Развитие, становление и основные аспекты фармации
Методическое пособие - Медицина, физкультура, здравоохранение
Другие методички по предмету Медицина, физкультура, здравоохранение
омощью общих реакций на первичные ароматические амиды. Анестезин открывают реакцией омыления в растворе гидроксида щелочного металла (например, натрия). Подлинность новокаина устанавливают реакцией с пергидролем и концентрированной серной кислотой появляется сиреневое окрашивание. Новока-инамид открывают цветной реакцией с гексацианоферратом (II) калия. В присутствии соляной кислоты после нагревания образуется светло-зеленый осадок. Дикаин при взаимодействии с йодатом калия в фосфорнокислой среде при нагревании образует фиолетового цвета продукт.
Для количественного определения производных л-аминобензойной кислоты ГФ рекомендует нитритометрический метод. При этом происходит образование солей диазония. Имеются и другие методы, например спектрометрический, неводного титрования, броматомет-рический и др.
Хранят в хорошо укупоренной таре, дикаин по списку А, остальные по списку Б. Используют как анестетики, за исключением но-вокаинамида (антиаритмическое средство).
Производные о-аминобензойной (антраниловой) кислоты. К числу этих соединений относится кислота мефенаминовая и мефенамина натриевая соль. Первая практически не растворима в воде, мало растворима в этаноле, ацетоне и хлороформе, растворима в диметилформамиде. Соль легко растворима в воде, растворима в этаноле и дает положительную реакцию на ион натрия.
Подлинность препаратов подтверждают по характеру УФ-спектров растворов в смеси этанола и 1 М раствора соляной кислоты (99:1). Максимумы светопоглощения у обоих препаратов должны быть в области 279 и 350 нм.
Количественное определение выполняют методом нейтрализации, титруя раствор кислоты мефенаминовой в диметилформамиде 0,1 М. раствором гидроксида натрия и смеси метанола и бензола до синего окрашивания (индикатор тимоловый синий). Натриевую соль кислоты мефенаминовой количественно определяют гравиметрическим методом. Можно использовать и потенциометрию.
Хранят по списку Б в сухом, защищенном от света месте. Назначают в качестве анальгезирующих, противовоспалительных и жаропонижающих средств.
Из других лекарственных средств, содержащих в молекуле остаток дифениламина (как кислота мефенаминовая), следует отметить ортофен (вольтарен), обладающий выраженным анальгетическим, противовоспалительным, антиревматическим и жаропонижающим действием.
Производные n-аминосалициловой кислоты. и-Аминосалициловая кислота (ПАСК) и ее производные обладают бактериостатической активностью в отношении микобактерий туберкулеза.
В ГФ включены два производных ПАСК: натрия парааминосалицилат и бепаск, исходным продуктом синтеза которых может служить .-нитрофенол. Представляют собой белые порошки, иногда с желтым, розовым или кремовым оттенком. Натриевая соль ПАСК легко растворима в воде, а бепаск, являющийся кальциевой солью, практически нерастворим. В этаноле препараты трудно растворимы.
При установлении подлинности препаратов обнаруживают наличие иона натрия у натрия /ш/ш-аминосалицилата и иона кальция у бепаска (после предварительного нагревания препарата в разведенной соляной кислоте). Присутствие в молекулах препаратов феноль-ных гидроксилов позволяет применять для их идентификации реакции на фенолы.
Для количественного определения натрия иорд-аминосалицилата ГФ рекомендует нитритометрию с внешним индикатором (йодкрах-мальной бумагой). Определение можно также выполнить бромато-метрическим и йодхлорометрическим методами подобно определению п-аминобензойной кислоты. Имеются и другие способы. Бепаск количественно определяют по иону кальция трилонометрическим методом. Препарат предварительно сжигают и прокаливают в муфеле.
Хранят в хорошо укупоренной таре. Используют в качестве противотуберкулезных средств.
Амидированные производные сульфокислот. Для синтеза амидированных производных сульфокислот (а также сульфаниламидов) используют общий принцип, основанный на взаимодействии ароматических углеводородов с хлорангидридом серной кислоты. Полученное производное амида бензолсульфокислоты промежуточный продукт синтеза всех амидированных производных сульфокислот.
Препараты хлорпроизводных амидов сульфокислот. К данной группе относятся моно- и дихлорзамещенные препараты амидов сульфокислот: хлорамин Б и дихлорамин Б. Они обладают способностью легко отщеплять атомы активного хлора, который проявляет окислительные свойства. Буквенные обозначения указывают на то, что для их получения используют бензол. Различают их по содержанию активного хлора.
В практике используют хлорамин Б и пантоцид (производное ди-хлорамина Б). Для их синтеза используют общий принцип, основанный на получении амида бензолсульфокислоты, который затем хлорируют с помощью гипохлорита натрия.
Хлорамин Б растворим в воде, очень мало в эфире и хлороформе. Пантоцид очень мало растворим в воде и разделенных кислотах, но легко в растворах щелочей ввиду наличия в молекуле карбоксильной группы.
При испытании на подлинность используют способность растворов препаратов изменять окраску индикаторов, а затем постепенно обесцвечивать их. Водный раствор хлорамина Б окрашивает красную лакмусовую бумагу в синий цвет (ввиду образования щелочи при гидролизе). Пантоцид окрашивает в красный цвет щелочной раствор метилового красного (за счет кислой реакции раствора препарата).
Наличие активного хлора в препаратах устанавливают по реакции с йодидом