Книги, научные публикации
Pages: | 1 | ... | 12 | 13 | 14 | 15 | 16 | ... | 18 | РАЗДЕЛ I КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ ОРГАНОВ ДЫХАНИЯ Адреномиметики (бронхоспазмолитики и деконгестанты) Диметилксантины М холинолитики ...
-- [ Страница 14 ] --Лечение: искусственная рвота, промывание же лудка (в первые 1Ч2 ч после приема), симпто Основные эффекты матическая терапия. Наряду с противокашлевым оказывает от харкивающее, умеренное бронходилатирую Взаимодействие щее и противовоспалительное действие.
Улучшает показатели спирометрии и оксиге Группы и ЛС Результат нацию крови.
Антибиотики Бромгексин способствует (амоксициллин, их проникновению в Фармакокинетика эритромицин, бронхиальный секрет в Абсорбция из ЖКТ Ч высокая. Cmax после при цефалексин, первые 4Ч5 дней ема внутрь 150 мг сиропа достигается через 1,5 ч, окситетрациклин), противомикробной Cmax составляет 6,4 мкг/мл, а при приеме таб сульфаниламидные терапии летки депо (50 мг) Ч соответственно 9 ч и препараты 1,4 мкг/мл. T1/2 для сиропа Ч 6 ч, для таблеток ЛС, подавляющие Возможно затруднение депо Ч 13 ч. Гидролиз бутамирата начинается в кашлевой центр отхождения разжиженной крови (образуются активные метаболиты), затем (в т.ч. кодеин) мокроты (накопление биотрансформация продолжается в печени. Не бронхиального секрета в кумулирует. Выводится в основном почками в дыхательных путях) виде метаболитов.
Щелочные растворы Несовместимость Показания Сухой кашель любой этиологии, в т.ч. кашель в Синонимы предоперационный и послеоперационный пе Бизолвон (Италия), Бромгексин (Беларусь), риод, во время проведения хирургических Бромгексин (Болгария), Бромгексин (Индия), вмешательств, бронхоскопии.
Бромгексин (Нидерланды), Бромгексин (Рос Коклюш.
сия), Бромгексин (Швейцария), Бромгексин Берлин Хеми (Германия), Бромгексин 4 мг Способ применения и дозы для детей (Латвия), Бромгексин 8 Берлин Хе Парентерально перед, во время и после опера ми (Германия), Бромгексин 8 мг (Латвия), тивного вмешательства вводят взрослым в/в по Бромгексин 8 капли (Германия), Бромгексин 10Ч20 мг или в/м до 50 мг/сут.
МС (Россия), Бромгексин Никомед (Дания), Внутрь перед оперативным вмешательством Бромгексина сироп (Латвия), Бромгексина назначают 20 мг.
таблетки 0,008 г (Россия), Бромгексина таб Капли: детям 6Ч12 мес (8 кг) Ч по 10 капель летки 0,008 г (Украина), Бромгексина таблет 4 р/сут;
1Ч3 лет (10Ч15 кг) Ч по 15 капель ки для детей 0,004 г (Россия), Бромгексин Ак 4 р/сут;
старше 3 лет Ч по 25 капель 4 р/сут.
ри (Россия), Бромгексин Дарница (Украина), Сироп: детям 1Ч3 лет (10Ч15 кг) Ч 5 мл Бромгексин Н.С. (Россия), Бромгексин Рати 3 р/сут;
3Ч6 лет (15Ч22 кг) Ч 10 мл 3 р/сут;
офарм (Германия), Бромгексин Русфар (Рос 6Ч9 лет (22Ч30 кг) Ч 15 мл 3 р/сут;
старше сия), Бромгексин УБФ (Россия), Бромгексин 9 лет (40 кг) Ч 15 мл 4 р/сут. Взрослым Ч 30 мл Ферейн (Россия), Бромгексин ФПО (Россия), 3 р/сут.
Бромгексин Эгис (Венгрия), Бронхосан (Сло Драже: детям 6Ч12 лет Ч по 5 мг 2 р/сут;
де вацкая Республика), Бронхотил (Россия), Ве тям старше 12 лет Ч по 5 мг 3 р/сут;
взрослым Ч ро Бромгексин (Россия), Солвин (Индия), по 10 мг 2Ч3 р/сут.
Солвин плюс (Индия), Флегамин (Польша) Драже форте (20 мг) Ч взрослым перед при емом пищи, не разжевывая, по 1 драже через каждые 8Ч12 ч.
Противопоказания Бутамират Гиперчувствительность.
(Butamirate) Беременность (I триместр).
Период лактации.
Противокашлевые средства Детский возраст: до 2 мес Ч капли, до 3 лет Ч сироп, до 12 лет Ч таблетки депо.
Форма выпуска Капли для приема внутрь для детей 5 мг/мл Предостережения, контроль терапии Сироп 1,5 мг/5 мл;
4 мг/5 мл;
7,5 мг/5 мл Больным сахарным диабетом можно назначать Табл., п.о., 20 мг препарат, т.к. в качестве подсластителя в сиро Razd5-888.qxd 24.03.04 17:49 Page Бутамират пе и каплях использован сорбитол и сахарин, Передозировка 1 таблетка депо содержит 93 мг лактозы. Симптомы: тошнота, рвота, сонливость, диарея, головокружение, снижение АД.
Побочные эффекты Лечение: активированный уголь, солевые слаби Со стороны пищеварительной ситемы: тельные, симптоматическая терапия (по пока тошнота;
заниям).
диарея.
Со стороны ЦНС: Синонимы головокружение. Панатус (Словения), Панатус форте (Словения), Другие эффекты: Синекод (Швейцария) аллергические реакции.
Razd5-888.qxd 24.03.04 17:49 Page РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ В ких и кардиохирургических операциях в Ванкомицин учреждениях с высокой частотой выявления метициллинрезистентных стафилококков или (Vancomycin) при аллергии к бета лактамам.
Гликопептиды (Антимикробные ЛС) Эмпирическая терапия:
инфекционный эндокардит трикуспидального клапана или после протезирования (в сочета Форма выпуска нии с гентамицином);
Пор. д/ин. 0,5 г;
1 г катетер ассоциированный сепсис;
посттравматический или послеоперационный Фармакокинетика гнойный менингит (в сочетании с цефалоспо Не всасывается при приеме внутрь. Макси ринами III поколения);
мальные концентрации в крови после в/в ин перитонит при перитонеальном диализе;
фузии составляют 25Ч40 мг/л;
в крови препа фебрильная нейтропения (на втором этапе при рат на 55% связывается с белками плазмы. неэффективности стартовой терапии).
Ванкомицин проникает в различные органы и ткани организма, но в некоторые Ч плохо (те Способ применения и дозы рапевтические концентрации не достигаются): В/в по 1 г 2 р/сут;
при плохой переносимости СМЖ, клапаны сердца. Период полувыведения возможно назначение по 0,5 г 4 р/сут. Перед в/в составляет 6Ч8 ч, выводится исключительно введением препарат разводится в 200Ч250 мл почками в неизмененном виде. Не удаляется 5% глюкозы или 0,9% раствора натрия хлорида.
при гемодиализе. Диапазон терапевтических Продолжительность инфузии составляет не ме концентраций ванкомицина в крови: макси нее 1 ч.
мальные (через 0,5 ч) Ч 20Ч50 мг/л, мини С целью интраоперационной профилактики Ч мальные (перед очередным введением) Ч 5Ч 1 г за 60 мин до вмешательства.
10 мг/л. Внутрь Ч по 0,25 г 2 р/сут (только антибио тик ассоциированная диарея).
Показания Максимальная разовая доза: 1 г.
Этиотропная терапия: Максимальная суточная доза: 2 г.
инфекции любой локализации, вызванные Средняя суточная доза у детей: 40Ч метициллинрезистентными стафилококками 60 мг/кг.
(S. aureus, коагулазонегативные стафило кокки);
Противопоказания стафилококковые инфекции при аллергии к Гиперчувствительность к препарату.
пенициллинам и цефалоспоринам;
инфекции любой локализации, вызванные Предостережения, контроль терапии E. faecium;
В период лечения следует контролировать ди инфекции, вызванные устойчивыми к ампи урез, креатинин в крови, слух и вестибуляр циллину штаммами E. faecalis;
ную функцию.
тяжелые инфекции, вызванные C. jeikeium, B. В/в введение следует осуществлять в виде cereus, F. meningosepticum;
медленной (в течение 1 ч или более) инфузии.
инфекционный эндокардит, вызванный S. viri В случае развития осложнений при в/в вве dans или S. bovis (при аллергии к бета лакта дении (гиперемия, тахикардия, гипотония) мам), E. faecalis (в комбинации с гентамици последующие введения ванкомицина следует ном);
проводить "под прикрытием" Н1 блокаторов менингит, вызванный пенициллинрезистент (антигистаминных средств);
возможно также ными пневмококками;
уменьшение разовой дозы за счет уве антибиотик ассоциированная диарея, вызван личения кратности дозирования (по 0,5 г с ная C. difficile (псевдомембранозный колит);
интервалом 6 ч).
в качестве средства предоперационной профи С осторожностью назначать:
лактики раневой инфекции при ортопедичес беременным и кормящим женщинам;
Razd5-888.qxd 24.03.04 17:49 Page Вобэнзим пациентам пожилого возраста (коррекция до Вобэнзимо зы);
(Wobenzymо) пациентам со сниженной функцией почек (коррекция дозы);
Mucos Pharma (Германия) при заболеваниях почек в анамнезе;
в сочетании с аминогликозидами, полимикси Панкреатин/папаин/бромелаин/трипсин/ химотрипсин/амилаза/липаза/рутин ном, амфотерицином В, циклоспорином, пет Препараты системной энзимотерапии левыми диуретиками.
Побочные эффекты Форма выпуска и состав Со стороны почек: Табл., п.о., кишечнораствор.
