Книги, научные публикации
Pages: | 1 | ... | 17 | 18 | 19 | 20 | РАЦИОНАЛЬНАЯ ФАРМАКОТЕРАПИЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ ОРГАНОВ ПИЩЕВАРЕНИЯ Редакционныйсовет серии Ю.Б. Белоусов, председатель А.А. Баранов Г.М. Барер Ю.Н. Беленков А.А. Бунятян Н.Н. Володин А.И. Вялков Б.Р. ...
-- [ Страница 19 ] --чений при сочетании с ан анафилактический шок;
тиагрегантами ангионевротический отек;
Р ры других анти Фармацевтически несо бактериальных ЛС вместим в одном шприце бронхоспазм.
или капельнице Отсроченные аллергические реакции:
крапивница;
кожный зуд;
эритема;
Синонимы эозинофилия;
Дуатакс (Индия), Интратаксим (Испа артралгии;
ния), Кефотекс (Индия), Клафобрин васкулит. (Россия), Клафоран (Франция), Лифоран Местные реакции: (Индия), Оритаксим (Индия), Талцеф больпри в/м введении;
(Индия), Тарцефоксим (Польша), Тиро флебиты при в/в введении. такс (Португалия), Цетакс (Индия), Це Со стороны ЦНС: фабол (Россия), Цефантрал (Индия), Це головная боль;
фосин (Россия), Цефотаксим КМП (Ук головокружение. раина), Цефтакс (Индия) Со стороны печени:
транзиторное повышение уровня АСТ, АЛТ, щелочной фосфатазы.
Цефтриаксон Со стороны ЖКТ:
(Ceftriaxon) тошнота;
2 Антибактериальные ЛС рвота;
диарея.
Со стороны системы кроветворения Формы выпуска (редко): Пор. д/ин. 250 мг, 500 мг, 1 и 2 г РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ Принадлежность к фармакологи Острая гонорея.
ческой группе Генерализованный сальмонеллез.
Цефалоспорины. Послеоперационные инфекции кожи и мягких тканей.
Антимикробная активность Острый средний отит.
Наиболее активен в отношении грамо трицательных бактерий Ч N. gonor Способ применения и дозы rhoeae, N. meningitidis, H. influenzae, В/в или в/м.
M. catarrhalis и Enterobacteriaceae (E. coli, Внебольничные инфекции:1 г 1 р/сут.
Proteus spp., Shigella spp., Salmonella Госпитальные инфекции: 2 г 1 р/сут.
spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Менингит: 2 г 2 р/сут.
Citrobacter spp., Serratia spp., Острая гонорея: 250 мг (в/м) однократно.
Providencia spp., M. morganii), грамполо У детей 30Ч50 мг/кг/сут в 1 введение, жительных кокков Ч стрептококков и при тяжелых инфекциях Ч 80 мг/кг/сут, пневмококков (в том числе штаммов, ус при менингите Ч 100 мг/кг/сут в 2 введе тойчивых к пенициллину). ния.
Умеренно активен в отношении ста филококков. Противопоказания Не действует на оксациллинорезис Гиперчувствительность к бета лактамам.
тентные стафилококки, энтерококки, P. aeruginosa и другие неферментирую Предостережения, контроль за щие бактерии, Bacteroides spp. терапией С осторожностью назначать пациентам:
Фармакокинетика новорожденным до 7 дней;
После в/м введения в дозе 500 мг макси при гипербилирубинемии у новорож мальные концентрации в крови составля денных;
ют 40Ч85 мг/л, после в/в введения1 г Ч недоношенным детям;
160 мг/л. T1/2 в крови Ч 8 ч. Примерно на с почечной/печеночной недостаточно 85Ч95% связывается с белками плазмы. стью;
Не метаболизирует в организме. Хорошо с неспецифическим язвенным колитом, проникает через ГЭБ при менингите. Име энтеритом или колитом, связанным с ет двойной путь элиминации Ч примерно применением антимикробных ЛС;
60% введенной дозы выводится с мочой в при кормлении грудью;
неизмененном виде, 40%Чсфекалиями. при беременности.
Показания Побочные эффекты Внебольничная пневмония тяжелого Цефтриаксон обычно хорошо переносит течения. ся. Побочные реакции со стороны кишеч Осложненные инфекции мочевыводя ника наблюдаются несколько чаще, чем щих путей. при применении цефотаксима.
Внебольничные интраабдоминальные Аллергические реакции наблюдаются инфекции (в сочетании с линкозами реже, чем при применении пеницилли дами или метронидазолом), нетяже нов.
лые госпитальные интраабдоминаль Аллергические реакции немедленного ные инфекции. типа:
2 Гнойный менингит. анафилактический шок;
Цефуроксим ангионевротический отек;
Группы и ЛС Результат бронхоспазм.
Р ры, содержащие Фармацевтическая несо Отсроченные аллергические реакции:
другие антибакте вместимость 2 риальные ЛС крапивница;
кожный зуд;
эритема;
Синонимы эозинофилия;
Биотраксон (Польша), Ифицеф (Индия), артралгии;
Лендацин (Словения), Лифаксон (Ин васкулит. дия), Лонгацеф (Португалия), Мегион Местные реакции: (Португалия), Роцефин (Швейцария), больпри в/м введении;
Терцеф (Болгария), Тороцеф (Индия), флебиты при в/в введении. Триаксон (Индия), Троксон (Индия), Со стороны ЦНС: Форцеф (Турция), Цефаксон (Индия), головная боль;
Цефсон (Турция), Цефтриаксон АКОС головокружение. (Россия), Цефтриаксон КМП (Украина), Со стороны печени: Цефтриаксон ПНИТИА (Россия), Цеф псевдохолелитиаз, гипербилирубине трон (Бангладеш) мия и желтуха у новорожденных;
осо бенно у недоношенных;
транзиторное повышение уровня АСТ, Цефуроксим АЛТ, щелочной фосфатазы.
(Cefuroxime) Со стороны ЖКТ:
2 Антибактериальные ЛС тошнота;
рвота;
диарея. Формы выпуска Со стороны системы кроветворения Пор. д/ин. 250 мг, 750 мг и 1,5 г (редко):
тромбоцитопения;
Принадлежность к фармакологи эозинофилия. ческой группе Суперинфекции: Цефалоспорины.
вагинальный кандидоз;
кандидоз полости рта;
Антимикробная активность колит, вызванный C. difficile. Наиболее активен в отношении грампо ложительных кокков Ч S. pyogenes, S.
Передозировка viridans, S. agalactiae, S. pneumoniae Симптомы: головокружение, тошнота, (пенициллиночувствительные штаммы), рвота. S. aureus и Staphylococcus spp. (оксацил Лечение: отмена ЛС, симптоматичес линочувствительные штаммы), грамотри кая терапия. цательных бактерий Ч H. influenzae, M.
catarrhalis, N. gonorrhoeae, N. meningitidis.
Взаимодействие Умеренно активен в отношении E. coli, P. mirabilis, Klebsiella spp., Shigella spp., Salmonella spp, анаэробных кокков.
Группы и ЛС Результат Не действует на оксациллинорезис НПВС и другие ин Повышение риска развития гибиторы агрегации кровотечения тентные стафилококки, энтерококки, тромбоцитов другие грамотрицательные энтеробакте РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ рии и неферментирующие бактерии, Аллергические реакции наблюдаются Bacteroides spp. реже, чем при применении пеницилли нов.
Фармакокинетика Аллергические реакции немедленного После в/м введения в дозе 500 мг и 1 г типа:
максимальные концентрации в крови со анафилактический шок;
ставляют 27 и 40 мг/л, после в/в введе ангионевротический отек;
ния 1 г Ч110 мг/л. T1/2 в крови Ч 1,2Ч бронхоспазм.
1,5 ч. На 30Ч50% связывается с белками Отсроченные аллергические реакции:
плазмы. Выводится в основном с мочой в крапивница;
неизмененном виде. Не подвергается ме кожный зуд;
таболизму. эритема;
эозинофилия;
Показания артралгии;
2 Внебольничная пневмония. васкулит.
Внебольничные инфекции кожи и мяг Местные реакции:
ких тканей. больпри в/м введении;
2 Внебольничные инфекции мочевыво флебиты при в/в введении.
дящих путей. Со стороны ЦНС:
2 Внебольничные интраабдоминальные головная боль;
инфекции (в сочетании с линкозами головокружение.
дами или метронидазолом). Со стороны печени:
2 Острый артрит. транзиторное повышение уровня АСТ, Острый остеомиелит. АЛТ, щелочной фосфатазы.
Стафилококковые инфекции (чувст Со стороны ЖКТ:
вительные к оксациллину). тошнота;
2 Предоперационная профилактика в рвота;
хирургии. диарея.
Со стороны системы кроветворения Способ применения и дозы (редко):
В/в или в/м. тромбоцитопения;
У детей 50Ч100 мг/кг/сут в 3 введения. эозинофилия.
Суперинфекции:
Противопоказания вагинальный кандидоз.
Гиперчувствительность к бета лакта мам. Передозировка Симптомы: головокружение, тошнота, Предостережения, контроль за рвота.
терапией Лечение: отмена ЛС, симптоматичес С осторожностью назначать пациентам: кая терапия.
при почечной недостаточности;
при беременности;
Взаимодействие кормлении грудью.
Группы и ЛС Результат Аминогликозиды Фармацевтическая Побочные эффекты несовместимость Цефуроксим обычно хорошо переносится.
Цизаприд тельно к прокинетическому действию спо Группы и ЛС Результат собствует усилению секреции регулярно "Петлевые" диуре Замедление канальной се го пептида мотилина, который стимули тики креции, снижение почечно го клиренса, повышение рует моторику желудка и тонкой кишки.
концентрации в плазме и увеличение Т1/2 цефурокси ма Основные эффекты Натрия бикарбоната Фармацевтическая Повышает тонус нижнего сфинктера р р 2,74% несовместимость пищевода, предупреждает заброс со держимого желудка в пищевод, уменьшает число эпизодов его спон Синонимы танного расслабления, улучшает про Аксетил (Кипр), Зинацеф (Италия), Зин пульсивную моторику пищевода (пи нат (Великобритания), Кетоцеф (Хорва щеводный клиренс), усиливает сокра тия), Суперо (Италия), Цефуксим (Ин тительную способность желудка и дия), Цефурабол (Россия) двенадцатиперстной кишки, ускоряет эвакуацию из желудка, устраняет ду оденогастральный рефлюкс желчи, Цизаприд улучшает антродуоденальную коор динацию, снижает порог антральной (Cisapride) стимуляции. Повышает сократитель ЛС, повышающие тонус и моторику ную функцию желчного пузыря, со ЖКТ кращает время пассажа содержимого по тонкой кишке, усиливает пропуль Формы выпуска сивную моторику толстой кишки.
Сусп. для приема внутрь 1 мг/мл Эффект развивается через 30Ч60 мин Табл. 5 мг после перорального введения.
Табл. 10 мг Фармакокинетика Принадлежность к фармакологи После приема внутрьбыстро всасывает ческой группе, подгруппе, осо ся из ЖКТ, Cmax достигается через 1Ч2 ч.
бенность химической структуры Биодоступность Ч 35Ч40%. Повышение Средства, стимулирующие перисталь pH желудочного сока понижает абсорб тику кишечника (агонисты ацетилхоли цию. Связывается с белками крови (в ос на). Прокинетик Ч стимулятор моторики новном с альбуминами) на 97,5Ч98%.
ЖКТ;
кристаллический порошок, прак Объем распределения Ч 180 л. Плазмен тически нерастворимый в воде, плохо ный клиренс составляет 100 мл/мин, Т1/2 Ч растворимый в метаноле, растворимый в 10Ч12 ч.
ацетоне. Метаболизируется, подвергаясь ин тенсивному окислительному N деалки Механизм действия лированию в печени при участии CYP Стимулирует серотониновые 5 НТ4 ре изофермента 3А4 цитохрома P450 с об цепторы, находящиеся на нейронах ин разованием норцизаприда (неактивен и трамуральных сплетений ЖКТ, высво ароматическому гидроксилированию).
бождает ацетилхолин и повышает чувст Менее 10% выводится в неизмененном вительность к нему м холинорецепторов виде (моча, фекалии), а более 90% выде гладкой мускулатуры ЖКТ. Дополни ляется через почки (50%) и кишечник РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ (50%). У пожилых пациентов концентра Перфорация желудка или кишечника, ция ЛС в плазме выше, чем у больных Удлинение интервала QT (врожден более молодого возраста. ный синдром удлиненного интервала QT или его наличие в семейном анам Показания незе), выраженная брадикардия.
2 Гастроэзофагеальная рефлюксная бо Беременность(особенно III триместр).
лезнь (монотерапия или в комбинации Кормление грудью.
с антисекреторными средствами). Недоношенные дети (в течение пер Парез желудка (спонтанный, обуслов вых 3 мес после рождения).
ленный диабетической нейропатией, ваготомией или частичной гастрэкто Предостережения, контроль за мией). терапией 2 Синдром функциональной диспепсии, Больным с высоким риском возникно диспептические явления (в т.ч. после вения аритмий или при подозрении на холецистэктомий;
у больных систем их развитие перед лечением необхо ной склеродермией), хронический димо тщательное обследование, вклю идиопатический запор, функциональ чая ЭКГ, определение уровня элект ный запор у пациентов с синдромом ролитов (калия, магния) в сыворотке раздраженного кишечника. крови, исследование функции почек.
2 Срыгивание новорожденных. При совместном назначении антикоа Псевдообструкция кишечника. гулянтов рекомендуется контролиро Рентгеноконтрастное исследование вать время свертывания крови и кор ЖКТ (для ускорения перистальтики). ректироватьих дозу.
Другие показания: При возникновении диареи в ходе ле профилактика аспирационного синд чения рекомендуется уменьшить рома. кратностьприема.
При почечной и печеночной недоста Способ применения и дозы точности рекомендуется уменьшить Внутрь взрослым назначают по 5Ч10 мг начальную дозу в 2 раза.
2Ч4 раза/сут за 15 мин до еды и перед При одновременном употреблении с сном;
при необходимости разовая доза грейпфрутовым соком следует учиты может бытьувеличена до 20 мг. вать, что сок повышает биодоступ Детям в возрасте от 2 мес до 1 года Ч ностьцизаприда.
по 0,15Ч0,3 мг/кг 2Ч3 раза/сут;
1Ч5 С осторожностью назначают:
лет Ч по 2,5 мг 2Ч3 раза/сут;
6Ч12 лет Ч при заболеваниях ССС, в т.ч. при на по 5 мг 2Ч3 раза/сyт;
старше 12 лет Ч рушениях сердечного ритма в анам по 5Ч10 мг 3 раза/сут. Детям до 12 лет Ч незе;
в форме суспензии. при снижении концентрации калия При ХПН суточную дозу уменьшают в и/или магния в плазме;
2 раза. при приеме ЛС, удлиняющих интер вал QT.
Противопоказания Гиперчувствительность. Побочные эффекты Желудочно кишечные кровотечения. Со стороны пищеварительной системы:
2 Механическая кишечная непроходи сухостьво рту;
мость. диспепсические расстройства;
Циклоспорин А спазм гладких мышц ЖКТ;
Группы и ЛС Результат нарушение функции печени (повыше Антихолинэстераз Усиление действия на ЖКТ ные препараты ние активности печеночных фермен Барбитураты Повышение их всасывания тов в крови Ч АСТ, АЛТ, ЛДГ).
и усиление соответствую Со стороны ЦНС:
щих эффектов головная боль;
Бензодиазепины Повышение их всасывания и усиление соответствую головокружение;
щих эффектов в отдельных случаях Ч судороги, экс Блокаторы гистами Повышение их всасывания трапирамидные расстройства. новых Н2 рецепто и усиление соответствую ров щих эффектов Аллергические реакции:
Другие ЛС Уменьшение всасывания зуд;
ЛС из желудка сыпь;
Ингибиторы изо Увеличение концентрации 2 фермента CYP3А4 цизаприда в плазме и по крапивница;
цитохрома Р450 (в вышение риска развития бронхоспазм.
т.ч. кетоконазол, ит побочных эффектов, в т.ч.
раконазол, эритро фатальной аритмии Со стороны ССС:
мицин, миконазол, удлинение интервала QT;
кларитромицин, 2 флуконазол, троле желудочковые аритмии (в т.ч. фибрил андомицин) ляция желудочков).
М холиномиметики Усиление действия на ЖКТ Со стороны системы крови:
тромбоцитопения;
ЛС, удлиняющие Повышение вероятности интервал QT развития аритмий, в т.ч.
лейкопения;
фатальной гранулоцитопения;
М холиноблокирую Антагонистическое дейст апластическая анемия;
щие средства вие в отношении ЖКТ 2 Парацетамол Повышение всасывания па панцитопения.
рацетамола и усиление его Другие эффекты:
эффектов миалгия;
Циметидин Ускорение абсорбции цизаприда учащенное мочеиспускание (при ис Этанол Повышение всасывания пользовании высоких доз).
этанола и усиление его эффектов Передозировка Симптомы: абдоминальная боль, рвота, диарея, птоз, тремор, диспноэ, аритмия, Синонимы каталепсия, кататония, снижение АД, Цисап (Югославия), Цисапид (Индия), генерализованные судороги. Сизапро (Индия), Перистил (Индия), Ко Лечение: промывание желудка, акти ординакс (Бельгия) вированный уголь, симптоматическая терапия, направленная на нормализа Циклоспорин А цию сердечного ритма и поддержание жизненно важных функций.
