Книги, научные публикации
Pages: | 1 | ... | 13 | 14 | 15 | 16 | 17 | ... | 20 | РАЦИОНАЛЬНАЯ ФАРМАКОТЕРАПИЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ ОРГАНОВ ПИЩЕВАРЕНИЯ Редакционныйсовет серии Ю.Б. Белоусов, председатель А.А. Баранов Г.М. Барер Ю.Н. Беленков А.А. Бунятян Н.Н. Володин А.И. Вялков Б.Р. ...
-- [ Страница 15 ] --при ХПН. Принадлежность к фармакологи ческой группе, подгруппе, осо Побочные эффекты бенность химической структуры Со стороны органов пищеварения: Химерные антитела, состоящие из вари тошнота, рвота, диарея, боль в животе, абильной (Fv) области высокоафинных Инфликсимаб нейтрализующих мышиных монокло сывороточной концентрации (Сmax) и пло нальных антител к ФНО (А2), соеди щади под кривой концентрация время ненных с фрагментом молекулы IgG1k (AUC). Объем распределения при ста человека. бильной концентрации не зависит от вве денной дозы. При однократном введении Механизм действия 3, 5 или 10 мг/кг медианы Сmax составили Обладает высоким аффинитетом к фак 77, 118 и 277 мг/мл соответственно. Ме тору некроза опухоли альфа (ФНО ), дианы предельного T1/2 колеблются от который представляет собой цитокин с до 9,5 дней. Определяется сыворотке широким биологическим действием;
крови по меньшей мере через 8 нед после ФНО играет роль в развитии аутоим введения поддерживающей дозы 3 мг/кг.
мунных и воспалительных заболеваний. Объем распределенияЧ3л.
ЛС быстро связывается и образует ус Не подвергается метаболизму в печени тойчивое соединение с растворимой и цитохромом Р450 (поэтому генетический трансмембранной формами человечес полиморфизм изоферментов Р450, не кого ФНО, тем самым снижая функци редко обуславливающий различную час ональную активность фактора. тоту токсических реакций на фоне при Специфичность инфликсимаба по от ема химических ЛС, не имеет сущест ношению к ФНО подтверждена его не венного значения при лечении). Выво способностью нейтрализовать цитоток дится в течение 6 мес.
сический эффект лимфотоксина цито кина, использующего те же рецепторы, Показания что и ФНО. Ревматоидный артрит (при неэффек Снижает концентрацию провоспали тивности проведенной ранее терапии, тельных медиаторов (ИЛ 6, ИЛ 1, ИЛ 8, в т.ч. метотрексатом).
раИЛ 1, моноцитарный хемоатрактант Болезнь Крона (тяжелое течение, в т.ч.
ный белок 1, оксид азота, коллагеназа, с образованием свищей;
при неэффек стромелизин), играющих роль в разви тивности стандартной терапии, вклю тии воспаления и тканевой деструкции чая глюкокортикоиды и/или иммуно при РА, а также уровня растворимых депрессанты).
форм молекул адгезии ICAM 1 и Е се лектина, отражающих активацию сосу Способ применения и дозы дистого эндотелия. По данным иммуно В/в капельно 3Ч5 мг/кг 1 р/сут.
морфологических исследований синови Вводят в течение 2 ч, со скоростью не альных биоптатов, на фоне лечения на более 2 мл/мин, с использованием инфу блюдается снижение экспрессии Е се зионной системы со встроенным сте лектина и сосудистой молекулы адге рильным апирогенным фильтром, обла зии 1 (VCAM 1) на клетках воспали дающим низкой белковосвязывающей тельного инфильтрата, количества Т активностью.
лимфоцитов и поступления нейтрофи Для приготовления инфузионного рас лов в полость суставов. твора содержимое флакона растворяют в 10 мл воды для инъекций и доводят об Фармакокинетика щий объем до 250 мл 0,9% раствором на При однократном в/в введении в дозе 1, трия хлорида. Полученный раствор дол 3, 5, 10 или 20 мг/кг происходит пропор жен быть бесцветным или светло желто циональное увеличение максимальной го цвета и опалесцирующим;
в нем мо РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ жет присутствовать небольшое количе Во время лечения следует:
ство мелких полупрозрачных частиц женщинам репродуктивного возраста (раствор, в котором присутствуют тем и в течение 6 мес после прекращения ные частицы или с измененным цветом, лечения использовать надежные ме не применяется). тоды контрацепции (возможно влия В связи с отсутствием в ЛС консерван ние на иммунный статус плода);
та, введение инфузионного раствора учитывать, что в течение 2 ч после должно быть начато как можно скорее и введения после первой или второй ин не позже 3 ч после его приготовления. фузии могут развиться инфузионные Неиспользованная часть инфузионного реакции Ч необходимо уменьшение раствора дальнейшему применению не скорости введения вплоть до прерыва подлежит. ния инфузии, возобновление возмож но с меньшей скоростью и только по Противопоказания сле исчезновения признаков реакции Гиперчувствительность к мышиному (слабые и транзиторные проявления белку. не требуют медикаментозной терапии Застойная сердечная недостаточность. или прерывания инфузии, тогда как Тяжелые инфекции (сепсис, септичес реакции средней тяжести и тяжелые кий артрит, пиелонефрит, остеомие требуют симптоматического лечения и лит, туберкулезная, грибковая инфек прерывания инфузии);
ции, ВИЧ, гепатитВиСидр.). для предотвращения инфузионных Латентный туберкулез. реакций пациенту до начала инфузии Злокачественные новообразования. ввести антигистаминные ЛС и параце Отсутствие лечения одним или более тамол (оборудование и медикаменты базисным противовоспалительным ЛС для экстренного лечения Ч глюкокор (включая метотрексат) в полной тера тикостероиды, эпинефрин, парацета певтической дозе. мол, антигистаминные ЛС Ч должны быть готовы для немедленного приме Предостережения, контроль за нения);
терапией учитывать, что пациенты с отсутст До начала лечения пациента следует об вием толерантности к метотрексату следовать на предмет выявления тубер или к другим иммунодепрессантам (в кулезного процесса (активного или ла т.ч. азатиоприну, 6 меркаптопурину), тентного). Обследование должно включать и прервавшие их прием до или в те в себя тщательный сбор анамнеза, прове чение применения инфликсимаба, дение скрининг тестов (рентгенологичес более подвержены риску образова кое исследование грудной клетки, тубер ния антител;
кулиновая проба). Необходимо учитывать, учитывать, что инфликсимаб может что у тяжелых пациентов и пациентов с снижать иммунный ответ и предрас иммунодепрессией может быть получена полагать пациента к развитию оппор ложноотрицательная туберкулиновая тунистических инфекций вследствие проба. При выявлении латентного тубер угнетения ФНО (пациенты с мани кулеза следует принять меры, чтобы не фестными инфекциями и абсцессами допустить активизации процесса и сопос должны быть излечены до начала те тавить пользу и риск перед принятием ре рапии), а также относительный дефи шения о назначении инфликсимаба. цит ФНО, вызванный анти ФНО те Инфликсимаб рапией, может инициировать разви дивертикулит;
тие аутоиммунного процесса у генети нарушение функции печени;
чески предрасположенных пациентов холецистит.
(крайне редко);
Со стороны ЦНС:
2 в случае развития у пациента тяжелой головная боль;
инфекции или сепсиса, волчаночного головокружение;
синдрома и определения антител к депрессия;
ДНК прекратить лечение. психоз;
После окончания лечения грудное тревожность;
вскармливание разрешается не ранее амнезия;
чем через 6 мес. апатия;
Элиминация инфликсимаба происхо нервозность;
дит в течение 6 мес, пациент в течение сонливость.
этого периода должен находиться под Со стороны ССС:
наблюдением врача. приливы;
Повторное применение ЛС через 2Ч4 повышение или снижение АД;
года после введения последней дозы обмороки;
может сопровождаться развитием ал петехии;
лергических реакций замедленного ти тромбофлебит;
па. Риск развития этих реакций в ин брадикардия;
тервале 15 недЧ2 года неизвестен, по сердцебиение;
этому проведение повторного лечения с спазм сосудов;
интервалом более 15 нед не рекоменду цианоз;
ется. нарушение периферического кровооб С осторожностью назначают: ращения;
2 при беременности: аритмия.
при кормлении грудью;
Со стороны мочевыделительной систе пациентам в возрасте до 17 лет. мы:
инфекции мочевыводящих путей;
Побочные эффекты пиелонефрит.
Аллергические реакции: Со стороны системы кроветворения:
2 миалгия и/или артралгия с лихорад анемия;
кой;
лейкопения;
2 крапивница;
лимфоаденопатия;
2 зуд;
лимфоцитоз;
2 отек лица, губ, кистей;
лимфопения;
2 дисфагия;
нейтропения;
2 головная боль. тромбоцитопения.
Со стороны ЖКТ: Со стороны органов чувств:
2 тошнота;
конъюнктивит;
2 диарея;
кератоконъюнктивит;
2 абдоминальные боли;
эндофтальмит.
диспепсия;
Со стороны кожных покровов и под запор;
кожножировой клетчатки:
2 гастроэзофагеальный рефлюкс;
уртикарии;
2 хейлит;
потливость;
РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ сухость кожи;
2 Итраконазол онихомикоз;
экзема;
(Itraconazole) себорея;
рожа;
Другие ЛС бородавки;
фурункулез;
Формы выпуска периорбитальный отек;
Капс. 0,1 г гиперкератоз;
Р р орал. 10 мг/мл нарушение пигментации кожи;
алопеция;
Принадлежность к фармакологи буллезная сыпь;
ческой группе, подгруппе флегмона. Противогрибковое ЛС. Азол.
Со стороны дыхательной системы:
инфекции верхних дыхательных пу Антимикробная активность тей;
Активен в отношении дерматофитов (Tri бронхит;
chophyton, Microsporum, Epider mophy пневмония;
ton), дрожжевых грибов Сandida (включая одышка;
С. albicans, С. glabrata, С. krusei), плесне синусит;
вых грибов (С. neoformans, Aspergillus, носовое кровотечение;
Histoplasma spp., P. brasiliensis, S. schen бронхоспазм;
ckii, Fonsecaea spp., Cladosporium, B. der плеврит. matidis). Ингибирует синтез эргостерина Другие реакции: клеточной мембраны грибов.
образование аутоантител;
волчаночный синдром;
Фармакокинетика усталость;
При приеме внутрь достаточно полно всасы боль в груди;
вается из ЖКТ. Обладает высокой биодос отек;
тупностью, которая снижается при почечно приливы;
печеночной недостаточности, СПИДе, нейт инфузионный синдром;
ропении, после трансплантации органов.
вирусная инфекция (грипп;
герпес);
Максимальные концентрации в крови абсцесс;
определяются через 3Ч4 ч. Стационар сепсис;
ные концентрации в плазме при длитель бактериальная и грибковая инфек ном применении создаются через 1Ч2 нед.
ции. и составляют при приеме 100 мг 1 р/сут 0,4 мг/л;
при приеме 200 мг 1 р/сут Ч Взаимодействие 1,1 мг/л, 200 мг 2 р/сут Ч 2 мг/л. Связы вается с белками плазмы Ч 99,8%.
Группы и ЛС Результат Проникает в ткани и органы, содер Метотрексат Снижение образования ан тител к инфликсимабу и по жится в секрете сальных и потовых же вышение его концентрации лез. Концентрация итраконазола в лег в плазме ких, почках, печени, костях, желудке, се лезенке, скелетных мышцах в 2Ч3 раза Синонимы превышает его концентрацию в плазме;
в Ремикейд (США) тканях, содержащих кератин, Чв4раза.
Итраконазол Терапевтическая концентрация ит пии (при микозах), через 6Ч9 мес Ч при раконазола в коже сохраняется в тече онихомикозах (по мере смены ногтей).
ние 2Ч4 нед после прекращения недельного курса лечения. Терапевти Противопоказания ческая концентрация в кератине ногтей Гиперчувствительность.
достигается через 1 нед после начала Беременность.
лечения и сохраняется в течение 6 мес Кормление грудью.
после окончания 3 месячного курса ле чения. Низкие концентрации определя Предостережения, контроль за ются в сальных и потовых железах ко терапией жи. Метаболизируется в печени с обра Во время лечения следует:
зованием активных метаболитов, в т.ч. учитывать, что у пациентов с нару активного (гидроксиитраконазола). шенным иммунитетом (СПИД, после Выведение: почками в течение 1 нед трансплантации органов, нейтропени (35% в виде метаболитов, 0.03% Ч в неиз ей) может потребоваться увеличение мененном виде) и через кишечник (3Ч дозы;
18% в неизмененном виде). T1/2 Ч 1Ч1,5 пациентам с циррозом печени и/или дня. почечной недостаточностью итракона зол назначать под контролем его кон Показания центрации в плазме и только в тех Микозы кожи, слизистой полости рта случаях, когда ожидаемый эффект те и глаз, тропический микоз. рапии превышает возможный риск по Вульвовагинальный кандидоз. ражения печени;
2 Онихомикоз, вызванный дерматофи при приеме более 1 мес контролиро тами и/или дрожжами. вать функции печени;
2 Системный аспергиллез. женщинам репродуктивного возраста Кандидоз. использовать адекватные методы кон Криптококкоз (в т.ч. криптококковый трацепции;
менингит). при развитии нарушения функции пе Гистоплазмоз. чени или периферической нейропатии Споротрихоз. отменить итраконазол.
Паракокцидиоидоз, бластомикоз. С осторожностью назначать пациентам:
2 Отрубевидный лишай. при циррозе печени;
с хронической почечной недостаточно Способ применения и дозы стью.
Внутрь, сразу после приема пищи, кап сулы проглатывают целиком. Побочные эффекты При поражении ногтей на ногах (не Со стороны ЖКТ:
зависимо от наличия поражения ногтей диспепсия;
на руках) проводят 3 курса лечения по тошнота;
1 нед, с интервалом 3 нед. При пораже абдоминальные боли;
нии ногтей только на руках проводят 2 анорексия;
курса лечения по 1 нед, с интервалом 3 рвота;
нед. запоры;
Эффективность лечения оценивается повышение активности печеночных через 2Ч4 нед после прекращения тера трансаминаз;
РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ гепатит;
Группы и ЛС Результат холестатическая желтуха.
Индукторы микросо Снижение биодоступности мального окисления итраконазола Со стороны ЦНС:
в печени (рифампи головная боль;
цин, фенитоин) головокружение;
Ингибиторы изофер Увеличение биодоступнос 2 мента CYP3A4 цито ти итраконазола периферические нейропатии.
хрома Р450 3А (ри Аллергические реакции:
тонавир, индинавир, 2 кларитромицин) кожная сыпь;
кожный зуд;
ЛС, метаболизиру Усиление и удлинение эф ющиеся с участием фекта итраконазола крапивница;
ферментов типа ци ангионевротический отек;
тохрома 3а (терфе надин, астемизол, злокачественная экссудативная эри цизаприд;
мидазо тема (синдром СтивенсаЧДжонсона). лам, триазолам (для перорального при Другие реакции:
ема), непрямые ан алопеция;
тикоагулянты, цик лоспорин А, дигок дисменорея;
син, метилпредни гипокалиемия;
золон, варфарин, БМКК типа дигид утомляемость;
ропиридина, хини окрашивание мочи в темный цвет;
дин, такролимус и винкристин) гиперкреатининемия;
Холинолитики Снижение всасывания ит отечный синдром.
раконазола (необходимый интервал между приемом ЛС 2 ч) Взаимодействие Группы и ЛС Результат H2 блокаторы Снижение всасывания итрако назола (необходимый интер Синонимы вал между приемом ЛС 2 ч) Ирунин (Россия), Итрамикол (Россия), Антациды Снижение всасывания итрако Каназол (Югославия), Орунгал (Бель назола (необходимый интер вал между приемом ЛС 2 ч) гия), Румикоз (Россия) Кальция карбонат/магния карбонат К Кальция карбонат/ нормальной секреторной функцией магния карбонат желудка (в фазе обострения).
Острый дуоденит.
(Calcium carbonate/ Язвенная болезнь желудка и двенад magnesium carbonate) цатиперстной кишки (в фазе обостре Антациды ния).
Симптоматические язвы различного Формы выпуска генеза.
Табл. Эрозии слизистой оболочки ЖКТ.
Табл. жев. Рефлюкс эзофагит.
Грыжа пищеводного отверстия диа Принадлежность к фармакологи фрагмы.
ческой группе, особенность хими Гастралгия, изжога после избыточного ческой структуры употребления этанола, никотина, ко Комбинированный антацидный препа фе, приема ЛС, погрешностей в диете.
рат (невсасывающийся).
Способ применения и дозы Механизм действия Внутрь взрослым по 2 таблетки (расса Оказывает антацидное действие, нейт сывая одну за другой);
при необходимос рализуя соляную кислоту в желудке ти прием повторяют каждые 2 ч. Высшая (при этом выделяется углекислый газ). суточная доза составляет 16 таблеток.
Также см. "Кальция карбонат", "Магния карбонат". Противопоказания Гиперчувствительность.
