболевания (гиперчувствительность, ные рецепторы образуют димер, кото в т.ч. к ЛС и химическим веществам, рый связывается с участками ДНК, по сывороточная болезнь, крапивница, лучившими название глюкокортикои аллергический ринит, отек Квинке);
дотвечающих элементов, расположен болезнь Аддисона, лимфогранулема ными в промоторном участке стероидот тоз (болезнь Ходжкина), острая надпо вечающего гена. Во вторых, глюкокор чечниковая недостаточность, адрено тикоидные рецепторы взаимодействуют генитальный синдром;
гепатит, гипо с различными факторами транскрипции гликемия, липоидный нефроз, аграну или ядерными факторами (NF). Ядерные лоцитоз, различные формы лейкоза, факторы, такие как активаторный белок лимфогранулематоз, тромбоцитопени фактора транскрипции (АР 1) и NF kB, ческая пурпура, гемолитическая ане являются естественными регуляторами мия, пузырчатка, экзема, атопический нескольких генов, принимающих учас дерматит (распространенный нейро тие в иммунном ответе и воспалении, дермит), токсидермия, зуд, эксфолиа включая гены цитокинов, их рецепторов, тивный дерматит, псориаз;
малая хо молекул адгезии, протеиназ и др. Важ рея, нефроз;
тесты для определения ный молекулярный механизм действия функции надпочечников, гипертрихоз, глюкокортикоидов связан с их влиянием синдром ШофардЧСтила, отек голо на транскрипционную активацию цито вного мозга (после предварительного плазматического ингибитора NF kB Ч парентерального применения);
диффе IkBa. В зависимости от дозы, эффекты ренциальная диагностика синдрома и глюкокортикоидов могут реализовы болезни ИценкоЧКушинга.
ваться на разных уровнях. Парентеральное введение Ч ожого вый, травматический, операционный Фармакокинетика или возникающий вследствие отрав После перорального приема хорошо аб ления шок, шок при инфаркте миокар сорбируется из ЖКТ. Cmax при перораль да;
аллергические реакции (тяжелые ном приеме Ч 1Ч1,5 ч. В плазме боль формы), анафилактический шок, Преднизолон трансфузионный шок, астматический Наружно мазь 1Ч3 р/сут.
статус, интоксикация на фоне инфек Субконъюнктивально по 1Ч2 капли ционных заболеваний (при длитель 3 р/сут.
ном лечении преднизолон комбиниру Максимальная разовая доза: 15 мг.
ют с соответствующим антибиоти Максимальная суточная доза: 100 мг.
ком);
острая надпочечниковая недо Средняя суточная доза у детей: 0,3Ч статочность, печеночная кома;
в педи 2 мг/кг.
атрии Ч все виды анафилаксии, ал лергии, ларинготрахеобронхит, ла Противопоказания рингит, бронхиальная астма (тяжелая Для внутрисуставного введения форма), шок. Инфекционные поражения суставов Внутрисуставное введение Ч воспа и околосуставных мягких тканей, лительные заболевания суставов, предшествующая артропластика, посттравматический артрит, остеоар внутрисуставной перелом, патологи троз крупных суставов. чески подвижный сустав, нарушение Для местного применения свертывания крови (риск развития Мазь Ч тендовагинит, бурсит, плече вне и внутрисуставных кровоизлия лопаточный периартрит, крапивница, ний.
атопический дерматит (распростра Для системного применения ненный нейродермит), простой хрони Гиперчувствительность.
ческий лишай (ограниченный нейро Генерализованный микоз, герпетичес дермит), экзема, себорейный дерма кие заболевания.
тит, дискоидная красная волчанка, Инфекционные поражения суставов и простые и аллергические дерматиты, околосуставных мягких тканей.
токсидермия, эритродермия, псориаз, Ожирение (IIIЧIV ст.).
алопеция;
эпикондилит, келоидные Дивертикулит, недавно созданный рубцы, ишалгия, контрактура Дюпюи анастомоз кишечника, язвенная бо трена. лезнь желудка и двенадцатиперстной Глазная суспензия Ч неинфекцион кишки.
ные воспалительные заболевания пе Хроническая почечная недостаточ реднего сегмента глаза: ирит, иридо ность.
циклит, увеит, эписклерит, склерит, Системный остеопороз.
конъюнктивит, паренхиматозный и Миастения.
дисковидный кератит без поврежде Артериальная гипертензия.
ния эпителия роговицы, аллергичес Декомпенсированный сахарный диа кий конъюнктивит, блефароконъюнк бет.
тивит, блефарит, воспалительные Психические заболевания.
процессы после травм глаза и опера Глаукома.
тивных вмешательств, симпатическая Гипоальбуминемия.
офтальмия. Болезнь ИценкоЧКушинга.
Туберкулез (активная форма).
Способ применения и дозы Для местного применения В/в по 30Ч45 мг 1 р/сут. Гиперчувствительность.
В/м по 30Ч45 мг 1 р/ сут. Туберкулез, сифилис.
Внутрисуставно по 5Ч50 мг 1 р/сут. Бактериальные, вирусные, грибковые Внутрь по 5Ч10 мг 2Ч5 р/сут. поражения кожи.
РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ Опухоли кожи. никовой недостаточности (аддисони Беременность. ческий криз);
2 Обыкновенные и розовые угри (воз при местном применении курс лече можно обострение заболевания). ния не должен превышать 14 дней;
2 При применении глазной суспензии Ч при использовании глазных форм кон вирусные и грибковые заболевания тролировать внутриглазное давление глаз, острый гнойный конъюнктивит, и состояние роговицы.
гнойная инфекция слизистой оболочки При внезапной отмене, особенно в слу глаза и век, гнойная язва роговицы, чае предшествующего применения вы вирусный конъюнктивит, трахома, соких доз, возможен Усиндром отменыФ глаукома, повреждение целостности Ч анорексия, тошнота, заторможен эпителия роговицы;
туберкулез глаз;
ность, генерализованные скелетно мы состояние после удаления инородного шечные боли, общая слабость.
тела роговицы. После отмены, в течение нескольких месяцев необходимо учитывать, что со Предостережения, контроль за храняется относительная недостаточ терапией ность коры надпочечников: если в этот Перед началом лечения пациент должен период возникают стрессовые ситуации, быть обследован на предмет выявления назначают (по показаниям) на время возможных противопоказаний. Клини ГКС, при необходимости в сочетании с ческое обследование должно включать минералокортикостероидами.
исследование сердечно сосудистой сис Применение при беременностивI три темы, рентгенологическое исследование местре и при кормлении грудью: назна легких, исследование желудка и двенад чают с учетом ожидаемого лечебного эф цатиперстной кишки;
системы мочевы фекта и отрицательного влияния на плод деления, органов зрения. и ребенка. При длительной терапии в пе Во время лечения следует: риод беременности возможно нарушение контролировать общий анализ крови, роста плода, в III триместре беременнос содержание глюкозы в крови и моче, ти Ч опасность возникновения атрофии содержание электролитов в плазме;
коры надпочечников у плода (возможно при интеркуррентных инфекциях, проведение заместительной терапии у септических состояниях и туберкуле новорожденного).
зе проводить антибиотикотерапию;
При экстремальных состояниях пере исключить проведение иммунизации;
численные выше абсолютные противо детям, которые в период лечения на показания можно рассматривать как от ходились в контакте с больными корью носительные.
или ветряной оспой, профилактически назначить специфические иммуногло Побочные эффекты булины;
Со стороны ЖКТ:
2 с целью уменьшения побочных эф тошнота;
фектов использовать анаболические рвота;
стероиды и увеличить поступление K+ 2 стероидные язвы в ЖКТ;
с пищей;
кровотечение из язв;
2 при болезни Аддисона исключить од перфорация стенки кишечника;
новременное назначение барбитура панкреатит;
тов Ч риск развития острой надпочеч гепатомегалия.
Преднизолон Со стороны ЦНС: асептический некроз головки бедрен эпилепсия;
ной кости.
судороги;
Со стороны кожных покровов:
2 черепномозговая гипертензия;
замедление заживления ран;
2 повышенная утомляемость;
истончение кожи;
2 нарушения настроения;
потливость;
2 психозы;
гиперемия кожи лица;
2 головокружение;
петехии;
2 головная боль. экхимоз;
Со стороны ССС: стрии;
2 брадикардия;
аллергический дерматит;
2 повышение АД;
угревая сыпь.
аритмии;
Со стороны органов чувств:
2 остановка сердца;
развитие субкапсулярной катаракты;
2 усугубление явлений сердечной недо повышение внутриглазного давления с статочности;
возможным поражение зрительного миокардиодистрофия;
нерва;
2 стероидный васкулит;
развитие вторичных вирусных и гриб гиперкоагуляция;
ковых заболеваний глаз;
2 тромбоэмболия. стероидный экзофтальм.
Со стороны эндокринной системы: Другие эффекты:
2 дисменорея;
иммунодепрессия, более частое воз синдром ИценкоЧКушинга;
никновение инфекций и утяжеление замедление роста детей;
тяжести их течения.
атрофия коры надпочечников;
При применении мазей и/или крема:
2 гиперлипопротеинемия;
стероидные угри;
2 гипергликемия;
пурпура;
2 стероидный диабет;
телеангиэктазии;
2 гирсутизм;
жжение;
2 надпочечниковая недостаточность, зуд;
особенно во время стресса (при трав раздражение;
ме, хирургической операции, сопутст сухость кожи.
вующих заболеваниях). При длительном применении и/или Со стороны обмена веществ: при нанесении на большие поверхности нарушение азотного обмена;
возможны системные побочные эффек катаболическое действие;
ты.
булимия;
При длительном местном применении увеличение массы тела;
глазной суспензии:
2 задержка жидкости, натрия;
повышение внутриглазного давления;
2 гипокалиемия. глаукома;
Со стороны опорно двигательного ап повреждение зрительного нерва;
парата: субкапсулярная катаракта;
2 мышечная слабость;
нарушение остроты и сужение поля стероидная миопатия;
зрения (затуманивание или потеря снижение мышечной массы;
зрения, боль в глазах, тошнота, голо остеопорозные переломы;
вокружение);
РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ при истончении роговицы Ч опасность Группы и ЛС Результат перфорации;
Инсулин Снижение эффективности 2 инсулина распространение вирусных или гриб Пазиквантел Уменьшение концентрации ковых заболеваний глаз (редко).
