Книги, научные публикации
Pages: | 1 | ... | 16 | 17 | 18 | 19 | 20 | РАЦИОНАЛЬНАЯ ФАРМАКОТЕРАПИЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ ОРГАНОВ ПИЩЕВАРЕНИЯ Редакционныйсовет серии Ю.Б. Белоусов, председатель А.А. Баранов Г.М. Барер Ю.Н. Беленков А.А. Бунятян Н.Н. Володин А.И. Вялков Б.Р. ...
-- [ Страница 18 ] --Соматостатин Предостережения, контроль за (Somatostatin) терапией Препарат назначают с осторожностью: Гормональные средства, снижающие при печеночной и/или почечной недо кровоток статочности;
после проведенных полостных опера Формы выпуска ций;
Пор. лиоф. д/ин. 2 мг при беременности;
Пор. лиоф. д/ин. 250 мкг при кормлении грудью;
Пор. лиоф. д/ин. 3000 мкг в детском возрасте (до 6 лет).
Принадлежность к фармакологи Побочные эффекты ческой группе, подгруппе, осо Со стороны ЖКТ: бенность химической структуры коликообразные абдоминальные боли;
Препарат гормона гипоталамуса, синте метеоризм;
тический циклический 14 аминокислот диарея, сопровождающаяся призна ный пептид, идентичен естественному ками дегидратации, водно электро соматостатину (гормон, угнетающий литными нарушениями, мышечной высвобождение соматотропина;
обнару слабостью, судорогами, спутанностью жен в мозге и периферических тканях).
сознания, снижением АД;
тошнота, рвота;
Механизм действия меланоз кишок. Взаимодействует со специфическими Аллергические реакции: рецепторами в мозге и периферических кожнаясыпь. тканях, вызывает разнообразные эф Другие эффекты: фекты. В частности, способствует оста гематурия;
новке кровотечений из верхних отделов протеинурия;
ЖКТ (желудка, двенадцатиперстной обесцвечивание мочи. кишки, варикозно расширенных вен пи щевода) вследствие значительного умень Взаимодействие шения кровотока в чревных артериях.
Препятствует выделению гастрина, же Группы и ЛС Результат Медленно всасыва Снижение эффективности лудочного сока, пепсина, снижает эндо ющиеся и ретардные кринную и экзокринную секрецию под формы других ЛС желудочной железы (в т.ч. подавляет се Тетрациклины Нарушение абсорбции тетрациклинов крецию глюкагона, что объясняет поло Соматостатин жительный эффект при диабетическом Другие показания:
кетоацидозе). тесты, требующие подавления секре ции гормона роста, инсулина и глюка Основные эффекты гона.
Значительно уменьшает объем крово тока во внутренних органах, не вызы Способ применения и дозы вая значительных колебаний систем В/в струйно медленно, раствор вводят в ного АД. течение 3Ч5 мин в дозе 250 мкг, затем Угнетает высвобождение гастрина, переходят на непрерывную инфузию со желудочного сока, пепсина, уменьша скоростью 250 мкг/ч (3,5 мкг/кг/ч).
ет эндо и экзосекрецию поджелудоч При перерыве между двумявведения ной железы. Тормозит гликогенолиз и ми препарата, превышающем 3Ч5 мин, глюконеогенез в печени, липолиз в производят дополнительную медленную жировой ткани. Уменьшает всасыва в/в инфузию в дозе 250 мкг, дляобеспе ние питательных веществ из ЖКТ, ос чениянепрерывности лечения. После ос лабляет моторику ЖКТ. тановки кровотечения продолжают ле Препятствует выделению гормона чение еще в течение 48Ч72 ч, во избежа роста (соматотропина), пролактина и ние рецидива кровотечения. Общая про др. должительность леченияЧ 4Ч5 сут.
Действует непродолжительно. Эф При вспомогательном лечении свищей фективен для профилактики ослож поджелудочной железы, желчных или нений после оперативных вмеша кишечных свищей осуществляют непре тельств на поджелудочной железе, рывное введение одновременно с полным при лечении желчных и кишечных парентеральным питанием в дозе свищей. мкг/ч;
при закрытии свища лечение пре паратом продолжают в течение 1Ч Фармакокинетика дней и прекращают его постепенно во из При в/в введении в плазме подверга бежание эффекта отмены.
ется ферментативному расщеплению Для профилактики осложнений после под действием амино и эндопептидаз. хирургических вмешательств на подже T1/2 2Ч3 мин. лудочной железе вводят в начале хирур гического вмешательства со скоростью 250 мкг/ч и продолжают введение в те Показания чение 5 дней.
Острые кровотеченияиз ЖКТ: крово При вспомогательном лечении диабети течение при язвенной болезни желуд ческого кетоацидоза вводят со скоростью ка или двенадцатиперстной кишки, 100Ч500 мкг/ч вместе с инсулином (инъ кровотечение из варикозно расши екцияударной дозы 10 ЕД и одновремен ренных вен пищевода, геморрагичес ная инфузия со скоростью 1Ч4,9 ЕД/ч).
кий гастрит. Нормализация гликемии происходит в Вспомогательное лечение Ч диабетиче течение 4 ч, а исчезновение ацидоза Ч в ский кетоацидоз, свищи поджелудочной течение 3 ч.
железы, желчный и кишечный свищ. Дляприготовленияраствора, предназна Профилактика осложнений после хи чаемого для длительной инфузии в тече рургических вмешательств на подже ние 12 ч, используют ампулу, содержащую лудочной железе. 3 мг активного вещества. Для разведения РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ раствора используют 0,9% раствор натрия Взаимодействие хлорида или 5% раствор декстрозы.
Группы и ЛС Результат Блокаторы гистами Усиление эффекта (сниже новых Н2 рецепто ние секреции соляной кис Противопоказания ров лоты) Гиперчувствительность.
Гексобарбитал Увеличение продолжитель Беременность.
ности сна Ранний послеродовый период.
Кормление грудью. Синонимы Модустатин (Франция), Стиламин (Ита Предостережения, контроль за лия), Стиламин (Германия) терапией В начале лечения возможна времен Спазмол ная гипо или гипергликемия (вслед ствие угнетениясекреции глюкагона и (Spasmol) инсулина), в связи с чем в этот период ICN (Россия) требуется определять содержание Дротаверин (Drotaverine) глюкозы в крови каждые 3Ч4 ч, осо Спазмолитики бенно у больных сахарным диабетом.
Следует избегать повторных курсов Формы выпуска леченияв целях снижениядо миниму Капсулы, содержащие по 40 мг дротаве ма возможности возникновения ал рина гидрохлорида лергических реакций.
При появлении побочных эффектов Механизм действия и основные необходимо замедлить или прекра эффекты тить инфузию. Спазмолитик миотропного действия. По Резкое прекращение лечения может химической структуре и фармакологиче сопровождаться усилением секретор ским свойствам близок к папаверину, но ной активности органов пищевари обладает более сильным и продолжитель тельной системы. ным действием. Действует непосредст Раствор соматостатина не устойчив в венно на гладкую мускулатуру, не влияет щелочных средах, поэтому необходи на вегетативную нервную систему, не мо использовать только те раствори проникает в ЦНС. Препарат понижает то тели, рН которых меньше 7,5. нус гладкой мускулатуры внутренних ор ганов, снижает их двигательную актив Побочные эффекты ность, расширяет кровеносные сосуды.
Со стороны ЖКТ:
тошнота;
Показания, способ применения и рвота (только при скорости введения дозы препарата свыше 50 мкг/мин). Профилактика и лечение функцио Со стороны ЦНС: нальных состояний, вызванных спаз головокружение;
мом гладкой мускулатуры (в т.ч. спаз головнаяболь. мы ЖКТ, мочевыводящих путей, свя Другие эффекты: занные с хроническим холециститом, аллергические реакции;
желчекаменной болезнью, язвенной брадикардия;
. болезнью желудка, двенадцатиперст приливы крови к лицу. ной кишки, спастическим колитом;
пи Сукральфат лороспазм, мочекаменнаяболезнь, по пепсин не вступают в контакт c изъязв чечнаяколика). ленной поверхностью);
повышает синтез Спазмы периферических артериаль ПГ, снижает активность пепсина и свя ных сосудов. зывает соли желчных кислот.
Спазмы сосудов головного мозга.
Для снижения возбудимости матки Основные эффекты при беременности и ослаблениясокра Оказывает защитное действие на по щений матки (в т.ч. при послеродовых раженные участки слизистой оболоч схватках, угрожающем аборте). ки желудка и двенадцатиперстной Взрослым назначают по 40Ч80 мг 2Ч кишки длительностью до 6 ч. Взаимо 3 р/сут. Детям в возрасте до 6 лет назна действие с нормальной слизистой обо чают в разовой дозе 12Ч20 мг 1Ч2 р/сут. лочкой незначительное.
Спазмол эффективное и безопасное Наряду с гастропротекторным оказыва спазмолитическое средство. ет антацидное, адсорбирующее, обвола кивающее и противоязвенное действие.
Регистрационное удостоверение:
Р № 001132/01 2002 Фармакокинетика Абсорбция составляет 3Ч5% от введенной дозы (в ЖКТ всасываетсядо 5% сахарид Сукральфат ного компонента и менее 0,02% алюминия);
выводится через кишечник Ч 90% в неиз (Sucralfate) мененном виде;
незначительное количест ЛС с гастропротективным эффектом во сульфата сахарозы, попавшего в крово ток, выводитсяпочками.
Формы выпуска Табл. 500 мг;
1000 мг Показания Язвенная болезнь желудка и двенад Принадлежность к фармакологи цатиперстной кишки (профилактика и ческой группе, особенность хи лечение).
мической структуры Симптоматические язвы, стрессовые Гастропротектор;
комплекс гидроксида язвы ЖКТ, НПВС гастропатия.
алюминияи октасульфата сахарозы. Гиперацидный гастрит, рефлюкс эзофагит, рефлюкс гастрит, гастро Механизм действия дуоденит, изжога, лекарственнаяяз Формирует защитную пленку: раство ва.
ряется в кислой среде (рН<4) и превра Другие показания:
щается в полианион с множеством сво гиперфосфатемия у пациентов с уре бодных отрицательных зарядов, кото мией, находящихся на гемодиализе.
рый взаимодействует с положительно заряженными молекулами белков и сли Способ применения и дозы зистой оболочки;
таким образом образу Внутрь. Таблетки принимают не разжевы етсяклейкаяполимернаяпастообразная вая, запивая небольшим количеством во масса, которая особенно интенсивно по ды, за1чдоедыиперед сном. Взрослым Ч крывает язвенную поверхность, являясь по 0,5Ч1 г 4 р/сут или по 1 г утром и вече барьером для действия агрессивных ромилипо2г 2р/сут (после пробуждения факторов (соляная кислота, желчь и утром и перед сном на пустой желудок);
РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ максимальная суточная доза Ч8 г. Сред головокружение;
няяпродолжительность леченияязвенной головнаяболь.
болезни Ч 4Ч6 нед;
при необходимости Ч Аллергические реакции:
до 12 нед. кожный зуд;
Детям Ч по 0,5 г 4 р/сут. сыпь;
крапивница.
Противопоказания Другие эффекты:
2 Гиперчувствительность. боль в области поясницы.
Дисфагияили непроходимость ЖКТ.
Тяжелая ХПН. Взаимодействие Кровотеченияиз ЖКТ.
Группы и ЛС Результат Беременность.
Антациды Уменьшение Детский возраст до 4 лет.
эффективности (при необходимости одновременного Предостережения, контроль за назначения антацидов, их следует принимать за терапией мин до или через30 мин У больных с дисфункцией почек сле после приема сукрафата) дует контролировать концентрацию Непрямые антикоа Снижение абсорбции (ин гулянты тервал между их приемом алюминия и фосфатов в сыворотке должен быть не менее 2 ч) крови. Появление сонливости и судо Тетрациклины Снижение абсорбции (ин рог может указывать на проявления тервал между их приемом должен быть не менее 2 ч) токсического действияалюминия.
Дигоксин Снижение абсорбции (ин Кратковременное лечение может при тервал между приемом водить к полному рубцеванию язвы, но дигосина должен быть не менее 2 ч) не изменяет частоту и тяжесть рециди Офлоксацин Снижение абсорбции (ин вов язвенной болезни после рубцевания.
тервал между приемом Введение сукральфата через назогас офлоксацина должен быть не менее 2 ч) тральный зонд может приводить к об Норфлоксацин Снижение абсорбции (ин разованию безоара (конкремент, об тервал между приемом норфлоксацина должен разующийся в ЖКТ и имеющий фор быть не менее 2 ч) му шарика) с другими ЛС или раство Ранитидин Снижение абсорбции (ин рами для энтерального питания, т.к.
тервал между приемом ранитидина должен быть сукральфат может связывать белок.
не менее 2 ч) Препарат следует применять с осто Теофиллин Снижение абсорбции (ин рожностью:
тервал между приемом теофиллина должен быть при кормлении грудью.
не менее 2 ч) Фенитоин Снижение всасывания и Побочные эффекты стабильной концентрации Со стороны ЖКТ: (возможно возобновление судорог) запор или диарея;
2 Циметидин Снижение абсорбции (ин тошнота;
тервал между приемом сухость во рту;
циметидина должен быть 2 не менее 2 ч) гастралгия.
Со стороны ЦНС: Ципрофлоксацин Снижение абсорбции (ин тервал между приемом сонливость;
ципрофлоксацина должен бессонница;
быть не менее 2 ч) Сульфасалазин Синонимы Противопоказания Алсукрал (Финлядия), Вентер (Акри Гиперчувствительность к препарату, хин), Сукральфат (Словения), Ульгаст сульфаниламидам и салицилатам.
ран (Польша) Острая порфирия и гранулоцитопе ния.
Дети до 5 лет.
Сульфасалазин (Sulfasalazine) Предостережения, контроль за KRKA (Словения) терапией Сульфасалазин (Sulfasalazine) До начала леченияи регулярно в период Противовоспалительные ЛС. Иммуносу лечения проводить анализы крови и мо прессивные ЛС. Антибактериальные ЛС чи. При появлении аллергии или тяже лых побочных эффектов лечение немед Формы выпуска ленно прекратить.
Табл. 500 мг, покрытые пленочной обо С осторожностью назначать больным:
лочкой с нарушениями функции печени и почек, бронхиальной астмой, страдающим ал Фармакокинетика лергией.
АбсорбцияЧ 10%. Подвергаетсярасщеп В период беременности Ч только по лению микрофлорой кишечника с обра строгим показаниям и в минимальной зованием сульфапиридина 60Ч80% и дозе;
прием не рекомендован в послед 5 АСК 25%. Т1/2 сульфасалазина Ч 5Ч нем триместре беременности. При необ 10 ч, сульфапиридина Ч 6Ч14 ч, 5 АСК ходимости приема препарата в период Ч 0,6Ч1,4 ч. Выводитсячерез кишечник лактации решить вопрос о прекращении Ч 5% сульфапиридина и 67% 5 АСК, грудного вскармливания.
почками Ч 75Ч91% всосавшегося суль фасалазина (в течение 3 дней). Побочные эффекты Зависят от дозы препарата.
Показания Часто:
2 НЯК. тошнота;
2 Болезнь Крона. рвота;
2 Ревматоидный артрит. вздутие живота;
повышение температуры;
Способ применения и дозы головнаяболь;
2 НЯК, болезнь Крона, проктит Ч взрос эритема;
лым в ст. обостренияЧ 2Ч4 табл. 4 р, в зуд.
ст. ремиссии Ч 1 табл. 4 р, детям старше Редко:
5 лет Ч в ст. обостренияЧ 40Ч60 мг/кг, гемолитическаяанемия;
в ст. ремиссии Ч 20Ч30 мг/кг. Доза сни лейкопения;
жается постепенно. Длительность под тромбоцитопения;
держивающего леченияне ограничена. агранулоцитоз;
2 Ревматоидный артрит (только взрос нарушения функции периферической лым): 1 нед Ч 500 мг 1 р, 2 нед Ч 500 мг нервной системы;
2 р, 3 нед Ч 500 мг 3 р. Терапевтичес протеинурия;
каядоза Ч от 1,5 до 3 г/сут. Курс лече гематурия;
нияЧ 6 мес и более. желтушность кожи.
РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ Передозировка цией ядерного фактора транскрипции В, Симптомы: могут развиваться все вы который регулирует транскрипцию генов шеуказанные побочные эффекты. многих медиаторов, принимающих учас Лечение: симптоматическое. тие в иммунном ответе и воспалении. Кро ме того, сульфасалазин подавляет синтез Взаимодействие ФНО посредством индукции апоптоза Фолиевая кислота, дигоксин, антикоагу макрофагов. Компоненты сульфасалази лянты и сульфаниламидные гипоглике на Ч сульфапиридин и 5 АСК Ч не обла мические средства. дают подобной активностью.