Основные эффекты Гиперкальциемия.
2 Быстро уменьшает кислотность желу ХПН.
дочного сока, снижает его пептичес Миастения.
кую активность.
Устраняет гастралгию и изжогу. Одна Предостережения, контроль за ко поскольку происходит выделение терапией углекислого газа, то антацидное дей Препарат не предназначен для дли ствие сопровождается вторичной ги тельного применения.
персекрецией. При назначении больным сахарным Также см. "Кальция карбонат", "Маг диабетом необходимо учитывать, что ния карбонат". таблетка содержит 475 мг сахарозы.
Показания Побочные эффекты Острый гастрит. Со стороны ЖКТ:
2 Хронический гастрит с повышенной и диспепсия;
РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ диарея;
Группы и ЛС Результат вторичная гиперсекреция.
Дифлунизал Уменьшение абсорбции при одновременном при Со стороны обмена веществ:
менении (дифлунизал сле гипермагниемия (при дисфункции по дует применять за2чдо или через 2 ч после приема чек);
препарата) гиперкальциемия (при дисфункции Изониазид Уменьшение абсорбции почек).
при одновременном при менении (изониазид следу Другие эффекты:
ет применять за2чдоили аллергические реакции.
через 2 ч после приема препарата) Индометацин Уменьшение абсорбции Взаимодействие при одновременном при Группы и ЛС Результат менении (индометацин следует применять за 2 ч Н2 гистаминоблока Уменьшение абсорбции до или через 2 ч после при торы при одновременном приме ема препарата) нении (Н2 гистаминоблока Леводопа Усиление эффекта торы следует применять за 2 ч до или через 2 ч после Налидиксовая кис Усиление эффекта приема препарата) лота Антибиотики тетра Уменьшение абсорбции при Сульфадиазин Усиление эффекта циклинового ряда одновременном примене Фенитоин нии (антибиотики тетрацик Уменьшение абсорбции линового ряда следует при при одновременном при менять за2чдоиличерез 2 менении (фенитоин следу ч после приема препарата) ет применять за2чдоили через 2 ч после приема Антихолинергичес Усиление и удлинение дей препарата) кие препараты ствия, замедление опорож Хлорпромазин Уменьшение абсорбции нения желудка при одновременном при Барбитураты Уменьшение абсорбции при менении (хлорпромазин одновременном применении следует применять за 2 ч (барбитураты следует при до или через 2 ч после при менять за2чдоиличерез 2 ема препарата) ч после приема препарата) Бета адреноблока Уменьшение абсорбции Синонимы торы при одновременном приме Ренни (Франция), Тамс (Франция) нении (бета адреноблока торы следует применять за 2 ч до или через 2 ч после приема препарата) Кальция карбонат Дикумариновые ан Уменьшение абсорбции (Calcium carbonate) тикоагулянты при одновременном при менении (дикумариновые Антациды антикоагулянты следует применять за2чдоиличе рез 2 ч после приема пре Формы выпуска парата) Табл. 250 мг Препараты железа Уменьшение абсорбции Табл. жев. 500 мг при одновременном приме нении (препараты железа Табл. шип. 500 мг;
4,2 г следует применять за 2 ч до или через 2 ч после при ема препарата) Принадлежность к фармакологи Салицилаты Уменьшение абсорбции ческой группе, особенность хи при одновременном при мической структуры менении (салицилаты сле дует применять за2чдо Антацидное средство. Средняя соль или через 2 ч после приема угольной кислоты;
белый порошок без препарата) запаха и вкуса, нерастворим в воде, рас Кальция карбонат творим в разведенных растворах соля Язвенная болезнь желудка и двенад ной и азотной кислот с выделением угле цатиперстной кишки (в фазе обостре кислого газа. ния).
Симптоматические язвы различного Механизм действия генеза.
Оказывает антацидное действие, нейт Эрозии слизистой оболочки ЖКТ.
рализуя соляную кислоту в желудке Рефлюкс эзофагит.
(при этом образуется соль кальция хло Изжога после избыточного употребле рид и углекислый газ). ния этанола, никотина, кофе, приема ЛС, погрешностей в диете.
Основные эффекты Другие показания:
2 Уменьшает кислотность желудочного остеомаляция, рахит и кариес у детей сока, действие развивается быстро. (профилактика и лечение), остеопороз Содержащиеся ионы кальция также (климактерический и старческий), по участвует в формировании костной вышенная потребность в кальции (бе ткани, процессе свертывания крови, ременность, период лактации, период необходимы для поддержания ста интенсивного роста детей и подрост бильной сердечной деятельности, осу ков);
ществления передачи нервных им тетания;
пульсов и др. гипокальциемия (при повышенном вы Кальция карбонат нормализует элект ведении или пониженном всасывании, ролитный баланс, ингибирует актив при длительном лечении глюкокорти ность остеокластов и тормозит резорб коидами, гипопаратиреозе, почечной цию костной ткани. остеодистрофии);
аллергические реакции (вспомога Фармакокинетика тельное лечение).
Приблизительно 1/5Ч1/3 часть перо рально введенного препарата всасыва Способ применения и дозы ется в тонком кишечнике;
этот процесс Внутрь в качестве антацидного средст зависит от присутствия витамина D, рН, ва, запивая 200 мл воды, по 0,25Ч1 г 2Ч особенностей диеты и наличия факторов, 3 раза в сутки. Таблетку сначала следует способных связывать кальций. Абсорб разжевать, а затем проглотить;
шипу ция кальция возрастает при его дефици чую таблетку растворяют в стакане во те и использовании диеты бедной каль ды. Для профилактики остеопороза у цием. В плазме около 45% находится в взрослых Ч 006Ч1,2 г/сут.
комплексе с белками. Около 20% выво Для профилактики и лечения рахита и дится почками, остальное количество кариеса у детей Ч 300Ч600 мг/сут.
(80%) удаляется с содержимым кишеч ника. Противопоказания Гиперчувствительность.
Показания Гиперкальциемия (гиперпаратиреои Острый гастрит, хронический гастрит дизм, передозировка витамина D, ко с повышенной и нормальной секретор стные метастазы).
ной функцией желудка (в фазе обост Гиперкальциурия.
рения). Нефролитиаз.
2 Острый дуоденит. ХПН.
РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ Тромбоз. Лечение: промывание желудка, назна Выраженный атеросклероз. чение активированного угля, симптома Множественная миелома. тическая терапия, включая поддержа Саркоидоз. ние жизненно важных функций.
Фенилкетонурия.
Взаимодействие Предостережения, контроль за Группы и ЛС Результат терапией Другие ЛС Замедление абсорбции других ЛС (интервал между При длительном лечении необходимо их приемами должен быть контролировать содержание кальция не менее 2 ч) в крови и моче. Тиазидные диуретики Усиление гиперкальциемии Большие дозы, особенно на фоне мо лочной диеты (часто рекомендуемой Синонимы при язвенной болезни), могут обусло Аддитива кальций (Польша), Витакаль вить гиперкальциемию или молочно цин (Словацкая Республика), Кальпримум щелочной синдром. (Франция), Кальция карбонат осажден Препарат в виде таблеток, предназна ный (Россия), Упсавит кальций (Венгрия) ченных для лечения и профилактики остеопороза, рахита и кариеса, не ре комендуется принимать в качестве ан Касторовое масло тацидного средства.
(Castor oil) Слабительные ЛС Побочные эффекты Со стороны ЖКТ: Формы выпуска гастралгия;
Капс. 500 мг;
1 г запор;
Масло для приема внутрь метеоризм;
тошнота;
Принадлежность к фармакологи вторичное усиление желудочной сек ческой группе, подгруппе реции. Слабительное средство растительного Другие эффекты: происхождения.
аллергические реакции;
алкалоз (при длительном применении Механизм действия в высоких дозах). При приеме внутрь в щелочной среде двенадцатиперстной кишки в присутст Передозировка вии желчи гидролизуется под влиянием Симптомы: гиперкальциемия или мо липазы с образованием рициноловой лочно щелочной синдром (при дозе бо кислоты, которая вызывает раздраже лее 2000 мг кальция/сут) Ч головная ние рецепторов кишечника на всем его боль, слабость, нарушение аппетита протяжении, нарушает транспорт ионов (вплоть до анорексии), тошнота, рвота, и задерживает всасывание воды. Это запор, боль в животе, жажда, полиурия, приводит к повышению моторики ки вялость, боль в мышцах и суставах, на шечника и ускоряет его опорожнение.
рушение сердечного ритма, поражение Оставшееся масло облегчает продвиже почек. ние каловых масс по толстой кишке.
Кетоконазол Основные эффекты Побочные эффекты Оказывает слабительное действие, на Со стороны ЖКТ:
ступающее через 2Ч6 ч. боль в животе;
2 Вызывает также рефлекторное сокра тошнота;
щение миометрия. при многократном применении воз можны нарушение пищеварения, эн Показания тероколит.
Острые запоры. Другие эффекты:
2 Отравления. прилив крови к органам малого таза;
2 Пищевые токсикоинфекции. при многократном применении воз Для очищения кишечника перед диа можно привыкание.
гностическими процедурами.
Синонимы Способ применения и дозы Касторовое масло (Россия), Касторовое мас Внутрь взрослым по 15Ч30 г 1 р/сут (за ло (Венгрия), Касторовое масло (Беларусь) 2Ч6 ч до диагностической процедуры), детям Ч 5Ч15 г 1 р/сут.
Кетоконазол Противопоказания (Ketoconazole) Хронические запоры.
Острые воспалительные заболевания Другие ЛС кишечника (в т.ч. аппендицит).
Боли в животе неясного генеза. Формы выпуска Кишечные, маточные кровотечения. Табл. 0,2 г Острый и хронический гломерулоне Крем 20 мг/г фрит. Мазь 2% Тубулоинтерстициальный нефрит. Шампунь 20 мг/г Отравления жирорастворимыми яда ми (в т.ч. бензином, четыреххлорис Принадлежность к фармокологи тым углеродом). ческой группе, подгруппе Беременность. Противогрибковое ЛС. Азол.
Кормление грудью.
Детский возраст до 12 лет. Антимикробная активность Активен в отношении дерматофитов, дрож Предостережения, контроль за жевых грибов, диморфных грибов и эуми терапией цетов, возбудителей системных микозов.
Препарат не следует применять в пе Ингибирует синтез эргостерина и ли диатрии в связи с высокой чувстви пидов мембраны (ТГ и фосфолипидов), тельностью кишечника детей к раз необходимых для синтеза клеточной дражающим веществам и опасностью стенки грибов (грибы теряют способность обезвоживания. к образованию нитей и колоний), нару Не рекомендуется принимать одно шает проницаемость клеточной стенки.
временно с экстрактом мужского па поротника. Фармакокинетика В качестве слабительного средства При приеме внутрь хорошо всасывается препарат не применяют более 3 сут. (особенно в кислой среде желудка);
при РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ наружном применении практически не Беременность.
всасывается. Максимальная концентра Кормление грудью.
ция в крови достигается через 2 ч. Свя зывается с белками и эритроцитами. Предостережения, контроль за Проникает в спинномозговую жидкость. терапией Метаболизирует в печени. T1/2 состав Во время лечения следует:
ляет 2Ч4 ч. Выводится в неизмененном избегать попадания ЛС на слизистую виде и в виде неактивных метаболитов: оболочку глаз (при попадании шампуня за 4 суток 70% принятой дозы (57% Ч с в глаза необходимо промыть их водой);
калом, 13% Ч с мочой). для предотвращения синдрома "отме ны" при совместном длительном мест Показания ном лечении глюкокортикостероиды Микозы кожи, волос и ногтей, вызван использовать утром, кетоконазол Ч ные дерматофитами и/или дрожжами вечером, с последующей постепенной (дерматофитоз, онихомикоз, канди отменой глюкокортикостероидов в те дозная паронихия, разноцветный ли чение 2Ч3 нед.
шай, фолликулит, трихофитии). С осторожностью назначать пациентам:
2 Микозы ЖКТ. при снижении функции коры надпо Микозы глаз. чечников и гипофиза;
2 Кожный лейшманиоз, себорейный тяжелой почечной и/или печеночной дерматит, перхоть. недостаточности.
Системные микозы (кандидоз, пара кокцидиомикоз, гистоплазмоз, кокци Побочные эффекты диомикоз, бластомикоз). Со стороны ЖКТ:
2 Грибковый сепсис. тошнота;
2 Вагинальный кандидоз. рвота;
2 Микозы у пациентов с иммунодефици диарея;
том (профилактика). токсический гепатит;
транзиторное повышение уровня Способ применения и дозы трансаминаз в крови.
Внутрь, во время еды. Со стороны ЦНС:
Наружно, крем наносят на поражен головная боль;
ный участок кожи, захватывая также на головокружение;
2 см здоровые участки, шампунь Ч на сонливость;
пораженные участки кожи и волос, за фотофобия.
тем через 3Ч5 мин смывают водой. Аллергические реакции:
Средняя продолжительность лечения крапивница;
кандидомикозов и плесневых микозов Ч кожный зуд;
2Ч3 нед, дерматофитии Ч 2Ч6 нед, от артралгия;
рубевидного лишая Ч 2Ч3 нед, паховой парестезии;
эпидермофитии и себорейного дермати гипертермия и др.
та Ч 2Ч4 нед. Другие реакции:
гинекомастия;
Противопоказания снижение либидо;
2 Гиперчувствительность. олигоспермия;
2 Острые заболевания печени. выпадение волос.
Кларитромицин При местном применении: Пор. лиоф. д/ин 500 мг раздражение кожи;
Пор. д/сусп. орал. 1,5 г;
2,5 г;
125 мг/ чувство жжения;
5мл контактный дерматит;
Гран. д/сусп. орал. 125 мг/5 мл при применении шампуня Ч местное раз дражение кожи, зуд, чувство жжения;
Принадлежность к фармакологи повышенная жирность или сухость волос;
ческой группе, подгруппе выпадение волос. Макролид.
Взаимодействие Антимикробная активность Кларитромицин обладает широким спе Группы и ЛС Результат ктром действия и является одним из на H2 блокаторы Снижение всасывания ке токоназола иболее эффективных и распространен Антациды Снижение всасывания ке ных макролидов.
токоназола Высоко активен в отношении аэроб ЛС, подвергающие Ингибирование микросо ся микросомально мального окисления одно ных грамположительных бактерий:
му окислению временно назначаемых ЛС и стрептококков (S. pneumoniae, S. pyo повышение их концентрации Пероральные кон Одновременное назначе genes), стафилококков (кроме MRSA), трацептивы ние пероральных контра Listeria spp., B. pertussis, P. acnes, C. per цептивов с низким содер жанием гормонов вызывает fringens;
факультативных внутрикле кровотечения точных микроорганизмов: C. pneumoni Холинолитики Снижение всасывания ке ae, C. psittaci, C. trachomatis, L. pneu токоназола mophila, M. pneumoniae, U. urealiticum;
Алкоголь Не совместимы Амфотерицин В Ослабление действия ам грамотрицательных микроорганизмов:
фотерицина В M. catarrhalis, H. pylori, N. meningitidis, Астемизол Не совместимы B. burgdorferi, анаэробов. Активен про Дифенин Усиление токсичности тив некоторых простейших (T. gondii).
Изониазид Снижение концентрации Менее активен в отношении H. influen кетоконазола в крови zae, Bacteroides spp. (в отношении B.
Кортикотропин Снижение стимулирующего действия кортикотропина fragilis неактивен).
на надпочечники В концентрации, находящейся в пре Рифампицин Снижение концентрации кетоконазола в крови делах МПК, кларитромицин оказывает Терфенадин Не совместимы бактерицидное действие в отношении S. pneumoniae, S. pyogenes и H. influenzae.
Синонимы Микозорал (Россия), Низорал (Бельгия), Фармакокинетика Ороназол (Словения) Хорошо всасывается при приеме внутрь, биодоступность составляет 55%. Пиковая концентрация в плазме крови после пе Кларитромицин рорального приема 500 мг достигается (Clarithromycin) через 2Ч3 ч и составляет 1,77Ч1, мг/л. При регулярном приеме внутрь Антибактериальные ЛС максимальное значение равновесной Формы выпуска концентрации (Сss) неизменного ЛС и его Табл., п.о., 250 мг;
500 мг метаболита через 2Ч3 суток в плазме Табл., п.о., ретард 500 мг составляет 2,40,7 и 0,70,2 мкг/мл со РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ ответственно. Прием пищи замедляет моче: через почки выводится 20Ч40% всасывание, не влияя на Cmax и биодос неизмененного ЛС и 10Ч15% в виде тупность. С белками плазмы связывает гидроксикларитромицина.
ся на 65Ч75%;
при достижении плазмен ной концентрации выше 1 мкг/мл сво Показания бодная фракция ЛС увеличивается. Кон Инфекции нижних дыхательных пу центрация кларитромицина в секретах тей (внебольничная пневмония, обост (кроме слюны) и тканях значительно рение хронического бронхита/хрони превышает сывороточную: в 39 раз в ческой обструктивной болезни лег жидкости, выстилающей слизистую ких).
