Препараты гормонов, их синтетических заменителей и антагонистов
Информация - Медицина, физкультура, здравоохранение
Другие материалы по предмету Медицина, физкультура, здравоохранение
>Глипизид (Glipizide)
Внутрь 0.0025-0,005 г.
Таблетки по 0,005 г.
Метформин (Metformin)
Внутрь 0,5 г.
Таблетки по 0,5 г.
Препараты гормонов коры надпочечников
Надпочечники - железы внутренней секреции, прилегающие к верхним полюсам почек. В надпочечниках различают корковый (наружный) и мозговой (внутренний) слои. Кора надпочечников продуцирует и выделяет в кровь гормоны, называемые кортикостероидами (мозговое вещество надпочечников выделяет в кровь адреналин и норадреналин).
Кортикостероиды представлены в основном двумя группами гормонов: минералокортикоидами и глюкокортикоидами. Кроме того, кора надпочечников продуцирует небольшие количества мужских и женских половых гормонов.
Минералокортикоиды
Минералокортикоиды - гормоны коры надпочечников, влияющие на минеральный обмен, главным образом на обмен натрия и калия. Эти гормоны способствуют реабсорбции ионов натрия+ и секреции ионов К+ в почечных канальцах. Таким образом, под влиянием минералокортикоидов в организме задерживается натрий и увеличивается выведение из организма К+.
При избыточной продукции минералокортикоидов возникают:
- отеки, связанные с увеличением в организме количества натрия и задержкой воды;
- повышение артериального давления;
- гипокалиемия, которая обычно сопровождается сердечными аритмиями и слабостью.
При недостатке минералокортикоидов (например, при болезни Аддисона) увеличивается выделение натрия и воды почками, приводит к обезвоживанию организма.
Основным минералокортикоидом является альдостерон, его предшественником - дезоксикортикостерон. Лекарственный препарат дезоксикортикостерона дезоксикортикостерон назначают при болезни Адиссона (обычно в сочетании с глюкокортикоидами), а также при миастении.
Антагонистом минералокортикоидов является спиронолактон (верошпирон), который блокирует рецепторы минералокортикоидов. Применяют в качестве диуретика и гипотензивного средства.
Глюкокортикоиды
Глюкокортикоиды повышают уровень глюкозы в крови (способствуют образованию глюкозы в печени и уменьшают захват глюкозы тканями).
Глюкокортикоиды угнетают синтез белков и способствуют распаду (катаболическое действие).
Глюкокортикоиды вызывают перераспределение жира: увеличивается отложение жира на лице, шее, верхней части спины, груди, животе и уменьшается жировой слой на конечностях.
Глюкокортикоиды могут оказывать умеренное минералокортикоидное действие: задерживают в организме натрий и увеличивают выведение из организма калия.
В медицинской практике препараты глюкокортикоидов совместно с минералокортикоидами используют в порядке заместительной терапии при болезни Аддисона.
Значительно чаще глюкокортикоиды применяют в качестве про- тивовоспалительных, иммуносупрессивных, противоаллергических и противошоковых средств.
Противовоспалительное действие глюкокортикоидов связано угнетением фосфолипазы А-2. При этом нарушается образование арахидоновой кислоты и продуктов ее превращения. В частности уменьшается образование веществ, которые способствуют развитию воспаления, - простагландинов Е2 и 12, лейкотриенов.
Иммуносупрессивное действие глюкокортикоидов связано с их способностью ингибировать экспрессию генов, ответственных за синтез цитокинов, в частности интерлейкинов-1, 2, 4 и др., и таким образом снижать клеточный и гуморальный иммунитет.
Противоаллергическое действие глюкокортикоидов связано с тем, что глюкокортикоиды препятствуют дегрануляции тучных клеток и выделению из тучных клеток медиаторов аллергии (гистамин, лей-котриены и др.).
Противошоковое действие глюкокортикоидов обусловлено их стимулирующим влиянием на сократимость сердца и способностью повышать артериальное давление.
Препараты глюкокортикоидов. Гидрокортизона ацетат идентичен по свойствам естественному гидрокортизону. Преднизолон - производное гидрокортизона; отличается большей противовоспалительной активностью и менее выраженными минералокортикоидными свойствами. Дексаметазон активнее преднизолона, минералокортикоидные свойства мало выражены.
Беклометазон, флутиказон, будезонид применяют ингаляционно при бронхиальной астме. При этом действие препаратов проявляется в основном в отношении бронхов.
Флуоцинолон и флуметазон применяют в виде мазей и кремов при воспалительных заболеваниях кожи. Эти вещества плохо всасываются через кожу, и их системное действие незначительно.
Применение глюкокортикоидов. Глюкокортикоиды применяют при аутоиммунных и аллергических заболеваниях, которые сопровождаются выраженными воспалительными проявлениями. В частности, их используют при поражении соединительной ткани - коллагенозах (системная красная волчанка, склеродермия и др.), ревматоидном артрите, бронхиальной астме, иритах и иридоциклитах, экземах и др. В качестве противошоковых средств глюкокортикоиды применяют при анафилактическом, ожоговом и травматическом шоке.
Побочные эффекты глюкокортикоидов: 1) остеопороз; 2) изъязвления слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта; 3) снижение сопротивляемости к инфекционным заболеваниям; 4) отеки; 5) повышение артериального давления; 6) гипергликемия; 7) нарушение жирового обмена (лунообразное лицо, горб бизона); 8) расстройства высшей нервной деятельности. Кроме того, глюкокортикоиды вызывают гипокалиемию, повышают свертываемость крови, снижают содержание в крови лимфоцитов, эозинофилов увеличиваю