Антибиотики могут влиять на кишеч ную флору и нарушать расщепление Фармакокинетика сульфасалазина. Сульфасалазин нерастворим в воде, практи чески не всасывается в желудке и тонкой Регистрационное удостоверение: кишке, поэтому плохо абсорбируется из П № 012019/01 2000 от 15.06.2000 ЖКТ (не более 10%). Большая часть ЛС до стигает толстой кишки, где под влиянием ки шечных бактерий происходит его расщепле ние на исходные составляющие: 5 АСК и Сульфасалазин сульфапиридин. Подвергается расщеплению (Sulfasalazine) микрофлорой кишечника с образованием Препараты 5 АСК сульфапиридина Ч 60Ч80% и 25% 5 амино салициловой кислоты (5 АСК). Связывается Формы выпуска с белками плазмы: сульфасалазин Ч 99%, Табл. 0,5 г сульфапиридин Ч 50%, 5 АСК Ч 43%. Суль Табл., п. кишечнораств. об., 0,5 г фапиридин подвергается метаболизму в пе чени путем гидроксилированияс образовани Принадлежность к фармакологи ем неактивных метаболитов, 5 АСК Ч путем ческой группе ацетилирования. T1/2 сульфасалазина состав Противовоспалительные, противоми ляет 5Ч10 ч, сульфапиридина Ч 6Ч14 ч, 5Ч кробные кишечные ЛС. АСК Ч 0,6Ч1,4 ч. Выводится через кишеч ник Ч 5% сульфапиридина и 67% 5ЧАСК, Механизм действия почками Ч 75Ч91% всосавшегося сульфаса В стенке кишки диссоциирует на 5 ами лазина (в течение 3 дней).
носалициловую кислоту, обусловливаю щую противовоспалительные свойства Показания сульфасалазина, и сульфапиридин Ч Ревматоидный артрит.
конкурентный антагонист параамино Неспецифический язвенный колит.
бензойной кислоты, обладающий проти Болезнь Крона.
вомикробной бактериостатической ак тивностью. Действует в отношении дип Способ применения и дозы лококков, стрептококков, гонококков, Внутрь по 0,5Ч1 г 4 р/сут.
кишечной палочки. Максимальная разовая доза: 1г.
Механизм действия, определяющий Максимальная суточная доза: 4г.
эффективность ЛС при ревматоидном ар трите, до конца не ясен. Один из наиболее Противопоказания вероятных механизмов связан с ингиби Гиперчувствительность.
Сульфасалазин Печеночная и/или почечная недоста Аллергические реакции:
точность. фотосенсибилизация(>10%);
2 Анемия, порфирия, врожденный дефи крапивница;
цит глюкозо 6 фосфатдегидрогеназы. кожный зуд (<3%).
Кормление грудью. Со стороны половой системы:
2 Детский возраст (до 5 лет). олигоспермия;
бесплодие.
Предостережения, контроль за Со стороны иммунной системы (очень терапией редко):
При длительном лечении необходимо: положительный АНФ;
2 наблюдение за пациентами;
волчаночноподобный синдром.
контроль картины крови: общий ана лиз в первые 3 мес проводится 1 раз в Передозировка 2Ч4 нед, затем Ч каждые 3 мес. Симптомы: тошнота, рвота, боль в обла При появлении болей в горле, язв во рту, сти живота, головокружение.
лихорадки, выраженной слабости прием Лечение: промывание желудка, фор сульфасалазина необходимо отменить. сированный диурез, симптоматическая терапия.
Побочные эффекты Побочные эффекты, требующие немед ленной отмены ЛС. Взаимодействие Реакциягиперчувствительности (встре Группы и ЛС Результат чаются редко): поражение кожи, гепа Гепатотоксичные ЛС Усиление побочных эффек тит, пневмонит, агранулоцитоз, аплас тов ЛС тическаяанемия.
Гипогликемические Усиление выраженности ЛС (производные гипогликемического "Сульфасалазиновый" синдром: лихо сульфонил действия радка, сыпь, нарушение функции печени.
мочевины) Побочные эффекты, требующие вни Иммунодепрессанты Усиление побочных эффек тов иммунодепрессантов мания.
Нефротоксичные Усиление побочных эффек Со стороны системы кроветворения:
ЛС тов ЛС лейкопения.
Противоэпилепти Усиление побочных эффек Со стороны ЖКТ:
ческие ЛС тов противоэпилептичес 2 ких ЛС тошнота;
Цитостатики Усиление побочных эффек рвота;
тов цитостатиков диарея(30% случаев);
Антикоагулянты Удлинение протромбино потеряаппетита;
вого времени и повышение риска развития кровотече боли в животе;
ний диспепсия.
Со стороны ЦНС (>10% случаев):
головнаяболь;
Синонимы лихорадка;
С.А.С. 500 (Канада), С.А.С. Энтерик головокружение. (Канада), Сульфасалазин (Словения) РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ Т Действие введенной дозы сохраняется Терлипрессин 2Ч8 ч, при необходимости инфузию (Terlipressin) можно повторять 3 р/сут.
Гормональные средства, снижающие Повышает сократительную актив кровоток ность миометрия, независимо от нали чиябеременности.
Формы выпуска Практически не обладает антидиуре Р р д/ин. 100 мкг/мл тическими свойствами.
Принадлежность к фармакологи Фармакокинетика ческой группе, подгруппе, осо После в/в введенияописываетсяпри по бенность химической структуры мощи двухкамерной модели. Объем рас Гемостатик, синтетический полипептид, пределенияЧ около 0,5 л/кг. Метаболи аналог вазопрессина (гормона задней до зируется в печени, почках и других тка ли гипофиза). нях с образованием активных метаболи тов. Терапевтическая концентрация Механизм действия активных метаболитов определяется в Является вазоконстрикторным пролекар плазме через 30 мин, Cmax Ч 60Ч ством;
после введения терлипрессина по мин. Внепочечный клиренс составляет степенно высвобождаетсялипрессин (син 9 мл/кг/мин.
тетический налог вазопрессина), оказыва ющий действие, в частности на гладкие Показания мышцы, сходное с влиянием вазопрессина. Кровотечения из ЖКТ, в т.ч. из вари козно расширенных вен пищевода, язв Основные эффекты желудка и двенадцатиперстной киш Оказывает стимулирующее влияние ки.
на гладкие мышцы и гемостатическое Другие показания:
действие. кровотечения из органов мочеполовой Повышает тонус гладких мышц сосу системы;
дистой стенки, вызывает сужение ар кровотеченияво времяродов и абортов, териол, вен и венул (особенно в брюш метроррагии различного генеза;
ной полости). интраоперационные абдоминальные и Уменьшает кровоток в печени и полых гинекологические (местно) кровотече органах брюшной полости, понижает ния.
давление в портальной системе. Спо собствует сокращению гладких мышц Способ применения и дозы пищевода, повышает тонус и усилива В/в, в/м (вводят только в порядке ис ет перистальтику кишечника. ключения). При висцеральном кровоте Тетрациклин чении в/в вливание проводят в течение брадикардия;
20Ч40 мин. Разоваядоза длявзрослых Ч бледность кожных покровов;
200Ч800 мкг. Доза зависит от скорости боль в области сердца;
потери крови, от продолжительности развитие инфаркта миокарда;
кровотечения, объема потери крови пе развитие сердечной недостаточности.
ред началом курса и наличия признаков Другие эффекты:
артериальной гипотензии или шока. головнаяболь;
При кровотечении из ЖКТ Ч по 1000 повышеннаясократимость матки;
мкг каждые 4Ч6 ч. При кровотечении из одышка;
расширенных вен пищевода вводят в те бронхоспазм;
чение 3Ч5 дней. После прекращения некроз в месте в/м инъекции.
кровотечениявводят еще в течение 2Ч сут дляпредотвращениярецидивов. Передозировка При внутрибрюшных операциях, ос Симптомы: выраженная брадикардия ложненных венозным кровотечением в (менее 50 в 1 мин), снижение АД.
операционном поле, Ч в/в 800 мкг мед Лечение: при выраженном повышении ленно, с целью сохранения действия в АД введение клонидина (клофелин), при течение всей операции. ЧСС менее 50 в минуту Ч атропина.
Курс лечения Ч от однократного вве дениядо примененияв течение 7 сут. Взаимодействие Группы и ЛС Результат Противопоказания Бета адреноблока Усиление гипотензивного Гиперчувствительность.
торы действия Эпилепсия.
Препараты, урежа Повышение риска развития 2 ющие ЧСС выраженной брадикардии ИБС, АГ, аритмии.
Метилэргометрин Усиление эффекта Бронхиальнаяастма.
Окситоцин Усиление эффекта Ранние сроки беременности.
Токсикоз беременных.
Синонимы Предостережения, контроль за Реместип (ЧешскаяРеспублика) терапией С осторожностью препарат применя ют у пациентов пожилого возраста.
Тетрациклин При использовании доз выше 800 мкг (Tetracycline) необходимо контролировать АД, ЧСС и диурез. Антибактериальные ЛС Побочные эффекты Формы выпуска Со стороны ЖКТ: Капс. 100 000 ЕД;
200 000 ЕД кишечнаяколика;
Табл., п.о., 100 мг повышенная перистальтика кишеч Мазь 3% ника;
Мазь гл. 10 000 ЕД отрыжка;
тошнота, рвота. Принадлежность к фармакологи Со стороны ССС: ческой группе повышение АД;
Тетрациклины.
РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ Антимикробная активность зы содержание тетрациклина соответст Тетрациклин обладает широким спект вует плазматическому;
в плевральной и ром антимикробной активности. асцитической жидкостях, слюне, молоке Активен в отношении грамположитель кормящих женщин составляет 60Ч100% ных микроорганизмов Ч Staphylococcus от концентрации в плазме. В больших ко spp., Streptococcus spp. (в т.ч. S. pneumo личествах накапливается в костной тка niae), Listeria spp., B. anthracis, Clostridium ни, тканях опухолей, в дентине и эмали spp., A. israeli;
грамотрицательных микро молочных зубов. Плохо проникает через организмов Ч H. influenzae, H. ducreyi, ГЭБ. У пациентов с воспалением мозго B. pertussis, E. coli, Enterobacter spp., вых оболочек концентрация в СМЖ со Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella ставляет 8Ч36% от концентрации в spp., Y. pestis, V. cholerae, V. fetus, Ricket плазме. Проникает через плацентарный tsia spp., B. burgdorferi, Brucella spp., барьер и в грудное молоко. Объем рас Clostridium spp., N. gonorrhoeae, Acti пределенияЧ 1,3Ч1,6 л/кг.
nomyces spp.;
а также возбудителей вене Незначительно биотрансформируется рической и паховой лимфогранулемы, в печени.
Treponema spp. Выводится почками (до 20%) и через Устойчивы: P. aeruginosa, Proteus spp., кишечник. T1/2 Ч 6Ч11 ч, при анурии Ч Serratia spp., большинство штаммов 57Ч108 ч. В моче обнаруживаетсяв высо Bacteroides spp., грибы, вирусы, бета ге кой концентрации в течение 6Ч12 ч. В молитические стрептококки группы А меньших количествах (5Ч10% общей до (включая44% штаммов S. pyogenes и 74% зы) выводитсяс желчью в кишечник, где штаммов E. faecalis). происходит частичное обратное всасыва Оказывает бактериостатическое дей ние, что способствует длительной цирку ствие, обусловленное нарушением обра ляции активного вещества в организме.
зования комплекса между транспортной Выведение через кишечник Ч 20Ч50%.
РНК и рибосомой, что приводит к подав лению синтеза белка. Показания Урогенитальные инфекции: уретрит, Фармакокинетика хламидиоз, цервицит.
При приеме внутрь всасывание состав Угреваясыпь.
ляет 75Ч77%. Прием пищи уменьшает Глазные инфекции (конъюнктивит, всасывание. Время достижения макси трахома).
мальных концентраций в крови Ч 2Ч3 ч. Актиномикоз.
При нанесении на здоровую кожу прак Кишечный амебиаз, иерсиниоз.
тически не всасывается. Сибирскаяязва.
Связывание с белками плазмы Ч 55Ч Бруцеллез.
65%. Лептоспироз.
Неравномерно проникает в ткани и Бартонеллез.
жидкие среды организма. Максимальная Венерические заболевания (мягкий концентрация определяется в печени, шанкр, паховая гранулема, венериче почках, легких и в органах с хорошо раз скаялимфогранулема, сифилис).
витой РЭС Ч селезенке, лимфатических Фрамбезия.
узлах. Концентрация в желчи в 5Ч10 Лайм боррелиоз.
раз выше, чем в сыворотке крови. В тка Холера.
нях щитовидной и предстательной желе Чума.
Тетрациклин 2 Риккетсиозы (пситтакоз, везикулез Не рекомендуется применять наруж ный риккетсиоз, пятнистая лихорадка но при глубоких или колотых ранах, Скалистых гор, сыпной тиф, возврат тяжелых ожогах.
ный тиф). Лекарственную форму длянаружного Туляремия. применения не следует применять в офтальмологии. В таких случаях ис Способ применения и дозы пользуют 1% глазную мазь.
Внутрь принимают, запивая большим Во время лечения избегать:
количеством жидкости. длительной инсоляции (в связи с возмож Средние дозы по 250Ч500 мг 4 р/сут ным развитием фотосенсибилизации).
или по 0,5Ч1 г каждые 12 ч. Максималь С осторожностью назначать пациентам:
наясуточнаядозаЧ4г. при почечной недостаточности.
Детям старше 8 лет Ч по 6,25Ч 12,5 мг/кг каждые 6 ч или по 12,5Ч25 Побочные эффекты мг/кг каждые 12 ч. Со стороны ЖКТ:
Продолжительность зависит от пока анорексия;
заний и тяжести течения заболевания. рвота;
диарея;
Противопоказания тошнота;
2 Гиперчувствительность. глоссит;
2 Лейкопения. эзофагит;
2 Беременность (IIЧIII триместр). гастрит;
2 Кормление грудью. изъязвление желудка и двенадцати Прием внутрь противопоказан детям в перстной кишки;
возрасте до 8 лет. гипертрофиясосочков языка;
2 Наружное применение противопока дисфагия;
зано детям в возрасте до 11 лет. гепатотоксическое действие;
повышение активности печеночных Предостережения, контроль за трансаминаз;
терапией панкреатит;
2 При длительном использовании необ кишечный дисбактериоз;
ходим периодический контроль за гипербилирубинемия.
функцией почек, печени, органов кро Со стороны ЦНС:
ветворения. повышение внутричерепного давления;
2 Может маскировать проявления си головокружение или неустойчивость.
филиса, в связи с чем, при возможнос Со стороны системы кроветворения:
ти смешанной инфекции, необходимо гемолитическаяанемия;
ежемесячное проведение серологичес тромбоцитопения;
кого анализа на протяжении 4 мес. нейтропения.
Прием в период развитиязубов может Со стороны мочевыводящей системы:
стать причиной долговременного окра азотемия;
шиваниязубов в желто серо коричне гиперкреатининемия.
вый цвет, а также гипоплазии эмали. Аллергические реакции:
2 Для профилактики гиповитаминоза макулопапулезнаясыпь;
следует назначать витамины группы В гиперемиякожи;
и К, пивные дрожжи. ангионевротический отек;
РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ анафилактоидные реакции;
Капс. ретард 50 мг;
100 мг;
150 мг;
200 мг лекарственнаяСКВ. Р р д/ин. 5%;
50 мг/мл;
100 мг/2 мл При наружном применении Ч раздра Р р для приема внутрь 100 мг/мл жение в области нанесения Ч жжение, Супп. рект. 100 мг гиперемиякожи, отечность. Табл. 50 мг;
100 мг Фотосенсибилизация. Табл., п.о., 50 мг;
100 мг;
150 мг;
200 мг Другие реакции: Табл., п.о., ретард 100 мг кандидоз;
Табл. раствор. 50 мг гиповитаминоз В;
Табл. ретард 100 мг;
150 мг;
200 мг изменение цвета зубной эмали у детей. Табл. шип. 50 мг Взаимодействие Принадлежность к фармакологи ческой группе, подгруппе, осо Группы и ЛС Результат бенность химической структуры Антациды, содержа Уменьшение всасывания щие алюминий, маг тетрациклина Опиоидный анальгетик (синтетический), ний, кальций агонист опиоидных рецепторов с моно Непрямые антикоа Усиление действия непря аминергическим компонентом, произ гулянты мых антикоагулянтов (вследствие подавления ки водное циклогексанола. Белый кристал шечной микрофлоры сни лический порошок без запаха, горького жается синтезвитамина К и протромбиновый индекс) вкуса, хорошо растворимый в воде и эта Препараты железа Уменьшение всасывания ноле.
тетрациклина Представляет рацемическую смесь Эстрогенсодержа Уменьшение эффективнос правовращающего (+) и левовращающе щие пероральные ти эстрогенсодержащих контрацептивы пероральных контрацепти го (Ч) изомеров, каждый из которых вов и повышение риска проявляет отличное от другого рецеп развития кровотечений "прорыва" торное сродство: (+) трамадол Ч селек Колестирамин Уменьшение всасывания тивный агонист опиоидных мю рецеп тетрациклина торов, а также избирательно тормозит Ретинол Риск повышения внутриче обратный нейрональный захват серото репного давления нина;
( ) трамадол тормозит обратный Химотрипсин Повышает концентрацию и продолжительность цирку нейрональный захват норадреналина.
ляции тетрациклина в орга Моно О дезметилтрамадол (М1) также низме селективно стимулирует опиоидные мю Требуется снижение дозы непрямых антикоагулятнов рецепторы.
