Книги, научные публикации
Pages: | 1 | ... | 7 | 8 | 9 | 10 | 11 | ... | 14 | CОДЕРЖАНИЕ Вступительное слово заместителя министра здравоохранения и социального развития РФ В.И. Стародубова................. v Предисловие ...
-- [ Страница 9 ] --узлы молочных Этинилэстрадиол* желез, фиброкистозная болезнь в Этинилэстадиол Ч типичный пред анамнезе - тщательно наблюдать за ставитель эстрогенов.
состоянием молочных желез (риск Таблетки, этинилэстрадиол 10, 50 мкг.
рака молочной железы, см. замет ки выше);
имеющаяся фибромиома Показания может увеличиться в размере;
может ГЗТ у женщин при симптомах мено быть обострение симптомов эндо паузы;
профилактика остеопороза;
метриоза;
предрасположенность к паллиативная терапия при раке мо тромбоэмболии (см. выше);
наличие лочной железы у мужчин и женщин антифосфолипидных антител;
повы в постменопаузе;
в составе комбини шен риск заболеваний желчного пу рованной терапии рака предстатель зыря;
опухоли гипофиза;
порфирия;
ной железы у мужчин;
контрацеп взаимодействия: см. прил. 1.
ция в комбинации с прогестогенами Дозирование (раздел 18.3.1).
Гормональная заместительная тера Противопоказания пия, внутрь, взрослым (женщинам) Беременность;
эстрогензависимые 10Ц20 мкг в день.
формы рака;
активный тромбофлебит Паллиативная терапия при раке мо или тромбоэмболические наруше лочной железы у женщин в постме ния, или эпизод недавней венозной нопаузе, внутрь, взрослым 0,1Ц1 мг тромбоэмболии в анамнезе (если уже 3 раза в день.
не применяется антикоагулянтная Побочные эффекты терапия);
влагалищное кровотечение неясной этиологии;
кормление гру Тошнота и рвота, колики в животе дью (см. прил. 3);
заболевания пе и вздутие живота, увеличение мас чени (если функциональные пробы сы тела;
увеличение и размягчение печени не возвращаются к норме), молочных желез;
предменструаль синдромы ДубинаЧДжонсона и Ро но-подобный синдром;
задержка тора.
натрия и жидкости;
тромбоэмболия (см. выше);
изменение липидов кро С осторожностью ви;
холестатическая желтуха;
сыпь и Может быть необходимым добав хлоазма;
изменение либидо;
депрес ление прогестогенов для снижения сия, головные боли, мигрень, голово риска рака эндометрия, связанного кружения, судороги ног (исключить с использованием эстрогенов (см.
венозный тромбоз);
раздражение от выше);
мигрень (или мигренеподоб контактных линз.
18.5. Прогестогены Прогестогенами называют группу препаратов, обладающих сход ной с натуральным прогестероном активностью. Прогестерон - это гормон, секретируемый желтым телом яичника, который вызывает секреторные изменения эндометрия, расслабление гладкой муску латуры матки, изменение эпителия влагалища и протоков молочных желез. Натуральные прогестогены (микронизированный прогесте рон, дидрогестерон) применяются при нерегулярном менструаль ном цикле, симптомах предменструального синдрома, нагрубании и болезненности молочных желез, гиперплазии эндометрия. При Гормоны и другие лекарственные средства... Х необходимости лекарственного лечения эндометриоза может быть эффективна длительная терапия синтетическими прогестогенами, такими как левоноргестрел, норэтистерон и медроксипрогестерон.
Они также могут использоваться для лечения тяжелой дисменореи.
У женщин в постменопаузе, получающих длительную терапию эст рогенами, при сохраненной интактной матке, следует добавить про гестоген для профилактики гиперплазии эндометрия (раздел 18.4).
Синтетические прогестогены также используются в качестве кон трацептивов и в комбинированных пероральных контрацептивах (раздел 18.3.1).
Дозирование Медроксипрогестерона ацетат* ЛегкийЧсредней тяжести эндомет риоз, внутрь, взрослым (женщинам) Медроксипрогестерона ацетат явля 10 мг 3 раза в день в течение 90 дней ется вспомогательным прогестоген подряд, начиная с 1-го дня цикла.
ным средством.
Дисфункциональные маточные кро Таблетки, медроксипрогестерона вотечения, внутрь, взрослым (жен ацетат 5 мг.
щинам) 2,5Ц10 мг в день в течение Показания 5Ц10 дней, начиная с 16Ц21-го дня цикла, в течение 2 циклов.
Эндометриоз;
дисфункциональные Вторичная аменорея, внутрь, взрос маточные кровотечения;
вторичная лым (женщинам) 2,5Ц10 мг в день аменорея;
контрацепция (раздел в течение 5Ц10 дней, начиная с 16 - 18.3.1);
вспомогательное средство в 21-го дня цикла, в течение 3 циклов.
ГЗТ (раздел 18.4).
Побочные эффекты Противопоказания Акне, крапивница, задержка жид Беременность (см. прил. 2);
гор кости, увеличение массы тела, на монозависимые новообразования рушения со стороны желудочно-ки молочной железы или гениталий;
шечного тракта, изменение либидо, влагалищное кровотечение неясной дискомфорт со стороны молочных этиологии;
печеночная недостаточ желез, предменструальные симпто ность или активная стадия заболе мы, нерегулярный менструальный ваний печени (см. прил. 5);
тяжелое цикл, депрессия, бессонница, сон поражение артерий;
порфирия. Рак ливость, головная боль, облысение, молочной железы или половых орга гирсутизм, анафилактоидные реак нов;
желтуха во время беременности ции;
редко: желтуха.
или в анамнезе, зуд беременных или пузырчатка беременных.
Норэтистерон* С осторожностью Таблетки, норэтистерон 5 мг Имеет место небольшое повышение Показания возможного риска рака молочной Эндометриоз;
меноррагия;
тяжелая железы;
мигрень;
депрессия;
тром дисменорея;
контрацепция (раздел боэмболические заболевания или 18.3.1);
ЗГТ (раздел 18.4).
заболевания коронарных сосудов;
сахарный диабет;
трофобластичес Противопоказания кая болезнь;
гипертензия;
заболевания Беременность (см. прил. 2);
влагалищ почек;
кормление грудью (см. прил. 3);
ное кровотечение неясной этиологии;
взаимодействия: см. прил. 1.
печеночная недостаточность или ак тивная стадия заболеваний печени 360 Х Гормоны и другие лекарственные средства...
(см. прил. 5);
тяжелое поражение ар- 10 дней для остановки кровотечения;
терий;
рак молочной железы или по- для профилактики кровотечения 5 мг ловых органов;
порфирия;
желтуха во дважды в день с 19-го по 26-й день время беременности или в анамнезе, цикла.
зуд беременных или пузырчатка бере- Дисменорея, внутрь, взрослым (жен менных. щинам) 5 мг 2Ц3 раза в день с 5-го по 24-й день цикла в течение 3 - С осторожностью циклов.
Эпилепсия;
мигрень;
сахарный диа Побочные эффекты бет;
гипертензия;
заболевания сердца или почек и предрасположенность к Акне, крапивница, задержка жид тромбоэмболии;
депрессия;
корм- кости, увеличение массы тела, на ление грудью (см. прил. 3);
взаимо- рушения со стороны желудочно-ки действия: см. прил. 1. шечного тракта, изменение либидо, дискомфорт со стороны молочных Дозирование желез, предменструальные симпто Эндометриоз, внутрь, взрослым мы, нерегулярный менструальный (женщинам) 10 мг в день с 5-го дня цикл, депрессия, бессонница, сон цикла (увеличить дозу при появ- ливость, головная боль, головокру лении мажущих выделений до 20 - жение, облысение, гирсутизм, ана 25 мг в день, снизить дозу при пре- филактоидные реакции, обострение кращении выделений). течения эпилепсии и мигрени;
ред Меноррагия, внутрь, взрослым (жен- ко: желтуха.
щинам) 5 мг 3 раза в день в течение 18.6. Индукторы овуляции Антиэстрогенный препарат кломифен используется для лечения женского бесплодия, возникшего из-за нарушения овуляции. Он индуцирует высвобождение гонадотропина, блокируя эстрогеновые рецепторы гипоталамуса, за счет чего вмешивается в механизмы регуляции обратной связи. Пациенты должны быть тщательно об следованы и полностью осведомлены о возможных побочных эф фектах терапии, к которым относится риск многоплодной беремен ности (редко более двойни). Большинство пациенток, способных отреагировать на терапию, получают эффект после первого курса;
3 курсов должно быть достаточно;
длительная циклическая терапия (более 6 циклов) не рекомендуется, так как это может увеличивать риск рака яичников.
маточное кровотечение неясной эти Кломифена цитрат* ологии;
беременность (исключить до Кломифена цитрат является вспо начала лечения, см. прил. 2).
могательным средством для лечения С осторожностью бесплодия.
Таблетки, кломифена цитрат 50 мг.
Нарушения зрения (прервать при ем и обследовать глаза) и синдром Показания гиперстимуляции яичников (немед Ановуляторное бесплодие.
ленно прервать лечение);
синдром поликистозных яичников (кисты Противопоказания могут увеличиться за время лече Заболевания печени;
кисты яични ния);
фибромиома матки, внема ков;
гормонозависимые опухоли или точная беременность, повышается Гормоны и другие лекарственные средства... Х риск многоплодной беременности может быть назначен второй курс Ч (предусмотрите ультразвуковой мо- по 100 мг в день в течение 5 дней.
ниторинг);
кормление грудью (см.
Побочные эффекты прил. 3).
Нарушение зрения, гиперстимуля Дозирование ция яичников, приливы жара, дис Ановуляторное бесплодие, внутрь, комфорт в животе, иногда тошнота взрослым (женщинам) Ч по 50 мг и рвота, депрессия, бессонница, раз в день в течение 5 дней, начиная в мягчение молочных желез, головная первые 5 дней от начала менструа- боль, межменструальные мажущие ций, предпочтительно на 2-й день, выделения, меноррагия, эндометри или в любой день, если циклы пре- оз, судороги, прибавка в весе, сыпь, кратились;
при отсутствии овуляции головокружение и выпадение волос.
18.7. Инсулин и другие антидиабетические средства Сахарный диабет характеризуется гипергликемией и нарушением углеводного, жирового и белкового обмена. Принципиально разли чают два типа сахарного диабета.
Диабет 1-го типа или инсулинзависимый сахарный диабет является следствием дефицита инсулина, вызванного аутоиммунным разру шением бета-клеток поджелудочной железы. Пациенты нуждаются во введении инсулина.
Диабет 2-го типа или инсулиннезависимый сахарный диабет воз никает из-за снижения секреции инсулина и/или развития пери ферической резистентности к инсулину. В ряде случаев состояние пациентов можно контролировать только диетой, но часто требует ся назначение пероральных антидиабетических средств или инсули на. Энергетическая ценность и количество потребляемых углеводов должны соответствовать массе тела и уровню физических нагру зок. При диабете 2-го типа ожирение является одним из факторов развития резистентности к инсулину, поэтому всегда при избытке массы тела необходимо рекомендовать снижение веса. Назначают диету, содержащую сложные углеводы и богатую клетчаткой с низ ким содержанием жира. Физические упражнения и увеличение фи зической активности способствуют снижению веса и уменьшению уровня глюкозы в крови вследствие улучшения усвоения глюкозы клетками организма.
Цель лечения Ч добиться наилучшего возможного контроля над концентрацией глюкозы в крови и предотвратить или снизить до минимума осложнения, включая микрососудистые осложнения (ре тинопатия, альбуминурия, невропатия). Сахарный диабет является мощным фактором риска сердечно-сосудистых заболеваний;
сле дует воздействовать также и на другие факторы риска, такие как курение, гипертензия, ожирение и гиперлипидемия.
362 Х Гормоны и другие лекарственные средства...
ИНСУЛИН Введение инсулина является единственно возможным средством лечения сахарного диабета 1-го типа. Общепризнанной схемой ле чения больных сахарным диабетом 1-го типа является интенсивная инсулинотерапия. Под интенсивной инсулинотерапией подразуме вается режим многократных инъекций инсулина, имитирующий физиологическую секрецию инсулина бета-клетками поджелудоч ной железы. Соответствующие режимы введения инсулина должны быть разработаны индивидуально для каждого пациента. Следует подчеркнуть, что не может быть раз и навсегда подобранной дозы инсулина, она достаточно часто будет изменяться в соответствии с изменениями образа жизни больного. На потребность в инсулине могут влиять изменение образа жизни (диета и упражнения), ле карственные средства, такие как прием кортикостероидов, инфек ции, стресс, травмы, хирургические вмешательства;
в пубертате и во время беременности (второй и третий триместры) потребность в инсулине может возрастать;
при почечной и печеночной недо статочности, при некоторых эндокринных заболеваниях (например, болезнь Аддисона, гипопитуитаризм) или целиакии может потребо ваться уменьшение дозы. Во время беременности необходим частый контроль потребности в инсулине.
Пациенты должны контролировать концентрацию глюкозы крови самостоятельно с помощью тест-полосок. Пациенты должны ста раться поддерживать концентрацию глюкозы в крови от 4 до ммоль/л в течение дня;
необходимо прилагать все усилия, чтобы не допускать падения концентрации глюкозы ниже 4 ммоль/л в связи с риском гипогликемии. Нужно посоветовать пациентам отмечать пики и падения уровня глюкозы крови и регулировать дозу инсу лина. Дозу инсулина следует подбирать индивидуально, постепенно увеличивая ее, оптимизируя концентрацию глюкозы в крови, не до пуская гипогликемии.
При отсутствии глюкозных тест-полосок для крови, можно исполь зовать тест-полоски для определения глюкозы в моче. Фактически это метод персонального выбора многих больных с сахарным диа бетом 2-го типа. Он менее надежный, чем определение глюкозы крови, но проще и стоит намного дешевле. Все больные должны определять концентрацию глюкозы либо в крови, либо в моче еже дневно.
Гипогликемия Ч потенциальное осложнение у всех больных сахар ным диабетом, получающих инсулин или пероральные гипоглике мические средства. Последствия гипогликемии включают спутан ность, судороги, кому и инфаркт мозга.
Снижение чувствительности к симптомам гипогликемии часто встречается у пациентов, получающих инсулин, и может представ лять серьезную опасность, особенно для водителей автотранспорта.
Очень тщательный контроль снижает пороговый уровень глюко Гормоны и другие лекарственные средства... Х зы, необходимый для запуска симптомов гипогликемии;
учащение эпизодов гипогликемии притупляет ощущение предостерегающих симптомов самим пациентом. Бета-блокаторы также могут приту пить восприятие гипогликемии (и замедлить выход из нее). Для восстановления чувствительности к симптомам частота гипоглике мических эпизодов должна быть сведена к минимуму;
это включает подбор подходящей дозы инсулина, частоты и времени введения, а также частоты приемов пищи и ее количества.
Особенно осторожны должны быть водители, чтобы избежать ги погликемии. Они должны проверять концентрацию глюкозы крови перед поездкой и при длительных переездах, приблизительно через каждые 2 ч;
необходимо обеспечить наличие источника глюкозы.
В случае гипогликемии водитель должен остановить транспортное средство в безопасном месте, принять сахар и ждать, пока полно стью не придет в себя (может потребоваться 15 мин и более). Вож дение особенно опасно, когда ощущение гипогликемии нарушено.
При единичных случаях физической активности может понадобить ся дополнительный прием углеводов, чтобы предотвратить гипогли кемию. Контроль глюкозы крови должен проводиться до, во время и после упражнений. Гипогликемия может развиться у пациентов, принимающих пероральные антидиабетические средства, особен но препараты сульфонилмочевины, хотя это случается нечасто и обычно указывает на избыточность дозы. Гипогликемия, вызванная препаратами сульфонилмочевины, может сохраняться в течение не скольких часов, лечение должно проводиться в больнице.
Диабетический кетоацидоз - потенциально смертельное состояние, возникшее из-за абсолютного или относительного отсутствия инсу лина и возникающее, когда доза инсулина не компенсирует повыше ние потребности в инсулине, например при тяжелой инфекции или тяжелом интеркуррентном заболевании. Диабетический кетоацидоз в основном развивается у пациентов с диабетом 1-го типа. Он также может развиться у пациентов с диабетом 2-го типа, у которых может временно возникать потребность в инсулине. Диабетический кето ацидоз характеризуется гипергликемией, гиперкетонемией и аци демией с дегидратацией и электролитными нарушениями. Лечение этого состояния должно осуществляться в стационарных условиях, необходимо внутривенное введение инсулина короткого действия и электролитных растворов.