в крови пазиквантела Рифампицин Ослабление действия Взаимодействие преднизолона Фенитоин Ослабление действия преднизолона Группы и ЛС Результат Андрогены Повышение риска развития побочных эффектов Ч гир Синонимы сутизм, угревая сыпь Медопред, Преднизол, Преднизолон, Антикоагулянты Снижение эффективности (производные кума антикоагулянтов Преднизолона гемисукцинат, Преднизо рина) лона гемисукцинат лиофилизированный Антипсихотические Повышение риска развития для инъекций 0,025 г, Преднизолон ЛС катаракты АКОС, Преднизолон Дарница, Предни Барбитураты Ослабление действия преднизолона золон Никомед, Преднизолоновая мазь Гипотензивные ЛС Снижение эффективности 0,5%, Преднизолон 5 мг Йенафарм гипотензивных ЛС Гормональные кон Усиление действия пред трацептивы низолона Проктозан Диуретики Ухудшение переносимости (Proctosan) диуретиков Stada Arzneimittel AG М холиноблокирую Повышение риска развития щие ЛС глаукомы (Германия) ЛС для местного лечения заболеваний Нитраты Повышение риска развития аноректальной области глаукомы НПВС Повышение риска развития Формы выпуска, состав и побочных эффектов Ч эро упаковка зивно язвенные поражения и кровотечения из ЖКТ Мазь 1г Пероральные гипо Снижение эффективности буфексамак 50 мг гликемические ЛС пероральных гипогликеми ческих ЛС висмута субгаллат 50 мг Пероральные кон Повышение риска развития титана диоксид 50 мг трацептивы побочных эффектов Ч гир сутизм, угревая сыпь лидокаина гидрохлорида моногидрат 5мг Салицилаты Снижение содержания са лицилатов в крови Прочие ингредиенты: воск шерстяной, Сердечные Ухудшение переносимости парафин жидкий легкий, поликос (20% по гликозиды из за дефицита калия сер дечных гликозидов лиэтилена + 80% парафина жидкого лег Стероидные Повышение риска развития кого), изопропила пальмитат, сорбитана анаболики побочных эффектов Ч гир сесквиолеат, сорбитол, вода очищенная.
сутизм, угревая сыпь 20 г Ч тубы (1) в комплекте с аппли Эстрогены Повышение риска развития побочных эффектов Ч гир катором Ч пачки картонные.
сутизм, угревая сыпь Суппозитории ректальные 1 супп.
Азатиоприн Повышение риска развития катаракты буфексамак 250 мг Букарбан Повышение риска развития висмута субгаллат 100 мг катаракты Проктозан Ректальные суппозитории применяют титана диоксид 100 мг по 1 суппозиторию 1Ч2 р/сут, по возмож лидокаина гидрохлорида моногидрат 10 мг ности после опорожнениякишечника.
Прочие ингредиенты: твердый жир. Рекомендуетсяпродолжение примене 10 шт. Ч упаковки ячейковые кон ния препарата после стихания острых турные (1) Ч пачки картонные. явлений в течение 8Ч10 дней.
Механизм действия и Противопоказания основные эффекты Специфические воспалительные про Буфексамак Ч производное арилуксус цессы (в т.ч. сифилис, туберкулез).
ной кислоты. Оказывает противовоспа Детский возраст.
лительное действие, обусловленное ин Беременность.
гибированием синтеза простагландинов. Лактация.
Висмута субгаллат и титана диоксид Повышенная чувствительность к ком оказывают вяжущее и подсушивающее понентам препарата.
действие, способствуют заживлению Беременность и лактация: данные о ран. безопасности применения препарата Лидокаин Ч местный анестетик амид Проктозан при беременности и в период ного типа. Механизм действия связан с лактации не предоставлены.
блокадой образования и проведения нервного импульса, что обусловлено Предостережения, контроль за мембраностабилизирующей активнос терапией тью и уменьшением проницаемости мем Не рекомендуется длительное примене браны нейронов дляионов натрия. ние Проктозана. При необходимости продолжительного лечения следует ис Фармакокинетика пользовать препараты, не содержащие Данные о фармакокинетике препарата местного анестетика.
Проктозан не предоставлены. При одновременном применении Про ктозана и презервативов возможно Показания уменьшение прочности презервативов, Геморрой 1 й и 2 й степени. что снижает их надежность. Следует Трещины заднего прохода. предупредить пациента о том, что при Остраяи хроническаяанальнаяэкзема. отсутствии эффекта или появлении ка Воспалительные процессы в области ких либо побочных реакций необходимо прямой кишки (в т.ч. проктит). прекратить применение препарата и об ратитьсяк врачу.
Способ применения и дозы При наружном применении мазь нано Побочные эффекты сится на пораженный участок заднего Аллергические реакции: возможны прохода 2 р/сут. Перед применением ко жжение, зуд, покраснение кожи пери жу следует вымыть теплой водой и мяг анальной зоны, отек, образование чешу кой салфеткой (без мыла). ек, пузырьков.
При ректальном применении мазь при помощи прилагаемого аппликатора вво Передозировка дитсяв прямую кишку 1Ч2 р/сут, по воз Данные о передозировке препарата Про можности после опорожнениякишечника. ктозан не предоставлены.
РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ Взаимодействие Условия отпуска из аптек: препарат от Данные о лекарственном взаимодейст пускаетсяпо рецепту.
вии препарата Проктозан не предостав лены. Регистрационное удостоверение (мазь:
туба 20 г): П № 014392/01 2003 08.04. Условия и сроки хранения: препарат Регистрационное удостоверение (суп следует хранить при температуре не вы позитории рект.: 10шт.):
ше +25C. Срок годности Ч 3 года. П № 014392/02 2003 08.04. Рабепразол Р Рабепразол Фармакокинетика Хорошо абсорбируется из ЖКТ. Cmax со (Rabeprazole) ставляет 3,5 ч. Cmax и AUC носят линей Ингибиторы протонной помпы ный характер в диапазоне доз от 10 до мг. Метаболизируется в печени с учас Формы выпуска тием изоферментов цитохрома Р Табл., п.о., 10 мг;
20 мг (CYP2C9 и CYP3A). Биодоступность со ставляет 52%, не увеличивается при Механизм действия многократном приеме. T1/2 Ч 0,7Ч1,5 ч, Блокирует заключительную стадию сек клиренс Ч 28398 мл/мин. У пациентов реции соляной кислоты, снижая содер с печеночной недостаточностью AUC жание базальной и стимулированной се увеличиваетсяв 2 раза, T1/2 Ч в 2Ч3 ра креции, независимо от природы раздра за. У пожилых пациентов AUC увеличи жителя. Обладает высокой липофильно ваетсяв 2 раза, Сmax Ч на 60%. Связыва стью, легко проникает в париетальные ется с белками плазмы Ч 97%. Выводит клетки желудка, концентрируется и ме ся почками Ч 90% в виде двух метаболи таболизируетсяв них до активных суль тов: конъюгата меркаптуровой кислоты фонамидных производных, которые (М5) и карбоновой кислоты (М6);
через инактивируют сульфонгидрильные кишечник Ч 10%.
группы Н+ К+ АТФ азы. Оказывает ци топротекторное действие и увеличивает Показания секрецию бикарбонатов. Антисекретор НПВC гастропатия.
ный эффект после перорального приема Язвенная болезнь желудка и двенад 20 мг наступает в течение1чидостигает цатиперстной кишки (в фазе обостре максимума через 2Ч4 ч;
угнетение ба ния).
зальной и стимулированной пищей сек Рефлюкс эзофагит.
реции кислоты через 23 ч после приема Синдром ЗоллингераЧЭллисона.
первой дозы составляет 62 и 82%, соот Стрессовые язвы ЖКТ.
ветственно, продолжительность дейст вияЧ 48 ч. После окончанияприема сек Способ применения и дозы реторная активность нормализуется в Внутрь по 10Ч20 мг 1 р/сут.
течение 2Ч3 дней. В первые 2Ч8 нед те Максимальная разовая доза: 20 мг.
рапии концентрация гастрина в сыво Максимальная суточная доза: 20 мг.
ротке увеличивается и возвращается к исходным уровням в течение 1Ч2 нед Противопоказания после отмены. Не влияет на функцию Гиперчувствительность.
ЦНС, сердечно сосудистой и дыхатель Беременность.
ной системы. Кормление грудью.
РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ Предостережения, контроль за Со стороны органов чувств:
терапией редко:
До и после лечения обязателен эндоско нарушение зренияили вкусовых ощу пический контроль дляисключениязло щений.
качественного новообразования (воз Другие эффекты:
можна маскировка симптоматики и от фарингит;
срочка правильной диагностики заболе ринит;
вания). астения;
Во время лечения необходимо учиты боль в спине;
вать, что рабепразол не оказывает влия гриппоподобный синдром;
ния на функцию щитовидной железы, миалгия;
метаболизм углеводов, на концентрацию сухость во рту;
в крови паратиреоидного гормона, кор судороги икроножных мышц;
тизола, эстрогена, тестостерона, пролак артралгия;
тина, холецистокинина, секретина, глю лихорадка;
кагона, лютеинизирующего и фоллику редко:
лостимулирующего гормонов, ренина, повышеннаяпотливость.
альдостерона и соматотропного гормона.
С осторожностью назначают: Взаимодействие при тяжелой почечной недостаточности;
Группы и ЛС Результат детям.
Непрямые антикоа Замедление элиминации гулянты непрямых антикоагулянтов Побочные эффекты Диазепам Замедление элиминации диазепама Со стороны ЖКТ:
Дигоксин Снижает концентрацию ди тошнота;
гоксина в плазме на 22% диарея;
Кетоконазол Снижение концентрации кетоконазола в плазме на запор;
33% абдоминальные боли;
Фенитоин Замедление элиминации 2 фенитоина метеоризм;
повышение активности печеночных трансаминаз;
Синонимы редко: Париет (Бельгия), Париет (Бель анорексия;
гия/Швейцария) увеличение массы тела;
депрессия;
стоматит.
Ранитидин Со стороны ЦНС:
(Ranitidine) головнаяболь;
головокружение;
Блокаторы Н2 гистаминовых рецепторов сонливость;
слабость.