Синонимы Имекс (Россия) Механизм действия Имеет смешанный механизм действияЧ опиоидный + неопиоидный. Активирует опиоидные рецепторы (в основном мю Трамадол рецепторы), но сродство к ним у трама (Tramadol) дола значительно меньше (в 6000 раз), Опиоиды чем у морфина (см.). Также на супраспи нальном уровне угнетает нейрональный Формы выпуска захват серотонина и норадреналина, что Капли для приема внутрь 100 мг/мл приводит к усилению нисходящих тор Капс. 50 мг мозных моноаминергических влияний на Трамадол передачу болевых стимулов на уровне В печени метаболизируется путем N спинного мозга. Замедляет разрушение и О деметилирования с последующей катехоламинов, стабилизирует их содер конъюгацией с глюкуроновой кислотой.
жание в мозге. Выявлено 11 метаболитов, из которых только М1 обладает фармакологической Основные эффекты активностью (в 2Ч4 раза активнее тра Аналгетическое действие развивается мадола).
через 15Ч30 мин после приема внутрь T1/2 во второй фазе составляет 6 ч (тра и продолжается до 6 ч (обычно 3Ч5 ч). мадол) и 7,9 ч (M1);
у пациентов старше Аналгетическаяактивность в 5Ч10 раз 75 лет Ч 7,4 ч (трамадол);
при циррозе меньше, чем у морфина. Уступает ему печени Ч 13,3 4,9 ч (трамадол), 18,5 по аналгетической эффективности. 9,4 ч (M1), в тяжелых случаях Ч 22,3 ч и В средних терапевтических дозах су 36 ч соответственно;
при ХПН (КК менее щественно не угнетает дыхание и ге 5 мл/мин) Ч 11 3,2 ч (трамадол), 16,9 модинамику, не изменяет давления в 3 ч (M1), в тяжелых случаях Ч 19,5 ч и легочной артерии, незначительно за 43,2 ч соответственно.
медляет перистальтику кишечника, Выводится в основном почками ( не вызываяпри этом запоров, практи 35% в неизменном виде), средний показа чески не изменяет моторику моче и тель почечного выведенияЧ 90%. Около желчевыводящих путей. 10% выводитсяс желчью.
Оказывает некоторое противокашле вое и седативное действие, возбужда Показания ет хеморецепторную триггерную зону Болевой синдром умеренной интен (см. "Домперидон"), центры глазодви сивности, в том числе воспалительно гательных нервов. го, травматического, сосудистого про При продолжительном применении исхождения.
возможно развитие толерантности. Обезболивание при проведении болез Имеет минимальный наркогенный по ненных диагностических или терапев тенциал. тических мероприятий.
Фармакокинетика Способ применения и дозы После приема внутрь быстро и полно Внутрь: для однократного применения всасывается из ЖКТ (90%), биодоступ взрослым и детям старше 14 лет назна ность Ч 68% при приеме внутрь (увели чают в дозе по 0,05 г с небольшим коли чивается при многократном примене чеством жидкости или 20 капель раство нии), 70% Ч при ректальном приеме, при ра, а также капель для приема внутрь с в/м введении Ч 100%. небольшим количеством жидкости или Cmax после приема внутрь таблеток до на сахаре. Через 30Ч60 мин можно по стигаетсяв плазме через 2 ч, при приеме вторить прием в той же дозе, но не более капель Ч через 1 ч, при в/м введении Ч 8 доз в сутки.
через 45 мин, М1 черезЧ3ч. Проникает Таблетки ретард Ч принимают по через ГЭБ и плаценту, 0,1% выделяется с 0,1Ч0,2 г каждые 12 ч. Суточнаядоза Ч грудным молоком. Объем распределе 0,4 г (в исключительных случаях, напри ния Ч 203 л при в/в введении и 306 л Ч мер у онкологических больных, возмож при пероральном применении. Связыва но сокращение интервала до6чиувели ется с белками плазмы на 20%. чение суточной дозы).
РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ Ректально в дозе 0,1 г;
кратность при опасными видами деятельности, тре ема Ч до 4 р/сут. бующими повышенной концентрации В/в медленно, п/к или в/м Ч в дозе внимания и быстроты психомоторных 0,05Ч0,1 г. Если эффект недостаточен, реакций.
через 20Ч30 мин в случае в/в введения Не следует одновременно употреблять можно продолжить инфузию со скоро этанол.
стью 12 мг/ч или дополнительно назна В случае разового приема нет необхо чить внутрь. Суточнаядоза Ч 0,4 г. димости прерывать кормление гру Детям в возрасте старше 1 года следу дью.
ет принимать внутрь только капли или Следует с осторожностью назначать:
вводить парентерально (в/в, в/м, п/к) в при наркомании;
дозе 1Ч2 мг/кг. Суточная доза Ч 4Ч при спутанности сознания, внутриче 8 мг/кг;
1 каплясодержит 2,5 мг. репной гипертензии, черепно мозго Лицам пожилого возраста и больным с вой травме;
почечной недостаточностью необходимо при судорожном синдроме (цереб индивидуальное дозирование (возможно рального генеза);
удлинение T1/2). При КК менее 30 у больных на фоне болей в брюшной мл/мин и у больных с печеночной недо полости неясного генеза.
статочностью необходим 12 часовой ин тервал между приемом очередных доз Побочные эффекты препарата. Со стороны ЖКТ:
сухость во рту, затруднение при гло Противопоказания тании;
2 Гиперчувствительность. тошнота, рвота;
2 Состояния, сопровождающиеся угне метеоризм;
тением дыхания или выраженным уг абдоминальнаяболь;
нетением ЦНС (отравление алкоголем, запор или диарея.
снотворными препаратами, наркоти Со стороны нервной системы:
ческими анальгетиками, психотроп головокружение, головнаяболь;
ными веществами и др.). слабость, утомляемость, заторможен Беременность. ность, парадоксальная стимуляция Период лактации (в случае длительно ЦНС (нервозность, ажитация, тревож го применения). ность, тремор, спазмы мышц, эйфо Детский возраст (до 1 года Ч для па рия, эмоциональная лабильность, гал рентерального введения;
до 14 лет Ч люцинации);
дляприема внутрь таблеток и капсул). сонливость, нарушения сна, спутан Прием ингибиторов МАО. ность сознания, нарушение координа Тяжелая печеночная и/или почечная ции движения;
недостаточность (КК менее 10 мл/мин). судороги центрального генеза (при в/в введении в высоких дозах или при од Предостережения, контроль за новременном назначении с рядом ан терапией тидепрессантов);
2 Не применяют для терапии синдрома депрессия;
отмены наркотических веществ. нарушение когнитивных функций, в В период лечения необходимо воздер т.ч. амнезия;
живаться от занятий потенциально парестезии.
Трамадол Со стороны ССС:
Группы и ЛС Результат снижение АД, тахикардия, ортостати ЛС, оказывающие Усиление угнетающего ческаягипотензия, коллапс.
угнетающее влия действия на ЦНС ние на ЦНС, в т.ч.
Со стороны дыхательной системы:
спирт этиловый возможно угнетение дыхания (в высо Трициклические ан Повышение риска развития ких дозах, особенно при в/в введении);
тидепрессанты судорог диспноэ. Диазепама р р Фармацевтически несовместим Со стороны мочевыделительной систе Диклофенака р р Фармацевтически мы:
несовместим затруднение мочеиспускания;
Индометацина р р Фармацевтически несовместим дизурия.
Нитроглицерина р р Фармацевтически Аллергические реакции:
несовместим крапивница;
Фенилбутазона р р Фармацевтически несовместим зуд;
Флунитразепама р р Фармацевтически буллезнаясыпь.
несовместим Со стороны органов чувств:
Сертралин Повышение риска развития нарушение зрения, вкуса.
судорог Другие эффекты:
Флуоксетин Повышение риска развития судорог потливость;
Хинидин Повышение плазменной нарушение менструального цикла;
концентрации трамадола и при длительном применении Ч лекар снижение таковой М1 за счет конкурентного ингиби ственнаязависимость;
рования изоэнзима при резкой отмене Ч Усиндром отменыФ. CYP2D Передозировка Синонимы Симптомы: холодный липкий пот, спутан Адамон лонг 50 (Германия), Адамон лонг ность сознания, брадикардия, миоз, рвота, 100 (Германия), Адамон лонг 150 (Герма коллапс, судороги, депрессия дыхатель ния), Адамон лонг 200 (Германия), Маб ного центра (вплоть до апноэ), кома. рон (Кипр), Синтрадон (Югославия), Лечение: обеспечение проходимости Традол (Индия), Трамадол (Германия), дыхательных путей, поддержание дыха Трамадол (Польша), Трамадол (Россия), ния и деятельности CCC. Опиатоподоб Трамадол (Словения), Трамадол (Швей ные эффекты могут быть купированы цария), Трамадол (Югославия), Трама налоксоном, судороги Ч бензодиазепи дол Ланнахер (Австрия), Трамадол Ни ном. Следует помнить, что налоксон Ч комед (Бельгия), Трамадол ретард (Сло слабый антидот. вения), Трамадол Стада международный (Германия), Трамадола таблетки 0,1 г Взаимодействие (Россия), Трамадол Акри (Россия), Тра мадол Акри капсулы (Россия), Трама Группы и ЛС Результат дол М (Украина), Трамадол Ратиофарм Анксиолитики Усиление аналгетического (Германия), Трамадол Словакофарма эффекта (Словацкая Республика), Трамал (Гер Повышение риска развития судорог мания), Трамал (Польша), Трамал (Рос Индукторы микро Уменьшение аналгетичес сия), Трамал (Чешская Республика), сомального окисле кого эффекта и длительно ния (в т.ч. карбама сти действия Трамал (Югославия), Трамал 50 (Чеш зепин, барбитураты) ская Республика),Трамал 100 (Чешская РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ Республика), Трамал ретард (Польша), 50%. Cmax при приеме внутрь 0,5, 1 и 2 г Трамал ретард (Германия), Трамал ре достигаетсячерез 3 чисоставляет 5, 8 и тард 100 (Чешская Республика), Трамал 15 мкг/мл соответственно. Связь с белка свечи 0,1 г (Россия), Трамолин (Россия), ми (профибринолизином) Ч менее 3%.
Трамалгин (Украина) Распределяется в тканях относительно равномерно (исключение Ч СМЖ, где концентрация Ч 1/10 от плазменной);
проникает через плацентарный барьер, в Транексамовая кислота грудное молоко (около 1% концентрации (Tranexamic acid) в плазме матери). Обнаруживается в се Средства, повышающие свертывае менной жидкости, где ингибирует фиб мость крови ринолитическую активность, но не влия ет на миграцию сперматозоидов. Началь Формы выпуска ный объем распределения Ч 9Ч12 л.
Р р д/ин. 50 мг/мл;
500 мг/5 мл Антифибринолитическая концентрация Р р д/инф. 500 мг/5 мл в различных тканях сохраняется 17 ч, в Р р для приема внутрь 1 г/10 мл плазме Ч до 7Ч8 ч.
Табл. 250 мг Метаболизируется незначительная Табл., п.о., 250 мг;
500 мг часть. Кривая концентрация Ч время имеет трехфазную форму с T1/2 в конеч Принадлежность к фармакологи ной фазе Ч2 ч. Общий почечный кли ческой группе, подгруппе, осо ренс равен плазменному (7 л/ч). Выво бенность химической структуры дится почками (основной путь Ч гломе Гемостатик, антифибринолитическое рулярная фильтрация) Ч более 95% в средство;
аналог аминокапроновой кис неизмененном виде в течение первых лоты (см.). Водный раствор имеет pH 12 ч.
6,5Ч7,5. Метаболизируется с образованием двух метаболитов: N ацетилированное Механизм действия и дезаминированное производные. При Конкурентно ингибирует активатор плаз нарушенной функции почек существу миногена (профибринолизина) и оказыва ет риск кумуляции транексамовой ет угнетающее действие (в более высоких кислоты.
дозах) на плазмин (фибринолизин).
Показания Основные эффекты Кровотечения или риск кровотечений За счет подавленияобразованиякини на фоне гиперфибринолиза (злокаче нов и ряда других веществ оказывает ственные новообразования поджелу противоаллергическое и противовос дочной железы, заболевания печени и палительное действие. др.;
предшествующая терапия стреп Удлиняет тромбиновое время. токиназой, желудочно кишечные кро Эффективнее аминокапроновой кисло вотеченияи др.).
ты (см.) и действует более длительно. Воспалительные заболевания (стома тит, афтозный стоматит).
Фармакокинетика Другие показания:
Абсорбция из ЖКТ при пероральном кровотечения или риск кровотечений приеме доз в диапазоне 0,5Ч2 г Ч30Ч на фоне злокачественных новообразо Транексамовая кислота ваний предстательной железы, опера Предостережения, контроль за ций на органах грудной клетки, после терапией родовые кровотечения, ручное отделе При в/в введении лечение проводят под ние последа, лейкоз;
контролем коагулограммы.
маточные (в т.ч. меноррагии), носовые С осторожностью следует назначать:
кровотечения, гематурия, кровотече в сочетании с тканевыми гемостатики, ния после простатэктомии, конизации гемокоагулазой (в больших дозах), ге шейки матки по поводу карциномы, парином.
экстракции зуба у больных геморраги При почечной недостаточности (в за ческим диатезом;
висимости от степени повышениякре наследственный ангионевротический атинина сыворотки) уменьшают дозу и отек, аллергические заболевания кратность введения.
(экзема, аллергический дерматит, В ходе и после лечения в течение не крапивница, лекарственная и токси скольких дней необходимо наблюде ческая сыпь), воспалительные забо ние офтальмолога с проверкой остро левания (тонзиллит, фарингит, ла ты, полей и цветового зрения, осмот рингит). ром глазного дна.
При лечении гематурии почечного ге Способ применения и дозы неза возрастает риск механической Внутрь (вне зависимости от приема пи анурии в результате образованиясгу щи) по 250Ч500 мг 3Ч4 раза в день. стка в уретре.
В/в медленно вводят по 10Ч15 мл.
Максимальная суточная доза Ч2 г. Не Побочные эффекты посредственно перед в/в введением Наблюдаются в основном при в/в введе разводят в стандартных инфузионных нии.
растворах. Со стороны ЖКТ:
В случае нарушения выделительной анорексия;
функции почек необходима коррекция тошнота;
режима дозирования: при концентрации рвота;
креатинина в крови 120Ч250 мкмоль/л диарея.
Ч по 15 мг/кг, 2 р/сут;
при концентра Со стороны ЦНС:
ции креатинина в крови 250Ч500 головокружение;
мкмоль Ч в той же разовой дозе 1 слабость;
р/сут;
при концентрации креатинина в сонливость.
крови более 500 мкмоль/л Ч 7,5 мг/кг 1 Со стороны ССС:
р/сут. тахикардия;
боли в грудной клетке;
Противопоказания артериальная гипотензия (при быст Гиперчувствительность. ром в/в введении).
Субарахноидальное кровоизлияние. Другие эффекты:
2 Тяжелаяпочечнаянедостаточность. кожные аллергические реакции;
2 Тромбофилические состояния (тром нарушение цветового зрения.
боз глубоких вен, тромбоэмболический синдром, инфаркт миокарда). Взаимодействие Нарушенияцветового зрения. Местно можно применять совместно с Беременность. фирбинными пленками, тромбином и РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ другими гемостатиками. См. также шоковое и легкое снотворное действие.
"Аминокапроноваякислота". Несколько меньше, чем морфин, угне тает дыхательный центр и возбуждает Группы и ЛС Результат центры блуждающих нервов. Реже Антибактериальные В растворе реагирует с эти вызывает тошноту и рвоту, оказывает ЛС (пенициллины, ми препаратами (фарма или умеренное спазмолитическое дей тетрациклины) цевтически несовместима) ствие (бронхи, мочеточники), или ме Препараты крови В растворе реагирует с этими препаратами (фар нее выраженно повышает тонус глад мацевтически несовмес комышечных органов (кишечник, тима) Дезоксиэпинефри Несовместима желчные пути), поэтому реже вызы на гидрохлорид вает запор и задержку мочеиспуска Диазепам Несовместима ния. Способствует раскрытию шейки Дипиридамол Несовместима матки во время родов, несколько по Метармина Несовместима битартрат вышает тонус и усиливает сокраще Норадреналина Несовместима ниямиометрия.
битартрат При парентеральном введении обезбо Урокиназа Несовместима ливающее действие развиваетсячерез 10Ч20 мин. Продолжительность дей Синонимы ствия составляет 2Ч4 ч и более. При Цикло Ф (Швеция) приеме внутрь аналгезирующий эф фект в 1,5Ч2 раза слабее, чем при па рентеральном введении.
Тримеперидин Фармакокинетика (Trimeperidine) Абсорбция быстраяпри любом пути вве Опиоиды дения. После приема внутрь Cmax дости гается через 1Ч2 ч. После в/в введения Формы выпуска наблюдается быстрое снижение содер Р р д/ин. 1%;
2% жанияв плазме и через 2 ч определяется Табл. 0,025 г лишь следовое количество. Связывается с белками плазмы на 40%. Проникает че Принадлежность к фармакологи рез ГЭБ, плацентарный барьер и в груд ческой группе, подгруппе, осо ное молоко.
бенность химической структуры Метаболизируется в печени путем ги Опиоидный анальгетик, агонист опиоид дролиза с образованием меперидиновой ных рецепторов, производное пиперидина. и нормеперидиновой кислот с последую щей конъюгацией. Выводится почками Механизм действия (в небольшом количестве в неизменен Имеет аналогичный с морфином (см.) ном виде).