Инфекции развиваются с наибольшей вероятностью у пациентов с плохо контролируемым сахарным диабетом. Их необходимо лечить безотлагательно и эффективно, чтобы не допустить кетоацидоза.
Хирургические вмешательства. Необходимо особое внимание к оцен ке потребности в инсулине, если пациенту с диабетом предстоит операция, скорее всего, потребуется внутривенная инфузия пре парата более 12 ч. Инсулин короткого действия следует вводить внутривенно медленно на растворе глюкозы и калия хлорида (убе дитесь, что у больного нет гиперкалиемии), дозу следует регулиро вать так, чтобы концентрация глюкозы крови колебалась в пределах 364 Х Гормоны и другие лекарственные средства...
7Ц12 ммоль/литр. Действие внутривенного инсулина продолжается всего несколько минут, поэтому нельзя прекращать инфузию, если только у пациента не разовьется гипогликемия. Пациентам с инсу линнезависимым диабетом часто назначается инсулинотерапия во время хирургических вмешательств (пероральные гипогликемичес кие средства должны быть отменены на период инсулинотерапии).
Инсулин следует вводить парентерально, поскольку он инактиви руется ферментами желудочно-кишечного тракта. Обычно инсулин вводится подкожно в плечо, бедра, ягодицы или живот. Наиболее оптимальным местом введения считается область живота. Всасы вание может быть выше при введении под кожу конечностей, если после инъекции ими интенсивно выполняются физические упраж нения. В настоящее время для введения инсулина наиболее часто используются современные шприц-ручки с удобной калибровкой дозы инсулина. Если для введения инсулина используются шпри цы, необходимо проверять соответствие их калибровки калибровке концентрации вводимого инсулина.
Существуют три основных типа препаратов инсулина, классифици руемых по длительности действия после подкожной инъекции.
Инсулины короткого действия начинают действовать достаточно быстро, например, растворимый или нейтральный инсулин.
Инсулины средней продолжительности действия, например, изо фан инсулин или инсулин-цинк суспензия.
Инсулины длительного действия с относительно медленным нача лом действия, например, кристаллический инсулин-цинк суспензия (инсулин гларгин (лантус)).
Растворимый инсулин короткого действия при подкожном введении начинает действовать через 30Ц60 мин, пик действия через 2Ц4 ч и длительность действия до 8 ч. Растворимый инсулин для внутри венного введения резервируется для неотложных ситуаций и для периоперационного использования. При внутривенном введении растворимый инсулин имеет очень короткий период полужизни, около 5 мин.
При подкожной инъекции инсулины средней продолжительности действия начинают действовать приблизительно через 1Ц2 ч, макси мальный эффект развивается через 4Ц6 ч и длительность действия - 16Ц24 ч. Они могут назначаться дважды в день, вместе с инсулином короткого действия или один раз в день, особенно у пожилых паци ентов. Их можно смешивать с растворимым инсулином в шприце, что не повлияет на свойства ни одного из компонентов.
В настоящее время разработан вид инсулина длительного действия (лантус), обладающий сверхбольшой длительностью действия (бо лее 24 ч), плавной концентрацией в течение суток (без пиков), и позволяющий обеспечить контроль над уровнем глюкозы крови без риска гипогликемии. Он может применяться 1 раз в сутки у паци ентов с сахарным диабетом как 1-го типа, так и 2-го типа.
Продолжительность действия разных видов инсулинов у различных пациентов значительно различается, поэтому каждому больному ну Гормоны и другие лекарственные средства... Х жен индивидуальный подход. Тип применяемого инсулина, доза и частота введения зависят от потребностей каждого пациента. Па циентам с дебютом сахарного диабета 1-го типа лечение следует начинать с сочетания инсулина короткого действия (3 раза в день перед основными приемами пищи) и инсулина средней продолжи тельности действия (утром перед завтраком и перед сном) или ин сулина длительного действия (1 раз в сутки вечером). Пациентам с сахарным диабетом 2-го типа, пожилого возраста, с умеренной тяжестью заболевания в случае необходимости инсулинотерапии лечение можно проводить комбинацией заранее смешанных инсу линов короткой и средней длительности действия (так называемые микст-инсулины), например, в пропорции 30% растворимого инсу лина с 70% изофан-инсулина дважды в день утром перед завтраком и вечером перед ужином. Долю растворимого инсулина короткого действия можно увеличить у пациентов с чрезмерной послеобеден ной (постпрандиальной) гипергликемией.
Растворимый инсулин* Инсулин-цинк суспензия* (простой инсулин короткого Инъекции (суспензия для инъекций), действия) инсулин-цинк (смешанный) 40 ЕД/мл Инъекции (раствор для инъекций), флаконы по 10 мл;
100 ЕД/мл, фла растворимый инсулин 40 ЕД/мл, коны по 10 мл.
флаконы по 10 мл;
100 ЕД/мл, фла Показания коны по 10 мл.
Сахарный диабет.
Показания Противопоказания Сахарный диабет;
неотложные диа бетические состояния и хирургичес- Внутривенное введение.
кие вмешательства при диабете;
диа С осторожностью бетические кетоацидоз или кома.
См. выше;
следует уменьшить дозу С осторожностью при почечной недостаточности (см.
См. выше;
следует уменьшить дозу прил. 4);
беременность и кормление при почечной недостаточности (см. грудью (см. прил. 2 и 3);
взаимодейс прил. 4);
беременность и кормление твия: см. прил. 1.
грудью (см. прил. 2 и 3);
взаимодейс Дозирование твия: см. прил. 1.
Сахарный диабет, подкожные инъ Дозирование екции, взрослым и детям в соответс Сахарный диабет, подкожные инъ- твии с индивидуальными потребнос екции, внутримышечные инъекции, тями.
внутривенные инъекции или инфу Внутривенные инъекции про зии, взрослым и детям в соответствии ВАЖНО тивопоказаны.
с индивидуальными потребностями.
Побочные эффекты Побочные эффекты При передозировке Ч гипогликемия;
При передозировке Ч гипогликемия;
локализованные и редко генерализо- локализованные и редко генерализо ванные аллергические реакции;
ли- ванные аллергические реакции;
ли поатрофия в местах инъекций.
поатрофия в местах инъекций.
366 Х Гормоны и другие лекарственные средства...
грудью (см. прил. 2 и 3);
взаимодейс Изофан-инсулин* твия: см. прил. 1.
Инъекции (суспензия для инъекций), изофан-инсулин 40 ЕД/мл, флако- Дозирование ны по 10 мл;
100 ЕД/мл, флаконы по Сахарный диабет, подкожные инъ 10 мл.
екции, взрослым и детям в соответс твии с индивидуальными потребнос Показания тями.
Сахарный диабет.
Внутривенные инъекции про ВАЖНО Противопоказания тивопоказаны.
Внутривенное введение.
Побочные эффекты С осторожностью При передозировке Ч гипогликемия;
локализованные и редко генерализо См. выше;
следует уменьшить дозу ванные аллергические реакции;
ли при почечной недостаточности (см.
поатрофия в местах инъекций.
прил. 4);
беременность и кормление ПЕРОРАЛЬНЫЕ АНТИДИАБЕТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА Пероральные антидиабетические (гипогликемические) средства ис пользуются при сахарном диабете 2-го типа у больных, которым для контроля гликемии недостаточно диетических ограничений и повышения физической нагрузки. Существуют различные виды пероральных антидиабетических препаратов. Наиболее широко ис пользуются препараты сульфонилмочевины и представитель бигуани дов метформин.
Препараты сульфонилмочевины действуют в основном посредством усиления секреции инсулина, и поэтому эффективны только в том случае, если сохранилась остаточная активность бета-клеток под желудочной железы. Кроме того, они повышают чувствительность инсулиновых рецепторов периферических тканей к инсулину, и по давляют глюконеогенез и гликогенолиз в печени. Применение пре паратов глибенкламида снижает риск осложнений сахарного диабе та 2-го типа, а также смертность, связанную с сахарным диабетом.
Иногда они могут приводить к развитию гипогликемии через 4 ч и более после приема пищи. К побочным эффектам относится ги погликемия, которая чаще возникает на фоне несбалансированной диеты с низким содержанием углеводов, при передозировке пре паратов, преждевременном назначении лекарственных препаратов пациентам, нуждающимся только в диетотерапии. Гипогликемичес кий эффект дозозависим и обычно является показателем избыточ ности дозы, он развивается чаще при приеме препаратов длительно го действия, таких, как глибенкламид, особенно у пожилых людей.
Недостатком препаратов сульфонилмочевины является то, что они могут способствовать увеличению массы тела. Их нельзя применять во время беременности и кормления грудью, следует использовать Гормоны и другие лекарственные средства... Х с осторожностью у пожилых лиц и пациентов с почечной или пече ночной недостаточностью в связи с риском развития гипогликемии.
При интеркуррентных заболеваниях, таких как инфаркт миокарда, кома, инфекции и травмы, при хирургических вмешательствах гли бенкламид назначается с осторожностью, в таких ситуациях может потребоваться инсулинотерапия.
Метформин оказывает свое действие за счет подавления глюконеоге неза и увеличения периферической утилизации глюкозы мышцами и жировой тканью. Метформин эффективен только в присутствии эндогенного инсулина, и поэтому эффективен только у пациентов с диабетом, у которых сохранились остаточные функционирующие клетки островков поджелудочной железы. Он используется у па циентов с сахарным диабетом 2-го типа с избыточной массой тела и инсулинорезистентностью. В начале лечения часто проявляются побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта, они могут сохраняться, особенно при использовании максимальных те рапевтических доз (таких, как 3 г в день). Чтобы уменьшить желу дочно-кишечные побочные проявления, лечение следует начинать с малых доз (500Ц850 мг/сут), повышают дозу постепенно. При пере дозировке препарата, при наличии сопутствующих заболеваний, ал коголизме метформин может приводить к развитию молочно-кис лого ацидоза, который с наибольшей вероятностью развивается у пациентов с почечной недостаточностью;
он не должен применять ся у пациентов даже с легкой степенью почечной недостаточности.
Одним из основных больших преимуществ метформина является то, что он обычно не вызывает гипогликемии. Его можно исполь зовать совместно с инсулином (но при этом могут наблюдаться увеличение массы тела и гипогликемия) или препаратами сульфо нилмочевины (однако возможно усиление гипогликемического эф фекта). Метформин нужно заменить на другой гипогликемический препарат (например, инсулин) за 2 дня перед плановой операцией под общим наркозом или перед рентгенологическим исследованием с использованием рентгеноконтрастных веществ. Метформин про тивопоказан при беременности.
раст;
следует заменить на инсулин Глибенкламид* при тяжелых инфекциях, травмах, Таблетки, глибенкламид 2,5;
5 мг.
хирургических вмешательствах (см.
выше);
взаимодействия: см. прил. 1.
Показания Дозирование Сахарный диабет.
Сахарный диабет, внутрь, взрослым Противопоказания первоначально 5 мг 1 раз в день с Кетоацидоз;
порфирия;
беремен или сразу после завтрака (пожилые ность (см. прил. 2);
кормление гру 2,5 мг), регулировать дозу в зависи дью (см. прил. 3).
мости от ответа (максимально 15 мг в день).
С осторожностью Побочные эффекты Почечная недостаточность (см.
прил. 4);
печеночная недостаточ Встречаются редко, включают на ность (см. прил. 5);
пожилой воз рушения со стороны желудочно-ки 368 Х Гормоны и другие лекарственные средства...
шечного тракта и головные боли;
и возобновить после возвращения нарушения со стороны печени;
реак- почечной функции к норме), алко ции гиперчувствительности обычно гольная зависимость;
беременность в первые 6Ц8 нед;
редко мультифор- (см. прил. 2).
мная эритема, эксфолиативный де С осторожностью рматит, лихорадка и желтуха;
гипог ликемия, особенно у пожилых;
редко Следует определять уровень креати нарушения со стороны крови, вклю- нина сыворотки крови перед началом чая лейкопению, тромбоцитопению, терапии и один или два раза в год во агранулоцитоз, панцитопению, ге- время лечения;
следует заменить на молитическую анемию и апластичес- инсулин при тяжелых инфекциях, кую анемию. травмах, хирургических вмешательс твах (см. выше и противопоказания);
Метформина гидрохлорид* кормление грудью (см. прил. 3);
вза Таблетки, метформина гидрохлорид имодействия: см. прил. 1.
500, 850 мг [таблетки 850 мг не вклю Дозирование чены в Модельный список ВОЗ].
Сахарный диабет, внутрь, взрослым Показания первоначально 500 мг с завтраком Сахарный диабет (см. выше). как минимум в течение 1 нед, затем 500 мг с завтраком и вечерней едой Противопоказания как минимум в течение 1 нед, затем Почечная недостаточность (отменить 500 мг с завтраком, обедом и вечер при подозрении на почечную недо- ней едой или по 850 мг каждые 12 ч с статочность;
см. прил. 4);
отменить едой или после еды (максимально 2 г при вероятности тканевой гипок- в день в несколько приемов).
сии (например, при сепсисе, дыха Побочные эффекты тельной недостаточности, недавнем инфаркте миокарда, печеночной не- Анорексия, тошнота и рвота, диарея достаточности;
использование йод- (обычно преходящие), боль в живо содержащих рентгеноконтрастных те, металлический привкус во рту;
средств (не применять метформин, молочнокислый ацидоз наиболее ве пока почечная функция полностью роятен у пациентов с почечной недо не нормализуется) и общая анесте- статочностью (отменить);
снижение зия (отменить метформин за 2 дня всасывания витамина B12.
18.8. Гормоны щитовидной железы и антитиреоидные средства Основными гормонами, которые синтезирует и секретирует щито видная железа, являются левотироксин (тироксин) или лиотиронин (трийодтиронин). Основным эффектом этих гормонов является повышение скорости метаболизма. Они также оказывают кардио стимулирующий эффект, который является результатом прямого действия на сердце.
Тиреоидные гормоны используются при гипотиреозе любого про исхождения (послеоперационного, на фоне диффузного зоба, тирео идита Хашимото и др.) и для супрессивной терапии после опера тивного и/или комбинированного лечения при раке щитовидной железы. Гипотиреоз новорожденных требует безотлагательного ле чения для обеспечения нормального развития.
Гормоны и другие лекарственные средства... Х Левотироксин натрия (тироксин натрия) - препарат выбора для терапии гипотиреоза. Он почти полностью всасывается из желу дочно-кишечного тракта, в сыворотке крови циркулирует преиму щественно в связанном с белками крови виде, поэтому терапевти ческий эффект проявляется через 1Ц3 нед после начала лечения;
реакция на изменение дозы наступает медленно и после отмены препарата его действие сохраняется в течение нескольких недель.
Дозу левотироксина у младенцев и детей при врожденном гипоти реозе и ювенильной микседеме следует титровать в соответствии с клиническим ответом, оценивая рост ребенка и уровни свободного тироксина и тиреотропного гормона плазмы.
50 мкг лицам старше 50 лет) до за Левотироксин натрия* втрака, увеличивать на 25Ц50 мкг Таблетки, левотироксин натрия 25, каждые 3Ц4 нед до установления 50, 100 мкг.
нормального метаболизма (обычная поддерживающая доза 100Ц200 мкг в Показания день);
при заболеваниях сердца пер Гипотиреоз.
воначально 25 мкг в день или 50 мкг через день, увеличивая постепенно с Противопоказания шагом в 25 мкг каждые 4 нед.
Тиреотоксикоз.
Врожденный гипотиреоз или юве нильная микседема (см. выше), С осторожностью внутрь, детям до 1 мес, первоначаль Сердечно-сосудистые нарушения но 5Ц10 мкг/кг в день, детям старше (сердечная недостаточность или 1 мес, первоначально 5 мкг/кг в день, ЭКГ-признаки инфаркта миокар увеличивая постепенно с шагом в да);
гипопитуитаризм или предрас 25 мкг каждые 2Ц4 нед до появления положенность к недостаточности легких симптомов интоксикации, за надпочечников (должна быть кор тем немного снизить дозу.