(Ciclosporinum А) Взаимодействие Иммуносупрессоры Группы и ЛС Результат Формы выпуска Антикоагулянты Повышение их всасывания Капс. 25 мг;
50 мг;
100 мг и усиление соответствую Р р для приема внутрь 0,1 г/мл щих эффектов Конц. д/инф. 50 мг/мл РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ Принадлежность к фармакологи зано, что циклоспорин является весьма ческой группе, подгруппе, осо эффективным ЛС для лечения РА, вы бенность химической структуры зывающим не только симптоматическое Иммунодепрессивное ЛС, циклический улучшение, но и оказывающим базисное полипептид, состоящий из 11 аминокис противоревматическое действие. При лот. оценки клинической эффективности от мечено уменьшение выраженности боли, Механизм действия функциональной способности, продол Подавляет развитие реакций клеточного жительности утренней скованности и типа, включая иммунитет в отношении выраженности синовита, снижение кон аллотрансплантата, кожную гиперчув центрации острофазовых белков, умень ствительность замедленного типа, ал шение дозы глюкокортикостероидов, за лергический энцефаломиелит, артрит, медление прогрессирования суставной обусловленный адъювантом Фрейнда, деструкции по данным рентгенологичес болезнь "трансплантат против хозяи кого исследования.
на", а также зависимое от Т лимфоцитов В настоящее время накоплен опреде образование антител. ленный опыт применения циклоспорина Молекулярный механизм действия Ч при системной красной волчанки: у паци связывание с цитоплазматическим бел ентов резистентных к терапии глюкокор ком (17 Kda циклофилон), обладающим тикоидами и цитотоксиками отмечено пептидил пропил цис транс изомераз снижение активности болезни по индексу ной активностью. Комплекс циклоспо SLEDAI, нормализация мочевого осадка, рин циклофилин специфически и конку уменьшение кожных проявлений, артри рентно связывается и ингибирует каль та, серозита, спленомегалии, увеличение циневрин (серин/треонин фосфатаза). гемоглобина, тромбоцитов, С3 и С4 ком Это приводит к подавлению транскрип понентов комплемента, снижение титров ционной активности "ранних" генов ци анти ДНК, стабилизация мочевого синд токинов Ч в первую очередь ИЛ 2, а рома, уменьшение общей активности бо также ИЛ 3, ИЛ 4, CD40L, ГМ КСФ, лезни (индекс SLEDAI). По данным се ФНО, ИФН. Блокирование этих ци рийных пункционных биопсий почек у токинов приводит к подавлению актива пациентов с активным волчаночным неф ции Т лимфоцитов, а следовательно, Т ритом IV или III классов по классифика клеточного иммунного ответа. Действует ции ВОЗ, отмечена положительная дина на лимфоциты обратимо. мика морфологических проявлений ак Не подавляет гемопоэз и не влияет на тивности волчаночного нефрита.
функционирование фагоцитирующих Тем не менее до сих пор не проведены клеток. Не обладает цитотоксической ак контролируемые испытания эффектив тивностью;
синтез медиаторов, регулиру ности циклоспорина по сравнению со ющихся другими генами и пути клеточно стандартной терапией, не известно вли го метаболизма не нарушаются. Кроме то яние длительного применения ЛС на от го, циклоспорин подавляет дифференци даленный прогноз болезни и истинный ровку и программированную гибель спектр токсических эффектов.
(апоптоз) Т лимфоцитов, способствуя тем самым развитию толерантности. Фармакокинетика В многочисленных контролируемых Абсорбируется из ЖКТ в кровь не пол исследованиях было убедительно дока ностью, и степень всасывания может Циклоспорин А меняться. Абсорбция снижается после висимая и стероид резистентная фор пересадки печени, при заболеваниях ма);
псориаз (тяжелое упорное тече печени или патологии ЖКТ (диарея, ние, недостаточный ответ на систем рвота, илеус). Биодоступность Ч 30%, ное лечение);
ревматоидный артрит увеличивается при повышении дозы и (тяжелые формы активного течения в продолжительности лечения. Интен случаях, когда классические медленно сивно связывается с белками и фор действующие противоревматические менными элементами крови (концент ЛС неэффективны или их применение рация в цельной крови в 2Ч9 раз выше, невозможно).
чем в плазме). Связывается с белками В комбинации с другими иммуносуп крови 90% (преимущественно с липо пресивными ЛС и глюкокортикостеро протеинами). Распределяется главным идами Ч для профилактики реакции образом вне кровяного русла;
присут отторжения при пересадке костного ствует в плазме Ч 33Ч47%, в лимфо мозга, почки, печени, сердца, комбини цитах Ч 4Ч9%, в гранулоцитах Ч 5Ч рованного сердечно легочного транс 12%, в эритроцитах Ч 41Ч58%. Cmax до плантата, легких или поджелудочной стигается через 1,5Ч3,5 ч после перо железы.
рального приема. T1/2 Ч 19 ч у взрослых Болезнь "трансплантат против хозя и 7 ч Чу детей, независимо от дозы ина" (профилактика и лечение), оттор или пути введения. Секретируется с жение трансплантата у пациентов, ра грудным молоком. нее получавших другие иммуноде Метаболизируется печенью, фермен прессанты.
том Р450 3А, в меньшей степени гастро интестенальной системой, почками. Способ применения и дозы Описано по крайней мере 25 метаболи В/в (капельно) по 150Ч350 мг 1 р/сут.
тов, многие из которых биологически ак Правила приготовления и введения тивны и токсичны, но в меньшей степе инфузионного pаствора: концентрат сле ни, чем сам циклоспорин. Выводится с дует разбавлять в соотношении 1:20Ч желчью;
почками Ч 6% введенной перо 1:100 физиологическим раствором или ральной дозы 0,1% Ч в неизмененном 5% раствором декстрозы и вводить в те виде). чение примерно 2Ч6 ч.
Внутрь по 75Ч500 мг 2 р/сут.
Показания Максимальная разовая доза: 0,5 г.
Аутоиммунные заболевания: эндоген Максимальная суточная доза: 1г.
ный увеит (активный, угрожающий Средняя суточная доза у детей:
зрению увеит среднего или заднего 6 мг/кг.
участка глаза неинфекционной этио Если при монотерапии циклоспори логии, если обычная терапия не дает ном не удается достичь желаемого эф результата или приводит к тяжелым фекта, возможно комбинирование с ма побочным эффектам), увеит Бехчета лыми дозами глюкокортикостероидами, (с рецидивирующими приступами вос внутрь. Если через 3 мес лечения поло паления, затрагивающего сетчатку;
жительного эффекта не наблюдается, атопический дерматит (в тяжелой терапию следует прекратить. Для под форме, в случаях, когда показана сис держивающего лечения дозу следует темная терапия);
нефротический син медленно уменьшить до минимальной дром (в стадии ремиссиии, стероид за эффективной.
РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ При увеличении уровня креатинина первого месяца лечения) Ч если повы более чем на 30% необходимо уменьшить шение концентрации липидов, моче дозу ЛС на 0,5Ч1,0 мг/кг/сут в течение 1 вины, креатинина, билирубина, "пече мес. При снижении уровня креатина на ночных" ферментов в крови имеет 30% продолжитьлечение ЛС. При сохра стойкий характер, необходимо сниже нении 30% увеличения концентрации ние доз циклоспорина;
креатинина прекратить лечение. При в течение по крайней мере первых снижении содержания креатинина на мин после начала вливания и через не 10% по сравнению с базальным уровнем большие промежутки времени в по возобновитьлечение. следующем контролироватьсостояние пациентов, получающих циклоспорин Противопоказания (непрерывное наблюдение);
2 Гиперчувствительность (в т.ч. к полио при появлении первых признаков ана ксиэтилированному касторовому мас филактической реакции прекратить лу). вливание (с целью профилактики ана Тяжелое нарушение функции почек. филактических реакций показано вве Артериальная гипертензия. дение антигистаминного ЛС перед в/в Злокачественные новообразования. инфузией);
учитывать, что в связи с риском воз Предостережения, контроль за никновения анафилактических ре терапией акций, в/в введение циклоспорина Лечение следует проводить только в применяют только в тех случаях, специализированных лечебных учреж когда пациент не может принимать дениях. Для приготовления инфузион циклоспорин внутрь (рекомендуется ного раствора желательно использовать по возможности как можно быстрее стеклянные контейнеры. Пластмассо перейти на пероральный прием цик вые емкости можно применять только в лоспорина);
том случае, когда они соответствуют помнить, что пациенты, получающие спецификациям для "Пластмассовых циклоспорин, менее подвержены ин контейнеров для крови" Европейской фекциям по сравнению с теми, кото Фармакопеи (полиоксиэтилированное рые получают другие иммунодепрес касторовое масло, содержащееся в кон санты;
центрате, может вызвать экстракцию определяя дозы циклоспорина, даю фталата из поливинилхлорида. Контей щие достаточный иммунодепрессив неры и их пробки не должны содержать ный эффект, для пациентов, перенес силиконовое масло и другие жирные ве ших пересадку печени, необходимо щества. применять специфические монокло Во время лечения следует: нальные антитела или проводить па контролировать функциональное со раллельное определение с использова стояние почек и печени, АД;
калий, нием как специфических, так и неспе магний в плазме (особенно у пациентов цифических моноклональных антител;
с нарушением функции почек);
кон при развитии артериальной гипертен центрации мочевины, креатинина, мо зии начатьгипотензивное лечение.
чевой кислоты, билирубина, "печеноч С осторожностью назначают:
ных" ферментов, амилазы и липидов в при приеме потенциально нефроток сыворотке (до начала лечения и после сичных ЛС (ацикловир, аминоглико Циклоспорин А зидные антибиотики, ципрофлокса Со стороны системы кроветворения:
цин, амфотерицин В). анемия;
тромбоцитопения;
На фоне микроангиопатической гемо Побочные эффекты литической анемии и почечной недоста Со стороны ЖКТ: точности:
2 анорексия;
гемолитический уремический синд тошнота;
ром;
2 рвота;
аритмии.
диарея;
Со стороны ССС:
2 панкреатит;
повышение АД (часто бессимптомное;
боли в животе;
особенно у пациентов после пересадки гепатотоксичность (повышение уров сердца);
отеки.
ня трансаминаз, билирубина). Со стороны обмена веществ:
Со стороны ЦНС: гипомагниемия;
2 тремор;
гиперкалиемия;
2 головная боль;
гиперлипидемия.
парестезии;
Другие реакции:
2 эпилептический синдром;
лимфопролиферативные заболевания гиперестезия;
после трансплантации: лимфома, зло мышечные спазмы;
качественные болезни кожи;
2 мышечная слабость;
гиперплазия десен (кровоточивость, миопатия;
гиперчувствительность, расширение);
2 энцефалопатия;
гипертрихоз;
2 нарушение зрения;
повышенное чувство усталости;
2 нарушение сознания;
жжение в кистях рук и ступнях ног;
2 нарушение движений. увеличение массы тела;
Аллергические реакции (их возникнове дисменорея;
ние связано с полиоксиэтилированным аменорея;
касторовым маслом;
входящим в состав бронхоспазм;
концентрата для инфузий): слабость.
кожная сыпь;
острый респираторный дистресс син Передозировка дром;
Симптомы нарушение функции почек.
изменения АД;
Лечение: симптоматическая терапия.
тахикардия;
Циклоспорин практически не выводится "приливы" крови к коже лица и верх из организма при гемодиализе и гемо ней части грудной клетки;
перфузии с использованием активиро бронхоспазм;
ванного угля. Необходимо снижение до в тяжелых случаях Ч шок. зы на 25Ч50% у пациентов, у которых на Со стороны мочевыделительной систе фоне лечения отмечается повышение мы: АД, рост уровня креатинина (более чем нефропатия (часто бессимптомная);
на 30% от исходного значения). При не интерстициальный фиброз с клубоч возможности проконтролировать побоч ковой атрофией;
ный эффект или в случае тяжелого на гематурия. рушения функции почек ЛС отменяют.
РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ Взаимодействие Группы и ЛС Результат Производные бен Ускорение метаболизма Группы и ЛС Результат зодиазепина циклоспорина (необходима Аминогликозиды Повышение риска развития коррекция дозы) нефротоксичности аминог Сердечные глико Не следует назначать при ликозидов зиды лечении циклоспорином Андрогены Повышение концентрации Фторхинолоны Повышение риска развития циклоспорина (ингибиро нефротоксичности фторхи вание Р450 изофермент нолоны CYP3А) и риска возникно вения гепато и нефроток Эстроген гестаген Ускорение метаболизма сичности ные ЛС циклоспорина (необходима коррекция дозы) Барбитураты Ускорение метаболизма циклоспорина (необходима Эстрогены Повышение концентрации коррекция дозы) циклоспорина (ингибиро вание Р450 изофермент Бета адреноблока Не следует назначать при CYP3А) и риска возникно торы лечении циклоспорином вения гепато и нефроток Вакцины живые Ослабление действия вак сичности цин (использование живых PUVA терапия Повышение риска развития ослабленных вакцин следу злокачественных новооб ет избегать) разований кожи, псориаз Глюкокортикостеро Повышение риска развития Азатиоприн Повышение риска развития иды избыточной иммуноде избыточной иммуноде прессии, приводящей к по прессии, приводящей к по вышению чувствительности вышению чувствительности к инфекциям и развитию к инфекциям и развитию лимфопролиферативных лимфопролиферативных заболеваний заболеваний Иммуносупрессоры Повышение концентрации Активированный Повышение риска развития циклоспорина (ингибиро уголь злокачественных новооб вание Р450 изофермент разований кожи CYP3А) и риска возникно Аллопуринол Повышение концентрации вения гепато и нефроток циклоспорина (ингибиро сичности вание Р450 изофермент Ингибиторы АПФ Не следует назначать при CYP3А) и риска возникно лечении циклоспорином вения гепато и нефроток сичности Ингибиторы Повышение концентрации протеаз ВИЧ циклоспорина (ингибиро Аминоглутетимид Ускорение метаболизма вание Р450 изофермент циклоспорина (необходима CYP3А) и риска возникно коррекция дозы) вения гепато и нефроток Амфотерицин В Повышение риска развития сичности нефротоксичности амфоте рицина В Калийсберегающие Не следует назначать при диуретики лечении циклоспорином Бромкриптин Повышение концентрации циклоспорина (ингибиро Калийсодержащие Не следует назначать при вание Р450 изофермент ЛС лечении циклоспорином CYP3А) и риска возникно Калийсодержащие Не следует назначать при вения гепато и нефроток пенициллины лечении циклоспорином сичности Вальпроат натрия Усиление действия валь НПВС Повышение риска развития проата натрия нефротоксичности НПВС (необходимо снижение до зы обоих ЛС) Верапамил Повышение концентрации Пероральные кон Повышение концентрации циклоспорина (ингибиро трацептивы циклоспорина (ингибиро вание Р450 изофермент вание Р450 изофермент CYP3А) и риска возникно CYP3А) и риска возникно вения гепато и нефроток вения гепато и нефроток сичности сичности Гепарин Не следует назначать при лечении циклоспорином Пища, богатая Избегать при лечении цик калием лоспорином Циклоспорин А Группы и ЛС Результат Группы и ЛС Результат Грейпфрутовый сок Повышение концентрации Колхицин Повышение риска развития циклоспорина (ингибиро нефротоксичности колхи вание Р450 изофермент цина;
увеличение риска CYP3А) и риска возникно развития миалгии и слабо вения гепато и нефроток сти сичности Ловастатин Повышение риска возник Даназол Повышение концентрации новения рабдомиолиза и циклоспорина (ингибиро острой почечной недоста вание Р450 изофермент точности CYP3А) и риска возникно Мелфалан Повышение риска развития вения гепато и нефроток нефротоксичности мелфа сичности лана Джозамицин Повышение концентрации Меркаптопурин Повышение риска развития циклоспорина (ингибиро избыточной иммуноде вание Р450 изофермент прессии, приводящей к по CYP3А) и риска возникно вышению чувствительности вения гепато и нефроток к инфекциям и развитию сичности лимфопролиферативных Дигоксин Снижение клиренса и объ заболеваний ема распределения дигок Метаклопрамид Повышение концентрации сина, увеличение токсично циклоспорина (ингибиро сти дигоксина вание Р450 изофермент Диклофенак Повышение риска возник CYP3А) и риска возникно новения почечной недоста вения гепато и нефроток точности и гиперкалиемии сичности Дилтиазем Повышение концентрации Метамизол натрий Ускорение метаболизма циклоспорина (ингибиро циклоспорина (необходима вание Р450 изофермент коррекция дозы) CYP3А) и риска возникно Метоклопрамид Увеличение концентрации вения гепато и нефроток циклоспорина за счет инги сичности биции его метаболизма Доксициклин Повышение концентрации циклоспорина (ингибиро Метоксален Повышение риска развития вание Р450 изофермент злокачественных новооб CYP3А) и риска возникно разований кожи вения гепато и нефроток Миконазол Повышение концентрации сичности циклоспорина (ингибиро Изониазид Ускорение метаболизма вание Р450 изофермент циклоспорина (необходима CYP3А) и риска возникно коррекция дозы) вения гепато и нефроток сичности Индометацин Повышение риска возник новения почечной недоста Миноксидил Усиление гипертрихоза точности и гиперкалиемии Напроксен Повышение риска возник Итраконазол Повышение концентрации новения почечной недоста циклоспорина (ингибиро точности и гиперкалиемии вание Р450 изофермент CYP3А) и риска возникно Нафциллин Ускорение метаболизма вения гепато и нефроток циклоспорина (необходима сичности коррекция дозы) Карбамазепин Ускорение метаболизма Никардипин Повышение концентрации циклоспорина (необходима циклоспарина (ингибиро коррекция дозы) вание Р450 изофермент Кетоконазол Повышение концентрации CYP3А) и риска возникно циклоспорина (ингибиро вения гепато и нефроток вание Р450 изофермент сичности CYP3А) и риска возникно Нифедипин Увеличение риска развития вения гепато и нефроток гиперплазии десен сичности Кларитромицин Повышение концентрации Преднизолон Снижение клиренса пред циклоспорина (ингибиро низолона, лечение высоки вание Р450 изофермент ми дозами преднизолона CYP3А) и риска возникно может повышать концент вения гепато и нефроток рацию циклоспорина в сичности крови РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ Группы и ЛС Результат Группы и ЛС Результат Циметидин Повышение концентрации Прогестерон Ускорение метаболизма циклоспорина (ингибиро циклоспорина (необходима вание Р450 изофермент коррекция дозы) CYP3А) и риска возникно Пропафенон Повышение концентрации вения гепато и нефроток циклоспорина сичности (ингибирование Р Эритромицин Повышение концентрации изофермент CYP3A) и циклоспорина (ингибиро риска вохникновения вание Р450 изофермент гепато и CYP3А) и риска возникно нефротоксичности вения гепато и нефроток Рифампицин Ускорение метаболизма сичности циклоспорина (необходима коррекция дозы) Симвастатин Повышение риска возник новения рабдомиолиза и Синонимы острой почечной недоста точности Веро Циклоспорин (Индия), Веро Цик Сукцинилхолин Не следует назначать при лоспорин (Россия), Имуспорин (Индия), лечении циклоспорином Консупрен (Чешская Республика), Кон Сульфадимидин Ускорение метаболизма супрен (Чешская Республика/Велико циклоспорина (необходима коррекция дозы) британия), Панимун Биорал (Индия), Р Теофиллин Усиление действия тео Иммун (Индия), Сандиммун (Швейца филлина рия), Сандиммун Неорал, Циклоспорин Тиклопидин Снижение концентрации (Россия), Циклоспорин Гексал (Герма циклоспорина за счет ин дукции метаболизма ния) Триметоприм Повышение риска развития нефротоксичности триме топрима;
ускорение мета болизма циклоспорина (не обходима коррекция дозы) Триоксален Повышение риска развития Циклофосфамид злокачественных новооб разований кожи (Cyclophosphamidum) Фенитоин Ускорение метаболизма циклоспорина (необходима Цитостатики коррекция дозы) Флуконазол Повышение концентрации циклоспорина (ингибиро Формы выпуска вание Р450 изофермент Табл., п.о., 50 мг CYP3А) и риска возникно вения гепато и нефроток Драже 50м г сичности Пор. лиоф. д/ин. 100 мг;
200 мг;
500 мг;
Хинидин Усиление действия хинидина 1000 мг Хлорамбуцил Повышение риска развития избыточной иммуноде прессии, приводящей к по Принадлежность к фармакологи вышению чувствительности ческой группе, подгруппе, осо к инфекциям и развитию лимфопролиферативных бенность химической структуры заболеваний Противоопухолевое ЛС алкилирующего Циклофосфамид Повышение риска развития действия, производное азотистого иприта.