бронхов;
в 8,8 раз в легочной ткани и пе H. pylori ассоциированная патология рилимфе среднего уха;
в 27,5 и 3,1 раза в (язвенная болезнь, хронический гаст слизистой бронхов и бронхиальном сек рит, неязвенная диспепсия).
рете соответственно;
в 1,5 раза в синусах Урогенитальные инфекции: уретрит, и в 33,1 раза в миндалинах. Однако наи хламидиоз, микоплазмоз, гинекологи более высокие концентрации Чв 471 и ческие инфекции.
16,4 раза превышающие сывороточные, Ч MAC инфекции при СПИДе (лечение и создаются в лизосомах альвеолярных профилактика).
макрофагов и полиморфноядерных лейко Муковисцидоз (средство комбиниро цитах. Тканевая тропность кларитромици ванной терапии).
на определяет и значительный объем рас Используется при непереносимости пределения (Vd), достигающий 3,5 л/кг. ЛС или неэффективности лактамов или проходит через плацентарный, но не гема фторхинолонов:
тоэнцефалический барьер, попадает в Инфекции верхних дыхательных пу грудное молоко. Т1/2 при приеме внутрь тей (острый и хронический синусит, составляет 3,7 ч, возрастая с увеличени средний отит, острый стрептококко ем дозы. вый тонзилофарингит).
Кларитромицин подвергается био Инфекции периодонта.
трансформации в печени с участием Неосложненные инфекции кожи и ферментов системы цитохрома P450;
при мягких тканей (вызванные S. aureus и этом образуются 8 метаболитов. При S. pyogenes).
мерно 25% ЛС метаболизируется в 14 ги Исследуемые показания:
дроксикларитромицин, определяющий Ишемическая болезнь сердца, острый антигемофильную активность ЛС, сни коронарный синдром.
жение которой можно наблюдать при Бронхиальная астма.
значительном нарушении функции пе чени. Способ применения и дозы Продукты метаболизма и минималь Внутрь, не разжевывая, запивая неболь ная часть неизмененного ЛС элиминиру шим количеством жидкости. Детям на ется с желчью. Содержание активного значается в виде суспензии.
ЛС в кале чаще незначительно, но может Продолжительность лечения состав достигать 500 мг/кг, соответствуя кон ляет 5Ч14 дней;
при тяжелом течении центрации телитромицина и других мак инфекций или в случае затруднения пе ролидов. Кларитромицин является един рорального применения Ч общая дли ственным из макролидов, создающих тельность курса 10 дней. Максимальная клинически значимые концентрации в суточная доза для взрослыхЧ2г.
Кларитромицин Детям назначается в виде суспензии в псевдомембранозный колит;
дозе 7,5 мг/кг каждые 12 ч. Максималь стоматит;
ная суточная доза Ч 500 мг. Длитель глоссит;
ность курса лечения Ч 7Ч10 дней. увеличение активности ферментов пе У пациентов с почечной недостаточно чени;
стью, при КК менее 30 мл/мин Ч 250 мг холестатическая желтуха.
в сутки (однократно), при тяжелых ин Со стороны органов чувств:
фекциях Ч по 250 мг 2 р/сут. Макси шум в ушах;
мальная длительность лечения у паци изменение вкуса.
ентов этой группы Ч 14 дней. Со стороны ЦНС:
головокружение;
Противопоказания головная боль;
2 Гиперчувствительность. беспокойство;
2 Возраст до 6 мес. страх;
2 Беременность и грудное вскармли бессонница;
вание. ночные кошмары.
Одновременный прием цизаприда, пи Со стороны системы кроветворения:
мозида, терфенадина, линкосамидов, тромбоцитопения (необычные крово хлорамфеникола. течения;
кровоизлияния) Ч редко.
Предостережения, контроль за Передозировка терапией Симптомы: нарушение функции ЖКТ, Коррекция доз при выраженной по головная боль, спутанность сознания.
чечной недостаточности (снижение КК Лечение: промывание желудка, симп до 30 мл/мин и менее) требует дву томатическая терапия.
кратного уменьшения дозы или интер вала введения. Взаимодействие Контроль ЭКГ при одновременном на Группы и ЛС Результат значении с ЛС, удиняющими интер ЛС, метаболизиру Увеличение концентрации ющиеся в печени в крови ЛС вал QТ, при наличии желудочковых при участии фер аритмий.
ментов цитохромно го комплекса P С осторожностью назначать пациен Зидовудин Снижение всасывания зи там:
довудина (между примене при почечной и/или печеночной недо нием ЛС необходим интер вал не менее 4 ч) статочности.
Пимозид Не совместимы при одно временном применении Побочные эффекты Терфенадин Не совместимы при одно Аллергические реакции:
временном применении крапивница;
Цизаприд Не совместимы при одно временном применении синдром СтивенсаЧДжонсона и др.
анафилактоидные реакции.
Со стороны ЖКТ:
тошнота;
Синонимы рвота;
Биноклар (Бангладеш), Клабакс (Индия), боли в области живота;
Клацид (Франция, Италия), Клацид СР диарея;
(Великобритания), Фромилид (Словения) РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ держания необходимо длительное лече Колестирамин ние. Продолжительное применение мо жет нарушать пищеварение (снижает (Colestyramine) всасывание жиров и жирорастворимых Противодиарейные ЛС витаминов А, D, E, К), провоцировать кровоточивость (гипопротромбинемия) Формы выпуска и снижать содержание фолиевой кисло Капс. 250 мг ты в сыворотке и эритроцитах.
Сусп. 250 мг/ 5 мл Табл. 100 мг Фармакокинетика После приема внутрь не всасывается из Принадлежность к фармакологи ЖКТ, выводится с фекалиями.
ческой группе, подгруппе, осо бенность химической структуры Показания Гиполипидемическое средство, секвест Гиперлипопротеинемия IIa типа (по рант желчных кислот. Сополимер стиро вышение содержания в плазме ла и дивинилбензола, содержащий чет ЛПНП).
вертичные аммониевые группы (в виде Зуд у больных с частичной обструкци гидрохлорида). ей желчевыводящих путей.
Другие показания:
профилактика атеросклероза и его ос Механизм действия ложнений (в т.ч. ИБС, инфаркта мио Из ЖКТ не всасывается и пищевари карда).
тельными ферментами не разрушается, но уменьшает всасывание желчных кис Способ применения и дозы лот и холестерина в кишечнике, связы Внутрь взрослые принимают перед при вая в тонкой кишке желчные кислоты с емом пищи 4Ч24 г/сут, растворяя в 60Ч помощью четвертичных аммониевых 80 мл жидкости (вода, сливки, сок) до об группировок с образованием комплек разования однородной суспензии;
при сов, выводящихся с калом. Повышает нимают через 10 мин после растворения.
(компенсаторно) синтез желчных кислот из холестерина в печени с увеличением в Противопоказания ней числа ЛПНП рецепторов, снижает Гиперчувствительность.
содержание ЛПНП, холестерина и Непроходимость желчевыводящих желчных кислот в плазме. путей.
Фенилкетонурия.
Основные эффекты Беременность (и подозрение на нее).
2 Оказывает гипохолестеринемическое, Период лактации.
комплексообразующее действие, сни жает уровень ЛПНП в плазме. Умень Предостережения, контроль за шает отложение холестерина и желч терапией ных кислот в коже и зуд у больных с Во время лечения необходимо прово неполной обструкцией желчевыводя дить контроль содержания холестери щих путей. на, триглицеридов и протромбина.
Терапевтический эффект проявляется Употреблять повышенное количество в течение первого месяца. Для его под жидкости.
Ко тримоксазол При гипопротромбинемии вводят ви Группы и ЛС Результат тамин К1;
при снижении концентрации Тиазиды Нарушение их всасывания из ЖКТ (рекомендуется в плазме фолиевой кислоты Ч фолие применять эти ЛС через 4Ч вую кислоту.
6 ч после приема колести рамина) Следует принимать с осторожностью:
Активный метабо Уменьшение его концент пациентам пожилого возраста (старше лит мофетина Ч рации в плазме микофенолат 60 лет).
Дигоксин Нарушение всасывания из ЖКТ (рекомендуется приме Побочные эффекты нять дигоксин через 4Ч6 ч по сле приема колестирамина) Со стороны пищеварительной системы:
2 Пенициллин G Нарушение всасывания из абдоминальные боли;
ЖКТ (рекомендуется при тошнота, рвота, метеоризм, изжога;
менять пенициллин G через 2 4Ч6 ч после приема колес снижение аппетита;
тирамина) запор (реже диарея);
Правастатин Нарушение всасывания из стеаторея;
ЖКТ (рекомендуется при менять правастатин через мальабсорбция;
4Ч6 ч после приема колес панкреатит;
тирамина) геморроидальное кровотечение;
Тироксин Нарушение всасывания из ЖКТ (рекомендуется приме кровотечения из язвы желудка и две нять тироксин через 4Ч6 ч надцатиперстной кишки;
после приема колестирамина) нарушение всасывания жирораство Фенилбутазон Нарушение всасывания из ЖКТ (рекомендуется при римых витаминов, фолиевой кислоты менять фенилбутазон через (при длительном применении). 4Ч6 ч после приема колес тирамина) Другие эффекты:
Фенобарбитал Нарушение всасывания из головокружение, головная боль;
ЖКТ (рекомендуется при 2 менять фенобарбитал че кожные высыпания;
рез 4Ч6 ч после приема ко повышение либидо;
лестирамина) при длительном применении Ч гипо протромбинемия, гиперхлоремичес Синонимы кий ацидоз. Квестран (Италия), Колестир (Германия) Передозировка Симптомы: основная вероятная опас Ко тримоксазол ность Ч непроходимость ЖКТ.
(Сульфаметоксазол/ Триметоприм) Взаимодействие (Co trimoxazole, Группы и ЛС Результат Sulfametoxazole/ Витамины А, D, Е, K Снижение усвоения этих жи рорастворимых витаминов Trimethoprim Непрямые антикоа Нарушение их всасывания из гулянты ЖКТ (рекомендуется приме Антибактериальные ЛС нять эти ЛС через 4Ч6 ч по сле приема колестирамина) Тетрациклины Нарушение их всасывания Формы выпуска из ЖКТ (рекомендуется Табл. детск. 120 мг применять эти ЛС через 4Ч6 ч после приема колес Табл. 480 мг, 960 мг (форте) тирамина) Сусп. орал. детск. 120 мг/5мл, РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ 240 мг/5 мл Фармакокинетика Р р д/ин. 480 мг/5 мл Компоненты хорошо, быстро и практиче ски полностью всасываются при приеме Принадлежность к фармакологи внутрь, обеспечивая максимальные кон ческой группе, подгруппе центрации в крови через 1Ч4 ч;
равно Сульфаниламид, комбинированный с ди весная концентрация в крови устанавли аминопиридиминами. вается через два три дня после приема препарата с интервалом каждые 12 ч.
Антимикробная активность Оба компонента хорошо проникают в Активен в отношении широкого спект органы, ткани, биологические жидкости, ра грамположительных и грамотрица равномерно распределяются в организ тельных аэробных бактерий, в том чис ме, обеспечивают высокие концентрации ле микроорганизмов с внутриклеточ в моче и в легких (выше сывороточных), ной локализацией, действует на про несколько меньшие Чв бронхиальном стейших Ч пневмоцисты, токсоплаз секрете, влагалищных выделениях, сек мы, плазмодии малярии. В связи с фор рете и ткани простаты;
проходят через мированием резистентности к препа гисто гематические барьеры, создают рату отмечаются значительные коле высокие концентрации в СМЖ при вос бания в степени чувствительности кли палительных процессах в оболочках нических видов и штаммов микроорга мозга, определяются в слюне, водянис низмов. той влаге глаза, интерстициальной жид Наиболее активен в отношении Sta кости, в грудном молоке. Имеют одина phylococcus spp., Streptococcus spp., ковую скорость элиминации из крови Listeria monocytogenes, Nocardia spp., (Т1/2 =10Ч12 ч), которая меньше у детей Corynebacterium diphtheriae, E. coli, (Т1/2 =5Ч8 ч). Увеличивается при нару Klebsiella spp., Proteus spp., Enterobacter шении выделительной функции почек, у spp., Shigella spp., Salmonella spp., лиц пожилого возраста.
Providencia spp., Serratia spp., Yersinia Биотрансформируются в печени, ме spp., S. maltophilia, Neisseria spp., таболиты не обладают антимикробным Haemophilus spp., V. cholеrae, M. ca действием.
tarrhalis, Pneumocystis carinii. Выводятся в основном путем почечной Meнее активен в отношении Acinetobacter экскреции, в неизмененном виде: суль spp., Actinomyces spp., Aeromonas, Brucella фаметоксзол 50Ч70%, триметоприм Ч spp., B. abortus, B. mallei, B. pseudomallei, 10Ч30%;
в незначительных количествах Legionella spp., C. trachomatis, Toxoplasma выводится с желчью и фекалиями.
gondii, Plasmodium spp., Isospora belli, I.
natalensis, Cyclosporidium cayetanensis, C. Показания parvum. Пневмония, вызванная Pneumocystis Не активен в отношении P. aeruginosa carinii, нокардиоз, актиномикоз, ин (в отношении некоторых штаммов слабо фекция, вызванная S. maltophilia, сап активен), Campylobacter spp., анаэроб и мелиоидоз (в комбинированной тера ных бактерий, Mycoplasma spp., пии с антибиотиками).
Ureaplasma spp., M. tuberculosis, Острые инфекции мочевыводящих Leptospira, Borrelia, T. pallidum, риккет путей: уретрит, цистит, пиелонефрит;
сий, взобудителей микозов и вирусных простатит.
инфекций. Острый средний отит, острый синусит.
Ко тримоксазол Стафилококковые инфекции, вызван Средняя суточная доза для взрослых и ные метициллинрезистентными штам детей старше 12 лет: 960 мг (2 таблетки) мами (обязательно в комбинации). 2 р/сут (всего в сутки 1600 мг сульфаме Острые кишечные инфекции, шигел токсазола и 320 мг триметоприма).
лез при условии чувствительных Средняя суточная доза для детей: 2Ч штаммов в регионе, гатроэнтериты, мес Ч 120 мг 2 р/сут или по 2,5 мл сус вызванные токсигенными штаммами пензии 2 р/сут;
6 месЧ5 лет Ч по 240 мг кишечной палочки. 2 р/сут или по 5 мл суспензии 2 р/сут;
Инфекции дыхательных путей: обост 6Ч12 лет Ч по 480 мг 2 р/сут или по 10 мл рение хронического бронхита. суспензии 2 р/сут.
Острая неосложненная гонорея. При клиренсе креатинина 15Ч Мягкий шанкр. мл/мин применять взрослым в средних Венерическая лифогранулема (хлами дозах 3 дня, затем Ч половину суточной дийная инфекция). дозы;
при менее 15 мл/мин (если нет аль Тропическая паховая гранулема (воз тернативы) Ч 1/2 средней дозы на фоне будитель Ч Calymmatobacterium гемодиализа.
granulomatis). Максимальная разовая доза (при ле Холера (в комбинированной терапии). карственно устойчивой малярии): 1920 мг Брюшной тиф и паратифы (при чувст (1,92г Ч4таб л).
вительности к препарату более 80% Максимальная суточная доза (при штаммов в регионе). пневмоцистной пневмонии): 75Ч100 мг/кг Фурункулез, пиодермия. сульфаметоксазола и 15Ч20 мг/кг триме Острый бруцеллез (в комбинирован топрима в 4 приема.
ной терапии).
Токсоплазмоз (более эффективно со Противопоказания четание сульфадиазина с триметопри Гиперчувствительность к сульфани мом). ламидам и диаминопиримидинам.
2 Лекарственно устойчивая малярия, Недостаточность функции почек и пе вызванная P. falciparum. чени.
2 Легочный гранулематоз Вегенера и Заболевания кроветворной системы, болезнь Уиппла (этиология этих забо В12 дефицитная анемия.
леваний неизвестна). Дефицит глюкозо 6 фосфат дегидро геназы.
Способ применения и дозы Беременность.
Внутрь взрослым по 960 мг (2 таблетки) Дети до 2 мес (прием внутрь), до 6 мес каждые 12 ч, запивая полным стаканом (парентеральное введение). Исключе воды, во время лечения потреблять до ние Ч применение у новорожденных и статочное количество жидкости, не про детей первых месяцев жизни для про пускать прием очередной дозы. филактики или лечения пневмоцист В/в, взрослым при тяжелых инфекци ной пневмонии и токсоплазмоза.
ях по 10Ч20 мл (960Ч1920 мг) после раз ведения в 250 мл изотонического раство Предостережения, контроль за ра хлорида натрия для инъекций или в терапией 250 мл 5% раствора глюкозы, инфузион При появлении кожно аллергических но, капельно в течение 1,5Ч2 ч, 2 р/сут, реакций, кашля, артралгий Ч отме 3 Ч 5 дней с переходом на прием внутрь. нить препарат.
РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ Применять с осторожностью у боль Со стороны кроветворной системы:
ных с дефицитом фолиевой кислоты. анемии и цитопении различного типа.