ригирована кортикостероидами до назначения левотироксина);
пожи- Побочные эффекты лой возраст;
длительный гипотиреоз;
(Обычно при чрезмерно высокой несахарный диабет, сахарный диабет дозе) стенокардические боли, арит (может потребоваться увеличение мии, сердцебиение, тахикардия, дозы инсулина или пероральных ан спазм скелетных мышц, диарея, рво тидиабетических препаратов);
бере та, тремор, беспокойство, возбуди менность (см. прил. 2), кормление мость, бессонница, головные боли, грудью (см. прил. 3);
взаимодейс приливы, повышенная потливость, твия: см. прил. 1.
чрезмерная потеря веса и мышечная слабость.
Дозирование Гипотиреоз, внутрь, взрослым пер воначально 50Ц100 мкг в день (25 - АНТИТИРЕОИДНЫЕ СРЕДСТВА Антитиреоидные средства, такие как пропилтиоурацил и тиамазол используются для медикаментозного лечения тиреотоксикоза и для предоперационной подготовки пациентов к тиреоидэктомии.
В качестве основного медикаментозного лечения антитиреоидные средства целесообразно использовать в следующих случаях:
370 Х Гормоны и другие лекарственные средства...
Х впервые выявленное заболевание с повышенным уровнем тирео идных гормонов;
Х объем щитовидной железы менее 40 мл без признаков узловых образований;
Х отсутствие тяжелых осложнений тиреотоксикоза со стороны сер дечно-сосудистой системы;
Х кроме того, если заболевание диагностировано у женщины, целе сообразно уточнить, планирует ли она беременность в ближайшее время (прием тиреостатиков во время беременности нежелателен).
Обычно сразу назначают достаточно высокие дозы (в среднем 30 - мг/сут тиамазола ил 300Ц400 мг/сут пропилтиоурацила). В начале лечения совместно с антитиреоидными средствами используют бета блокаторы (обычно пропранолол 100Ц120 мг/сут или атенолол 100 - 150 мг/сут) для контроля тахикардии и адренергической симптомати ки.Через 4Ц6 нед под контролем содержания свободного тироксина в крови дозу антитиреоидных препаратов снижают на 5 мг каждые 1Ц2 нед до поддерживающей дозы 10 мг/сут и продолжают лечение в течение 12Ц18 мес. Так как после 2Ц3 мес лечения антитиреоидными препаратами щитовидная железа уже не производит достаточное ко личество тиреоидных гормонов, необходимое организму, к лечению добавляют левотироксин в дозе 50Ц75 мкг под контролем уровня тиреотропного гормона и свободного тироксина. После окончания лечения необходим мониторинг показателей тиреоидных гормонов для распознавания рецидивов. Антитиреоидные препараты обычно хорошо переносятся, из побочных явлений часто встречается аллер гическая сыпь, в ряде случаев может развиться лейкопения вплоть до развития агранулоцитоза, поэтому в начале лечения общий анализ крови должен проводиться каждые 2 нед, или при появлении боли в горле, или других признаков инфекции.
При необходимости лечение можно назначать/продолжать и во время беременности, но антитиреоидные препараты проходят через плаценту и в высоких дозах могут привести к развитию зоба и ги потиреоза у плода. Пропилтиоурацил в меньшей степени проникает через плаценту, поэтому является препаратом выбора у беременных женщин. Следует использовать минимальную эффективную дозу для контроля содержания свободного тироксина на верхней грани це нормальных значений и чуть выше этого порога, левотироксин к лечению у беременных женщин никогда не добавляется. Пропилтио урацил обнаруживается в грудном молоке, но не мешает кормлению грудью, при обеспечении тщательного наблюдения за развитием ре бенка и использовании минимальной эффективной дозы.
Показания Пропилтиоурацил* Гипертиреоз.
Пропилтиоурацил - типичный пред ставитель антитиреоидных средств.
С осторожностью Различные средства могут служить Зоб больших размеров;
беременность альтернативой.
и кормление грудью (см. также заме Таблетки, пропилтиоурацил 50 мг.
чания выше;
см. прил. 2 и 3);
пече Гормоны и другие лекарственные средства... Х ночная недостаточность (см. прил.
Калия йодид* 5) - при ухудшении функции печени Таблетки, калия йодид 60 мг.
отменить лечение (имеются сообще ния о смертельных случаях);
почеч Показания ная недостаточность - снизить дозу Тиреотоксикоз (предоперационная (см. прил. 4).
подготовка);
споротрихоз, подкож Дозирование ный фикомикоз (раздел 6.3).
Гипертиреоз, внутрь, взрослым 300 - Противопоказания 600 мг в день до достижения эутире Кормление грудью (см. прил. 3);
оидного состояния;
далее доза может длительное лечение.
быть медленно снижена до поддер живающей 50Ц15 мг в день.
С осторожностью Предупредите больного, Беременность (см. прил. 2), дети.
что он должен немедленно сообщить врачу о появ- Дозирование СОВЕТЫ лении боли в горле, язв в Предоперационная подготовка при БОЛЬНО ротовой полости, крово тиреотоксикозе, внутрь, взрослым МУ подтеков, лихорадки, недо 60Ц180 мг в день.
могания, или неспецифи Побочные эффекты ческого заболевания.
Реакции гиперчувствительности, Побочные эффекты включая простудоподобные симп Тошнота, сыпь, зуд, артралгия, голо томы, головные боли, слезотечение, вные боли;
редко: облысение, кож конъюнктивит, болезненность слюн ный васкулит, тромбоцитопения, ных желез, ларингит, бронхит, сыпь;
апластическая анемия, волчаночно при длительном лечении Ч депрес подобный синдром, желтуха, гепа сия, бессонница, импотенция, зоб у тит, некроз печени, энцефалопатия, младенцев, матери которых прини нефрит.
мали препараты йода.
Раздел Средства, влияющие на иммунитет 19.1. Средства для диагностики 19.2. Сыворотки и иммуноглобулины 19.2.1. Анти-D иммуноглобулин (человеческий) 19.2.2. Противостолбнячный иммуноглобулин (человеческий) 19.2.3. Дифтерийный антитоксин 19.2.4. Нормальный иммуноглобулин (человеческий) 19.2.5. Антирабический иммуноглобулин (человеческий) 19.2.6. Сыворотки против ядов змей и пауков 19.3. Вакцины 19.3.1. Вакцины для всеобщей иммунизации 19.3.2. Вакцины для определенных групп населения Средства, влияющие на иммунитет, относятся к специализи рованной помощи, поэтому материалы данного раздела Мо дельного формуляра основных лекарственных средств ВОЗ не включены в настоящее руководство.
374 Х Средства, влияющие на иммунитет АКТИВНЫЙ ИММУНИТЕТ Активный иммунитет может быть индуцирован введением микроор ганизмов или продуктов их жизнедеятельности, которые действуют как антигены, вызывая выработку антител, которые обеспечивают защитный иммунный ответ хозяина. Вакцинация может проводить ся: а) живыми ослабленными (аттенуированными) формами вирусов или бактерий;
б) инактивированными формами вирусов или бак терий;
в) экстрактами экзотоксинов или токсинами, лишенными токсических свойств (анатоксинами). Живые ослабленные вакцины обычно обеспечивают длительный иммунитет после введения одной дозы. При использовании инактивированных вакцин первоначаль но требуются серии инъекций для адекватной выработки антител и в большинстве случаев необходимы еще усиливающие (бустерные) дозы. Продолжительность иммунитета варьирует от нескольких ме сяцев до многих лет. Анатоксины требуют первичной серии инъек ций с последующими усиливающими дозами.
ПАССИВНЫЙ ИММУНИТЕТ Пассивный иммунитет создается путем введения препаратов, изго товленных из плазмы иммунизированных людей с титром антител, достаточным для защиты от искомого заболевания. Лечение эф фективно, если предпринято вскоре после воздействия патогенного агента. Иммунитет сохраняется всего несколько недель, но при не обходимости пассивную иммунизацию можно повторять.
Миорелаксанты (периферического действия)... Х Раздел Миорелаксанты (периферического действия) и ингибиторы холинэстеразы 20.1. Миорелаксанты....................................................................................... 20.2. Ингибиторы холинэстеразы.................................................................... 376 Х Миорелаксанты (периферического действия)...
20.1. Миорелаксанты К миорелаксантам, применяемым в хирургии, относятся суксамето ний, алкуроний, векуроний и др.
Назначение миорелаксантов проводится только врачами специалистами, имеющими соответствующий опыт, поэтому настоящий раздел приводится в сокращенной редакции и включает ингибиторы холинэстеразы. Достоверная и неза висимая информация о противоопухолевых ЛС, в частности, включенных в Перечень льготных ЛС, приведена в спра вочнике Лекарственные средства (под ред. Р.У. Хабриева, А.Г. Чучалина, Л.Е. Зиганшиной. Ч М., 2006).
20.2. Ингибиторы холинэстеразы МИАСТЕНИЯ Ингибиторы холинэстеразы, такие, как неостигмин и пиридостигмин, используются в симптоматическом лечении миастении гравис. Их действие опосредовано ингибированием ацетилхолинэстеразы, за счет чего продлевается действие ацетилхолина и усиливается нерв но-мышечная передача. Это приводит к частичному улучшению состояния у большинства больных миастенией, но полное восста новление мышечного тонуса происходит редко. Ингибиторы холи нэстеразы предназначены для приема внутрь, кроме тех случаев, когда у пациента затруднено глотание. Пиридостигмин начинает действовать медленнее (обычно в течение 30Ц60 мин), но продол жительность его действия дольше, чем у неостигмина;
он также вызывает меньше эффектов мускариновой стимуляции, таких как диарея, кишечная колика и чрезмерное слюноотделение, поэтому обычно ему отдают предпочтение. Дозы следует подбирать с осто рожностью во избежание введения больного в холинергический криз вследствие передозировки. Подобное состояние следует четко отли чать от приступа миастении, связанного с прогрессированием бо лезни и, следовательно, недостаточной дозировкой;
основное про явление в обоих случаях - усиление мышечной слабости.
Если больной испытывает затруднения дыхания или глотания во время миастенического приступа, ингибиторы холинэстеразы сле дует вводить внутримышечно или подкожно;
обычно предпочти тельно применяют неостигмин. Для снижения эффектов мускари новой стимуляции следует вводить атропин (раздел 1.3).
Для информации по применению неостигмина в хирургии см. раз дел 1.4.
Кортикостероид, например преднизолон (раздел 18.1), используется для лечения миастении гравис;
добавление азатиоприна (раздел 8.1) может позволить снизить дозы, как кортикостероида, так и антихо линэстеразного средства.
Миорелаксанты (периферического действия)... Х 15Ц90 мг, принимать дробно с соот Неостигмин ветствующими интервалами.
Таблетки, неостигмина бромид 15 мг.
Миастения гравис, подкожно или Инъекции (раствор для инъекций), не внутримышечно в виде неостигми остигмина метилсульфат 500 мкг/мл, на метилсульфата. Взрослым 0,5 - ампула 1 мл;
2,5 мг/мл, ампула 1 мл 2,5 мг по необходимости, суммар [рекомендован ВОЗ].
ная ежедневная доза 5Ц20 мг;
но Гранулы для приготовления суспензии ворожденным 50Ц250 мкг за 30 мин для приема внутрь [для детей], неос до кормления (обычно не требуется тигмина метилсульфат 60 г.
новорожденным старше 8 нед);
де тям (только в условиях стационара) Показания 200Ц500 мкг по потребности.
Миастения;
выведение из антидепо ляризующего блока, послеопераци- Побочные эффекты онная задержка мочи (раздел 1.4).
Увеличенная саливация, тошнота и рвота, кишечная колика, диарея;
Противопоказания признаки передозировки включа Недавняя операция на кишечнике ют бронхоконстрикцию, повышение или на мочевом пузыре;
механичес бронхиальной секреции, слезотече кая кишечная непроходимость или ние, потливость, непроизвольную механическая обструкция мочевыво дефекацию и мочеиспускание, миоз, дящих путей;
после введения сукса нистагм, брадикардию, блокаду сер метония;
пневмония;
перитонит.
дца, аритмии, гипотензию, возбуж дение, избыточно яркие сновидения, С осторожностью слабость, приводящая в итоге к фас Астма;
инфекции мочевыводящих цикуляциям и параличу;
отмечены путей;
сердечно-сосудистые заболе случаи тромбофлебита;
сыпь, связан вания, включая аритмии (особенно ная с использованием соли брома.
брадикардия, ваготония, недавний инфаркт миокарда или атриовент- Передозировка рикулярная блокада);
гипертиреоз, Холинергический криз: брадикардия, гипотония;
язвенная болезнь;
эпи гиперсаливация, миоз, бронхоспазм, лепсия;
паркинсонизм;
почечная не тошнота, усиление перистальтики, достаточность (см. прил. 4);
беремен диарея, частое мочеиспускание, по ность и кормление грудью (см. прил.
дергивание мышц языка и скелетной 2 и 3);
взаимодействия: см. прил. 1.
мускулатуры, постепенное развитие общей слабости, снижение АД, па Дозирование ралич. Лечение: уменьшение дозы Миастения гравис, внутрь в виде не или прекращение лечения, при не остигмина бромида.
обходимости введение атропина ( Взрослым первоначально 15Ц30 мг мл 0,1% р-ра).
с удобными интервалами в течение Пиридостигмина бромид дня, постепенно увеличивая дозу, пока ожидаемый результат не до Пиридостигмина бромид является стигнут;
суммарная ежедневная доза вспомогательным ингибитором холи варьирует в пределах 75Ц300 мг, нэстеразы.
принимать препарат с разумными Таблетки, пиридостигмина бромид интервалами при необходимости до 60 мг [рекомендованы ВОЗ].
стижения максимальной силы дейс Инъекции (раствор для инъекций), твия, но дозы выше 180 мг в день пиридостигмина бромид 1 мг/мл, обычно плохо переносятся;
детям ампула 1 мл [рекомендованы ВОЗ].
до 6 лет, первоначально 7,5 мг, 6 - 12 лет, первоначально - 15 мг;
сум- Показания марная ежедневная доза - обычно Миастения гравис.
378 Х Миорелаксанты (периферического действия)...
Противопоказания комендуются во избежание угнете ния рецепторов ацетилхолина;
детям Недавняя операция на кишечнике до 6 лет, первоначально 30 мг, 6 - или на мочевом пузыре;
кишечная 12 лет, первоначально 60 мг;
суммар непроходимость или механическая ная ежедневная доза обычно 30 - обструкция мочевыводящих путей;
мг, принимать дробно с соответству пневмония;
перитонит.
ющими интервалами.
С осторожностью Миастения гравис, подкожно или внутримышечно, взрослым 2 мг Астма;
инфекции мочевыводящих каждые 2Ц3 ч;
новорожденным 50 - путей;
сердечно-сосудистые заболе 150 мкг до кормления (однако обыч вания, включая аритмии (особенно но предпочитают неостигмин);
де брадикардия или атриовентрикуляр тям, суммарная ежедневная доза ная блокада);
гипертиреоз, гипото 1Ц12 мг, вводимая дробно с соот ния;
язвенная болезнь;
эпилепсия;
ветствующими интервалами.
паркинсонизм;
следует избегать внут ривенного введения;
почечная недо Побочные эффекты статочность (см. прил. 4);
беремен Увеличенная саливация, тошнота ность и кормление грудью (см. прил.
и рвота, кишечная колика, диарея;
2 и 3);
взаимодействия: см. прил. 1.
признаки передозировки включа Дозирование ют бронхоконстрикцию, повышение бронхиальной секреции, слезоте Миастения гравис, внутрь, взрос чение, повышенную потливость, лым первоначально 30Ц120 мг через непроизвольную дефекацию и мо удобные интервалы в течение дня, чеиспускание, миоз, нистагм, бра постепенно увеличивая дозу, пока дикардию, блокаду сердца, аритмии, ожидаемый результат не достигнут;
гипотензию, возбуждение, избы суммарная ежедневная доза варьиру точно яркие сновидения, слабость, ет в пределах 0,3Ц1,2 г, принимать приводящую в итоге к фасцикуля препарат с разумными интервалами циям и параличу;
отмечены случаи при необходимости достижения мак тромбофлебита;
сыпь, связанная с симальной силы действия, но дозы использованием соли брома.
