Несовместимость в лекарственных формах

Вид материала

Документы

Содержание Список використаної літератури 43 Розділ 1. теоретичні поняття несумістності в лікарських формах 1.2. Фізичні несумісності в лікарських формах 1.3. Хімічна несумісність в лікарських формах 1.4. Фармакологічна несумісність в лікарських формах Розділ 2. основні напрямки вирішення проблеми фармацевтичних несумістностей 2.2. Фактори, що впливають на дію лікарських речовин Залежність дії лікарських речовин від стану організма Залежність дії лікарських речовин від зовнішніх умов. Повторне введення лікарських речовин. Матеріальна кумуляція Лікарська залежність (пристрасть) Психічна лікарська залежність Фізична лікарська залежність Механізм виникнення лікарської залежності 2.3. Способи усунення фармацевтичних несумісностей Фізична лікарська залежність Список використаної літератури

Подобный материал:

• Положение о лицензировании производства лекарственных средств проходит общественную, 36.89kb.
• «биологическая активность», 2643.62kb.
• Тесты по истории медицины России (IX xvii вв.), 72.15kb.
• Российская федерация федеральный закон о лекарственных средствах, 426.89kb.
• Статья Законодательство Российской Федерации о лекарственных средствах, 480.07kb.
• Российская федерация федеральный закон о лекарственных средствах, 525.6kb.
• Российская федерация федеральный закон о лекарственных средствах, 450.62kb.
• Российская федерация федеральный закон о лекарственных средствах, 432.57kb.
• Разработка трансдермальных лекарственных форм флаволигнанов 14. 04. 01 «Технология, 297.22kb.
• Видовой состав лекарственных растений местной флоры, 396.37kb.

Тема:

Несовместимость в лекарственных формах


ЗМІСТ

ВСТУП

Для створення лікарської форми практично у всіх випадках необхідне застосування тієї чи іншої допоміжної речовини.

Допоміжні речовини бувають природного, синтетичного і напівсинтетичного походження. При готуванні лікарських форм вони можуть виконувати різні функції: розчинників, солюбілізаторів, стабілізаторів, основ, ПАР, загущувачів, емульгаторів, консервантів, коригентів, барвників і т.д.

До таких речовин відносяться: крохмаль, глюкоза, вода очищена, спирт етиловий, вазелін, олія какао, тальк, бентоніти, аеросил, парафін, пшеничне борошно, поліетиленоксиди, різні похідні целюлози й ін.

Більш того, завдяки успіхам синтетичної хімії і ліковедення створені препарати гормонального або аналогічного типу дії. Разові дози таких препаратів складають міліграми чи навіть частки міліграмів, а це приводить до необхідності обов'язкового використання допоміжних речовин у лікарській формі і підсилює їхня роль у фармакокінетиці лікарської речовини.

Актуальність теми: Сучасний арсенал лікарських і допоміжних речовин та різноманітність їх поєднання можуть стати причинами появи в екстемпоральній рецептурі аптек складних прописів, що представляють собою несумісні композиції. Виписуючи рецепт лікар, перш за все ставить за мету забезпечити високий терапевтичний ефект і не завжди враховує можливість хімічної чи фізико-хімічної взаємодії прописаних речовин, що призводить до несумісності. При готуванні ЛФ за такими прописами або у процесі їх зберігання можуть змінюватися фізичні, хімічні, технологічні властивості ЛФ, наслідком яких може бути часткова або повна втрата фармакологічної дії лікарської композиції. Тому вивчення даної теми є актуальним як у теоретичному так і в терапевтичному відношенні.

Метою даної роботи є формування теоретичних знань, умінь, обґрунтування і виявлення несумісності в різних лікарських формах, а також виявлення способів усунення несумісності в лікарських формах.

Для досягнення мети були використані такі завдання:

• визначення поняття “несумістність”;
  
• класифікацію несумісних сполучень;
  
• причини, що обумовлюють фізичні і фізико-хімічні несумісності;
  
• класифікацію хімічних несумісностей;
  
• характеристику фармакологічних несумісностей;
  
• Способи усунення фармацевтичних несумісностей.
  

Предметом дослідження - несумісність в лікарських формах.

РОЗДІЛ 1. ТЕОРЕТИЧНІ ПОНЯТТЯ НЕСУМІСТНОСТІ В ЛІКАРСЬКИХ ФОРМАХ

1.1. Визначення поняття “несумістність”

Серед чинників, що впливають на дію лікарських речовин, певне значення має лікарська форма (розчини, таблетки, свічки, мазі тощо), що може суттєво відбиватися на дії активної речовини, яка створюється за допомогою різних допоміжних, коригуючих і формоутворювальних речовин. Слід враховувати, що ці речовини можуть впливати на характер взаємодії лікарського засобу й організму: вступати в реакцію з лікарськими інгредієнтами, змінюючи їх активність, порушувати процеси транспортування (абсорбції, всмоктування) і розподілу діючих речовин в організмі та їх виведення (елімінацію).[13,253].