избыточной иммуноде прессии, приводящей к по вышению чувствительности Механизм действия к инфекциям и развитию лимфопролиферативных Является неактивной транспортной заболеваний формой, распадающейся под действием Циклофосфамид фосфатаз с образованием активного ком Показания понента непосредственно в клетках опу Аутоиммунные заболевания: ревмато холи, "атакует" нуклеофильные центры идный артрит, псориатический арт белковых молекул, нарушает синтез рит, системные заболевания соедини ДНК и РНК, блокирует митотическое де тельной ткани, узелковый полиарте ление и вызывает необратимое повреж риит, синдром ЧерджаЧСтросса, рев дение клеток. матоидный васкулит, гранулематоз Оказывает влияние на различные эта Вегенера, аутоиммунная гемолитичес пы клеточного и гуморального иммунно кая анемия, нефротический синдром, го ответа и вызывает: подавление реакции отторжения абсолютную Т и В лимфопению с трансплантата.
преимущественной элиминацией В Мелкоклеточный рак легкого.
лимфоцитов;
Рак яичников, рак шейки и тела матки.
2 подавление бласттрансформации Рак молочной железы.
лимфоцитов в ответ на антигенные, но Рак мочевого пузыря, рак предста не митогенные стимулы;
тельной железы.
2 подавление синтеза антител и кожной Нейробластома, ретинобластома.
замедленной гиперчувствительности;
Лимфогранулематоз, лимфосаркома, снижение уровня иммуноглобулинов, неходжкинские лимфомы, ретикуло развитие гипогаммглобулинемии;
саркома, остеогенная саркома.
2 подавление функциональной активно Множественная миелома, хроничес сти В лимфоцитов in vitro. кие лимфо и мелолейкозы, острые лимфо, миело и монобластные лей Фармакокинетика козы.
После приема внутрьхорошо абсорбиру ОпухольВильмса, саркома Юинга.
ется из ЖКТ. Биодоступность составля Грибовидный микоз.
ет 75%. При пероральном приеме концен Семинома яичка.
трация циклофосфамида и его метаболи тов в тканях такая же, как при в/в вве Способ применения и дозы дении. В/в, в/м по 0,2Ч0,4 г 1 р/сут или 0,5Ч1 г После в/в введения Cmax метаболитов 1 р в 2Ч5 дней или 1,5Ч3 г 1 р в 10Ч достигается через 2Ч3 ч, концентрация дней.
быстро уменьшается в первые 24 ч (в Для приготовления раствора 100 мг крови определяется в течение 72 ч). Био растворяют в 5 мл, 200 мг Чв 10 мл, доступность Ч 90%. Объем распределе мг Ч в 25 мл воды для инъекций (нельзя ния Ч 0,6 л/кг. Связывается с белками использовать физиологический раствор).
плазмы на 12Ч14%, для некоторых ак Внутрь по 50Ч100 мг 1Ч2 р/сут.
тивных метаболитов Ч более 60%. Максимальная разовая доза: 1,5 г (в/в Метаболизируется в печени. T1/2 Чдо или в/м).
7 ч у взрослых, 4чЧудетей. Максимальная суточная доза: 1,5 г Выводится почками (в виде метаболи (в/в или в/м).
тов 60%, в неизмененном виде 5Ч25%) и с желчью. Нарушение функции почек Противопоказания приводит к нарастанию иммуносупрес Гиперчувствительность.
сивной и токсической активности. Воз Гипо и аплазия костного мозга.
можно выведение с помощью диализа. Выраженная кахексия.
РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ 2 Анемия, лейкопения, тромбоцитопе тромбоцитопения.
ния. Другие реакции:
2 Терминальные стадии онкологических алопеция;
заболеваний. миалгия;
2 Беременность. оссалгия.
Кормление грудью.
Взаимодействие Предостережения, контроль за терапией Группы и ЛС Результат Во время лечения следует:
Антикоагулянты не Усиление антикоагулянтно прямого действия го эффекта за счет умень контролировать картину перифери шения синтеза прокоагу ческой крови (во время основного кур лянтных факторов в печени са Ч 2 раза в нед, при поддерживаю Барбитураты Усиление выраженности эффекта циклофосфамида щей терапии Ч 1 раз в нед) и мочевого Вакцины, содержа Уменьшение образование осадка;
щие убитые или жи антител к вакцине прекратитьтерапию циклофосфамидом вые вирусы при снижении лейкоцитов до 2500/мкл Гипогликемические Усиление гипогликемичес ЛС кого действия и тромбоцитов Ч до 100 000/мкл;
Глюкокортикоиды Ослабление выраженности при применении более высоких доз с эффекта циклофосфамида (в т.ч. токсического) целью профилактики геморрагичес Гормоны щитовид Усиление выраженности кого цистита использовать уромитек ной железы эффекта циклофосфамида сан (месна) и потреблятьбольше жид Трициклические ан Усиление выраженности кости.
тидепрессанты эффекта циклофосфамида При применении циклофосфамида для Адриамицин Увеличение кардиотоксич ности адриамицина лечения неопухолевых заболеваний ре Аллопуринол Развитие более выражен комендуется чрезвычайная осторож ной миелодепрессии при ность из за возможного канцерогенного одновременном приеме аллопуринола действия ЛС при длительном примене Пробенецид Повышение концентрации нии.
мочевой кислоты в крови и повышение риска развития С осторожностью назначают при тя нефропатии желых заболеваниях сердца, печени и Рубромицин Увеличение кардиотоксич почек.
ности рубромицина Теофиллин Усиление выраженности эффекта циклофосфамида Побочные эффекты Хингамин Усиление выраженности Со стороны ЖКТ:
эффекта циклофосфамида тошнота;
Хлорпромазин Усиление выраженности рвота;
эффекта циклофосфамида токсический гепатит.
Со стороны ЦНС: Синонимы головная боль. Циклофосфамид (Латвия), Циклофос Со стороны мочевыделительной систе фан (Россия), Циклофосфан ЛЭНС быс мы: трорастворимый (Россия), Циклофосфа абактериальный геморрагический ци на таблетки, покрытые оболочкой, 0,05 г стит. (Россия), Цитоксан (США), Эндоксан Со стороны системы кроветворения: (Швейцария) лейкопения;
Циметидин пролактина (только при в/в струйном Циметидин введении).
После приема внутрь 300 мг терапев (Cimetidine) тическое действие начинается через 1 ч Блокаторы Н2 гистаминовых и сохраняется в течение 4Ч5 ч.
рецепторов Фармакокинетика Формы выпуска Хорошо абсорбируется из ЖКТ. Сmax со Табл., п.о., 200 мг;
400 мг;
800 мг ставляет 45Ч90 мин. Связывается с бел Табл. 200 мг;
400 мг;
800 мг ками плазмы на 20%. Пероральный и па Р р д/ин. 200 мг/2 мл рентеральный пути введения обеспечи вают сравнимые по продолжительности Механизм действия эффекта уровни терапевтической кон Снижает концентрацию Н+, а также объ центрации. При длительной инфузии ем желудочной секреции, т.е. тормозит концентрация в плазме зависит от ско секрецию пепсина, не влияя на его кон рости инфузии и индивидуальном кли центрацию. Тормозит гистамин опосре ренсе ЛС. Проникает через ГЭБ, плацен дованную и базальную кислотопродук ту и в грудное молоко. Метаболизирует цию у пациентов с дуоденальной язвой ся в печени с образованием основного ме на 95% в течение 5 ч иночную секрецию таболита Ч сульфоксида. T1/2 Ч2ч.
Ч на 80%. Мало влияет на карбахолино Выводится почками в виде метаболи вую гиперсекрецию. тов: после перорального приема разовой Усиливает защитные механизмы сли дозы через 24 ч выводится 48%, после па зистой оболочки желудка и способствует рентерального или перорального назна заживлению, связанных с воздействием чения Ч 75%.
кислоты ее повреждений (в т.ч. прекра щению желудочно кишечных кровоте Показания чений и рубцеванию стрессовых язв), пу НПВС гастропатия.
тем увеличения образования желудоч Язвенная болезнь желудка и двенад ной слизи, содержания в ней гликопро цатиперстной кишки.
теинов, стимуляции секреции гидрокар Рецидивирующие послеоперационные боната слизистой оболочкой желудка, язвы.
эндогенного синтеза в ней простагланди Язвенные повреждения слизистой нов и скорости регенерации. оболочки ЖКТ (в т.ч. стрессовые и ле Уменьшает содержание восстановлен карственные).
ного цитохрома Р450 и значительно по Рефлюкс эзофагит.
давляет анилингидроксилазную актив Изжога, связанная с гиперхлоргидрией.
ностьмонооксигеназ печени. Синдром ЗоллингераЧЭллисона.
При крапивнице блокирует Н2 гиста Системный мастоцитоз.
миновые рецепторы в кровеносных сосу Полиэндокринный аденоматоз.
дах кожи, частично ответственных за Эрозивный гастрит.
развитие воспалительной реакции. Кровотечения (в т.ч. послеоперацион Оказывает антиандрогенное действие ные) из верхних отделов ЖКТ (лече (блокирует дигидротестостерон). Вызы ние и профилактика).
вает транзиторное (не имеющее клини Аспирационный пневмонит (профи ческого значения) повышение уровня лактика).
РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ Ревматоидный артрит. блокаторы Н2 гистаминорецепторов Недостаточностьферментов поджелу не рекомендуется;
дочной железы. осуществлять контроль показателей Острая форма крапивницы ( в качест функции печени, почек и перифери ве вспомогательной терапии). ческой крови (при длительном лече нии);
Способ применения и дозы учитывать, что циметидин может быть В/в по 0,2 г 4Ч6 р/сут. причиной ложноотрицательного ре Внутрь по 0,2Ч0,25 г 4 р/сут. зультата при проведении диагности Максимальная разовая доза: 0,4 г. ческих кожных проб для выявления Максимальная суточная доза: 1,2 г. аллергической кожной реакции не медленного типа (подавляют кожную Противопоказания реакцию на гистамин);
2 Гиперчувствительность. воздерживаться от занятий потенци Печеночная и/или почечная недоста ально опасными видами деятельности, точность. требующими повышенной концентра Нейтропения. ции внимания и быстроты психомо Беременность. торных реакций;
2 Кормление грудью. избегать употребления продуктов, на питков и ЛС, вызывающих раздраже Предостережения, контроль за ние слизистой оболочки желудка.
терапией При прекращении терапии наблюдае Перед началом лечения необходимо ис мая гинекомастия (практически всегда ключить наличие карциномы желудка, обратима).
т.к. лечение циметидином может маски Отмену циметидина производят посте роватьее симптомы. пенно (из за возможности развития ре Во время лечения следует: цидивов заболевания).
учитывать возможную маскировку С осторожностью назначают:
симптомов и временное улучшение со пациентам с сердечной недостаточнос стояния у пациентов с раком желудка;
тью;
2 учитывать у пациентов с ИВЛ воз пациентам с заболеваниями органов можный рост некоторых микроорга кроветворения;
низмов в содержимом желудка, кото при циррозе печени с портосистемной рые затем могут вызвать пневмонию энцефалопатией (в анамнезе);
или другие инфекции дыхательных детям до 16 лет.
путей;
у пожилых пациентов контролировать Побочные эффекты функции почек и сердечно сосудистой Со стороны ЖКТ:
системы;
выбирать соответствующий сухостьво рту;
режим дозирования;
тошнота;
2 учитывать, что блокаторы Н2 гистами рвота;
норецепторов могут противодейство диарея;
вать влиянию пентагастрина и гиста метеоризм;
мина на кислотообразующую функ повышение активности печеночных цию желудка, поэтому в течение 24 ч, трансаминаз;
предшествующих тесту, применять снижение всасывания витамина В12;
Циметидин 2 при резкой отмене Ч рецидив язвен паратгормона;
ной болезни. ксеродермия;
Со стороны ЦНС: выпадение волос.
повышенная утомляемость;
сонливость;
Передозировка головокружение;
Симптомы: угнетение дыхательного парестезии;
центра, тревога, брадикардия, иногда Ч депрессия;
тахикардия, сухостьво рту.
галлюцинации;
Лечение: при пероральном приеме в спутанность сознания (чаще у пожи первые 4 ч показано промывание желуд лых пациентов при нарушении функ ка. При необходимости проводят гемоди ции печени и/или почек). ализ, за пациентом устанавливают на Аллергические реакции: блюдение и проводят симптоматическое кожные высыпания;
лечение.
зуд;
гиперемия;
Взаимодействие ангионевротический отек.
Группы и ЛС Результат Со стороны ССС:
Андрогены Снижение эффективности 2 андрогенов брадикардия;
2 Антациды Замедление абсорбции ци тахикардия;
метидина (при одновре AV блокада;
менном применении пере рыв между приемом анта При быстром в/в введении:
цидов и циметидина дол аритмии (в исключительных случаях жен быть не менее 1Ч2 ч) асистолия);
Барбитураты Снижение эффективности барбитуратов (взаимно) снижение АД.
Бета адреноблока Увеличение T1/2 и усиление Со стороны системы кроветворения:
торы действия бета адренобло лейкопения;
каторов тромбоцитопения;
Блокаторы медлен Увеличение эффективнос 2 ных кальциевых ка ти БМКК агранулоцитоз;
налов панцитопения;
Миелодепрессиру Увеличение риска развития апластическая анемия.
ющие ЛС нейтропении Со стороны опорно двигательного ап М холиноблокаторы Увеличение эффективнос ти М холиноблокаторов парата:
Непрямые антикоа Увеличение T1/2 и усиление артралгия;
гулянты действия непрямых антико миалгия.
агулянтов Со стороны мочевыделительной систе Опиоидные аналь Увеличение выраженности гетики побочных эффектов опио мы:
идных анальгетиков интерстициальный нефрит (гиперкре Трициклические ан Увеличение T1/2 и усиление атининемия, повышение содержания тидепрессанты действия трициклических антидепрессантов мочевины);
Щелочные р ры с Фармацевтически отеки;
рН более 8 несовместим Другие эффекты:
Аминофиллин (р р) Фармацевтически иммунодепрессия;
несовместим гиперпролактинемия;
Амфотерицин В (р р) Фармацевтически несовместим гинекомастия;
Гентамицин (р р) Фармацевтически снижение концентрации несовместим РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ Циметидин (Индия), Циметидин (Индо Группы и ЛС Результат незия), Циметидин (Ливан), Циметидин Диазепам Увеличение T1/2 и усиление действия диазепама (Республика Корея), Циметидин (Швей Дипиридамол (р р) Фармацевтически несо цария), Циметидин Стада международ вместим ный (Германия) Кетоконазол Уменьшение всасывания кетоконазола Лидокаин Снижение печеночного Цинка сульфат клиренса лидокаина (необ ходима корректировка дозы) (Zinc sulfate) Метоклопрамид Уменьшение всасывания Другие ЛС циметидина Метронидазол Увеличение T1/2 и усиление действия метронидазола Формы выпуска Табл., п.о., 124 мг Пенициллин (р р) Фармацевтически несовместим Принадлежность к фармакологи Пентобарбитал (р р) Фармацевтически несовместим ческой группе Полимиксин В (р р) Фармацевтически Препарат цинка;
сам цинк Ч микроэле несовместим мент.