анурия;
Состав: панкреатин 100 мг (15 мг для стаби повышение уровня мочевины и креатинина в лизации амилазной активности), папаин крови. 60 мг, бромелаин 45 мг, трипсин 24 мг, химот Со стороны ЦНС: рипсин 1 мг, амилаза 10 мг, липаза 10 мг, ру нарушение слуха и вестибулярные расстрой тин 50 мг.
ства (обратимое снижение слуха, реже Ч нео братимая глухота);
Механизм действия и основные эффекты нарушения координации;
Положительно влияет на ход воспалительного головокружение;
процесса. Ограничивает патологические прояв головная боль. ления аутоиммунных и иммунокомплексных Аллергические реакции: процессов. Ускоряет лизис токсичных продуктов сыпь;
обмена веществ и отмирающих тканей. Улучша крапивница;
ет рассасывание гематом и отеков. Снижает про лихорадка;
ницаемость стенок сосудов. Улучшает реологи анафилактический шок (редко). ческие свойства крови и микроциркуляцию, по Изменения лабораторных показателей: вышает снабжение тканей кислородом и пита лейкопения;
тельными веществами. Повышает собственный эозинофилия;
фибринолитический потенциал организма. Об тромбоцитопения;
ладает вторичноанальгезирующим эффектом.
повышение уровня трансаминаз, щелочной фосфатазы. Показания Реакции при в/в введении: В комплексной терапии следующих заболева покраснение лица и верхней части туловища;
ний:
кожный зуд;
ангиология: острые тромбофлебиты поверхно боль за грудиной и тахикардия, иногда Ч гипо стных вен, эндартериит и облитерирующий тензия;
атеросклероз артерий нижних конечностей, боль и флебиты в месте введения. рецидивирующие флебиты, лимфатический отек.
Взаимодействие урология: цистит, цистопиелит, простатит, ин фекции, передающиеся половым путем.
Группы и ЛС Результат гинекология: хронические инфекции, аднек сит, гестозы, мастопатии, для снижения часто Аминогликозиды Несовместимость в ты и выраженности побочных эффектов заме инфузионных растворах стительной гормональной терапии, гормональ Глюкокортикоиды Несовместимость в ной контрацепции.
инфузионных растворах кардиология: ИБС, состояние после инфаркта Амфотерицин В ОПН, снижение слуха миокарда.
пульмонология: синусит, бронхит, пневмония.
Бензилпенициллин Несовместимость в нефрология: пиелонефрит, гломерулонефрит.
калиевая соль инфузионных растворах эндокринология: диабетическая ангиопатия и э Гепарин Несовместимость в нефропатия, аутоиммунный тиреоидит.
инфузионных растворах ревматология: ревматоидный артрит, реак Полимиксин В ОПН тивный артрит.
дерматология: атопический дерматит, угревая Этакриновая кислота Глухота, вестибулярные сыпь.
расстройства, ОПН хирургия: послеоперационные осложнения, спаечная болезнь, пластические и реконструк Синонимы тивные операции.
Ванколед (США), Ванкоцин (Германия), Ван травматология: переломы, дисторсии, вывихи, миксан (Франция), Эдицин (Словения) ушибы, хронические посттравматические про Razd5-888.qxd 24.03.04 17:49 Page РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ цессы, воспаления мягких тканей, ожоги, трав Профилактика: 2Ч3 табл. 3 р/cут 1,5 мес (2Ч мы в спортивной медицине. 3 раза в год).
профилактика: вирусных инфекций и их ос ложнений, нарушений микроциркуляции, Противопоказания постстрессорных нарушений, срыва адаптаци Индивидуальная непереносимость.
онных механизмов, побочных эффектов замес Заболевания, связанные с повышенной веро тительной гормональной терапии, инфекцион ятностью кровотечений (гемофилия и др.).
ных осложнений во время проведения химио или лучевой терапии при онкологических за Побочные эффекты болеваниях. В большинстве случаев побочных эффектов не наблюдалось даже при длительном лечении Способ применения и дозы высокими дозами.
Табл. принимать за 30 мин до еды, не разжевы В отдельных случаях Ч незначительные изме вая, запивая водой (150 мл). нения консистенции и запаха кала, кожные вы В первые три дня: 3 табл. 3 р/cут. сыпания в виде крапивницы (проходят при При высокой активности заболевания: 7Ч снижении дозы препарата).
10 табл. 3 р/cут 2Ч3 нед. Далее: до 5 табл. 3 р/cут, Специальные указания:
курс Ч 2Ч3 мес. не заменяет антибиотики, но повышает их эф При средней активности заболевания: 5Ч фективность.
7 табл. 3 р/cут 2 нед. Далее: 3Ч5 табл. 3 р/cут, курс Ч 2 недели. Передозировка При хронических, длительно текущих заболе Случаев передозировки препарата не известно.
ваниях: курсами 3Ч6 мес и более.
Для повышения эффективности антибиотиков Взаимодействие и профилактики дисбактериоза: по 5 табл. Случаи несовместимости с другими препарата 3 р/cут. ми не известны. Совместный прием с антикоагу После прекращения курса антибиотиков: по лянтами проводить под наблюдением врача и 3 табл. 3 р/cут 2 нед. анализов крови.
Как терапия "прикрытия" при проведения хи мио и лучевой терапии: 5 табл. 3 р/cут на весь Регистрационное удостоверение:
курс химио и лучевой терапии. П № 011530/01 1999 30.11. Razd5-888.qxd 24.03.04 17:49 Page Гвайфенезин Г Способ применения и дозы Гвайфенезин Внутрь сироп назначают взрослым и детям старше 12 лет по 200Ч400 мг (10Ч20 мл) 3Ч (Guaifenesin) 4 р/сут после еды, детям 2Ч6 лет Ч 50Ч100 мг Муколитики (2,5Ч5 мл) с интервалом 6Ч8 ч, детям 6Ч12 лет Ч по 100Ч200 мг (5Ч10 мл) 3Ч4 р/сут.
Форма выпуска Сироп 100 мг/5 мл Противопоказания Гиперчувствительность.
Особенность Влажный кашель с обильным отхождением химической структуры мокроты.
3 (2 метоксифенокси) 1,2 пропандиол. Язвенная болезнь желудка или двенадцати перстной кишки.
Механизм действия Желудочное кровотечение (в анамнезе).
Стимулирует секреторные клетки слизистой Детский возраст (до 2 лет Ч эффективность оболочки бронхов, вырабатывающие нейтраль применения не изучена).
ные полисахариды, деполимеризует кислые му кополисахариды, снижает вязкость и уве Предостережения, контроль терапии личивает объем мокроты. Не следует принимать гвайфенезин для лечения постоянного кашля без назначения Основные эффекты врача.
Помимо муколитического действия, активиру Во время лечения рекомендуется принимать ет мерцательный эпителий бронхов и трахеи, достаточное количество жидкости.
облегчает удаление мокроты и способствует Целесообразно сочетать с постуральным дре переходу непродуктивного кашля в продук нажем или вибрационным массажем грудной тивный. клетки.
Длительность действия при однократном при Возможно окрашивание мочи в розовый цвет.
еме Ч 3,5Ч4 ч. Результаты определения 5 гидроксииндолук сусной кислоты в моче (при использовании ни Фармакокинетика трозонафтольного реактива) могут быть ложно Абсорбция из ЖКТ Ч быстрая (через 25Ч завышены вследствие влияния метаболитов 30 мин после приема внутрь). T1/2 1 ч. Про гвайфенезина на цвет (прием гвайфенезина никает в ткани, содержащие кислые мукопо следует прекращать за 48 ч до сбора мочи для лисахариды. данного теста).
Метаболизируется в печени. Гвайфенезин и его метаболиты могут вызы Выводится легкими (с мокротой) и почками (в вать изменение цвета при определении вани виде неактивных метаболитов и неизмененном лилминдальной кислоты в моче и ложно завы виде). шать результаты теста с ней на катехоламины (прием гвайфенезина следует прекращать за Показания 48 ч до сбора мочи для данного теста).
Заболевания дыхательных путей с затруднен Если после 7 дней приема препарата кашель ным отхождением вязкой мокроты (фарингит, сохраняется или наряду с кашлем отмечаются синусит, грипп, острый трахеит, бронхит раз гипертермия, кожная сыпь, длительная голо ной этиологии). вная боль, боль в горле, следует проконсульти Бронхоэктатическая болезнь. роваться с врачом.
Бронхиальная астма. Следует соблюдать осторожность у детей в Туберкулез легких. возрасте от 2 до 12 лет при персистирующем Пневмония. или хроническом кашле на фоне БА либо с по Муковисцидоз. вышенным отделением мокроты (перед на Санация бронхиального дерева в пред и после значением гвайфенезина требуется тщатель операционном периодах. ный врачебный контроль). Не следует на Razd5-888.qxd 24.03.04 17:49 Page РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ значать детям до 2 лет без рекомендации спе белками Ч низкая (0Ч10%). Обнаруживается в циалиста. терапевтических концентрациях в ткани почек, С осторожностью назначать: легких, в плевральной, перикардиальной, сино в период лактации;
виальной, перитонеальной, асцитической и лим при беременности;
фатической жидкостей, моче, в отделяемом ран, в детском возрасте (до 12 лет). гное, грануляциях. Низкие концентрации от мечаются в желчи, грудном молоке, водянистой Побочные эффекты влаге глаза, бронхиальном секрете, мокроте и Со стороны пищеварительной системы: СМЖ. После в/м и в/в введения гентамицин тошнота;
плохо проникает через ГЭБ, при менингите кон рвота;
центрация в СМЖ увеличивается (до 4Ч абдоминальная боль;
5 мгк/мл при в/в введении в дозе 6 мг/кг). У но диарея. ворожденных достигаются более высокие кон Со стороны ЦНС: центрации в СМЖ, чем у взрослых.
