Jerrold Rosenbaum "Handbook of Psychiatric Drug Therapy"

Вид материалаКнига

Содержание


Глава 5. Бензодиазепины и другие анксиолитические препараты.
Таблица 5.1. Транквилизаторы и снотворные
Препараты пролонгированного действия (мг)
Подобный материал:
1   ...   20   21   22   23   24   25   26   27   ...   39
^

Глава 5. Бензодиазепины и другие анксиолитические препараты.


Бензодиазепины обладают анксиолитическим, седативным, противосудорожным и миорелаксирующим свойствами, каждое из которых используется в клинической практике. В настоящее время синтезировано большое количество бензодиазепиновых препаратов (табл. 5.1). Кроме того, в США зарегистрированы два препарата (золпидем и залеплон)58, отличающиеся от бензодиазепинов по структуре, но имеющие сходный механизм действия. До появления бензодиазепинов в 1960 году для лечения тревоги и бессонницы применялось множество других соединений. В начале века использовали бромиды; в 40-е годы — этиловый спирт и его структурные аналоги, например паральдегид и хлоралгидрат; в 50-е годы — барбитураты и производные пропандиола, включая мепробамат.

^ Таблица 5.1. Транквилизаторы и снотворные

Название

Стандартные препараты (мг)

^ Препараты пролонгированного действия (мг)

Парентеральные препараты (мг)

Алпразолама (Ксанакс, Алзолам и др.)

0,25; 0,5; 1,0; 2,0 (таблетки)

0,5; 1 мг** (ретард)




Буспирон*б (Буспар)

5; 10 (таблетки)







Гидроксизин**б (Атаракс и др.)

25 (таблетки)







Диазепам (Валиум, Реланиум, Седуксен, Сибазон и др.)

2; 5; 10 (таблетки, драже**)

5; 10/2,5 мл** (раствор для ректальн. введения)

15*

10 мг/2 мл*; 5 мг/2 мл** (амп. или аэроз.*)

50 мг/10 мл (пузырек)*

Золпидемб (Амбиен*, Ивадал, Нитрест и др.)

5; 10 (таблетки)







Зопиклон**б (Имован, Релаксон, Сомнол и др.)

7,5 (таблетки)







Квазепам*(Дорал)

7,5; 15,0 (таблетки)







Клоназепамг (Клонопин*, Антелепсин, Клонотрил, Ривотрил)

0,25**; 0,5; 1,0; 2,0 (таблетки)

2,5 мг/мл** (раствор для приема внутрь)




1 мг/2 мл** (ампулы)

Клоразепат (Транксен и др.)

3,75; 7,5; 15,0 (таблетки)*

3,75; 5,0; 7,5; 10; 15** (капсулы)

11,25; 22,5*




Лоразепама (Ативан*, Лорафен, Мерлит и др.)

0,5*; 1,0; 2,0; 2,5** (таблетки, драже**)




20 мг/10 мл*, 40 мг/10 мл* (пузырек)

2 мг/мл*; 4 мг/мл* (аэрозоль)

Медазепам**(Мезапам, Рудотель)

10,0 (таблетки)







Мепробамат**б (Мепротан)

200; 400 (таблетки)







Мидазолам(Версед*, Дормикум, Флормидал)

7,5**; 15** (таблетки)




1 мг/мл; 3 мг/мл**; 5 мг/мл (ампулы, пузырек*)

Нитразепам**(Радедорм, Эуноктин и др.)

5,0; 10,0 (таблетки)







Оксазепам (Нозепам, Тазепам, Серакс* и др.)

10**; 15; 30** (таблетки)

10*; 15*; 30* (капсулы)







Темазепам(Ресторил*, Сигнопам)

7,5*; 15,0*; 30,0* (капсулы)

10,0** (таблетки)







Тофизопам(Грандаксин)

50,0 (таблетки)







Триазолам(Хальцион)

0,125**; 0,25 (таблетки)







Феназепам**а

0,5; 1,0; 2,5 (таблетки)




1 мг/мл; 3 мг/мл (ампулы)

Флунитразепам**(Рогипнол)

1,0 (таблетки)







Флуразепам(Далман*, Апо-флуразепам)

15; 30 (капсулы)







Хлордиазепоксидв(Либриум*, Элениум, Хлозепид, Амиксид** и др.)

5; 10; 25* (таблетки, драже**)

5*; 10*; 25* (капсулы)




100 мг/2 мл* (ампулы)

Эстазолам*(Просом)

1; 2 (таблетки)







а — Для ускорения действия таблетки иногда принимаются под язык (сублингвально). — Прим. ред.

б — Небензодиазепиновые препараты. — Прим. ред.

в — Выпускаются с клидиниум бромидом (Либракс*, Клипоксид*) и амитриптилином (Лимбитрол*, Амиксид**).

г — Клоназепам применяется также и как противоэпилептическое средство. — Прим. ред.

☼ — Дневные транквилизаторы. — Прим. ред.

∆ — Снотворные препараты (гипнотики). — Прим. ред.

* — Препарат не зарегистрирован в России. — Прим. ред.

** — Препарат и/или данные добавлены редактором. — Прим. ред.

Бензодиазепины, подобно другим седативно-снотворным препаратам, оказывают угнетающее воздействие на центральную нервную систему (ЦНС). В относительно низких дозах они проявляют анксиолитические свойства, а в более высоких дозах — седативно-снотворные (т. е. вызывают седацию или оказывают снотворный эффект). Бензодиазепины обладают рядом очевидных преимуществ перед другими группами седативных препаратов. В отличие от барбитуратов и их аналогов бензодиазепины обладают: а) более широким диапазоном доз между анксиолитическим и седативным эффектом; б) более редким развитием привыкания или зависимости; в) меньшим риском злоупотребления; г) более высоким соотношением между средней летальной и средней эффективной дозами (LD50:ED50). Действительно, передозировка барбитуратов и препаратов с аналогичным механизмом действия может вызывать развитие комы, остановки дыхания и смерть, в то время как смерть в результате передозировки бензодиазепинов наступает редко. С момента появления бензодиазепинов в медицинской практике число случаев умышленного или случайного отравления лекарственными препаратами заметно сократилось. Учитывая преимущества бензодиазепинов, использование большинства старых препаратов (например, секобарбитала, фенобарбитала, мепробамата, глутетимида или этхлорвинола) для достижения анксиолитического или седативного эффекта неоправданно. В настоящее время выпускаются также небензодиазепиновые препараты с относительно селективным сродством к бензодиазепиновым рецепторам 1-го типа. Обнаружено, что они обладают некоторыми преимуществами перед бензодиазепинами при лечении бессонницы.