Во время лечения принимать не менее Со стороны мочевыводящей системы:
2 л жидкости в сутки. кристаллурия;
2 Во время лечения избегать солнечно недостаточность функции почек;
го и УФ облучения (риск фотодерма интерстициальный нефрит;
тоза). нефропатия с олигурией и анурией.
Иметь в виду, что риск нежелательных Со стороны ЦНС:
реакций выше у больных СПИДом. головная боль;
2 Одновременное с ко тримоксазолом депрессия;
применение фолиевой кислоты повы слабость;
шает риск развития резистентности к периферические невриты;
препарату у P. carinii. асептический менингит.
Не применять для лечения тонзилли Другие реакции:
тов и фарингитов, вызванных бета ге гиперкалиемия;
молитическим стрептококком группы гипонатриемия.
А (регистрируется высокая частота резистентности к ко тримоксазолу, Передозировка нет гарантии элиминации возбудителя Симптомы: потеря аппетита, тошнота, из очага инфекции). Нецелесообразно рвота, боли в животе, головная боль, сон назначение препарата при пневмоко ливость, гематурия, кристаллурия, пан ковой пневмонии (высокий процент ус цитопения (длительные курсы, хрониче тойчивых штаммов). ская передозировка).
Лечение: отмена препарата, промыва Побочные эффекты ние желудка, введение большого количе Аллергические: ства жидкости, коррекция электролит крапивница;
ных нарушений, при миелотоксическом сыпь;
эффекте Ч препараты фолиевой кисло кожный зуд;
ты;
при необходимости Ч гемодиализ, но синдромы СтивенсаЧДжонсона и его эффективность ограничена.
Лайелла;
аллергический миокардит;
Взаимодействие отек Квинке;
Группы и ЛС Результат гиперемия склер;
Барбитураты Повышение активности и токсичности повышение температуры тела.
Фотодерматоз. Непрямые антикоа Повышение активности и гулянты токсичности Со стороны ЖКТ:
НПВС Повышение активности и повышение уровня трансаминаз и би токсичности лирубина;
Пероральные кон Маточные кровотечения, 2 трацептивы снижение эффективности гепатит (холестатический;
некротиче контрацепции ский);
Противодиабетиче Повышение активности и панкреатит;
токсичности ские (производные сульфанилмочеви глоссит;
ны) стоматит;
Анестезин Снижение активности псевдомембранозный колит (очень Аскорбиновая кис Риск кристаллурии редко). лота (высокие дозы) Ко тримоксазол Синонимы Группы и ЛС Результат Бактрим (Швейцария), Берлоцид (Гер Варфарин Снижение свертываемости крови, риск кровотечений мания), Би Септин (Нидерланды), Бико Метенамин (уротро Риск кристаллурии трим (Индия), Бисептин (Франция), Би пин) септол (Польша), Брифесептол (Россия), Новокаин Снижение активности Гросептол (Польша), Двасептол (Россия), Пириметамин Повышение токсичности Дуо Септол (Польша), Котримфарм Возможно сочетание с другими анти (Мальта), Котримол (Индия), Ориприм микробными ЛС, в частности, с антиана (Индия), Ранкотрим (Индия), Септрим эробными средствами, с антимикотика (Великобритания), Суметролим (Венг ми и противовирусными средствами. рия), Циплин (Индия) РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ Л тивности обратной транскриптазы ВИЧ.
Ламивудин Ингибирует альфа, бета и гамма ДНК (Lamivudine) полимеразы. Не нарушает метаболизм ЛС для лечения и профилактики клеточных дезоксинуклеотидов, обладая вирусных гепатитов слабым влиянием на содержание ДНК.
Устойчивые штаммы вируса появля Формы выпуска ются через 12 нед монотерапии;
резис Табл., п.о., 100 мг;
150 мг тентность обусловлена заменой в 184 м Р р перорал. 5 мг/мл;
10 мг/мл положении обратной транскриптазы изолейцина на валин.
Принадлежность к фармакологи ческой группе, подгруппе, осо Фармакокинетика бенность химической структуры Хорошо всасывается из ЖКТ;
биодос Аналоги нуклеотидов. Нуклеозидные тупность у взрослых и подростков Ч ингибиторы обратной транскриптазы. 80Ч85%, у детей Ч 60Ч68%. Максималь ная концентрация в крови определяется Антимикробная активность через1чисоставляет после перорально Активен в отношении клинических го приема 4 мг/кг/сут Ч 175 мг/л. При штаммов ВИЧ, устойчивых к зидовуди сутствие пищи в желудке замедляет вса ну. Обладает более высоким, чем зидову сывание, однако значительного влияния дин, терапевтическим индексом in vitro на биодоступность не оказывает).
(слабее, чем зидовудин, угнетает клет Связывание с белками плазмы Ч 35%;
ки предшественники костного мозга, а на поверхности эритроцитов адсорбиру также оказывает менее выраженное ци ется до 57% дозы.
тотоксическое действие на лимфоциты Объем распределения Ч 1,3 л/кг. Про периферической крови, лимфоцитарные никает в ЦНС и спинномозговую жид и моноцитарно макрофагальные клеточ кость через 2Ч4 ч после перорального ные линии). приема. У детей концентрация в спинно Потенциально ингибирует реплика мозговой жидкости составляет 10Ч17% цию вируса гепатита В, препятствуя от концентрации в сыворотке крови.
проявлению активности обратной транс Подвергается незначительному (5%) криптазы. метаболизму в печени с образованием Селективно ингибирует репликацию неактивного транссульфоксид метабо ВИЧ 1 и ВИЧ 2 in vitro. Проникает в лита.
клетки, индуцированные вирусом, пере Метаболизируется внутри клеток в ходит в активную форму Ч ламивудин трифосфат, внутриклеточный T1/2 кото 5 трифосфат, которая является слабым рого Ч 10,5Ч15,5 ч.
ингибитором РНК и ДНК зависимой ак T1/2 в крови Ч 5Ч7 ч.
Ламивудин Выводится почками Ч 70% в неизме При печеночной недостаточности и ненном виде (путем секреции в каналь компенсированной функции почек кор цах), печенью Ч 10%. Выведение снижа рекция дозы ламивудина не требуется.
ется при хронической почечной недоста точности. Противопоказания У детей от 3 мес до 12 лет концентра Гиперчувствительность.
ции в плазме ниже, чем у взрослых.
Предостережения, контроль за Показания терапией Прогрессирующая ВИЧ инфекция у Во время лечения следует:
взрослых и детей (для раствора для контролировать картину перифериче внутреннего применения 10 мг/мл и ской крови: 1 раз в 2 нед в течение пер таблеток 150 мг). вых 3 мес терапии, затем Ч 1 р/мес Хронический вирусный гепатит В на (гематологические изменения появля фоне репликации вируса (для раствора ются через 4Ч6 нед от начала тера для внутреннего применения 5 мг/мл и пии: анемия и нейтропения чаще раз таблеток 100 мг). виваются у пациентов, получающих большие дозы, с запущенной ВИЧ ин Способ применения и дозы фекцией при сниженном резерве кост Внутрь. Ламивудин в форме раствора ного мозга до начала терапии, нейтро для приема внутрь применяется для ле пенией, анемией, дефицитом витами чения детей и тех пациентов, которые не на В12);
могут принимать ЛС в форме таблеток. при снижении содержания гемоглоби При нарушении функции почек реко на более чем на 25% или уменьшении мендуется следующий режим дозирова числа нейтрофилов более чем на 50% ния лавимудина: по сравнению с исходным контроль ис У детей от 3 мес до 12 лет с нарушени следования анализов крови проводить ем функции почек дозу рассчитывают по чаще;
схеме. контролировать уровень АЛТ, АСТ, При обострении хронического вирус амилазы, липазы, ТГ в сыворотке ного гепатита взрослым и подросткам (16 крови;
лет и старше) на фоне умеренной и тя у пациентов с нарушением функции желой степени хронической почечной почек проводить мониторинг показа недостаточности рекомендуется следую телей уровня азота мочевины, креати щий режим дозирования. нина в сыворотке крови;
Если требуется назначение дозы менее помнить, что у пациентов на фоне те 100 мг, показано применение ЛС в виде рапии могут развиться оппортунисти раствора для приема внутрь. ческие инфекции и другие осложне Данные о пациентах, находящихся на ния ВИЧ инфекции;
гемодиализе (сеансы диализа 2Ч3 р/нед учитывать, что антиретровирусная продолжительностью не менее 4 ч), по терапия не предотвращает передачу казывают, что после первоначального ВИЧ при половом контакте и через ин снижения дозы в соответствии с КК, в фицированную кровь;
дальнейшем на протяжении всего перио учитывать, что при возникновении ус да гемодиализа дополнительной коррек тойчивости к ламивудину у зидову ции дозы не требуется. дин устойчивых штаммов вируса мо РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ жет вновь появиться чувствитель не оказывает токсического действия на ность к зидовудину;
детей при грудном вскармливании.
при продолжительной терапии иден Прекращение терапии у пациентов с тифицировать субпопуляции вируса хроническим гепатитом возможно при гепатита В (YMDD штамм) со снижен нормальных показателях иммунитета ной чувствительностью к нему (иногда после достижения HВeAg и/или HВsAg эта разновидность вируса может вы сероконверсии. Отмена также возможна звать обострение гепатита);
при неэффективности дальнейшего ле у пациентов с сочетанной ВИЧ и ви чения (признаки обострения гепатита).
руса гепатита В инфекцией, которые Прекращение терапии не рекомендуется уже получают или будут получать ан при наличии признаков печеночной не тиретровирусную терапию, включаю достаточности. В настоящее время недо щую и ламивудин, применять дозу ла статочно данных по сохранению дли мивудина, обычно назначаемую для тельной сероконверсии после отмены ла лечения ВИЧ инфекции;
мивудина.
предупредить пациентов, что терапия После прекращения лечения необхо не снижает риск передачи гепатита В димо периодически наблюдать за общим другим людям (необходимо соблюдать состоянием пациентов, а также контро соответствующие меры предосторож лировать показатели функциональных ности);
печеночных проб (уровень АЛТ и били знать, что каждая доза раствора для рубина ) на протяжении 4 мес для выяв приема внутрь (100 мг = 20 мл) содер ления признаков возможного обострения жит 4 г сахарозы;
гепатита;
в дальнейшем пациентов сле учитывать, что ламивудин проникает дует наблюдать по показаниям. В насто через плаценту и его концентрация в ящее время нет убедительных данных об сыворотке новорожденных в момент эффективности повторного лечения ла рождения такая же, как в сыворотке мивудином тех пациентов, у которых по матери и в крови из пуповины. сле прекращения курса терапии возник Экспериментальные исследования ло обострение гепатита.
свидетельствуют о возможном риске са С осторожностью назначать пациентам:
мопроизвольного аборта на ранних сро при почечной недостаточности;
ках беременности, в связи с чем не реко панкреатите (в т.ч. в анамнезе);
мендуется назначать ламивудинв I три периферической нейропатии (в т.ч. в местре беременности. Если беременность анамнезе);
наступила во время лечения ламивуди беременности;
ном, то следует иметь в виду, что после кормлении грудью.
отмены ЛС может развиться обострение гепатита В. Побочные эффекты Применение ламивудина при беремен Со стороны ЖКТ:
ности во II и III триместре возможно дискомфорт и боли в животе;
только в том случае, если ожидаемая тошнота;
польза для матери превышает возмож рвота и диарея;
ный риск для плода. панкреатит;
На основании экспериментальных дан молочнокислый ацидоз, сопровождаю ных предполагается, что концентрация щийся выраженной гепатомегалией и ламивудина в женском грудном молоке жировой дистрофией печени;
Ламивудин изменение лабораторных показателей Взаимодействие (повышение уровня АЛТ, сочетающего Группы и ЛС Результат ся с гипербилирубинемией и/или с при ЛС против ВИЧ (осо Синергизм в отношении знаками печеночной недостаточности).
бенно зидовудин) репликации ВИЧ в культуре Со стороны ЦНС:
клеток общее недомогание;
Сульфаниламиды Повышение риска развития повышенная утомляемость;
панкреатита головная боль;
Дапсон Повышение риска разви головокружение;
тия периферической ней ропатии бессонница;
Диданозин Повышение риска развития периферическая нейропатия (парес панкреатита, периферичес тезии Ч ощущение покалывания, кой нейропатии Залцитабин Ингибирование внутрикле жжения, онемения и боль в кистях, ру точного фосфорилирова ках, стопах или ногах Ч чаще всего у ния залцитабина при соче танном применении (не ре детей).
комендуется комбинация Аллергические реакции:
этих ЛС) кожная сыпь и др.
Зидовудин Увеличение длительности Со стороны дыхательной системы: действия зидовудина на 13% и умеренное (на 28%) кашель;
увеличение Cmax развитие инфекций дыхательных Изониазид Повышение риска разви путей;
тия периферической ней ропатии гриппоподобный синдром.
Пентамидин Повышение риска развития Со стороны системы кроветворения:
панкреатита нейтропения;
Ретровир Замедление появления зи лейкопения;
довудин устойчивых штам анемия.
мов у пациентов, ранее не получавших антиретрови Со стороны опорно двигательного ап русную терапию парата:
Ставудин Повышение риска развития миалгия;
периферической нейропа тии артралгия.
Другие реакции:
Триметоприм/суль Повышение концентрации 2 фаметоксазол ламивудина в плазме при гипертермия;
(ко тримоксазол) близительно на 40% (при потливость;
отсутствии почечной недо 2 статочности необходимос алопеция (редко).
ти в снижении его дозы нет) Передозировка Этанол Повышение риска развития Симптомы: специфических симптомов панкреатита передозировки ламивудина не выявлено.
Лечение: промывание желудка, назна чение активированного угля, контроль состояния пациента и проведение стан Синонимы дартной поддерживающей терапии. Для Зеффикс (Великобритания) Ч только выведения ламивудина возможно при для лечения гепатита B, Эпивир ТриТи менение непрерывного гемодиализа, од Си (Великобритания) Ч только для ле нако специальных исследований не про чения ВИЧ инфекции водилось.
РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ Helicobacter pylori Helicobacter pylori Эрадикация Helicobacter pylori Чпо Helicobacter pylori Ланзапо 30 мг 2 р/сут в течение 7Ч14 дней в соче тании с антибактериальными средствами.
(Lanzapо) Противорецидивное лечение язвен Dr Reddy's Laboratories Ltd ной болезни желудка и двенадцатипер (Индия) стной кишки: по 30 мг/сут.
Лансопразол (Lansoprazole) Противорецидивное лечение реф Ингибиторы протонной помпы люкс эзофагита: 30 мг/сут в течение длительного времени (до 6 мес).
Химическое название Синдром ЗоллингераЧЭллисона Ч 2 [[[3 метил 4 (2,2,2 трифторэтокси) доза подбирается индивидуально до до 2 пиридил]метил] сульфинил]бензи стижения уровня базальной секреции мидазол менее 10 ммоль/час.
Формы выпуска Противопоказания Капсулы №10 по 30 мг лансопразола. Повышенная чувствительность к ком 10 капсул в блистере. В упаковке 20 капсул. понентам препарата.
Злокачественные новообразования Показания ЖКТ.
2 Язвенная болезнь желудка и двенад Беременность (I триместр).
цатиперстной кишки. Период лактации.
2 Рефлюкс эзофагит, эрозивно язвен Возраст до 18 лет.
ный эзофагит. С осторожностью применять при пе Эрозивно язвенные поражения же ченочной и/или почечной недостаточно лудка и двенадцатиперстной кишки, сти, беременности (IIЧIII триместр), в связанные с приемом НПВП, стрессо пожилом возрасте.
вые язвы.
Эрозивно язвенные поражения же Побочные эффекты лудка и двенадцатиперстной кишки, Со стороны ЖКТ:
ассоциированные с Helicobacter pylori повышение или понижение аппетита;
(в составе комплексной терапии). тошнота;
2 Синдром ЗоллингераЧЭллисона. боль в животе;
редко:
Способ применения и дозы диарея или запор;
Внутрь. в отдельных случаях:
Язвенная болезнь двенадцатиперстной язвенный колит;
кишки в фазе обострения: по 30 мг/сут в кандидоз ЖКТ;
течение 2Ч4 нед (в резистентных случа повышение активности "печеночных" ях до 60 мг/сут). ферментов;
Язвенная болезнь желудка в фазе повышение уровня билирубина в кро обострения и эрозивно язвенный эзо ви.
фагит: по 30Ч60 мг/сут в течение 4Ч8 Со стороны нервной системы:
нед. головная боль;
Эрозивно язвенные поражения ЖКТ, редко:
вызванные приемом НПВП: 30 мг/сут в недомогание;
течение 4Ч8 нед. головокружение;
Лансопразол сонливость;
числе диазепема, фенитоина, непрямых депрессия;
антикоагулянтов). Снижает на 10% кли тревога. ренс теофиллина. Имеет рН зависимую Со стороны дыхательной системы абсорбцию лекарственных средств, отно (редко): сящихся к группам слабых кислот (за кашель;
медление) и оснований (ускорение). Сук фарингит;
ральфат снижает биодоступность лансо ринит;
празола на 30% (необходимо соблюдать инфекция верхних дыхательных путей;
интервал между приемом этих препара гриппоподобный синдром. тов 30Ч40 минут). Антациды замедляют Со стороны органов кроветворения: и снижают абсорбцию лансопразола (их редко: следует назначать за 1 ч или через 1Ч тромбоцитопения (с геморрагическими ч после приема лансопразола).