выше 450 мг в день обычно не ре Раздел Лекарственные средства, применяемые в офтальмологии 21.1. Антиинфекционные средства................................................................ 21.2. Противовоспалительные средства........................................................ 21.3. Местные анестетики.............................................................................. 21.4. Противоглаукоматозные средства........................................................ 21.4.1. Миотики...................................................................................... 21.4.2. Бета-блокаторы.......................................................................... 21.4.3. Ингибиторы карбоангидразы.................................................... 21.5. Мидриатики и циклоплегики................................................................ 380 Х Лекарственные средства, применяемые в офтальмологии ВВЕДЕНИЕ ОФТАЛЬМОЛОГИЧЕСКИХ ПРЕПАРАТОВ Препараты, предназначенные для введения в глаз, должны быть стерильны при выпуске. Предпочтительно использование одно разовых контейнеров;
лекарственные формы для многократного использования должны содержать антимикробные компоненты и использоваться с особой осторожностью для предотвращения за грязнения содержимого;
следует избегать контакта аппликатора с глазом и другими поверхностями.
Глазные капли закапывают в нижний конъюнктивальный мешок, для чего нужно мягко потянуть нижнее веко вниз и в образовав шийся карман закапать одну каплю. После закапывания нужно дер жать глаз закрытым как можно дольше, лучше 1Ц2 мин. Таким же образом закладывается небольшое количество глазной мази, кото рая быстро растекается и распространяется при мигании.
Если необходимо одновременно закапывать два различных средства в глазных каплях, может произойти их разбавление и вытекание при немедленном закапывании одного за другим;
поэтому следует делать интервал в 10 мин между двумя введениями.
Всасывание в системный кровоток, которое может произойти пос ле местного применения глазных капель, можно минимизировать, если пальцем прижать слезный мешок у медиального угла глазной щели по меньшей мере на одну минуту после инстилляции капель.
Это помогает перекрыть отток капель через носослезный канал.
ВЫПОЛНЕНИЕ ДЕЙСТВИЙ, ТРЕБУЮЩИХ СПЕЦИАЛЬНЫХ НАВЫКОВ Введение глазных препаратов может вызвать затуманивание зре ния, которое в целом является преходящим;
следует рекомендо вать пациентам воздержаться от таких действий как работа с тех никой или вождение автомобиля, до тех пор, пока их зрение не нормализуется.
21.1. Антиинфекционные средства Блефариты, конъюнктивиты, кератиты и эндофтальмиты - частые острые инфекционные поражения глаз, которые можно лечить мест но. Однако в некоторых случаях, например при гонококковом конъ юнктивите, необходимы и местная, и системная антиинфекционная терапия. Частой причиной блефаритов и конъюнктивитов является стафилококк, в то время как кератиты и эндофтальмиты могут быть бактериальной, вирусной или грибковой этиологии. Бактериальные блефариты следует лечить антибактериальными глазными мазями или каплями. Хотя в большинстве случаев острый бактериальный конъюнктивит может спонтанно разрешиться самостоятельно, ан тиинфекционная терапия сокращает длительность инфекционного процесса и предотвращает осложнения. При лечении острого ин фекционного конъюнктивита антибактериальные капли следует вводить днем, а мазь - закладывать на ночь. Слабый эффект ука Лекарственные средства, применяемые в офтальмологии Х зывает на вирусную или аллергическую природу конъюнктивита.
Кератиты требуют немедленного лечения специалистом.
Гентамицин Ч бактерицидный аминогликозидный антибиотик широкого спектра действия, особенно активен против Pseudomonas aeruginosa (синегнойной палочки), Neisseria gonorrhoea (возбудителя гонореи) и других бактерий, способных приводить к развитию бле фарита или конъюнктивита. Местное применение может привести к всасыванию в системный кровоток и развитию побочных эффек тов.
Идоксуридин - противовирусное средство, используется в лечении кератитов, вызванных вирусом простого герпеса. Идоксуридин эф фективен при своих эпителиальных формах. Ответ на терапию по является в течение недели, полное выздоровление наступает через 1Ц2 нед. Глазные капли необходимо закапывать часто, чтобы под держивать высокую концентрацию вещества и достигнуть эффекта терапии;
однако, если в течение 7 дней улучшения нет, следует пре кратить лечение, в этом случае показано альтернативное лечение.
Для информации по системной терапии противовирусными средс твами, такими, как ацикловир, см. раздел 6.5.1.
Нитрат серебра Ч местное антиинфекционное средство. Его ан тибактериальная активность связана с осаждением бактериальных белков ионами серебра. В виде 1% офтальмологического раствора он используется для профилактики гонококковой бленнореи ново рожденных.
Тетрациклин Ч антибиотик широкого спектра действия, активен против многих грамположительных и грамотрицательных бактерий, включая N. Gonorrhoea, а также большинство хламидий, риккетсий, микоплазм и спирохет. В глазной практике тетрациклин исполь зуется при блефаритах, конъюнктивитах и кератитах, вызванных восприимчивыми бактериями. Тетрациклин также используется для лечения трахомы, вызванной Chlamydia trachomatis, и профилактики конъюнктивита новорожденных (бленнореи новорожденных), вы званного N. Gonorrhoea и C. trachomatis.
С осторожностью Гентамицин* Гентамицин является представите- Длительное применение может при вести к сенсибилизации кожи, и появ лем антибактериальных средств.
лению устойчивых микроорганизмов, Глазные капли, раствор, гентамицин (в виде сульфата) 0,3% [рекомендо- включая грибы;
прекратить терапию при появлении гнойных выделений, ваны ВОЗ].
воспалении или усилении боли.
Капли глазные 0,3% 1,3, 1,5, 5, 10 мл.
Режим введения Показания Блефарит;
бактериальный конъюнк- Слабая или умеренная инфекция, закапывание в пораженный глаз, тивит;
системные инфекции (раздел взрослым и детям Ч по 1 капле каж 6.2.2.5).
дые 2 ч, уменьшая частоту закапы Противопоказания вания по мере улучшения (контроля Гиперчувствительность к аминогли- инфекции) и продолжая в течение 48 ч после полного выздоровления.
козидам.
382 Х Лекарственные средства, применяемые в офтальмологии Тяжелая инфекция, закапывание Побочные эффекты в глаза, взрослым и детям Ч по Иногда: жжение, покалывание, раз 1 капле каждый час, уменьшая час дражение, боль, конъюнктивит, отек, тоту закапывания по мере улучшения воспаление, фотофобия, зуд;
редко (контроля инфекции) и продолжая в аллергические реакции.
течение 48 ч после полного выздо ровления. Серебра нитрат* Глазные капли, раствор, серебра нит Побочные эффекты рат 1% [рекомендованы ВОЗ].
Чувство жжения, покалывания, зуд, дерматит. Показания Профилактика конъюнктивита у но Идоксуридин* ворожденных (бленнорея новорож Идоксуридин является представите денных), вызванного Neisseria gonor лем противовирусных средств.
rhoea, при отсутствии тетрациклина.
Глазные капли, раствор, идоксуридин 0,1% [рекомендованы ВОЗ]. С осторожностью Капли глазные 0,1% 10 мл.
Следует избегать использования ста рых, концентрированных растворов Показания и стирать лишние капли с кожи вок Кератиты или кератоконъюнктиви руг глаз во избежание ее окрашива ты, вызванные herpes simplex (виру ния.
сом простого герпеса).
Режим введения Противопоказания Профилактика конъюнктивита но Беременность, одновременное ис ворожденных, закапывание в глаза, пользование глазных препаратов, со новорожденным при рождении пос держащих борную кислоту.
ле обработки глаз стерильным там поном, по 2 капли в каждый глаз.
С осторожностью Наличие глубоких изъязвлений ро- Побочные эффекты говицы;
длительное или чрезмерное Раздражение кожи и слизистых обо использование может повредить ро лочек, легкий конъюнктивит, пов говицу;
не следует превышать часто торное использование может вызвать ту или длительность введения препа изменение цвета кожи, ожог рогови рата, следует прекратить применение цы и слепоту.
при отсутствии улучшения в течение 7 дней;
одновременное применение Тетрациклина гидрохлорид* кортикостероидов.
Тетрациклин является представи телем антибактериальных средств.
Режим введения Различные средства могут служить Кератиты, вызванные herpes simplex, за альтернативой.
капывать в глаз, взрослым и детям Ч по Глазная мазь, тетрациклина гидро 1 капле каждый час в течение дня и хлорид 1% [рекомендованы ВОЗ].
каждые 2 ч ночью, уменьшая часто Мазь глазная 1% 10 г.
ту закапывания по мере улучшения Мазь глазная 10 тыс. ЕД/г 3, 7, 10 г.
(контроля инфекции) до 1 капли каждые 2 ч в дневное время и каж- Показания дые 4 ч ночью, затем продолжать в Поверхностные бактериальные ин течение 3Ц5 дней после полного вы фекции глаза;
массовое лечение здоровления, максимальная продол трахомы в эндемичных районах;
жительность лечения 21 день.
профилактика конъюнктивита ново рожденных (бленнореи новорожден Лекарственные средства, применяемые в офтальмологии Х ных), вызванного Neisseria gonorrhoea поном, 1 процедура закладывания или Chlamydia trachomatis. мази в каждый глаз;
закрыть веки и нежно массировать для распростра Противопоказания нения мази.
Гиперчувствительность к тетрацик- Трахома, прерывистое лечение, за линам. кладывание в глаза, взрослым и де тям, по одной процедуре закладыва С осторожностью ния мази в каждый глаз либо дважды Длительное применение может при- в день в течение 5 дней, либо один вести к избыточному росту резистен- раз в день в течение 10 дней каждый тных (нечувствительных) микроорга- месяц на протяжении 6 последую низмов. щих месяцев, при необходимости повторить.
Режим введения Трахома, длительная интенсив Поверхностная бактериальная ин- ная терапия, закладывание в глаза, фекция, закладывание в глаза, взрос- взрослым и детям, по одной проце лым и детям старше 8 лет Ч 1 про- дуре закладывания мази в каждый цедура закладывания мази 3Ц4 раза глаз дважды в день в течение как ми в день. нимум 6 нед.
Профилактика конъюнктивита но Побочные эффекты ворожденных, закладывание в глаза, новорожденным при рождении пос- Сыпь;
редко - покалывание, жже ле обработки глаз стерильным там- ние.
21.2. Противовоспалительные средства Кортикостероиды в офтальмологии должны использоваться только под наблюдением офтальмолога, так как неправильное использова ние может привести к слепоте. Опасность заключается в развитии открытоугольной глаукомы (простая хроническая глаукома), ката ракты и усилении эпителиальных повреждений, вызванных виру сом простого герпеса, до обширных язв роговицы с последующим развитием необратимых рубцов на роговице с возможным наруше нием зрения и даже потерей зрения.
Кортикостероиды, например дексаметазон, преднизолон, исполь зуются в лечении воспалительных процессов, таких, как увеиты и склериты. Они также используются в послеоперационном периоде для уменьшения воспаления глазного яблока. Перед введением глаз ных форм кортикостероидов необходимо исключить возможность бактериальной, вирусной или грибковой инфекции. Следует назна чать минимально эффективную дозу на возможно более короткий срок;
если длительная терапия (более 6 нед) неизбежна, прекраще ние введения глазных форм кортикостероидов следует проводить постепенно во избежание рецидива.
Раствор, глазные капли 0,5% предни Преднизолон натрий золон натрия фосфат [рекомендова фосфат* ны ВОЗ].
Преднизолон является типичным Глазные капли, раствор, преднизолон представителем кортикостероидов.
натрий-фосфат 0,1%.
384 Х Лекарственные средства, применяемые в офтальмологии Капли глазные преднизолон 0,5% 10 при длительном применении - риск мл, флакон-капельницы. угнетения надпочечников.
Показания Режим введения Кратковременное местное лечение Обратите внимание: использовать толь воспалительных процессов глаза;
ко под наблюдением офтальмолога.
злокачественные новообразования Воспаление глаза, закапывание в (раздел 8.3);
воспалительные и ал- глаза, взрослым и детям по 1 капле лергические реакции (раздел 18.1, каждые 1Ц2 ч, уменьшить частоту также раздел 3.1). приема по мере улучшения (контро ля воспаления).
Противопоказания Побочные эффекты Не уточненный синдром красного глаза, герпетический кератит;
гла- Вторичная инфекция глаза;
ухудше укома. ние заживления роговицы (в связи с истончением), повреждение зри С осторожностью тельного нерва, катаракта, глаукома, Катаракта;
истончение роговицы, мидриаз, птоз, эпителиальный то инфекции роговицы или конъюнк- чечный кератит, отсроченные реак тивы;
прекратить лечение, если нет ции гиперчувствительности, включая улучшения в течение 7 дней;
у детей чувство жжения, покалывания.
21.3. Местные анестетики Местные анестетики применяются для простых офтальмологичес ких процедур и кратковременных оперативных вмешательств на роговице и конъюнктиве. Тетракаин, в виде 0,5% офтальмологичес кого раствора, обеспечивает быструю местную анестезию длитель ностью 15 мин и более. Не рекомендуется применять длительно или без наблюдения врача.
Тетракаина гидрохлорид* С осторожностью Аметокаин Следует избегать длительного приме Тетракаин является представителем нения (это приводит к тяжелым ке местных анестетиков. ратитам, необратимому помутнению Глазные капли, раствор, тетракаина роговицы, появлению рубцов, замед гидрохлорид 0,5% [рекомендованы ляет заживление роговицы);
необхо ВОЗ]. димо защищать глаза от пыли и бак Капли глазные 0,3% 5, 10 мл. териального загрязнения до полного Пленки глазные. восстановления чувствительности.
Показания Режим введения Кратковременная местная анестезия Местная анестезия, закапывать в роговицы и конъюнктивы. глаза, взрослым и детям по 1 капле в каждый глаз.
Противопоказания Побочные эффекты Гиперчувствительность к местным анестетикам, эфирам;
воспаление Жжение, покалывание, покраснение;
или инфекции глаза. редко могут возникнуть аллергичес кие реакции.
Лекарственные средства, применяемые в офтальмологии Х 21.4. Противоглаукоматозные средства Глаукома обычно проявляется повышением внутриглазного давле ния и итоговым повреждением зрительного нерва, что ведет к сле поте. Повышение давления почти всегда происходит из-за наруше ния оттока водянистой влаги, приток которой остается неизменным.
Самым частым состоянием является хроническая открытоугольная глаукома, при которой внутриглазное давление увеличивается пос тепенно, и заболевание течет бессимптомно до достижения тяжелых (далеко зашедших) изменений. Закрытоугольная глаукома Ч на против, проявляется как острое неотложное состояние, вследствие быстрого подъема внутриглазного давления;
если запоздать с ле чением, может развиться хроническая закрытоугольная глаукома.
Внутриглазная гипертензия Ч состояние, при котором повышенное внутриглазное давление не сопровождается признаками поврежде ния зрительного нерва.
Лекарственные средства, используемые для лечения глаукомы, сни жают внутриглазное давление за счет различных механизмов дейс твия, которые включают уменьшение секреции водянистой влаги цилиарным телом или увеличение оттока водянистой влаги пос редством открытия трабекулярной сети. К лекарственным средс твам, используемым при глаукоме, относятся местно применяемые бета-блокаторы (антагонисты бета-адренорецепторов), миотики или симпатомиметики, такие, как эпинефрин;
системное введение ингибиторов карбоангидразы может использоваться в качестве до полнительного средства.
Тимолол Ч неселективный бета-блокатор, который снижает секре цию водянистой влаги. Обычно бета-блокатор является препаратом выбора для начальной и поддерживающей терапии открытоуголь ной глаукомы. Если необходимо дальнейшее снижение внутри глазного давления, одновременно с тимололом назначают миотики, симпатомиметик или системные ингибиторы карбоангидразы. При закрытоугольной глаукоме тимолол необходимо назначать вместе с миотиком, а не изолированно. Поскольку возможно всасывание в системный кровоток, некоторым пациентам следует назначать бета блокаторы с осторожностью.