спектр рецепторного действия, уступает ему по аналгетической активности в 2Ч4 Показания раза. Болевой синдром (сильной и средней интенсивности): послеоперационная Основные эффекты боль, язвенная болезнь желудка и две Оказывает аналгетическое (более сла надцатиперстной кишки, перфорация бое и короткое, чем морфин), противо пищевода, хронический панкреатит, Тримеперидин печеночная колика, паранефрит, ино Для премедикации перед наркозом родные тела прямой кишки. вводят п/к или в/м 20Ч30 мг вместе с Боль у онкологических больных. атропином (0,5 мг) за 30Ч45 мин до опе Подготовка к операции (премедика рации.
ция), при необходимости Ч как аналге Дляобезболиванияродов препарат вво тический компонент общей анестезии. дят п/к или в/м в дозах 20Ч40 мг при Другие показания: раскрытии зева на 3Ч4 см и при удовле болевой синдром сильной и средней творительном состоянии плода. Послед интенсивности (нестабильная стено нюю дозу препарата вводят за 30Ч60 мин кардия, инфаркт миокарда, расслаи до родоразрешения(во избежание нарко вающая аневризма аорты, язвенная тической депрессии новорожденного).
болезнь желудка и двенадцатиперст Высшие дозы для взрослых: внутрь Ч ной кишки, перфорация пищевода, разовая50 мг, суточнаяЧ 200 мг, паренте хронический панкреатит, почечная рально: разоваяЧ 40 мг, суточнаяЧ 160 мг.
колика, паранефрит, острая дизурия, инородные тела мочевого пузыря, мо Противопоказания чеиспускательного канала, парафи Гиперчувствительность.
моз, приапизм, острый простатит, ост Депрессиядыхательного центра.
рый приступ глаукомы, каузалгия, ос Кахексия.
трые невриты, пояснично крестцовый Детский возраст (до 2,5 лет).
радикулит, острый везикулит, тала Старческий возраст.
мический синдром, ожоги, травмы, Беременность.
протрузия межпозвоночного диска, Кормление грудью.
послеоперационный период);
роды (обезболивание у рожениц и сти Предостережения, контроль за муляция);
терапией 2 остраялевожелудочковаянедостаточ В период лечения необходимо воз ность, отек легких, кардиогенный шок. держиватьсяот вожденияавтотранс порта и занятий потенциально опас Способ применения и дозы ными видами деятельности, требую П/к, в/м и в экстренных случаях в/в. щими повышенной концентрации Взрослым водят 10Ч40 мг (1 мл 1% рас внимания и быстроты психомотор твора Ч 2 мл 2% раствора). ных реакций.
Внутрь назначают по 25Ч50 мг. Не допускать употребленияэтанола.
Во время общей анестезии дробными Следует с осторожностью назначать:
дозами вводят в/в по 3Ч10 мг. при дыхательной недостаточности;
Детям старше 2,5 лет назначают при печеночной и/или почечной недо внутрь или парентерально в дозах (в за статочности;
висимости от возраста) 3Ч10 мг. при гипотиреозе;
При болях, обусловленных спазмом при надпочечниковой недостаточности;
гладкой мускулатуры (печеночная, по при угнетении ЦНС, черепно мозговой чечная, кишечная колика), тримепери травме с психозом;
дин следует комбинировать с атропино при ДГПЖ, стриктуре мочеиспуска подобными и спазмолитическими сред тельного канала;
ствами при тщательном контроле состо при алкоголизме;
яния больного. пациентам пожилого возраста.
РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ Побочные эффекты Лечение: промывание желудка, налок Со стороны ЖКТ: сон.
тошнота;
рвота.
Со стороны ЦНС: Взаимодействие головнаяболь;
2 Группы и ЛС Результат депрессия;
головокружение;
Анксиолитики Усиление угнетения ЦНС слабость;
Антипсихотические Усиление угнетения ЦНС ЛС фенотиазиново сонливость;
го ряда заторможенность;
Седативные ЛС Усиление угнетения ЦНС угнетение дыхательного центра;
Снотворные ЛС Усиление угнетения ЦНС замедление скорости психомоторных ЛС для общей анес Усиление угнетения ЦНС тезии реакций;
Налоксон Восстановление дыхания и эйфория;
устранение аналгезии по дезориентация. сле применения тримепе ридина Другие эффекты:
Этанол Усиление угнетения ЦНС снижение АД;
одышка;
потливость;
аллергические реакции;
Синонимы привыкание, лекарственная зависи Промедол (Россия), Промедола раствор в мость. шприц тюбиках (Россия), Промедола раствор дляинъекций 1% (Россия), Про Передозировка медола раствор для инъекций 2% (Бела Симптомы: тошнота, рвота, сонливость, русь), Промедола таблетки 0,025 г (Рос выраженный миоз. сия) Ультоп У Язвенная болезнь двенадцатиперст Ультоп ной кишки: 20 мг 2Ч4 нед.
(Ultop) Язвенная болезнь желудка, эрозивно KRKA (Словения) язвенный эзофагит: 20Ч40 мг 4Ч8 нед.
Helicobacter Helicobacter Омепразол (Omeprazole) В схемах эрадикации Helicobacter Helicobacter pylori pylori Противоязвенные ЛС. Ингибиторы pylori: 20 мг 2 р/сут 7 дней в сочетании с pylori протонной помпы антибактериальными средствами.
Противорецидивное лечение язвен Формы выпуска ной болезни желудка и двенадцатипер 14 капс. по 20 мг стной кишки: 20 мг/сут.
Противорецидивное лечение реф Механизм действия люкс эзофагита: 20 мг до 6 мес.
Ингибирует фермент Н+ К+ АТФ азу в Эрозивно язвенное поражение ЖКТ, париетальных клетках желудка, снижа вызванное НПВС: 20 мг 4Ч8 нед.
ет уровень базальной и стимулирован Синдром ЗоллингераЧЭллисона: доза ной секреции. подбираетсяиндивидуально.
Фармакокинетика Противопоказания Абсорбируется в ЖКТ;
пик концентра Гиперчувствительность к омепразолу ции в плазме Ч через 0,5Ч1 ч. Биодос и другим компонентам препарата.
тупность Ч 40%. Связь с белками плаз Детский возраст.
мы Ч на 90Ч95%. После однократного Беременность.
приема действие наступает в течение Кормление грудью.
первого часа и продолжается на протя жении 24 ч, максимальный эффект Ч Побочные эффекты через 2 ч. После отмены препарата ак В редких случаях могут возникать: тош тивность восстанавливаетсячерез 3 сут. нота, диарея, запор, боль в животе, мете оризм, сухость во рту, нарушениявкуса, Показания стоматит, транзиторное повышение Язвенная болезнь желудка и двенад уровня печеночных ферментов в плазме цатиперстной кишки. крови, головнаяболь, головокружение.
Рефлюкс эзофагит.
Эрозивно язвенные поражения, свя Передозировка занные с приемом НПВС. Симптомы: нарушение зрения, сонли Синдром ЗоллингераЧЭллисона. вость, возбуждение, головная боль, по вышение потоотделения, сухость во рту, Способ применения и дозы тошнота, тахикардия.
Внутрь, утром, натощак. Лечение: симптоматическое.
РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ Взаимодействие онный" оборот при кишечно печеночной Замедляет элиминацию диазепама, фе циркуляции, индуцирует желчеобразо нитоина, непрямых антикоагулянтов;
вание, стимулирует пассаж желчи и вы всасывание кетоконазола, ампициллина, ведение токсичных желчных кислот че препаратов железа. рез кишечник. Экранирует неполярные Усиливается всасывание кларитроми желчные кислоты (хенодеоксихолевую), цина. благодаря чему формируются смешан ные (нетоксичные) мицеллы. Снижает Регистрационное удостоверение: насыщение желчи холестерином путем П № 014514/01 2002 от 10.11.2002 уменьшенияего синтеза и секреции в пе чени и всасывания в кишечнике;
вымы вает холестерин из желчных конкремен тов с их растворением.
Урсодеоксихолевая кислота Основные эффекты (Ursodeoxycholic acid) Оказывает гепатопротекторное, жел Гепатопротекторы чегонное, холелитолитическое, гипо холестеринемическое и некоторое им Формы выпуска муномодулирующее действие.
Капс. 250 мг Повышает растворимость холестери Сусп. 250 мг/ 5 мл на в желчевыводящей системе, стиму Табл. 100 мг лирует образование и выделение жел чи. Уменьшает литогенность желчи, Принадлежность к фармакологи увеличивает в ней содержание желч ческой группе, подгруппе, особен ных кислот, вызывает усиление желу ность химической структуры дочной и панкреатической секреции, Гепатопротекторное и холелитолитичес усиливает активность липазы, оказы кое средство, препарат желчной кисло вает гипогликемическое действие. Вы ты, производное холановой кислоты. Бе зывает частичное или полное раство лый или слегка желтоватый порошок;
рение холестериновых желчных кам практически нерастворим в воде. ней при энтеральном применении, уменьшает насыщенность желчи хо Механизм действия лестерином, что способствует мобили Встраивается в мембрану гепатоцита, зации холестерина из желчных кам стабилизирует ее структуру и защищает ней.
гепатоцит от повреждающего действия Оказывает иммуномодулирующее солей желчных кислот, снижая таким действие, влияет на иммунологичес образом их цитотоксический эффект. кие реакции в печени: уменьшает экс При холестазе активирует кальций за прессию некоторых антигенов гисто висимую альфа протеиназу и стимули совместимости HLA 1 на мембране ге рует экзоцитоз, уменьшает токсичную патоцитов и HLA 2 на холангиоцитах, концентрацию желчных кислот (хеноде влияет на количество Т лимфоцитов, зоксихолевой, литохолевой, дезоксихо образование интерлейкина 2, умень левой и др.). Конкурентно ингибирует шает количество эозинофилов, подав всасывание липофильных желчных кис ляет активность иммуноглобулинов (в лот в кишечнике, повышает их "фракци первую очередь IgM).
Урсодеоксихолевая кислота Фармакокинетика Атрезия внутрипеченочных желчных Абсорбция из тонкой кишки высокая путей.
(около 90%). Проникает через плацен Холестаз при парентеральном пита тарный барьер. Концентрация при при нии.
еме внутрь 500 мг через 30, 60, 90 мин со Билиарный рефлюкс эзофагит, дис ставляет 3,8;
5,5 и 3,7 ммоль/л соответст кинезия желчевыводящих путей, венно. Cmax достигаетсячерез 1Ч3 ч. Свя врожденная атрезия желчного про зывание с белками плазмы на 96Ч99%. тока.
Метаболизируется в печени (уже при Патологияпечени на фоне муковисци первом прохождении через печень), пре доза.
вращаясь в тауриновый и глициновый Билиарный диспепсический синдром конъюгаты. Образующиеся конъюгаты (при холецистопатии и дискинезии секретируются в желчь. Выводится на желчевыводящих путей).
50Ч70% через кишечник. Незначитель Неонатальные холестазы;
холестазы ное количество невсосавшейся урсоде новорожденных, связанные с полным оксихолевой кислоты поступает в тол парентеральным питанием.
стый кишечник, где подвергается рас Профилактика поражений печени при щеплению бактериями (7 дегидроксили использовании гормональных контра рование);
образующаяся литохолевая цептивов и цитостатиков.
кислота частично всасывается из тол Профилактика образования желчных стой кишки, но сульфатируетсяв печени конкрементов у больных с ожирением и быстро выводится в виде сульфолито во времябыстрой потери массы тела.
холилглицинового или сульфолитохо лилтауринового конъюгата. Способ применения и дозы Внутрь принимают не разжевывая, с пи Показания щей;
при желчнокаменной болезни Ч Неосложненная желчнокаменная бо раз перед сном, при заболеваниях пече лезнь (растворение холестериновых ни Ч 2Ч3 р/сут по 10 мг/кг/сут (2Ч желчных камней в желчном пузыре, капсул), запиваядостаточным количест при невозможности их удаления хи вом воды.
рургическим или эндоскопическим Дляпрофилактики повторного холели методом). тиаза принимают 300 мг 2 р/сут в тече Хронический описторхоз. ние нескольких мес после растворения Первичный билиарный цирроз печени. камней.
Первичный склерозирующий холан Длялечениябилиарного рефлюкс гас гит. трита и билиарного рефлюкс эзофагита Ч Хронический активный гепатит, хро по 250 мг перед сном, не разжевывая.
нический аутоиммунный гепатит (ати Курс леченияЧ от 10Ч14 дней до 6 мес, пичные формы), неалкогольный стеа при необходимости Ч до 2 лет.
тогепатит, острый и хронический ви Острый и хронический вирусный гепа русный гепатит, алкогольный гепатоз, титы, токсические поражения печени острый гепатит, хронический актив (алкогольные, лекарственные), первич ный гепатит с холестатическим синд ный билиарный цирроз печени Ч 8Ч ромом. мг/кг/сут.
Токсические пораженияпечени (алко Желчнокаменная болезнь, хроничес гольные, лекарственные). кий описторхоз Ч 10Ч15 мг/кг/сут.
РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ Первичный склерозирующий холан При назначении с целью растворения гит Ч 12Ч15 мг/кг/сут. желчных камней необходим ежеме Хронический аутоиммунный гепатит сячный контроль активности печеноч (атипичные формы), неалкогольный сте ных трансаминаз, щелочной фосфата атогепатит Ч 13Ч15 мг/кг/сут. зы, гамма глутамилтрансферазы и Патологияпечени на фоне муковисци концентрации билирубина;
следует доза Ч 20 мг/кг/сут. проводить холецистографию каждые Неонатальные холестазы Ч 30Ч40 4 нед в первые 3 мес лечения, в даль мг/кг/сут. Холестазы новорожденных, нейшем Ч каждые 3 мес. Контроль связанные с полным парентеральным эффективности лечения проводить с питанием, Ч до 45 мг/кг/сут. помощью УЗИ каждые 6 мес в течение первого года терапии.
Противопоказания При сохранении указанных выше по Гиперчувствительность. вышенных показателей препарат сле Рентгеноположительные (с высоким дует отменить.
содержанием кальция) желчные кам После полного растворения конкре ни. ментов рекомендуется продолжать Нефункционирующий желчный пу применение в течение по крайней мере зырь. 3 мес для того, чтобы способствовать Желчно желудочно кишечный свищ. растворению остатков конкрементов, Хронический гепатит. размеры которых слишком малы для Воспалительные заболеваниятонкой и их обнаружения.
толстой кишки. Если в течение 6Ч12 мес после нача Цирроз печени в стадии декомпенса ла терапии частичного растворения ции. конкрементов не произошло, малове Печеночная и/или почечная недоста роятно, что лечение будет эффек точность. тивным.
2 Панкреатит. Обнаружение во времялеченияневи Обтурацияжелчевыводящих путей. зуализируемого желчного пузыряяв Острые инфекционные заболевания ляется свидетельством того, что пол желчного пузыря и желчных прото ного растворения конкрементов не ков, эмпиема желчного пузыря;
ост произошло и лечение следует пре рый холецистит и острый холангит не кратить.
инфекционного генеза.
Беременность. Побочные эффекты Период лактации. Со стороны пищеварительной системы:
диарея(может быть дозозависимой);
Предостережения, контроль за редко: кальцинирование желчных терапией камней;
2 Дляуспешного растворениянеобходи повышение активности печеночных мо, чтобы камни были чисто холесте трансаминаз;
риновые, размером не более 15Ч20 запор;
мм, желчный пузырь заполнен камня тошнота;
ми не более чем на половину, а желче рвота.
выводящие пути должны полностью Со стороны ЦНС:
сохранять свою функцию. головокружение.
Урсофальк Со стороны кожных покровов: Хронические гепатиты различной эти редко: алопеция;
ологии с признаками холестаза.
2 обострение ранее имевшегосяпсориаза. Холестериновые желчные камни в Другие эффекты: желчном пузыре.
2 редко: аллергические реакции;
Билиарный рефлюкс гастрит.
2 боль в спине. Билиарный рефлюкс эзофагит.
Муковисцидоз (кистозный фиброз пе Взаимодействие чени).
Токсические и алкогольные пораже Группы и ЛС Результат нияпечени.
Антациды, содержа Снижение абсорбции Цирроз печени.
щие алюминий и ио препарата Внутрипеченочный холестаз беремен нообменные смолы (колестирамин и ных.
др.) Холестатические заболевания печени Гиполипидемичес Уменьшение способности у детей (в том числе атрезияжелчных кие средства (осо растворять холестерино бенно клофибрат), вые желчные конкременты протоков).
эстрогены, прогес за счет увеличения насы Холестаз после трансплантации печени.
тины, неомицин щения желчи холестерином Холестаз при парентеральном питании.
Синонимы Дискинезии желчевыводящих путей.
Урсофальк (Германия), Урсосан (Чеш Острый гепатит.
скаяреспублика). Профилактика поражений печени при использовании гормональных контра цептивов и цитостатиков.
Урсофалько (Ursofalkо) Способ применения и дозы Dr. Falk (Германия) Внутрь (капс. не разжевывая) при лече Урсодеоксихолеваякислота нии желчнокаменной болезни 1 р/сут (Ursodeoxycholic acid) перед сном;
при заболеваниях печени Ч Гепатопротекторы. Другие гиполипи 2Ч3 р/сут.