проявлениями);
в отдельных случаях: Условия отпуска из аптек: по рецепту анемия. врача.
Аллергические реакции: Регистрационное удостоверение:
кожная сыпь;
П № 014769/01 в отдельных случаях:
фотосенсибилизация;
Лансопразол мультиформная эритема.
(Lansoprazole) Другие эффекты (редко):
миалгия;
Ингибиторы протонной помпы алопеция.
Формы выпуска Предостережения, контроль за Капс. 15 мг;
30 мг терапией При наличии любых тревожных симпто Механизм действия мов (например, таких как значительная Метаболизируется в париетальных спонтанная потеря в весе, частая рвота, клетках желудка до активных сульфо дисфагия, рвота с кровью или мелена), а намидных производных, которые инак также при наличии язвы желудка (или тивируют сульфонгидрильные группы подозрении на язву желудка) следует ис Н+, К+ АТФ азы. Блокирует заключи ключить возможность злокачественного тельную стадию секреции соляной кис новообразования, поэтому в этих случаях лоты, снижая базальную и стимулиро перед началом и после окончания лече ванную секрецию, независимо от приро ния обязателен эндоскопический кон ды раздражителя. Обладая высокой ли троль для исключения злокачественного пофильностью, легко проникает в парие новообразования, т.к. лечение Ланзапом тальные клетки желудка, концентриру может замаскировать симптоматику и ется в них и оказывает цитопротектор отсрочить правильную диагностику. ное действие, повышая оксигенацию слизистой оболочки желудка и увеличи Взаимодействие вая секрецию бикарбонатов.
Замедляет элиминацию лекарственных Скорость и степень ингибирования ба средств, метаболизирующихся в печени зальной и стимулированной секреции путем микросомального окисления (в том соляной кислоты зависит от дозы: рН на РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ чинает расти через 1Ч2 ч и 2Ч3 ч после сорбцию и биодоступность на 50%, тормо приема 15 и 30 мг соответственно;
тормо зящее влияние на желудочную секрецию жение продукции соляной кислоты при не зависит от приема пищи. Cmax после пе дозе 30 мг составляет 80Ч97%. рорального приема 30 мг Ч 0,75Ч1, Не влияет на моторику ЖКТ. Ингиби мг/л, достигается за 1,5Ч2,2 ч. В интерва рующий эффект нарастает в первые 4 ле доз от 15 до 60 мг фармакокинетика ли дня приема. После прекращения приема нейна Ч концентрации пропорциональны кислотность в течение 39 ч остается ниже дозе, параметры постоянны и кумуляции 50% базального уровня, "рикошетного" не происходит. Связывается с белками увеличения секреции не отмечается. Се плазмы на 97,7Ч99,4%. Хорошо проникает креторная активность нормализуется че в ткани, в т.ч. в обкладочные клетки же рез 3Ч4 дня после окончания приема ЛС. лудка. Объем распределения Ч 0,5 л/кг.
У пациентов с синдромом ЗоллингераЧ Активно метаболизируется при пер Эллисона действует более продолжи вичном прохождении через печень при тельно. Повышает содержание пепсино участии ферментной системы цитохрома гена в сыворотке крови и угнетает выра Р450 с образованием сульфинил, суль ботку пепсина. фон и оксипроизводных. T1/2 Ч около 1, Оказывает гастропротективное дейст ч, у пожилых пациентов Ч 1,9Ч2,9 ч, при вие (повышает оксигенацию слизистой нарушении функции печени Ч 3,2Ч7,2 ч.
оболочки, увеличивает секрецию бикар Выводится из организма в виде ланзопра бонатов). Способствует образованию в зол сульфона и гидроксиланзопразола с слизистой оболочке желудка специфи желчью (2/3), почками Ч 14Ч23% (почеч ческих IgA к Helicobacter, подавляя их ная недостаточность на скорость и вели рост, повышает антихеликобактерную чину выведения существенно не влияет).
активность других ЛС.
Уменьшает кровоток в антральном от Показания деле желудка, привратнике и луковице НПВС гастропатии.
двенадцатиперстной кишки в среднем на Язвенная болезнь желудка и двенадца 17%, тормозит моторно эвакуаторную типерстной кишки (в фазе обострения).
функцию желудка. Угнетение секреции Эрозивно язвенный эзофагит.
сопровождается увеличением числа нит Рефлюкс эзофагит.
розобактерий и повышением концентра Синдром ЗоллингераЧЭллисона.
ции нитратов в желудочном секрете. Стрессовые язвы ЖКТ.
Повышает концентрацию гастрина в сы Эрадикация Helicobacter pylori (в со воротке крови на 50Ч100% (уровень гаст ставе комбинированной терапии).
рина достигает плато через 2 мес лечения Неязвенная диспепсия.
и возвращается к исходным значениям после окончания курса лечения). Способ применения и дозы Эффективен при лечении язвенной бо Внутрь по 15Ч30 мг 1Ч2 р/сут.
лезни желудка и двенадцатиперстной Максимальная разовая доза: 30 мг.
кишки, резистентной к H2 гистаминоб Максимальная суточная доза: 60 мг.
локаторам.
Противопоказания Фармакокинетика Гиперчувствительность.
Хорошо абсорбируется из ЖКТ. Биодос Злокачественные новообразования тупность Ч 80%;
прием пищи снижает аб ЖКТ.
Лансопразол Беременность (I триместр). Со стороны системы кроветворения:
2 Кормление грудью. тромбоцитопения (с геморрагическими проявлениями) Ч (редко);
Предостережения, контроль за анемия (в отдельных случаях).
терапией Со стороны дыхательной системы До и после лечения обязателен эндо (редко):
скопический контроль для исключе кашель;
ния злокачественного новообразова арингит;
ния (возможна маскировка симптома ринит;
тики и отсрочка правильной диагнос инфекция верхних дыхательных тики заболевания). путей;
С осторожностью назначают: гриппоподобный синдром.
при печеночной недостаточности;
Другие реакции:
2 при беременности (IIЧIII триместр);
миалгия;
2 пациентам пожилого и детского (до 18 алопеция.
лет) возраста.
Взаимодействия Побочные эффекты Группы и ЛС Результат Со стороны ЖКТ:
Антациды Замедление и снижение 2 абсорбции лансопразола повышение или понижение аппетита (антациды следует назна (реже);
чать за 1 ч до или через 1Ч 2 2 ч после приема ланзопра тошнота (реже);
зола) боль в животе (реже);
Антикоагулянты Замедление элиминации диарея или запор (редко);
антикоагулянтов неспецифический язвенный колит (в ЛС, метаболизиру Замедление элиминации ющиеся в печени ЛС отдельных случаях);
путем микросо кандидоз ЖКТ (в отдельных случа мального окисления ях);
Пероральные кон Совместим трацептивы повышение активности "печеночных" Слабые кислоты и Изменение рН зависимой ферментов (АЛТ, АСТ, ЩФ, гамма основания абсорбции ЛС, относящих ся к группам слабых кислот глутаминтрансфераза, ЛДГ), билиру (замедление) и оснований бина (в отдельных случаях).
(ускорение) Со стороны ЦНС:
Варфарин Совместим головная боль;
Диазепам Совместим;
замедление элиминации диазепама недомогание (редко);
Ибупрофен Совместим головокружение (редко);
Индометацин Совместим сонливость (редко);
Преднизолон Совместим депрессия (редко);
Пропранолол Совместим тревога (редко).
Сукральфат Снижение биодоступности Аллергические реакции:
на 30% лансопразола (ин тервал между приемом ЛС кожная сыпь;
должен быть 30Ч40 мин) фотосенсибилизация (в отдельных Теофиллин Снижение на 10% клиренса случаях);
теофиллина 2 Фенитоин Совместим;
замедление мультиформная эритема (в отдельных элиминации фенитоина случаях).
РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ Синонимы Механизм действия и основные Акриланз (Россия), Ланзап (Индия), эффекты Ланзоптол (Словения), Лансопразол Желчегонное, гепатопротективное, пеллеты (Испания), Лансофед (Россия), антиоксидантное, антитоксическое, Ланцид (Индия) противовоспалительное, стимулиру ющее пищеварение, улучшающее ап петит.
Комплекс биологически активных ве ществ растительного происхождения, Лив. 52о/ входящих в состав препарата Лив. 52, Лив.52 Ко нормализует белковосинтетическую функцию печени, стимулирует восста (Liv. 52о/ новление клеток печени, оказывает жел Liv.52 Kо) чегонное действие, предохраняет печень Himalaya Drug Co (Индия) от воздействия токсичных веществ (ал Комплексные ЛС растительного коголь, лекарственные препараты и т. д.), происхождения способствует улучшению процесса пи щеварения.
Формы выпуска и состав Таблетки № 100, капли (флаконы тем Фармакокинетика ного стекла) 60 мл /в комплекте с пи Терапевтический эффект Лив. 52/Лив. 52 К петкой дозатором. обусловлен совокупным действием его компонентов, поэтому проведение кине Каждая таблетка содержит активные тических наблюдений не представляется ингредиенты (порошки): возможным.
Capparis spinosa (Каперсы колючие) 65 мг Cichorium intybus (Цикорий обыкновенный) 65 мг Показания Mandur Bhasma (железа оксид) (Мандур 33 мг Острые и хронические инфекцион басма) ные, токсические и лекарственные ге Solanum nigrum (Паслен черный) 32 мг патиты.
Terminalia arjuna (Терминалия аржуна) 32 мг Цирроз печени у взрослых, жировой Cassia occidentalis (Кассия западная) 16 мг гепатоз.
Achillea millefolium (Тысячелистник обык 16 мг Профилактика гепатотоксичности, новенный) профилактика и лечение при хрониче Tamarix gallica (Тамариск гальский) 16 мг ских интоксикациях.
1 мл капель Лив. 52 содержит актив Хронические холециститы.
ные ингредиенты (экстракты): Дискинезия желчевыводящих путей и Capparis spinosa (Каперсы колючие) 17 мг желчного пузыря.
Cichorium intybus (Цикорий обыкновенный) 17 мг Анорексия, снижение аппетита.
Solanum nigrum (Паслен черный) 8мг Способ применения и дозы Terminalia arjuna (Терминалия аржуна) 8мг Лив. 52 таблетки. Внутрь. В качестве Cassia occidentalis (Кассия западная) 4мг профилактического средства: по 2 таб Achillea millefolium (Тысячелистник обык 4мг новенный) летки 2 р/сут за 30 минут до еды. В каче Tamarix gallica (Тамариск гальский) 4мг стве лечебного средства: дети старше Не содержит этанол. лет Ч по 1Ч2 таблетки 2Ч3 р/сут;
Линекс взрослые Ч 2Ч3 таблетки 2Ч3 р/сут за Линексо 30 минут до еды.
Лив. 52 К. Внутрь. В качестве лечебно (Linexо) го и профилактического средства. Дети старше 2 лет Ч по 10Ч20 капель 2 р/сут. Lek d.d. (Словения) Взрослые Ч по 80Ч160 капель (1Ч2 ч. л.) Lactobacillus acidophilus, 2 р/сут. Bifidobacterinum, Streptococcus faecalis Эубиотики Противопоказания Повышенная чувствительность к компо Состав нентам препарата, беременность, лактация. Одна капсула содержит не менее 1, живых лиофилизированных бактерий Предостережения, контроль за Bifidobacterium infantis v. liberorum, терапией Lactobacillus acidophilius и Enterococcus С осторожностью назначают больным с faecium, устойчивых к антибиотикам острыми заболеваниями желудка и ки и химиотерапевтическим средствам.
шечника.
Механизм действия Входящие в состав Линекса молочнокис Побочные эффекты лые бактерии поддерживают и регули Возможны аллергические реакции. руют физиологическое равновесие ки шечной микрофлоры Передозировка Показания В настоящее время о случаях передози Препарат Линекс рекомендуется для ле ровки препарата Лив. 52/Лив. 52 К не со чения и профилактики нарушения рав общалось. новесия кишечной микрофлоры Ч дис бактериоза.
Взаимодействие Способ применения и дозы Уменьшает проявления токсического Грудным детям и детям до 2 лет реко воздействия на организм гепатотоксич мендуется принимать 3 сут по 1 капсуле ных препаратов: антибиотиков, противо после приема пищи, запивая небольшим туберкулезных препаратов, цитостати количеством жидкости.
ков, жаропонижающих, гормональных Детям от 2 до 12 лет рекомендуется препаратов, алкоголя. принимать 3 сут по 1 или 2 капсулы по Взаимодействие с другими группами сле приема пищи, запивая небольшим препаратов не описано. количеством жидкости.
Если ребенок не может проглотить це Регистрационное удостоверение лую капсулу, ее необходимо вскрыть и (Лив. 52): П № 014783/01 2003 смешать содержимое с небольшим коли от 12.02.2003 чеством жидкости (чай, сок, подсахарен Регистрационное удостоверение ная вода).
(Лив. 52 К): П № 014784/01 2003 Взрослым и детям старше 12 лет реко от 12.02.2003 мендуется принимать 3 сут по 2 капсулы РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ после еды, запивая небольшим количе Механизм действия ством жидкости. Стимулирует опиоидные мю рецепторы Длительность лечения зависит от при стенки кишечника, в результате угнета чины развития дисбактериоза и индиви ет высвобождение ацетилхолина и ПГ, дуальных особенностей организма. приводящее к снижению пропульсивной Препарат хорошо переносится, нет со двигательной активности кишечника и общений о нежелательных эффектах. увеличению времени транзита его со держимого. Благодаря этому лоперамид Предостережения, контроль за уменьшает потерю жидкости и электро терапией литов через ЖКТ, а также возможно Не следует запивать препарат горячи снижает потерю иммуноглобулинов, ко ми напиткам и принимать одновре торые выделяются в просвет кишечника менно с алкоголем. во время острой инфекционной диареи.
Не принимайте препарат по истечении За счет увеличения времени кишечного срока годности. транзита увеличивается всасывание во ды и электролитов и продолжительность Взаимодействие действия иммуноглобулинов, играющих Состав препарата Линекс позволяет при защитную роль. В механизме антидиа нимать его одновременно с антибиотиками рейного действия лоперамида также и химиотерапевтическими средствами. имеет значение его способность повы шать тонус анального сфинктера и таким Регистрационное удостоверение: образом уменьшать частоту и выражен П № 012084/01 2000 от 06.07.2000 ность позывов к дефекации;
кроме того, он снижает гиперсекрецию слизи в тол стой кишке.
Лоперамид дает также и антисекре торный эффект, который реализуется Лоперамид как через опиоидные, так и неопиоид (Loperamide) ные рецепторы. Кроме того, препарат ЛС, угнетающие перистальтику воздействует на кишечную секрецию кишечника за счет угнетения кальмодулина и блокады кальциевых каналов, а также Формы выпуска подавления эффектов кишечных пеп Каплеты 2 мг тидов и нейромедиаторов, усиливаю Капс. 2 мг щих проницаемость плазматических Р р для приема внутрь 1 мг/5 мл мембран.
Табл. 0,002 г Табл. лингв. 2 мг Основные эффекты Табл., п.о., 2 мг Угнетает моторику кишечника, по вышает тонус анального сфинктера, Принадлежность к фармакологи способствует удержанию каловых ческой группе, подгруппе, особен масс и урежению позывов к дефека ность химической структуры ции, оказывает антисекреторное Противодиарейное средство, агонист действие.
опиоидных рецепторов, производное фе Действие развивается быстро и про нилпиперидина. должается 4Ч6 ч.
Лоперамид Лоперамид применяют в случаях ост чественного состава пищи, при нару рой диареи неинфекционной природы, шении метаболизма и всасывания).
а также при инфекционной диарее лег Диарея инфекционного генеза (вспо кого и среднетяжелого течения. При могательное средство).
этом анализ результатов применения Регуляция стула у пациентов с илеос лоперамида у больных с шигеллезом томой.
не подтвердил точку зрения об удли нении течения заболевания в резуль Способ применения и дозы тате замедленной элиминации возбу Внутрь (капсулы Ч не разжевывая, за дителей из кишечника. Лоперамид яв пивая водой;
лингвальную таблетку Ч ляется также препаратом выбора при на язык, в течение нескольких секунд лечении диареи путешественников. она распадается, после чего ее проглаты вают со слюной, не запивая водой).