Інколи лікарські речовини вміщують у капсули, з яких вони повільно вивільняються, що забезпечує поступову і тривалу терапевтичну дію, а також захищає лікарську речовину від руйнівної дії хлоро-водневої (соляної) кислоти і ферментів шлунка.

Особливі лікарські форми використовують, щоб запобігти небажаним ефектам з боку лікарської речовини. Наприклад, препарати заліза приймають у капсулах або драже з покриттям, щоб уникнути взаємодії заліза з сірководнем у ротовій порожнині і запобігти утворенню сульфіду заліза й осіданню його на емалі зубів (забарвлення емалі в чорний колір).[8,125].

Останнім часом розроблено нові лікарські форми (мікрокапсули, мікродраже та ін.), які забезпечують рівномірний і тривалий терапевтичний ефект. Наприклад, сустак є мікрокапсульованою формою нітрогліцерину, яка сприяє подовженню його ефекту. Захисні оболонки, що використовують для виготовлення цих форм, підібрані таким чином, щоб активна речовина вивільнювалася в різних ділянках травного каналу. Такі лікарські форми маскують неприємний смак лікарської речовини, забезпечують належну тривалість ефекту, можливість поєднання несумісних компонентів, збереження їх стабільності у разі чутливості до вологи, світла та інших чинників.

Несумісність лікарських речовин в організмі прийнято називати збірним терміном «фармакологічна несумісність». Частина взаємодій лікарських речовин один з одним у порожнинах шлунково-кишкового каналу виникає за фізичним та хімічним закономірностям, аналогічним таким поза організмом. До цього розділу несумісності можуть бути віднесені взаємодії лікарських засобів з складовими частинами їжі, а також з травними соками при прийомі лікарських засобів після їжі.[12,254].

Між лікарськими речовинами і основами таких лікарських форм, як мазі, пасти, супозиторії тощо, існують складні взаємозв'язки. У деяких випадках основа втрачає свою індиферентність і перетворюється на важливу складову частину лікарської форми, що значною мірою визначає ефект лікарського засобу.

Комбіноване застосування лікарських речовин може кількісно чи якісно змінювати кінцевий ефект внаслідок несумісності цих речовин. При цьому лікувального ефекту або немає, або він ослаблений, чи спотворений; можливе також посилення токсичних ефектів.

Несумісними називаються такі поєднання інгредієнтів в одній лікарській формі, в яких внаслідок взаємодії між компонентами або в результаті фізичних властивостей і впливу зовнішнього середовища змінюються фізичні, хімічні і технологічні властивості лікарських засобів і фармакологічна дія на організм.

Розрізняють фармацевтичну і фармакологічну несумісність лікарських речовин.[13,325].

Причиною фармацевтичної несумісності може бути фізична, хімічна або фізико-хімічна взаємодія речовин у процесі виготовлення і зберігання лікарських форм.

Відносно процесів, що приводять до несумісностей, їх розділяють на три групи.

• Фізичні або фізико-хімічні;
  
• Хімічні;
  
• Фармакологічні.
  

Фізична несумісність - це нерозчинність, зміна агрегатного стану та інші перетворення продуктів взаємодії. У результаті змінюються зовнішній вигляд і лікувальні властивості препарату, порушується дозування. Найчастіше нерозчинність спостерігається при виготовленні рідких лікарських форм, адсожщія - твердих (іноді рідких), зміна агрегатного стану, наприклад утворення евтектичних (взаєморозплавлюючих) твердих сумішей, залежить від фізичних властивостей компонентів суміші (температури плавлення, кріоскопічних констант тощо).[2,24].

Хімічна несумісність є наслідком хімічних реакцій лікарських речовин. Вона нерідко призводить до втрати лікувальних властивостей препарату, спотворення ефекту або розвитку токсичної дії внаслідок утворення нерозчинних продуктів хімічних реакцій або нових сполук, що мають інші властивості. Ці перетворення найчастіше зумовлені реакціями окиснення, відновлення, гідролізу, нейтралізації тощо.[3,75].

Разом з тим хімічну несумісність іноді використовують з лікувальною метою, зокрема в токсикології (антидотна терапія). Наприклад, при отруєнні кислотами застосовують слабкі розчини лугів.

Фармакологічна несумісність може виявлятися на рівні транспорту, розподілу, біотрансформації та виведення лікарських речовин - фармакокінетична несумісність або на рівні специфічного ефекту - фармакодинамічна несумісність.[2,57].

Фармакологічна несумісність може бути прямою, або істинною (наприклад, при взаємодії мускарину й атропіну, які діють прямо протилежно на м-холінорецептори: перший збуджує, другий - пригнічує), і непрямою (наприклад, стрихнін у токсичних дозах пригнічує активність вставних невронів передніх рогів спинного мозку з розвитком тонічних судом; цей ефект блокується м'язовими релаксантами, зокрема дитиліном, який блокує проведення нервових імпульсів на рівні нервово-м'язових синапсів).

Вивчення механізмів взаємодії лікарських речовин є одним із шляхів підвищення ефективності фармакотерапії і профілактики її ускладнень.