Содержание
Введение 3
1. Антибиотики пенициллинового ряда, эритромицин, левомицетин, тетрациклины 5
2. Характеристика физических, химических и фармакологических свойств 10
3. Методы идентификации и контроль качества 18
Заключение 25
Список литературы 26
Введение
Макролиды давно и широко применяются в клинической практике. Эритромицин и спирамицин известны с начала пятидесятых годов, а рокситромицин, кларитромицин и мидекамицин появились относительно недавно. Спектр антимикробной активности всех этих препаратов весьма сходен. Они обладают хорошей активностью против пневмококков и внутриклеточных патогенов, и малоактивны в отношении гемофильной палочки. Любопытно, что самый первый макролид эритромицин более активен против Haemophilus, чем современные препараты.
Рокситромицин (Рулид) кларитромицин (Клацид), и спирамицин (Ровамицин), в отличие от эритромицина и мидекамицина (Макропена), принимают два раза в день.
Принципиальным же отличием "новых макролидов" от традиционных является меньшее число расстройств со стороны желудочно-кишечного тракта. Дело в том, что метаболиты эритромицина стимулируют мотилиновые рецепторы кишечника, повышающие тонус и моторику кишечника. Известны случаи настолько полной имитации "острого живота", что больной поступал к хирургам. Для новых макролидов этот эффект выражен существенно меньше.
С внедрением в клиническую практику таких высокоэффективных лекарственных средств, как антибиотики, гормоны, противовирусные препараты, в том числе активных антиретровирусных средств, нейролептиков, иммуномодуляторов, цитокинов и многих других существенно расширяются возможности лечения различных заболевании. Однако с ростом эффективности лекарственных средств сужается спектр их терапевтического действия и увеличивается риск осложнений лекарственной терапии.
Внедрение новых высокоэффективных лекарственных средств позволяет значительно улучшить оказание лечебной помощи, но ведет к нарастанию побочных реакций организма на лекарства, нежелательных эффектов на них вплоть до тяжелых осложнений медикаментозной терапии.
Цель данной работы – рассмотреть вопросы применения, стандартизации и контроля качества эритромицина и других антибиотиков.
Задачи:
* изучить характеристики и применение антибиотиков;
* выявить характеристики физических, химических и фармакологических свойств;
* рассмотреть методы идентификации и вопросы контроля качества.
1. Антибиотики пенициллинового ряда, эритромицин, левомицетин, тетрациклины
Пенициллин является антимикробным веществом, продуцируемым различными видами плесневого гриба пенициллиума. В результате жизнедеятельности этих грибов образуются различные виды пенициллина. Одним из наиболее активных является бензилпенициллин.
По химическому строению пенициллин является кислотой и из него гут быть получены различные соли (натриевая, калиевая и др.). Препараты группы пенициллина эффективны при инфекциях, вызванными грамположительными бактериями (стрептококки, стафилококки, пневмококки и др.), спирохетами и другими патогенными микроорганизмами. Они оказывают бактерицидное действие на микроорганизмы, находящиеся в фазе роста.
Бензилпенициллин и другие препараты группы пенициллина неэффективны в отношении вирусов (возбудителей гриппа, полиомиелита, оспы и др.), микобактерий туберкулеза, возбудителя амебиаза, а также большинства патогенных грамотрицательных микроорганизмов.
Между отдельными препаратами этой группы существуют различия в скорости наступления и продолжительности антибактериального действия, эффективности при разных путях введения, способности накапливаться разных органах и тканях, а также активности в отношении различных микроорганизмов.
Характерной особенностью некоторых полусинтетических пенициллинов (метициллина и оксациллина) является их эффективность в отношении штаммов микроорганизмов (стафилококков), резистентных к пенициллину. Эта особенность связана с устойчивостью упомянутых полусинтетических пенициллинов к ферменту пенициллиназе, разрушающему биосинтетические пенициллины. Ампициллин действует на ряд грамотрицательных микроорганизмов.
Эритромицин является антибактериальным веществом, продуцируемым Streptomyces erythreus или другими родственными микроорганизмами. Относится к группе макролидов - соединений, содержащих в молекуле макроциклическое лактонное кольцо. По спектру антимикробного действия эритромицин близок к пенициллинам. Он активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов (стафилококки, пневмококки, стрептококки, гонококки, менингококки). Действует также на ряд грамположительных бактерий, бруцелл, риккетсий, возбудителей трахомы и сифилиса. Слабо или совсем не действует на большинство грамотрицательных бактерий, микобактерий, мелкие и средние вирусы, грибы. Эритромицин переносится больными лучше, чем пенициллины, и может при- меняться при аллергии к пенициллинам. В терапевтических дозах эритромицин действует бактериостатически. Устойчивость к антибиотику развивается быстро, причем с другими антибиотиками группы макролидов (олеандомицин) наблюдается перекрестная устойчивость. При комбинированном применении со стрептомицином, тетрациклинами и сульфаниламидами наблюдается усиление действия эритромицина. Применяют эритромицин при пневмонии, пневмоплевритах, бронхоэктатической болезни и стадии обострения и при других инфекционных заболеваниях легких, вызванных чувствительными к