Фармакокинетика При лечении острой диареи лоперамид Абсорбция Ч 40%. Cmax достигается через назначают взрослым в дозе 4 мг (2 капсу 5 ч после приема раствора и через 2,5 ч лы) одномоментно и далее по 2 мг после Ч после приема капсул. Связывается с каждого акта дефекации (максимальная белками плазмы на 97%. доза при приеме препарата под наблю Лоперамид избирательно накаплива дением врача Ч до 16 мг в сутки, при са ется в гладкомышечных структурах и мостоятельном приеме Ч до 8 мг в сут нервных сплетениях стенки кишечника;
ки). При лечении детей в возрасте 2Ч при этом он, в отличие от морфина, поч лет лоперамид применяют (только под ти не поступает в системный кровоток, контролем врача!) в жидком виде и дози несмотря на его всасывание в кишечни руют из расчета: 1 мерный колпачок (5 мл) ке. Это связано с тем, что лоперамид по на 10 кг массы тела 2Ч3 р/сут. Если на ступает затем по системе воротной вены фоне лечения лоперамидом острая диа в печень, где он интенсивно метаболизи рея не прекращается в течение 48 ч, руется и коньюгируется, после чего экс больной нуждается в проведении более кретируется с желчью. В результате бы детального обследования.
строго и почти полного метаболизма при В настоящее время методом выбора при первом прохождении через печень в кро лечении больных с острой диареей являет ви определяется очень низкий уровень ся назначение лингвальной формы лопе препарата (1Ч10 нг/мл или 0,3% приня рамида. К преимуществам лингвальной той дозы). Поэтому лоперамид, в отличие формы препарата относятся быстрота от других опиоидов, практически не растворения на языке (в течение 2Ч3 с), проникает через ГЭБ и не дает цент быстрое (в течение первого часа) достиже ральных побочных эффектов. T1/2 Ч9Ч ние необходимой концентрации препарата 14 ч (в среднем 10,8 ч). Выводится пре в организме с последующим быстрым раз имущественно с желчью и почками (в ви витием эффекта, отсутствие необходимос де конъюгированных метаболитов). ти запивания водой, возможность приме нения у больных с затрудненным глотани Показания ем и повышенным рвотным рефлексом.
Диарея (острая и хроническая различ При лечении больных с хронической ного генеза: аллергического, эмоцио диареей (прежде всего при синдроме нального, лекарственного, лучевого;
раздраженной кишки) назначается при изменении режима питания и ка обычная лекарственная форма лопера РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ мида. При этом общая суточная доза Побочные эффекты препарата подбирается индивидуально и Со стороны ЖКТ:
составляет в среднем у взрослых 2 кап гастралгия;
сулы, а у детей Ч 1 капсула в сутки. сухость во рту;
Перспективной является комбинация кишечная колика;
лоперамида с симетиконом, эффективно тошнота;
адсорбирующим газы в кишечнике. рвота;
вздутие живота;
Противопоказания запор;
2 Гиперчувствительность. крайне редко Ч кишечная непроходи Кишечная непроходимость. мость.
Дивертикулез. Со стороны ЦНС:
2 Беременность (I триместр). сонливость;
2 Период лактации. головная боль;
2 Острый язвенный колит. головокружение.
Диарея на фоне псевдомембранозного Другие эффекты:
колита, дизентерии и другие инфек аллергические реакции (кожная сыпь).
ционные заболевания ЖКТ.
Детский возраст (до 2 лет). Передозировка Симптомы: угнетение ЦНС (ступор, Предостережения, контроль за нарушение координации, сонливость, терапией миоз, угнетение дыхания), мышечная При отсутствии эффекта после 2 сут ле гипертония, кишечная непроходи чения необходимо уточнить диагноз и мость.
исключить инфекционный генез диареи. Лечение: в качестве антидота исполь Детям младше 5 лет не рекомендуется зуют налоксон. Учитывая, что продол назначать в капсулах. жительность действия лоперамида боль Если при лечении развивается запор ше, чем у налоксона, возможно повтор или вздутие живота, лоперамид сле ное введение последнего. Симптоматиче дует отменить. ское лечение: активированный уголь, У пациентов с нарушением функции промывание желудка, ИВЛ.
печени необходим тщательный кон троль за признаками токсического по Синонимы ражения ЦНС. Веро Лоперамид (Россия), Имодиум В период лечения необходимо воздер (Бельгия), Имодиум плюс (Бельгия), Ло живаться от занятий потенциально педиум (Германия), Лоперакап (Кана опасными видами деятельности, тре да), Лоперамид (Беларусь), Лоперамид бующими повышенной концентрации (Великобритания), Лоперамид (Поль внимания и быстроты психомоторных ша), Лоперамид (Россия), Лоперамид реакций. (Украина), Лоперамида гидрохлорид Лечение лоперамидом острой диареи "ЛХ" (Украина), Лоперамида гидрохло не заменяет обязательной регидрата рид (Латвия), Лоперамид Акри (Рос ционной терапии и коррекции элект сия), Лоперамид Акри капсулы (Рос ролитных нарушений. сия), Лоперамид Ратиофарм (Герма Следует с осторожностью назначать: ния), Нео энтеросептол (Греция), Су при печеночной недостаточности. перилоп (Индия) Маалокс М применения лекарственных средств Маалоксо (НПВС, кортикостероиды и др.).
(Maaloxо) Дискомфорт или боли в эпигастрии, Авентис Фарма изжога, кислая отрыжка после по грешностей в диете, избыточного Антацидные ЛС употребления алкоголя, кофе, нико тина и т.п.
Формы выпуска и состав Сусп. в пакетах по 15 мл;
сусп. во флако Способ применения и дозы нах по 250 мл;
табл. жевательные Таблетки следует рассасывать или тща 100 мл суспензии содержат: тельно разжевывать, суспензию перед употреблением Ч встряхнуть.
Гидроксид алюминия 3,5 г Взрослым внутрь по 15 мл (1 столовая Гидроксид магния 4,0 г ложка) суспензии или по 1Ч2 таблетки Одна таблетка содержит: 3Ч4 р/сут через 1Ч2 часа после еды и на ночь, при рефлюкс эзофагите Ч че Гидроксид алюминия 400, 00 мг Гидроксид магния 400, 00 мг рез короткое время после еды. При эпи зодическом применении Ч по 15 мл сус Механизм действия и основные пензии или по 1Ч2 таблетки однократно.
эффекты Детям дозировку определяет лечащий Нейтрализует свободную соляную кислоту врач.
и приводит к уменьшению пептической ак тивности желудочного сока. Не вызывает Противопоказания вторичной гиперсекреции. Оказывает ад Выраженные нарушения функции по сорбирующее и обволакивающее действие. чек.
Гиперчувствительность к компонен Показания там препарата.
Язвенная болезнь желудка и две надцатиперстной кишки в фазе обо Предостережения, контроль за стрения. терапией Острый гастродуоденит, хронический Соблюдать 2 часовой интервал между гастродуоденит с нормальной или по приемом Маалокса и других препаратов.
вышенной секреторной функцией в Курс лечения не должен превышать фазе обострения. 2Ч3 мес.
Грыжа пищеводного отверстия диа Особенности применения:
фрагмы, рефлюкс эзофагит. с осторожностью назначать больным с Диспептические явления (и их профи нарушением функции почек.
лактика), возникающие в результате Применение не рекомендуется:
РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ в период беременности и грудного Регистрационное удостоверение (сус вскармливания;
пензия): П 8 242 № 008935 от 29.04.1999.
детям до 12 лет без консультации Регистрационное удостоверение (табл.):
врача. П 8 242 № 009117 от 04.02.2003.
Побочные эффекты Редко:
Магния гидроксид запоры, (Magnesium hydroxide) тошнота, рвота, Антациды изменение вкусовых ощущений.
При длительном применении и наруше Формы выпуска нии выделительной функции почек Сусп. для приема внутрь возможно: Сусп. для приема внутрь 415 мг/5 мл повышение уровня магния и/или алю Табл. 300 мг миния в плазме крови;
развитие дефицита фосфора в орга Принадлежность к фармакологи низме;
ческой группе, подгруппе, осо развитие энцефалопатии. бенность химической структуры У пожилых больных возможно обостре Антацидное и слабительное средство ние: (невсасывающийся антацид). Магния ги костно суставных заболеваний;
дроксид (основание) образуется при болезни Альцгеймера. контакте оксида магния с водой (магния оксид Ч легкий, мелкий, белый поро Взаимодействие шок, практически нерастворимый в во При одновременном приеме с Маалоксом де, растворимый в разведенной соляной снижается всасывание: кислоте).
антибиотиков тетрациклинового ряда;
ципрофлоксацина;
Механизм действия офлоксацина;
Нейтрализует свободную соляную кис дигоксина;
лоту желудочного сока с образованием индометацина;
соли магния хлорида. Переходя в кишеч ацетилсалициловой кислоты (и других ник, магния хлорид вызывает слабитель салицилатов);
ный эффект, действуя как солевое сла блокаторов гистаминовых Н2 рецеп бительное (плохо всасывается, увеличи торов;
вает осмотическое давление в полости бета адреноблокаторов;
кишечника, способствует току жидкости аминазина;
по градиенту концентрации, увеличива дифлунизала;
ет объем содержимого кишечника, рас изониазида;
тягивающего его стенки и стимулирую фенитоина;
щего перистальтику).
фосфоросодержащих препаратов.
При одновременном применении мо Основные эффекты жет увеличиваться уровень хинидина в Повышает моторику желудка и пери плазме крови и повышаться риск его пе стальтики всех отделов кишечника.
редозировки. Инактивирует пепсин и связывает Магния гидроксид желчные кислоты, попадающие в же При запорах назначают ежедневно, лудок в результате рефлюкса из две перед сном, постепенно увеличивая дозу надцатиперстной кишки, оказывает до наступления слабительного эффекта:
защитное действие на слизистую обо средняя доза для взрослых Ч 0,8Ч1,8 г, лочку желудка и двенадцатиперстной для детей до 12 лет Ч 415 мг/5 мл (1Ч кишки, в т.ч. при язвенной болезни же ч.л суспензии). Таблетки перед прогла лудка. тыванием следует разжевать. Суспен Магния гидроксид в желудке расхо зию можно принимать с молоком или во дуется не сразу и может нейтрализо дой, перед употреблением флакон необ вать соляную кислоту, секретирую ходимо взболтать.
щуюся через некоторое время после приема препарата, следовательно, ан Противопоказания тацидный эффект длительный и не Гиперчувствительность.
сопровождается вторичной гиперсе Гипермагниемия.
крецией соляной кислоты и изменени Детский возраст (до 3 лет, для табле ями КОС. ток Ч до 6 лет).
Слабительное действие наступает че рез 5Ч6 ч. Предостережения, контроль за терапией Фармакокинетика После вскрытия флакона с суспензией Ионы магния выводятся с содержимым препарат должен быть использован в кишечника в виде малорастворимой гид течение 6 мес.
роокиси и водорастворимых солей Ч При использовании у пациентов с на хлорида и бикарбоната. рушениями функции почек возможно всасывание в кровь небольшого коли Показания чества магния и развитие токсических Дискомфорт, гастралгия, изжога (в т.ч. реакций, проявляющихся угнетением после погрешности в диете, употреб ЦНС.
ления кофе, алкоголя, курения).
Дуоденит, гастрит с нормальной или Побочные эффекты повышенной секреторной функцией. Со стороны ЦНС:
2 Язвенная болезнь желудка и двенад угнетение ЦНС (при абсорбции маг цатиперстной кишки. ния).
Запор. Другие эффекты:
аллергические реакции.
Способ применения и дозы Внутрь. При применении в качестве ан Взаимодействие тацидного средства разовая доза для Группы и ЛС Результат взрослых и детей старше 12 лет Ч 0,3Ч Антибиотики группы Нарушение всасывания ан 1,2 г, для детей от 3 до 6 лет Ч 400 мг, де тетрациклина тибиотиков группы тетра тям старше 6 лет Ч 300Ч600 мг. Крат циклина Антихолинэстераз Нарушение всасывания ан ность приема Ч 2Ч4 р/сут.
ные ЛС тихолинэстеразных ЛС Для обеспечения длительного анта Глюкокортикоиды Нарушение всасывания цидного эффекта (3Ч4 ч) рекомендуется глюкокортикоидов принимать через 1Ч3 ч после еды, при Дигоксин Нарушение всасывания ди гоксина приеме натощак эффект длится 30 мин.
РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ ческое, антиаритмическое и антиагре Группы и ЛС Результат гантное действие. Регулирует процессы Соли железа Нарушение всасывания со лей железа переноса, хранения и утилизации энер Соли кальция Уменьшение слабительного гии, синтез белка и нуклеиновых кис эффекта лот, ионный баланс в мышцах, в т.ч. в Теофиллин Нарушение всасывания те офиллина миокарде. Также см. "Магния сульфат".
Синонимы Фармакокинетика Лаксомаг (Египет), Милк оф магнезия При приеме внутрь практически не вса (Великобритания), Наш выбор Ч Май сывается.
магнезия (США) Показания Гиперацидность желудочного сока.
Магния карбонат Желудочно пищеводный рефлюкс, эзо (Magnesium carbonate) фагит, гастрит, дуоденит, панкреатит.
Антациды Эрозивно язвенные поражения верх них отделов ЖКТ.
Формы выпуска Запор.
Табл. шип. 625 мг Другие показания:
дефицит магния: утомляемость, нару Принадлежность к фармакологи шения сна, миалгия, мышечный ческой группе, особенность спазм;
химической структуры интенсивные занятия спортом, период Невсасывающийся антацид. Средняя быстрого роста у детей;
соль угольной кислоты;
белый легкий по профилактика оксалатного нефроли рошок без запаха и вкуса, практически тиаза.
нерастворим в воде, растворим в разве денных минеральных кислотах. Способ применения и дозы Внутрь взрослым по 1Ч3 г, детям до Механизм действия лет Ч по 0,5 г, 2Ч5 лет Ч по 1Ч1,5 г, 6Ч Оказывает антацидное действие, нейт 12 лет Ч по 1Ч2 г 2Ч3 р/сут.
рализуя соляную кислоту в желудке (при этом образуется соль магния хло Противопоказания рид и углекислый газ). Гиперчувствительность.
Гипофосфатемия.
Основные эффекты Фенилкетонурия.
Ионы магния повышают осмотическое давление в просвете кишечника, уве Предостережения, контроль за личивают объем и ускоряют пассаж терапией кишечного содержимого. При нарушении функции почек повы Поскольку происходит выделение уг шается риск развития гипермагнемии.
лекислого газа, то антацидное дейст вие сопровождается вторичной гипер Побочные эффекты секрецией. Со стороны ЖКТ:
2 Mg2+ нормализует и активирует обмен диспепсия;
ные процессы. Оказывает спазмолити диарея;
Магния сульфат вторичная гиперсекреция. внутрь);
средство, угнетающее ЦНС (при Другие эффекты: парентеральном введении).
аллергические реакции.
Механизм действия Взаимодействие При приеме внутрь повышает осмотиче Группы и ЛС Результат ское давление в полости кишечника и Барбитураты Замедление всасывания вызывает задержку жидкости и ее вы барбитуратов ход по градиенту концентрации в про Глюкокортикоиды Замедление всасывания свет кишечника, увеличивается объем глюкокортикоидов его содержимого, возбуждаются механо Липиды (избыток) Снижение усвоения магния рецепторы и усиливается перистальтика М холиноблокаторы Замедление всасывания м холиноблокаторов на всем протяжении кишечника, что НПВС Уменьшение ульцерогенно приводит к дефекации. Способствует вы го действия НПВС и веро ятности гастропатии делению холецистокинина (вызывает со Препараты железа Замедление всасывания кращение желчного пузыря), раздражая (образует нераство препаратов железа рецепторы слизистой оболочки, вызыва римые соли) Сульфаниламиды Замедление всасывания ет рефлекторное сокращение желчного сульфаниламидов пузыря и расслабление сфинктера Одди.
Тетрациклины Замедление всасывания Ионы магния являются физиологически тетрациклинов ми антагонистами ионов кальция и спо Ферменты поджелу Магния карбонат создает дочной железы и их оптимальные условия для собны вытеснять их из мест связывания.
препараты действия Mg2+ регулирует обменные процессы, Фосфаты Снижение усвоения магния межнейронную передачу возбуждения и Аминазин Замедление всасывания аминазина мышечную возбудимость, препятствует Бутадион Замедление всасывания поступлению Ca+ через пресинаптичес бутадиона кую мембрану, снижает количество аце Кальций (большие Снижение усвоения магния тилхолина в периферической и цент дозы) Циметидин Замедление всасывания ральной нервной системе.
циметидина Синонимы Основные эффекты Аддитива Магний (Польша) Оказывает желчегонное действие.
Слабительный эффект наступает че рез 4Ч6 ч после приема внутрь.
Магния сульфат При парентеральном введении оказы вает седативное, диуретическое, арте (Magnesium sulfate) риодилатирующее, противосудорож Слабительные ЛС ное, антиаритмическое, гипотензив ное, спазмолитическое, в больших до Формы выпуска зах Ч курареподобное (угнетающее Пор. для приема внутрь влияние на нервно мышечную пере Р р д/ин. 10;
20;
25% дачу), токолитическое, снотворное и наркотическое действие, подавляет Принадлежность к фармакологи дыхательный центр.