головокружение;
Не подвергается метаболизму. Т1/2 в крови у головная боль;
взрослых Ч 2Ч4 ч, у детей в возрасте от 1 нед до сонливость. 6 мес Ч 3Ч3,5 ч, у новорожденных и недоношен Аллергические реакции: ных детей с массой тела более 2 кг Ч 5,5 ч, с мас кожная сыпь;
сой тела менее 1,5 кг Ч 11,5 ч. Выводится почка крапивница. ми в неизмененном виде. У пациентов с нормаль Другие эффекты: ной величиной клубочковой фильтрации за пер гипертермия. вые сутки выводится 70%, при этом в моче созда ются концентрации более 100 мг/л;
у пациентов Взаимодействие со сниженной клубочковой фильтрацией выве дение значительно снижается. Накапливается в корковом слое почек, где обнаруживается в вы Группы и ЛС Результат соких концентрациях в течение 10 дней и более Бронхолитики, Совместим после окончания лечения. В низких концентра противомикробные циях (< 0,5 г/л) может обнаруживаться в почках средства, сердечные в течение 100 ч и более, что, возможно, является гликозиды одной из причин его нефротоксичности. Накоп Кодеин Затруднение отхождения ление и длительное выведение гентамицина из разжиженной мокроты ткани почек рассматривается как благоприят ный фактор в лечении пиелонефрита, однако Синонимы одновременно это способствует и проявлению Колдрекс Бронхо (Великобритания), Туссин его нефротоксичности. Выводится при гемодиа (США) лизе Ч через каждые 4Ч6 ч концентрация уменьшается на 50%. Перитонеальный диализ менее эффективен Ч за 48Ч72 ч выводится лишь 25% дозы. При повторных введениях куму лирует, главным образом в лимфатическом про Гентамицин странстве внутреннего уха и в проксимальных (Gentamicin) отделах почечных канальцев.
При наружном применении практически не Аминогликозиды (Антимикробные ЛС) всасывается. С больших участков поверхности кожи, поврежденной (рана, ожог) или покрытой Форма выпуска грануляционной тканью всасывание происходит Р р д/ин. 10 мг;
20 мг;
40 мг;
80 мг;
120 мг быстро. При использовании крема всасывается Пор. лиоф. д/ин. 80 мг быстрее, чем при использовании мази.
Р р д/в/в 4% Капли глазн. 0,3% Показания Мазь 0,1% Обычно применяется в комбинации с другими Азрозоль наружн. 0,1% антибиотиками. В виде монотерапии может на Губка д/местн. 0,125 г;
62,5 мг значаться только при инфекциях мочевыводя щих путей. В последние годы значение гентами Фармакокинетика цина уменьшилось из за резистентных госпи После приема внутрь плохо всасывается из тальных штаммов бактерий.
ЖКТ. После в/м введения всасывается быстро и Бактериальные инфекции, вызванные чувст полностью. Cmax достигается после в/м введения вительной микрофлорой.
через 0,5Ч1,5 ч;
величина Cmax после в/м или Урогенитальные инфекции (пиелонефрит, эн в/в введения 1,5 мг/кг составляет 6 мг/л. Связь с дометрит).
Razd5-888.qxd 24.03.04 17:49 Page Гентамицин Остеомиелит. добных случаях необходимо отменить лечение Абдоминальные инфекции (перитонит, пель и начать проведение соответствующей тера виоперитонит) Ч в сочетании с бета лактама пии;
ми или линкозамидами. учитывать вероятность развития нефроток Инфекции ЦНС (менингит и др.). сичности, особенно у пациентов с нарушенной Сепсис (в сочетании с бета лактамами). функцией почек, а также при назначении вы Раневая инфекция, ожоговая инфекция (в соких доз или в течение длительного времени;
сочетании с бета лактамами или линкозами знать, что содержащийся в ампулах натрия дами). бисульфит может обуславливать развитие у Бактериальные инфекции глаз, вызванные пациентов аллергических осложнений (вплоть чувствительной микрофлорой (блефарит, бле до анафилактических реакций), особенно у па фароконъюнктивит, дакриоцистит, конъюнк циентов с отягощенным аллергологическим тивит, кератит, кератоконъюнктивит, мейбо анамнезом;
мит). при нанесении в течение длительного времени Инфекционный эндокардит, вызванный ста на больших поверхностях кожи учитывать филококками (в сочетании с оксациллином или возможность резорбтивного действия, особен ванкомицином) или энтерококками (в сочета но у пациентов с хронической почечной недо нии с ампициллином или ванкомицином). статочностью;
Туляремия. учитывать возможность местного применения глазных форм выпуска у беременных и жен Способ применения и дозы щин в период грудного вскармливания.
Парентерально. В/м и в/в капельно, в течение При наличии жизненных показаний гентами 1,5Ч2 ч в растворе 0,9% натрия хлорида или 5% цин может быть использован у беременных и глюкозы, вводимый объем Ч 50Ч300 мл;
у де кормящих женщин при системном применении.
тей объем вводимой жидкости должен быть С осторожностью назначать:
меньшим (концентрация не должна превышать при миастении;
1 мг/мл = 0,1%). паркинсонизме;
Наружно. Мазь применяют при поражениях ботулизме.
кожи на фоне экземы или псориаза, а крем Ч при первичных инфекциях влажной кожи или Побочные эффекты вторичных инфекциях жирной кожи. При необ Аллергические реакции:
ходимости накладывают повязку. кожная сыпь;
Местно: капли обычно применяют днем, мазь Ч зуд;
перед сном. лихорадка;
При отеках, асците, ожирении дозу рассчиты отек Квинке;
вают по идеальному или "сухому" весу. эозинофилия.
При нарушении функции почек и проведении Со стороны пищеварительной системы:
гемодиализа рекомендуемые дозы после сеанса тошнота;
взрослым Ч 1Ч1,7 мг/кг (в зависимости от тя рвота;
жести инфекции), детям Ч 2Ч2,5 мг/кг. повышение активности УпеченочныхФ транс аминаз;
Противопоказания гипербилирубинемия.
Гиперчувствительность. Со стороны системы кроветворения:
Неврит слухового нерва. анемия;
Почечная недостаточность с азотемией и уре лейкопения;
мией. гранулоцитопения;
Беременность. тромбоцитопения.
Кормление грудью. Со стороны ЦНС:
подергивание мышц;
Предостережения, контроль терапии парестезии;
Во время лечения следует: ощущение онемения;
определять концентрацию ЛС в сыворотке судорожные припадки;
крови (для предупреждения назначения низ головная боль;
ких неэффективных доз или высоких ток сонливость;
сических), проводить контроль КК, особенно у у детей Ч психоз.
лиц пожилого возраста;
Со стороны органа слуха:
пациентам с инфекционно воспалительными Ототоксичность:
заболеваниями мочевыводящих путей прини шум в ушах;
мать повышенное количество жидкости;
снижение слуха;
учитывать, что на фоне лечения могут раз вестибулярные и лабиринтные нарушения;
виться резистентные микроорганизмы, в по необратимая глухота;
Razd5-888.qxd 24.03.04 17:49 Page РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ Со стороны мочевыделительной системы:
Группы и ЛС Результат Нефротоксичность:
Полимиксин, цисплатин Усиление токсического олигурия;
и другие ото и действия протеинурия;
нефротоксичные микрогематурия;
средства почечная недостаточность;
тубулярный некроз. Синонимы Другие эффекты: Гентамицин Ферейн, Гентацикол (Россия), Ген лихорадка;
тамицин М.Дж (Индия), Гентамицин К (Слове развитие суперинфекции;
ния), Гентамицин сульфат Дарница (Украина) у детей Ч гипокальциемия, гипокалиемия, ги помагниемия.
При местном применении:
местные аллергические реакции (кожная Глауцин сыпь, зуд, гиперемия кожи, чувство жжения);
(Glaucine) редко Ч генерализованные (лихорадка, отек Квинке, эозинофилия);
Противокашлевые средства при всасывании с обширных поверхностей возможно развитие системных эффектов.
Форма выпуска Передозировка Драже 10 мг;
40 мг Симптомы: снижение нервно мышечной прово Сироп для детей 5 мг/5мл димости (остановка дыхания). Сироп 40 мг/15 мл Лечение: взрослым в/в вводят антихолинэсте Табл., п.о., 50 мг разные ЛС (прозерин), а также ЛС кальция (кальция хлорид 10% 5Ч10 мл, кальция глю Особенность химической структуры конат 10% 5Ч10 мл). Перед введением прозе Алкалоид растения мачек желтый (Glaucinum рина предварительно в/в вводят атропин в flavum Grantz).
дозе 0,5Ч0,7 мг, ожидают учащения пульса и через 1,5Ч2 мин вводят в/в 1,5 мг (3 мл 0,05% Механизм действия раствора) прозерина. Если эффект этой дозы Довольно избирательно угнетает кашлевой оказался недостаточным, вводят повторно та центр продолговатого мозга.
кую же дозу прозерина (при появлении бра дикардии делают дополнительную инъекцию Основные эффекты атропина). Детям вводят препараты кальция. Наряду с противокашлевым оказывает пери В тяжелых случаях угнетения дыхания необ ферическое адреноблокирующее действие, ходима вспомогательная или искусственная поэтому может вызвать снижение АД.
вентиляция легких. Может выводится с помо В отличие от кодеина не угнетает центр дыха щью гемодиализа (более эффективен) и пери ния, не подавляет двигательную активность тонеального диализа. кишечника, не вызывает лекарственной зави симости.
Взаимодействие Показания Группы и ЛС Результат Сухой кашель различного происхождения:
бронхит, пневмония, асбестоз, бронхиальная Курареподобные ЛС Увеличение астма, плеврит, коклюш, туберкулез, рак лег миорелаксирующего действия ких и др.
"Петлевые" диуретики Усиление ото и нефро Способ применения и дозы токсичности (снижение Внутрь следует принимать после еды.