Прокаинамид Повышение концентрации в плазме прокаинамида вследствие конкуренции за Механизм действия активную канальцевую сек рецию Цинк участвует в метаболизме, в различ Пропранолол Увеличение T1/2 и усиление ных биохимических реакциях, стабили действия пропранолола зации клеточных мембран, влияет на про Сукральфат Замедление абсорбции ци цессы регенерации, передачу нервных метидина (при одновре импульсов;
усиливает действие инсули менном применении пере рыв между приемом анта на, способствует синтезу кортизола. Ионы цидов и циметидина дол цинка коагулируют белки с образованием жен быть не менее 1Ч2 ч) Теофиллин Увеличение T1/2 и усиление альбуминатов. В зависимости от глубины действия теофиллина проникновения развивается подсушива Фенитоин Увеличение T1/2 и усиление ющий, вяжущий и раздражающий эф действия фенитоина фекты, последний обусловливает рвоту Фенобарбитал (р р) Фармацевтически несовместим (раздражение соответствующих зон сли Хинин Снижение клиренса хинина зистой оболочки желудка и рефлектор Хлордиазепоксид Увеличение T1/2 и усиле ное возбуждение рвотного центра). Про ние действия хлордиазе тивомикробная активность является поксида Хлорпромазин Уменьшение всасывания следствием коагуляции белков микроор хлорпромазина ганизмов. В микроколичествах резорби Цефалоспорин (р р) Фармацевтически руется и субстратно стимулирует ряд несовместим ферментных систем Ч щелочную фосфа Этанол Незначительное повыше ние уровня этанола в плаз тазу, АПФ, алкогольдегидрогеназу, су ме (клинически незначимо) пероксиддисмутазу, карбоангидразу и др.
Синонимы Основные эффекты Гистодил (Венгрия), Гистодил (Россия), Оказывает при местном применении вя Циметидин (Болгария), Циметидин (Ве жущее, подсушивающее, антисептичес ликобритания), Циметидин (Венгрия), кое и противовоспалительное действие.
Цинка сульфат При приеме внутрь стимулирует про Побочные эффекты цессы регенерации кожи и рост волос, Со стороны ЖКТ:
оказывает иммуномодулирующее и при приеме высоких доз:
рвотное действие (в больших дозах). Эф тошнота:
фективен при лечении угревой сыпи и рвота;
гнездной алопеции. диарея;
изжога;
Показания редко: металлический привкус во рту.
Дефицит цинка в организме с нарушени Со стороны органов кроветворения (при ями анаболических и иммунологических приеме высоких доз):
процессов (профилактика и лечение). лейкопения (с гипертермией, ознобом, В составе комплексной терапии Ч за болью в горле);
болевания печени, сахарный диабет, сидеробластная анемия (слабость, длительная терапия глюкокортикои снижение концентрации меди в дами (особенно в момент отмены пре плазме).
паратов). Со стороны ЦНС:
Другие показания: редко:
2 в составе комплексной терапии Ч ги головная боль;
погонадизм, энтеропатический акро головокружение.
дерматит, гнездное облысение, дет Другие эффекты:
ский церебральный паралич;
аллергические реакции.
труднозаживающие раны (вспомога тельное лечение). Передозировка Симптомы: жгучая боль в полости рта и Способ применения и дозы горле, водянистый или кровавый понос, Внутрь. Таблетки нельзя делить или отрыжка, рвота, снижение АД, отек лег разжевывать. При состояниях, связан ких, возможны гематурия, анурия, кол ных с недостатком цинка, взрослым на лапс, судороги, гемолиз.
значают по 124 мг 3 р/сут, по мере исчез Лечение: принять большое количество новения симптомов Ч 124 мг/сут, детям молока или воды;
эдетовой кислоты старше 4 лет Ч 124 мг/сут. кальций динатриевую соль в/м или в/в.
Противопоказания Взаимодействие Гиперчувствительность.
Группы и ЛС Результат Предостережения, контроль за Витаминно мине В отдельных случаях воз ральные комплексы можно применение препа терапией рата в сочетании с вита При длительном применении препа минно минеральными ком плексами рата следует учитывать вероятность Препараты железа Значительное уменьшение возникновения дефицита меди.
(высокие дозы) всасывания цинка (препа Избегать употребления этанолсодер рат должен применяться не ранее 2 ч после приема жащих напитков.
этих ЛС) Следует с осторожностью назначать Препараты меди Снижение всасывания пре препарат:
паратов меди (препарат следует применять не ранее при дефиците меди.
2 ч после приема этих ЛС) РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ Принадлежность к фармакологи Группы и ЛС Результат ческой группе, подгруппе, осо Тиазидные Усиление выведения цинка диуретики с мочой бенность химической структуры Тетрациклины Снижение всасывания тет Хинолоны и фторхинолоны.
рациклинов (препарат сле дует применять не ранее ч после приема этих ЛС) Антимикробная активность Щелочнореагирую Фармацевтически несо Ципрофлоксацин обладает широким щие вещества вместим (образует гидрат спектром антимикробного действия и яв цинка оксида) Ихтиол Фармацевтически несо ляется наиболее активным in vitro пре вместим: образует плохо паратом среди ранних фторхинолонов.
растворимые соединения, а с протарголом Ч подвер Наиболее активен в отношении аэроб гается коагуляции ных грамотрицательных бактерий: боль Пеницилламин и Значительное уменьшение шинства микробов семейства Enterobac другие комплексо всасывания цинка (препа teriaceae, Vibrio spp., Neisseria spp., H.
образующие сред рат должен применяться не ства ранее 2 ч после приема influenzae, M. catarrhalis.
этих ЛС) Менее активен в отношении нефермен Протаргол Фармацевтически несо тирующих грамотрицательных микробов, вместим: образует плохо растворимые соединения в частности Ч P. aeruginosa и Acinetobac Свинец Фармацевтически несо ter. В отношении грамположительных ми вместим: образует плохо растворимые соединения кробов (cтафилококков и стрептококков) активностьципрофлоксацина ниже, чем в Соли серебра Фармацевтически несо вместимы: образуют плохо отношении грамотрицательных. Высоко растворимые соединения активен в отношении Legionella spp. и Фолиевая кислота Нарушение всасывания умеренно активен в отношении других цинка Хинин Фармацевтически несо микроорганизмов, паразитирующих вну вместим: образует плохо триклеточно (Chlamydia spp., Mycoplas растворимые соединения ma spp., M. tuberculosis).
Цитраль Фармацевтически несо вместим: образует плохо Мало активен в отношении энтерокок растворимые соединения ков и большинства анаэробов.
Синонимы Цинктерал (Польша) Фармакокинетика Хорошо всасывается при приеме внутрь;
абсолютная биодоступность составляет 63Ч77%. Максимальная концентрация в крови достигается через 1Ч1,5 ч и при Ципрофлоксацин дозах 250, 500 и 750 мг составляет 0,1, 0, (Ciprofloxacin) и 0,4 мг/мл соответственно. Прием пищи Антибактериальные ЛС замедляет всасывание. После 60 мин в/в инфузии в дозах 200 и 400 мг максимум в крови Ч 2,1 и 4,6 мг/мл, концентрация в Формы выпуска плазме через 12 ч Ч 0,1 и 0,2 мкг/мл со Табл., п/о., 250 мг, 500 мг, 750 мг;
ответственно. С белками плазмы связы Р р д/инф. 200мг/100 мл и 100 мг/ вается 20Ч40%.
50 мл Проникает в ткани, жидкости и клет Конц. д/инф. 100 мг/10 мл;
ки, создавая высокие концентрации в Капли глазн. 0,3 % почках, желчном пузыре, печени, лег Ципрофлоксацин ких, слизистой бронхов и синусов, жен Инфекции, передаваемые половым ских половых органах, фагоцитирующих путем (гонорея, мягкий шанкр, хлами клетках (полинуклеарах, макрофагах), диоз).
моче, мокроте, желчи, жидкости кожного Инфекции кожи и мягких тканей (ин волдыря;
обнаруживается в предста фицированные язвы, раны, ожоги, ин тельной железе, спинномозговой жидко фекции наружного слухового прохода, сти (менее 10% уровня в плазме, при ме абсцессы, целлюлиты).
нингите Ч до 45% и более), слюне, коже, Инфекции костей и суставов (остеоми жировой ткани, мышцах, костях, хря елит, септический артрит).
щах, проходит через плаценту. Т1/2 при Кишечные инфекции.
приеме внутрь Ч 3,5Ч5 ч, при в/в вве Туберкулез (тяжелые формы, вызван дении Ч 5Ч6 ч. ные резистентными к основным про Биотрансформируется в печени (15Ч тивотуберкулезным ЛС штаммами 30%) с образованием малоактивных ме микобактерий) в сочетании с противо таболитов. Выводится в основном почка туберкулезными ЛС.
ми (путем клубочковой фильтрации и Профилактика мочевых инфекций канальцевой секреции) в неизмененном при урологических вмешательствах.
виде (при приеме внутрьЧ 40Ч 50%, по Местно Ч инфекционно воспалитель сле в/в введения Ч 50Ч70%) и в виде ные заболевания глаз (конъюнктивит, метаболитов (при приеме внутрь Ч 15%, блефароконъюнктивит, блефарит, ке при в/в введении Ч 10%), остальная ратит, кератоконъюнктивит, бактери часть Ч через ЖКТ (с желчью и фека альная язва роговицы).
лиями);
небольшое количество экскрети руется лактирующими молочными же Способ применения и дозы лезами. Концентрации в моче значитель Внутрь (не разжевывая и запивая до но превосходят МПК для большинства статочным количеством жидкости) по возбудителей инфекций мочевыводя 250 мг (при тяжелых инфекциях Ч по щих путей. Не выявлено кумуляции по 500Ч750 мг) 2 р/сут. В/в Ч по 200Ч сле приема внутрьв дозе 500 мг 2 р/сут в 400 мг (при тяжелых инфекциях Ч течение 5 дней или в/в введения по 100, 600Ч800 мг) 2 р/сут. Продолжитель 150 и 200 мг 2 р/сут в течение 7 дней. ность инфузии составляет 30 мин при При циррозе печени фармакокинетика дозе 200 мг и 60 мин Ч при дозе 400 мг не изменяется, у пациентов с почечной и выше.
недостаточностью удлиняется T1/2. Местно: по 1Ч2 капле в глаз каждые ч, при тяжелых инфекциях Ч по 2 капле Показания в глаз каждый час.
Инфекции ЛОР органов (синусит, ма Максимальная разовая доза Ч 750 мг.
стоидит). Максимальная суточная доза Ч 2000 мг.
Инфекции нижних дыхательных пу Средние суточные дозы для взрос тей (обострение хронического бронхи лых Ч 500Ч1000 мг (внутрь).
та, пневмония, кроме пневмококковой, бронхоэктатическая болезнь, муко Противопоказания висцидоз). Гиперчувствительность (в т.ч. к др.
Мочеполовые инфекции (цистит, пие фторхинолонам и хинолонам).
лонефрит, простатит, аднексит, саль Дефицит глюкозо 6 фосфатдегидро пингит, оофорит, эндометрит). геназы.
РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ Детский и подростковый возраст (до ные реакции при применении ципроф окончания периода интенсивного роста). локсацина встречаются в большинстве Беременность. случаев в количестве 4Ч8% и носят чаще Кормление грудью (на период лечения всего легкий или умеренный характер.
прекращают). Со стороны ЦНС:
острый психоз;
Предостережения, контроль за ажитация;
терапией спутанностьсознания;
С осторожностью назначают: галлюцинации;
2 при патологии ЦНС в анамнезе: психи дрожание;
ческих заболеваниях, эпилепсии, пони головокружение;
жении судорожного порога, апоплексии;
головная боль;
2 при тяжелом атеросклерозе сосудов нервозность;
головного мозга (риск нарушения кро сонливость;
воснабжения, инсульта);
бессонница.
в пожилом возрасте;
Аллергические реакции:
2 при тяжелых нарушениях функции кожная сыпь;
почек и печени (необходим контроль зуд;
концентрации в плазме крови);
покраснение;
2 подросткам до 18 лет (назначается при одышка;
очень тяжелых инфекциях только в отечностьлица или шеи;
случае резистентности возбудителя к васкулит.
другим химиотерапевтическим ЛС). Со стороны ЖКТ:
В период лечения следует избегать больили неприятные ощущения в жи солнечного и УФ облучения, интенсив воте;
ных физических нагрузок, контролиро диарея;
ватьпитьевой режим, pH мочи. тошнота или рвота.
Может понижать скорость психомо Со стороны почек:
торных реакций, особенно на фоне алко интерстициальный нефрит (кровь в голя, что следует учитывать пациентам, моче или мутная моча, повышенная работающим с потенциально опасными температура, сыпь, отечность стоп или механизмами или управляющими транс лодыжек).
портными ЛС. Другие эффекты:
Если развивается тяжелая диарея, не фотосенсибилизация.
обходимо исключить псевдомембраноз ный колит (при котором ципрофлокса Передозировка цин противопоказан). Симптомы: специфических симптомов Одновременное в/в введение барбиту нет.
ратов требует контроля функции сер Лечение: Антидота нет. Отмена ЛС, дечно сосудистой системы (АД, показа промывание желудка, применение рвот тели ЭКГ). ных ЛС, введение большого количества жидкости, создание кислой реакции мо Побочные эффекты чи, дополнительно Ч гемодиализ и пери Ципрофлоксацин, как правило, хорошо тонеальный диализ;
все мероприятия переносится пациентами как при приеме проводятся на фоне поддержания жиз внутрь, так и при в/в введении. Побоч ненно важных функций.
Цифран Взаимодействие Антимикробная активность Противомикробный препарат широкого Группы и ЛС Результат спектра действия из группы фторхино Антациды, содержа Замедление всасывания щие алюминий и ципрофлоксацина лонов. Действует бактерицидно. Препа (или) магний рат ингибирует фермент ДНК гиразу Магнийсодержащие Замедление всасывания бактерий.
слабительные ЛС ципрофлоксацина Варфарин Снижение плазменных кон центраций ципрофлокса цина Показания Железа сульфат Замедление всасывания Инфекции и воспалительные заболева ципрофлоксацина ния:
Кофеин Возможно повышение кон центрации метилксантинов пищеварительной системы;
в крови желчного пузыря и желчевыводящих Теофиллин Возможно повышение кон центрации метилксантинов путей;
в крови дыхательных путей;
Синонимы уха, горла и носа;
Акваципро (Индия), Арфлокс (Индия), почек и мочевыводящих путей;
Афеноксин (Греция), Веро ципрофлокса половых органов;
цин (Индия), Зиндолин (Кипр), Ифиципро кожных покровов, слизистых оболочек (Индия), Квинтор (Индия), Квипро (Испа и мягких тканей;
ния), Лайпроквин (Индия), Липрохин опорно двигательного аппарата.
(Индия), Медоциприн (Кипр), Микро флокс (Индия), Неофлоксин (Бангладеш), Проципро (Индия), Реципро (Индия), Си Способ применения и дозы флокс (Турция), Тацип (Индия), Цепрова Энтериты и колиты с тяжелым течени (Индия), Цефобак (Индия), Цилоксан ем и высокой температурой: по 500 мг (Бельгия), Циплокс (Индия), Ципринол 2 р/сут (для лечения банальной диареи (Словения), Ципробай (Германия), Ци можно использовать в дозе 250 мг пробид (Индия), Ципрова (Индия), Ци 2 р/сут).
провин (Индия), Ципродар (Иордания), Инфекции желчного пузыря и желче Ципроквин (Индия), Ципролет (Индия), выводящих путей: 250 мг 2 р/сут.
Ципромед (Индия), Цифран (Индия) Заболевания почек и мочевыводящих путей: по 250 мг, а в осложненных случа ях Ч по 500 мг 2 р/сут.
Цифран Заболевания дыхательных путей: по (Cifran) 250 мг, а в более тяжелых случаях Ч по Ranbaxy Laboratories Limited 500 мг 2 р/сут.
(Индия) Гинекологические заболевания, про Ципрофлоксацин (Ciprofloxacin) статиты, остеомиелиты: по 500 мг Хинолоны и фторхинолоны 2 р/сут.
Формы выпуска Регистрационные удостоверения:
Табл,. п. о., 250 мг и 500 мг № 014412/02 2002 от 01.10.2002;
Р р для инф. 200 мг/100 мл во флаконах № 014412/01 2002 от 01.10. РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ Э ты после стимуляции пентагастрином Эзомепразол снижается на 90%.
При приеме эзомепразола в дозе 40 мг (Esomeprazole) излечение рефлюкс эзофагита наступа Ингибиторы протонной помпы ет приблизительно у 78% пациентов че рез 4 нед терапии и у 93% Ч через 8 нед.