ческой группе, подгруппе Расслабляет гладкую мускулатуру, Препарат магния;
солевое слабительное снижает АД (преимущественно повы и желчегонное средство (при приеме шенное), усиливает диурез.
РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ Противосудорожное действие Ч Mg2+ Другие показания:
оказывает прямое угнетающее дейст для парентерального введения: АГ, ги вие на ЦНС, уменьшает высвобожде пертензивный криз (в т.ч. с явлениями ние ацетилхолина из нервно мышеч отека мозга), инфаркт миокарда, эк ных синапсов, подавляя при этом лампсия, энцефалопатия, гипомагние нервно мышечную передачу. мия, в т.ч. профилактика (неполноцен Антиаритмическое действие Ч Mg2+ ное или несбалансированное питание, снижает возбудимость кардиомиоци прием контрацептивов, диуретиков, тов, восстанавливает ионное равнове миорелаксантов, хронический алкого сие, стабилизирует клеточные мемб лизм), повышенная потребность в маг раны, нарушает ток Na+, медленный нии (беременность, период роста, пери входящий ток Ca2+ и односторонний од выздоровления, стрессы, гипергид ток К+. Кардиопротекторный эффект роз), острая гипомагниемия (признаки обусловлен расширением коронарных тетании, нарушение функции сократи артерий, снижением ОПСС и агрега тельной миокарда), эпилептический ции тромбоцитов. синдром, задержка мочеиспускания, Токолитическое действие Ч Mg2+ уг преждевременные роды, стенокардия нетает сократительную способность напряжения, аритмии, особенно вент миометрия (снижение поглощения, рикулярные (комплексная терапия), связывания и распределения Ca2+ в отравление солями тяжелых металлов гладкомышечных клетках), усиливает (ртуть, тетраэтилсвинец), мышьяком.
кровоток в матке в результате расши рения ее сосудов. Способ применения и дозы Является антидотом при отравлениях Внутрь в качестве слабительного назна солями тяжелых металлов. чают (на ночь или натощак) взрослым Ч по 10Ч30 г в 0,5 стакана воды, детям Ч из Фармакокинетика расчета 1 г на 1 год жизни. В качестве При приеме внутрь плохо всасывается желчегонного Ч по 1 ст. л 20Ч25% раство (не более 20%). Проникает через ГЭБ и ра 3 раза в день или дуоденальное зонди плацентарный барьер, создает в мате рование с введением 50 мл 25% раствора ринском молоке концентрацию, в 2 раза или 100 мл 10% теплого раствора. При от превышающую концентрацию в плазме. равлении растворимыми солями бария Ч Выведение осуществляется почками, внутрь 20Ч25 г в 200 мл воды для образо скорость почечной экскреции пропорци вания нерастворимого бария сульфата.
ональна концентрации в плазме и вели В/м или в/в вводят (медленно, первые чине клубочковой фильтрации. 3 мл Ч в течение 3 мин) 5Ч20 мл 20Ч25% раствора 1Ч2 р/сут. При отравлении Показания ртутью, тетраэтилсвинцом, мышьяком Ч Для приема внутрь Ч запор, холангит, в/в 5Ч10 мл 5Ч10% раствора. Для купи холецистит, гипотоническая дискине рования судорог у детей в/м 20Ч40 мг/кг зия желчного пузыря (для проведения (0,1Ч0,2 мл/кг 20% раствора).
тюбажей), отравление растворимыми солями бария, дуоденальное зондиро Противопоказания вание (для получения пузырной пор Гиперчувствительность.
ции желчи), очищение кишечника пе Выраженная брадикардия.
ред диагностическими манипуляциями. AВ блокада.
Магния сульфат ХПН (КК менее 20 мл/мин). знак начала интоксикации), тошнота, Артериальная гипотензия. рвота, резкое падение АД, брадикардия, Угнетение дыхательного центра. угнетение ЦНС, в т.ч. дыхательного цен 2 Гипермагниемия. тра, остановка кровообращения.
Лечение: в качестве антидота вводят Предостережения, контроль за в/в медленно препарат кальция (каль терапией ция хлорид или кальция глюконат Ч Назначают с осторожностью: 10Ч20 мл 10% раствора), проводят ИВЛ, при миастении;
перитонеальный диализ или гемодиализ, при заболеваниях органов дыхания;
применяют симптоматические средства при нарушении функции почек;
(корригирующие нарушения со стороны при острых воспалительных заболева ЦНС и ССС).
ниях ЖКТ;
при беременности;
Взаимодействие при менструации.
Группы и ЛС Результат При длительном лечении рекоменду Антибиотики группы Нарушение всасывания тетрациклина ется мониторинг АД, деятельности серд Барбитураты Повышение вероятности ца, сухожильных рефлексов, функции угнетения дыхательного центра почек, частоты дыхания.
Бикарбонаты ще Фармацевтически несо При необходимости одновременного лочных металлов вместим (образует осадок) в/в применения солей магния и кальция Гипотензивные ЛС Повышение вероятности их следует вводить в разные вены.
угнетения дыхательного центра При концентрациях магния выше Карбонаты Фармацевтически несо 10 ммоль/мл в смесях для полного парен вместим (образует осадок) терального питания возможно разделе ЛС, угнетающие Усиление угнетения ЦНС ЦНС ние жировых эмульсий.
Миорелаксанты Внезапное и непредсказуе периферические мое усиление нервно мы Побочные эффекты шечной блокады Со стороны ЖКТ:
Наркотические Повышение вероятности 2 анальгетики угнетения дыхательного тошнота;
центра рвота;
Препараты кальция Фармацевтически несо острые воспаление ЖКТ.
вместим (образует осадок) Другие эффекты:
Салицилаты Фармацевтически несо вместим (образует осадок) при инъекционном введении: бради Сердечные Увеличение риска наруше кардия, нарушение внутрисердечной гликозиды ния проводимости и AВ проводимости, диплопия, внезапный блокады Соли бария Фармацевтически несо прилив крови к лицу, ощущение жара, вместим (образует осадок) потливость, артериальная гипотензия, Соли гидрокортизо Фармацевтически несо тревога, слабость, головная боль, глу на натрия вместим (образует осадок) бокая седация, снижение глубоких су Соли кальция Уменьшение действия при в/в введении хожильных рефлексов, одышка, тош Соли мышьяковой Фармацевтически несо нота, рвота, атония матки, полиурия.
кислоты вместим (образует осадок) Фосфаты щелочных Фармацевтически несо Передозировка металлов вместим (образует осадок) Симптомы: исчезновение коленного ре Клиндамицина Фармацевтически несо фосфат вместим (образует осадок) флекса (классический клинический при РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ спазм, не влияет на нормальную пери Группы и ЛС Результат стальтику кишечника.
Нифедипин Усиление артериальный ги потензии Не обладает М холиноблокирующей Полимиксина В Фармацевтически несо активностью.
сульфат вместим (образует осадок) Прокаина Фармацевтически несо гидрохлорид вместим (образует осадок) Фармакокинетика Сукцинат Фармацевтически несо При приеме внутрь абсорбируется из вместим (образует осадок) ЖКТ, подвергается пресистемному гид Стрептомицин Ослабление действия ролизу и не обнаруживается в плазме.
Тобрамицин Ослабление действия Метаболизируется в печени с начала до Этанол (в высоких Фармацевтически несо концентрациях) вместим (образует осадок) вератровой кислоты и мебеверинового спирта, а затем до других метаболитов.
Синонимы Выводится (полностью в течение 24 ч) Консол (Россия), Кормагнезин (Герма главным образом почками в виде метабо ния), Магния сульфат (Россия), Магния литов, в небольших количествах Ч с сульфат (Украина), Магния сульфата желчью.
раствор для инъекций (Россия), Магния сульфата раствор для инъекций (Литва), Показания Магния сульфата раствор для инъекций Синдром раздраженной толстой киш 20% (Беларусь), Магния сульфата рас ки (персистирующая диарея, чередо твор для инъекций 25% (Беларусь), Маг вание диареи и запора, боль и пост ния сульфат Дарница (Украина), Маг прандиальный дискомфорт).
ния сульфат Н.С. (Россия) Боль в животе спастического характе ра, в т.ч. обусловленная органически ми заболеваниями ЖКТ.
Диспептические явления при дивер Мебеверин тикулитах, энтеритах и других воспа (Mebeverine) лительных процессах ЖКТ.
Миотропные спазмолитики Способ применения и дозы Формы выпуска Внутрь таблетки по 135 мг 3 р/сут или Капс. ретард 200 мг капсулы ретард по 200 мг 2 раза в день за Табл., п.о., 135 мг 20 мин до еды (утром и вечером). Капсу лы проглатывают целиком. При достиже Принадлежность к фармакологи нии желаемого эффекта дозу постепенно ческой подгруппе снижают в течение нескольких недель.
Блокатор натриевых каналов.
Противопоказания Механизм действия Гиперчувствительность.
Ингибирует фосфодиэстеразу, стабили Порфирия.
зирует уровень цАМФ. Беременность.
Основные эффекты Предостережения, контроль за Оказывает прямое действие на глад терапией кую мускулатуру ЖКТ (главным об В период лечения необходимо воз разом толстую кишку) и устраняет держиваться от вождения автотранс Менадиона натрия бисульфит порта и занятий потенциально опас Принадлежность к фармакологи ными видами деятельности, требую ческой группе, подгруппе щими повышенной концентрации Гемостатик, синтетический водораство внимания и быстроты психомотор римый аналог витамина K3.
ных реакций.
Кормящим матерям следует сторого Механизм действия соблюдать терапевтические дозы (при Повышает свертываение крови за счет обычной схеме мебеверин не проника усиления синтеза в печени II, VII, IX, X ет в грудное молоко). факторов гемокоагуляции. В крови про тромбин (фактор II) в присутствии тром Побочные эффекты бопластина и Са2+ при участии прокон Со стороны ЖКТ: вертина (фактор VII), факторов IX и X запор или диарея. переходит в тромбин, под влиянием ко Со стороны ЦНС: торого фибриноген превращается в фиб головокружение;
рин, составляющий основу сгустка крови головная боль. (тромба). Субстратно стимулирует K ви Другие эффекты: таминредуктазу, активирующую вита кожные аллергические реакции. мин К и обеспечивающую его участие в печеночном синтезе витамин K зависи Передозировка мых плазменных факторов гемостаза.
Симптомы: возбуждение ЦНС.
Лечение: удаление не абсорбировав Основные эффекты шегося препарата из ЖКТ (промывание Оказывает гемостатическое действие желудка, активированный уголь), симп (при дефиците витамина К возникает томатическая и поддерживающая тера кровоточивость).
пия. Специфического антидота нет. Эффект проявляется через 12Ч18 ч (после в/м введения).
Взаимодействие Пока не описано. Фармакокинетика После приема внутрь всасывается из Синонимы ЖКТ. После в/м введения легко и быст Дюспаталин (Нидерланды) ро всасывается. Пройдя цикл метаболи ческой активации, окисляется до диоло вой формы. Выводится в основном поч ками.
Менадиона натрия бисульфит Показания (Menadione sodium Кровотечение (кровоточивость) на фо не гипопротромбинемии: обтурацион bisulfite) ная желтуха, острый гепатит, цирроз Средства, повышающие свертывае печени, длительная диарея, повышен мость крови ная ломкость сосудов, диспротеине мия, мышечная слабость, атония ки Формы выпуска шечника.
Р р д/ин. 1% Паренхиматозные и капиллярные Табл. 15 мг кровотечения после ранений, хирур РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ гических вмешательств, язвенной бо Побочные эффекты лезни. Аллергические реакции:
Другие показания: кожная сыпь;
2 паренхиматозные и капиллярные зуд;
кровотечения на фоне лучевой бо эритема;
лезни;
крапивница;
2 геморрагические явления у недоно бронхоспазм.
шенных;
Со стороны системы крови:
2 геморроидальные, легочные и дли гемолитическая анемия;
тельные носовые кровотечения;
гемолиз у новорожденных детей с дисфункциональная метроррагия врожденным дефицитом глюкозо (комплексное лечение);
фосфатдегидрогеназы;
2 передозировка не прямых антикоагу гемолитическая болезнь новорож лянтов. денных.
Другие эффекты:
Способ применения и дозы гипербилирубинемия;
В/м. Вводят по 0,01Ч0,015 г 1 р/сут в те желтуха (особенно у недоношенных).
чение 3Ч4 дней подряд, через 4 дня цикл повторяют. При хирургических вмеша Взаимодействие тельствах с возможным сильным парен Группы и ЛС Результат химатозным кровотечением назначают в Непрямые антикоа Ослабление эффекта гулянты течение 2Ч3 дней перед операцией.
Высшие дозы (в/м): разовая Ч 0,015 г, суточная Ч 0,03 г. Синонимы Внутрь взрослым назначают по 15Ч Викасол (Россия), Викасол Дарница (Ук 30 мг/сут. Детям: новорожденным Ч до раина), Викасола раствор для инъекций 4 мг/сут, до 1 года Ч 2Ч5 мг/сут, до 2 (Россия), Викасола раствор для инъек лет Ч 6 мг/сут, 3Ч4 года Ч 8 мг/сут, ций (Украина), Викасола раствор для 5Ч9 лет Ч 10 мг/сут, 10Ч14 лет Ч 15 инъекций (Молдова), Викасола таблетки мг/сут. 0,015 г (Россия), Викасола таблетки 0,015 г (Украина) Противопоказания Гиперчувствительность.
Гиперкоагуляция. Месалазин Тромбоэмболия.
(Mesalazine) Гемолитическая болезнь новорож денных. Препараты 5 АСК Предостережения, контроль за Формы выпуска терапией Гран.
При заболеваниях, приводящих к на Драже 250 мг;
500 мг рушению оттока желчи, рекомендует Супп. 250 мг;
500 мг;
1 г ся парентеральное введение. Супп. рект. 500 мг При назначении при гемофилии и бо Сусп. для приема внутрь 5% лезни Верльгофа следует учитывать, Сусп. рект. 2 г/30 мл;
4 г/60 мл что препарат неэффективен. Табл. 500 мг Месалазин Табл., п.о., 250 мг кишки (таблетки, покрытые кишечнора Табл., п.о. раствор./кишечн., 250 мг;
створимой оболочкой). Из таблеток, по 400 мг;
500 мг крытых кишечнорастворимой оболоч Табл. пролонг. 500 мг кой, месалазин начинает высвобождать ся через 110Ч170 мин после их приема, а Принадлежность к фармакологи через 165Ч225 мин они полностью рас ческой группе, подгруппе, осо творяются. Специальное покрытие таб бенность химической структуры леток позволяет высвобождаться меса Противовоспалительное средство с пре лазину в основном в толстом кишечнике имущественной локализацией действия (60Ч79%). В тощей кишке высвобожда в кишечнике, 5 аминосалициловая кис ется 15Ч30% действующего вещества, лота (5 АСК). при этом в системный кровоток поступа ет лишь около 10%. Концентрация в Механизм действия плазме низкая Ч после приема 250 мг Местное противовоспалительное дейст Cmax составляет 0,5Ч1,5 мкг/мл. В орга вие обусловлено ингибированием ЦОГ и низме (кишечник, печень) месалазин ме нейтрофильной 5 липооксигеназы и в таболизируется, образуя N ацетил результате этого угнетением синтеза ме АСК. Связывается с белками плазмы на диаторов воспаления (простагландинов и 43%, а N ацетил 5 АСК Ч на 73Ч83%.
лейкотриенов);
тормозит миграцию, дег Препарат и его метаболит проникают в ма рануляцию, фагоцитоз нейтрофилов, а теринское молоко. T1/2 Ч 0,5Ч2 ч в зависи также секрецию иммуноглобулинов мости от принятой дозы, метаболита Ч 5Ч лимфоцитами;
также проявляет антиок 10 ч. При приеме внутрь выведение почка сидантные свойства (за счет способности ми (50%) в основном в ацетилированной связываться со свободными кислородны форме и через кишечник (40%). При рек ми радикалами и разрушать их). Оказы тальном введении в суточной моче обнару вает местное антибактериальное дейст живается 10Ч30% дозы. Клиренс Ч вие в отношении кишечной палочки и не мл/мин. Кумулирует при ХПН.
которых кокков (проявляется в толстом кишечнике). Показания Неспецифический язвенный колит Основные эффекты (лечение и профилактика обострений).
2 Оказывает в кишечнике противовос Болезнь Крона (профилактика и лече палительное и антибактериальное ние обострений).
действие.
Отличается хорошей переносимостью, Способ применения и дозы снижает риск рецидива при болезни Выбор лекарственной формы в основном Крона, особенно у больных с илеитом и определяется локализацией и протяжен большой длительностью заболевания. ностью поражения кишечника. При рас пространенных формах используются Фармакокинетика внутрь таблетированные формы, при В зависимости от способа применения, дистальных (проктит, проктосигмоидит) Ч высвобождение месалазина происходит ректальные формы. При обострении за в прямой и ободочной кишке (суспензия болевания Ч по 400Ч800 мг 3 р/сут (при для ректального применения, свечи) или тяжелом течении суточная доза может в терминальном отделе тонкой и толстой быть увеличена до 4 г) в течение 8Ч12 нед.
РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ Для профилактики рецидивов: по 400Ч В случае пропуска приема препарата, 500 мг 3 р/сут при неспецифическом яз пропущенную дозу следует принять в венном колите и по 1000 мг 4 р/сут Ч при любое время или вместе со следующей болезни Крона. Детям старше 2 лет Ч 20 дозой. Если пропущено несколько доз, 30 мг/кг/сут в несколько приемов в тече то, не прекращая лечения, обратиться ние нескольких лет. к врачу.
Таблетки следует принимать целиком, При подозрении на развитие синдрома не разжевывая, после еды, запивая боль острой непереносимости месалазин шим количеством жидкости. необходимо отменить.
Свечи Ч по 500 мг 3 р/сут, а суспен Следует с осторожностью назначать зию Ч по 60 г суспензии (4 г месалазина) препарат:
1 р/сут на ночь в виде лекарственной ми при беременности (I триместр);
кроклизмы (предварительно рекоменду при печеночной и/или почечной недо ется очистить кишечник). Детям свечи статочности.
назначают из расчета: при обострении Ч 40Ч60 мг/кг/сут, для поддерживающей Побочные эффекты терапии Ч 20Ч30 мг/кг/сут. Со стороны органов пищеварения:
тошнота, рвота;
Противопоказания изжога, диарея;
2 Гиперчувствительность (при приме снижение аппетита;
нении клизм, в т.ч. к метил и пропил абдоминальная боль;
парабену). сухость во рту;
2 Заболевания системы крови. стоматит;
2 Язвенная болезнь желудка и двенад повышение активности печеночных цатиперстной кишки. трансаминаз;
2 Дефицит глюкозо 6 фосфатдегидро гепатит, панкреатит (редко).
геназы, геморрагический диатез. Со стороны системы крови:
2 Тяжелая почечная и/или печеночная эозинофилия;
недостаточность. анемия (гемолитическая, мегалобласт Период лактации. ная, апластическая);
2 Последние 2Ч4 нед беременности. лейкопения;
2 Детский возраст (до 2 лет). агранулоцитоз (редко);
тромбоцитопения;
Предостережения, контроль за гипопротромбинемия.
терапией Со стороны нервной системы и органов Целесообразно регулярное проведе чувств:
ние общего анализа крови (перед нача головная боль;
лом, во время, а также после лечения) шум в ушах;
и мочи, контроль за выделительной слабость;
функцией почек. головокружение;
2 Больные, являющиеся "медленными полинейропатия;
ацетиляторами", имеют повышенный тремор;
риск развития побочных эффектов. депрессия.
Может наблюдаться окрашивание мочи Со стороны мочеполовой системы:
и слез в желто оранжевый цвет, про протеинурия;
крашивание мягких контактных линз. гематурия;
Метилпреднизолон олигурия, анурия;
Группы и ЛС Результат кристаллурия;
Цианокобаламин Замедление его абсорбции олигоспермия;
нефротический синдром. Синонимы Со стороны органов ССС: Месакол (Индия), Пентаса (Дания), Са тахикардия;
лазопиридазина суспензия 5% (Россия), повышение или понижение АД;
Салазопиридазина таблетки 0,5 г (Рос боль за грудиной;
сия), Салофальк (Германия), Свечи с са перикардит (редко). лазопиридазином 0,5 г (Россия) Аллергические реакции:
кожная сыпь;
зуд;
Метилпреднизолон аллергический альвеолит (редко);
(Methylprednisolone) дерматозы (псевдоэритроматоз);
бронхоспазм. Глюкокортикоиды Другие эффекты:
одышка;
Формы выпуска паротит;
Табл. 4 мг;
16 мг;
32 мг;
0,1 г фотосенсибилизация, волчаночнопо Сусп. д/ин. 40 мг добный синдром (редко);
Сусп. д/ин. внутримыш. 40 мг/мл алопеция (редко);
Пор. лиоф. д/ин. 8 мг;
20 мг;
40 мг;
0,25 г;
уменьшение продукции слезной жид 0,1 г;
0,125 г;
0,5 г;
1 г кости. Р р д/ин. 0,1 г Р р наружн. спиртовой 0,1% Передозировка Мазь 0,1% Симптомы: спутанность сознания, диа Крем 0,1% рея, тошнота, рвота, гастралгия, сла Эмульсия 0,1% бость, сонливость, частое глубокое дыха ние, потеря слуха, звон (гул) в ушах. Принадлежность к фармакологи Лечение: промывание желудка, назна ческой группе, подгруппе чение слабительного, симптоматическая Глюкокортикоид средней продолжи терапия. тельности действия.
Взаимодействие Механизм действия Основным молекулярным механизмом Группы и ЛС Результат является регуляция экспрессии ряда ге Глюкокортикоиды Усиление их ульцерогенности Непрямые антикоа Усиление их действия нов на транскрипционном и посттранс гулянты крипционном уровнях, а также негеном Производные суль Усиление их гипогликеми ные эффекты, проявляющиеся при ис фонилмочевины ческого действия Сульфаниламиды Ослабление их действия пользовании высоких доз глюкокортико Метотрексат Повышение токсичности идов, которые проявляют биологическую метотрексата активность за счет связывания с цито Рифампицин Ослабление действия рифампицина плазматическими глюкокортикоидными Спиронолактон Ослабление действия рецепторами, расположенными внутри спиронолактона клеток мишеней, регулирующих транс Фуросемид Ослабление действия фуросемида крипцию широкого спектра генов. Глю РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ кокортикоидные рецепторы регулируют в дозе 30 мг/кг достигается в течение транскрипцию глюкокортикоидозависи 20 мин;
в/в капельного введения в дозе мых генов за счет двух основных меха 1 г Ч 20 мкг/мл Ч в течение 30Ч60 мин.
низмов: прямого и опосредованного. Во После в/м введения 40 мг примерно че первых, внутри клетки глюкокортикоид рез 2 ч достигается Cmax в плазме, состав ные рецепторы образуют димер, кото ляющая 34 мкг/мл. T1/2 Ч3Ч4ч.
рый связывается с участками ДНК, по Проникает через ГЭБ и плацентарный лучившими название глюкокортикои барьер, последнее используют в родовой дотвечающих элементов, расположен период (за 24 ч до родов) для стимуляции ными в промоторном участке стероидот выработки сурфактанта легкими плода.
вечающего гена. Во вторых, глюкокор Метаболиты обнаруживаются в мате тикоидные рецепторы взаимодействуют ринском молоке.
с различными факторами транскрипции Метаболизируется преимущественно или ядерными факторами (NF). Ядерные в печени, метаболиты (11 кето и 20 окси факторы, такие как активаторный белок соединения) не обладают гормональной фактора транскрипции (АР 1) и NF kB, активностью и выводятся преимущест являются естественными регуляторами венно почками (около 85% введенной до нескольких генов, принимающих учас зы обнаруживается в течение 24 ч в моче тие в иммунном ответе и воспалении, и около 10% Ч в кале). При хронической включая гены цитокинов, их рецепторов, почечной недостаточности выведение не молекул адгезии, протеиназ и др. Важ меняется.
ный молекулярный механизм действия глюкокортикоидов связан с их влиянием Показания на транскрипционную активацию цито Системые заболевания соединительной плазматического ингибитора NF kB Ч ткани (обострение или поддерживаю IkBa. В зависимости от дозы, эффекты щая терапия): СКВ, острая ревматиче глюкокортикоидов могут реализовы ская лихорадка, дерматомиозит (поли ваться на разных уровнях. миозит);
системные некротизирующие васкулиты;
аллергические реакции тя Фармакокинетика желого течения: крапивница, отек При приеме внутрь быстро абсорбирует Квинке, токсический эпидермальный ся из ЖКТ, абсорбция составляет более некролиз (синдром Лайелла), лекарст 70%. Имеет эффект "первого прохожде венная экзантема, поллиноз, аллерги ния". ческий ринит, бронхиальная астма тя При в/м введении всасывание Ч пол желого течения, сывороточная болезнь, ное и достаточно быстрое (быстрее вса анафилактический шок, анафилакто сывается сукцинат, медленнее Ч аце идные реакции;
атопический дерматит, тат). Всасывание при введении в мышцы контактный дерматит (с поражением бедра более быстрое, чем при введении в большой поверхности кожи), грануле ягодичные мышцы. Биодоступность при матозные заболевания кожи;
кожные в/м введении Ч 89%. заболевания: пузырчатка, буллезный Связывается с белками плазмы на 62% герпетиформный дерматит, синдром (только с альбумином), независимо от СтивенсаЧДжонсона, эксфолиатив введенной дозы. Cmax после приема ный дерматит, микозы, псориаз, себо внутрь Ч 1,5 ч, при в/м введении Ч рейный дерматит;
интерстициальные 0,5Ч1 ч. Cmax в плазме после в/в введения заболевания легких (острый альвеолит, Метилпреднизолон фиброз легких, саркоидоз IIЧIII ст.), матический, кардиогенный), негной легочный туберкулез, аспирационная ный тиреоидит;
рассеянный склероз;
пневмония;
язвенный колит, болезнь надпочечниковая недостаточность Крона, локальный энтерит, гепатит;
ау (синдром Аддисона, адреногениталь тоиммунные заболевания почек и пече ный синдром, врожденная гипоплазия ни;
ревматический артрит, острый по надпочечников, состояние после уда дагрический артрит, посттравматичес ления надпочечников).
кий остеоартрит, ревматоидный арт Гиперкальциемия, связанная с рако рит, ювенильный хронический артрит, вым процессом, тошнота и рвота при синдром Стилла у взрослых, хроничес проведении цитостатической терапии.
кий старческий полиартрит, бурсит, Местное введение или инфильтрация острый неспецифический тендосино (для введения в синовиальную жид вит, псориатический артрит, анкилози кость или мягкие ткани (депо форма):
рующий спондилит, синовит при остео вспомогательная терапия в остром пе артрозе, эпикондилит), острый лимфа риоде синовита, ревматоидного артри тический и миелоидный лейкозы, агра та (моно, олигоартрит), подагрическо нулоцитоз, панмиелопатия, аутоим го артрита, эпикондилита, неспецифи мунная гемолитическая анемия, идио ческого тендосиновита, посттравмати патическая тромбоцитопеническая ческого остеоартроза, артроза, пери пурпура взрослых (только в/в), вто артрита, спондилита, тендовагинита;
ричная тромбоцитопения у взрослых, при неврите, невралгии (особенно, эритробластопения (эритроцитарная ишиалгия, брахиалгия, люмбаго);
при анемия), врожденная (эритроидная) ги язвенном колите Ч в клизмах.
попластическая анемия;
лимфома, ми Для введения в патологические очаги елома;
рассеянный склероз, миастения, (депо форма): келоидные рубцы, ло туберкулезный менингит (с соответст кализованные гипертрофические, ин вующей химиотерапией);
глазные бо фильтративные и воспалительные лезни: герпес, воспаление переднего очаги при красном плоском лишае, сегмента, диффузный увеит и хориои псориатических бляшках, кольцевид дит, симпатическая офтальмия, кера ных гранулемах, атопическом дерма тит, хориоретинит, неврит зрительного тите, дискоидной красной волчанке, нерва, ирит и иридоциклит. диабетическом липоидном некробиозе, Паллиативное лечение в составе ком гнездной алопеции;
кистозные опухо бинированной терапии Ч лейкоз, лим ли апоневроза или сухожилия.
фома;
аллергические заболевания глаз (аллергические язвы роговицы, аллер Способ применения и дозы гический конъюктивит);
респиратор В/м Ч по 4Ч60 мг 1 р/сут.
ные заболевания: бериллиоз, синдром Внутрь по 4Ч80 мг 1 р/сут.
Леффлера (не поддающийся др. тера Внутрисуставно 4Ч8 мг 1 р/сут (про пии);
рак легкого (в комбинации с цито изводится только депо формой метил статиками);
пересадка органов;
отек преднизолона).
мозга вследствие опухоли, связанный с Ректально 40Ч120 мг 1 р/сут в виде хирургическим вмешательством, лу клизм Ч раствор смешивают со 100 мл чевой терапией или травмой головы. физиологического раствора для улучше Шок вследствие надпочечниковой не ния всасывания в сигмовидной и нисхо достаточности;
шок (ожоговый, трав дящей кишке.
РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ Максимальная разовая доза: 100 мг. знать, что метилпреднизолон вызывает Максимальная суточная доза: 250 мг. лейкоцитурию, что может иметь диа гностическое значение для выявления Противопоказания скрытой лейкоцитурии при заболева Гиперчувствительность. ниях почек и мочевыводящих путей;
2 Противопоказан недоношенным детям. при стрессах увеличить дозы;
2 Для кратковременного лечения высо при несоблюдении правил приема кими дозами по жизненным показа учитывать возможность развития ниям противопоказания отсутствуют. Усиндрома отменыФ;
не вводить глубоко внутрикожно, а де Предостережения, контроль за по формы Ч нерекомендованными терапией способами (например в/в).
Метилпреднизолон рекомендуется Состорожностью назначают:
вводить отдельно от других ЛС (в/в при язвенной болезни желудка и две болюсно либо через другие капельные надцатиперстной кишки, эзофагите, системы, как второй раствор), т.к. он гастрите, острой или латентной пепти образует нерастворимые соединения. ческой язве, кишечном анастамозе (в Во время лечения следует: ближайшем анамнезе), неспецифичес избегать проведения вакцинации из ком язвенном колите с угрозой перфо за возможного снижения иммунного рации или абсцедирования, диверти ответа;
кулите;
2 при активном туберкулезном процессе при сахарном диабете, нарушении то применять лишь в сочетании с соот лерантности к углеводам, гиперлипи ветствующей противотуберкулезной демии;
терапией;
при миастении, остеопорозе;
2 учитывать, что метилпреднизолон не при гипо или гипертиреозе;
эффективен при септическом шоке при психических заболеваниях (в анам (возможно повышение летальности) и незе);
вследствие слабого минералокортико при простом, опоясывающем герпесе идного эффекта не используется для (виремическая фаза), ветряной оспе, заместительной терапии при болезни кори;
в период за 8 нед до вакцинации Аддисона;
и 2 нед после;
2 при проведении инъекции новорож при амебиазе, стронгилоидозе, сис денному и, особенно недоношенному темном микозе;
ребенку, использовать в качестве рас при активном, латентном туберкулезе, творителя дистиллированную воду;
СПИДе;
2 соблюдать особую осторожность при при хронической сердечной недоста введении пациентам с тяжелой арте точности, артериальной гипертензии;
риальной гипертензией и сердечной при тяжелом нарушении функции пе недостаточностью (необходим монито чени (особенно сопровождающимся ринг ЭКГ и АД);
гипоальбуминемией) или почек;
2 у пациентов с сахарным диабетом кон при полиомиелите (за исключением тролировать уровень глюкозы в крови;
формы бульбарного энцефалита);
2 проводить рентгенологический кон при лимфоме после прививки БЦЖ;
троль за костно суставной системой при открыто и закрытоугольной глау (снимки позвоночника, кисти);
коме;
Метилпреднизолон при беременности;
разное лицо, ожирение верхней поло при кормлении грудью;
вины тела);
2 при внутрисуставном применении с аменорея (у женщин);
искусственным суставом, нарушениях стрии;
свертывающей системы крови, внут надпочечниковая недостаточность;
рисуставном переломе, периартику снижение толерантности к глюкозе;
лярном инфекционном процессе (в т.ч. стероидный диабет;
в анамнезе);
гирсутизм.
для профилактики респираторного Со стороны обмена веществ:
дистресс синдрома у новорожденных отрицательный азотный баланс из за с амнионитом, при маточном кровоте катаболизма белков.
чении, инфекционных заболеваниях Со стороны опорно двигательного ап матери, плацентарной недостаточнос парата:
ти, преждевременном разрыве обо гипокальциемия;
лочки плодного пузыря;
остеопороз;
2 при беременности (I триместр). миопатия;
Применение при тяжелых инфекцион атрофия скелетной мускулатуры;
ных заболеваниях допустимо только на миастения;
фоне специфической терапии. похудение (особенно при совместном применении антиметаболитов);
Побочные эффекты замедление роста детей (преждевре Со стороны ЖКТ: менное закрытие ядер окостенения);
2 тошнота;
патологические переломы;
2 рвота;
разрыв сухожилий;
2 стероидная язва;
асептический некроз головки плече панкреатит;
вой и бедренной кости;
2 язвенный эзофагит;
артропатия по типу Шарко.
вздутие живота. Со стороны органов чувств:
Со стороны ЦНС: повышение внутриглазного давления головная боль;
с риском повреждения зрительного головокружение;
нерва;
2 повышение внутричерепного давления;
задняя субкапсулярная катаракта;
2 псевдоопухоль мозжечка;
трофические изменения роговицы;
2 изменения психики (бессонница, эй экзофтальм.
фория, депрессия, психоз);
Pages: | 1 | ... | 13 | 14 | 15 | 16 | 17 | ... | 20 | Книги, научные публикации