канальцевой секреции Взрослые: по 40 мг 2Ч3 р/сут, для подавле гентамицина) ния ночного кашля в тяжелых случаях Ч ЛС группы пенициллинов Усиление активности 80 мг на ночь;
максимальная суточная доза Ч (ампициллин, против энтерококков 200 мг.
бензилпенициллин) Дети в возрасте до 4 лет: по 10 мг 2Ч3 р/сут.
Ампициллин, Фармацевтически амфотерицин B несовместимы Противопоказания Бензилпенициллин, Нельзя смешивать в Гиперчувствительность.
гепарин, карбенициллин, одном шприце с другими Артериальная гипотензия.
клоксациллин лекарственными Инфаркт миокарда.
средствами Гиперпродукция мокроты.
Razd5-888.qxd 24.03.04 17:49 Page Глауцин Побочные эффекты снижение АД;
Со стороны пищеварительной системы: аллергические реакции.
тошнота.
Со стороны ЦНС: Синонимы головокружение;
Глаувент (Болгария), Глауцин (Республика Ма слабость. кедония), Глауцина гидрохлорида таблетки, по Другие эффекты: крытые оболочкой, 0,05 г (Россия) Razd5-888.qxd 24.03.04 17:49 Page РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ Д однократного приема в дозе 5 мг или 7,5 мг Cmax Дезлоратадин достигается через 2Ч6 ч (в среднем через 3 ч).
Не проникает через ГЭБ, проходит через пла (Desloratadine) центарный барьер, выделяется с грудным мо локом.
Антигистаминные ЛС II поколения Интенсивно метаболизируется в печени путем гидроксилирования с образованием Форма выпуска 3 ОН дезлоратадина, который затем взаимо Сироп 0,5 мг/мл действует с глюкуроновой кислотой (конъю Табл., п.о., 5 мг гация). Лишь небольшая часть принятой внутрь дозы выводится в неизменном виде Принадлежность к подгруппе почками (< 2%) и с калом (< 7%). T1/2 Ч 20Ч Н1 гистаминоблокатор. 30 ч (в среднем 27 ч).
При применении дезлоратадина в дозах 5Ч Механизм действия 20 мг 1 р/сут в течение 14 дней признаков кли Является фармакологически активным метабо нически значимой кумуляции не выявлено.
литом Н1 гистаминоблокатора II поколения ло ратадина. Блокирует периферические гистами Показания новые Н1 рецепторы. Подавляет каскад реак Сезонный аллергический ринит.
ций, лежащих в основе развития аллергическо Хроническая идиопатическая крапивница.
го воспаления, в т.ч. угнетает высвобождение ряда цитокинов (в т.ч. провоспалительных, на Способ применения и дозы пример интерлейкина 8), провоспалительных Взрослым и детям 12 лет и старше назначают хемакинов, продукцию супероксидного анион внутрь независимо от приема пищи по 5 мг в радикала, адгезию и хемотаксис эозинофилов, день. Таблетку следует проглатывать целиком, экспрессию молекул адгезии, IgE зависимое запивая водой.
выделение выделение гистамина, ПГД2 и лей Детям 6Ч11 лет Ч 2,5 мг в день, 2Ч5 лет Ч котриена С4;
при этом уменьшает проницае 1,25 мг в день в виде сиропа (1 р/сут).
мость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, острый аллергический бронхос Противопоказания пазм и др. Гиперчувствительность.
Беременность.
Основные эффекты Период лактации.
Оказывает противоаллергическое, противо Детский возраст (до 2 лет).
воспалительное, противозудное и противоэкс судативное действие. Действует длительно. Предостережения, контроль терапии Практически не дает седативного эффекта, Не отмечено неблагоприятного воздействия при при приеме в дозах до 7,5 мг не влияет на ско применении в рекомендованных дозах на спо рость психомоторных реакций. собность к вождению автомобиля и управлению В сравнительных исследованиях дезлоратади сложными техническими устройствами, кроме на и лоратадина качественных или количест лиц с нестандартной реакцией на препарат.
венных различий токсичности двух препара С осторожностью назначать:
тов в сопоставимых дозах (с учетом концент при тяжелой почечной недостаточности.
рации дезлоратадина) не выявлено.
Побочные эффекты Фармакокинетика Со стороны пищеварительной системы:
После приема внутрь начинает определяться в иногда Ч сухость во рту.
плазме через 30 мин. Пища не оказывает влия Со стороны ЦНС:
ния на распределение. Биодоступность про головная боль (2%);
порциональна дозе в диапазоне 5Ч20 мг. Свя усталость;
зывается с белками плазмы на 83Ч87%. После редко Ч сонливость.
Razd5-888.qxd 24.03.04 17:49 Page Дексаметазон Передозировка Является препаратом выбора при отеке мозга, Симптомы: усиление выраженности побочных вторичном альдостеронизме, адреногениталь реакций. ном синдроме.
Лечение: показаны стандартные мероприятия, направленные на удаление неабсорбированно Способ применения и дозы го активного вещества из организма, а также Кратковременная терапия Дексамедом (в симптоматическая терапия, направленная на течение 1Ч3 дней) применяется в экстренных поддержание жизненно важных функций ор случаях: отек мозга, шоковые состояния, тяже ганизма. Не удаляется при гемодиализе. Эф лые аллергические реакции и т.п. В таких ситуа фективность перитонеального диализа не ус циях Дексамед назначается в/в струйно, в/в ка тановлена. пельно или в/м в дозе до 12Ч80 мг в сутки на 1Ч 4 введения.
Взаимодействие При иммунопатологических заболеваниях, асептических воспалительных процессах, неко торых эндокринных заболеваниях и болезнях Группы и ЛС Результат крови Дексамед применяется длительно Кетоконазол, Клинически значимого (в течение нескольких недель, месяцев или лет), эритромицин взаимодействия не принимается внутрь. В начале лечения на выявлено значается более высокая доза препарата Ч в Этанол Не усиливает его среднем 10Ч15 мг (у детей 0,25Ч0,5 мг/кг) в угнетающее влияние на сутки на 2Ч3 приема. 2/3 ее дается в утренние психомоторные реакции часы, в соответствии с физиологическим су точным ритмом деятельности гипоталамо гипо Синонимы физарно надпочечниковой системы. При ис Эриус (Бельгия), Эриус (Италия) пользовании небольших доз Дексамед на значают однократно в 7 ч утра. При выраженном вторичном гиперальдостеронизме доза равно мерно распределяется на 3 приема в течение дня. При получении терапевтического эффекта Дексамедо дозу постепенно снижают с интервалами в 3Ч (Dexamedо) дней, отменяя сначала более поздние приемы.
Поскольку при длительной терапии глюкокор Medochemie Ltd (Кипр) тикоидами всегда развивается угнетение коры надпочечников, при достижении клинико лабо Дексаметазон (Dexamethasone) раторной ремиссии переходят на лечение под Системные глюкокортикоиды держивающей дозой Дексамеда (заместитель ную терапию): в среднем 2Ч4,5 мг (у детей Форма выпуска 0,045Ч0,125 мг/кг) в сутки.
Раствор для инъекций 4 мг/1 мл и 8 мг/2 мл в ампулах в упаковках по 10 и 100 шт. Регистрационное удостоверение (Раствор для инъекций Механизм действия и основные эффекты (ампулы) 4 мг/1,2 мл):
Как и другие кортикостероиды, оказывает про П 8 242 № 010181 от 27.04. тивовоспалительный, противоаллергический и иммунодепрессивный эффекты, а также проти вошоковое действие. По длительности периода полуэлиминации, силе глюкокортикоидного дей Дексаметазон ствия и минимальной выраженности минерало (Dexamethasone) кортикоидных свойств дексамед равен бетаме тазону и превосходит остальные системные кор Системные глюкокортикоиды тикостероиды. Среди глюкокортикоидов он об ладает максимальной продолжительностью дей ствия, наибольшим противовоспалительным эф Форма выпуска фектом, наименьшей задержкой натрия и воды, Табл. 0,5 мг;
1,5 мг минимальным выведением калия. Р р д/ин. 4 мг;
5 мг Мазь глазн. 0,1% Показания Капли глазн./ушн. 0,1%;
1 мг/мл Показания к применению в основном такие же, как и для других глюкокортикоидов, Ч шоко Механизм действия вые состояния, тяжелые аллергические реак Основным молекулярным механизмом является ции, бронхиальная астма и т.д. регуляция экспрессии ряда генов на транскрип Razd5-888.qxd 24.03.04 17:49 Page РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ ционном и посттранскрипционном уровнях, а дрома и болезни Кушинга, проведение пробы также негеномные эффекты, проявляющиеся при дифференциальной диагностике гипер при использовании высоких доз глюкокортикои плазии (гиперфункции) и опухолей коры над дов, которые проявляют биологическую актив почечников;
ность за счет связывания с цитоплазматически аллергические заболевания: аллергический ми глюкокортикоидными рецепторами, располо ринит, контактный дерматит, атипический женными внутри клеток мишеней, регулирую дерматит, сывороточная болезнь, аллергичес щих транскрипцию широкого спектра генов. кие и анафилактоидные реакции, в т.ч. вызван Глюкокортикоидные рецепторы регулируют ные ЛС, полиформная экссудативная эритема;
транскрипцию глюкокортикоидозависимых ге кожные болезни: псориаз, себорейный дерма нов за счет двух основных механизмов: прямого тит, эксфолиативный дерматит, пемфигус, ос и опосредованного. Во первых, внутри клетки трая экзема (в начале лечения), острая эрит глюкокортикоидные рецепторы образуют ди родермия, грибовидный микоз, пузырчатка;
мер, который связывается с участками ДНК, по болезни органов дыхания: бронхиальная аст лучившими название глюкокортикоидотвечаю ма, саркоидоз, синдром Леффлера, бериллиоз;
щих элементов, расположенными в промотор туберкулез (острый и диссеминированный, с ном участке стероидотвечающего гена. Во вто поражением мозговых оболочек Ч совместно с рых, глюкокортикоидные рецепторы взаимодей противотуберкулезными ЛС), аспирационный ствуют с различными факторами транскрипции пневмонит, гранулематоз легких;
или ядерными факторами (NF). Ядерные факто болезни крови: идиопатическая тромбоцитопе ры, такие как активаторный белок фактора ническая пурпура, вторичная тромбоцитопе транскрипции (АР 1) и NF kB, являются естест ния, лейкопения, аутоиммунная гемолитичес венными регуляторами нескольких генов, при кая анемия, эритроцитопения, аплазия и гипо нимающих участие в иммунном ответе и воспа плазия костного мозга, острые и хронические лении, включая гены цитокинов, их рецепторов, лейкозы, лимфогранулематоз (болезнь Ходж молекул адгезии, протеиназ и др. Важный моле кина), лимфосаркома;
кулярный механизм действия глюкокортикои нефротический синдром, тяжелые инфекци дов связан с их влиянием на транскрипционную онные заболевания (при обязательном сочета активацию цитоплазматического ингибитора нии с антибиотиками), рассеянный склероз, NF kB Ч IkBa. В зависимости от дозы, эффекты неспецифический язвенный колит, гепатит, глюкокортикоидов могут реализовываться на терминальный илеит, негнойные и аллер разных уровнях. гические заболевания глаз, воспалительные процессы после травм глаза и операций, про Фармакокинетика грессирующая офтальмопатия, злокачествен После перорального приема быстро и полностью ные заболевания с гиперкальциемией, гипер абсорбируется из ЖКТ. Cmax достигается через трихоз, синдром ШофардЧСтила, отек голо 1Ч2 ч. В крови связывается (60Ч70%) со специ вного мозга (начинается с парентерального фическим белком переносчиком Ч транскорти применения).