Миотики, такие, как пилокарпин, за счет парасимпатического дейс твия сокращают круговую мышцу радужки, цилиарную мышцу и открывают трабекулярную сеть. Миотики применяются при хро нической открытоугольной глаукоме либо изолированно, либо при необходимости в дополнение к бета-блокаторам, эпинефрину или системным ингибиторам карбоангидразы. Пилокарпин использует ся совместно с системным применением ацетазоламида при остром приступе закрытоугольной глаукомы до хирургического вмешатель ства;
однако не рекомендуется использовать пилокарпин после опе рации в связи с риском образования задних синехий. Всасывание местно применяемого пилокарпина в системный кровоток приво дит к развитию мускариноподобных побочных эффектов.
386 Х Лекарственные средства, применяемые в офтальмологии Ацетазоламид посредством уменьшения активности карбоангидразы в глазе снижает продукцию водянистой влаги, за счет чего и снижа ет внутриглазное давление. Он применяется системно при откры тоугольной глаукоме, не отвечающей на лечение, как дополнение к местным противоглаукоматозным средствам. Длительная терапия ацетазоламидом обычно не рекомендуется, однако, если лечение неизбежно, необходим контроль клеточного состава крови и элек тролитов. Ацетазоламид также является компонентом неотложной терапии при остром приступе закрытоугольной глаукомы;
однако, он не должен использоваться при хронической закрытоугольной глаукоме, так как может маскировать ухудшение состояния.
21.4.1. МИОТИКИ коме при продолжительном лечении;
Пилокарпин* заболевания сердца, гипертензия, ас Пилокарпин является типичным тма, пептические язвы, обструкция представителем миотиков.
мочевыводящих путей, болезнь Пар Глазные капли, раствор, пилокарпи кинсона;
при появлении признаков на гидрохлорид 2, 4%;
пилокарпина системного токсического действия нитрат 2, 4% [рекомендованы ВОЗ].
следует прекратить терапию.
Глазные капли, пилокарпина гидро хлорид 1, 2, 6%.
Вызывает нарушения адап Мазь глазная, пилокарпина гидрохло тации к темноте, может рид 1, 2%.
вызвать спазм аккомода Пленки глазные, пилокарпина гидро ции. Не следует выпол СПЕЦИАЛЬ хлорид.
нять действия, требующие НЫЕ специальных навыков, та Показания НАВЫКИ ких, как работа с техникой Открытоугольная глаукома, внут или вождение автомобиля, риглазная гипертензия, неотложная пока зрение не станет чет терапия острой закрытоугольной ким.
глаукомы;
для противодействия эф фектам мидриаза или циклоплегии, Режим введения возникшим после операции или оф Открытоугольная глаукома, закапы тальмоскопического исследования.
вать в глаза, взрослым по 1 капле Противопоказания (2 или 4%) до 4 раз в день.
Острый ирит, острый увеит, пере- Острая закрытоугольная глаукома дний увеит, некоторые формы вто- перед операцией, закапывать в гла за, взрослым по 1 капле (2%) каждые ричной глаукомы;
острое воспаление переднего сегмента;
не рекомендует- 10 мин в течение 30Ц60 мин, затем по ся после операции по поводу закры- 1 капле каждые 1Ц3 ч, пока внутри глазное давление не снизится.
тоугольной глаукомы (риск развития задних синехий).
Побочные эффекты С осторожностью Боль в глазу, нечеткость зрения, спазм цилиарной мышцы, слезотече Заболевания сетчатки, повреждение конъюнктивы или роговицы;
конт- ние, миопия, боль в лобной области;
есть данные о застое в сосудах конъ роль внутриглазного давления при хронической открытоугольной глау- юнктивы, поверхностном кератите, Лекарственные средства, применяемые в офтальмологии Х кровоизлиянии в стекловидное тело гипертензия, тахикардия, бронхо и блокаде зрительного нерва;
при спазм, отек легких, гиперсанивация, длительном применении возмож- повышенная потливость, тошнота, но помутнение хрусталика;
редко: диарея.
системные проявления, такие, как 21.4.2. БЕТА-БЛОКАТОРЫ применять совместно с миотиком, а Тимолол* не изолированно;
взаимодействия:
Тимолол является представителем см. прил. 1.
бета-блокаторов.
Режим введения Глазные капли, раствор, тимолол (малеат) 0,25, 0,5% [рекомендованы Внутриглазная гипертензия, откры ВОЗ].
тоугольная глаукома, афакическая Глазной гель, тимолол 1%.
глаукома, некоторые вторичные гла Капли глазные 0,25, 0,5%.
укомы, закапывать в глаза, взрослым по 1 капле (0,25 или 0,5%) дважды Показания в день.
Внутриглазная гипертензия, откры Побочные эффекты тоугольная глаукома, афакическая глаукома, некоторые вторичные гла Чувство жжения, покалывания, укомы.
боль, зуд, покраснение, временная сухость, аллергический блефарит, Противопоказания преходящий конъюнктивит, кератит, Неконтролируемая сердечная недо снижение чувствительности рогови статочность, брадикардия, блокады цы, диплопия, птоз;
при всасывании сердца, астма, обструктивные забо могут быть системные проявления левания легких.
со стороны дыхательной, сердечно сосудистой и центральной нервной С осторожностью систем.
Пожилые люди (риск развития кера тита);
при закрытоугольной глаукоме 21.4.3. ИНГИБИТОРЫ КАРБОАНГИДРАЗЫ Ацетазоламид* (может маскировать ухудшение), ги Таблетки, ацетазоламид 250 мг [ре- покалиемия, гипонатриемия, гипер комендованы ВОЗ]. хлоремический ацидоз, почечная не достаточность (см. прил. 4), тяжелая Показания печеночная недостаточность.
Дополнительная терапия при хрони С осторожностью ческой открытоугольной глаукоме, вторичная глаукома, как компонент Пожилые люди;
беременность (см.
предоперационного лечения при ос- прил. 2);
кормление грудью (см.
трой закрытоугольной глаукоме. прил. 3);
сахарный диабет;
обструк тивные заболевания легких;
при Противопоказания длительном применении контроль Гиперчувствительность к сульфона- клеточного состава крови и электро мидам, закрытоугольная глаукома литов;
взаимодействия: см. прил. 1.
388 Х Лекарственные средства, применяемые в офтальмологии приливы, головная боль, головокру Может нарушить жение, усталость, раздражительность, способность выпол депрессия;
жажда;
полиурия;
сниже нять действия, тре ние либидо;
при продолжительной СПЕЦИАЛЬНЫЕ бующие специаль терапии метаболический ацидоз и НАВЫКИ ных навыков, таких электролитные нарушения;
иногда как работа с техни сонливость, спутанность сознания, кой или вождение нарушение слуха, крапивница, меле автомобиля.
на, глюкозурия, гематурия, наруше Дозирование ние функций печени, мочекаменная болезнь, изменения со стороны кро Хроническая открытоугольная гла ви, включая агранулоцитоз и тромбо укома, вторичная глаукома, внутрь, цитопению;
сыпь, включая синдром взрослым 0,25Ц1 г в день в несколь СтивенсаЦДжонсона и токсический ко приемов.
эпидермальный некролиз;
имеются Побочные эффекты сообщения о развитии преходящей миопии.
Тошнота, рвота, диарея, нарушение вкуса, потеря аппетита, парестезии, 21.5. Мидриатики и циклоплегики Антихолинергические лекарственные средства, блокируя холинер гические эффекты ацетилхолина, парализуют мышцу, суживающую зрачок, вызывая расширение зрачка (мидриаз), и парализуют ци лиарную мышцу, приводя к параличу аккомодации (циклоплегии).
Мидриаз может вызвать острый приступ закрытоугольной глауко мы, особенно у пожилых или дальнозорких пациентов. У пациен тов с темной радужной оболочкой обычно требуются более высокие концентрации мидриатиков и следует соблюдать осторожность во избежание передозировки.
Атропин является длительно действующим антимускариновым средством и применяется для создания циклоплегии при рефракци онных исследованиях, особенно у детей. Он также используется для иммобилизации цилиарной мышцы и радужки и для профилактики образования задних синехий при лечении воспалительных пораже ний глаз, таких как ириты и увеиты.
Противопоказания Атропина сульфат* Закрытоугольная глаукома.
Глазные капли, раствор, атропина сульфат 0,1;
0,5;
1% [рекомендованы С осторожностью ВОЗ].
Может вызвать острый приступ за Пленки глазные.
крытоугольной глаукомы, особенно Мазь глазная 1%.
у пожилых или дальнозорких людей;
Показания имеется риск системных эффектов при применении глазных капель у Ириты, увеиты, рефракционные младенцев младше 3 мес - в этих исследования с циклоплегией, пре случаях следует предпочесть глазную медикация (раздел 1.3), отравления мазь.
фосфорорганическими веществами (раздел 4.2.3);
в качестве антиспас тического средства (раздел 17.5).
Лекарственные средства, применяемые в офтальмологии Х 3 мес (см. С осторожностью), 3 мес Может вызвать Ч 1 год (0,1%), 1Ц5 лет (0,1Ц0,5%), повышенную чувс старше 5 лет (0,5Ц1%), по 1 капле твительность к дважды в день за 1Ц3 дня до проце свету и нечеткость дуры или за 1 ч перед процедурой.
зрения. Не следует Ириты, увеиты, закапывать в глаза, выполнять действия, СПЕЦИАЛЬНЫЕ взрослым по 1 капле (0,5 или 1%) до требующие специ НАВЫКИ 4 раз в день, детям по 1 капле (0, альных навыков, или 1%) до 3 раз в день.
такие как работа с техникой или вож Побочные эффекты дение автомобиля, Проходящее жжение и повыше пока зрение не ста ние внутриглазного давления;
при нет четким.
длительном применении местное раздражение, покраснение, могут Режим введения развиться отек и конъюнктивит;
Циклоплегическая рефракция, зака контактный дерматит;
у детей млад пывать в глаза, взрослым по 1 капле шего возраста и пожилых пациентов (1%) дважды в день за 1Ц2 дня до может проявиться системное токси процедуры или однократно 1 кап ческое действие.
лю (1%) перед процедурой;
детям до Раздел Лекарственные средства, используемые в акушерстве 22.1. Лекарственные средства, используемые в акушерстве Лекарственные средства, используемые в акушерстве, явля ются средствами специализированной стационарной помо щи, поэтому материалы данного раздела Модельного фор муляра основных лекарственных средств ВОЗ не включены в настоящее руководство.
Раздел Растворы для перитонеального диализа 23.1. Растворы для перитонеального диализа Растворы, используемые для проведения перитонеального диализа, являются средствами специализированной стацио нарной помощи, поэтому материалы данного раздела Мо дельного формуляра основных лекарственных средств ВОЗ не включены в настоящее руководство.
Раздел Психотропные лекарственные средства 24.1. Лекарственные средства, используемые при психотических расстройствах......................................................................................... 24.2. Лекарственные средства, используемые при расстройствах настроения.............................................................................................. 24.2.1. Лекарственные средства, используемые при депрессивных расстройствах............................................................................... 24.2.2. Лекарственные средства, используемые при биполярных расстройствах............................................................................... 24.3. Лекарственные средства, используемые при тревожных расстройствах и нарушениях сна........................................................... 24.4. Обсессивно-компульсивные расстройства и панические атаки.......... 396 Х Психотропные лекарственные средства Среди психотропных лекарственных средств выделяют следующие категории:
Антипсихотические средства (нейролептики);
анксиолитики (тран квилизаторы) и снотворные средства;
нормотимические средства (тимоизолептики);
антидепрессанты (тимоаналептики) и психости муляторы.
Психофармакологические средства по основному, собственно пси хофармакологическому действию традиционно разделяют на психо лептические и психоаналептические.
Психолептические средства оказывают успокаивающее, затормажи вающее действие на ЦНС и включают в себя антипсихотики (ней ролептики), редуцирующие психотическую симптоматику и психо моторное возбуждение, и анксиолитики (транквилизаторы) вместе с группой снотворных средств (гипнотиков), оказывающие успока ивающее, противотревожное и антифобическое действие как при невротических состояниях, так и у здоровых лиц. Отдельно выде ляют группу нормотимических средств (нормотимики, тимоизолеп тики, стабилизаторы настроения), обладающих антиманиакальным действием и способных при длительном применении предотвратить развитие очередного обострения при аффективном и шизоаффек тивном психозах.
Психоаналептические средства обладают возбуждающим, стиму лирующим, активирующим, психоэнергизирующим действием и включают в себя антидепрессанты (тимоаналептики), способные нормализовать патологически сниженное настроение, и психости муляторы (психотоники), вызывающие психомоторную активацию как у больных, так и у здоровых.
К психоаналептикам в России традиционно иногда относят так же группу нейрометаболических стимуляторов (ноотропы, церебро протекторы, адаптогены и средства, обладающие центральными ва зотропными эффектами), способных активизировать метаболизм и энергетические процессы в клетках головного мозга.
24.1. Лекарственные средства, используемые при психотических расстройствах Лечение психотических состояний Ч одновременно фармакологи ческое и психосоциальное. Необходимо внедрять индивидуальные и групповые программы обучения старым утраченным навыкам и раз вития новых, программы обучения тому, как справляться с болез нью. Классы антипсихотических лекарственных средств включают фенотиазины (например, хлорпромазин), бутирофеноны (например, галоперидол), тиоксантены (например, флупентиксол) и более но вые латипичные нейролептики, включающие клозапин и риспери дон. Различные антипсихотические лекарственные средства в целом не различаются по антипсихотической активности, но различаются количеством и качеством побочных эффектов (см. ниже).
Психотропные лекарственные средства Х ПРИНЯТЫЕ В РОССИЙСКОЙ ФЕДЕРАЦИИ ОБЩИЕ ПОДХОДЫ К ТЕРАПИИ АНТИПСИХОТИКАМИ И ОПРЕДЕЛЕНИЕ АНТИПСИХОТИКОВ Антипсихотики (нейролептики, большие транквилизаторы) Группа психофармакологических средств психолептического дейст вия, способных редуцировать психотическую симптоматику и пси хомоторное возбуждение.
Общие показания Острые и хронические психозы и синдромы психомоторного воз буждения различной этиологии (шизоаффективный психоз и другие бредовые психозы, шизофрения, а также органические и интокси кационные психозы, включая делириозные состояния);
у больных с умственной отсталостью и расстройством личности (психопати ей), маниакальные состояния, ажитированная депрессия, депрес сивно-бредовые состояния, некоторые обсессивно-компульсивные и соматоформные расстройства;
синдром Жиля де ля Туретта, хорея и другие гиперкинетические двигательные расстройства;
тяжелая бессонница, затяжная икота, некупирующаяся рвота, наркозная и предоперационная премедикация, нейролептаналгезия (дропери дол). При купировании тяжелых состояний тревоги (тревожного раптуса) и бессонницы назначение антипсихотиков возможно лишь на короткий срок в качестве крайней меры при неэффективности транквилизаторов.
В спектре клинической активности антипсихотиков выделяют не сколько определяющих параметров:
Х глобальное антипсихотическое (инцизивное) действие Ч способ ность препарата равномерно редуцировать различные проявления психоза и препятствовать прогредиентности заболевания;
Х первичное седативное (затормаживающее) действие, необходимое для быстрого купирования галлюцинаторно-бредового или мани акального возбуждения, сопровождается глобальным депримиру ющим действием на ЦНС, в том числе явлениями брадипсихизма, нарушениями концентрации внимания, снижением вигилитета (быстрое бодрствование) и гипнотическим действием;
Х избирательное (селективное) антипсихотическое действие Ч свя зано с преимущественным воздействием на отдельные симпто мы-мишени состояния, например на бред, галлюцинации, рас торможенность влечений, нарушения мышления или поведения;
обычно развивается вторично вслед за глобальным антипсихоти ческим эффектом;
Х активирующее (растормаживающее, дезингибирующее и антиаутис тическое) антипсихотическое действие Ч обнаруживается, прежде всего, у больных с шизофренией с негативной (дефицитарной) симптоматикой;
Х когнитотропное действие Ч проявляется у атипичных антипси хотиков в способности улучшать высшие корковые функции (па 398 Х Психотропные лекарственные средства мять, внимание, исполнительскую деятельность, коммуникатив ные и другие познавательные процессы);
Х депрессогенное действие Ч способность некоторых, преимущест венно седативных антипсихотиков при длительном применении вызывать специфические (заторможенные) депрессии;
Х неврологическое (экстрапирамидное) действие Ч связано с влияни ем на экстрапирамидную систему мозга и проявляется невроло гическими нарушениями от острых (пароксизмальных) до хрони ческих (практически необратимых);
Х соматотропное действие Ч связано, в основном, с выраженнос тью адренолитических и антихолинергических свойств препарата.