демические ЛС. Желчегонные ЛС Хронические заболевания печени, хо и препараты желчи лестериновые желчные камни: непре рывно в течение длительного времени Формы выпуска и состав (от нескольких мес до нескольких лет) в 1 капсула содержит урсодеоксихолевой суточной дозе Ч от 10 мг/кг (2Ч5 капс.
кислоты 250 мг;
в блистере 25 шт., в ко или 10Ч25 мл суспензии соответствен робке 2 или 4 блистера, или в блистере но) до 12Ч15 мг/кг.
10 шт., в коробке 1 блистер. Билиарный рефлюкс гастрит: 5 млсуспензии (1 мерная ложка) Ч 250 мг/сут (1 капс. или 5 мл суспензии);
курс Ч мг;
во флаконах по 250 мл, в коробке 1 10Ч14 дней.
или 2 флакона, в комплекте с мерной Первичный билиарный цирроз: 10Ч ложкой. 15 мг/кг/сут (при необходимости Ч до мг/кг) в течение 6Ч24 мес (до несколь Показания ких лет).
Первичный билиарный цирроз. Первичный склерозирующий холан Первичный склерозирующий хо гит: 12Ч15 мг/кг/сут (до 20 мг/кг) в те лангит. чение 6Ч24 мес (до нескольких лет).
РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ Муковисцидоз (кистозный фиброз): до дованияжелчевыводящих путей с целью 20Ч30 мг/кг/сут в течение 6Ч24 мес и профилактики рецидивов холелитиаза.
более. Токсические и алкогольные пора Лечение необходимо продолжать еще не жения печени: 10Ч15 мг/кг/сут в тече сколько мес после растворенияжелчных ние 6Ч12 мес и более. камней. При холестатических заболева ниях печени следует периодически опре Противопоказания делять активность трансаминаз, щелоч Острые воспалительные заболева ной фосфатазы и гамма глютамилтранс ния желчного пузыря и желчных пептидазы в сыворотке крови.
протоков.
Побочные эффекты Применение при беременности В отдельных случаях Ч диарея, кальци и кормлении грудью нирование желчных камней.
Имеютсяопубликованные данные о при менении препарата во времябеременно Взаимодействие сти. Данных о проникновении в грудное Колестирамин, колестипол и антациды, молоко нет. содержащие гидроксид алюминия, свя зывают урсодеоксихолевую кислоту в Предостережения, контроль за кишечнике, препятствуют ее всасыва терапией нию и ослабляют эффективность (одно При желчнокаменной болезни контроль временный прием нецелесообразен).
эффективности леченияосуществляется каждые 6 мес путем проведения рентге Регистрационное удостоверение:
нологического и ультразвукового иссле № 014714/01 2003 от 11.02. Фамотидин Ф ми плазмы на 15Ч20%. Cmax Ч1Ч3 ч.
Фамотидин Проникает в спинномозговую жидкость, (Famotidine) через плацентарный барьер и в грудное Блокаторы Н2 гистаминовых рецепторов молоко.
T1/2 Ч 2,5Ч3,5 ч у пациентов с тяжелой Формы выпуска почечной недостаточностью (КК Ч ниже Табл. 20 мг;
40 мг 10 мл/мин) Ч до 20 ч (требуетсякоррек Табл., п.о., 20 мг;
40 мг ция дозы). 30Ч35% метаболизируется в Пор. лиоф. д/ин. 20 мг печени с образованием S оксида. Выво дится почками путем клубочковой филь Механизм действия трации и канальцевой секреции. 25Ч30% Подавляет базальную и стимулирован дозы, принятой внутрь, и 65Ч70% вве ную продукцию соляной кислоты гиста денной в/в, обнаруживаетсяв моче в не мином, гастрином и ацетилхолином. Од измененном виде.
новременно со снижением продукции со ляной кислоты и увеличением рН сни Показания жаетсяи активность пепсина. НПВС гастропатия.
Усиливает защитные механизмы сли Язвенная болезнь желудка и двенад зистой оболочки желудка и способствует цатиперстной кишки.
заживлению, связанных с воздействием Гиперацидность желудочного сока.
соляной кислоты ее повреждений (в т.ч. Изжога, связанная с гиперхлоргид прекращению желудочно кишечных рией.
кровотечений и рубцеванию стрессовых Симптоматические и стрессовые язвы язв), путем увеличенияобразованияже ЖКТ.
лудочной слизи, содержания в ней гли Эрозивный рефлюкс эзофагит.
копротеинов, стимуляции секреции гид Синдром ЗоллингераЧЭллисона.
рокарбоната слизистой оболочкой же Системный мастоцитоз.
лудка, эндогенного синтеза в ней про Полиэндокринный аденоматоз.
стагландинов и скорости регенерации. Диспепсияс эпигастральными или за Слабо ингибирует оксидазную систему грудинными болями, возникающими в цитохрома Р450 в печени. ночное время или связанными с при емом пищи.
Фармакокинетика Профилактика рецидивов кровотече При приеме внутрь не полностью абсор ний в послеоперационном периоде, ас бируется из ЖКТ. Биодоступность со пирации желудочного сока у пациен ставляет 40Ч45%, увеличивается при тов, которым проводятся операции под приеме с пищей и снижается на фоне общим наркозом (синдром Мендельсо приема антацидов. Связывается с белка на), аспирационного пневмонита.
РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ Способ применения и дозы раздражение слизистой оболочки же В/в по 12 мг 2Ч4 р/сут;
струйно или ка лудка.
пельно. Отмену фамотидина следует произво Внутрь по 20Ч40 мг 1Ч4 р/сут. дить постепенно (из за возможности Максимальная разовая доза: 160 мг. развитиярецидивов заболевания).
Максимальная суточная доза: 160 мг. С осторожностью назначают:
Средняя суточная доза у детей: 1Ч2 пациентам с печеночной недостаточ мг/кг. ностью;
при циррозе печени с портосистемной Противопоказания энцефалопатией (в анамнезе);
2 Гиперчувствительность. при почечной недостаточности;
2 Беременность. в детском возрасте.
Кормление грудью.
Побочные эффекты Предостережения, контроль за Со стороны ЖКТ:
терапией сухость во рту;
Перед началом лечения необходимо ис потеряаппетита;
ключить наличие карциномы желудка, тошнота;
т.к. лечение фамотидином может маски рвота;
ровать ее симптомы. абдоминальные боли;
Во время лечения следует: повышение активности печеночных учитывать возможную маскировку трансаминаз;
симптомов и временное улучшение со гепатоцеллюлярный, холестатический стояния у пациентов с раком желудка;
или смешанный гепатит;
2 учитывать возможное бактериальное острый панкреатит.
поражение желудка с последующим Со стороны ЦНС:
распространением инфекции (при головнаяболь;
длительном лечении) у ослабленных головокружение;
пациентов, а также при стрессе;
спутанность сознания;
2 учитывать, что блокаторы Н2 гистами галлюцинации.
норецепторов могут противодейство Аллергические реакции:
вать влиянию пентагастрина и гиста крапивница;
мина на кислотообразующую функ кожнаясыпь;
цию желудка, поэтому в течение 24 ч, зуд;
предшествующих тесту, применять бронхоспазм;
блокаторы Н2 гистаминорецепторов ангионевротический отек;
не рекомендуется;
анафилактический шок.
учитывать, что фамотидин может Со стороны ССС:
быть причиной ложноотрицательного снижение АД;
результата при проведении диагнос брадикардия;
тических кожных проб длявыявления AV блокада;
аллергической кожной реакции не при парентеральном введении Ч асис медленного типа (подавляют кожную толия.
реакцию на гистамин);
Со стороны системы кроветворения:
2 избегать употребления продуктов пи лейкопения;
тания, напитков и ЛС, вызывающих тромбоцитопения;
Фамотидин агранулоцитоз;
Группы и ЛС Результат панцитопения;
Диазепам Угнетение метаболизма гипоплазия;
в печени аплазиякостного мозга.
Итраконазол Уменьшение всасывания итраконазола Со стороны опорно двигательного ап парата: Кетоконазол Уменьшение всасывания кетоконазола артралгия;
Клавулановая Увеличение всасывания миалгия.
кислота клавулановой кислоты Со стороны органов чувств:
Кофеин Угнетение метаболизма в печени нечеткость зрительного восприятия;
Лидокаин Угнетение метаболизма парез аккомодации;
в печени звон в ушах.
Метопролол Угнетение метаболизма в печени Со стороны репродуктивной системы Метронидазол Угнетение метаболизма (при длительном приеме больших доз):
в печени гиперпролактинемия;
Пропранолол Угнетение метаболизма гинекомастия;
в печени аменорея;
Раствор декстрозы Фармацевтически 4%и5% совместим снижение либидо.
Раствор натрия би Фармацевтически Другие реакции:
карбоната 4,2% совместим сухость кожи.
Раствор натрия хло Фармацевтически рида 0,9% и 0,18% совместим Местные реакции:
Сукральфат Замедление абсорбции раздражение в месте инъекции.
фамотидина (при одновре менном применении пере рыв не менее 1Ч2 ч) Взаимодействие Теофиллин Угнетение метаболизма в печени Группы и ЛС Результат Феназон Угнетение метаболизма в печени Антациды Замедление абсорбции Фенитоин Угнетение метаболизма фамотидина (при одновре в печени менном применении пере рыв между приемом анта цидов и фамотидина дол жен быть не менее 1Ч2 ч) Блокаторы медлен Угнетение метаболизма в Синонимы ных кальциевых печени каналов Антодин (Египет), Апо Фамотидин (Ка Миелодепрессиру Увеличение риска развития нада), Блокацид (Индия), Гастросидин ющие ЛС нейтропении (Турция), Квамател (Венгрия), Лецедил Непрямые антикоа Угнетение метаболизма гулянты в печени (Югославия), Ульфамид (Словения), Трициклические Угнетение метаболизма Ульцеран (Кипр), Фамонит (Индия), Фа антидепрессанты в печени мосан (Македония), Фамосан (Чешская Аминофеназон Угнетение метаболизма Республика), Фамотидин (Индия), Фамо в печени тидин (Испания), Фамотидин (Китай), Амоксициллин Увеличение всасывания амоксициллина Фамотидин (Македония), Фамотидин Буформин Угнетение метаболизма (Россия), Фамотидин (Югославия), Фа в печени мотидин ICN (Россия), Фамотидин ICN Гексобарбитал Угнетение метаболизма (США), Фамотидин Акри (Россия), Фа в печени мотидин Акри таблетки, покрытые обо Глипизид Угнетение метаболизма в печени лочкой (Россия), Фамоцид (Индия) РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ Для улучшения переваривания пищи Фестало при погрешностях в питании, наруше нии жевательной функции, вынуж (Festalо) денной длительной иммобилизации, Авентис Фарма малоподвижном образе жизни.
Пищеварительные ферментные Подготовка к рентгенологическому и средства ультразвуковому исследованию орга нов брюшной полости.
Формы выпуска и состав 20 и 100 драже. Одно драже содержит: Способ применения и дозы панкреатин Ч 192 мг (липаза Ч 6000 ед. Внутрь, не разжевывая, во время или сра FIP, амилаза Ч 4500 ед. FIP, протеаза Ч зу после еды, запивая небольшим количе 300 ед. FIP);
ством жидкости, взрослым Ч по 1Ч2 дра гемицеллюлаза Ч 50 мг;
же 3 р/сут, детям Ч по назначению врача.
экстракт бычьей желчи Ч 25 мг. Продолжительность леченияЧ от несколь ких дней (при погрешностях в диете) до не Механизм действия и основные скольких месяцев или лет (при необходимо эффекты сти постоянной заместительной терапии).
Препарат компенсирует недостаточность Перед рентгенологическом или ультра секреторной функции поджелудочной же звуковым исследованием Ч по 2 драже лезы и желчевыделительной функции пе 2Ч3 р/сут за 2Ч3 днядо исследования.
чени. Амилаза, липаза и протеаза облегча ют переваривание углеводов, жиров и бел Противопоказания ков, что способствует их более полному Гиперчувствительность к компонен всасыванию в тонком кишечнике. Геми там препарата.
целлюлаза способствует расщеплению Острый панкреатит.
растительной клетчатки, что также улуч Обострение хронического панкреатита.
шает процессы пищеваренияи уменьшает Печеночнаянедостаточность.
образование газов в кишечнике. Экстракт Гепатит.
желчи оказывает желчегонное действие, Механическаяжелтуха.
облегчает всасывание жиров и жирорас Желчнокаменнаяболезнь.
творимых витаминов и способствует выде Эмпиема желчного пузыря.
лению липазы поджелудочной железой. Кишечнаянепроходимость.
Показания Предостережения, контроль за Недостаточность внешнесекреторной терапией функции поджелудочной железы (при При беременности и кормлении гру хроническом панкреатите, муковис дью назначать только в случае край цидозе и пр.). ней необходимости.
2 Хронические воспалительно дистрофи При муковисцидозе назначать с осто ческие заболеванияжелудка, кишечни рожностью, так как доза должна соот ка, печени, желчного пузыря;
состояния ветствовать количеству и качеству по после их резекции или облучения, со требляемой пищи.
провождающиеся нарушениями пере вариванияпищи, метеоризмом, диареей Побочные эффекты (в составе комбинированной терапии). Аллергические реакции.
Флайс Состав бактерий:
Тошнота. Состав бактерий:
Состав бактерий:
Состав бактерий:
Диарея. Bifidobacterium breve, Bifidobacterium Боли в животе. longum, Bifidobacterium infantis, Lactoba Снижение синтеза эндогенных желч cillus plantarum, Lactobacillus casei Lacto ных кислот. coccus lactis subsp. cremoris, Lactococcus При длительном применении в высо lactis subsp. diacetilactis, Leuconostoc cre ких дозах возможны: moris, Streptococcus thermophilus.
Ч гиперурикозурия;
Общее количество микроорганизмов в fly''s fly s Ч повышение уровня мочевой кисло суточной дозе fly''s =109 КОЕ.
fly s ты в плазме крови.
У детей при применении высоких доз Механизм пробиотического возможны: действия Ч перианальное раздражение;
Продукты метаболизма молочнокислых Ч раздражение слизистой оболочки бактерий стимулируют рост бифидобак полости рта. терий. Таким образом достигаетсяуспеш ная колонизация кишечника бифидобак Взаимодействие териями и восстановление микробного ба Усиление всасывания ПАСК, сульфа ланса в кишечнике. Бифифидобактерии ниламидов, антибиотиков. создают неблагоприятную среду для ус Снижение всасыванияпрепаратов железа. ловно патогенных и патогенных микроор Снижению эффективности Фестала ганизмов, что также способствует эффек под влиянием антацидных средств, со тивному восстановлению нормального би держащих кальция карбонат и/или оценоза кишечника.
магниягидроксид. Бактерии, входящие в состав fly's, синтезируют витамины В1, В2, РР, К, фо Р/у: (драже) П 8 242 № 008980 лиевую кислоту. Молочнаякислота, про от 20.05.1999. Р/у: (драже (стрипы): дуцируемая бактериями, уменьшает рН П № 014796/01 2003 от 11.02.2003. кишечного содержимого, что способству ет всасыванию железа и кальция.
Флайс Показания Дисбиоз кишечника.
(Fly's) Функциональные нарушениякишечника.
Centro Sperimentale del Latte S.p.A (Италия) Антибиотикотерапия.
Линияfly's (fly's1, fly's2, fly's3, fly's4) Нерегулярное и несбалансированное питание.
Формы выпуска и состав Жевательные таблетки Флайс fly''s1, fly''s2, fly''s3, fly''s fly s1, fly s2, fly s3, fly s fly''s1,, fly''s2,, fly''s3,, fly''s4 содержат fly s1 fly s2 fly s3 fly s (Fly's1) одинаковый комплекс молочнокислых бактерий и бифидобактерий.
Продукты линии различаются толь Формы выпуска и состав ко добавками биологически активных Жевательные таблетки 1,8 г Состав:
Состав:
компонентов, которые способствуют Состав: 1 таблетка содержит: бифи Состав:
нормализации основных физиологичес добактерии и молочнокислые бактерии ких функций организма. (3,6109 КОЕ);
мед (0,48 г), волокна овса РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ (0,29 г), волокна акации (0,20 г), волокна яб ты Ч экстракт из оливок (0,02 г), экс лока (0,20 г), инулин (0,20 г), семена подо тракт косточек винограда красных рожника блошного (псилиум) (0,20 г), ми сортов (0,12 г), ликопен (0,10 г), ком крокристаллическая целлюлоза (0,18 г). плекс биофлавоноидов из цитрусовых (0,10 г);
а также экстракт солодки (0, Дополнительное биологическое г), экстракт кофейных зерен (0,07 г), действие гуммиарабик (0,11 г), обезжиренное су Растворимые волокна уменьшают вса хое молоко (0,84 г), фруктоза (0,29 г), сывание богатых калориями веществ. карбоксиметилцеллюлоза (0,03 г).
Присутствие инулина стимулирует рост бифидобактерий. Дополнительное биологическое Нерастворимые волокна усиливают действие чувство насыщения и сытости, улучша Природные антиоксиданты предотвраща ют консистенцию каловых масс, норма ют разрушительное воздействие свобод лизуют двигательную функцию кишеч ных радикалов на клетки, препятствуют ника, облегчают дефекацию. преждевременному старению клеток.
Показания Показания 2 Дисбиоз кишечника. Дисбиоз кишечника.