ном. Легко проходит через гистогематические Парентеральное введение:
барьеры (в т.ч. через ГЭБ и плацентарный). шок различного генеза, отек головного мозга Метаболизируется в печени (в основном пу (при опухоли головного мозга, черепно мозго тем конъюгации с глюкуроновой и серной кисло вой травме, нейрохирургическом вмешатель тами) до неактивных метаболитов. Выводится стве, ишемическом инсульте, кровоизлиянии в почками (небольшая часть Ч лактирующими мозг, энцефалите, менингите, лучевом пораже железами). T1/2 Ч 3Ч5 ч, биологический период нии), астматический статус, аллергические ре полувыведения Ч до 36 ч. акции (отек Квинке, бронхоспазм, дерматоз, После в/м инъекции всасывается медленно, острая анафилактическая реакция на ЛС, пе максимальное содержание в плазме Ч через 7Ч реливание сыворотки и антибиотиков, пироген 9 ч. Связь с белками плазмы Ч 80%. Проникает ные реакции), острые гемолитические анемии, через ГЭБ и плацентарный барьер. T1/2 Ч 3Ч5 ч. острый лимфобластный лейкоз, агранулоци Выводится почками (небольшая часть Ч лакти тоз, инфекционные заболевания (в сочетании с рующими железами). антибиотиками);
острая надпочечниковая не достаточность, острый круп у детей.
Показания Для местного применения:
Для системного применения: конъюнктивит (негнойный и аллергический), ревматоидный артрит в фазе обострения;
кератит, кератоконъюнктивит (без поврежде болезнь Аддисона (обычно в сочетании с мине ния эпителия), блефарит, склерит, эпискле ралокортикоидами);
первичная и вторичная рит, ретинит, ирит, иридоциклит и др. увеиты надпочечниковая недостаточность, тиреоидит, различного генеза, блефароконъюнктивит, не гипотиреоз, врожденный адреногенитальный врит зрительного нерва, ретробульбарный не синдром;
дифференциальная диагностика син врит, поверхностные травмы роговицы раз Razd5-888.qxd 24.03.04 17:49 Page Дексаметазон личной этиологии (после полной эпителизации язва роговицы (без сопутствующей противо роговицы), профилактика воспаления после микробной терапии), вирусный конъюнктивит;
оперативных вмешательств, симпатическая трахома;
офтальмия;
аллергические и воспалительные глаукома;
заболевания, в т.ч. микробные, ушей (отит). повреждение целостности эпителия роговицы;
туберкулез глаз;
Способ применения и дозы состояние после удаления инородного тела ро В/в (струйно или капельно) по 1Ч5 мг 3Ч говицы;
4 р/сут. перфорация барабанной перепонки.
В/м по 1Ч5 мг 3Ч4 р/сут.
Внутрисуставно (в очаг поражения) или пери Предостережения, контроль терапии артикулярно (в мягкие ткани), местно Ч 0,2Ч Перед началом лечения пациент должен быть 6 мг (2Ч8 мг). обследован на предмет выявления возможных Внутрь по 0,5Ч1,5 мг 2Ч3 р/ сут. противопоказаний. Клиническое обследование Максимальная разовая доза: 5 мг. должно включать исследование сердечно сосу Максимальная суточная доза: 15 мг. дистой системы, рентгенологическое исследова Средняя суточная доза у детей: 0,0833Ч ние легких, исследование желудка и двенадца 0,333 мг/кг. типерстной кишки;
системы мочевыделения, ор ганов зрения.
Противопоказания Во время лечения следует:
Для системного применения: контролировать общий анализ крови, содер гиперчувствительность;
жание глюкозы в крови и моче, содержание генерализованный микоз, острые вирусные электролитов в плазме;
инфекции (в т.ч. герпетические заболевания);
при интеркуррентных инфекциях, септичес туберкулез (активная форма);
ких состояниях и туберкулезе проводить анти инфекционные поражения суставов и околосу биотикотерапию;
ставных мягких тканей;
исключить проведение иммунизации;
ожирение IIIЧIV ст;
детям, которые в период лечения находились в язвенная болезнь желудка и двенадцатипер контакте с больными корью или ветряной ос стной кишки, дивертикулит, недавно создан пой, профилактически назначить специфичес ный анастомоз кишечника;
кие иммуноглобулины;
острая почечная недостаточность;
с целью уменьшения побочных эффектов ис острая печеночная недостаточность;
пользовать анаболические стероиды и уве генерализованный остеопороз;
личить поступление K+ с пищей;
миастения;
учитывать, что при ежедневном применении к хроническая сердечная недостаточность, не 5 мес лечения развивается атрофия коры над контролируемая артериальная гипертензия, почечников, также возможность маскировать тромбозы;
некоторые симптомы инфекций;
сахарный диабет;
при местном применении курс лечения прово психические заболевания, острые психозы, дить 14 дней;
эпилептические состояния;
при назначении пациентам с герпетическим открытоугольная глаукома;
кератитом иметь в виду возможность перфо гипоальбуминемия;
рации роговицы;
синдром ИценкоЧКушинга;
при длительности более 2 нед контролировать лимфаденит;
внутриглазное давление и состояние роговицы;
период за 8 нед до и в течение 2 нед после про при закапывании снимать мягкие контактные филактической иммунизации;
линзы, вновь одеть их можно не ранее чем СПИД;
через 15Ч20 мин;
беременность (особенно I триместр);
в течение 30 мин после инстилляции воздер кормление грудью;
живаться от занятий, требующих повышенно для внутрисуставного и периартикулярного го внимания;
введения Ч пластика сустава (повышается учитывать, что лечение ЛС может сглаживать риск инфекции), нарушение свертываемости картину бактериальной или грибковой инфек крови (риск вне и внутрисуставных кровоиз ции, поэтому при лечении инфекционных за лияний), инфекции в области сустава, патоло болеваний глаз и ушей необходимо сочетать с гически подвижный сустав. адекватной противомикробной терапией.
Для местного применения: При внезапной отмене, особенно в случае гиперчувствительность;
предшествующего применения высоких доз, вирусные и грибковые заболевания глаз, ост возможны "синдром отмены", анорексия, тошно рый гнойный конъюнктивит, гнойная инфек та, заторможенность, генерализованные скелет ция слизистой оболочки глаза и век, гнойная но мышечные боли, общая слабость.
Razd5-888.qxd 24.03.04 17:49 Page РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ После отмены, в течение нескольких месяцев гирсутизм;
необходимо учитывать, что сохраняется относи увеличение массы тела;
тельная недостаточность коры надпочечников: гиперлипопротеинемия;
если в этот период возникают стрессовые ситуа иммунодепрессия;
ции, назначают (по показаниям) на время ГКС, атрофия коры надпочечников и надпочечнико при необходимости в сочетании с минералокор вая недостаточность, особенно во время стрес тикостероидами. са (при травме, хирургической операции, со Применение при беременности в I триместре путствующих заболеваниях).
и при кормлении грудью: назначают с учетом Аллергические реакции:
ожидаемого лечебного эффекта и отрицательно сыпь;
го влияния на плод и ребенка. При длительной зуд (редко).
терапии в период беременности возможно нару Со стороны обмена веществ:
шение роста плода, в III триместре беременнос гипергликемия (вплоть до развития стероид ти Ч опасность возникновения атрофии коры ного диабета);
надпочечников у плода (возможно проведение нарушение азотного обмена;
заместительной терапии у новорожденного). катаболическое действие.
При экстремальных состояниях перечислен Со стороны кожных покровов:
ные выше абсолютные противопоказания можно истончение кожи;
рассматривать как относительные. потливость;
гиперемия кожи лица;
Побочные эффекты петехии;
Со стороны пищеварительной системы: экхимоз;
булимия;
стрии;
тошнота;
угревая сыпь;
рвота;
замедление заживления ран.
стероидные язвы ЖКТ;
Со стороны опорно двигательного аппарата:
кровотечение из язв;
мышечная слабость;
перфорация стенки кишечника;
стероидная миопатия;
панкреатит (особенно у пациентов, злоупо снижение мышечной массы;
требляющих алкоголем);
остеопоретические переломы;
гепатомегалия. асептический некроз головки бедренной кости.
