Технология лекарственных форм
Отчет по практике - Медицина, физкультура, здравоохранение
Другие отчеты по практике по предмету Медицина, физкультура, здравоохранение
?аны на быстрое всасывание действующих веществ в кровь. Суппозитории местного действия применяют главным образом для облегчения дефекации, с целью местного воздействия лекарственного вещества на тот или иной воспалительный процесс, для снятия болей и т.д.
Вагинальные суппозитории выписывают в основном с целью местного действия - дезинфицирующего, вяжущего, прижигающего, анестезирующего, противозачаточного, а ректальные в большинстве случаев рассматривают как лекарственную форму общего действия. Последние назначают при нарушении сердечно-сосудистой деятельности, нервно-психических расстройствах и т.д.
Высокая эффективность этой лекарственной формы позволяет использовать ее в педиатрии, гериатрии, психиатрии, при поражении печени, системы пищеварительного тракта, нарушении процессов глотания, всасывания, при токсикозах беременности.
Суппозитории - сложная лекарственная форма, состоящая из лекарственных веществ и вспомогательных веществ (суппозиторной основы). В качестве суппозиторных основ применяют масло какао, жиры растительные и гидрогенизированные, их сплавы с воском, спермацетом, обессмоленным озокеритом, твердым парафином и различными эмульгаторами. Основы для суппозиториев делятся на две группы - гидрофобные и гидрофильные. К суппозиторным основам предъявляется ряд требований:
- основа должна быть твердой и пластичной при комнатной температуре, плавиться или растворяться при температуре тела;
- способствовать резорбции лекарственных веществ слизистыми оболочками, смешиваться с другими лекарственными веществами;
- быть химически и фармакологически индифферентной;
- основы должны легко высвобождать лекарственные вещества;
- не обладать раздражающим действием;
- быть устойчивыми по отношению к различным факторам внешней среды.
В настоящее время гидрофобные основы являются наиболее распространенными в аптечном производстве суппозиториев. К этой группе основ относятся жиры и жироподобные вещества, а также их сплавы с эмульгаторами или веществами углеводородного происхождения. Наиболее известными основами являются масло какао, основы типа витепсол, массупол, монолен, эстаринум, пальмкернстеарин, лазупол, ГХМ5Т. Все они характеризуются достаточно хорошими структурно-механическими свойствами и легко высвобождают включенные в них лекарственные вещества.
Масло какао представляет собой растительный жир плотной консистенции, получаемый прессованием поджаренных и освобожденных от кожуры семян шоколадного дерева. Масло какао при комнатной температуре представляет собой твердую, светло-желтого цвета хрупкую, со слабым шоколадным запахом и приятным вкусом массу. Легко растворяется при взбалтывании в эфире и кипящем безводном спирте, совместимо с большим числом современных лекарственных веществ и обладает хорошими индифферентными в физиологическом отношении свойствами. Но масло какао трудно инкорпорирует воду, обладает полиморфизмом, поэтому его используют только для ручного формирования или выкатывания суппозиториев.
Усовершенствование суппозиторных основ осуществлялось путем получения сплавов гидрогенизированных жиров с эмульгаторами, жироподобными веществами или углеводородными продуктами. Впервые сплав гидрогенизированных жиров с 4% парафина под названием "бутирол" предложен в 1934 г. А.Г. Босиным. В его состав входило 40 частей масла какао, 92,08 частей свиного жира, 5,21 части желтого воска, 6,68 частей парафина, 1,05 части глицерина. В настоящее время основа бутирол состоит из 50 % гидрогенизированных жиров, 20 % парафина, 30 % масла какао.
Гидрофильные основы. Из водорастворимых основ наиболее распространены желатинно-глицериновые и мыльно-глицериновые массы, а также полиэтиленоксиды. Главным требованием, предъявляемым к основам этой группы, является достаточно быстрое и полное растворение в секретах прямой кишки, минимальное раздражающее и прижигающее действие на слизистую оболочку.
Желатинно-глицериновая основа характеризуется довольно значительным числом несовместимостей со многими лекарственными веществами и метастабильностью. Легко подвергается высыханию и микробной порче, плесневеет. Суппозитории на этой основе готовят методом выливания. Официнальная пропись мыльно-глицериновых суппозиториев (на 20 свечей):
Глицерин 60,0
Натрия карбоната 2,6
Кислота стеариновая 5,0
Основу готовят следующим образом: 2,6 кристаллического натрия карбоната растворяют в 60г глицерина при нагревании на водяной бане в фарфоровой или эмалированной чашке, после чего понемногу прибавляют 5,0г стеариновой кислоты. После выделения углекислого газа и исчезновения пены массу разливают в формы с таким расчетом, чтобы каждый суппозиторий содержал 3г глицерина. Основа приобретает упругую консистенцию за счет образования мыла - натрия стеарата (по 0,27г на 1 свечу). Глицериновые свечи бесцветны, полупрозрачны, сильно гигроскопичны. Основа неиндифферентна, ее применяют в качестве слабительного средства по указанию врача.
Наибольшую популярность из водорастворимых основ в фармацевтической практике приобрели различные комбинации ПЭО, характеризующиеся полной физиологической индифферентностью и хорошей растворимостью в воде. Наиболее оптимальный состав: 60 % ПЭО-6000, 20 % ПЭО-4000, 20 % ПЭО-1500. Положительными качествами основ этого типа являются растворимость в секретах слизистых оболочек, что устраняет необходимость подбирать вещества со строго заданной температурой п