2 Функциональные нарушения кишеч Функциональные нарушениякишечника.
ника, в том числе синдром раздражен Антибиотикотерапия.
ного кишечника, запоры. Нерегулярное и несбалансированное Антибиотикотерапия. питание.
2 Нерегулярное и несбалансированное Защита клеток от повреждающего питание. воздействиясвободных радикалов.
Способ применения и дозы Способ применения и дозы Принимать по 1 таблетке 4 р/сут, разжевы Принимать по 1 таблетке 2 р/сут, разжевы ваяи запиваяводой или другим напитком. ваяи запиваяводой или другим напитком.
Рекомендуемая длительность курса Ч Рекомендуемая длительность курса Ч не менее 2 нед. Длительность приема за не менее 2 нед. Длительность приема за висит от причины дисбиоза кишечника и висит от причины дисбиоза кишечника и индивидуальных особенностей. индивидуальных особенностей.
Регистрационное удостоверение: Регистрационное удостоверение:
№ 004997.И.380.01.2003 от 29.01 2003 № 005172.И.380.01.2003 от 29.01 Флайс2 Флайс (Fly's2) (Fly's3) Формы выпуска и состав Формы выпуска и состав Жевательные таблетки 1,8 г Жевательные таблетки 2,0 г Состав: Состав:
Состав: Состав:
Состав: 1 таблетка содержит: бифи Состав: 1 таблетка содержит: бифи Состав: Состав:
добактерии и молочнокислые бактерии добактерии и молочнокислые бактерии (3,6109 КОЕ);
природные антиоксидан (4109 КОЕ);
комплекс витаминов и ми Флайс неральных веществ: витамины (А (0, Флайс мг), В1 (0,35 мг), В2 (0,4 мг), В6 (0,5 мг), В (0,25 мкг), С (15 мг), D3 (1,25 мкг), E (2, (Fly's4) мг), пантотеновая кислота (1,5 мг), ни котинамид (4,5 мг), фолиевая кислота Формы выпуска и состав (50 мкг), биотин (37,5 мкг);
минераль Жевательные таблетки 1,8г Состав:
Состав:
ные вещества: фосфат кальция (120 мг), Состав: 1 таблетка содержит: бифи Состав:
оксид магния (45 мг), фосфат железа добактерии и молочнокислые бактерии (2,1 мг), оксид цинка (2,25 мг), фосфор (3,6109 КОЕ);
тонизирующие нату (148 мг);
а также обезжиренное сухое ральные экстракты растений: элеуте молоко (0,72 г), солодовый экстракт рококка (0,10 г), имбиря (0,10 г), зеленого (0,12 г), фруктоза (0,12 г), экстракт со чая (0,10 г);
витамин С (0,01 г);
а также лодки (0,10 г), крахмал (0,06 г), порошок обезжиренное сухое молоко (0,82 г), мик какао (0,04 г), экстракт кофейных зе рокристаллическая целлюлоза (0,16 г), рен (0,02 г). гуммиарабик (0,13 г), фруктоза (0,13 г), экстракт солодки (0,20 г).
Дополнительное биологическое действие Дополнительное биологическое Восполняет недостаток витаминов, спо действие собствует регуляции обмена веществ и Оказывает антистрессовое воздействие.
нормализации основных функций кост Нормализует иммунную защиту.
но мышечной и нервной систем. Уменьшает утомляемость.
Показания Показания 2 Дисбиоз кишечника. Дисбиоз кишечника.
2 Функциональные нарушения кишеч Функциональные нарушениякишечника.
ника. Антибиотикотерапия.
2 Антибиотикотерапия. Нерегулярное и несбалансированное Нерегулярное и несбалансированное питание.
питание. Повышение сопротивляемости орга Дефицит витаминов. низма при активном образе жизни, по Состояния, требующие повышенного вышенных эмоциональных и физичес поступления витаминов и минераль ких нагрузках, частых стрессах, сезон ных веществ: занятия спортом, куре ных повышениях уровня заболеваемо ние, период реконвалесценции. сти респираторными заболеваниями.
Способ применения и дозы Способ применения и дозы Принимать по 1 таблетке 2 р/сут, разжевы Принимать по 1 таблетке 3 р/сут, разжевы ваяи запиваяводой или другим напитком. ваяи запиваяводой или другим напитком.
Рекомендуемая длительность курса Ч Рекомендуемая длительность курса Ч не менее 2 нед. Длительность приема за не менее 2 нед. Длительность приема за висит от причины дисбиоза кишечника и висит от причины дисбиоза кишечника и индивидуальных особенностей. индивидуальных особенностей.
Регистрационное удостоверение: Регистрационное удостоверение:
№ 005135.И.380.01.2003 от 29.01 2003 № 005136.И.380.03.2003 от 12.03 РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ станавливает детоксицирующую функ Фосфоглив цию печени, ингибирует формирование соединительной ткани, снижаяриск воз (Phosphogliv) никновения фиброза и цирроза печени.
ГУ НИИ биомедицинской Натрия глицирризинат обладает проти химии им. В.Н. Ореховича вовоспалительным действием, подавля РАМН ет репродукцию вируса в печени и дру Фосфолипид/глицерат гих органах за счет стимуляции продук Гепатопротекторы. ции интерферонов, повышения фагоци "Эссенциальные" фосфолипиды тоза, увеличения активности естествен ных киллеров и др.
Формы выпуска и состав По 10 капсул в контурной ячейковой Фармакокинетика упаковке. По 2, 3 или 5 контурных ячей Композиция хорошо всасывается в ки ковых упаковок вместе с инструкцией шечнике как в виде целой молекулы, так по применению помещают в пачку. и в виде биоактивных продуктов их гид По 30, 50, 100, 200 или 300 капсул в пла ролиза (ненасыщенные жирные кисло стиковых контейнерах. Пластиковые ты, холин, глицерретоваякислота), кото контейнеры вместе с инструкцией по рые после всасывания через стенки ки применению помещают в пачку. шечника легко проникают в печень, лег Возможно пластиковые контейнеры кие, кожу и другие органы.
вместе с соответствующим количест вом инструкций по применению поме Показания щать непосредственно в групповую В составе комплексной терапии:
упаковку (для стационаров). гепатит (острый и хронический);
Фосфолипид Ч 0,065 г. жировой гепатоз;
Глицират Ч 0,035 г. другие дегенеративные поражения Вспомогательные вещества: целлюлоза печени;
микрокристаллическая, кальция карбо лекарственные и алкогольные пора нат, кальция стеарат, тальк, аэросил. женияпечени;
цирроз печени;
Механизм действия и основные интоксикации;
эффекты псориаз;
Благодаря комбинированному составу, нейродермит;
оказывает гепатопротекторное и проти экзема.
вовирусное действия. Фосфатидилхо лин является основным структурным Способ применения и дозы элементом клеточных и внутриклеточ Фосфоглив принимают по 2 капсулы ных мембран гепатоцитов. Фосфатидил 3 р/сут во время еды, запивая неболь холин способен, действуя наподобие шим количеством воды. В некоторых "мембранного клея", восстанавливать случаях по назначению врача возможен структуру и функции поврежденных прием 2 капсул 4 р/сут.
мембран, благодарячему предотвращает потерю клетками ферментов и других Противопоказания активных веществ, нормализует белко Повышенная чувствительность к ком вый, липидный и жировой обмены, вос понентам препарата.
Фромилид Побочные эффекты Способ применения и дозы При повышенной индивидуальной чув Таблетки глотать не разжевывая, запи ствительности возможно появление ваянебольшим количеством воды. Пища кожной сыпи, котораяисчезает после от не влияет на абсорбцию препарата. При мены препарата. почечной недостаточности (клиренс кре атинина менее 0,5 мл/сек или сыв. креа Условия отпуска из аптек: по рецепту тинин более 290 мкмоль/л) дозу умень врача. шить наполовину.
Взрослые и дети старше 12 лет (макс.
Регистрационное удостоверение: сут. доза 2 г):
Р № 002528/01 2003 от 03.06.2003 легкие и умеренно тяжелые инфек ции: 250 мг 2 р;
инфекции, вызванные H. influenzae, синусит, пневмония1, тяжелые инфек Фромилид ции: 500 мг 2 р;
(Fromilid) инфекция, вызванная H. pylori: по KRKA (Словения) 250Ч500 мг 2 р.
Кларитромицин (Clarithromycin)) Детям младше 12 лет Ч по 7,5 мг/кг Антибактериальные ЛС (макролиды) р/сут (макс. сут. доза 500 мг).
Формы выпуска Противопоказания Табл. 250 и 500 мг, покрытые пленочной Гиперчувствительность к кларитро оболочкой мицину или другим макролидным ан тибиотикам.
Антимикробная активность Тяжелаяпеченочнаянедостаточность.
Внутриклеточные микроорганизмы, Порфирия.
грамположительные и грамотрицатель I триместр беременности.
ные бактерии. Активен в отношении Одновременный прием с терфенади Helicobacter pylori. ном, цизапридом или астемизолом.
Фармакокинетика Побочные эффекты Всасывается в ЖКТ, проникает в ткани Тошнота.
и жидкости организма, где достигает Рвота.
концентраций, в 10 раз превышающих Диарея.
концентрации в сыворотке крови. Не Боли в животе.
подвергается кумуляции. Период полу Стоматит.
выведения при приеме 250 мг Ч 3Ч4 ч, Глоссит.
500 мг Ч 5Ч7 ч. Выделяется с мочой в Головнаяболь.
неизменном виде и в виде метаболитов. Реакции гиперчувствительности.
Временное изменение вкуса.
Показания У отдельных больных:
Инфекции верхних отделов дыхатель головокружение;
ных путей и ЛОР органов, нижних отде спутанность сознания.
лов дыхательных путей, кожи и мягких Helicobacter pylori Helicobacter pylori тканей, эрадикация Helicobacter pylori Helicobacter pylori Лечение пневмонии, вызванной S. pneumoniae и M. pneumoniae: 250 мг 2 р (в комбинации с другими препаратами).
РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ Очень редко: Фармакокинетика увеличение активности ферментов пе Хорошо всасывается при приеме внутрь, чени и холестатический гепатит. достаточно хорошо проникает в органы и ткани, включая ЦНС. Биотрансформи Передозировка руется в основном в печени;
метаболит Симптомы: нарушениясо стороны ЖКТ, (аминопроизводное) не обладает актив головнаяболь, чувство тревоги. ностью. Выводится почками (до 65% от Лечение: симптоматическое. принятой дозы) и с фекалиями, где до стигаются терапевтические концентра Взаимодействие ции в отношении возбудителей кишеч Варфарин и другие пероральные анти ных инфекций.
коагулянты, карбамазепин, теофиллин, терфенадин, астемизол, цизаприд, триа Показания золам, мидазолам, циклоспорин, такро Острые бактериальные диареи.
лимус, дигоксин и алкалоиды спорыньи, Дизентерия.
зидовудин. Трихомонадная инфекция: кольпиты, уретриты.
Регистрационное удостоверение (табл., Лямблиоз.
покр. пленочной обол. (блистеры):
П № 014777/01 2003 от 04.02.2003 Способ применения и дозы Внутрь, после еды, запивая большим количеством воды: взрослым Ч 100Ч 150 мг 4 р/сут, не более 10 дней. При назначении ЛС циклами по 3Ч6 дней интервалы между ними 3Ч4 дня;
де Фуразолидон тям дозу снижают в соответствии с (Furazolidone) возрастом.
Антибактериальные ЛС Местно: водный раствор фуразолидо на 1:25 000 применяют для промывания, орошения инфицированных ран и ожо Формы выпуска гов;
при трихомонадных кольпитах поро Табл. 50 мг шок фуразолидона (5Ч6 г) в смеси с мо Субст. лочным сахаром в соотношении 1:400Ч 1:500 вводят во влагалище. При трихомо Принадлежность к фармакологи надной инфекции рекомендуетсяприме ческой группе нение ЛС системно и местно.
Нитрофураны.
Противопоказания Антимикробная активность Гиперчувствительность.
Активен в отношении грамотрицатель Терминальная стадия хронической ных (E. coli, Klebsiella spp., Shigella spp., почечной недостаточности.
Salmonella spp.) и грамположительных Дети до 1 мес.
(стафилококки, стрептококки) бактерий, Ограничением к применению ЛС яв а также некоторых простейших Ч три ляются хроническая почечная недо хомонад и лямблий. статочность и заболеваниянервной си стемы.
Фуразолидон Побочные эффекты Группы и ЛС Результат Со стороны ЖКТ:
ЛС, влияющие на рН Могут изменять антими мочи кробную активность фура нарушение аппетита;
золидона: при щелочной тошнота;
реакции мочи активность снижается, при кислой Ч рвота.
повышается Со стороны ЦНС:
Пищевые продукты, Возникает риск развития головокружение;
содержащие тира гипертонического криза 2 мин полиневриты (для профилактики не вритов при длительном применении Симпатомиметики Возникает риск развития гипертонического криза ЛС необходимо одновременно назна Трициклические ан Возникает риск развития чать витамины группы В).
тидепрессанты, со гипертонического криза Кожно аллергические реакции.
держащие тирамин Ристомицин Повышает риск гематоло Передозировка гических реакций (угнете ние кроветворения) при Симптомы: нейротоксические реакции, совместном применении с полиневрит, острый токсический гепа фуразолидоном. Вызывает дисульфирамоподобную тит, нарушения со стороны кроветвор реакцию;
во время лечения ной системы.
противопоказано примене ние напитков, содержащих Лечение: специфического антидота нет.
алкоголь Отмена ЛС. Прием большого количества Хлорамфеникол Повышает риск гематоло жидкости, симптоматическаятерапия, ан гических реакций (угнете ние кроветворения) при тигистаминные ЛС, витамины группы В.
совместном применении с фуразолидоном. Вызывает дисульфирамоподобную Взаимодействие реакцию;
во время лечения противопоказано примене Группы и ЛС Результат ние напитков, содержащих Аминогликозиды Повышают антимикробное алкоголь действие фуразолидона Синонимы Ингибиторы МАО Возникает риск развития гипертонического криза Фуразолидона таблетки (Россия) РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ Х чегонное и гипохолестеринемическое Хенодеоксихолевая действие.
кислота Количественно и качественно изменя ет желчь: увеличиваетсяобъем секре (Chenodeoxycholic тируемой желчи с повышением уров acid) няконъюгированных желчных кислот, Холелитолитические ЛС снижается соотношение триоксихоле вых и диоксихолевых желчных кис Формы выпуска лот, повышаетсясодержание гликохо Капс. 250 мг левой кислоты по сравнению с тауро холевой, концентрацияфосфолипидов Принадлежность к фармакологи увеличивается.
ческой группе, подгруппе, особен Растворение желчных камней ХДХК ность химической структуры наиболее перспективно у больных с Препарат желчной кислоты, производ нормальной функцией желчного пу ное холановой кислоты. зыря, у которых имеются многочис ленные мелкие камни, наполняющие Механизм действия желчный пузырь менее чем на 50% и Хенодеоксихолеваякислота (ХДХК) в ор являющиеся рентгенонегативными ганизме Ч первичнаяжелчнаякислота, в (холестериновые камни, лишенные норме составляет 20Ч30% общего пула кальция).
желчных кислот, играет важную роль в ряде процессов в ЖКТ и в регуляции сис Фармакокинетика темы печеночно кишечной циркуляции. Быстро и хорошо всасывается после Тормозит ферментативный синтез в пече приема внутрь в тонком кишечнике. В ни холестерина, снижая активность 3 ги ходе энтерогепатической циркуляции дрокси 3 метил глутарил коэнзим А ре метаболизируется с образованием лито дуктазы, и снижает его всасывание в ки холевой кислоты. Метаболиты выделя шечнике, что ведет к уменьшению содер ются с калом.
жанияхолестерина в желчи. Изменяет со отношение желчных кислот и холестери Показания на в сторону преобладанияХДХК в общем Холестериновые камни желчевыводя пуле желчных кислот. В итоге холестери щих путей и желчного пузыря, при новые камни постепенно растворяются. рентгенологическом осмотре которых не обнаруживается выраженной кальци Основные эффекты фикации (рентгенонегативные камни).
2 Оказывает холелитолитическое, жел "Плавающие" холестериновые камни.
Хенодеоксихолевая кислота Способ применения и дозы ществами, предупреждающими перена Внутрь назначают в соответствии с мас сыщение желчи холестерином, что пре сой тела (15 мг/кг/сут ХДХК). пятствует образованию желчных кам ней. У тучных больных весьма сущест Масса тела, ХДХК, мг Число капсул венно одновременное снижение массы кг утром вечером тела.
до 60 750 1 2. Постоянная терапия, рекомендуется до 75 1000 1 до 90 1250 2 уменьшеннаядоза Ч 250 мг ХДХК.
Свыше 90 1500 2 3. После растворения камней только рентгенологический контроль каждые У больных, страдающих ожирением, мес.
желчные камни растворяются менее В случае образования новых холесте эффективно. Поэтому во время лече риновых камней проводят новый курс ния ХДХК следует стремиться к сни терапии ХДХК.