Со стороны ЦНС: Со стороны органа зрения:
повышенная утомляемость;
развитие субкапсулярной катаракты;
изменение настроения;
повышение внутриглазного давления;
психозы;
стероидный экзофтальм.
повышение внутричерепного давления;
Местные реакции (в месте введения):
бессонница;
гиперпигментация и лейкодерма;
психические расстройства;
атрофия подкожной клетчатки и кожи;
головокружение;
асептический абсцесс;
головная боль;
гиперемия;
эпилепсия;
артропатия.
судороги. При длительном применении (более 3 нед):
Со стороны сердечно сосудистой системы: возможно повышение внутриглазного давле брадикардия;
ния;
аритмии;
развитие глаукомы с поражением зрительного остановка сердца;
нерва;
задержка натрия;
снижение остроты зрения и выпадение полей отеки;
зрения;
сердечная недостаточность (усугубление);
формирование задней субкапсулярной ката гипокалиемия;
ракты;
повышение АД;
истончение и перфорация роговой оболочки;
миокардиодистрофия;
распространение герпевирусной и бактери стероидный васкулит;
альной инфекции (очень редко);
гиперкоагуляция;
у пациентов с гиперчувствительностью к дек тромбоэмболия. саметазону или бензалкония хлориду может Со стороны эндокринной системы: развиться аллергический конъюнктивит и нарушение секреции половых гормонов (нару блефарит;
раздражение, зуд, жжение, дерма шения менструального цикла, гирсутизм, им тит.
потенция);
Другие эффекты:
синдром ИценкоЧКушинга;
более частое возникновение инфекций и утя замедление роста детей;
желение их течения.
Razd5-888.qxd 24.03.04 17:49 Page Декстрометорфан Передозировка Группы и ЛС Результат Симптомы: возможно усиление описанных по Сердечные гликозиды Ухудшение переносимости бочных эффектов. В этом случае дозу ЛС сле из за дефицита калия дует уменьшить или временно его отменить.
сердечных гликозидов Лечение: симптоматическое.
Стероидные анаболики Повышение риска развития побочных Взаимодействие эффектов Ч гирсутизм, угревая сыпь Группы и ЛС Результат Эстрогены Повышение риска Андрогены Повышение риска развития побочных развития побочных эффектов Ч гирсутизм, эффектов Ч гирсутизм, угревая сыпь угревая сыпь Азатиоприн Повышение риска Антикоагулянты Снижение эффективности развития катаракты (производные кумарина) антикоагулянтов Амфотерицин В Увеличение риска Антипсихотические ЛС Повышение риска развития сердечной развития катаракты недостаточности и Барбитураты Ослабление действия остеопороза дексаметазона Букарбан Повышение риска Гипотензивные ЛС Снижение эффективности развития катаракты гипотензивных ЛС Инсулин Снижение эффективности Гормональные Усиление действия инсулина контрацептивы дексаметазона Йодоксуридин Усиление деструктивных Диуретики Ухудшение переносимости процессов в эпителии диуретиков при роговицы одновременном Пазиквантел Уменьшение концентрации назначении за счет в крови пазиквантела усиленного выведение калия Рифампицин Ослабление действия дексаметазона Живые противовирусные Увеличение риска вакцины и другие виды активации вирусов и Фенитоин Ослабление действия иммунизаций развития инфекций за дексаметазона счет подавления антителообразования Синонимы Ингибиторы Увеличение риска развития Дексаметазон, Дексаметазона таблетки 0,0005 г, карбоангидразы сердечной недостаточности Дексапос, Дексона, Офтан Дексаметазон, Декса и остеопороза мед, Дексаметазон Никомед, Дексакорт, Декса М холиноблокирующие Риск развития метазон ЛЭНС, Дексавен, Максидекс, Дексазон, ЛС повышения Веро Дексаметазон, Дексафар внутриглазного давления Натрийсодержащие ЛС Усиление вероятности или добавки развития отеков и повышения АД Декстрометорфан Нитраты Риска развития повышения (Dextromethorphan) внутриглазного давления Противокашлевые средства НПВС Повышение риска развития побочных эффектов Ч эрозивно Форма выпуска язвенные поражения и Сироп 7,5 мг/5 мл;
15 мг/5 мл кровотечения из ЖКТ Пероральные Снижение эффективности Особенность химической структуры гипогликемические ЛС пероральных Правовращающий изомер метилированного гипогликемических ЛС производного леворфанола (производное мор Пероральные Повышение риска развития финана;
синтетический опиоидный анальге контрацептивы побочных эффектов Ч тик).
гирсутизм, угревая сыпь Салицилаты Снижение содержания Механизм действия салицилатов в крови Угнетает кашлевой центр продолговатого мозга.
Razd5-888.qxd 24.03.04 17:49 Page РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ Основные эффекты Взаимодействие Подавляет кашель любого происхождения, Группы и ЛС Результат практически не оказывает наркотического, бо леутоляющего и снотворного действия.
Ингибиторы МАО При одновременном Начало действия Ч через 10Ч30 мин после (в т.ч. фуразолидон, применении возможно приема внутрь, продолжительность Ч 5Ч6 ч у прокарбазин, селегилин) возникновение адренергического криза, взрослых и до 6Ч9 ч у детей.
коллапса, комы, головокружения, Фармакокинетика возбуждения, Хорошо абсорбируется из ЖКТ, биодоступ повышения АД, ность Ч высокая. Интенсивно метаболизирует гиперпирексии, ся в печени до активного метаболита декстрор кровоизлияния в мозг, фана. Выводится преимущественно почками в тошноты, судорог, неизмененном виде и в виде метаболитов Ч тремора, психоза декстрорфана и деметилированного декстроме Амиодарон, флуоксетин, Повышение концентрации торфана.
хинидин препарата в крови (в результате Показания ингибирования системы Сухой кашель (различной этиологии).
цитохрома P450) и риска его побочных эффектов Способ применения и дозы Курение табака Возможно повышение Внутрь следует принимать взрослым и детям секреции желез бронхов старше 12 лет по 15 мг (1 ч.л.) 4 р/сут, детям на фоне угнетения старше 6 лет Ч по 7,5 мг 4 р/сут. Сироп можно кашлевого рефлекса добавлять в воду, молоко, чай.
Противопоказания Синонимы Гиперчувствительность. Акодин (Польша) Бронхоспазм.
Бронхоэктатическая болезнь.
Бронхиальная астма.
Бронхит, сопровождающийся кашлем с труд Доксициклин ноотделяемой мокротой.
(Doxycycline) Детский возраст (до 6 лет).
Одновременный прием муколитиков.
Тетрациклины (Антимикробные ЛС) Предостережения, контроль терапии Форма выпуска С осторожностью назначать: Пор. д/ин. 100 мг;
200 мг при нарушении функции печени;
Капс. 100 мг при беременности (I триместр). Табл. 100 мг Побочные Фармакокинетика эффекты Быстро и практически полностью (около 100%) Со стороны пищеварительной системы: всасывается при приеме внутрь. Прием пищи не тошнота;
оказывает существенного влияния на степень рвота;
всасывания. После приема внутрь в дозе 200 мг боль в желудке;
время достижения Cmax в плазме крови Ч 2,5 ч, запор. Cmax Ч 2,5 мг/л, через 24 ч после приема концен Со стороны ЦНС: трация составляет 1,25 мг/л.
сонливость;
Связывание с белками плазмы Ч 80Ч93%. Vd Ч головная боль;
0,7 л/кг. Хорошо проникает в органы и ткани.
головокружение. Через 30Ч45 мин после приема внутрь обнару живается в терапевтических концентрациях в Передозировка печени, почках, легких, селезенке, костях, зу Симптомы: возбуждение, головокружение, уг бах, предстательной железе, тканях глаза, в нетение дыхания, тошнота или рвота, затруд плевральной и асцитической жидкостях, желчи, нение мочеиспускания, нарушение сознания, синовиальной жидкости, экссудате гайморовых снижение АД, тахикардия, гипертонус мышц, и лобных пазух. Плохо проникает в СМЖ (10Ч атаксия, кома. 20% от уровня в плазме). Проникает через пла Лечение: ИВЛ, симптоматические средства. центарный барьер, определяется в материнском Razd5-888.qxd 24.03.04 17:49 Page Доксициклин молоке. Накапливается в РЭС и костной ткани. или молоком (во избежание раздражающего В костях и зубах образует нерастворимые ком действия на ЖКТ).
плексы Ca2+. В/в введение предпочтительно при тяжелых При повторном применении может кумулиро формах гнойно септических заболеваний, когда вать. необходимо быстро создать высокую концентра Биотрансформируется в печени Ч 30Ч60%. цию в крови и в случаях, когда прием внутрь за Подвергается кишечно печеночной рециркуля труднен. Следует переходить на прием внутрь, ции. как только это становится возможным.
Выводится с желчью, где обнаруживается в Вводят в/в капельно в виде раствора, который высокой концентрации. Выводится с фекалия готовят ex tempore. Для этого 100Ч200 мг ЛС рас ми Ч 20Ч60%;
40% выводится почками за 72 ч творяют в 5Ч10 мл воды для инъекций, затем до (из них 20Ч50% Ч в неизмененном виде). T1/2 Ч бавляют к 250 или 500 мл изотонического раствора 10Ч16 ч. натрия хлорида или 5% раствора глюкозы. Кон При тяжелой ХПН почками выводится только центрация в растворе для инфузий не должна пре 1Ч5%. У пациентов с нарушением функции вышать 1 мг/мл и быть не менее 0,1 мг/мл. Продол почек или азотемией преимущественным путем жительность инфузии в зависимости от дозы ( выведения является кишечник. или 200 мг) Ч 1 или 2 ч при скорости введения 60Ч 80 кап/мин. При инфузии растворы следует защи Показания щать от света (солнечного и электрического).