Аллергические реакции: Формы выпуска кожнаясыпь. Табл., 150 мг;
300 мг Со стороны системы кроветворения: Табл., п.о., 75 мг;
150 мг;
300 мг;
400 мг тромбоцитопения;
Табл. шип. 150 мг;
300 мг лейкопения. Филмтабл. 150 мг;
300 мг Ранитидин Р р д/ин. 25 мг/мл;
50 мг/2 мл;
50 мг/ щению желудочно кишечных кровоте 5 мл;
2,5% чений и рубцеванию стрессовых язв), пу тем увеличения образования желудоч Механизм действия и основные ной слизи, содержания в ней гликопро эффекты теинов, стимуляции секреции гидрокар Механизм действия заключается в кон боната слизистой оболочкой желудка, курентном обратимом ингибировании эндогенного синтеза в ней простагланди действия гистамина на H2 рецепторы на и скорости регенерации.
мембран париетальных клеток слизис Однократная доза (150 мг) подавляет той оболочки желудка. Подавляет днев секрецию желудочного сока в течение ную и ночную секрецию соляной кисло 8Ч12 ч. Ингибирует микросомальные ты, а также базальную и стимулирован ферменты (слабее циметидина).
ную, уменьшает объем желудочного со ка, вызванного раздражением бароре Фармакокинетика цепторов (растяжение желудка), пище Быстро абсорбируется из ЖКТ (прием вой нагрузкой, действием гормонов и би пищи не влияет на степень абсорбции).
огенных стимуляторов (гастрин, гиста Биодоступность составляет 50%. Cmax Ч мин, ацетилхолин, пентагастрин, кофе 36Ч94 нг/мл (при приеме внутрь 150 мг ин). Уменьшает количество соляной кис ранитидина) и 300Ч500 нг/мл (после в/м лоты в желудочном соке, практически не введения), соответственно Ч 2Ч3 ч и подавляя печеночные ферменты, свя 15Ч30 мин. Связывается с белками плаз занные с цитохромом Р450, не влияет на мы Ч 15%. Плохо проникает через ГЭБ;
концентрацию гастрина в плазме, про проникает через плацентарный барьер и дукцию слизи. Снижает активность пеп в грудное молоко (концентрация в груд сина. ном молоке у женщины в период лакта Не влияет на концентрацию Ca2+ в сы ции выше, чем в плазме).
воротке крови. После перорального при Незначительно метаболизируется в ема терапевтических доз не влияет на печени с образованием десметилранити уровень пролактина (возможно проходя дина и S окиси ранитидина. Обладает щее незначительное повышение уровня эффектом "первого прохождения" через пролактина в сыворотке крови после в/в печень. Скорость и степень элиминации введения ранитидина в дозе 100 мг и бо мало зависят от состояния печени. T1/ лее). после приема внутрь при нормальном Не оказывает влияния на выделение КК Ч 2,5 ч, при КК 20Ч30 мл/мин Ч 8Ч гормонов гипофиза: гонадотропина, ТТГ 9 ч;
после в/в введенияЧ 1,9 ч.
и СТГ. Не влияет на уровень кортизола, Выводится почками при в/в введении Ч альдостерона, андрогенов или эстроге 93%, при приеме внутрь Ч 60Ч70% (пре нов, на подвижность сперматозоидов, ко имущественно в неизменном виде 70% Ч личество и состав спермы, а также не после в/в введения и 35% Ч после при оказывает антиандрогенного действия. ема внутрь) и через кишечник.
Может ослаблять высвобождение ва зопрессина. Показания Усиливает защитные механизмы сли НПВC гастропатия.
зистой оболочки желудка и способствует Язвенная болезнь желудка и двенад заживлению, связанных с воздействием цатиперстной кишки.
кислоты ее повреждений (в т.ч. прекра Изжога, связанная с гиперхлоргидрией.
РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ Гиперсекрецияжелудочного сока. при назначении пациентам, которым Симптоматические язвы. показано его ограничение) и аспартам Стрессовые язвы ЖКТ. (важно учитывать при назначении па Эрозивный эзофагит. циентам с сопутствующей фенилкето Рефлюкс эзофагит. нурией).
Синдром ЗоллингераЧЭллисона. Во время лечения следует:
2 Системный мастоцитоз. у ослабленных пациентов в условиях Полиэндокринный аденоматоз. стресса при длительном лечении учи Диспепсия, характеризующаяся эпи тывать возможность бактериального гастральными или загрудинными бо поражения желудка с последующим лями, связанными с приемом пищи распространением инфекции;
или нарушающими сон, но не обус учитывать, что блокаторы Н2 гис ловленными вышеперечисленными таминовых рецепторов могут про состояниями, кровотечения из верх тиводействовать влиянию пентага них отделов ЖКТ (лечение и профи стрина и гистамина на кислотооб лактика). разующую функцию желудка, по Профилактика рецидивов желудоч этому в течение 24 ч, предшествую ных кровотечений в послеоперацион щих тесту, применять блокаторы ном периоде;
аспирации желудочного Н2 гистаминовых рецепторов не ре сока у пациентов, которым проводят комендуется;
сяоперации под общим наркозом (син учитывать, что ранитидин может вы дром Мендельсона), аспирационного звать острые приступы порфирии, по пневмонита. вышает активность глутаматтранс пептидазы, может быть причиной ложноположительной реакции на про Способ применения и дозы ведение пробы на определение белка в В/в по 50 мг 3Ч4 р/сут. моче и ложноотрицательного резуль В/м по 50 мг 3Ч4 р/сут. тата при проведении диагностических Внутрь по 150 мг 2Ч4 р/сут. кожных проб длявыявленияаллерги Максимальная суточная доза: 6г. ческой кожной реакции немедленного Средняя суточная доза у детей: 2Ч типа (подавляют кожную реакцию на 8 мг/кг. гистамин);
воздерживаться от занятий потенци Противопоказания ально опасными видами деятельности, Гиперчувствительность. требующими повышенной концентра Беременность. ции внимания и быстроты психомо Кормление грудью. торных реакций;
избегать употребления продуктов пи Предостережения, контроль за тания, напитков и ЛС, вызывающих терапией раздражение слизистой оболочки же Перед началом лечения необходимо ис лудка.
ключить наличие карциномы желудка, С осторожностью назначают:
т.к. лечение ранитидином может маски при почечной и/или печеночной недо ровать ее симптомы. статочности;
Быстрорастворимые таблетки содер при циррозе печени с энцефалопатией жат натрий (необходимо учитывать (в анамнезе);
Ранитидин при острой порфирии (в т.ч. в анамнезе);
Со стороны системы кроветворения:
2 при злокачественных новообразова лейкопения;
ниях желудка;
тромбоцитопения;
2 детям до 12 лет (безопасность и эффек агранулоцитоз;
тивность ранитидина не установлены). панцитопения;
гипо и аплазиякостного мозга;
Побочные эффекты иммуннаягемолитическаяанемия.
Со стороны ЖКТ: Со стороны опорно двигательного ап тошнота;
парата:
2 сухость во рту;
артралгия;
2 запор;
миалгия.
рвота;
Со стороны эндокринного аппарата:
2 диарея;
гиперпролактинемия;
2 абдоминальные боли;
гинекомастия;
2 повышение активности печеночных аменорея;
трансаминаз;
снижение либидо;
редко: импотенция.
гепатоцеллюлярный;
холестатический Со стороны органов чувств:
или смешанный гепатит;
нечеткость зрительного восприятия;
2 острый панкреатит. парез аккомодации.
Со стороны ЦНС: Другие эффекты:
2 головнаяболь;
алопеция;
2 головокружение;
гиперкреатининемия.
повышеннаяутомляемость;
сонливость;
Передозировка редко: Симптомы: судороги, брадикардия, же спутанность сознания;
лудочковые аритмии.
шум в ушах;
Лечение симптоматическое. При раз раздражительность;
витии судорог Ч диазепам в/в, при бра галлюцинации (в основном у пожилых дикардии или желудочковых аритмиях Ч или тяжелобольных);
атропин, лидокаин. Гемодиализ Ч эф непроизвольные движения. фективен.
Аллергические реакции:
крапивница;
кожнаясыпь;
Взаимодействие ангионевротический отек;
Группы и ЛС Результат анафилактический шок;
Антациды Замедление абсорбции ра бронхоспазм;
нитидина (при одновре мультиформнаяэритема.
менном применении пере рыв между приемом анта Со стороны ССС:
цидов и ранитидина дол снижение АД;
жен быть не менее 1Ч2 ч) брадикардия;
Антагонисты Угнетение метаболизма в кальция печени антагонистов аритмия;
кальция AV блокада;
Антикоагулянты не Угнетение метаболизма 2 прямого действия непрямых антикоагулянтов асистолия (при парентеральном вве в печени дении).
РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ (Великобритания), Зантак (Франция), Группы и ЛС Результат Зантин (Россия), Зоран (Индия), Неосеп Миелодепрессиру Увеличение риска развития ющие ЛС нейтропении тин Р (Бангладеш), Ново Ранидин (Кана Аминофеназон Угнетение метаболизма да), Пепторан (Хорватия), Раниберл аминофеназона в печени (Германия), Раниберл 150 (Герма Аминофиллин Угнетение метаболизма аминофиллина в печени ния/Италия), Ранигаст (Польша), Рани Буформин Угнетение метаболизма бу сан (Чешская Республика), Ранисан формина в печени Гексобарбитал Угнетение метаболизма (Югославия), Ранисон (Бангладеш), Ра гексобарбитала в печени нитаб (Турция), Ранитал (Словения), Ра Глипизид Угнетение метаболизма нитард (Индия), Ранитидин Акри (Рос глипизида в печени Диазепам Угнетение метаболизма сия), Ранитидин БМС (Дания), Ранити диазепама в печени дин Врамед (Болгария), Ранитидин Ра Итраконазол Уменьшение всасывания тиофарм (Германия), Ранитидин СЕДИ итраконазола Кетоконазол Уменьшение всасывания КО (Египет), Ранитин (Индия), Рантаг кетоконазола (ОАЭ), Рантак (Индия), Ринтид (Индия), Лидокаин Угнетение метаболизма Рэнкс (Индия), Улкодин (Македония), лидокаина в печени Метопролол Увеличение AUC и Улкосан (Чешская Республика), Ульку концентрации в сыворотке ран (Турция), Ульсерекс (Индия), Язи крови соответственно на 80% и 50%, при этом T1/ тин (Индия) повышается с 4,4 до 6,5 ч Метронидазол Угнетение метаболизма метронидазола в печени Раствор декстрозы Фармацевтически Ранитидин висмут 4%, декстрозы 5% совместим Раствор натрия би Фармацевтически цитрат карбоната 4,2% совместим Раствор натрия хло Фармацевтически (Ranitidine bismuth рида 0,9% совместим Пропранолол Угнетение метаболизма citrate) пропранолола в печени Блокаторы Н2 гистаминовых рецепторов Сукральфат Замедление абсорбции ра нитидина (при одновре менном применении пере Формы выпуска рыв между приемом анта цидов и ранитидина дол Табл., п.о., 400 мг жен быть не менее 1Ч2 ч) Теофиллин Угнетение метаболизма те Принадлежность к фармакологи офиллина в печени Феназон Угнетение метаболизма ческой группе, подгруппе, особен феназона в печени ность химической структуры Фенитоин Угнетение метаболизма Противоязвенное комплексное средство;
фенитоина в печени Курение Снижение эффективности содержит ранитидин (основание), трех ранитидина валентный висмут и цитрат (в соотноше нии 81:64:55). Белый или не совсем белый аморфный порошок, легко растворим в Синонимы воде.
Апо Ранитидин (Канада), Ацидекс (Ин дия), Ацилок (Индия), Веро Ранитидин Механизм действия (Россия), Ген Ранитидин (Канада), Гер Действие обусловлено двумяактивными токалм (Греция), Ги кар (Израиль), Гис компонентами комплекса, высвобожда так (Индия), Дуоран (Индия), Зантак ющимисяв желудке.
Ранитидин висмут цитрат Ранитидин Ч блокатор гистаминовых тем тубулярной секреции (30% дозы). Ра Н2 рецепторов;
блокируя эти рецепто нитидин плохо проникает через ГЭБ, ры париетальных клеток слизистой обо проникает через плаценту и в грудное лочки желудочка, он подавляет базаль молоко.
ную и стимулированную, дневную и T1/2 висмута Ч 11Ч28 сут. С мочой вы ночную секрецию желудочного сока, водитсяменее 1% дозы, с калом Ч 28% за уменьшаякак его объем секреции, так и 6 дней.
содержание в нем соляной кислоты и Элиминация обоих компонентов опре пепсина. деляется функцией почек и не зависит Висмут цитрат оказывает бактерицид от состояния печени.
ное действие на Helicobacter pylori и за щитное влияние на слизистую оболочку Показания желудка. Язвенная болезнь желудка и двенад цатиперстной кишки, в т.ч. ассоцииро Основные эффекты ванная с Нelicobacter pylori (в комби Оказывает вяжущее, аналгетическое, нации с амоксициллином или кларит антацидное и противовоспалительное ромицином).
действие.
Способ применения и дозы Фармакокинетика Внутрь, независимо от приема пищи, В желудке диссоциирует на отдельные 2 р/сут (утром и вечером).
компоненты. Скорость и степень всасы При лечении и профилактике добро вания ранитидина пропорциональны до качественной язвы желудка и двенад зе (до 1600 мг), Cmax достигается через цатиперстной кишки, а также для эра 0,5Ч5 ч, Cmax Ч 455 нг/мл. Связывается с дикации Helicobacter pylori и облегче белками плазмы на 15%. Объем распре ния сопутствующих симптомов диспеп деленияЧ 1,7 л/кг. сии используют схемы комбинирован Абсорбция висмута цитрата вариа ной терапии.
бельна: при приеме за 30 мин до еды ско Для стимулирования процессов реге рость всасыванияснижаетсяна 50%, сте нерации при язвенной болезни желудка пень Ч на 25%;
при повышении pH же и двенадцатиперстной кишки Ч по лудочного содержимого выше 6 увеличи мг/сут (за 2 приема) в течение 28 дней.
вается. Cmax Ч 3,3 нг/мл, Cmax достигается Для лечения пептической язвы двенад через 15Ч60 мин (не меняется в интер цатиперстной кишки Ч по 800 мг/сут (за вале доз 400Ч800 мг) и непропорцио 2 приема) в течение 4 нед (можно про нально увеличивается при дозах выше длить до 8 нед в случае необходимости);
800 мг. Связывается с белками плазмы при язве желудка Ч 8 нед.
на 98%. Практически не кумулирует (да же при назначении по 800 мг 2 р/сут в Противопоказания течение 28 сут Cmax не превышает 20 Гиперчувствительность.
нг/мл). Остраяпорфирия.
В печени ранитидин деметилируется Выраженная ХПН (КК менее (1% дозы) и окисляется до N оксида (4%) 25 мл/мин).
и S оксида (1%). T1/2 Ч 2,8Ч3,1 ч, общий Детский возраст (до 14 лет).
и почечный клиренс Ч 760 и 530 мл/мин Беременность.
соответственно. Выводится с мочой пу Период лактации.
РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ Предостережения, контроль за повышение активности печеночных терапией трансаминаз;
2 Перед началом терапии исключают гепатит (гепатоцеллюлярный, холес возможность малигнизации язвы же татический или смешанный, с желту лудка, т.к. ранитидин висмут цитрат хой или без, обычно обратимый);
может маскировать симптомы карци острый панкреатит.
номы желудка. Со стороны ЦНС и органов чувств:
2 Пациентам с легкими или умеренными головнаяболь, головокружение;
нарушениями функции почек при КК депрессия;
не менее 50 мл/мин коррекции дозы не галлюцинации;
требуется. У пожилых пациентов при у тяжелых и престарелых больных Ч КК более 25 мл/мин дозу не изменяют. нарушение зрительного восприятия Изменениядозы при печеночной недо (связанное с нарушением аккомода статочности не требуется, т.к. ранити ции);
дин и висмут выводятся главным обра нарушение вкуса;
зом через почки. тремор;
2 Блокаторы гистаминовых Н2 рецепто спутанность сознания.
ров следует принимать через 2 ч после Со стороны ССС:
приема итраконазола или кетоконазо снижение АД;
ла во избежание значительного умень брадикардия;
шения их всасывания. Блокаторы Н2 AB блокада;
рецепторов могут противодействовать загрудиннаяболь.
влиянию пентагастрина и гистамина Со стороны органов кроветворения:
на кислотообразующую функцию же анемия;
лудка, поэтому в течение 24 ч, пред лейкопения;
шествующих тесту, применять блока тромбоцитопения;
торы Н2 рецепторов не рекомендуется. агранулоцитоз;
Блокаторы Н2 рецепторов могут по панцитопения;
давлять кожную реакцию на гистамин, аплазиякостного мозга.
приводя таким образом к ложноотри Со стороны опорно двигательного ап цательным результатам (перед прове парата:
дением диагностических кожных проб артралгия;
длявыявленияаллергической кожной миалгия.
реакции немедленного типа использо Аллергические реакции:
вание блокаторов Н2 рецепторов реко кожный зуд;
мендуетсяпрекратить). крапивница;
2 Как и при применении других вис ангионевротический отек;
мутсодержащих препаратов, воз бронхоспазм;
можно потемнение кала и почернение анафилактический шок, анафилакто языка. идные реакции.
Другие эффекты:
Побочные эффекты гинекомастияу мужчин.
Со стороны органов пищеварения:
тошнота и рвота;
Передозировка гастралгия;
Симптомы: проявления нейро и нефро диареяили запор;
токсичности.
Релиф Адванс Лечение: промывание желудка, симп местный анестетик, не оказывает ре томатическаятерапия. Ранитидин и вис зорбтивного действия. Масло какао ока мут могут быть удалены из крови путем зывает смягчающее действие.
гемодиализа.
Показания Взаимодействие Наружный и внутренний геморрой, тре щины заднего прохода, анальный зуд.
Группы и ЛС Результат Применяется в качестве обезболиваю Антациды Абсорбция висмута не из щего средства после проктологических меняется операций.
ЛС, угнетающие Увеличение риска нейтро костный мозг пении Итраконазол Уменьшение абсорбции Способ применения и дозы вследствие увеличения рН Препарат следует применять после про в ЖКТ ведениягигиенических процедур.
Кетоконазол Уменьшение абсорбции вследствие увеличения рН Взрослые и дети старше 12 лет: вво в ЖКТ дить в прямую кишку по 1 суппозиторию Кларитромицин Повышение абсорбции ра нитидина (концентрация до 4 сут ( утром, на ночь и после каждого кларитромицина в плазме опорожнениякишечника ).
не изменяется при сочета нии с ранитидином вис Дети до 12 лет: применять по указа мутом цитратом) нию врача.
Синонимы Пилорид (Великобритания) Противопоказания Повышенная чувствительность к ком понентам препарата.
Релиф Адванс Тромбоэмболия.
(Relief Advance) Гранулоцитопения.
Sagmel, Inc. (США) Противогеморроидальные ЛС Предостережения, контроль за терапией Формы выпуска и состав Не рекомендуется применять препарат Суппозитории ректальные для ликви детям до 12 лет без консультации с врачом.
дации боли при заболеваниях прямой При случайном употреблении внутрь кишки. По 6 суппозиториев в блистере следует немедленно обратиться за ква из непрозрачной поливинилхлоридной лифицированной помощью.
пленки. 2 блистера помещены в кар При обильных кровянистых выделени тонную коробку. ях из заднего прохода или при сохране Активные ингредиенты: масло пече нии болезненных симптомов более 7 дней ни акулы 3 %, бензокаин 10,3 %. необходимо дополнительно проконсуль Неактивные ингредиенты: масло ка тироватьсяс проктологом.
као, твердый жир, метилпарабен, про В период беременности и лактации пилпарабен, кукурузный крахмал. препарат применять после консульта ции с врачом.
Основные эффекты Масло печени акулы оказывает противо Побочные эффекты воспалительное, гемостатическое и ра Возможны местные реакции (гипере нозаживляющее действие. Бензокаин Ч мия), аллергические реакции.
РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ Условия хранения: хранить при темпе При хроническом гепатите С (возбуди ратуре не выше + 27С в сухом, темном, тель Ч HCV Ч вирус гепатита С, недоступном длядетей месте. РНК вирус) комбинированная тера Срок годности: 2 года. Препарат следует пия интерфероном и рибавирином использовать до даты, указанной на упа существенно более эффективна по ковке. сравнению с монотерапией интер Отпуск из аптек: отпускаетсябез рецеп фероном и ведет к стойкому исчезно та врача. вению сывороточной HCV РНК (диа гностический маркер репликации ви Регистрационное удостоверение: руса) у 40Ч49% больных. При инфи П № 014500/01 2002. цировании генотипом 1b частота эли минации вируса составляет 29Ч34%.
При оценке эффективности терапии важное значение придается соблюде Рибавирин нию пациентом предписаний врача на (Ribavirin) протяжении всего курса лечения. Так, Аналоги нуклеотидов у больных, получавших 80% интер ферона и 80% доз рибавирина в тече Формы выпуска ние 80% из 48 нед лечения, стойкое Капс. 200 мг исчезновение вирусной РНК наблюда Крем 7,5% лось у 42% больных с генотипом HCV Табл. 200 мг 1b и у 91% с генотипом HCV 2/3.
Еще большей эффективности проти Принадлежность к фармакологи вовирусного лечения можно достиг ческой группе, подгруппе, особен нуть путем комбинации пег интерфе ность химической структуры ронов 2а и 2b и рибавирина. Общая Противовирусное синтетическое средство, частота элиминациии HCV РНК со ингибитор синтеза нуклеиновых кислот, ставляет 61Ч72%, у больных с геноти рибофуранозилтриазолокарбоксамид. пом 1b Ч 48Ч63%, с генотипом 2/3 Ч 88Ч94%. Как и случае с обычным a Механизм действия интерфероном, наиболее высока веро В клетках превращается в моно и три ятность успеха у больных, четко со фосфат. Рибавирин 5' монофосфат кон блюдающих предписанные режим те курентно ингибирует инозинмонофос рапии и дозировку препаратов.
фатдегидрогеназу (участвует в образо вании гуанозинмонофосфата), подавля Фармакокинетика етсясинтез вирусных ДНК и РНК, белка При приеме внутрь быстро и почти полно и репликации вируса. стью всасывается (при ингаляциях сис темнаярезорбциянезначительна). Биодо Основные эффекты ступность составляет 45Ч65%. Cmax при Активен в отношении респираторно приеме внутрь достигаетсячерез 1Ч1,5 ч.
синцитиального вируса, вирусов грип Не связывается с белками крови. Средняя паАиВ, вируса простого герпеса и др. величина Cmax к концу первой недели при (in vitro он активен в отношении не ме приеме внутрь 0,2г и0,4г каждые 8 ч Ч нее чем 27 РНК и 12 ДНК содержа 5 мкмоль/л и 11 мкмоль/л соответственно.
щих вирусов). Объем распределения Ч 647Ч802 л. Рас Рибавирин пределяется в плазме, секретах дыхатель Способ применения и дозы ных путей и эритроцитах. Значительное Внутрь при гепатите С принимают по количество активного метаболита рибави 1Ч1,2 г/сут в 2 приема (утром и вече рина в виде трифосфата накапливается в ром). При массе тела до 75 кг Ч 1 г/сут эритроцитах, достигаяпостоянного уровня (0,4 г утром и 0,6 г вечером);
выше 75 кг Ч примерно через 4 дня и оставаясь в них в 1,2 г/сут (0,6 г утром и 0,6 г вечером).
течение нескольких нед после примене Курс лечения Ч 6 мес;
если перед нача ния. Метаболизируется фосфорилирова лом терапии выявлен вирус генотипа 1 и нием с образованием моно, ди и трифос высокая вирусная нагрузка (концентра фатного метаболита;
метаболизируется ция HCV Ч РНК в крови) Ч дополни также до 1, 2, 4 триазолкарбоксамида. тельно 24 нед.
Инактивация осуществляется дерибози При гриппе Ч по 0,2 г 3Ч4 р/сут в те лированием с последующим гидролизом и чение 3Ч5 дней. При других вирусных разрывом триазольного кольца. T1/2 при заболеваниях Ч по 0,2 г 3Ч4 р/сут в те приеме внутрь однократной дозы Ч 27Ч чение 7Ч10Ч14 дней. При острых ин 36 ч, при достижении стабильной концент фекциях в первый день назначают удар рации Ч 151 ч. После введенияв виде ин ную дозу Ч 1,4Ч1,6 г. Детям Ч по галяций 30Ч55% выводится почками в ви мг/кг/сут (у детей младше 6 лет режим де метаболита 1,2,4 триазолкарбоксамида дозированияне определен).
в течение 72Ч80 ч. При приеме внутрь Ч Ингаляционно. При инфекциях, вы почками: 7% в неизмененном виде в тече званных респираторно синцитиальным ние 24 ч;
10% в неизмененном виде в тече вирусом, детям непрерывно ингалируют ние 48 ч. Проходит через плаценту. раствор 20 мг/мл через небулайзер в те чение 3Ч7 дней по 12Ч18 ч в сутки. Де Показания ти получают препарат в виде аэрозоляв Хронический гепатит С (только в ком кислородной палатке либо через кисло бинации с интерфероном: монотера родную маску;
средняя концентрация пия рибавирином, как правило, неэф аэрозоляза период 12 ч Ч 190 мкг на 1 л фективна). воздуха.
Другие показания: Наружно. Наносят на пораженные инфекции дыхательных путей, вы участки кожи и слизистых оболочек.
званные респираторно синцитиаль ным вирусом у грудных детей и детей Противопоказания раннего детского возраста (стационар Гиперчувствительность.
ное лечение);
Беременность.
2 тяжелые и осложненные инфекции у Период лактации.
взрослых, вызванные чувствительны Печеночная и/или почечная недоста ми к препарату вирусами (грипп типа точность.
А и В, корь и др.);
Тяжелая анемия.
герпетический гингивостоматит;
генитальный герпес;
геморрагическая лихорадка с почеч Предостережения, контроль за ным синдромом. терапией 2 геморрагическая лихорадка Ласа (при Применяют только в условиях стацио раннем начале лечения является пре нара со специализированным реани паратом выбора, в/в). мационным отделением.
РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ Медицинскому персоналу, работаю Побочные эффекты щему с препаратом, следует учиты Со стороны пищеварительной системы:
вать его тератогенность. снижение аппетита;
2 Применять препарат в виде раствора тошнота, рвота;
для ингаляций у грудных детей, на гипербилирубинемия.
ходящихся на ИВЛ, должны только Со стороны ЦНС:
медицинские работники, знакомые с головнаяболь;
данным способом введения(с исполь бессонница или сонливость;
зованием специального аппарата). астенический синдром.
Доза такая же, как для остальных Со стороны ССС:
детей. снижение АД;
2 Мужчины и женщины репродуктив брадикардия;
ного возраста во времялеченияи в те остановка кровообращения.
чение 7 мес после окончания терапии Аллергические реакции:
должны использовать эффективные кожнаясыпь.
контрацептивные средства. Со стороны органов кроветворения:
2 Монотерапия рибавирином не при анемия;
водит к стойкой элиминации HCV лейкопения;
РНК. нейтропения;
2 Лабораторные исследования (анализ гранулоцитопения;
крови с подсчетом лейкоцитарной фор тромбоцитопения.
мулы и числа тромбоцитов, определе Со стороны дыхательной системы:
ние электролитов, содержания креати пневмоторакс;
нина, функциональных проб печени) диспноэ;
необходимо проводить перед началом бронхоспазм;
терапии, на 2 й и 4 й неделе, а далее Ч отек легких;
регулярно. синдром гиповентиляции;
Следует принимать с осторожностью: ателектаз легкого;
2 женщинам репродуктивного возраста апноэ (при ингаляциях).
(наступление беременности нежела Другие эффекты:
тельно);
раздражение кожи (при ингаляцион при декомпенсированном сахарном ном применении вследствие длитель диабете (с приступами кетоацидоза);
ного контакта с препаратом);
2 при тромбоэмболии легочной артерии, конъюнктивит;
сердечной недостаточности;
у медицинских работников, выполня при заболеваниях щитовидной желе ющих ингаляционное введение препа зы (в т.ч. тиреотоксикоз);
рата, Ч головная боль, зуд, покрасне при гемоглобинопатии (в т.ч. талас ние глаз или отечность век.
семия, серповидноклеточная ане мия);
Взаимодействие Группы и ЛС Результат при депрессии, склонности к суициду ЛС, содержащие Снижение биодоступности (в т.ч. в анамнезе);
магний и алюминий при циррозе печени, аутоиммунном Зидовудин Антагонистическое дейст вие: подавление фосфори гепатите;
лирования зидовудина до в детском и юношеском возрасте (до его активной формы в виде трифосфата лет).
Рифампицин Синонимы Фармакокинетика Виразол (Мексика), Ребетол (Бельгия), Всасывание быстрое. Прием пищи Рибавирин Медуна (Германия), уменьшает всасывание. При приеме Рибавирин Био (Россия), Рибамидил внутрь натощак в дозе 600 мг макси (Россия), Рибамидила таблетки 0,2 г мальная концентрация в крови (10 мг/л) (Россия) достигаетсячерех 2Ч3 ч. При в/в введе нии терапевтическая концентрация со храняется в течение 8Ч12 ч.
Связывание с белками плазмы Ч 84Ч Рифампицин 91%.
(Rifampicin) Быстро проникает в ткани и жидкие Антибактериальные ЛС среды организма. Наибольшаяконцент рация определяется в печени и почках.
Проникает в костную ткань. Концентра Формы выпуска ция в слюне составляет 20% от плазмен Капс. 150 мг;
300 мг;
450 мг ной. Объем распределения Ч 1,6 л/кг у Р р д/ин. 150 мг взрослых и 1,1 л/кг Ч у детей. Прони кает через ГЭБ только при воспалении Принадлежность мозговых оболочек. Проникает через к фармакологической группе плаценту (концентрация в плазме пло Рифамицины. да Ч 33% от концентрации в плазме матери). Выделяется с грудным моло Антимикробная активность ком.