Проявляется в нейровегетативных и эндокринных побочных эф фектах, в т.ч. гипотензивных реакциях и гиперпролактинемии.
Наиболее важное значение при клиническом выборе нейролептика имеет соотношение двух параметров, т.е глобального антипсихоти ческого и первичного седативного эффекта, на основании которого выделяют:
1) группу седативных антипсихотиков (левомепромазин, хлорпрома зин, промазин, хлорпротиксен, алимемазин, перициазин и др.), которые, независимо от дозы, сразу вызывают определенный за тормаживающий эффект;
2) средства с мощным глобальным антипсихотическим действием, или инцизивные антипсихотики (галоперидол, зуклопентиксол, пипотиазин, тиопроперазин, трифлуоперазин, флуфеназин и др.), которым при применении в малых дозах свойственны активиру ющие эффекты, а с нарастанием дозы нарастают и их купирую щие психотическую (галлюцинаторно-бредовую) и маниакальную симптоматику свойства;
3) дезингибирующие антипсихотики (сульпирид, карбидин и др.), преимущественно (т.е. в большом диапазоне доз) обладающие растормаживающим, активирующим действием;
4) в силу некоторых особенностей механизма действия отдельную группу составляют атипичные антипсихотики (клозапин, оланза пин, рисперидон, кветиапин, амисульпирид, зипразидон и др.), которые, обладая антипсихотическим эффектом, в меньшей сте пени вызывают дозозависимые экстрапирамидные расстройства и способны корригировать негативные и когнитивные нарушения у больных с шизофренией.
Для отечественной психиатрической школы традиционным остается дифференциальный подход к назначению нейролептиков, осущест вляющийся с учетом клинической картины, индивидуальной пере носимости и в соответствии со спектром психофармакологического действия и побочных эффектов антипсихотика.
При шизофрении антипсихотики могут применяться как при ку пировании острого психоза, так и длительно в целях непрерывного подавления продуктивной симптоматики при хроническом течении психоза или для профилактики обострений заболевания и сдержи вания темпа его прогредиентности, а также для коррекции негатив ных (дефицитарных) расстройств.
Психотропные лекарственные средства Х Существенно облегчает проведение длительной амбулаторной тера пии применение пролонгированных форм антипсихотиков (галопе ридола деканоат, флуфеназина деканоат, флупентиксола деканоат, рисперидон-микросферы). Пролонгированные формы нейролепти ков позволяют обеспечить максимальную непрерывность терапев тического воздействия, надежный контроль за их приемом в случае несоблюдения больными режима терапии, а также более низкую суммарную дозу препарата и стоимость лечения.
Назначение комбинации антипсихотических препаратов (особенно вместе с атипичными антипсихотиками) не рекомендуется, пос кольку возрастает риск развития побочных явлений. При сочета нии галлюцинаторно-бредовой симптоматики с некупирующимся возбуждением в виде короткого курса иногда допустимо назначать два нейролептика Ч одного с седативным и другого с мощным анти психотическим эффектом (например, галоперидол с левомепрома зином, хлорпротиксеном или хлорпромазином) или сочетание ин цизивного антиспихотика с анксиолитиком (например, галоперидол с феназепамом или лоразепамом).
Дозы антипсихотика подбираются индивидуально. При отсутствии ургентных показаний (например, острый психоз или сильное воз буждение) дозу обычно повышают постепенно до достижения тера певтического результата. В начале вводят небольшую тестовую дозу (например, 25Ц50 мг хлорпромазина), при отсутствии в течение 2 ч аллергических или других реакций (повышение температуры, острые дискинезии) дозу постепенно увеличивают.
При замене одного антипсихотика другим следует руководство ваться следующими примерными эквивалентами дозировок для приема внутрь (так называемые хлорпромазиновые эквиваленты), см. таблицу.
Подбор более высоких доз проводится в специализированных уч реждениях. Приведенные хлорпромазиновые эквиваленты не могут быть экстраполированы на максимальные дозы препаратов.
Отмена антипсихотиков должна проводиться постепенно под тща тельным контролем врача во избежание риска развития синдрома отмены или обострения симптоматики.
ЛЕЧЕНИЕ ОСТРОЙ ФАЗЫ Введение хлорпромазина или галоперидола облегчает такие сим птомы, как нарушение мышления, галлюцинации и бред, и пред отвращает рецидив. Они обычно менее эффективны у апатичных, негативных (аутичных) пациентов. Однако галоперидол может вос становить до нормального социального поведения и нормальной активности больного шизофренией в острой фазе, первоначально отчужденного Ч аутичного, или даже безмолвного в состоянии аки незии. В острой фазе хлорпромазин может быть введен внутримы шечно в дозе 25Ц50 мг, которую можно повторять каждые 6Ц8 ч под контролем давления, возможно развитие гипотензии. В боль шинстве случаев, однако, внутримышечное введение не требуется и пациентов можно лечить введением лекарств внутрь. В острой фазе также можно вводить галоперидол.
400 Х Психотропные лекарственные средства ПОДДЕРЖИВАЮЩАЯ ТЕРАПИЯ Длительное лечение пациентов с подтвержденным диагнозом ши зофрении после первого эпизода может быть необходимо для профи лактики перехода манифестного заболевания в хроническую форму.
Для длительного ведения больных используется самая низкая доза антипсихотического средства, профилактирующая обострения про дуктивных симптомов. Следует избегать слишком быстрого сниже ния дозы. Депо-препараты для внутримышечного введения, такие, как флуфеназина деканоат, могут быть использованы как альтерна тива пероральной поддерживающей терапии, особенно когда комп лаентность с приемом внутрь не достаточна. Обострения болезни у пациентов на поддерживающей лекарственной терапии могут быть вызваны стрессом.
Отмена поддерживающей лекарственной терапии требует тщатель ного наблюдения, так как невозможно предсказать течение болез ни и пациент может войти в обострение при неадекватной отмене терапии. Более того, необходимость продолжения лечения может не быть очевидной непосредственно при отмене лекарств потому, что клиническое обострение может быть отсрочено на несколько недель.
Психотропные лекарственные средства Х ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ Побочные эффекты проявляются очень часто при длительном вве дении антипсихотических лекарств. Гипотензия и нарушения ре гуляции температуры тела, злокачественный нейролептический синдром и угнетение костного мозга являются жизнеугрожающими.
Гипотензия и нарушения регуляции температуры тела являются до зозависимыми. Они могут привести к опасным падениям и гипо термии у пожилых, что необходимо учитывать прежде, чем назна чать эти препараты пациентам старше 70 лет.
Самыми проблемными являются экстрапирамидные симптомы, на иболее часто вызываемые пиперазиновыми производными феноти азина, такими как флуфеназин, бутирофенонами, такими, как га лоперидол, и депо-препаратами. Хотя они легко распознаваемы, их развитие трудно предсказать, потому что они зависят частично от дозы и восприимчивости пациента, а также от типа лекарственного средс тва. Однако, существует общая тенденция маломощных антипсихо тиков вызывать меньше экстрапирамидных эффектов, в то время как высокоактивные средства, такие, как галоперидол, вызывают больше экстрапирамидных побочных эффектов, но меньше седации и ан тихолинергических (более правильно антимускариновых) эффектов.
Седация и антихолинергические эффекты обычно уменьшаются при продолжительном использовании. Экстрапирамидные симптомы со стоят из паркинсоноподобных симптомов, включая тремор, который может нарастать постепенно, дистонию (аномальные движения лица и тела) и дискинезию, которые могут появиться после всего лишь не скольких доз, акатизию (неусидчивость), которая может проявиться после высоких начальных доз и может напоминать обострение состо яния, которое лечится, и поздние дискинезии (или орофасциальная дискинезия), развивающиеся обычно после более длительного при менения, но может развиться и при краткосрочном лечении малыми дозами;
кратковременные поздние дискинезии могут развиться после отмены лекарства. Симптомы паркинсонизма обычно обратимы при отмене лекарства и могут быть подавлены антихолинергическими (антимускариновыми) средствами, но они могут демаскировать или усугубить поздние дискинезии. Поздние дискинезии обычно связаны с длительным лечением и большими дозами антипсихотиков, осо бенно у пожилых пациентов (см. раздел 9.2). Не существует установ ленного лечения поздних дискинезий, которые могут быть необрати мыми и при отмене терапии. Однако отмена при первых признаках поздних дискинезий может остановить их полное развитие. Терапия всех пациентов антипсихотиками должна тщательно и регулярно пе ресматриваться.
Злокачественный нейролептический синдром (гипертермия, колеб лющиеся уровни сознания, мышечная ригидность и автономная дис функция с бледностью, тахикардией, лабильным артериальным дав лением, потами и недержанием мочи) Ч редкий побочный эффект галоперидола и хлорпромазина. Его купирование основано на пре кращении введения антипсихотика, коррекции водно-электролитных нарушений и введении бромокриптина и иногда дантролена.
402 Х Психотропные лекарственные средства предстательной железы, закрыто Хлорпромазина гидрохлорид* угольная глаукома;
пожилые (осо Хлорпромазин Ч представитель ан бенно в очень жаркую или очень типсихотиков.
холодную погоду);
избегать резкой отмены;
пациенты должны оста В связи с риском сенси ваться в положении лежа на спине билизации, фармацевтам, при мониторинге давления крови в медицинским сестрам и течение 30 минут после внутримы другим работникам здра шечной инъекции;
взаимодействия:
ПРЕДУП- воохранения следует из см. прил. 1.
РЕЖДЕНИЯ бегать прямого контакта с хлорпромазином;
таблет- Может нарушить спо ки не следует крошить, с СПЕЦИАЛЬНЫЕ собность управлять растворами следует обра- движущимися меха НАВЫКИ щаться с осторожностью. низмами, водить авто мобиль.
Таблетки, хлорпромазина гидрохло Дозирование рид 100 мг [рекомендованы ВОЗ].
Сироп, хлорпромазина гидрохлорид Шизофрения и другие психозы, ма 25 мг/5 мл [рекомендован ВОЗ]. ния, психомоторное возбуждение и Инъекции (раствор для инъекций), буйное поведение, и тяжелая тревога хлорпромазина гидрохлорид 25 мг/мл, (дополнительная терапия), внутрь, ампула 2 мл [рекомендован ВОЗ]. взрослым первоначально 25 мг 3 раза Драже хлорпромазина гидрохлорид в день (или 75 мг на ночь) повышать 25, 50, 100 мг. в соответствии с ответом до обычной Таблетки, покрытые оболочкой, хлор- поддерживающей дозы в 100Ц300 мг/ промазина гидрохлорид 10 мг. сут (до 1,2 г в день может потребо ваться при психозах);
пожилым (или Показания ослабленным) третья часть Ч поло Шизофрения и другие психотичес- вина взрослой дозы;
детям (шизоф кие состояния, мания, психомотор- рения у детей и аутизм) 1Ц5 лет ное возбуждение и буйное поведе- мкг/кг каждые 4Ц6 ч (максимум 40 мг ние;
дополнительная терапия при в день);
6Ц12 лет, третья часть Ч по тяжелой тревоге. ловина взрослой дозы (максимум мг в день) детям Ч 0,55 мг/кг или по Противопоказания 15 мг/кв. м каждые 4Ц6 ч, при необ Нарушенное сознание вследствие ходимости и с учетом переносимости угнетения ЦНС;
угнетение костного дозу корректируют).
мозга;
феохромоцитома. Для купирования острых симптомов, глубоко внутримышечно, взрослым С осторожностью 25Ц50 мг каждые 6Ц8 ч;
детям Патология сердечно-сосудистой и це- мкг/кг каждые 6Ц8 ч (1Ц5 лет, мак реброваскулярной систем, заболева- симум 40 мг в день;
6Ц12 лет, мак ния дыхательной системы, паркинсо- симум 75 мг в день) (см. также С низм, эпилепсия, острые инфекции, осторожностью и Побочные эф беременность (см. прил. 2), корм- фекты).
ление грудью (см. прил. 3), почеч Побочные эффекты ная и печеночная недостаточность (избегать при тяжелой степени;
см. Экстрапирамидные симптомы и при прил. 4 и 5), желтуха, лейкопения в длительном применении Ч иногда анамнезе (анализ крови с подсчетом потенциально необратимые поздние форменных элементов при необъ- дискинезии (см. выше);
гипотер яснимой лихорадке или инфекции);
мия (иногда пирексия), сонливость, гипотиреоз, миастения, гипертрофия апатия, бледность, ночные кошма Психотропные лекарственные средства Х ры, головокружение, возбуждение, мозга;
феохромоцитома;
порфирия;
бессонница, головная боль, спу- болезнь базальных ганглиев.
танность, депрессия;
более редко С осторожностью Ч ажитация, изменения на ЭЭГ, су дороги, заложенность носа;
антихо- Патология сердечно-сосудистой и линергические симптомы, включая цереброваскулярной систем, за сухость во рту, запоры, нечеткость болевания дыхательной системы, зрения, трудности при мочеиспуска- паркинсонизм, эпилепсия, острые нии;
гипотензия, тахикардия и арит- инфекции, беременность (см. прил.
мии;
изменения на ЭКГ;
угнетение 2), кормление грудью (см. прил. 3), дыхания;
нарушения менструального почечная и печеночная недостаточ цикла, галакторея, гинекомастия, ность (избегать при тяжелой степени;
импотенция, прибавка веса;
реак- см. прил. 4 и 5), желтуха, лейкопения ции гиперчувствительности, такие в анамнезе (необходим анализ крови как агранулоцитоз, лейкопения, лей- с подсчетом форменных элементов коцитоз, гемолитическая анемия, при необъяснимой лихорадке или фотосенсибилизация, контактная инфекции);
гипотиреоз, миастения, сенсибилизация и сыпи, желтуха и гипертрофия предстательной желе изменение функций печени;
злока- зы, закрытоугольная глаукома;
также чественный нейролептический син- субарахноидальное кровоизлияние и дром;
волчаночно-подобный синд- метаболические нарушения, такие ром;
при длительном применении: как гипокалиемия, гипокальциемия помутнение роговицы и хрусталика, или гипомагниемия;
пожилые (осо пурпурная гиперпигментация кожи, бенно в очень жаркую или очень хо роговицы и сетчатки;
внутримышеч- лодную погоду);
дети и подростки;
ные инъекции могут быть болезнен- избегать резкой отмены;
пациенты ными и вызывать гипотензию и та- должны оставаться в положении хикардию (см. С осторожностью) и лежа на спине при мониторинге образование узелков. давления крови в течение 30 минут после внутримышечной инъекции;
Галоперидол* взаимодействия: см. прил. Галоперидол Ч представитель анти Может нарушить спо психотиков.
Таблетки, галоперидол 2 мг, 5 мг [ре СПЕЦИАЛЬНЫЕ собность управлять движущимися меха комендованы ВОЗ], 0,5, 1, 1,5, 10 мг.
НАВЫКИ низмами, водить авто Инъекции (раствор для инъекций), мобиль.
галоперидол 5 мг/мл [рекомендован ВОЗ].
Дозирование Субстанция-порошок, галоперидол.
Раствор для в/м введения [масляный], Шизофрения и другие психозы, ма галоперидол 50 мг/мл. ния, психомоторное возбуждение и Капли для приема внутрь, галопери- буйное поведение, и тяжелая тревога дол 2 мг/мл. (дополнительная терапия), внутрь, взрослым первоначально 1,5 мг 2 - Показания 3 раза/день или 3Ц5 мг 2Ц3 раза в Шизофрения и другие психотичес- день в тяжелых или резистентных кие состояния, мания, психомотор- случаях (до 30 мг в день при резис ное возбуждение и буйное поведе- тентной шизофрении);
пожилым ние;
дополнительная терапия при (или ослабленным) первоначально тяжелой тревоге. половина взрослой дозы;
(максимум 10 мг в день). Детям 3Ц12 лет (или Противопоказания массой тела 15Ц40 кг) 0,05 мг/(кгХсут) Нарушенное сознание вследствие в 2Ц3 разделенных дозах;
при необ угнетения ЦНС;
угнетение костного ходимости с учетом переносимости 404 Х Психотропные лекарственные средства дозу увеличивают на 0,5 мг 1 раз в угнетение костного мозга;
феохро течение 5Ц7 дней до общей дозы 0,15 моцитома.