Инфекции дыхательных путей (обострение Детям в возрасте 9Ч12 лет с массой тела до хронического бронхита, пневмония). кг назначают в дозе 4 мг/кг в 1 е сут, далее Ч Инфекции ЛОР органов (в т.ч. отит, синусит). 2 мг/кг в сут в 1Ч2 приема. При тяжелом Урогенитальные инфекции (пиелонефрит, течении инфекций Ч по 4 мг/кг каждые 12 ч.
уретрит, простатит, урогенитальный мико Профилактика малярии Ч детям старше плазмоз и хламидиоз, эндометрит, цервицит, 8 лет Ч 2 мг/кг 1 р/сут.
острый орхиэпидидимит). Продолжительность лечения при приеме Гонорея. внутрь зависит от показаний к применению. При Инфекции желчевыводящих путей (холецис в/в введении Ч 3Ч5 дней, при хорошей перено тит, холангит). симости Ч 7 дней, с последующим переходом Кишечные инфекции (гастроэнтероколит, бак (при необходимости) на прием внутрь.
териальная и амебная дизентерия, диарея пу Режим дозирования при нарушениях функции тешественников, холера). печени:
Инфекции кожи и мягких тканей (флегмоны, при наличии печеночной недостаточности тре абсцессы, фурункулез, угревая сыпь). буется снижение суточной дозы доксициклина.
Инфицированные ожоги, раны.
Инфекционные заболевания глаз. Противопоказания Сифилис (при аллергии к пенициллину). Гиперчувствительность.
Иерсиниоз. Порфирия.
Легионеллез. Тяжелая печеночная недостаточность.
Риккетсиозы (Ку лихорадка, сыпной тиф, Лейкопения.
пятнистая лихорадка скалистых гор). Беременность (IIЧIII триместр).
Хламидиоз различной локализации. Кормление грудью.
Тиф (в т.ч. сыпной, клещевой возвратный). Детский возраст (до 8 лет Ч возможность об Боррелиозы (болезнь Лайма). разования нерастворимых комплексов с Ca2+ Туляремия. отложением в костном скелете, эмали и денти Холера. не зубов).
Актиномикоз. Миастения Ч для в/в введения.
Малярия.
Профилактика малярии, вызванной P. falci Предостережения, контроль терапии parum, при кратковременных путешествиях В связи с возможным развитием фотосенсиби (менее 4 мес) на территории, где распростране лизации необходимо ограничение инсоляции ны штаммы, устойчивые к хлорохину и/или во время лечения и 4Ч5 дней после него.
пириметамин сульфадоксину. При длительном применении необходим пери В составе комбинированной терапии Ч лепто одический контроль функции печени, органов спироз, трахома, пситтакоз, орнитоз, грануло кроветворения.
цитарный эрлихиоз;
коклюш, бруцеллез, ос Все тетрациклины образуют стойкие комплек теомиелит. сы с Ca2+ в любой костнообразующей ткани.
В связи с этим прием ЛС в период развития зу Способ применения и дозы бов может стать причиной долговременного Внутрь рекомендуется принимать в дневные окрашивания зубов в желто серо коричневый часы с большим количеством жидкости, пищей цвет, а также гипоплазии эмали.
Razd5-888.qxd 24.03.04 17:49 Page РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ Во время инфузии раствор следует защищать Взаимодействие от света (солнечного и искусственного), его Группы и ЛС Результат нельзя вводить одновременно с другими ЛС.
Возможно ложное повышение уровня катехо Антациды, содержащие Снижение всасывания ламинов в моче при их определении флюорес Al3+, Mg2+, Ca2+ доксициклина центным методом.
Железа ЛС Снижение всасывания При исследовании биоптата щитовидной же доксициклина лезы у пациентов, длительно получавших Натрия бикарбонат Снижение всасывания доксициклин, возможно темно коричневое доксициклина прокрашивание ткани в микропрепаратах без Непрямые Усиление действия нарушения ее функции.
антикоагулянты непрямых антикоагулянтов В эксперименте установлено, что доксициклин (вследствие подавления может вызвать токсическое действие на раз кишечной микрофлоры витие плода Ч задержка развития скелета.
снижается синтез С осторожностью назначать пациентам:
витамина К и с нарушениями функции печени.
протромбиновый индекс) Слабительные средства, Снижение всасывания Побочные эффекты содержащие Mg2+ доксициклина Со стороны ЦНС:
Эстрогенсодержащие Уменьшение их повышение внутричерепного давления (ано пероральные эффективности (повышение рексия, рвота, головная боль, отек диска зри контрацептивы частоты развития тельного нерва);
кровотечений "прорыва") головокружение или неустойчивость.
ЛС, вызывающие Ускорение метаболизма Со стороны пищеварительной системы:
индукцию доксициклина и снижение тошнота;
микросомальных его концентрации в диарея;
ферментов печени плазме крови запор;
Колестирамин Снижение всасывания глоссит;
доксициклина дисфагия;
эзофагит (в т.ч. эрозивный);
Колестипол Снижение всасывания доксициклина гастрит;
язвы желудка и двенадцатиперстной кишки;
Ретинол Возможно повышение энтероколит.
внутричерепного Аллергические реакции: давления макуло папулезная сыпь;
Необходимо соблюдать интервал между приемами 3 ч кожный зуд;
Требуется коррекция дозы непрямых антикоагулянтов гиперемия кожи;
ангионевротический отек;
анафилактоидные реакции;
Синонимы лекарственная красная волчанка. Апо Докси (Канада), Вибрамицин (Бельгия, Со стороны системы кроветворения: Словения), Доксал (Израиль), Доксидар (Иор гемолитическая анемия, тромбоцитопения, дания), Доксициклин Штада (Германия), До нейтропения, эозинофилия. ксициклин Акос (Россия), Медомицин (Кипр), Со стороны мочевыводящей системы: Этидоксин (Франция), Юнидокс солютаб (Ни интерстициальный нефрит;
дерланды) нефропатия.
Другие эффекты:
устойчивое изменение цвета зубной эмали;
воспаление в аногенитальной зоне промежности;
Дорназа альфа кандидоз (вагинит, глоссит, стоматит, про (Dornase alfa) ктит);
фотосенсибилизация.
Муколитики Передозировка Симптомы: повышение риска развития и усиле ние и побочных эффектов. Форма выпуска Лечение: в случае приема внутрь Ч промыва Р р д/инг. 1 мг/мл ние желудка, активированный уголь. Симпто матическая терапия. Назначают осмотические Особенность химической структуры слабительные средства. Гемодиализ и перито Представляет собой полученный методом генной неальный диализ не эффективны. инженерии гликозилированный рекомбинант Razd5-888.qxd 24.03.04 17:49 Page Дорназа альфа ный фермент человека Ч дезоксирибонуклеазу дневном применении (по сравнению с прерыви I ( ДНКазу), которая идентична ДНКазе чело стым назначением). После прекращения тера века, выделенной из мочи. пии улучшение функции легких быстро исчезает. У некоторых больных старше 21 года Механизм действия лучшего эффекта можно добиться при ингаля Расщепляет внеклеточную ДНК (высвобождаю циях 2 р/сут.
щуюся из разрушившихся лейкоцитов), содержа щуюся в большом количестве в вязком бронхиаль Противопоказания ном секрете у больных муковисцидозом, происхо Гиперчувствительность.
дит деполимеризация и разжижение мокроты.
Предостережения, контроль терапии Основные эффекты Данные по эффективности и безопасности у Уменьшает вязкость и облегчает выделение се детей в возрасте до 5 лет (ФЖЕЛ менее 40% крета, улучшает функцию внешнего дыхания. должной величины) не предоставлены.
При беременности назначают только по жиз Фармакокинетика ненным показаниям, в случае если польза для После ингаляции отмечается очень низкий про матери превышает риск для ребенка.
цент системного всасывания. После ингаляции Данные о возможности выделения препарата с аэрозоля T1/2 ДНКазы из легких Ч 11 ч. По молоком отсутствуют.
сле перорального введения всасывание из ЖКТ С осторожностью назначать:
настолько мало, что им можно пренебречь. Ин в период лактации.
галяции в дозах до 40 мг в течение до 6 дней не приводят к существенному увеличению кон Побочные эффекты центрации ДНКазы в сыворотке по сравнению с Со стороны дыхательной системы:
нормальным эндогенным содержанием (в норме фарингит;
ДНКаза присутствует в сыворотке человека до изменение голоса;
10 нг/мл). После назначения по 2500 ЕД (2,5 мг) ларингит.
2 р/сут на протяжении 24 нед средние сыворо Аллергические реакции:
точные концентрации ДНКазы не отличались кожная сыпь;
от средних значений до лечения (3,5 нг/мл), что зуд;
свидетельствует о малом системном всасыва крапивница.
нии или малой кумуляции. У больных муковис цидозом через 15 мин после ингаляции 2500 ЕД Взаимодействие (2,5 мг) средняя концентрация в мокроте со ставляет примерно 3 нг/мл.
Группы и ЛС Результат Анальгетики, Совместим Показания антибиотики, Муковисцидоз (при ФЖЕЛ не менее 40% нор бронхолитики, витамины, мы, у больных старше 5 лет, в составе ком ингаляционные и плексной терапии).
системные Разжижение и облегчение отхождения мокро глюкокортикоиды, ты при хронических неспецифических заболе пищеварительные ферменты ваниях легких.
Фиброз легочной ткани.
ЛС или растворы в Водный раствор не емкости небулайзера обладает буферными Способ применения и дозы свойствами и не должен Раствор в ампулах предназначен только для разводиться или смешиваться с другими разового ингаляционного применения. Вводят ЛС либо растворами в с помощью компрессорного воздушного небу емкости небулайзера лайзера (джет небулайзер). Рекомендуемая доза составляет 2500 ЕД 1 р/сут (содержимое ампулы Ч 2,5 мл неразведенного раствора).