Рифампицин обладает широким спект Биотрансформируется в печени с об ром антимикробного действия. Является разованием фармакологически активно противотуберкулезным ЛС первого ряда. го метаболита Ч 25 О деацетилрифам Активен в отношении M. tuberculosis, пицина.
Brucella spp., C. trachomatis, L. pneu T1/2 после приема внутрь в дозе 300 мг Ч mophila, R. typhi, M. leprae, Staphy 2,5 ч, в дозе 600 мг Ч 3Ч4 ч, в дозе 900 мг lococcus spp. (в т.ч. пенициллиназопроду Ч5 ч. T1/2 после многократного приема цирующих и многих метициллинорезис 600 мг укорачиваетсядо 1Ч2 ч.
тентных штаммов), Streptococcus spp., Выводится преимущественно с желчью Clostridium spp., B. anthracis, менинго (80% Ч в виде метаболита);
почками Ч кокков, гонококков. Менее активен в от 20%.
ношении некоторых грамотрицательных Выводится при перитонеальном диа микроорганизмов. Действует на внутри лизе и при гемодиализе. У пациентов с клеточно и внеклеточно расположенные нарушениями функции печени отмеча микроорганизмов. Селективно ингибиру ется увеличение концентрации рифам ет ДНК зависимую РНК полимеразу пицина в плазме и удлинение T1/2.
чувствительных микроорганизмов. При монотерапии относительно быстро отме Показания чаетсяселекциярезистентных к рифам Туберкулез (в составе комбинирован пицину бактерий. Перекрестная резис ной терапии).
тентность с другими антибиотиками (за Лепра (в комбинации с дапсоном Ч исключением остальных рифамицинов) мультибациллярные типы заболева не развивается. ния).
РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ Стафилококковые инфекции (окса Минимальная продолжительность лече циллинорезистентные) Ч в качестве нияЧ 2 года.
альтернативы ванкомицину и обяза Длялечениястафилококковых инфек тельно в комбинации с другими анти ций, вызванных оксациллинорезистент биотиками. ными штаммами (в комбинации с други Бруцеллез (в составе комбинирован ми антимикробными ЛС) детям и ново ной терапии с доксициклином). рожденным Ч 10Ч20 мг/кг, кратность Менингококковый менингит (профи приема Ч 2 р/сут.
лактика у лиц, находившихсяв тесном Для профилактики менингококкового контакте с заболевшими менингокок менингита разовые дозы для детей Ч ковым менингитом;
у бациллоносите 10 мг/кг;
дляноворожденных Ч 5 мг/кг, лей N. meningitidis). кратность приема Ч 2 р/сут.
Режим дозирования при нарушении функции печени: пациентам с наруше Способ применения и дозы ниями выделительной функции почек и Внутрь принимают натощак, за 30 мин сохранной функцией печени коррекция до еды. дозы дляприема внутрь требуетсятоль В/в капельно вводят при остро про ко в том случае, когда она превышает грессирующих и распространенных 600 мг/сут.
формах деструктивного туберкулеза легких, тяжелых стафилококковых ин Противопоказания фекциях, при необходимости быстрого Гиперчувствительность.
создания высоких концентраций ЛС в Желтуха.
крови и в очаге инфекции, в случаях, Недавно перенесенный (менее 1 года) когда прием ЛС внутрь затруднен или инфекционный гепатит.
плохо переноситсяпациентами. Хроническая почечная недостаточ Для приготовления раствора для в/в ность.
введения0,15 г растворяют в 2,5 мл воды Беременность.
для инъекций, энергично встряхивают Кормление грудью.
до полного растворения;
полученный раствор смешивают со 125 мл 5% раство Предостережения, контроль за ра глюкозы. Скорость введенияЧ 60Ч80 терапией кап/мин. На фоне лечения кожа, мокрота, пот, Детям и новорожденным для лечения кал, слезная жидкость, моча приобре туберкулеза (в комбинации как минимум тают оранжево красный цвет. Может с одним противотуберкулезным ЛС Ч стойко окрашивать мягкие контакт изониазид, пиразинамид, этамбутол, ные линзы.
стрептомицин) рифампицин назначают в В/в инфузию проводят под контролем дозе 10Ч20 мг/кг/сут;
максимальная АД;
при длительном введении воз суточная доза Ч 600 мг. можно развитие флебита.
Для лечения мультибациллярных ти Для предотвращения развития резис пов лепры (лепроматозного, погранично тентности стафилококков необходимо го, лепроматозного и пограничного) применять в комбинации с другими ан внутрь Ч 10 мг/кг 1 р/мес в комбинации тимикробными ЛС (с учетом чувстви с дапсоном (1Ч2 мг/кг/сут) и клофази тельности;
наиболее часто Ч с ципро мином (50 мг через день + 200 мг 1 р/мес). флоксацином или ко тримоксазолом.
Рифампицин Терапия в период беременности (осо рапии) следует осуществлять под кон бенно в I триместре) возможна только тролем медицинского персонала.
по жизненным показаниям. При на значении в последние недели беремен Побочные эффекты ности может наблюдаться послеродо Со стороны ЖКТ:
вое кровотечение у матери и кровоте тошнота;
чение у новорожденного. В этом слу рвота;
чае назначают витамин К. диарея;
2 Женщинам репродуктивного возраста анорексия;
во время лечения следует применять эрозивный гастрит;
надежные методы контрацепции (пе псевдомембранозный энтероколит;
роральные гормональные контрацеп повышение активности печеночных тивы и дополнительные негормональ трансаминаз в сыворотке крови;
ные методы контрацепции). гипербилирубинемия;
Особенности применения гепатит.
В случае развития гриппоподобного Аллергические реакции:
синдрома, не осложненного тромбоци крапивница;
топенией, гемолитической анемией, эозинофилия;
бронхоспазмом, одышкой, шоком и по отек Квинке;
чечной недостаточностью, у пациентов, бронхоспазм;
получающих ЛС по интермиттирую артралгия;
щей (прерывистой) схеме, следует рас лихорадка.
смотреть возможность перехода на Со стороны системы кроветворения:
ежедневный прием. В этих случаях до лейкопения.
зу увеличивают медленно: в первый Со стороны ЦНС:
день назначают 75Ч150 мг, а нужной головнаяболь;
терапевтической дозы достигают за 3Ч атаксия;
4 дня. В случае если отмечены указан дезориентация.
ные выше серьезные осложнения, ри Со стороны мочевыводящей системы:
фампицин отменяют. Необходимо кон нефронекроз;
тролировать функцию почек;
возможно интерстициальный нефрит.
дополнительное назначение ГКС. Другие эффекты:
2 В случае профилактического приме дисменорея;
нения у бациллоносителей менинго индукцияпорфирии;
кокка необходим строгий контроль за снижение остроты зрения;
пациентами, для того чтобы своевре мышечнаяслабость;
менно выявить симптомы заболевания при интермиттирующей или нерегу в случае возникновениярезистентнос лярной терапии или при возобновле ти к рифампицину. нии лечения после перерыва возмож При длительном применении показан ны гриппоподобный синдром (лихо систематический контроль картины радка, озноб, головная боль, голово периферической крови и функции пе кружение, миалгия);
чени. кожные реакции;
2 Прием противотуберкулезных ЛС 2Ч гемолитическаяанемия;
3 р/нед (а также в случае обострений тромбоцитопеническаяпурпура;
заболеванияили неэффективности те остраяпочечнаянедостаточность.
РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ Передозировка Группы и ЛС Результат Симптомы: отек легких, спутанность со Фенитоин Уменьшение активности фенитоина знания, судороги.
Хлорамфеникол Уменьшение активности Лечение: отмена ЛС, промывание же хлорамфеникола лудка.
Циклоспорин А Уменьшение активности циклоспорина А Циметидин Уменьшение активности Взаимодействие циметидина Группы и ЛС Результат При одновременном приеме внутрь Антациды Снижение биодоступности рифампицина Интервал между приемами не менее 4 ч Антиаритмики (ди Уменьшение активности Вследствие индукции микросомальных ферментов пе зопирамид, мекси антиаритмиков чени и ускорения метаболизма одновременно применяе летин, пирменол, мых ЛС токаинид, хинидин) Антихолинергичес Снижение биодоступности Синонимы кие ЛС рифампицина Бензодиазепины Уменьшение активности Бенемицин (Польша), Макокс (Индия), этих препаратов Р цин (Индия), Римпин (Индия), Рифа Бета адреноблока Уменьшение активности мор (Югославия), Рифацин (Индия), Ти торы этих препаратов бицин (Индия), Эремфат 600 (Германия) Блокаторы кальцие Уменьшение активности вых каналов этих препаратов ГКС Уменьшение активности этих препаратов Гормональные кон Уменьшение активности трацептивы этих препаратов Ромесеко Непрямые антикоа Уменьшение активности (Romesecо) гулянты этих препаратов Опиаты Снижение биодоступности Ranbaxy Laboratories Limited рифампицина (Индия) Препараты ПАСК, Возможно нарушение вса Омепразол (Omeprazole) содержащие алю сывания миний Ингибиторы протонной помпы. Проти Препараты половых Уменьшение активности воязвенные ЛС гормонов этих препаратов Азатиоприн Уменьшение активности Формы выпуска азатиоприна Гексобарбитал Уменьшение активности Капс., п.о., 20 мг гексобарбитала Дапсон Уменьшение активности Основные эффекты дапсона Омепразол подавляет секрецию соляной Изониазид и/или Повышение частоты и тя пиразинамид жести нарушений функции кислоты в желудке, являясь ингибито печени у пациентов с пред ром "протонового насоса". Механизм ан шествующим заболевани ем печени тисекреторного действия связан с инги Итраконазол Уменьшение активности бированием Н+ К+ АТФ азы в парие итраконазола тальных клетках желудка, что приводит Кетоконазол Снижение биодоступности рифампицина1 и уменьше к блокированию конечной стадии обра ние активности кетокона зованиясоляной кислоты.
зола Нортриптилин Уменьшение активности нортриптилина Показания Теофиллин Уменьшение активности Язвенная болезнь желудка и двенад теофиллина цатиперстной кишки.
Роферон А Рефлюкс эзофагит. ручкой), содержит интерферона 2а Пептические язвы. 18 млн МЕ.