Формы выпуска Лечение эзомепразолом в дозе 20 мг Табл., п.о., 20 мг р/сут в комбинации со стандартными ан Табл., п.о., 40 мг тибактериальными препаратами в тече ние 1 нед приводит к успешной эрадика ции H. pylori приблизительно у 90% па Принадлежность к фармакологи циентов. Больным с неосложненной яз ческой группе, подгруппе, осо вой двенадцатиперстной кишки после бенность химической структуры недельного эрадикационного курса не Противоязвенное ЛС Ч ингибитор про требуется последующей монотерапии тонной помпы, L изомер омепразола, антисекреторными препаратами для за первый моноизомер. живления язвы и устранения симптомов.
Механизм действия Фармакокинетика Эзомепразол (сульфенамид) Ч пролекар Неустойчив в кислой среде. После при ство;
он является слабым основанием и ема внутрь быстро абсорбируется. Cmax превращается (через 2Ч4 мин) в актив достигается через 1Ч2 ч. Биодоступ ный метаболит в кислой среде канальцев ность при повторном приеме 20 мг одно париетальных клеток слизистой оболочки кратно в сутки составляет 89%. Объем желудка и необратимо ингибирует про распределения Ч 0,22 л/кг. Связывается тонный насос Ч мембранную Н+ K+ с белками плазмы на 97%. Полностью ме АТФ азу;
при этом подавляет базальную, таболизируется с участием системы ци так и стимулированную секрецию соляной тохрома Р450 (CYP). Основная часть ме кислоты. Оказывает высокоизбирательное таболизируется при участии специфиче действие на париетальные клетки. Умень ской полиморфной изоформы CYP2C19, шает общий объем желудочной секреции и при этом образуются гидрокси и деме угнетает выделение пепсиногена. тилированные метаболиты эзомепразо ла. Метаболизм оставшейся части осуще Основные эффекты ствляется другой специфической изо Действие наступает через 1 ч после пе формой CYP3A4;
при этом образуется рорального приема 20 мг или 40 мг. При сульфопроизводное эзомепразола, явля ежедневном приеме препарата в течение ющееся основным метаболитом, опреде 5 дней в дозе 20 мг 1 р/сут средняя мак ляемым в плазме. Все основные метабо симальная концентрация соляной кисло литы фармакологически неактивны.
Эзомепразол У пациентов с активным ферментом Показания CYP2C19 (пациенты с активным метабо Гастроэзофагеальная рефлюксная бо лизмом) системный клиренс составляет лезнь (ГЭРБ): эрозивный рефлюкс эзо 17 л/ч после однократного приема и 9 фагит (лечение), профилактика рециди л/ч Ч после многократного приема. T1/2 вов у пациентов с излеченным эзофаги 1,3 ч при систематическом приеме в ре том, симптоматическое лечение ГЭРБ.
жиме дозирования 1 р/сут. AUC возрас В составе комбинированной терапии:
тает на фоне многократного приема (не эрадикация H. pylori, язвенная бо линейная зависимость от дозы AUC при лезнь двенадцатиперстной кишки, ас систематическом приеме является след социированная с H. pylori, профилак ствием снижения метаболизма при пер тика рецидива пептических язв у па вом прохождении через печень, а также циентов с язвенной болезнью, ассоци снижения системного клиренса, вызван ированной с H. pylori.
ного ингибированием фермента CYP2C19 эзомепразолом и/или его суль Способ применения и дозы фосодержащим метаболитом). Не куму Внутрь. Таблетку следует проглатывать лирует (при приеме ежедневно в тера целиком, запивая жидкостью. Таблетки певтических дозах). нельзя разжевывать или разламывать.
Выводится до 80% дозы в виде метабо Лечение эрозивного рефлюкс эзофа литов почками (менее 1% Ч в неизменен гита: по 40 мг 1 р/сут в течение 4 нед. Ре ном виде), остальное количество Ч с комендуется дополнительный 4 недель желчью. ный курс лечения в тех случаях, когда У пациентов с неактивным метаболиз после первого курса симптомы эзофаги мом (1Ч2%) биотрансформация эзоме та остаются. Профилактика рецидивов у празола в основном осуществляется в пациентов с излеченным эзофагитом: по результате действия CYP3A4. При сис 20 мг 1 р/сут.
тематическом приеме 40 мг эзомепразо Симтоматическое лечение ГЭРБ: ла 1 р/сут средняя AUC на 100% превы мг 1 р/сут Ч пациентам без эзофагита.
шает значение этого параметра у паци Если после 4 нед лечения симптомы не ентов с активным метаболизмом. Сред исчезают, следует провести дополни ние значения Cmax в плазме у пациентов с тельное обследование пациента.
неактивным метаболизмом повышены В комбинации с соответствующей ан приблизительно на 60%. тибактериальной терапией для эради H. pylori H. pylori У пациентов пожилого возраста (71Ч кации H.. pylori, лечение язвы двенадца H pylori 80 лет) метаболизм эзомепразола не пре типерстной кишки, ассоциированной с H. pylori H. pylori терпевает значительных изменений. H.. pylori, профилактика рецидива пеп H pylori Метаболизм эзомепразола у пациентов с тических язв у пациентов с язвенной H. pylori H. pylori легкой или умеренной печеночной недо болезнью, ассоциированной с H.. pylori:
H pylori статочностью сходен с таковым у пациен эзомепразол по 20 мг, амоксициллин по тов с нормальной функцией печени. При г и кларитромицин по 500 мг 2 р/сут в те тяжелой печеночной недостаточности ско чение 7 дней.
рость метаболизма снижена, что сопро Больным с почечной недостаточностью и вождается увеличением AUC в 2 раза. Ме для пациентов пожилого возраста кор таболизм эзомепразола у пациентов с по рекция дозы не требуется. При тяжелой чечной недостаточностью не изменяется. печеночной недостаточности доза не должна превышать20 мг/сут.
РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ Противопоказания тельного времени, чаще отмечается Гиперчувствительность (в т.ч. к заме образование железистых кист в же щенным бензимидазолам). лудке. Эти явления обусловлены фи Кормление грудью. зиологическими изменениями в ре зультате ингибирования секреции со Предостережения, контроль за ляной кислоты. Кисты доброкачест терапией венные и проявляют тенденцию к ис С осторожностью препарат следует чезновению.
назначать при беременности. В насто ящее время нет четких клинических Побочные эффекты данных о применении эзомепразола Со стороны ЖКТ:
при беременности. В эксперименте не частые (0,01Ч0,1%):
выявлено отрицательного влияния абдоминальная боль, диарея, метео эзомепразола на развитие эмбриона ризм, тошнота, рвота, запор;
или плода. Введение рацемического редкие (0,001Ч0,01%):
препарата также не оказывало какого сухостьво рту.
либо отрицательного воздействия на Со стороны ЦНС:
животных в период беременности, ро частые (0,01Ч0,1%):
дов, а также в период постнатального головная боль;
развития. Тем не менее назначатьпре редкие (0,001Ч0,01%):
парат беременным следует только в головокружение.
том случае, когда ожидаемая польза Аллергические реакции:
для матери превышает возможный редкие (0,001Ч0,01%):
риск для плода. зуд, крапивница.
При наличии любых тревожных симп томов (в т.ч. значительная спонтанная Передозировка потеря массы тела, частая рвота, дис Симптомы: на настоящий момент не фагия, рвота с кровью или мелена), а описаны случаи умышленной передози также при язве желудка (или при по ровки. Разовый прием 80 мг эзомепразо дозрении на нее), следует исключить ла не вызывал каких либо отрицатель возможность злокачественного ново ных последствий.
образования, поскольку лечение эзо Лечение: специфический антидот не мепразолом может привести к сгла известен, диализ малоэффективен, при живанию симптоматики и задержать необходимости следует проводить симп постановку правильного диагноза. томатическую терапию.
Пациенты, принимающие препарат в течение длительного периода (особен Взаимодействие но более 1 года), должны находиться Группы и ЛС Результат под регулярным наблюдением врача.
ЛС, метаболизирую Повышение концентрации Во время лечения ингибиторами про щиеся с участием их в плазме, т.к. эзомепра тонного насоса уровень гастрина в CYP2C19 (диазепам, зол ингибирует CYP2C19 и циталопрам, ими CYP3A4 (необходимо сни плазме повышается в результате сни прамин, кломипра жение дозы) женной внутрижелудочной секреции мин, фенитоин и др.) Амоксициллин Клинически значимых из соляной кислоты.
менений фармакокинетики У пациентов, принимающих ингибито не выявлено ры протонного насоса в течение дли Энтерол рошок) №10 для приготовления рас Группы и ЛС Результат твора для приема внутрь, содержащий Варфарин Клинически значимых из менений фармакокинетики 250 мг Saccharomyces boulardii.
не выявлено Диазепам Снижение на 45% клиренса фермент субстратного ком Фармакологические свойства плекса (СУР2С19 диазе Saccharomyces boulardii:
пам) при совместном при еме с 30 мг эзомепразола Прямое антимикробное действие в от Итраконазол Снижение абсорбции ношении широкого спектра возбудите Кетоконазол Снижение абсорбции лей: Clostridium difficile, Candida albi Кларитромицин Увеличение AUC эзомепра cans, Candida krusei, Candida pseudotrop зола в 2 раза при совмест icalis, Klebsiella pneumoniae, Pseudomonas ном применении эзоме празола с кларитромици aeruginosa, Salmonella typhimurium, ном (по 500 мг 2 р/сут), ко Yersinia enterocolitica, Escherichia coli, торый ингибирует CYP3A (корректировка дозы эзо Shigella dysenteriae, Staphylococcus aureus мепразола не требуется) и др. А также: Entamoeba histolitica, Фенитоин Повышение минимальной Lambliae.
концентрации фенитоина в плазме у больных эпилеп Антитоксинное действие в отношении сией на 13% при сочетании бактериальных цито и энтеротоксинов:
его с 40 мг эзомепразола (необходимо контролиро S. boulardii нейтрализуют действие ток вать концентрацию фени синов за счет прямого действия на ряд тоина в плазме в начале лечения эзомепразолом и токсинов специфических протеаз и на при его отмене) рушения связывания токсинов с клеточ Хинидин Клинически значимых из менений фармакокинетики ными рецепторами, а также снижения не выявлено образования в клетках кишечника цик Цизаприд Увеличение AUC цизаприда лической АМФ.
на 32% и T1/2 Ч на 31% при совместном применении с Повышает местную иммунную защиту 40 мг эзомепразола, но со вследствие повышения продукции IgA и держание цизаприда в плазме существенно не из других иммуноглобулинов.
менялось (также не изме Оказывают трофическое действие на нялись электрофизиологи ческие параметры сердца) кишечную стенку: S. boulardii увеличи вают синтез полиаминов, оказывающих Синонимы трофический эффект на слизистую ки Нексиум (Швеция) шечника.
S. boulardii обладают естественной ус тойчивостью к антибиотикам в отличие от Энтерол бактериальных микроорганизмов. Устой (Enterol) чивы в кислой среде желудка: кислота же Лаборатория БИОКОДЕКС лудка не действует на S. boulardii, они не (Россия) перевариваются, и при ежедневном при Saccharomyces boulardii еме их можно обнаружитьв живом виде во Иммунобиологические препараты с всех отделах пищеварительной системы.
антимикробным и противодиарейным действием Показания Формы выпуска и состав Лечение и профилактика колитов и Капсулы №10, содержащие 250 мг диареи, вызванных приемом антибио Saccharomyces boulardii;
пакетики (по тиков. Лечение не должно заменять РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ регидратацию (восполнение жидкости Предостережения в организме), когда она необходима. Если диарея не прекращается более Объем вводимой жидкости или путьее дней, следует сообщить об этом лечаще введения (внутрь или внутривенно) му врачу. Препарат следует с осторож определяется врачом в зависимости от ностью назначать лицам с лактазной не тяжести диареи. достаточностью. Препарат назначается Лечение рецидивирующего колита, индивидуально для каждого больного. Не вызванного Clostridium difficile. следует принимать препарат бесконт Лечение и профилактика дисбактери рольно или по совету третьих лиц.
оза.
Лечение синдрома раздраженной Побочные эффекты кишки. Редко возможны аллергические реак Профилактика диареи при длитель ции. Могут возникать неприятные ощу ном энтеральном питании через зонд. щения в области желудка.
Способ применения и дозы: Взаимодействие Препарат Энтерол в капсулах приме Не рекомендуется принимать одновре няют с 12 месячного возраста. менно с противогрибковыми препарата Детям с 1 года до 3 лет Чпо 1капсуле ми, назначаемыми внутрь.
2 р/сут в течении 5 дней.
Детям с 3 лет и взрослым препарат на Регистрационное удостоверение:
значают по 1 капсуле 2 р/сут в течение П 8 242 № 011277 от 28.07. 7Ч10 дней.
Капсулы следует запивать небольшим Эритромицин количеством жидкости. Для малолетних детей, а также в случае затруднений с (Erythromycin) приемом капсулу можно раскрыть и да вать ее содержимое с холодной или чуть Антибактериальные ЛС теплой жидкостью.
Препарат Энтерол в пакетиках при Формы выпуска меняют с 3 летнего возраста. Табл., п.о. раствор./кишечн., 0,1 г;
0,2 г;
Доза для детей и взрослых: по 1 по 0,25 г рошку 1Ч2 р/сут в течение 7Ч10 дней. Табл., п.о., 0,25 г Содержимое 1 пакета разводят в 1/2 ста Табл. 250 мг;
500 мг кана теплой воды. Сироп 125 мг/5 мл;
250 мг/5 мл Детям препарат можно подмешивать в Гран. д/сусп. орал. 125 мг/5 мл;
молочные и фруктовые смеси. 200 мг/5 мл Принимать примерно за 1 час до еды. Пор. д/ин. 100 мг;
200 мг;
500 мг Нельзя запивать Энтерол горячим пить Мазь 10 000 ЕД/г ем или принимать с алкогольными на Р р наружн. 4% питками, т.к. Энтерол содержит живые Супп. рект. детск. 50 мг;
100 мг клетки.
Принадлежность к фармакологи Противопоказания ческой группе, подгруппе, осо Повышенная чувствительность к компо бенность химической структуры нентам препарата. Макролиды.
Эритромицин Антимикробная активность жание достигает 5Ч20% от содержания в Бактериостатический антибиотик из плазме матери.
группы макролидов, обратимо связывает Метаболизируется в печени (более ся с 50S субъединицей рибосом и блоки 90%). T1/2 Ч 2Ч2,5 ч, при анурии Ч 4Ч рует синтез белков микроорганизмов. ч. Выведение с желчью Ч 20Ч30% в не При применении в высоких дозах может измененном виде, почками после приема проявлять бактерицидное действие. внутрь Ч 2Ч5%, после в/в введения Ч Спектр действия включает грамположи 12Ч15%.
тельные (Staphylococcus spp., продуциру ющие и не продуцирующие пеницилли Показания назу;
Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus Бактериальные инфекции, вызванные pneumoniae), B. anthracis, C. diphtheriae) и чувствительными возбудителями.
грамотрицательные микроорганизмы Инфекции кожи и мягких тканей (N. gonorrhoeae, H. influenzae, B. pertussis, (гнойничковые заболевания кожи, в Brucella spp., Legionella spp.), Mycoplasma т.ч. юношеские угри, инфицированные spp., Chlamydia spp., Treponema spp., раны, пролежни, ожоги IIЧIII ст., тро Rickettsia spp. фические язвы).
Инфекции мочеполовых органов (в т.ч.
Фармакокинетика неспецифический уретрит и другие).
После приема внутрьхорошо абсорбиру Дифтерия (в т.ч. бактерионосительство), ется из ЖКТ. Прием пищи замедляет коклюш (в т.ч. профилактика), трахома, всасывание пероральных форм эритро бруцеллез, болезньлегионеров, скарла мицина в виде основания и эритромици тина, амебная дизентерия, гонорея.
на стеарата. Сmax достигается после при Мочеполовые инфекции у беременных, ема внутрьчерез 2Ч4 ч, после в/в введе вызванные Chlamydia trachomatis.
ния Ч через 20 мин. Инфекции слизистой оболочки глаз, Связывается с белками плазмы Ч конъюнктивит новорожденных.
70Ч90%. Биодоступность Ч 30Ч65%. В Первичный сифилис (у пациентов с больших количествах накапливается в аллергией к пенициллинам), неослож печени, селезенке, почках. В желчи и мо ненный хламидиоз у взрослых (с лока че концентрация в десятки раз превы лизацией в нижних отделах мочеполо шает концентрацию в плазме. Хорошо вых путей и прямой кишки) при непе проникает в ткани легких, лимфатичес реносимости или неэффективности ких узлов, плевральную полость, асци тетрациклинов и др.).
тическую и синовиальную жидкости, где Инфекции верхних и нижних дыха концентрации антибиотика превышают тельных путей (трахеит, бронхит, его содержание в плазме. В молоке кор пневмония), ЛОР органов (тонзиллит, мящих женщин содержится 50% от кон отит, синусит).
центрации в плазме. Плохо проникает Инфекции желчевыводящих путей через ГЭБ, в СМЖ (его концентрация со (холецистит).
ставляет 10% от содержания препарата в Профилактика обострений стрепто плазме). При воспалительных процессах кокковой инфекции (тонзиллит, фа в оболочках мозга, их проницаемостьдля рингит) у больных ревматизмом.