жению массы тела. Если этого достиг При правильных показаниях, точной нуть не удается, ежедневную дозу дозировке и аккуратном приеме препа ХДХК следует увеличить на 1Ч2 кап рата в течение 1 года удаетсярастворить сулы. или уменьшить желчные камни у 50Ч Важное значение имеет регулярное 88% больных, применение препарата. Прерывание ле Старые холестериновые камни полно ченияна несколько недель ведет к тому, стью не растворяются. Для полного успе что терапию необходимо начинать зано ха диаметр каждого отдельного камняне во. После перерыва в лечении более 3Ч4 должен превышать 20 мм и общий объем нед курс лечения следует начинать за холестериновых камней не должен со ново. Растворение холестериновых кам ставлять более 50% объема желчного пу ней желчных путей продолжается от 3 зыря Ч при этих условиях обеспечива мес до 2Ч3 лет, в зависимости от разме етсядостаточный контакт камней с жел ра и состава камней. Если через 2 года чью.
растворения камней не происходит, в Растворение может останавливаться, большинстве случаев продолжение те если поверхность камняпокрыта солями рапии не даст положительных резуль кальцияили пигментом.
татов. Рекомендуется проверять актив ность трансаминаз через месяц после Противопоказания начала лечения, а затем каждые 2Ч3 Гиперчувствительность.
мес. Пероральную холеграфию прово Кальциноз камней.
дят каждые 6 мес;
необходимо УЗИ. По Острый холецистит, холангит.
сле растворения камней препарат сле Гепатит, цирроз печени.
дует применять еще в течение 3 мес. По Болезнь Крона.
сле прекращенияприема ХДХК желчь в Язвенная болезнь желудка и двенад большинстве случае становится вновь цатиперстной кишки (в фазе обостре литогенной, чрезмерно насыщенной хо ния).
лестерином. Язвенный колит.
В связи с этим рекомендуют 3 вариан Воспалительные заболеванияпищево та лечения. да, желудка, кишечника (энтерит, ко 1. Ежедневный прием пшеничных от лит).
рубей;
при этом организм снабжаетсяве Синдром мальабсорбции.
РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ Печеночная и/или почечная недоста Синонимы точность. Хенофальк (Германия) Беременность.
Хенофалько Предостережения, контроль за (Chenofalkо) терапией Во время лечения женщины репро Dr. Falk (Германия) дуктивного возраста должны прини Хенодеоксихолеваякислота мать меры по предупреждению бере (Chenodeoxycholic acid) менности. Другие гиполипидемические ЛС.
В начале лечения требуется ежеме Желчегонные ЛС и препараты желчи сячный контроль активности печеноч ных трансаминаз в крови. Формы выпуска и состав У больных с ожирением эффектив 1 капсула содержит хенодеоксихолевой ность препарата ниже, поэтому в пе кислоты 250 мг;
в блистере 25 шт.
риод терапии следует стремиться к уменьшению массы тела. Основные эффекты Дляконтроляэффективности терапии Холелитолитическое, желчегонное дей проводят рентгенологическое или уль ствие. Тормозит синтез холестерина в тразвуковое исследование желчевы печени, снижает активность ГМГ КоА водящих путей каждые 6 мес. редуктазы.
Побочные эффекты Фармакокинетика Со стороны пищеварительной системы: Данные отсутствуют.
метеоризм или диспепсия;
потеряаппетита;
Фармакодинамика тошнота, рвота;
Уменьшает содержание холестерина в диарея;
желчи;
изменяет соотношение желчных спазмы желудка, кишечника;
кислот и холестерина за счет превалиро желчнаяколика;
вания хенодеоксихолевой кислоты транзиторное повышение активности (ХДХЛ) в общем пуле желчных кислот.
печеночных трансаминаз. Увеличивает объем секретируемой жел Аллергические реакции: чи: повышает уровень конъюгированных зуд;
и уменьшает соотношение триокси и кожнаясыпь. диоксихолевых желчных кислот, повы шает содержание гликохолевой кислоты Взаимодействие по сравнению с таурохолевой, увеличи вает концентрацию фосфолипидов.
Группы и ЛС Результат Алюминийсодержа Уменьшение эффективнос щие антациды ти ХДХК за счет связыва Клиническая фармакология ния в кишечнике и сниже Для эффективного растворения необхо ния ее всасывания Гипогликемические Усиление эффекта димо, чтобы камни были только холесте ЛС риновыми, их размер не превышал 15Ч Ионообменные смо Уменьшение эффективнос 20 мм, а желчный пузырь (заполненный лы (колестирамин, ти ХДХК за счет связыва колестипол) ния в кишечнике и сниже камнями не более чем наполовину) и ния ее всасывания желчевыводящие пути полностью со Хлорамфеникол храняли свою функцию. У больных с дить рентгенологическое и ультразвуко ожирением результативность лечения вое исследование желчевыводящих пу понижается (рекомендуется стремиться тей, в конце первого месяца и затем каж к уменьшению массы тела). Может ус дые 2Ч3 мес определять активность пешно применяться в комбинации с ур трансаминаз, щелочной фосфатазы и содеоксихолевой кислотой (Урсофальк), уровень билирубина в сыворотке крови вызывая уменьшение индекса насыще (при увеличении этих показателей выше нияжелчи холестерином и устраняяде нормы спектр исследования функции фицит желчных кислот. В комбинации с печени должен быть расширен).
ударноволновой литотрипсией успешно растворяет холестериновые камни и ос Побочные эффекты тавшиесяпосле литотрипсии фрагменты Редко Ч диарея, транзиторное повыше желчных камней. ние активности трансаминаз.
Показания Взаимодействие Холестериновые желчные камни в Эффективность препарата ослабляют желчном пузыре, подготовка к литот колестирамин, колестипол и алюминий рипсии и холецистэктомии. содержащие антациды (связывают ХДХК в кишечнике и препятствуют ее Способ применения и дозы всасыванию), поэтому одновременный Внутрь перед сном, не разжевываяЧ по прием их нецелесообразен.
15 мг/кг/сут, курс Ч от 3 мес до 2Ч3 лет.
После растворениякамней прием препа Регистрационное удостоверение:
рата должен продолжаться еще в тече № 013151/01 2001 от 09.07. ние 3 мес. При комбинированной терапии с урсодеоксихолевой кислотой (Урсо Хлорамфеникол фальк) оба препарата назначают в дозе 7Ч8 мг/кг однократно вечером.
(Chloramphenicol) Антибактериальные ЛС Противопоказания Острые воспалительные заболевания желчного пузыря и желчных протоков, Формы выпуска язвенная болезнь желудка и двенадца Аэроз. наружн.
типерстной кишки, воспалительные за Табл. 100 мг;
250 мг;
500 мг болевания кишечника, почечная недо Табл., п.о., 100 мг;
250 мг статочность. Табл. пролонг. 650 мг Применение при беременности и корм Капс. 100 мг;
250 мг;
500 мг лении грудью: Р р 0,25% (глазные капли) препарат противопоказан при бере Р р спиртовой 1% наружн.
менности. Р р спиртовой 0,25%, 1%, 3%, 5% на ружн.
Предостережения, контроль за Р р спиртовой 2% с 1% новокаина на терапией ружн.
Лечение проводят под врачебным на Р р спиртовой 2,5% с 1% борной кисло блюдением. Для контроля эффективнос ты наружн.
ти рекомендуется каждые 6 мес прово Сусп. орал. 5% РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ Супп. 100 мг;
250 мг;
500 мг;
600 мг spp., Listeria monocytogenes, Pseudomonas Супп. вагин. 250 мг pseudomallei, Bacillus anthracis, Clostridium Линимент 1%, 5%, 10% spp., Chlamydia spp., в отношении акти Пор. д/ин. 500 мг;
1000 мг номицетов, некоторых видов риккетсий, спирохет.
Принадлежность Мало активен или не активен в отно к фармакологической группе шении Pseudomonas aeruginosa, Alcaligenes Фениколы. spp., ряда штаммов Clostridium, Mycobac terium spp., в том числе M. tuberculosis;
Антимикробная активность не действует на протозоа, грибы и ви Хлорамфеникол Ч антимикробное ЛС русы.
широкого спектра действия, активное в отношении большинства грамположи Механизм действия тельных и грамотрицательных аэробных Хлорамфеникол (и его аналоги) по меха и анаэробных бактерий, хламидий, спи низму антимикробного действияотличен рохет и риккетсий. от антимикробных ЛС других классов, Наиболее активен в отношении грамо характеризуется высокой избиратель трицательных аэробных бактерий груп ностью действия. Препарат относится к пы Enterobactreiaceae (Escherichia coli, ингибиторам синтеза белка бактерий на Enterobacter spp., Citrobacter spp., Shigel уровне рибосомы "70S". Эта мишень со la spp., Salmonella spp., Proteus spp., стоит из двух субъединиц: большой Kltbsiella spp., Serratia spp., Yersinia "50S" и малой "30S". Хлорамфеникол по pestis, Y. enterocolitica, Vibrio cholerae), давляет синтез белка, связываясь с бел Haemophilus spp., в том числе Haemo ком субъединицы "50S" рибосомы, на phillus influenzae и H. parainfluenzae, рушает процесс синтеза белка на ста Neisseria spp., в том числе Neisseria дии переноса аминокислот от аминоа meningitidis, и анаэробных бактерий Ч цил т РНК на рибосомы, подавляет эн Bacteroides spp., большинства штаммов зиматическую реакцию (ингибирует Bacteroides fragilis, Fusobacterium spp. и в фермент пептидилтрансферазу), кото отношении грамположительных аэроб рая катализирует процесс формирова ных и анаэробных бактерий Ч Staphy нияпептидных связей в процессе синте lococcus spp., главным образом Staphy за белка. РНК клеток бактерий изменя lococcus aureus, Streptococcus spp., в том ется (нестабильна) под влиянием хло числе Streptococcus pyogenes и Strep рамфеникола и отличается от РНК нор tococcus pneumoniae, штаммы Clostri мальных клеток. ЛС подавляет синтез dium perfringens, Peptococcus и Pepto белка в размножающихся клетках и в streptococcus spp. стационарной культуре. В отношении Вместе с тем госпитальные штаммы большинства чувствительных микроор ряда перечисленных грамотрицатель ганизмов препарат оказывает бактерио ных бактерий (в первую очередь из груп статическое действие. Синтез пептид пы энтеробактерий), устойчивые к бета ных связей в клетках может восстанав лактамам, аминогликозидам, терацикли ливаться после прекращения действия нам, могут быть устойчивы к хлорамфе хлорамфеникола. В высоких концентра николу. циях или в отношении высокочувстви Менее активен в отношении Brucella тельных микроорганизмов (например, spp., Legiontlla spp., Corynebacterium Streptococcus pneumoniae, Neisseria Хлорамфеникол meningitidis, Haemophilus influenzae) вами) хорошо и практически полностью хлорамфеникол может оказывать бакте всасывается при приеме внутрь, биодос рицидное действие. ЛС хорошо проника тупность Ч от 80% и выше;
хорошо вса ет в клетки макроорганизма, что обеспе сывается после внутримышечного вве чивает его активность в отношении ряда дения(концентрации в сыворотке сопос патогенов с внутриклеточной локализа тавимы с концентрациями после введе цией: риккетсий, хламидий, легионелл. ния внутривенно). Максимальная кон Предполагают, что дозозависимое об центрация в сыворотке после приема ратимое угнетение функции костного внутрь достигаетсячерез 1Ч3 ч (после мозга при терапии хлорамфениколом г через 2 ч) и составляет у взрослых, в связано с подавлением на уровне мито зависимости от дозы, 12Ч18 мг/л, эф хондрий синтеза белка в клетках костно фективные терапевтические концентра го мозга;
более чувствительны к дейст ции поддерживаются в течение 6Ч8 ч.
вию ЛС незрелые или пролиферирую Безопасными считаются максимальные щие клетки. концентрации 25Ч30 мг/л, которые до Способность хлорамфеникола в высо стигаются при применении высоких доз кой степени избирательно подавлять в случаях лечения менингитов (превы белковый синтез используется при изу шение этого уровня недопустимо). Хло чении ряда биохимических процессов и в рамфеникол связывается с белками синтетических исследованиях. плазмы у взрослых на 50Ч60%;
у недо ношенных и новорожденных Ч в преде Резистентность лах 30%. ЛС распределяется в организме Резистентность к хлорамфениколу разви быстро, но неравномерно, в зависимости ваетсячаще всего у энтеробактерий (20Ч от ткани и органа. Объем распределения 60% штаммов), значительно реже у ме 0,6Ч1,0 л/кг. Наиболее высокие концен нингококков, нейссерий, грамположи трации определяются в ткани почек и тельных кокков (0,25Ч1% штаммов). Про печени и в моче;
в терапевтических кон цесс находится в прямой зависимости от центрациях препарат определяется в ле широты использования и длительности гочной и в мышечной тканях. Хлорамфе применения препарата в соответствую никол проходит через гистогематичес щих регионах и стационарах, механизм кие барьеры, проникает в грудное моло передачи резистентности Ч плазмидный. ко. В СМЖ, при невоспаленных мозго Хлорамфеникол способствует селекции вых оболочках, концентрации составля устойчивых штаммов, в том числе и поли ют 20Ч50% от сывороточных, при ме резистентных. Механизм развитиярезис нингитах 40Ч90%. В сыворотке плода тентности: изменение чувствительности определяется 30Ч80% от концентрации фермента мишени, инактивация хлорам в сыворотке крови матери;
в терапевти феникола ацетилтрансферазой (фермент, ческих концентрациях определяется в который продуцируют устойчивые клет водянистой влаге и стекловидном теле, в ки, в частности резистентные грамполо плевральном выпоте, асцитической и си жительные кокки), нарушение транспорт новиальной жидкостях, слюне. Очень хо ных систем клетки, феномен выброса. рошо проникает внутрь клеток и в эф фективных концентрациях определяет Фармакокинетика ся в полинуклеарах, альвеолярных мак Хлорамфеникол (липофильное соедине рофагах, в клетках ретикулоэндотелия.
ние с высокими диффузионными свойст Хлорамфеникол интенсивно (до 90%) био РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ трансформируется в печени (под дейст ла сукцинат в виде хорошо растворимой вием глюкуронилтрансфераз и редук натриевой соли, также лишенной анти таз) с образованием неактивных метбо микробной активности. Гидролиз сукци литов Ч глюкуронида и ариламина. У ната с высвобождением активного хло плода и новорожденных, из за еще не рамфеникола происходит в плазме кро развитой функции печени, биотранс ви, в печени, в почках и в ткани легкого, с формациянедостаточна, что может при последующей его биотрансформацией в вести к повышению концентрации хло печени. Скорость гидролиза индивиду рамфеникола в крови выше допустимой альна, и на первых этапах после парен и к проявлению токсического действия терального введения возможно выведе препарата, в том числе к развитию "се ние с почками негидролизованного (не рого синдрома". Препарат выводится активного) хлорамфеникола сукцината.
главным образом путем почечной секре Концентрация активного хлорамфени ции: 5Ч10% от дозы в виде неизмененно кола в плазме крови зависит как от ско го хлорамфеникола (клубочковая филь рости гидролиза, так и от скорости выве трация) и до 80% в виде неактивных ме дения негидролизованного сукцината.
таболитов (канальцевая секреция). Не Это определяет вариабельность фарма значительные количества препарата и кокинетики хлорамфеникола при парен метаболитов (1Ч3%) выводятся с жел теральном введении, которая наиболее чью/фекалиями, с фекалиями в большей выражена у новорожденных и у детей степени после приема внутрь. Период раннего возраста. При показаниях к при полувыведения ЛС у взрослых при нор менению ЛС у детей (особенно раннего мальной функции почек 1,5Ч3,3 ч, при возраста) рекомендуется каждые 48 ч нарушении функции почек, существенно мониторинг концентрации хлорамфени не изменяется (3Ч4 ч), при тяжелом на кола в крови, которая не должна превы рушении функции почек выведение не шать допустимый максимальный уро сколько замедляется, и терапевтические вень.
концентрации в крови поддерживаются в течение 12 ч. При нарушении функции Показания печени Т1/2 удлиняется до 5Ч11 ч. В свя В/в, в/м или внутрь, как ЛС второго ря зи с незрелостью функции почек и пече да в случаях, когда менее токсичные ан ни Т1/2 у недоношенных и новорожден тимикробные ЛС неэффективны (том ных в первые дни после рождениядости числе в связи с резистентностью возбу гает 24 ч и более, в возрасте от 10 дней до дителя), противопоказаны из за непере 4 нед Ч 10 ч, в более старшем возрасте носимости или недоступны по тем или Ч3Ч6,6ч. иным причинам.
Хлорамфеникола стеарат/пальмитат Менингит, вызванный Haemophilus не обладает антимикробной активнос influenzae и H. parainfluenzae, тью, применяется внутрь (не имеет горь Neisseria meningitidis, Streptococcus кого вкуса), подвергается гидролизу в pneumoniae.
кишечнике с высвобождением активного Абсцесс мозга, вызванный Bacteroides хлорамфеникола, который затем полно fragilis и другими, чувствительными к стью всасывается и биотранформирует препарату патогенами.
сяв печени. Брюшной тиф, паратифы, шигеллез Для введения внутривенно или внут при выделении в регионе более 80% римышечно используют хлорамфенико штаммов, чувствительных к препарату.
Хлорамфеникол Чума. ствия хлорамфеникола, с характерными Туляремия. для ЛС нежелательными реакциями.
Бруцеллез.
Тяжелые гнойно септические процес Способы применения и дозы сы, в том числе интраабдоминальные и Внутрь, натощак (за 30 мин до еды), при полости малого таза. плохой переносимости внутрь (тошно Анаэробная инфекция, газовая ганг та) Ч через час после еды.