мг/(кгХсут). При детском аутизме С осторожностью внутрь 0,025Ц0,05 мг/(кгХсут).
Острые психотические состояния, Лечение требует тщательного мони внутримышечно, взрослым первона- торинга для получения оптимального чально 2Ц10 мг, последующие дозы эффекта;
первоначально необходима каждые 4Ц8 ч в соответствии с от- малая тест-доза;
экстрапирамидные ветом (при необходимости каждый симптомы развиваются часто;
при час) до суммарной максимальной переходе с пероральной терапии на дозы 18 мг, пожилым (или тяжелым депо-препараты пероральная доза больным) первоначально половина должна быть постепенно снижена;
взрослой дозы;
детям не рекоменду- патология сердечно-сосудистой и ется. цереброваскулярной систем, заболе вания дыхательной системы, эпилеп Побочные эффекты сия, острые инфекции, беременность Те же, что и для хлорпромазина гид- (см. прил. 2), кормление грудью (см.
рохлорида (см. выше), но меньший прил. 3), почечная и печеночная не седативный эффект и меньше гипо- достаточность (избегать при тяжелой тензивных и антихолинергических степени;
см. прил. 4 и 5), желтуха, симптомов;
пигментация и реакции лейкопения в анамнезе (анализ кро фотосенсибилизации Ч редко;
экс- ви с подсчетом форменных элемен трапирамидные симптомы Ч часто, тов при необъяснимой лихорадке особенно острые дистонии и ака- или инфекции);
гипотиреоз, миас тизия (особенно у пациентов с ти- тения, гипертрофия предстательной реотоксикозом);
редко Ч снижение железы, закрытоугольная глаукома;
массы тела, гипогликемия, неадек- пожилые (особенно в очень жаркую ватная секреция антидиуретического или очень холодную погоду);
взаи гормона. модействия: см. прил. 1.
Флуфеназин* Может нарушить спо Флуфеназин Ч типичный предста СПЕЦИАЛЬНЫЕ собность управлять движущимися меха витель депо-препаратов антипсихо НАВЫКИ низмами, водить авто тиков, используемый при недоста мобиль.
точной приверженности к приему внутрь.
Дозирование Парентерально, масляные инъекции (раствор для инъекций), флуфена- Поддерживающая терапия шизоф зина деканоат 25 мг/мл, ампула 1 мл рении и других психозов, глубоко [рекомендован ВОЗ]. внутримышечно в ягодичную мыш Парентерально, масляные инъекции цу взрослым пробная доза 12,5 мг (раствор для инъекций), флуфена- (6,25 мг пожилым), затем через 4 - зина энантат 25 мг/мл, ампула 1 мл 7 дней 12,5Ц100 мг вводить повторно [рекомендован ВОЗ]. с интервалом в 2Ц5 недель в зависи мости от ответа;
детям не рекомен Показания дуется [ВОЗ].
Поддерживающая терапия шизофре- Зарегистрированные в России дозы нии и других психозов. для детей:
5Ц12 лет Ч в/м или п/к 3,125Ц12,5 мг, Противопоказания при необходимости и с учетом пере Дети;
спутанность сознания;
нару- носимости дозу повторяют каждые 1 - шенное сознание вследствие угнете- 3 нед;
детям старше 12 лет Ч 6,25 - ния ЦНС;
паркинсонизм;
неперено- 18,75 мг в неделю, при необходимос симость антипсихотиков;
депрессии;
ти и с учетом переносимости дозу Психотропные лекарственные средства Х увеличивают до 12,5Ц25 мг и назна- применять) (cм справочник Лекарс чают каждые 1Ц3 нед). твенные средства);
дети (до 5 лет).
В соответствии с инструк- С осторожностью ВВЕДЕНИЕ циями производителя.
Декомпенсированные заболевания ССС, тяжелая печеночная (cм. спра Побочные эффекты вочник Лекарственные средства) Те же, что и для хлорпромазина гид и/или почечная (cм. справочник рохлорида (см. выше), но меньший Лекарственные средства) недоста седативный эффект и меньше гипо точность;
закрытоугольная глаукома, тензивных и антихолинергических гиперплазия предстательной желе симптомов;
большая частота экстра зы, атония кишечника, эпилепсия, пирамидных симптомов (наиболее интеркуррентные заболевания с вероятно их развитие через несколь лихорадочным синдромом;
взаимо ко часов после инъекции, продолжи действия: cм. справочник Лекарс тельность около 2 дней и дольше);
твенные средства.
системная красная волчанка;
боль в месте инъекции, иногда эритема, Может нарушить спо СПЕЦИАЛЬ отек, узелки.
собность управлять дви НЫЕ жущимися механизма НАВЫКИ ми, водить автомобиль.
Клозапин Клозапин Ч первый атипичный ней Дозирование ролептик, трициклическое производ ное дибензодиазепинов. Шизофрения, маниакальные состо Гранулы (для приготовления суспен- яния, маниакально-депрессивный зии для приема внутрь), для детей, психоз, внутрь, после еды, взрослым клозапин, 500 мг;
1 г. с 50Ц200 мг 2Ц3 раза в день (на Субстанция-порошок, клозапин. чальная суточная доза 150Ц300 мг), Таблетки, клозапин, 25, 100 мг. средняя суточная доза 200Ц400 мг, высшая суточная доза 600 мг. Начи Показания нают с 25 мг, повышают на 25Ц50 мг Шизофрения (острая, хроническая Ч в день, до получения эффекта (при резистентная к терапии традицион- шизофрении 50Ц900 мг в сутки).
ными нейролептиками и/или при их Легкие формы заболевания, под непереносимости);
маниакальные со- держивающая терапия, печеночная стояния, маниакально-депрессивный и/или почечная недостаточность, за психоз;
психомоторное возбуждение стойная сердечная недостаточность, при психопатиях;
эмоциональные и цереброваскулярные расстройства, поведенческие расстройства (в том внутрь, после еды, взрослые Ч су числе у детей);
расстройства сна. точные дозы 25Ц200 мг. Дети до лет - не применять. Пожилые (и Противопоказания при заболеваниях ССС, печени, по Гиперчувствительность, грануло- чек) Ч 12,5 мг в первый день, при цитопения или агранулоцитоз в необходимости медленное наращи анамнезе (за исключением развития вание дозы до 25 мг/сут. При разви гранулоцитопении вследствие ранее тии судорожного состояния лечение применявшейся химиотерапии);
на- отменяют, и возобновляют (при не рушение функции костного мозга, обходимости) через 24 ч в более низ миастения, коматозные состояния, ких дозах.
токсический психоз (в том числе алкогольный), беременность (cм.
В соответствии с инструк ВВЕДЕНИЕ справочник Лекарственные средс циями производителя.
тва);
период кормления грудью (не 406 Х Психотропные лекарственные средства Передозировка Перфеназин См. справочник Лекарственные сред Перфеназин Ч типичный антипси ства. Эпинефрин, хинидин, прокаи хотик, производное фенотиазина, намид не применять!
пиперазиновое.
Таблетки, покрытые оболочкой, пер Побочные эффекты феназин 4, 6, 10 мг.
Те же, что и для хлорпромазина гид рохлорида (см. выше).
Показания Двигательные нарушения;
акатизия, Психические и эмоциональные рас острые дистонические экстрапира стройства;
премедикация;
икота, мидные реакции (у молодых), пар тошнота;
рвота (в том числе при кинсонические экстрапирамидные лучевой терапии и химиотерапии);
эффекты (у пожилых людей), позд шизофрения (комплексное лечении);
няя дискинезия (пожилых, женщин психозы (экзогенно-органические, и с повреждением головного мозга), инволюционные);
неврозы (страх, эпилептиформные припадки, депрес напряжение).
сии, нейролептическая дисфория;
нечеткость зрения (антихолинерги- Противопоказания ческий эффект), отложение свето Гиперчувствительность, нарушения непроницаемого материала в рогови кроветворения (лейкопения, ане це, хрусталике, сетчатке, пигментная мия), шок, угнетение ЦНС (в том ретинопатия, меланоз;
гипотензия;
числе при злоупотреблении этано удлинение QЦT-интервала, трепета лом, наркотическими средствами, ние и мерцание желудочков;
затруд барбитуратами), алкогольная инток нение мочеиспускания, хронический сикация, печеночная и/или почечная запор, непроходимость кишечника;
недостаточность, синдром Рейе, рак фотосенсибилизация кожи, сыпь с молочной железы, эндокардит, мик контактным дерматитом;
измене седема, прогрессирующие системные ние картины крови (агранулоцитоз в заболевания спинного и головного первые 3 мес лечения), лейкопения, мозга, декомпенсированные поро тромбоцитопения (необходим регу ки сердца, тромбоэмболии, поздняя лярный мониторинг периферической стадия бронхоэктатической болезни, крови Ч 1 раз в неделю в начале тера кома (в том числе вызванная при пии), волчаночноподобный синдром, емом барбитуратов, этанола, нарко пневмония (боль в груди, одышка, тиков);
язвенная болезнь желудка может быть бессимптомной);
холес и двенадцатиперстной кишки, эпи татическая желтуха, темная моча;
на лепсия, закрытоугольная глаукома, рушение терморегуляции [тепловой гиперплазия предстательной железы, удар, гипотермия, нейролептический болезнь Паркинсона, острые травмы злокачественный синдром (НЗС)];
головного мозга (для купирования сексуальная дисфункция, приапизм;
возбуждения), беременность, дети нарушение деятельности ССС, та (до 12 лет).
хикардия, гипотензия или ортоста тическая гипотензия;
судорожные С осторожностью приступы;
реже, чем у типичных ней Холелитиаз, мочекаменная болезнь, ролептиков акинезия, гипокинезия, острый пиелит, ревматизм, ревмо ригидность, тремор, сухость во рту;
кардит;
беременность (cм. спра чаще, чем у типичных нейролептиков вочник Лекарственные средства);
патологические изменения крови:
кормление грудью (cм. справочник лейкопения (<3000/мкл), нейтропе Лекарственные средства);
взаимо ния (<1500/мкл), повышение темпе действия: cм. справочник Лекарс ратуры тела (первые 3 нед лечения);
твенные средства.
гиперсаливация, сонливость.
Психотропные лекарственные средства Х контактным дерматитом;
измене Может нарушить ние картины крови (агранулоцитоз СПЕЦИАЛЬНЫЕ способность управ- (первые 3 мес лечения), лейкопения, лять движущимися тромбоцитопения), волчаночнопо НАВЫКИ механизмами, водить добный синдром, пневмония (боль в автомобиль.
груди, одышка, может быть бессим птомной);
холестатическая желтуха, Дозирование темная моча;
нарушение терморегу Неврозы (страх, напряжение), ляции [тепловой удар, гипотермия, внутрь, после еды. Взрослым 4Ц8 мг нейролептический злокачественный 3Ц4 раза в день. Максимальная доза синдром (НЗС)];
сексуальная дис 24 мг в сутки.
функция, приапизм.
Психические расстройства, шизоф Рисперидон рения, внутрь, после еды, взрослым (и детям старше 12 лет, ранее не Рисперидон Ч представитель анти принимавшим антипсихотические психотиков, производное бензизо средства) Ч 8Ц16 мг 2Ц4 раза в день;
клазола. Атипичный нейролептик, в при хронических заболеваниях Ч до равной степени блокирующий D2 и 64 мг в сутки. Курс 1Ц4 мес и более.
5-НТ2-рецепторы.
Рвота (различного генеза), взрослым Порошок для приготовления суспензий 4Ц8 мг 3Ц4 раза в день, максималь для внутримышечного введения, про ная доза Ч 24 мг в сутки.
лонгированного действия, рисперидон Детям (до 12 лет) не рекомендуется.
25, 37,5, 50 мг.
Эффект инъекционной пролонги Таблетки, покрытые оболочкой, рованной формы продолжается до рисперидон 1, 2, 3, 4 мг.
12 нед.
Таблетки для разжевывания, риспе ридон 1, 2 мг.
Передозировка Порошок для приготовления суспензии См. справочник Лекарственные для в/м введения пролонгированного средства, Левомепромазин. Не уда действия, рисперидон 25, 37,5, 50 мг.
ляется гемодиализом.
Показания Побочные эффекты Шизофрения и психотические рас Те же, что и для хлорпромазина гид стройства;
аффективные расстройс рохлорида (см. выше).
тва при психических заболеваниях;
Двигательные нарушения;
акатизия, поведенческие расстройства (у па острая экстрапирамидная дисто циентов с деменцией) при агрессив ния (у молодых), паркинсонические ности (вспышки гнева, физическое экстрапирамидные эффекты (у по насилие), нарушениях поведения жилых), поздняя дискинезия (у по (возбуждение, бред) или психоти жилых, женщин, при повреждении ческих симптомах;
средство вспо головного мозга), эпилептиформные могательной терапии (как стабили припадки, депрессии, нейролепти затор настроения);
поведенческие ческая дисфория;
нечеткость зре расстройства (детей, подростков и ния (антихолинергический эффект), взрослых пациентов с интеллекту отложение светонепроницаемого альным уровнем ниже среднего или материала в роговице, хрусталике, задержкой умственного развития) сетчатке, пигментная ретинопа с деструктивным поведением (аг тия, меланоз;
гипотензия, удлине рессивность, импульсивность, ауто ние QЦT-интервала, трепетание и агрессия).
мерцание желудочков;
затруднение Противопоказания мочеиспускания, хронический за пор, непроходимость кишечника;
Гиперчувствительность, период кор фотосенсибилизация кожи, сыпь с мления грудью.
408 Х Психотропные лекарственные средства С осторожностью Увеличение дозы (на 0,25 мг/сут) не чаще чем через день. Оптимальная Заболевания ССС (сердечная не доза 0,5 мг/сут.
достаточность, инфаркт миокарда, АВ-блокада), обезвоживание, нару Побочные эффекты шение мозгового кровообращения, Двигательные нарушения (выражены гиповолемия, болезнь Паркинсона, меньше, чем у типичных нейролеп эпилепсия, беременность (см. спра тиков);
тревога, нервозность, бес вочник Лекарственные средства);
сонница/сонливость (меньшая днев кормление грудью (см. справочник ная сонливость), головокружение, Лекарственные средства);
дети (до нарушение настроения, мышления, 15 лет), сопутствующая терапия пре агрессия, ажитация, гипотермия/ги паратами, влияющими на ЦНС.
пертермия;
сексуальная дисфункция, Взаимодействия: см. справочник эндокринные нарушения;
кардиовас Лекарственные средства.
кулярные эффекты: ортостатическая Дозирование гипотензия, рефлекторная тахикар дия;
изменение зрения: нарушение Шизофрения, внутрь, взрослые с 2 мг/ аккомодации, неясность зрения;
сут, на 2-й день Ч 4 мг/сут;
дозу нарушение мочеиспускания, сухость можно сохранить либо повысить на во рту, запоры, анорексия;
прибавка 4Ц5-й день до 6 мг/сут (оптимальная массы тела (больше, чем для типич суточная доза), максимальная суточ ных нейролептиков);
ринит;
судоро ная доза 16 мг/сут (1Ц20 мг при ши ги;
тромбоцитопеническая пурпура зофрении).
(при больших дозах).
Аффективные расстройства, внутрь, взрослые 2Ц6 мг/сут.
Тиоридазин Поведенческие расстройства, внутрь, Тиоридазин Ч типичный антипсихо взрослые с 0,25 мг 2 раза в сутки, тик, производное фенотиазина, пи увеличение дозы Ч по 0,25 мг 2 раза перидиновое.
в сутки, не чаще чем через день. Оп Таблетки, покрытые оболочкой, тио тимальная доза 0,5 мг 2 раза в день ридазин 10, 25 мг.
(некоторым пациентам показано по 1 мг 2 раза в день). По достижению Показания максимальной дозы Ч прием по 1 мг Шизофрения;
маниакально-депрес 1 раз в день.
сивный психоз;
неврозы;
абстинен Поведенческие расстройства, внутрь.
тный синдром (токсикомания, алко взрослые 1,5Ц4 мг в сутки.