эритромицина несколько возрастает. Профилактика инфекционных ослож Проникает через плацентарный барьер и нений при лечебных и диагностичес поступает в кровь плода, где его содер ких процедурах (в т.ч. предоперацион РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ ная подготовка кишечника, стомато учитывать, что вероятность развития логические вмешательства, эндоско ототоксического эффекта выше у пия, у больных с пороками сердца). больных с почечной и печеночной не Гастропарез (в т.ч. гастропарез после достаточностью, пожилых пациентов;
операции ваготомии, диабетический помнить, что эритромицин нельзя за гастропарез и гастропарез, связанный пивать молоком или молочными про с прогрессирующим системным скле дуктами, препараты, повышающие розом). кислотность желудочного сока, и кис Бактериальные инфекции, вызванные лые напитки, инактивируют эритро штаммами грамположительных воз мицин (за исключением пероральной будителей (в частности, стафилокок формы, покрытой кишечнораствори ками), устойчивыми к пенициллину в мой оболочкой, а также кислотоус качестве резервного антибиотика. тойчивой формы эритромицина в ви де эстолата;
эритромицина сукцинат Способы применения и дозы лучше всасывается при приеме с пи Внутрь за 1,5Ч2 ч до еды. Таблетки, кап щей).
сулы, суспензия оральная, гранулы или порошок для приготовления оральной Побочные эффекты суспензии. Аллергические реакции:
В/в медленно (в течение 3Ч5 мин) или кожные аллергические реакции (кра капельно. Для в/в струйного введения пивница, др. формы сыпи);
препарат растворяют в воде для инъек эозинофилия.
ций или изотоническом растворе натрия Со стороны ЖКТ:
хлорида из расчета 5 мг на 1 мл раство тошнота;
рителя. Для в/в капельного введения Ч рвота;
в изотоническом растворе натрия хлори гастралгия;
да или 5% растворе глюкозы до концент тенезмы;
рации 1 мг/мл и вводят со скоростью абдоминальные боли;
60Ч80 кап/мин. диарея;
Продолжительность лечения состав дисбактериоз;
ляет 7Ч14 дней. нарушение функции печени;
холестатическая желтуха;
Противопоказания повышение активности печеночных Гиперчувствительность. трансаминаз.
Почечная недостаточность. Со стороны ССС (редко):
2 Печеночная недостаточность. тахикардия, мерцание и/или трепета Желтуха (в анамнезе). ние предсердий (у больных с удлинен Одновременный прием терфенадина ным интервалом QT на ЭКГ).
или астемизола. Другие эффекты:
снижение слуха и/или шум в ушах Предостережения, контроль за (при применении высоких доз Ч более терапией 4 г/сут;
ототоксичность после отмены Во время лечения следует: обычно обратима).
при длительном применении контро Местные реакции при использовании лировать лабораторные показатели, лекарственных форм для наружного характеризующие функцию печени;
применения:
Эспумизан, Эспумизан покраснение;
Группы и ЛС Результат ощущение жжения;
Астемизол Повышение риска развития 2 аритмии при одновремен зуд;
ном приеме с астемизолом раздражение;
Дигидроэрготамин Повышение риска сужения шелушение. сосудов до спазма, дизес тезии Дигоксин Повышение биодоступнос Передозировка ти дигоксина Симптомы: тошнота, диарея, диском Клиндамицин Антагонизм форт в области желудка;
острый панкре Линкомицин Антагонизм Ловастатин Повышение риска рабдо атит в легкой форме;
головокружение миолиза при совместном (особенно у больных с печеночной или назначении с ловастатином почечной недостаточностью).
Метилпреднизолон Замедление элиминации (усиление эффектов) ме Лечение: активированный уголь, тща тилпреднизолона тельный контроль за состоянием дыха Теофиллин Повышение содержания тельной системы (при необходимости Ч теофиллина проведение ИВЛ), КОС и электролитного Терфенадин Повышение риска развития аритмии при одновремен обмена. Промывание желудка эффек ном приеме с терфенади тивно при приеме дозы, пятикратно пре ном Фелодипин Замедление элиминации вышающей среднюю терапевтическую.
(усиление эффектов) фе Гемодиализ, перитонеальный диализ, лодипина форсированный диурез не эффективны.
Хлорамфеникол Антагонизм Циклоспорин Усиление нефротоксичес кого действия циклоспори Взаимодействия на (особенно у больных с сопутствующей почечной Группы и ЛС Результат недостаточностью) Антикоагулянты ку Замедление элиминации Этанол Усиление действия этанола маринового ряда (усиление эффектов) анти при в/в введении эритро коагулянтов кумаринового мицина ряда Бензодиазепины Снижение клиренса триазо (триазолам, мида лама и мидазолама, в связи Синонимы золам) с чем возможно усиление Синэрит (Россия), Эомицин (Россия), фармакологических эффек тов бензодиазепинов Эрифлюид (Франция) Бета лактамы (пе Снижение бактерицидного нициллины, цефа действия бета лактамов лоспорины, карбо пенемы) Гормональная Снижение эффективности Эспумизано, контрацепция гормональной контрацепции Эспумизано ЛС, блокирующие ка Удлинение T1/2 эритроми нальцевую секрецию цина (Espumisanо, ЛС, метаболизиру Повышение концентрации ющиеся в печени в плазме ЛС, метаболизи (Espumisanо 40) (карбамазепин, рующихся в печени, при вальпроевая кисло одновременном примене Berlin Chemie (Германия) та, гексобарбитал, нии фенитоин, альфен Симетикон (Simethicone) танил, дизопира ЛС, уменьшающие метеоризм.
мид, ловастатин, бромокриптин) Пеногасители Негидрированные Повышение риска сужения алкалоиды споры сосудов до спазма, дизес Формула действующего вещества ньи тезии H3C [Si(CH3)2 O ]n Si(CH3)2 CH РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ Формы выпуска и состав приема пищи или после еды, при необхо Эспумизано: 25 капcул по 40 мг симети димости также перед сном.
кона Ч в блистере. Подготовка к рентгенографии и УЗ ис Эспумизано 40: 100 мл эмульсии с кон следованию органов брюшной полости и центрацией симетикона 40 мг в5мл(40 малого таза: по 2 капсулы 3 р/сут за день м г в 1м ерной ложке) Ч во флаконе. до исследования и 2 капсулы утром в деньисследования.
Основные эффекты Препарат, уменьшающий газообразова Противопоказания ние в кишечнике. Активный компонент Повышенная чувствительность к ком симетикон Ч поверхностно активное ве понентам препарата.
щество Ч снижает поверхностное натя Кишечная непроходимость.
жение находящихся в желудочно кишеч ном тракте газовых пузырьков, которые Побочные эффекты при этом распадаются. Высвобождаемые В редких случаях Ч аллергические ре при этом газы могут поглощаться стенка акции на компоненты препарата.
ми кишечника или выводиться из орга низма благодаря перистальтике. Прием Условия отпуска из аптек: без рецепта Эспумизанао перед началом диагностиче врача.
ских исследований предупреждает воз Регистрационное удостоверение (Эспу никновение дефектов изображения, вы мизано): П № 013460/01 2001 от 05.11. зываемых пузырьками газа. Способствует Регистрационное удостоверение (Эспу тщательному орошению слизистой обо мизано 40): П №012338/01 2000 от лочки толстой кишки контрастным сред 20.10. ством. Симетикон не абсорбируется из ЖКТ. Выводится из организма в неизмен Эссенциалео Н ном виде.
(Essentialeо N) Показания Авентис Фарма Избыточное газообразование и скопле Гепатопротекторы ние газов в ЖКТ (метеоризм, в том числе и послеоперационный, аэрофагия, дис Формы выпуска и состав пепсия, колика, включая младенческую). Раствор для внутривенных инъекций в Подготовка к рентгеноконтрастным, эн ампулах по 5 мл.
доскопическим и УЗ исследованиям Капсулы форте по 300 мг.
органов брюшной полости и малого таза. "Эссенциальные" фосфолипиды (EPL субстанция) Ч экстракт из бобов сои, Способ применения и дозы содержащий диглицеридные эфиры хо Дети грудного возраста (включая пер линфосфорной кислоты и ненасыщен вые дни после рождения): по 0,5Ч1 ч. л. ных жирных кислот (около 70% линоле Эспумизанао 40 3Ч5 р/сут во время или вой, линоленовой и олеиновой) Ч 300 мг.
сразу после кормления.
Взрослые и дети старшего возраста: Механизм действия и основные по 1Ч2 капсулы Эспумизанао (или по эффекты 1Ч2 ч. л. Эспумизанао 40) 3Ч5 р/сут. Обеспечивает печень с нарушенной мета Препарат принимают внутрь во время болической активностью высокой дозой го Этамзилат товых к усвоению, высокоэнергетичных день. Парентеральное введение следует "эссенциальных" фосфолипидов, которые: как можно быстрее дополнитьперораль являются основными элементами в ным приемом препарата.
структуре мембраны и органелл кле ток печени;
Противопоказания 2 оказывают нормализующее действие на Гиперчувствительность к ингредиен метаболизм липидов, белков и на дезин там препарата.
токсикационную функцию печени;
восстанавливают и сохраняют клеточ Предостережения ную структуру печени и фосфолипид Для внутривенного введения исполь зависимые энзиматические системы;
зоватьтолько прозрачный раствор.
2 тормозят формирование соединитель Вводитьвнутривенно медленно.
ной ткани в печени;
способствуют регенерации клеток пе Особенности применения чени;
Раствор для внутривенного введения стабилизируют физико химические нельзя применять для лечения новорож свойства желчи. денных и недоношенных детей, т.к. в его состав входит бензиловый спирт.
Показания Острые и хронические гепатиты. Побочные эффекты Жировая дегенерация печени различ Очень редко:
ной этиологии. чувство дискомфорта в области живота;
2 Токсические поражения печени. диарея;
2 Цирроз печени. аллергические реакции.
Некроз клеток печени.
Печеночная кома и прекома. Взаимодействие Пред и послеоперационное лечение, До настоящего времени не зарегистриро особенно при операциях в области ге вано.
патобилиарной зоны.
Токсикозы беременности. Регистрационное удостоверение (рас Псориаз. твор): П 8 242 № 010124 от 17.03. Радиационный синдром. Регистрационное удостоверение (капсу лы): П № 011496/01 1999 от 18.11. Способ применения и дозы Внутрь по 2 капсулы 2Ч3 р/сут во время Этамзилат еды, запивая небольшим количеством (Etamsylate) воды. При отсутствии иных рекоменда ций врача первоначальная доза состав ЛС, повышающие свертываемостькрови ляет по 2 капсулы 3 р/сут, поддержива ющая доза Ч по 1 капсуле 3 р/сут. Про Формы выпуска должительность перорального курса ле Р р д/ин. 12,5% чения составляет не менее 3 мес. При не Р р д/ин. 250 мг/2 мл обходимости срок можно продлить или Р р д/ин. 5% повторитькурс лечения. Табл. 0,25 г В/в вводитьмедленно по 1Ч2 ампулы, Табл. 250 мг в тяжелых случаях Ч 2Ч4 ампулы в Табл. детск. 50 мг РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ Принадлежность к фармакологи шой молекулярной массой, повышает ческой группе, подгруппе, осо резистентность капилляров, снижает бенность химической структуры их хрупкость, нормализует проницае Активаторы образования тромбопласти мость последних при патологических на. Гемостатик, белый с розоватым от процессах.
тенком кристаллический порошок, легко Гемостатический эффект при в/в вве растворим в воде, растворим в спирте. дении этамзилата наступает через 5Ч 15 мин, максимальный эффект прояв Механизм действия ляется через 1Ч2 ч. Действие продол Стимулирует образование тромбоцитов жается в течение 4Ч6 ч, затем в тече и их выход из костного мозга. Гемостати ние 24 ч постепенно ослабевает;
при ческому действию, обусловленному ак в/м введении эффект наступает не тивацией формирования тромбопласти сколько медленнее. При приеме на в месте повреждения мелких сосудов внутрьмаксимальное действие наблю и снижением образования в эндотелии дается через 2Ч4 ч. После курсового сосудов простациклина (ПГI2), способст лечения эффект сохраняется в тече вует повышение адгезии и агрегации ние 5Ч8 суток, постепенно ослабевая.
тромбоцитов.
Фармакокинетика Основные эффекты Хорошо абсорбируется как при в/м вве Наряду с гемостатическим оказывает дении, так и после приема внутрь. Эф также ангиопротекторное и проагре фективная концентрация в крови Ч гантное действие. Не обладает гипер 0,05Ч0,02 мг/мл. Равномерно распреде коагуляционными свойствами, не спо ляется в различных органах и тканях собствует тромбообразованию, не ока (зависит от степени их кровоснабжения).
зывает сосудосуживающего действия. Слабо связывается с белками и формен Уменьшает выход жидкости и диапе ными элементами крови. Быстро выво дез форменных элементов крови из со дится из организма, главным образом судистого русла, улучшает микроцир почками (в неизменном виде), а также с куляцию. Восстанавливает патологи желчью. T1/2 при в/м введении 2,1 ч, чески измененное время кровотече при в/в Ч 1,9 ч. Через 5 мин после в/в ния. Нормальные показатели гемоста введения почками выделяется 20Ч30% за изменяет. введенного препарата, полностью Ч че Увеличивает скорость образования рез 4ч.
первичного тромба и усиливает его ре тракцию, практически не влияет на Показания уровень фибриногена и протромбино Профилактика и остановка кровоте вое время. Дозы более 10 мг/кг не при чений. Паренхиматозные и капилляр водят к большей выраженности эф ные кровотечения, в т.ч. при оператив фекта. При повторных введениях ных вмешательствах в стоматологичес тромбообразование усиливается. Об кой практике, кишечное кровотечение.
ладая антигиалуронидазной активнос Другие показания:
тью и стабилизируя аскорбиновую паренхиматозные и капиллярные кро кислоту, препятствует разрушению и вотечения (в т.ч. травматическое, в хи способствует образованию в стенке ка рургии при операциях на сильно вас пилляров мукополисахаридов с боль куляризированных органах и тканях, Этамзилат при оперативных вмешательствах в 12 мг/кг в 2 приема в течение 3Ч5 дней.
урологической, офтальмологической, При необходимости во время операции Ч отоларингологической практике;
в/в 8Ч10 мг/кг. Для предупреждения почечное и легочное кровотечение;
кровотечений после операции Ч внутрь метро и меноррагии при фибромиоме по 8 мг/кг.
идр.;
вторичные кровотечения на фоне Противопоказания тромбоцитопении и тромбоцитопатии, Гиперчувствительность.
гипокоагуляция, гематурия;
Тромбоз.
2 внутричерепное кровоизлияние (в т.ч. Тромбоэмболия.
у новорожденных и недоношенных де Острая порфирия.
тей), носовые кровотечения на фоне Геморрагии на коже и слизистых обо АГ;
лочках (на фоне антикоагулянтов).
лекарственные кровотечения (если они не вызваны антикоагулянтами);
Предостережения, контроль за геморрагический васкулит, геморра терапией гический диатез (в т.ч. болезнь С осторожностью следует назначать Верльгофа, ВиллебрандаЧЮргенса, при кровотечениях на фоне передози тромбоцитопатия), диабетическая ровки антикоагулянтов (в качестве микроангиопатия (геморрагическая средства монотерапии неэффекти диабетическая ретинопатия, повтор вен).
ное кровоизлияние в сетчатку, ге Необходима осторожность (несмотря мофтальм). на отсутствие индукции тромбообра зования) при назначении этамзилата Способ применения и дозы больным с тромбозами или эмболиями В/в, в/м и внутрь. Внутрь: разовая доза в анамнезе.
для взрослых составляет 0,25Ч0,5 г, при При геморрагических осложнениях, необходимости может бытьувеличена до связанных с передозировкой антикоа 0,75 г;
парентерально Ч 0,125Ч0,25 г, гулянтов, рекомендуется использо при необходимости увеличивают до ватьспецифические антидоты.
0,375 г;
назначают 3Ч4 р/сут. Использование этамзилата у больных Взрослым: при оперативных вмеша с нарушенными показателями свер тельствах профилактически Ч в/в или тывающей системы крови возможно, в/м за 1 ч до операции 0,25Ч0,5 г или но оно должно быть дополнено введе внутрь независимо от приема пищи за нием препаратов, устраняющих выяв 3 ч до операции 0,5Ч0,75 г. При необхо ленный дефицит или дефект факторов димости Ч 0,25Ч0,5 г в/в во время опе свертывающей системы.
рации;
профилактически 0,5Ч0,75 г в/в, в/м или 1,5Ч2 г внутрьравномерно в те Побочные эффекты чение суток после операции. Со стороны ЖКТ:
При кишечных кровотечениях Ч изжога;
внутрьпо 0,5 г в течение 5Ч10 дней, при тяжестьв эпигастральной области.
продолжении курса лечения дозу сни Со стороны ЦНС:
жают. головная боль;
Детям: при оперативных вмешатель головокружение;
ствах профилактически Ч внутрь 1Ч парестезии нижних конечностей.
РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ Другие эффекты:
Группы и ЛС Результат Аллергические реакции.
Ацетилсалициловая Уменьшение тяжести тече 2 кислота ния геморрагического син Гиперемия кожи лица.
дрома Понижение систолического АД.
Менадиона натрия Возможно сочетание бисульфит Взаимодействие Группы и ЛС Результат Антикоагулянты не Уменьшение тяжести тече Синонимы прямого действия ния геморрагического син дрома Этамзилат (Россия), Этамзилат (Украи Декстраны (средняя Введение этамзилата в до на), Этамзилат (Испания), Этамзилата молекулярная мас зе 10 мг/кг за1чдодекст раствор 5% (Россия), Этамзилата раствор са 30 000Ч40 000) ранов предотвращает их антиагрегационное дейст для инъекций 12,5% (Россия), Этамзилата вие (введение после не таблетки 0,05 г (Россия), Этамзилата таб оказывает гемостатическо го действия) летки 0,25 г (Россия), Этамзилата таблет Другие ЛС Фармацевтически несо ки 250 мг (Латвия), Этамзилат Ферейн вместим (в одном шприце) (Россия), Дицинон (Югославия), Дицинон Аминокапроновая Возможно сочетание кислота (Словения), Дицинон 250 (Швейцария) ljknfae ПРИЛОЖЕНИЯ Приложение 1.