рена. Разовые дозы. Взрослым, в зависимос Ку лихорадка, вызванная Coxiella ти от заболевания и тяжести инфекции, burnetii. 0,25Ч0,5 г 3Ч4 р/сут, суточная доза до Пятнистая лихорадка Скалистых гор, 2 г. Детям: до 3 лет Ч по 10Ч15 мг/кг вызванная Rickettsia rickettsii. массы тела, 3Ч8 лет Ч 0,15Ч0,2 г, стар Сыпной тиф, вызванный Rickettsia ше 8 лет Ч по 0,2Ч0,3 г 3Ч4 р/сут. Курс typhi. лечения под строгим контролем врача Несмотря на широкий антимикробный 7Ч10 дней, при хорошей переносимости спектр действия хлорамфеникола, по показаниям Ч до 2 нед.
наличие данных по его высокой клиниче В/в, в/м. Взрослые: 50Ч100 мг/кг/сут ской эффективности при бактериальных в 4 введения. Дети: по жизненным пока инфекциях различной локализации и заниям недоношенные и новорожден чувствительность возбудителей инфек ные Ч в/в 6,5 мг/кг каждые 6 ч;
в возра ций к этому препарату, в связи с особен сте 2 нед и старше Ч в/в 12,5 мг/кг каж ностями токсикологии его не следует при дые 6 ч или 25 мг/кг каждые 12 ч. От 1 го менять для лечения брюшнотифозного да и старше при тяжелых инфекциях носительства, неосложненных банальных (бактериемия, менингит) Ч в/в, в/м 50Ч бактериальных инфекций, пневмонии, 100 мг/кг/сут в 4 введения. В/в вводят фарингита, для профилактики бактери струйно в течение не менее 1 мин.
альных заболеваний (в том числе при ре Максимальная разовая доза взрослым спираторных вирусных инфекциях). внутрь: 1г.
Местно (наружно, в гнойные полости, Максимальная суточная доза взрос конъюнктивально): лым внутрь: 4г.
гнойно воспалительные заболевания Средняя суточная доза для взрослых кожи и мягких тканей Ч гнойничко внутрь: 2г в4приема.
вые поражения кожи, фурункулы, Местно. При инфекциях кожи и мяг карбункулы, гнойные раны, инфици ких тканей мази (линимент), в зависимо рованные ожоговые поверхности;
сти от характера поражения, наносят трещины сосков у кормящих матерей;
тонким слоем на раневую поверхность, бактериальные инфекции глаз Ч закладывают в рану/в полости, пропи конъюнктивит, кератит, блефарит, тывают мазью стерильные салфетки, ко трахома. торыми покрывают или рыхло заполня Строгих ограничений для местного ют рану. Для местного применения могут применения хлорамфеникола нет, но при бытьиспользованы растворы хлорамфе обширных раневых поверхностях и дли никола. При инфекции глаз применяют тельном применении ЛС (в том числе в глазные капли 0,25% водный раствор, по глазной практике) следует учитывать 1Ч2 капли в пораженный глаз каждые возможность всасывания и, соответст 1Ч4 ч. Линимент 1% закладывают за ве венно, резорбтивного и токсического дей ки каждые 3Ч4 ч.
РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ Противопоказания проводить стоматологические вмеша Гиперчувствительность к хлорамфе тельства. Рекомендуется инструктаж николу и его производным. больного по вопросам гигиены полости Беременность. рта, осторожность при пользовании зуб Период грудного вскармливания. ными щетками.
Новорожденные и ранний детский Лучевая терапия и терапия цитоста возраст. тиками. Применение хлорамфеникола Заболевания органов кроветворения. после окончания курсов противоопухо Дефицит глюкозо 6 фосфат дегидро левой терапии повышает риск токсичес геназы. ких реакций на хлорамфеникол со сторо Выраженные нарушения функции по ны печени и кроветворной системы (уг чек и печени. нетение функции костного мозга). Реко Псориаз, экзематозные поражения ко мендуется оцениватьпользу/риск.
жи. Беременность. Хлорамфеникол быст Грибковые заболевания кожи. ро проходит через плаценту и создает Профилактика бактериальных ин высокие концентрации в сыворотке кро фекций. ви плода. Пороков развития у человека, связанных с действием препарата, не за Предостережения, контроль за регистрировано. Вместе с тем примене терапией ние хлорамфеникола во время беремен Аллергия. С осторожностью следует ности и родов не рекомендуется в связи с применятьхлорамфеникол у лиц, склон возможным миелотоксическим действи ных к аллергическим заболеваниям. ем на плод и, соответственно, угнетением ССС. Не следует применятьпрепарат у костного мозга у новорожденных и недо больных с тяжелыми заболеваниями ношенных или развитием "серого синд ССС. рома".
Система кроветворения. Хлорамфе Период грудного вскармливания. При никол в высоких суточных дозах (4 г в терапевтических дозах концентрация сутки и выше) и при длительных курсах хлорамфеникола в грудном молоке мо лечения может вызывать эритро, лей жет достигать 25мг/л. Препарат не сле ко, тромбоцитопению, снижение коли дует назначать кормящим женщинам, чества ретикулоцитов, угнетение функ при абсолютных показаниях к примене ции костного мозга. нию грудное вскармливание следует от Нарушение функции печени. Возмож менить, молоко сцеживать и уничтожать.
но нарушение метаболизма препарата и Педиатрия. Недостаточностьу недоно токсическое действие в связи с повыше шенных и новорожденных функции пе нием концентрации в сыворотке крови. чени (в первую очередь) и почек создает Применять препарат с осторожностью, высокий риск накопления токсических проводить мониторинг концентрации в концентраций неметаболизированного крови. активного препарата в крови, риск мие Стоматология. Проявлением миело лотоксических реакций и развития кар токсичности препарата может быть кро диоваскулярного коллапса Ч "серого воточивость десен, замедление процес синдрома" (снижение температуры тела, сов заживления слизистой полости рта, нарушение дыхания, сердечно сосудис инфекции полости рта. В процессе лече тая недостаточность, вздутие живота, ния хлорамфениколом не рекомендуется арективность, высокий риск летального Хлорамфеникол исхода). Недоразвитие механизмов ка системном действии препарата, при нальцевой секреции у недоношенных но чем может проявиться после одно ворожденных приводит к накоплению кратной дозы или спустя несколько неактивных метаболитов в крови. нед или месяцев после окончания кур Гериатрия. Зависимость эффектов са лечения;
хлорамфеникола (в том числе токсичес связанные с патологическими измене ких) от возраста изучена недостаточно. ниями в крови Ч резкая бледность ко Учитывать возможное снижение био жи, больв горле, повышение температу транформации препарата, нарушение ры, кровотечения и кровоизлияния, вы выведения активной фракции и метабо раженные слабость и утомляемость Ч литов, риск повышения частоты и тяже требуют особого внимания, если раз сти нежелательных реакций. виваются спустя недели после отмены При применении лекарственных форм препарата и могут быть симптомом хлорамфеникола (мазь, эмульсия) для миелотоксического действия ЛС.
лечения трещин сосков грудное вскарм Тяжелая кардиоваскулярная недоста ливание не отменяют. точность:
"серый синдром" новорожденных Побочные эффекты вследствие прямого токсического дей Хлорамфеникол может вызвать серьез ствия препарата на миокард из за на ные нежелательные побочные действия копления неизмененного хлорамфе со стороны кроветворной системы никола в организме новорожденных и (включая токсическое действие на кост недоношенных в связи с недостаточ ный мозг), поэтому рассматривается как ностью ферментных систем печени ЛС второго ряда, когда невозможно при (нарушение биотрансформации хло менить менее токсичные препараты с рамфеникола) и выделительной лучшей переносимостью. Системное (па функции почек. Симптомы: цианоз, рентерально, внутрь) и местное приме рвота, вздутие живота, нарушение нение хлорамфеникола и его препаратов дыхания, гипотермия, вазомоторный необходимо проводить под постоянным коллапс, ацидоз. Высокая летальность контролем врача. (до 40%), показано обменное перели Гематологические реакции: вание крови, гемособция. Очень редко дозозависимые, как правило, обрати может наблюдаться у взрослых боль мые (развиваются при передозировке ных при тяжелой недостаточности препарата и концентрации в сыворот функции печени.
ке крови выше 25Ч30мг/л) Ч анемия, Со стороны нервной системы:
лейкопения, тромбоцитопения, рети спутанностьсознания;
кулоцитопения Ч обычно проходят галлюцинации;
после отмены препарата;
головная боль;
2 не зависящая от дозы и длительности нарушение психики;
лечения необратимая гипопластичес ретробульбарный неврит (боль в гла кая анемия (аплазия костного мозга), зах, нечеткостьили потеря зрения, па рассматривается как идиосинкразиче ралич глазных яблок);
ская реакция у лиц с генетической снижение остроты слуха и зрения;
предрасположенностью, встречается с периферический неврит (онемение, частотой один случай на 25 000Ч40 000 покалывание, жгучая боль, слабость в больных, развивается чаще всего при кистях, ступнях).
РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ Со стороны ЖКТ: лудочно кишечного тракта, ангионевро нарушения вкуса;
тический отек.
тошнота;
Лечение: реанимационные мероприя рвота;
тия, обменное переливание крови, симп диарея;
томатическая терапия. При проведении глоссит;
диализа хлорамфеникол не удаляется в стоматит;
значительных количествах из крови.
больили неприятные ощущения в жи воте, в подложечной области. Взаимодействие Кожно аллергические реакции:
Группы и ЛС Результат зуд;
Линкозамиды Снижение активности лин крапивница;
козамидов;
антагонизм с жжение;
хлорамфениколом на уров не мишени Ч субъединицы ангионевротический отек;
50S рибосомы при применение местно глазных ле ЛС, вызывающие уг Усиление отрицательного нетение кроветво влияния на кроветворение карственных форм Ч отечность во рения и функции ко и функцию костного мозга, круг глаза.
стного мозга контроль и корректировка доз взаимодействующих Эндотоксическая реакция ЯришаЧ ЛС Герксгеймера (оченьредко):
Макролиды (эрит Снижение активности мак описана при лечении хлорамфенико ромицин) ролидов;
антагонизм с хло рамфениколом на уровне лом больных брюшным тифом, бру мишени Ч субъединицы целлезом, сифилисом.
50S рибосомы.
Псевдомембранозный колит (очень ред Пенициллины Возможно снижение бакте рицидного действия пени ко).
циллинов Развитие вторичной микотической ин Пероральные эст Повышение частоты маточ рогенсодержащие ных кровотечений, сниже фекции (при длительных курсах лече контрацептивы ние надежности контрацеп ния и у пациентов со сниженным имму ции нитетом).
Препараты железа Снижение стимулирующего влияния на гемопоэз (реко При терапии хлорамфениколом (сис мендуется применять дру темно и местно на раневую или ожого гой антибиотик) вую поверхности) необходимо регуляр Препараты фолие Снижение стимулирующего но проводить анализы крови и контро вой кислоты влияния на гемопоэз (реко мендуется применять дру лировать функцию печени и почек. Ре гой антибиотик) комендуется каждые три дня клиничес Противосудорож Усиление отрицательного кий анализ крови с определением рети ные ЛС (производ влияния на кроветворение ные гидантоина) и функцию костного мозга, кулоцитов и тромбоцитов. При примене контроль и корректировка нии у детей раннего возраста по жиз доз взаимодействующих ЛС ненным показаниям необходим тера Цитостатики Усиление отрицательного певтический лекарственный монито влияния на кроветворение и функцию костного мозга, ринг.
контроль и корректировка доз взаимодействующих ЛС Передозировка Алфетанил (средст Снижение плазменного Симптомы: резко выраженные побочные во для наркоза), в клиренса и удлинение дей явления, характерные для хлорамфени предоперационном ствия алфетанила периоде или во вре кола (см), со стороны кроветворной, сер мя операции дечно сосудистой, нервной системы, же Хлорамфеникол Хлорамфеникол является ингибито Группы и ЛС Результат ром действия микросомальных фермен Варфарин Повышение концентрации варфарина в крови, усиле тов печени и, соответственно, тормозит ние его действия метаболизм ЛС, биотранформирующих Витамин В12 Снижение стимулирующего влияния на гемопоэз (реко ся в печени на уровне микросомальных мендуется применять дру ферментов. С другой стороны, индукто гой антибиотик) ры этих ферментов снижают концентра Рифампицин (ри Усиление метаболизма хло фампин) и другие рамфеникола, снижение кон цию активного хлорамфеникола в сыво индукторы микросо центрации активного препа ротке крови.
мальных ферментов рата в сыворотке крови, сни печени жение эффективности Целесообразно избегать одновремен ного назначения хлорамфеникола и пе Ристомицин Усиление гематотоксичности нициллинов, если требуется быстрое Толбутамид Усиление антидиабетичес кого действия (снижение бактерицидное действие при лечении метаболизма ЛС) тяжелых инфекций (менингит, септиче Фенитоин Повышение концентрации ские состояния). Хлорамфеникол как фенитоина в крови, усиле ние его действия бактериостатическое ЛС может препят Фенобарбитал Повышение концентрации ствовать проявлению бактерицидного фенобарбитала в крови, уси действия пенициллинов. Результаты до ление его действия.Усиле ние метаболизма хлорамфе стоверных клинических исследований по никола, снижение концент комбинированному применению хлорам рации активного препарата в сыворотке крови, снижение феникола и пенициллинов не опублико эффективности ваны.
Хлорпропамид Усиление антидиабетичес кого действия (снижение метаболизма ЛС) Циклосерин Усиление нейротоксичес Синонимы кого действия Левовинизоль (Россия), Левомицетин Лучевая терапия Усиление отрицательного влияния на кроветворение и (Россия), Синтомицина линимен (Рос функцию костного мозга, сия), Левомицетин Акри линимент (Рос контроль и корректировка доз взаимодействующих ЛС сия) РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ - Фармакокинетика Цефотаксим После в/м введения в дозе 500 мг макси (Cefotaxime) мальные концентрации в крови составляют 15,4 мг/л, после в/в введения1 г Ч40Ч Антибактериальные ЛС мг/л. T1/2 Ч в крови 1,1 ч. Примерно на 30Ч Формы выпуска 50% связывается с белками плазмы. Осо Пор. д/ин. 250 мг, 500 мг, 1и2г бенностью фармакокинетики является ме таболизм ЛС в печени с образованием ме Принадлежность к фармакологи таболита, обладающего собственной анти ческой группе микробной активностью и синергидным Цефалоспорины. действием с цефотаксимом. Хорошо про никает через ГЭБ при менингите. Пример Антимикробная активность но 50% введенной дозы выводится с мочой, Наиболее активен в отношении грамотри остальная часть Ч метаболизирует и вы цательных бактерий Ч N. gonorrhoeae, водится с мочой и фекалиями.
N. meningitidis, H. influenzae, M. catarrhalis и Enterobacteriaceae (E. coli, Proteus spp., Показания Shigella spp., Salmonella spp., Klebsiella Внебольничная пневмония тяжелого spp., Enterobacter spp., Citrobacter spp., течения.
Serratia spp., Providencia spp., M. mor Осложненные инфекции мочевыводя ganii), грамположительных кокков Ч щих путей.
стрептококков и пневмококков (в том чис Внебольничные интраабдоминальные ле штаммов, устойчивых к пенициллину). инфекции (в сочетании с линкозамидами Умеренно активен в отношении ста или метронидазолом), нетяжелые госпи филококков. тальные интраабдоминальные инфекции.
Не действует на оксациллинорезис Гнойный менингит.
тентные стафилококки, энтерококки, P. Острая гонорея.
aeruginosa и другие неферментирующие Генерализованный сальмонеллез.
бактерии, Bacteroides spp. Послеоперационные инфекции кожи и В настоящее время многие госпи мягких тканей.
тальные штаммы грамотрицательных энтеробактерий, продуцирующих Способ применения и дозы плазмидные бета лактамазы расши В/в или в/м.
ренного спектра или хромосомные бе У детей 50Ч100 мг/кг/сут в 3 введе та лактамазы класса С, устойчивы к ния, при менингите Ч 200 мг/кг/сут в цефотаксиму. 4Ч6 введений.
Цефтриаксон Противопоказания тромбоцитопения;
2 Гиперчувствительность к бета лакта эозинофилия.
мам. Суперинфекции:
вагинальный кандидоз;
Предостережения, контроль за кандидоз полости рта;
терапией колит, вызванный C. difficile.
С осторожностью назначать пациентам:
периода новорожденности;
Передозировка при кормлении грудью (в незначи Симптомы: головокружение, тошнота, тельных концентрациях выделяется с рвота.
молоком);
Лечение: отмена ЛС, симптоматичес с хронической почечной недостаточно кая терапия.
стью.
Взаимодействие Побочные эффекты Группы и ЛС Результат Цефотаксим обычно хорошо переносится.
Аминогликозиды Фармацевтическая несо Аллергические реакции наблюдаются вместимость реже, чем при применении пеницилли ЛС, блокирующие Увеличение плазменных нов. канальцевую секре концентраций цефотаксима цию Аллергические реакции немедленного НПВС Увеличение риска кровоте типа:
Pages: | 1 | ... | 16 | 17 | 18 | 19 | 20 | Книги, научные публикации