голизм), психомоторное возбуждение Биполярные расстройства, внутрь, различного генеза.
взрослые с 2 мг в сутки на один прием, увеличение дозы (на 2 мг Противопоказания в сутки) не чаще чем через день.
Гиперчувствительность, острые де Оптимальная доза Ч 2Ц16 мг/сут прессивные состояния, коматозные (16 мг/сут).
состояния, заболевания ЦНС;
сер Пожилые (и при заболеваниях пече дечно-сосудистая недостаточность, ни и почек) начальная доза Ч 0,5 мг печеночная недостаточность, заболе 2 раза в сутки, увеличить до 1Ц2 мг вания крови, беременность, период 2 раза в сутки.
кормления грудью, дети (до 4 лет).
Пациенты с массой тела 50 кг и более:
начальная доза 0,5 мг 1 раз в день.
С осторожностью Увеличение дозы на 0,5 мг/сут, не Патология сердечно-сосудистой и чаще чем через день. Оптимальная цереброваскулярной систем, заболе доза 1 мг/сут.
вания дыхательной системы, паркин Пациенты с массой тела 50 кг и менее:
сонизм, эпилепсия, острые инфек начальная доза 0,25 мг 1 раз в день.
ции, беременность (cм. справочник Психотропные лекарственные средства Х Лекарственные средства);
кормле- Пожилые (тревога, страх, возбужде ние грудью (cм. справочник Лекарс- ние) Ч 30Ц100 мг/сут, кратковре твенные средства);
почечная и пе- менно, в качестве дополнительного ченочная недостаточность (избегать средства.
при тяжелой степени;
cм. справочник Побочные эффекты Лекарственные средства);
желтуха, лейкопения в анамнезе (анализ кро- Те же, что и для хлорпромазина гид ви с подсчетом форменных элемен- рохлорида (см. выше).
тов при необъяснимой лихорадке или Двигательные нарушения;
акатизия;
инфекции);
гипотиреоз, миастения, острые дистонические экстрапира гипертрофия предстательной железы, мидные реакции (у молодых), пар закрыто-угольная глаукома;
пожилые кинсонические экстрапирамидные (особенно в очень жаркую или очень эффекты (у пожилых), поздняя дис холодную погоду);
избегать резкой кинезия (у пожилых, женщин, с пов отмены;
пациенты должны оставать- реждением головного мозга);
эпи ся в положении лежа на спине при лептиформные припадки, депрессии, периодическом измерении давления нейролептическая дисфория;
нечет крови в течение 30 мин после внут- кость зрения (антихолинергический римышечной инъекции;
взаимодейс- эффект), отложение светонепро твия: cм. справочник Лекарственные ницаемого материала в роговице, средства. хрусталике, сетчатке, пигментная ретинопатия, меланоз;
гипотензия, Может нарушить удлинение QЦT-интервала, трепета СПЕЦИАЛЬНЫЕ способность управ- ние и мерцание желудочков;
затруд лять движущимися нение мочеиспускания, хронический НАВЫКИ механизмами, во запор, непроходимость кишечника;
дить автомобиль.
фотосенсибилизация кожи, кожная сыпь с контактным дерматитом;
изменение картины крови (агрануло Дозирование цитоз в течение первых 3 мес лече Острые психозы, внутрь, взрослые:
ния), лейкопения, тромбоцитопе амбулаторные условия - 150Ц400 мг/ ния, волчаночноподобный синдром, сут, стационарные условия - 250 - пневмония (боль в груди, одышка, 800 мг/сут. Средняя доза 486 мг/сут, может быть бессимптомной);
холес максимальная Ч 800 мг/сут.
татическая желтуха, темная моча;
Умственные и эмоциональные рас нарушение терморегуляции, включая стройства, внутрь, взрослые (легкие тепловой удар и гипотермию, нейро расстройства) 30Ц75 сут;
(тяжелые) лептический злокачественный синд 50Ц200 мг/сут.
ром (НЗС);
сексуальная дисфункция, Дети 4Ц7 лет Ч 10Ц20 мг/сут в 2 - приапизм;
пигментная ретинопатия приема, 8Ц14 лет Ч по 20Ц30 мг/сут развивается при дозе >800 мг/сут.
раза в день, 15Ц18 лет Ч 30Ц50 мг/сут.
24.2. Лекарственные средства, используемые при расстройствах настроения Расстройства настроения могут быть классифицированы на депрес сии (униполярное расстройство) и мании. Чередующиеся эпизоды мании и депрессии (маниакальная депрессия) определяются как би полярное расстройство.
Установлена эффективность электросудорожной терапии (ЭСТ) для экстренного купирования тяжелой депрессии. Психотерапия и кон 410 Х Психотропные лекарственные средства сультирование пациентов играют важную роль в лечении некоторых форм депрессии.
24.2.1. ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, ИСПОЛЬЗУЕМЫЕ ПРИ ДЕПРЕССИВНЫХ РАССТРОЙСТВАХ Трициклические и родственные антидепрессанты и несколько поз же введенные в практику селективные ингибиторы обратного захва та серотонина (СИОЗС) являются наиболее широко используемы ми средствами в лечении депрессивных расстройств. Клинический ответ на терапию антидепрессантами обычно проявляется через две недели от начала терапии, и требуется по меньшей мере 6 нед для максимального улучшения состояния. Важно использовать дозы достаточно высокие для эффективного лечения, но не настолько высокие, чтобы вызвать токсические эффекты. Низкие дозы следует использовать для первоначального лечения пожилых. Использова ние более одного антидепрессанта одновременно не рекомендуется, так как это не повышает эффективность лечения, а может привести к усилению побочных эффектов или взаимодействий. В начале ле чения следует проводить расспрос пациентов каждые 1Ц2 нед. Ле чение следует продолжать как минимум 4 нед (6 нед у пожилых), прежде чем рассматривать возможность замены антидепрессанта по причине отсутствия эффекта. В случае частичного ответа лечение можно продолжать в течение еще 2 нед (для получения ответа у по жилых пациентов может потребоваться большее время). Ремиссия обычно наступает после 3Ц12 мес лечения. Лечение полной тера певтической дозой следует продолжать как минимум в течение 4 - 6 мес после исчезновения симптомов (около 12 мес у пожилых).
Лечение не следует отменять преждевременно во избежание воз врата симптоматики. Пациенты с рецидивирующей депрессией в анамнезе должны продолжать получать поддерживающее лечение (по меньшей мере в течение 5 лет и, возможно, неопределенно дол го). В качестве альтернативы поддерживающей терапии может быть использован литий (см. раздел 24.2.2). Снижение дозы следует про водить постепенно в течение периода времени примерно в 4 нед или долее, если возникают симптомы отмены (6 мес для пациентов, которые находились на длительной поддерживающей терапии).
Трициклические и родственные антидепрессанты можно подразде лить на препараты с большим или меньшим седативным эффектом.
К антидепрессантам с седативными свойствами относится амитрип тилин, к препаратам с меньшим седативным эффектом Ч имипра мин. Эти лекарственные средства наиболее эффективны в лечении депрессий, протекающих с психомоторными и физиологическими нарушениями. Побочные эффекты включают антихолинергические симптомы Ч сухость во рту, нечеткость зрения, запор и задержка мочи. Могут иметь место аритмии и блокады сердца. Следует вы писывать одновременно минимальные количества трициклических антидепрессантов, так как они опасны при передозировке.
Психотропные лекарственные средства Х СИОЗС могут вызывать желудочно-кишечные нарушения, нару шения сна и реакции гиперчувствительности, включающие сыпь (может быть проявлением начинающейся серьезной системной реакции, необходимо рассмотреть возможность прекращения ле чения), но они менее седативны и вызывают меньше антихоли нергических (антимускариновых) и кардиотоксических эффектов, чем трициклические антидепрессанты. СИОЗС менее токсичны при передозировке, чем более старые трициклические соединения.
По некоторым данным, СИОЗС могут усиливать суицидальные мысли.
(повышен риск аритмий и гипотен Амитриптилина гидрохлорид* зии);
взаимодействия: см. прил. 1.
Амитриптилина гидрохлорид Ч представитель трициклических анти- Может нарушить депрессантов.
СПЕЦИАЛЬНЫЕ способность управ Таблетки, амитриптилина гидрохло- лять движущимися НАВЫКИ рид 25 мг [рекомендованы ВОЗ];
10 механизмами, водить мг. автомобиль.
Таблетки, покрытые оболочкой, амитриптилина гидрохлорид 10, 25, Дозирование 50, 75, 100 мг.
Депрессия, внутрь, взрослым перво Раствор для в/м введения, амитрип начально 75 мг (пожилым и подрост тилина гидрохлорид 10 мг/мл.
кам 30Ц75 мг) в день в несколько Капсулы 50 мг, амитриптилина гид приемов или однократно на ночь, рохлорид.
повышая постепенно по необходи мости до 150Ц200 мг в день;
детям до Показания 16 лет не рекомендуется для лечения УмеренныеЧтяжелые депрессии.
депрессии [ВОЗ].
Зарегистрированные в России дозы Противопоказания для детей:
Недавний инфаркт миокарда, арит детям от 6 до 12 лет 10Ц30 мг или мии (особенно блокады сердца);
1Ц5 мг/(кгХсут) дробно, в подрост маниакальная фаза биполярных рас ковом возрасте Ч по 10 мг 3 раза стройств;
тяжелые заболевания пече в сутки (при необходимости до ни;
дети;
порфирия.
мг/сут).
С осторожностью Побочные эффекты Заболевания сердца (см. выше Про Седация, сухость во рту, нечеткость тивопоказания), эпилепсия в анам зрения (нарушение аккомодации, незе;
беременность (см. прил. 2);
повышение внутриглазного давле кормление грудью (см. прил. 3);
по ния), запор, тошнота, трудности жилые;
печеночная недостаточность при мочеиспускании;
изменения на (см. прил. 5);
заболевания щитовид ЭКГ, аритмии, постуральная гипо ной железы;
феохромоцитома;
ма тензия, тахикардия, обмороки;
пото ния, психозы в анамнезе (может уси отделение, тремор, сыпь и реакции ливать психотические симптомы);
гиперчувствительности (крапивница, закрытоугольная глаукома, задержка фотосенсибилизация);
расстройства мочи в анамнезе;
одновременно про поведения;
гипомания или мания, водимая электросудорожная терапия;
спутанность сознания (особенно у не следует резко отменять;
анестезия пожилых), нарушение сексуальных 412 Х Психотропные лекарственные средства функций, изменение уровня сахара С осторожностью крови;
повышение аппетита и при Детский возраст;
взаимодействия: см.
бавка массы тела (иногда снижение справочник Лекарственные средства.
массы тела);
эндокринные побочные эффекты, такие, как увеличение яи- Дозирование чек, гинекомастия и галакторея;
су Депрессия, внутрь, взрослые 25 - дороги, двигательные расстройства 50 мг в 2 приема (утром и в середине и дискинезии, лихорадка, агрануло дня), дозу постепенно увеличивают цитоз, лейкопения, эозинофилия, (при переносимости) до 150Ц200 мг/ пурпура, тромбоцитопения, гипо сут в 3Ц4 приема, при необходимости натриемия (может быть связана с до 400 мг/сут. Оптимальная суточная неадекватной секрецией антидиуре доза 0,15Ц0,2 г, максимальная Ч 0,4 - тического гормона);
изменение фун 0,5 г;
поддерживающие дозы при кциональных проб печени.
достижении эффекта 25Ц75 мг/сут;
Передозировка: возбуждение, не курс лечения до 1 года (не менее усидчивость, выраженные антихо 1Ц1,5 мес).
линергические эффекты;
в тяжелых случаях Ч потеря сознания, судо- Побочные эффекты роги, миоклонус, гиперрефлексия, Головная боль, головокружение;
гипотензия, ацидоз, угнетения дыха тошнота, рвота;
аллергические реак ния и сердечной деятельности с раз ции.
витием аритмий.
Пирлиндол Пипофезин Селективный ингибитор МАО типа А Неселективный ингибитор обратно (кратковременный и полностью об го захвата моноаминов.
ратимый) Таблетки, пипофезин 25 мг.
Таблетки, пирлиндол 25, 50 мг.
Показания Показания к применению и Депрессия (астенодепрессивный син- дозирование дром, тревожно-депрессивное состоя Маниакально-депрессивный пси ние, алкогольная депрессия, эндоген хоз;
шизофрения (эффективность ная депрессия, экзогенные депрессии, не доказана), инволюционный пси депрессивные состояния при хрони хоз, аффективно-депрессивные рас ческих соматических заболеваниях).
стройства;
депрессия (психомоторная заторможенность, тревожно-бредовое Противопоказания состояние;
анестетическая, ипохонд Гиперчувствительность;
хроническая рическая, неврозоподобная симпто сердечная недостаточность, инфаркт матика);
абстинентный алкогольный миокарда, ИБС, состояние после ин синдром;
болезнь Альцгеймера (в со сульта;
сахарный диабет;
инфекци ставе комплексной терапии).
онные заболевания;
одновременный прием ингибиторов моноаминокси- Противопоказания дазы (МАО);
печеночная (см. спра Гиперчувствительность, острый ге вочник Лекарственные средства) патит, заболевания крови.
и/или почечная (cм. справочник Лекарственные средства) недоста- С осторожностью точность;
беременность (cм. спра Беременность (см. справочник Ле вочник Лекарственные средства);
карственные средства);
кормление период кормления грудью (cм. спра грудью (см. справочник Лекарс вочник Лекарственные средства).
твенные средства).
Психотропные лекарственные средства Х Дозирование вания ССС, эпилептические припад ки в анамнезе;
взаимодействия: см.
Депрессия, внутрь, взрослым 50Ц75 мг/ справочник Лекарственные средс сут 2 раза в день, постепенно увеличи тва.
вая дозу на 25Ц50 мг до 150Ц300 мг/сут.
Максимальная суточная доза Ч 400 мг.
Дозирование После достижения терапевтического Дистимия, внутрь, утром взрослым эффекта лечение продолжать в тече 20 мг/сут. Дозу при необходимости ние 2Ц4 нед, затем дозу постепенно увеличивают на 20 мг, средняя ито уменьшить.
говая доза 32,7 мг в сутки.
Побочные эффекты Булимия, внутрь, взрослым 60 мг в 3 приема.
Сухость во рту, потливость, тремор Анорексия, навязчивые состояния, рук, тахикардия, тошнота, голово алкоголизм, внутрь, взрослым 20Ч кружение, аллергические реакции, 60 мг в сутки.
нарушенный сон.
Начальная доза 20 мг, утром, при не Флуоксетин обходимости еженедельно дозу уве личивают на 20 мг. Максимальная Селективный ингибитор обратного суточная доза 80 мг в 2Ц3 приема.
захвата серотонина (СИОЗ) Пожилые (и при заболевании пече Капсулы, флуоксетин 10, 20 мг.
ни) Ч лечение начинают с половин Показания ных доз или через день Ч примене ние минимум в течение 6 мес.
Депрессии (дистимия, булимия, ано Поддерживающая терапия 20 мг в рексия, алкоголизм, навязчивые со сутки. Курс лечения 3Ц4 нед.
стояния).
Побочные эффекты Противопоказания Акатизия (неусидчивость, беспокойс Гиперчувствительность, ХПН (КК тво);
нарушение половой функции менее 10 мл/мин), выраженная пе (нарушение эякуляции, аноргазмия, ченочная недостаточность (см. спра генитальная анестезия, снижение вочник Лекарственные средства);
либидо, импотенция);
кожный зуд, судорожный синдром различного покраснение кожи, крапивница;
генеза, эпилепсия, сахарный диа тошнота, потливость, бессонница;
бет, суицидальная настроенность, озноб, лихорадка;
мышечная и сус одновременный прием ингибиторов тавная боль;
васкулиты;
увеличение МАО (в предшествующие 2 нед), молочных желез или боль в них;
га беременность (см. справочник Ле лакторея;
нарушение дыхания;
ги карственные средства);
период кор погликемия;
гипонатриемия;
мания;
мления грудью (см. справочник Ле нарушения движения;
тахикардия;
карственные средства.
судороги;
серотониновый синдром.
Pages: | 1 | ... | 7 | 8 | 9 | 10 | 11 | ... | 14 | Книги, научные публикации