Стрессовые язвы. Шприц тюбик с 0,5 млготового рас Синдром ЗоллингераЧЭллисона. твора, не содержащего сывороточного альбумина человека, содержит интер Способ применения и дозы ферона 2а 3 млн, 4,5 млн, 6 млн, При язвенной болезни двенадцатипер млн МЕ.
стной кишки: назначать по 20 мг 2 р/сут Однодозный флакон с 1 мл готового в течение 2Ч3 нед. раствора, не содержащего сывороточ При язвенной болезни желудка: назна ного альбумина человека, содержит чать по 20 мг 2 р/сут в течение 4Ч6 нед. интерферона 2а 3 млн, 4,5 млн, При проведении эрадикационной те млн, 9 млн, 18 млн МЕ.
рапии: назначать по 20 мг 2 р/сут. Многодозный флакон с 3 мл готового У больных с плохой заживляемостью раствора, не содержащего сывороточ язвы желудка: рекомендуется назначать ного альбумина человека, содержит ин Ромесек по 40 мг 1 сут, что позволяет до терферона 2а 18 млн МЕ.
стичь рубцеванияв течение 8 нед лечения;
При рефлюкс эзофагите: препарат на Механизм действия и основные значают в течение 4 нед в суточной дозе 20 эффекты мг. При необходимости 40 мг в течение 8 нед. Роферон А обладает многими свойствами При синдроме ЗоллингераЧЭллисо так называемых природных интерферо на: начальнаядоза 60 мг/сут в один при нов человека. Он оказывает противовирус ем. При необходимости доза может быть ное действие, индуцируяв клетках состоя увеличена до 80 мг/сут в два приема. ние резистентности к вирусным инфекци Длительность лечения устанавливается ям и модулируя ответную реакцию им индивидуально. мунной системы, направленную на нейт рализацию вирусов или уничтожение ин Регистрационное удостоверение: фицированных ими клеток. Роферон А об П 8 242 № 010310 ладает антипролиферативным действием на ряд опухолей человека. Степень анти пролиферативной активности варьирует.
Основной механизм противоопухолевого Рофероно А действияРоферона А пока не известен.
(Roferonо A) F. Hoffmann La Roche Ltd. Фармакокинетика (Швейцария) После внутримышечного или подкожно Рекомбинантный интерферон альфа го введения биодоступность превышает 2а (Interferon alpha 2a recombinant) 80%. Основным путем выведения ин Противовирусные и противоопухоле терферона является почечный катабо вые ЛС лизм. Печеночный метаболизм и выведе ние с желчью представляют собой менее Формы выпуска и состав важные пути элиминации.
Картридж с 0,6 мл готового раствора, не содержащего сывороточного альбу Показания мина человека, предназначенный для ис Новообразования лимфатической си пользования с Роферон Пеном (шприц стемы и системы кроветворения: во РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ лосатоклеточный лейкоз, миеломная Показания Начальная доза Поддержи болезнь, кожная Т клеточная лимфо вающая доза ма, хронический миелолейкоз, тром Тромбоцитоз, 1Ч3 й день Ч как начальная связанный с 3 млн МЕ, 4Ч30 й боцитоз при миелопролиферативных миелопроли день Ч заболеваниях, неходжкинская лимфо феративными 6 млн МЕ/сут заболеваниями ма низкой степени злокачественности.
Тромбоцитоз 1Ч3 й день Ч как начальная Солидные опухоли: саркома Капоши у при ХМЛ 3 млн МЕ, 4Ч больных СПИДом без анамнестичес день Ч 6 млн МЕ, 7Ч84 й день Ч ких указаний на оппортунистические 9 млн МЕ/сут инфекции, запущенная почечнокле НХЛ низкой 3 млн МЕ 3 р/нед как начальная степени злока в течение точная карцинома, метастазирующая чественности не менее 12 мес меланома, меланома после хирургиче Меланома 18 млн МЕ как начальная ской резекции (толщина опухоли > 3 р/нед 1,5 мм) в отсутствие поражения лим Почечнокле точный рак:
фоузлов и отдаленных метастазов.
2 Ч монотера 1Ч3 й день Ч 36 млн МЕ Вирусные заболевания: хронический пия 3 млн МЕ, 4Ч6 3 р/нед активный гепатит B у взрослых, имею день Ч 9 млн МЕ, 7Ч9 день Ч щих маркеры вирусной репликации;
18 млн МЕ, 10Ч хронический активный гепатит С у 84 й день Ч 36 млн МЕ/сут взрослых, имеющих антитела к вирусу Ч комбиниро 18 млн МЕ 18 млн МЕ гепатита С или HCV РНК в сыворотке ванная тера 3 р/нед 3 р/нед и повышение активности аланинами пия с винблас тином нотрансферазы (ААТ) без признаков Саркома Капо 1Ч3 й день Ч до 36 млн МЕ печеночной декомпенсации (в виде мо ши на фоне 3 млн МЕ, 4Ч 3 р/нед СПИДа 6 й день Ч нотерапии или в комбинации с рибави 9 млн МЕ, 7Ч9 й рином);
остроконечные кондиломы.
день Ч 18 млн МЕ, 10Ч 84 й день Ч Способ применения и дозы до 36 млн МЕ/сут Роферон А следует вводить подкожно Хронический 4,5Ч6 млн МЕ 6 мес гепатит В 3 р/нед или внутримышечно. Дозы дляначальной Хронический и поддерживающей терапии при различ гепатит С:
ных показаниях приводятся в таблице. Ч монотера 6 млн МЕ 3 р/нед 3 млн МЕ пия 3 мес 3 р/нед еще 3Ч9 мес Показания Начальная доза Поддержи Ч комбиниро 3Ч4,5 млн МЕ После оценки вающая доза ванная тера 3 р/нед не менее эффективно пия с рибави 6 мес, рибавирин сти лечение Волосатокле 3 млн МЕ до 3 млн МЕ рином по 1000Ч продолжают точный лейкоз в течение 16Ч24 3 р/нед 1200 мг/сут до 9Ч12 мес нед до 18 млн МЕ Волосатокле 3 млн МЕ в тече до 3 млн МЕ Кожная Т кле 1Ч3 й день Ч 3 р/нед точный лейкоз ние 16Ч24 нед 3 р/нед точная лим 3 млн МЕ, 4Ч6 й фома деньЧ9млнМЕ, Кожная Т кле 1Ч3 й день Ч до 18 млн МЕ 7Ч84 й день Ч точная 3 млн МЕ, 4Ч6 й 3 р/нед 18 млн МЕ/сут лимфома день Ч 9 млн МЕ, Миеломная по 3 млн МЕ 3 как начальная 7Ч84 й день Ч болезнь р/нед 18 млн МЕ/сут ХМЛ 1Ч3 й день Ч до 9 млн МЕ 3 млн МЕ, 4Ч6 й 3Ч7 р/нед Противопоказания деньЧ6млнМЕ, Повышенная чувствительность к 7Ч84 й день Ч 9 млн МЕ/сут рекомбинантному интерферону Роферон А 2а или любому компоненту препа Мужчины и женщины, получающие рата. Роферон А, должны пользоваться на Уже имеющиеся или перенесенные дежными методами контрацепции.
тяжелые заболевания сердца. При беременности препарат следует Тяжелые нарушения функции почек, назначать только в том случае, если печени или миелоидного ростка крове польза от лечения превышает возмож творения. ный риск дляплода.
Судорожные расстройства и/ или на Вопрос о прекращении кормлениягру рушенияфункции ЦНС. дью или об отмене препарата должен ре Хронический гепатит с выраженной шатьсяв зависимости от важности лече декомпенсацией или с циррозом пе ниядляматери.
чени.
Хронический гепатит, если больные Побочные эффекты получают или недавно получали им Общие:
мунодепрессанты, за исключением часто:
кратковременного лечения стерои гриппоподобный синдром.
дами. Со стороны ЖКТ:
Хронический миелолейкоз, если часто:
больной имеет HLA идентичного анорексия;
родственника и ему предстоит или тошнота;
возможна аллогенная транспланта рвота;
ция костного мозга в ближайшем бу редко:
дущем. обострение язвенной болезни.
Со стороны ЦНС:
Предостережения, контроль за иногда:
терапией системное и несистемное головокру При легком и умеренном нарушении жение;
функций почек, печени или костного нарушениязрения;
мозга их необходимо тщательно контро депрессия;
лировать. Необходимо соблюдать осто нарушение сна.
рожность при лечении интерфероном Со стороны кожи и придатков:
альфа больных хроническим гепатитом с легкое или умеренное выпадение во аутоиммунными заболеваниями в анам лос;
обратимое после прекращенияле незе. Рекомендуется тщательное перио чения.
дическое психоневрологическое обсле Со стороны системы кроветворения:
дование всех больных. С исключитель транзиторнаялейкопения;
ной осторожностью следует применять тромбоцитопения;
Роферон А у больных с тяжелой миело снижение уровнягемоглобина.
супрессией.
Назначать Роферон А новорожден Регистрационное удостоверение (фла ным, особенно недоношенным, и детям до коны, шприцы тюбики):
2 лет не рекомендуется, поскольку он со П № 014755/01 держит бензиловый спирт в качестве Регистрационное удостоверение (карт консерванта. риджы): П№0 130 73/0 1 РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ С Таблетки, гранулы: внутрь, до еды, за Салофалько пивая большим количеством воды. Для (Salofalkо) лечения легких и среднетяжелых форм Dr. Falk (Германия) язвенного колита и болезни Крона пре парат назначают в дозе 1,5 г/сутв3при Месалазин (Mesalazine) ема, в случае тяжелого течения суточ Ненаркотические анальгетики, включая наядоза может быть увеличена до 3Ч4 г НПВС и др. противовоспалительные ЛС (на срок не более 8Ч12 нед). Дляпрофи лактики рецидивов препарат назначают Формы выпуска и состав внутрь в дозе 1,5 г/сут (применяя его 1 таблетка, покрытая кишечнорас при необходимости в течение несколь творимой оболочкой, содержит месала ких лет) или же комбинируют таблетки зина 250 или 500 мг. (1 г/сут) с суппозиториями (500 мг на 1 суппозиторий ректальный Ч 250 ночь).
