Лекарственные вещества, угнетающие центральную нервную систему
Информация - Медицина, физкультура, здравоохранение
Другие материалы по предмету Медицина, физкультура, здравоохранение
µйролептиков. Действие разных препаратов может .касаться синтеза медиатора и его резервирования, высвобождения и взаимодействия с соответствующими рецепторами, инактивации или обратного захвата пресинаптической мембраной. В этой схеме дейтвия всех нейролептиков нарушается превращение L-тирозина в L-ДОФА вследствие ослабления катализирующего влияния тирозингидроксилазы.
Нейролептики применяют с лечебной и профилактической целью при отрицательных эмоциональных состояниях животных, а также для усиления и пролонгирования действия наркотиков.
К нейролептикам широкого спектра действия относятся аминазин, пропазин, левомепромазин; метеразин, этаперазин, френопон, .трифта-зин, фторфеназин, хлорпротиксен, галоперидол, трифлуперидол, мето-рин, дроперидол, флуспирилен, пимозид, карбидин. Большая группа препаратов влияет, преимущественно ослабляя (и предупреждая проявление) отрицательные эмоциональные состояния у животных (транквилизаторы) производные бензодиазепина (хлордиазепам, хлозепид, диазепам, оксазепам, элениум), производные пропандиола (мепротан, изопротан), производные дифенилметана (амизил, метаамизил), а также препараты других групп (триоксазин, оксилидин, фрутицин, гинда-рин, фенибут). Некоторые препараты используют только лечебно успокаивающе (sedatia)бромиды, корвалол, корневище валерианы, трава пустырника, магния сульфат и тиосульфат. Сильное нейролептиче-ское влияние оказывают неингаляционные наркотики, снотворные, анальгетики, некоторые жаропонижающие.
Производные фенотиазин а. Фенотиазин используется в ветеринарии как антигельминтик (см. стр. 405). Но оказалось, что введение в его молекулу некоторых радикалов в пятом положении позволяет создать вещества, обладающие сильно выраженным нейролепти-ческим действием. Большинство соединений этого рода оказывает сильное нейролептическое и седативное влияние, усиливает действие наркотиков, болеутоляющих и местноанестезирующих средств, а также влияет противогистаминно, ослабляет действие адреналина, снижает температуру.
Аминазин Arninazinum. 2-Хлор-10-(3-диметиламинопропил)-фено-тиазина гидрохлорид.
Аминазинбелый или слегка желтоватый гигроскопический мелкокристаллический порошок, хорошо растворимый в воде, спирте и хлороформе. На свету темнеет; хранить его нужно в затемненном месте. Несовместим с барбитуратами и гидрокарбонатами. Относится к группе Б. Растворы аминазина кислой реакции, устойчивы к нагреванию.
Аминазинактивный нейролептический препарат, оказывающий весьма сложное влияние как на центральную, так и на периферическую нервную систему. Он устраняет или ослабляет влияние ретикулярной формации на кору больших полушарий, блокируя импульсы от сенсорных путей, поступающие в нее коллатерально. Аминазин оказывает специфическое влияние на животных и понижает их двигательную активность. С увеличением дозы это действие усиливается: животное спокойно засыпает, скелетная мускулатура расслабляется, снижается реакция на раздражения. Он снимает двигательную активность животного, вызванную кокаином, морфином или фенамином; предупреждает появление судорог, возникающих от введения камфоры и коразола. Интересно отметить, что судорожное действие стрихнина на фоне аминазина не снижается, а пикротоксина даже усиливается.
От аминазина ослабевает условнорефлекторная деятельность животных, снижается температура, увеличивается противогистаминная активность тканей, уменьшается порозность сосудов, слабее проявляются рефлекторные реакции от раздражения интерорецепторов кишечника, мочевого пузыря, рефлексогенных зон сонных артерий и др.
Механизм действия аминазина заключается прежде всего в снижении активности многих ферментов (цитохромоксидазы, аденоз-интрифосфатазы и др.). Общеизвестно его адренолитическое влияние в синапсах центральной нервной системы и понижение обменных процессов в нервных клетках. В проявлении действия аминазина немаловажное значение имеет ослабление проведения нервного возбуждения и своеобразное нарушение связи между межуточным мозгом и корой головного мозга. Аминазин на животных разных видов действует неодинаково.
У крупного рогатого скота и овец при внутривенном введении минимально активных доз препарата (0,1 мг/кг) наблюдается угнетение центральной нервной системы с одновременным ослаблением чувствительных анализаторов и замедлением движений. Это состояние продолжается 23 ч и сопровождается, незначительным учащением пульса, урежением и углублением дыхания. С увеличением дозы препарата реакция центральной нервной системы резко понижается, часто даже наступает сон, тактильная и болевая чувствительность сильно ослабевают, температура снижается на 24С, пульс урежается на 2030%, уменьшается минутный объем дыхания, замедляется моторная функция всех отделов пищеварительного тракта.
При увеличении дозы аминазина до 15 мг/кг внутривенно (или 20 мг/кг внутримышечно) проявляются элементы токсического действия: ярко выраженная тахикардия, а в ряде случаев и аритмия, дыхание поверхностное, синюшность слизистых оболочек. Неблагоприятное влияние на животных продолжается около 4 ч: его можно ослабить введением животному коразола или камфоры.
Очень своеобразная реакция на аминазин у коз. Седативное и ней-роплегическое действие у них обнаруживается примерно от тех же доз, что и у овец, а побочное влияние на пищеварительный тракт, сердечно-сосудистую систему и дыхание почти отсутствует. Токси?/p>