Лекарственные средства, которые следует исключить или применять с осторожностью при заболеваниях печени Приложение 2.
Лекарственные средства, которые необходимо исключить или использовать с осторожностью при почечнойнедостаточности Приложение 3.
Лекарственные средства, которые следует избегать или необходимо применять с осторожностью при беременности Приложение 4.
Лекарственные средства, проникающие в грудное молоко Приложение 5.
Детские дозы лекарственных препаратов, применяемых при заболеваниях органов пищеварения Приложение 6.
Взаимодействие лекарственных средств, применяемых в терапии гастроэнтерологических заболеванийи пищи Приложение 7.
Лабораторные показатели крови Приложение 8.
Суточная потребность организма в витаминах и микроэлементах ПРИЛОЖЕНИЯ Приложение 1. Применение ЛС у пациентов с заболеваниями печени Лекарственные Комментарий средства Амитриптилин Исключить при тяжелых заболеваниях печени Ацетилсалициловая Исключить, повышается риск желудочно кишечных кровотечений кислота Винкристин Может потребоваться снижение дозы Диклофенак Использовать наименьшие эффективные дозы и контролировать функцию почек;
задержка натрия и воды;
нарушение функции почек может привести к почечной недостаточности, нарушения отмечаются также при местном применении Доксорубицин Уменьшить дозу в соответствии с концентрациейбилирубина Ибупрофен Использовать наименьшие эффективные дозы и контролировать функцию почек;
задержка натрия и воды;
нарушение функции почек может привести к почечной недостаточности, нарушения отмечаются также при местном применении Имипрамин Исключить при тяжелых заболеваниях печени Итраконазол Период полувыведения удлиняется Ч рекомендуют следить за плазменными концентрациями Кетоконазол Вызывает гепатитоподобную реакцию;
может кумулировать при тяжелых заболеваниях печени;
противопоказан, если есть альтернативное лечение Кларитромицин Возможна печеночная дисфункция, включая желтуху Ко амоксиклав Необходимо контролировать печеночную функцию при заболеваниях печени;
холестатическая желтуха Кодеин Исключить или снизить дозу Ч может спровоцировать кому Лансопропазол При тяжелых заболеваниях печени доза не должна превышать 30 мг/сут Метотрексат Дозозависимая токсичность Ч исключить при неопухолевых процессах (например, псориазе) Метронидазол Уменьшить дозу при тяжелых заболеваниях печени Морфин Исключить или снизить дозу Ч может спровоцировать кому Нифедипин Уменьшить дозу Омепразол При заболеваниях печени Ч не более 20 мг/сут Пантопразол При циррозе принимать через день Пароксетин Уменьшить дозу или исключить при тяжелых заболеваниях печени Пентазоцин Исключить или снизить дозу Ч может спровоцировать кому Пиперазин Производители рекомендуют исключить Преднизолон Побочные эффекты более вероятны Преднизон Преднизолон предпочтителен (для проявления активности требуется превращение преднизона в преднизолон печенью) Ранитидин Повышается риск спутанности сознания, уменьшить дозу Рифампицин Элиминация нарушается, может повышаться риск гепатотоксичности, исключить или не превышать дозу 8 мг/сут Такролимус Уменьшить дозу Тетрациклин Исключить (или использовать с осторожностью) Приложение 1. Применение ЛС у пациентов с заболеваниями печени Лекарственные Комментарий средства Фенобарбитал Может спровоцировать кому Флуконазол Токсичность с родственными препаратами Хлорамфеникол Исключить, повышается риск угнетения костномозгового кроветворения Холестирамин Влияет на всасывание жирорастворимых витаминов, может усугубить нарушения абсорбции при билиарном циррозе Цефтриаксон Уменьшить дозу и строго контролировать плазменные концентрации при сочетании печеночнойи почечнойнедостаточности Циклоспорин Возможно, потребуется уточнение доз Ципрофлоксацин Отмечены случаи гепатита и некроза, обусловленные приемом ципрофлоксацина Литература Федеральное руководство по использова А.И. Вялкова, Ю.Б. Белоусова, В.В. Ясне нию лекарственных средств (формуляр цова. Вып. IV, Москва, 2003.
ная система). Под ред. А.Г. Чучалина, ПРИЛОЖЕНИЯ Приложение 2. Применение ЛС у пациентов с почечной недостаточностью Препарат и степень Комментарий почечной недостаточности Алюминия соли (тяжелая) Алюминийможет всасываться и кумулироватъ Амантадин Снизить дозу, экскретируется почками (легкая или умеренная) Амантадин (тяжелая) Исключить Амоксициллин (тяжелая) Снизить дозу, чаще развивается покраснение лица Ампициллин (тяжелая) Снизить дозу, покраснение лица бывает более часто Амфотерицин (легкая) Использовать только при отсутствии альтернативного препарата, нефротоксичность может быть снижена при применении комплексов Ацетилсалициловая Исключить, задержка натрия и воды, снижение почечнойфункции, кислота (тяжелая) повышается риск желудочно кишечных кровотечений Ацикловир Снизить дозу, возможно временное повышение концентрации (умеренная или тяжелая) мочевины в плазме Ванкомицин (легкая) Исключить парентеральное введение, если возможно, нефротоксичен Ганцикловир (легкая) Снизить дозу Диклофенак По возможности исключить Дилтиазем Начинать с меньших доз Домперидон (тяжелая) Снизить дозу на 30 Ч 50 % Итраконазол Биодоступность, возможно, снижается Ч рекомендовано следить за плазменными концентрациями Кальцитонин (умеренная) Снизить дозу Кларитромицин Использовать половинную дозу (умеренная или тяжелая) Ко амоксиклав Снизить дозу (умеренная или тяжелая) Кодеин Исключить или снизить дозу Ч может спровоцировать кому Колхицин (тяжелая) Исключить или снизить дозу, если нет альтернативы Ко тримоксазол (умеренная) Снизить дозу;
приливы и гематологические нарушения;
может быть дальнейшее усугубление почечной недостаточности Ламивудин (легкая) Снизить дозу Магний(соли) Исключить или снизить дозу, повышается риск токсичности, микстуры магния карбоната и магния трисиликата также содержат большие количества натрия Метотрексат (легкая) Снизить дозу, кумулирует, нефротоксичен Метотрексат (умеренная) Исключить Морфин Исключить или снизить дозу Ч может спровоцировать кому Норфлоксацин (тяжелая) Использовать половинную дозу Пароксетин (умеренная) Обычная начальная доза;
при необходимости Ч небольшое повышение Пентазоцин Исключить или снизить дозу Ч может спровоцировать кому Пиперазин (тяжелая) Снизить дозу;
нейротоксичен Приложение 2. Применение ЛС у пациентов с почечной недостаточностью Препарат и степень Комментарий почечной недостаточности Пиперациллин Максимальная суточная доза 8 г при клиренсе креатинина (взрослые;
тяжелая) менее 20 мл/мин Пиперациллин Максимальная суточная доза 12 г при клиренсе креатинина (взрослые;
легкая) 20 Ч 40 мл/мин Пиперациллин Максимальная суточная доза 16 г при клиренсе креатинина (взрослые;
умеренная) 40 Ч 80 мл/мин Пиперациллин Снизить дозу (дети от 1 мес до 12 лет;
умеренная или тяжелая) Ранитидин (тяжелая) Использовать 1/2 дозы;
иногда риск спутанности сознания Сульфасалазин (тяжелая) Обеспечить поступление большого количества жидкости;
возможны приливы и нарушения со стороны крови;
вероятна кристаллурия Тетрациклин (легкая) Исключить Ч повышаются плазменные концентрации мочевины, дальнейшее ухудшение почечной функции Трамадол Исключить или снизить дозу Ч может спровоцировать кому Фамотидин (тяжелая) Снизить дозу Флувоксамин (умеренная) Начинать с меньших доз Флуконазол (легкая) Снизить дозу или увеличить интервал между последующими введениями Фуросемид (умеренная) Могут потребоваться повышенные дозы, после быстрого в/в введения Хлорамфеникол (тяжелая) Исключить, если есть альтернативныйпрепарат Цефтриаксон (тяжелая) Снизить дозу, строго контролировать плазменные концентрации при сочетаннойпеченочнойи почечнойнедостаточности Цефуроксим Снизить дозу при парентеральном введении Циметидин Не более 600 Ч 800 мг/сут, иногда риск спутанности сознания (легкая или умеренная) Циметидин (тяжелая) Не более 400 мг/сут Ципрофлоксацин Использовать половинную дозу (умеренная) Цисплатин (легкая) По возможности исключить, нефротоксичен Эритромицин (тяжелая) Максимальная суточная доза 1,5 г Литература Федеральное руководство по использо на, А.И. Вялкова, Ю.Б. Белоусова, В.В. Яс ванию лекарственных средств (форму нецова. Вып. IV, Москва, лярная система). Под ред. А.Г. Чучали ПРИЛОЖЕНИЯ Приложение 3. Применение ЛС при беременности ЛС (триместр) Комментарии Амантадин Следует избегать применения, токсичность в опытах на животных Амфотерицин Сведения о вредном действии при беременности отсутствуют, но изготовитель рекомендует применение лишь в случаях, когда ожидаемая польза превышает потенциальныйриск Ацетилсалициловая Снижение агрегации тромбоцитов и риск геморрагии, замедление кислота (III) начала родовойдеятельности и ее удлинение с повышеннойкровопотерей, следует по возможности избегать применения в аналгезирующих дозах в течение последних недель беременности (низкие дозы, возможно, безвредны), в высоких дозах преждевременное закрытие артериального протока у плода и, возможно, стойкая легочная гипертензия у новорожденного, ядерная желтуха у новорожденного Ацикловир Опыт применения ограничен;
изготовители рекомендуют применять только в случаях, когда потенциальная польза превышает возможность риска;
ограниченное всасывание при местном применении Будесонид Польза от применения, превышает риск применения, высокие системные дозы могут вызвать угнетение функцийнадпочечников у плода и новорожденного, во время родов женщине следует вводить адекватные дозы глюкокортикоидов, необходимо тщательное наблюдение при задержке жидкости Ванкомицин Информации недостаточно;
изготовитель рекомендует избегать применения, если ожидаемая польза не превышает потенциальныйриск Галоперидол Возможны экстрапирамидные расстройства у новорожденных Ганцикловир Следует избегать применения Ч риск тератогенности Диклофенак Большинство изготовителейрекомендует избегать применения (или применять лишь в случаях, когда ожидаемая польза превышает потенциальныйриск) Домперидон Изготовитель рекомендует избегать применения Имипрамин Тахикардия, возбудимость и мышечные спазмы у новорожденных Итраконазол Изготовитель рекомендует применение лишь при состояниях, представляющих угрозу для жизни (токсичность в высоких дозах в опытах на животных) Кетоконазол Изготовитель сообщает о тератогенности в опытах на животных, следует избегать применения во время беременности Кларитромицин Сведения о вредном влиянии отсутствуют, но изготовитель рекомендует избегать применения, кроме случаев, когда польза превышает потенциальныйриск Кодеин Угнетение дыхательного центра у новорожденного;
синдром отмены у новорожденного, если во время беременности женщина злоупотребляла опиодными анальгетиками;
замедление эвакуации желудочного содержимого и риск аспирационнойпневмонии у женщины во время родов Ко тримаксазол (I) Теоретически возможно тератогенное действие (антагонизм с фолиевой кислотой) Ламивудин Информация отсутствуе;
изготовитель рекомендует избегать применения в I триместре беременности Приложение 3. Применение ЛС при беременности ЛС (триместр) Комментарии Лансопразол Изготовитель рекомендует избегать применения Мебендазол Изготовитель сообщает о токсичности в опытах на животных Месалазин Незначительные количества проникают через плацентарныйбарьер Метилпреднизолон Польза от применения, превышает риск применения, высокие системные дозы могут вызвать угнетение функцийнадпочечников у плода и новорожденного, во время родов женщине следует вводить адекватные дозы глюкокортикоидов, необходимо тщательное наблюдение при задержке жидкости Метоклопрамид Нет сведенийо вредном воздействии, но изготовитель рекомендует применение лишь при необходимости Метронидазол Изготовитель рекомендует избегать назначения высоких доз Митомицин Оказывает тератогенное действие Морфин Угнетение дыхательного центра у новорожденного;
синдром отмены у новорожденного, если во время беременности женщина злоупотребляла опиодными анальгетиками;
замедление эвакуации желудочного содержимого и риск аспирационнойпневмонии у женщины во время родов Налоксон Изготовитель рекомендует применение лишь в случаях, когда ожидаемая польза превышает потенциальныйриск Неомицин Cледует назначать лишь при необходимости, под контролем плазменных концентраций Нифедипин Может угнетать родовую деятельность Норфлоксацин (I, II, III) Следует избегать применения Ч выявлена артропатия у животных Октреотид (I, II, III) Следует избегать применения, возможно влияние на рост плода Омепразол Изготовитель сообщает о токсичности в опытах на животных Пантопразол Информация отсутствует;
изготовитель рекомендует избегать применения, если польза не превышает потенциальныйриск Пароксетин Изготовитель рекомендует использование лишь в случаях, когда потенциальная польза превышает возможныйриск (нет данных о тератогенности) Пентазоцин Угнетение дыхательного центра у новорожденного;
синдром отмены у новорожденного, если во время беременности женщина злоупотребляла опиодными анальгетиками;
замедление эвакуации желудочного содержимого и риск аспирационнойпневмонии у женщины во время родов Пиперазин Нет сведенийо вредном воздействии, однако изготовитель рекомендует избегать применения во время беременности без необходимости Преднизолон Польза от применения, превышает риск применения, высокие системные дозы могут вызвать угнетение функцийнадпочечников у плода и новорожденного, во время родов женщине следует вводить адекватные дозы глюкокортикоидов, необходимо тщательное наблюдение при задержке жидкости Преднизон Польза от применения, превышает риск применения, высокие системные дозы могут вызвать угнетение функцийнадпочечников у плода и новорожденного, во время родов женщине следует вводить адекватные дозы глюкокортикоидов, необходимо тщательное наблюдение при задержке жидкости Ранитидин Изготовитель рекомендует избегать применения, кроме крайней необходимости Рифампицин (I) Изготовитель сообщает о тератогенности в очень высоких дозах в опытах на животных ПРИЛОЖЕНИЯ ЛС (триместр) Комментарии Рифампицин (III) Повышена вероятность кровотечения у новорожденных Спиронолактон Изготовитель сообщает о токсичности в опытах на животных Сульфасалазин (III) Теоретическийриск гемолиза эритроцитов у новорожденного, необходимо назначение беременнойадекватных доз фолиевойкислоты Такролимус Следует избегать применения, изготовитель сообщает о токсичности в опытах на животных Тетрациклин (I) Влияние на развитие костейв опытах на животных Тетрациклин (I, III) Изменение окраски зубов при парентеральном введении в больших дозах беременнойЧ гепатотоксическое действие Тобрамицин Следует назначать лишь при необходимости (под контролем плазменных концентраций) Трамадол Угнетение дыхательного центра у новорожденного;
синдром отмены у новорожденного, если во время беременности женщина злоупотребляла опиодными анальгетиками;
замедление эвакуации желудочного содержимого и риск аспирационнойпневмонии у женщины во время родов Фамотидин Изготовитель рекомендует избегать применения, кроме случаев, когда потенциальная польза превышает риск Фенобарбитал (I, III) Врожденные аномалии;
риск кровотеченийу плода Ч профилактическое назначение витамина К женщине перед родами (а также новорожденному) Флуконазол Изготовитель рекомендует избегать применения (токсичность в высоких дозах в опытах на животных) Флуоксетин Изготовитель рекомендует использование лишь в случаях, когда потенциальная польза превышает возможныйриск (нет данных о тератогенности) Хенодезоксихолиевая Теоретическийриск влияния на метаболизм плода кислота Хлорамфеникол УСерыйсиндромФ новорожденных Циметидин Изготовитель рекомендует избегать применения (кроме крайней необходимости) Ципрофлоксацин (I III) Следует избегать применения Ч выявлена артропатия у животных Цизаприд Изготовитель рекомендует избегать применения Литература Федеральное руководство по использова А.И. Вялкова, Ю.Б. Белоусова, В.В. Ясне нию лекарственных средств (формуляр цова. Вып. IV, Москва, 2003.