или 500 мг. Ректально: при проктите, проктосиг Микроклизма одноразового примене моидите и левостороннем язвенном ко нияЧ2 ил и4 г в 30 ил и60 мл суспензии лите длялеченияобострений применяют соответственно. суппозитории в дозе 1,5 г/сут (кратность примененияЧ 3 р/сут) и клизмы (60 или Показания 30 мл суспензии, в зависимости от рас Язвенный колит. пространенности поражения) Ч 1 р/сут Болезнь Крона. перед сном (предварительно необходимо очистить кишечник). Для профилактики Способ применения и дозы рецидивов язвенного колита, ограничен Выбор лекарственной формы зависит от ного поражением прямой кишки, обычно локализации поражениякишечника и его эффективно уже применение суппози распространенности. При распространен ториев по 250 мг 3 р/сут.
ных формах язвенного колита (тотальных и субтотальных), а также при болезни Противопоказания Крона с поражением тонкой кишки при Гиперчувствительность.
меняют таблетки. При дистальных фор Болезни крови.
мах (проктит, проктосигмоидит) предпо Печеночнаянедостаточность.
чтительно ректальное применение препа Детский возраст (до 2 лет).
рата в виде суппозиториев или клизм.
При левостороннем поражении толстой Применение при беременности кишки возможна как терапияс примене и кормлении грудью нием только суппозиториев или клизм, Если позволяет индивидуальное течение так и их комбинацияс таблетками. заболевания, то в последние 2Ч4 нед бе Сандостатин ременности прием препарата следует Регистрационное удостоверение (табл., прекратить. На время лечения рекомен п.о. раствор./кишечн.):
дуется прекратить грудное вскармлива № 013074/01 2001 от 27.06. ние в связи с отсутствием достаточного Регистрационное удостоверение (супп.
клинического опыта применения препа рект.): № 013074/02 2001 от 27.06. рата в этот период. Регистрационное удостоверение (сусп.
рект., мк/клизма): № 013074/03 2001 от Предостережения, контроль за 27.06. терапией Препарат рекомендуется применять только под контролем врача. До начала Сандостатино лечения, во время терапии (через дней после ее начала и затем каждые 4 (Sandostatinо) нед), а также после окончания терапии Novartis Pharma AG (каждые 3 мес) следует проводить ана (Швейцария) лизы крови и мочи. Для контроля за функцией почек рекомендуется опреде Октреотид (Octreotide) ление уровня мочевины и креатинина в Аналоги соматостатина. ЛС для прове сыворотке крови, исследование осадка денияинтенсивной терапии в гастроэн мочи. терологии Побочные эффекты Формы выпуска и состав Редко: Октреотида ацетат в форме раствора боль в области живота;
для инъекций, 1 мл раствора содержит диарея;
50, 100 или 500 мкг октреотида в форме метеоризм;
свободного пептида.
головнаяболь;
головокружение;
Показания 2 аллергические реакции. Акромегалия Ч для контроля основ В единичных случаях: ных проявлений заболевания и сниже интерстициальный нефрит;
ния уровней гормона роста и инсули синдром системной красной волчанки;
ноподобного фактора роста (ИФР 1) в метгемоглобинемия;
плазме в тех случаях, когда отсутст тромбоцитопения. вует достаточный эффект от хирурги ческого леченияили лучевой терапии, Взаимодействие при отказе от операции или имеющих При одновременном назначении возмож ся противопоказания к ней, а также но усиление действия кумариновых ан для краткосрочного лечения в проме тикоагулянтов, повышение токсичности жутках между курсами лучевой тера метотрексата, уменьшение диуретичес пии до тех пор, пока полностью не ра кого эффекта спиронолактона и фуросе зовьетсяее эффект.
мида, снижение эффективности пробе Контроль симптомов секретирующих нецида и рифампицина. Усиливает гипо эндокринных опухолей ЖКТ и подже гликемическое действие пероральных лудочной железы: карциноидные опу противодиабетических средств Ч про холи с наличием карциноидного синд изводных сульфонилмочевины. рома;
ВИПомы;
глюкагономы;
гастри РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ номы/синдром ЗоллингераЧЭллисо Предостережения, контроль за на;
инсулиномы;
соматолибериномы. терапией Контроль симптомов рефрактерной С осторожностью применять у пациентов диареи у больных СПИДом. с инсулиномами, сахарным диабетом, в Профилактика осложнений после опе периоды беременности и лактации. В ред раций на поджелудочной железе. ких случаях может наступить внезапный Остановка кровотечения и профи рецидив симптомов заболевания. Перио лактика рецидивов кровотечения из дические ультразвуковые исследования варикозно расширенных вен пище желчного пузыря. Систематический кон вода и желудка у больных циррозом троль концентрации глюкозы в крови у печени. пациентов с кровотечениями из варикоз но расширенных вен пищевода и желуд Способ применения и дозы ка. См. полную информацию о препарате.
При акромегалии первоначально препа рат вводят по 0,05Ч0,1 мг подкожно с ин Побочные эффекты тервалами 8 или 12 ч;
постепенное повы Местные реакции (боль, реже припух шение дозы на 0,1Ч 0,2 мг трехкратно лость и высыпания) в месте инъекции.
при необходимости. Длительное использование может при При рефрактерной диарее у больных водить к образованию камней в желч СПИДом препарат вводят п/к в на ном пузыре. Анорексия, тошнота, рво чальной дозе по 0,1 мг 3 р/сут. Если по та, спастические боли в животе, взду сле одной недели лечения диарея не тие живота, избыточное газообразова стихает, дозу препарата следует уве ние, жидкий стул, диареяи стеаторея, личить индивидуально, вплоть до 0,25 мг в редких случаях Ч прогрессирующее 3 р/сут. вздутие живота, выраженная боль в Для профилактики осложнений после эпигастральной области, напряжение операций на поджелудочной железе вво брюшной стенки, мышечная "защита" дят п/к по 0,1 мг 3 р/сут на протяжении (частоту возникновения побочных эф 7 последовательных дней, начиная со фектов со стороны ЖКТ можно умень дня операции (по крайней мере за 1 ч до шить, увеличивая промежутки време лапаротомии). ни между приемами пищи и введением При кровотечении из варикозно рас препарата), острый панкреатит.
ширенных вен пищевода и желудка вво Снижение толерантности к глюкозе, в дят препарат в дозе 25 мкг/ч путем не некоторых случаях может развиться прерывной в/в инфузии в течение 5 стойкая гипергликемия, гипоглике дней. мия, кожные реакции гиперчувстви Сандостатино можно разводить изото тельности.
ническим раствором хлорида натрия. Отдельные сообщенияо развитии дис Перед подкожным введением рас функции печени, брадикардии, ана твор должен иметь комнатную темпе филактоидных реакциях. См. полную ратуру. информацию о препарате.
Противопоказания Взаимодействие Повышенная чувствительность к окт Уменьшает всасывание из кишечника реотиду или другим компонентам пре циклоспорина и замедляет всасывание парата. циметидина.
Сеннозиды А+B Повышает биодоступность бромокрип зы и стимуляцией секреции натрия и тина. воды в просвет кишечника за счет уве С осторожностью Ч одновременное личения концентрации ПГE2 в стенке применение с препаратами, метаболизи кишечника. Кроме того, продукты, об рующимися ферментами системы цито разующиеся из сеннозидов под дейст хрома Р450. вием ферментативных систем нор мальной микрофлоры толстой кишки, Примечание: внимательно ознакомьтесь оказывают непосредственное влияние с полной информацией о препарате пе на рецепторный аппарат слизистой ред применением. оболочки ободочной кишки, что приво дит к раздражению рецепторов слизи Регистрационное удостоверение: стой оболочки кишечника и рефлек П 8 242 № 008854 от 08.02.1999 торному усилению перистальтики.
Вызывает более быстрое опорожнение кишечника и восстановление его нор мального функционирования. Дейст Сеннозиды А+B вие препарата наступает через 8Ч12 ч (Sennosides A+B) после приема внутрь. Стул нормали Слабительные ЛС зуется после нескольких дней регу лярного приема.
Формы выпуска Сеннозиды А+В не всасываются и не Драже 10мг оказывают резорбтивного действия.
Пастилки жевательные Не вызывают привыканияи не влияют Р р для приема внутрь 150 мг/75 мл на пищеварение.
Табл. 7,5 мг Табл. 13,5 мг Показания Табл. жев. ванильные 25 мг Запоры, обусловленные гипотонией и Табл. жев. шоколадные 25 мг вялой перистальтикой толстой кишки.
Табл., п.о., 12 мг Регулирование стула при геморрое, простатите, анальных трещинах.
Принадлежность к фармакологи Подготовка к рентгенологическим ис ческой группе, подгруппе, осо следованиям.
бенность химической структуры Слабительное средство растительного Способ применения и дозы происхождения [сумма антрагликозидов Внутрь. Принимают вечером после еды.
из листьев сенны (кассии) остролистной Средняя доза Ч взрослым и детям стар и узколистной]. ше 12 лет назначают в зависимости от ле карственной формы по 1Ч2 таблетки или Механизм действия 1/2Ч1 пастилки;
при отсутствии эффек Увеличивает объем кишечного содержи та дозу увеличивают через несколько мого. дней до 2Ч3 таблеток на прием. Доза для детей 1Ч6 лет составляет треть, а для де Основные эффекты тей 6Ч12 лет Ч половину дозы взрослых.
Увеличивает объем кишечного содер жимого, что вызвано торможением аб Противопоказания сорбции ионов натрия, воды, D ксило Гиперчувствительность.
РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ Кишечнаянепроходимость. Синонимы Ущемленнаягрыжа. Антрасеннина таблетки 0,07 г (Россия), Острые воспалительные заболевания Глаксенна (Индия), Пурсеннид (Индия), органов брюшной полости и перитонит. Регулакс (Германия), Сенаде (Индия), Кровотеченияиз ЖКТ. Сенадексин (Россия), Сенадексин таб Метроррагия. летки (Украина), Сенадексин Н.С. (Рос Цистит. сия), Сеналекс (Индия), Сенналакс Спастические запоры. (США), Тисасен (Венгрия) Нарушение водно электролитного об мена.
Pages: | 1 | ... | 15 | 16 | 17 | 18 | 19 | ... | 20 | Книги, научные публикации