ная система). Под ред. А.Г. Чучалина, Приложение 4. Применение ЛС при грудном вскармливании Приложение 4. Применение ЛС при грудном вскармливании Лекарственное Комментарии средство Амантадин Избегать назначения, проникает в грудное молоко, возможно токсическое действие на младенца Амитриптилин Большинство изготовителейрекомендует избегать назначения Атропин Возможно холиноблокирующее действие на младенца Ацетилсалициловая Избегать назначения Ч риск развития синдрома Рейе;
регулярный прием кислота в больших дозах может оказать антиагрегантное действие, вызвать гипопротромбинемию у младенцев, если снижены запасы витамина К Ацикловир Создаются значительные концентрации в грудном молоке после системного применения Ванкомицин Проникает в грудное молоко;
изготовитель рекомендует избегать назначения Ганцикловир Избегать назначения Дроперидол Несмотря на то что в грудное молоко проникают лишь в малых количествах, возможны побочные эффекты;
в опытах на животных выявлено влияние на развитие нервнойсистемы, поэтому не следует назначать без абсолютных показаний Ибупрофен Концентрации в грудном молоке слишком низки, чтобы оказать вредное воздействие, но некоторые изготовители рекомендуют избегать применения (в том числе местного) Имипрамин Большинство изготовителейрекомендует избегать назначения Итраконазол В небольших количествах проникает в грудное молоко Кальцитонин Избегать назначения;
угнетают лактацию в опытах на животных Кларитромицин Проникает в грудное молоко Кодеин Концентрации в грудном молоке слишком низки, чтобы оказать вредное воздействие Колхицин Применять с осторожностью в связи с цитотоксичностью Ко тримоксазол Небольшая вероятность ядернойжелтухи у младенца и гемолиза эритроцитов при недостаточности глюкозо 6 фосфатдегидрогеназы Ламивудин При ВИЧ инфекции не рекомендовано грудное вскармливание Мебеверин Концентрации в грудном молоке слишком низки, чтобы оказать вредное воздействие Месалазин Возможна диарея, но изготовитель сообщает о незначительном выделении в грудное молоко Метилпреднизолон Длительная терапия большими дозами может угнетать функцию надпочечников у младенца Ч необходимо тщательное наблюдение Метоклопрамид Хотя количество в грудном молоке мало, следует избегать применения без необходимости Метронидазол Создаются значительные концентрации в грудном молоке;
изготовитель рекомендует избегать назначения в больших разовых дозах Морфин В терапевтических дозах маловероятно побочное действие на младенца;
синдром отмены у младенцев при злоупотреблении матерью наркотиками, при злоупотреблении наркотиками кормление грудью следует прекратить Нифедипин Концентрации в грудном молоке слишком низки, чтобы оказать вредное воздействие, но изготовитель рекомендует избегать назначения ПРИЛОЖЕНИЯ Лекарственное Комментарии средство Норфлоксацин Информация отсутствует;
изготовитель рекомендует избегать назначения Октреотид Избегать назначения Пиперациллин Следовые количества в грудном молоке Преднизолон Длительная терапия большими дозами может угнетать функцию надпочечников у младенца Ч необходимо тщательное наблюдение Преднизон Длительная терапия большими дозами может угнетать функцию надпочечников у младенца Ч необходимо тщательное наблюдение Ранитидин Значительные количества в грудном молоке, но сведения о вредном воздействии отсутствуют Ранитидина Информация отсутствует;
изготовитель рекомендует избегать назначения висмута цитрат Сульфасалазин Небольшие количества в грудном молоке (одно сообщение о дискарзии крови, диарее и сыпи);
теоретическийриск гемолиза эритроцитов у ребенка, особенно при недостатке глюкозо 6 дегидрогеназы Такролимус Избегать назначения Ч проникает в грудное молоко Тетрациклин Избегать назначения (хотя всасывание и, следовательно, влияние на окраску зубов обычно предупреждаются образованием хелатных соединенийс кальцием, содержащимся в грудном молоке) Трамадол Количества в грудном молоке предположительно малы, чтобы оказать вредное воздействие, но изготовитель рекомендует избегать назначения Фамотидин Концентрации в грудном молоке слишком низки, чтобы оказать вредное воздействие Фенобарбитал По возможности следует избегать назначения, возможно развитие сонливости, одно сообщение о метгемоглобинемии при приеме фенобарбитала и фенитоина Флуконазол Значительные концентрации в грудном молоке;
изготовитель рекомендует избегать назначения Хлорамфеникол Следует назначить другойантибиотик;
может вызвать угнетение костномозгового кроветворения у младенцев;
концентрация в грудном молоке обычно недостаточна, чтобы вызвать УсерыйсиндромФ Циклоспорин Проникает в грудное молоко;
изготовитель рекомендует избегать назначения Циметидин Выделяется с молоком в значительных количествах;
нет сведенийо вредном воздействии, но изготовитель рекомендует избегать применения Ципрофлоксацин Избегать применения, выделяется с молоком в значительных количествах Цизаприд Проникает в грудное молоко в незначительных количествах, однако изготовитель рекомендует избегать применения Эритромицин Небольшие количества в грудное молоко Литература Федеральное руководство по использова А.И. Вялкова, Ю.Б. Белоусова, В.В. Ясне нию лекарственных средств (формуляр цова. Вып. IV, Москва, 2003.
ная система). Под ред. А.Г. Чучалина, Приложение 5. Применение ЛС у детей Приложение 5. Применение ЛС у детей ЛС Дозы для детей М холинолитики Атропин п/к, в/м, внутрь по 0,05Ч0,5 мг 2Ч3 р/сут (в зависимости от возраста) Платифиллин п/к, в/м, внутрь по 0,2Ч3 мг 2Ч3 р/сут (в зависимости от возраста) Метацин п/к, в/м, внутрь по 2Ч3 мг 2Ч3 р/сут (детям старшего возраста) Адифенин в детском возрасте не изучен Апрофен в детском возрасте не изучен Гиосцина бутилбромид п/к, в/м, в/в по 5Ч10 мг 3 р/сут;
до 1 года внутрь Ч по 5 мг 2Ч3 р/сут, ректально Ч по 7,5 мг до 5 р/сут;
внутрь, ректально детям 1Ч6 лет Ч по 5Ч10 мг, старше 6 лет Ч по 10Ч20 мг 3Ч6 р/сут Гиосциамин внутрь детям 2Ч12 лет по 62,5Ч125 мкг, старше 12 лет Ч по 125Ч250 мг 6 р/ сут (до 750 мкг/сут) Прифиниум бромид внутрь 1 мг/кг/сут Пирензепин доза уменьшается в соответствии с возрастом Пропантелин по 0,5Ч1 табл. 3 р/сут (детям старшего возраста) Н2 гистаминоблокаторы Циметидин внутрь, в/м, в/в 20Ч40 мг/кг/сут Ранитидин внутрь, в/м, в/в 4Ч8 мг/кг/сут (до 300 мг/сут) Тиотидин не зарегистрирован в России Оксметидин не зарегистрирован в России Фамотидин в детском возрасте не применяется Низатидин в детском возрасте не применяется Роксатидин в детском возрасте не применяется Ингибиторы протонной помпы Омепразол в детском возрасте не изучен Лансопразол в детском возрасте не изучен Рабепразол в детском возрасте не изучен Эзомепразол в детском возрасте не изучен Пантопразол в детском возрасте не изучен Простагландины Мизопростол в детском возрасте не применяется Обволакивающие средства Висмута субсалицилат доза уменьшается в соответствии с возрастом Трехокись висмута доза уменьшается в соответствии с возрастом в коллоидном субцитрате висмута (висмута трикалия дицитрат) Сукральфат у детейдо 4 лет не применяется, старше 4 лет Ч внутрь по 0,5 г 4 р/сут Миотропные спазмолитики Алверин не зарегистрирован в России Бенциклан в детском возрасте не изучен Бендазол внутрь, в/м, в/в до 1 года Ч 5Ч10, в 1Ч3 года Ч 10Ч20, в 4Ч8 лет Ч 15Ч30, в 9Ч12 лет Ч 20Ч40, старше 12 лет Ч 25Ч50 мг/сут ПРИЛОЖЕНИЯ ЛС Дозы для детей Дротаверин внутрь, п/к, в/м до 6 лет Ч 10Ч40, в 6Ч12 лет Ч 20Ч40 мг/сут Мебеверин в детском возрасте не изучен Отилония бромид в детском возрасте не изучен Пинаверия бромид в детском возрасте не применяется Папаверина внутрь, п/к, в/м, в/в детям от 6 мес до 1 года Ч 10, в 1Ч2 года Ч 20, в 3Ч гидрохлорид 4 года Ч 30, в 5Ч6 лет Ч 40, в 7Ч9 лет Ч 60, в 10Ч14 лет Ч 100Ч200 мг/сут Препараты, повышающие тонус и моторику ЖКТ Прямые М холиномиметики Ацеклидин доза уменьшается в соответствии с возрастом Ацетилхолина хлорид доза уменьшается в соответствии с возрастом Непрямые М холиномиметики Церулетид в детском возрасте не изучен Цизаприд внутрь детям от 2 мес до 1 года Ч по 0,2 (0,15Ч0,3), 1Ч5 лет Ч по 2,5, 6Ч12 лет Ч по 5, старше 12 лет Ч по 5Ч10 мг 3 р/сут Ингибиторы холинэстеразы Дистигмина бромид доза уменьшается в соответствии с возрастом Галантамин п/к, в/м до 1 года Ч 0,2, в 1Ч2 года Ч 0,25Ч0,5, в 3Ч5 лет Ч 0,5Ч1, в 6Ч8 лет Ч 0,75Ч2, в 9Ч11 лет Ч 1,25Ч3, в 12Ч14 лет Ч 1,75Ч5, в 15Ч16 лет Ч 2Ч7 мг 1Ч2 р/сут Неостигмина внутрь до 10 лет Ч1мг нагоджизни в сутки, старше 10 лет Ч 10 мг/сут, метилсульфат п/к 0,05 мг (0,1 мл 0,05% раствора) на год жизни, но не более 0,75 мл 1Ч 2 р/сут Пиридостигмина доза уменьшается в соответствии с возрастом бромид Противорвотные средства Ч антагонисты серотониновых рецепторов Гранисетрон внутрь, в/в 0,04 мг/кг (до 3 мг/сут) Ондансетрон внутрь по 4 мг 2 р/сут, в/в 0,1 мг/кг (до 4 мг) однократно Трописетрон детям до 2 лет не назначается;
в/в детям с массойтела до 25 кг Ч 0,2 мг/кг/сут, более 25 кг Ч 5 мг/сут Противорвотные средства Ч антагонисты допаминовых рецепторов Бромоприд внутрь, в/м, в/в, ректально 0,5Ч1 мг/кг/сут (до 30 мг/сут) Домперидон детям до 5 лет не назначается;
внутрь в 5Ч10 лет Ч по 5 мг 2 р/сут, старше 10 лет Ч по 10 мг 2р/сут Метоклопрамид внутрь, в/м 0,5Ч1 мг/кг/сут (до 15Ч30 мг/сут) Противодиарейные средства, влияющие на опиоидные рецепторы Лоперамид детям до 1 года не назначается;
внутрь в 1Ч5 лет Ч по 1 мг на 10 кг массы тела в сутки, в 4Ч8 лет Ч по 1 мг 3Ч4 р/сут, в 9Ч12 лет Ч по 2 мг 3Ч 5 р/сут (до 6 мг на 20 кг массы тела в сутки) Тримебутин доза снижается в соответствии с возрастом Противодиарейные средства обволакивающего действия Аттапульгит внутрь в 3Ч6 лет Ч в виде суспензии, в 6Ч12 лет Ч по 750 мг (до 4,5 г/сут) Висмута субсалицилат см. УОбволакивающие средстваФ Диосмектит внутрь до 1 года Ч 3, в 1Ч2 года Ч 6, старше 2 лет Ч 6Ч9 г/сут Средства, уменьшающие метеоризм Диметикон входит в состав симетикона Симетикон внутрь до 1 года Ч по 40, от 1 до 6 лет Ч по 40Ч80, старше 6 лет Ч по 80 мг 3Ч5 р/сут Алгиновая кислота применяется только в составе комбинированных препаратов Приложение 5. Применение ЛС у детей ЛС Дозы для детей Адсорбенты Активированныйуголь внутрь до 7 лет Ч по 5, в 7Ч14 лет Ч по7г 3р/сут Холестирамин внутрь 4Ч8 г/сут Полифепан внутрь, доза уменьшается в соответствии с возрастом Слабительные средства Фенолфталеин детям до трех лет не назначается;
внутрь в 3Ч4 года Ч 50, в 5Ч6 лет Ч 100, в 7Ч9 лет Ч 150, в 10Ч14 лет Ч 150Ч200 мг/сут Изафенин детям старшего возраста Ч внутрь по 5Ч10 мг 1Ч2 р/сут Бисакодил внутрь, ректально в 1Ч7 лет Ч 5, в 7Ч14 лет Ч 10 мг Сера очищенная внутрь 0,05 г на год жизни 3 р/сут Натрия сульфат внутрь1г нагоджизни Магния гидроксид внутрь1г нагоджизни Магния сульфат внутрь1г нагоджизни Сенна в 1Ч3 года Ч 1/2Ч1, в 4Ч12 лет Ч 1Ч2 табл. 1 р/сут Порошок детям до 1 года не назначается;
внутрь в 1Ч2 года Ч 0,1, в 3Ч4 года Ч 0,15, корня ревеня в 5Ч6 лет Ч 0,2, в 7Ч9 лет Ч 0,25Ч0,5, в 10Ч14 лет Ч 0,5Ч1 г 1 р/сут Натрия пикосульфат внутрь до 4 лет Ч 0,25 мг/кг, в 4Ч10 лет Ч 1/2 дозы взрослого, старше 10 лет Ч доза взрослого Касторовое масло внутрь 5Ч15 г/сут Оливковое масло внутрь 20Ч75 мг 1 р/сут Вазелиновое масло внутрь 3 г/кг 1 р/сут Натрия докузат внутрь 150 мг/сут, ректально 50Ч120 мг/сут Лактулоза внутрь до 1 года Ч 5, в 1Ч6 лет Ч 5Ч10, в 7Ч14 лет Ч 10Ч15 мл/сут Макроголь в детском возрасте не применяется Ферментные препараты Панкреатин внутрь до 1 года Ч 0,1Ч0,15, в 1Ч2 года Ч по 0,2, в 3Ч4 года Ч по 0,25, в 5Ч6 лет Ч по 0,3, в 7Ч9 лет Ч по 0,4, в 10Ч14 лет Ч по 0,5 г 3Ч6 р/сут (до 1,5 лет Ч 50 000, старше 1,5 лет Ч до 100 000 ЕД липазы в сутки) Антиферментные препараты Апротинин в/в 20 000 КИЕ/кг/сут (до 500 000 КИЕ/сут), или 14 000 АТрЕ/кг/сут (до 350 000 АТрЕ/сут) Желчегонные средства Гимекромон внутрь 200Ч600 мг/сут Оксафенамид детям школьного возраста Ч внутрь по 0,25 г 3 р/сут Циквалон детям школьного возраста Ч внутрь по 0,1 г 3 р/сут Никодин детям школьного возраста Ч внутрь по 0,5 г 3 р/сут Средства для растворения желчных камней Хенодезоксихолевая внутрь 15 мг/кг/сут кислота Урсодезоксихолевая внутрь 10 мг/кг/сут кислота Гепатопротекторы Адеметионин в детском возрасте не изучен Цинарин внутрь детям 7Ч10 лет Ч 250, 10Ч15 лет Ч 750 мг/сут Лецитин доза уменьшается в соответствии с возрастом Метионин внутрь детям до 1 года Ч по 100, 1Ч2 лет Ч по 200, 3Ч4 года Ч по 250, 5Ч6 лет Ч по 300, старше 7 лет Ч по 500 мг 3Ч4 р/сут ПРИЛОЖЕНИЯ ЛС Дозы для детей Силибинин внутрь по 30Ч100 мг 3 р/сут Тиоктиевая кислота в детском возрасте не применяется Препараты для лечения печеночной энцефалопатии Орнитин доза уменьшается в соответствии с возрастом Лактулоза см. УСлабительные средстваФ Противовоспалительные средства Сульфасалазин внутрь детям 5Ч7 лет Ч по 250Ч500, старше 7 лет Ч по 500 мг 3Ч6 р/сут Салазодиметоксин внутрь начальная доза для детей3Ч5 лет Ч 0,5, 6Ч7 лет Ч 0,75Ч1, 8Ч15 лет Ч 1Ч1,5 г/сут Салазопиридазин внутрь начальная доза для детей3Ч5 лет Ч 0,5, 6Ч7 лет Ч 0,75Ч1, 8Ч15 лет Ч 1Ч1,5 г/сут Месалазин детям старше 2 лет внутрь Ч 20Ч30, ректально Ч 20Ч60 мг/кг/сут Антагонисты соматотропина Соматостатин п/к, в/в 0,001Ч0,01 мг/кг/сут (не более 0,75 мг/сут) Октреотид п/к 0,001Ч0,01 мг/кг/сут (не более 1,5 мг/сут) Терлипрессин в/в 0,005Ч0,02 мг/кг Гемостатики Аминокапроновая внутрь, в/в до 1 года Ч по 50, старше 1 года Ч по 100 мг/кг 4Ч5 р/сут кислота (до 10Ч15 г/сут) Аминометилбензойная внутрь Ч по 1Ч4 мг/кг 2Ч4 р/сут;
в/м, в/в Ч 7 мг/кг однократно кислота Транексамовая кислота в/в 10 мг/кг, внутрь по 25 мг/кг 3Ч4 р/сут (до 2 г/сут) Этамзилат внутрь, в/м, в/в от 1Ч2 лет до 10Ч15 мг/кг/сут Менадион внутрь, в/м новорожденным Ч 4, детям до 1 года Ч 2Ч5, 1Ч2 лет Ч 6, 3Ч4 лет Ч 8, 10Ч14 лет Ч 15 мг/сут Диуретики Фуросемид внутрь, в/м, в/в 1Ч2 (до 4Ч6) мг/кг/сут (не более 80 мг/сут) Спиронолактон внутрь 2Ч6 мг/кг/сут Противовирусные препараты Интерферон альфа детям до 2 лет не назначается, старше 2 лет Ч п/к, в/м, в/в, ректально, режим дозирования устанавливается индивидуально Ламивудин внутрь новорожденным Ч по 2, от 3 месяцев до 12 лет Ч по 4 мг/кг 2 р/сут Рибавирин внутрь 0,01 г/кг/сут Иммунодепрессанты Инфликсимаб в детском возрасте не применяется Литература 4. Лекарственные препараты в России:
Pages: | 1 | ... | 17 | 18 | 19 | 20 | Книги, научные публикации