У большинства больных оптимального эф Синонимы фекта удается достичь при постоянном еже Пульмозим (Швейцария) Razd5-888.qxd 24.03.04 17:49 Page РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ З цервиците или уретрите, вызванном хлами Заноцин диями, Ч в дозе 300Ч400 мг 2 р/сут не ме нее 7 дней;
при простатите, вызванном E.
(Zanocin) coli, Ч 300 мг два раза в день до 6 нед. Ост Ranbaxy Laboratories (Индия) рая неосложненная гонорея Ч 400 мг одно кратно. Инфузия назначается при невоз Офлоксацин (Ofloxacin) можности пероральной терапии, в дозе от Хинолоны и фторхинолоны 200 до 400 мг медленно в/в капельно Форма выпуска р/сут. При терапии мультирезистентного Табл., п.о., 200 мг туберкулеза по 300Ч400 мг 2 р/сут в соста Р р д/инф. 200 мг, фл. 100 мл ве комплексной терапии.
Механизм действия и основные эффекты Регистрационные удостоверения Противомикробный препарат широкого спектра дей (р р д/инф): П № 012456/01 2000 28.11. ствия. Оказывает выраженное бактерицидное дейст (табл.): П № 012456/01 2000 28.11. вие. Препарат ингибирует обе субъединицы ДНК ги разы и разрушает клеточную стенку бактерий.
Фармакокинетика Заноцино ОД Благодаря чрезвычайно высокой биодоступности (Zanocinо OD) и легкому проникновению внутрь клетки Заноцин достигает высоких концентраций в интерстици Ranbaxy Laboratories (Индия) альной тканевой жидкости и внутри клеток.
Офлоксацин (Ofloxacin) Хинолоны и фторхинолоны Показания Инфекции дыхательных путей (острый и хро нический бронхит, пневмония). Форма выпуска В составе комбинированной терапии полире Табл. пролонгированного действия, п.о., 400 мг;
зистентного туберкулеза. 800 мг Инфекции ЛОР органов (синусит, тонзиллит, фарингит, мастоидит, отит). Механизм действия и основные эффекты Инфекции, вызванные чувствительными к не Противомикробный препарат широкого спектра му бактериальными возбудителями. действия. Оказывает выраженное бактерицид Гинекологические инфекции (цервицит, саль ное действие. Препарат ингибирует обе субъеди пингоофорит, эндометрит, параметрит). ницы ДНК гиразы и разрушает клеточную стен Инфекции мочевыводящих путей (пиелонеф ку бактерий.
рит, цистит, уретрит, простатит, эпидидимит, Заноцин ОД таблетки способны длительное в т.ч. вызванные гонококком, хламидиями). время высвобождать офлоксацин, что делает Заболевания, передаваемые половым путем (го применение препарата (один раз в день) более норея, хламидиоз, микоплазмоз, уреаплазмоз). удобным.
Инфекции кожи и мягких тканей, инфициро ванные раны (в т.ч. синегнойной палочкой), Показания ожоги, карбункулы, импетиго. Инфекции, вызванные чувствительными к не Инфекции костей и суставов. му бактериальными возбудителями.
Инфекции ЖКТ (холецистит, холангит, ки Инфекции нижних отделов дыхательного шечные инфекции). тракта, включая пневмонии, вызванные H. in Бактериальный эндокардит. fluenzae и Streptococcus pneumoniae и обостре Сепсис. ние хронического бронхита.
В составе комбинированной терапии полире Способ применения и дозы зистентного туберкулеза.
Рекомендованная доза при инфекциях мочевы Инфекции мочевыводящих путей.
водящих путей составляет 200 мг 2 р/сут;
при Гонорея.
Razd5-888.qxd 24.03.04 17:49 Page Зафирлукаст Смешанные уретральные и цервикальные ин пазм, вызываемый ингалируемым лейкотрие фекции, вызванные Chlamydia trachomatis и ном D4, диоксидом серы, физической нагруз Neisseria gonorrhoeae. кой, холодным воздухом. Ослабляет ранние и Инфекции кожи и мягких тканей. поздние фазы воспалительных реакций, вы Острые воспалительные заболевания органов зываемых различными антигенами: растени малого таза (включая инфекции тяжелой сте ями, перхотью животных, амброзией и сме пени). шанными антигенами. Уменьшает число Простатит любой этиологии, включая тубер дневных и ночных приступов БА, улучшает кулезный. функцию легких, уменьшает потребность в приеме 2 адреномиметиков и уменьшает Способ применения и дозы частоту обострений.
Рекомендованная доза при пневмонии и обост При длительном приеме снижает чувстви рении хронического бронхита составляет 800 мг тельность к метахолину, уменьшает обструк однократно в сутки Ч 10 дней. При инфекциях цию.
мочевыводящих путей Ч 400 мг 1 р/сут 3Ч Не оказывает влияния на рецепторы к про 10 дней;
смешанные уретральные и цервикаль стагландинам, тромбоксанам, а также на холи ные инфекции, вызванные Chlamydia tra норецепторы и гистаминовые рецепторы.
chomatis и Neisseria gonorrhoeae,Ч в дозе 800 мг Начало действия Ч в течение первых дней и 1 р/сут 7Ч14 дней;
при простатите, вызванном недель приема.
E. coli,Ч 400 мг один раз в день до 6 нед. Острая неосложненная гонорея Ч 400 мг однократно. Фармакокинетика Острые воспалительные заболевания органов После приема внутрь всасывается быстро, но малого таза Ч800 мг 1 раз в день 10Ч14 дней. недостаточно полно, прием пищи, богатой жи рами или белками, снижает биодоступность Регистрационное удостоверение: на 40%. Cmax достигается через 3 ч. Стационар П № 015180/01 Ч 2003 от 22.08. 2003 ная концентрация в плазме пропорциональна дозе и прогнозируема по фармакокинетике ра зовой дозы. Связывается с белками (альбуми нами) на 99%. Кумуляция Ч низкая. Интенсив но метаболизируется в печени (CYP2C9) с об Зафирлукаст разованием малоактивных и неактивных ме (Zafirlukast) таболитов. T1/2 10 ч. Выводится почками (10%), кишечником (85Ч89%), частично с груд Антагонисты лейкотриеновых рецепторов ным молоком в виде метаболитов. У пациентов пожилого возраста и у лиц, имеющих алкоголь Форма выпуска ный цирроз печени, Cmax и AUC увеличивают Табл., п.о., 20 мг;
40 мг ся в 2 раза. Через ГЭБ проникает плохо. Инги бирует микросомальные изоферменты Механизм действия CYP3A4 и 2C9, поэтому влияет на фармакоки Конкурентно, селективно и длительно блоки нетику многих других ЛС.
рует рецепторы (CysLT1 рецепторы) цистени ловых лейкотриенов (LTD4, LTE4z). При этом Показания действует как противовоспалительное и брон БА (легкой и средней степени тяжести) Ч про холитическое средство, уменьшающее эф филактика приступов и поддерживающая те фекты названных медиаторов воспаления: рапия (в т.ч. при неэффективности 2 адрено препятствует сокращению гладкой мускула миметиков).
туры бронхов, предотвращает повышение проницаемости сосудов, отек слизистой обо Способ применения и дозы лочки и приток эозинофилов к легким, снижа Внутрь принимают за 1 ч до еды или 2 ч после ет повышение содержания базофилов, лимфо еды, назначают взрослым и детям старше цитов и гистамина, уменьшает стимулирован 12 лет по 20 мг 2 р/сут. Средняя поддерживаю ную продукцию супероксидных радикалов щая доза Ч 20 мг/сут в 2 приема, максималь альвеолярными макрофагами, клеточный и ная суточная доза Ч 80 мг (по 40 мг в 2 при неклеточный компоненты воспаления в дыха ема). Увеличение дозы может дать дополни тельных путях, вызываемого антигенной про тельный эффект.
вокацией. Детям от 5 до 11 лет (включительно) на значают по 10 мг 2 р/сут.
Основные эффекты Пациентам пожилого возраста или с цирро Ослабляет гиперреактивность бронхов и зом печени назначают в начальной дозе 20 мг бронхоспазм после провокации ингаляцион 2 р/сут, коррекцию дозы проводят в зависимос ными аллергенами. Предотвращает бронхос ти от эффекта.
Razd5-888.qxd 24.03.04 17:49 Page РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ Противопоказания вялость;
Гиперчувствительность. апатия;
Период лактации. головная боль (13%);
Детский возраст (до 5 лет). головокружение;
Аллергические реакции:
Предостережения, контроль терапии крапивница;
Препарат показан для предупреждения при сыпь;
ступов БА (не устраняет развившийся бронхо ангионевротический отек;
спазм). зуд кожи.
Для достижения эффекта терапия должна Другие эффекты:
быть регулярной, постоянной, длительной и лихорадка;
продолжаться во время обострений. Резкая от повышение частоты развития "простудных" мена или снижение дозы пероральных ГКС инфекций у пожилых пациентов, образование при переходе к терапии зафирлукастом при гематом при ушибах;
тяжелом течении БА может вызывать эозино редко Ч кровотечения, очень редко Ч аграну фильную инфильтрацию с признаками сис лоцитоз.
темного васкулита (синдром ЧерджаЧСтро са), но причинная связь с приемом зафирлука Взаимодействие ста не установлена.
Повышение активности сывороточных транса Группы и ЛС Результат миназ обычно транзиторно и протекает бес Непрямые Увеличение симптомно, но может быть и ранним призна антикоагулянты, протромбинового индекса ком гепатотоксичности. В случае возникнове в т.ч. варфарин на 35% (риск кровотечений) ния клинических признаков, указывающих на Ацетилсалициловая Повышение концентрации дисфункцию печени, необходимо исследовать кислота зафирлукаста в плазме активность сывороточных трансаминаз, (осо на 45% бенно АЛТ) и соответственно вести пациента.
Теофиллин Снижение концентрации Решение о прекращении приема следует при зафирлукаста в плазме нимать индивидуально. Пациентам, у которых на 30% зафирлукаст был отменен по причине гепато Терфенадин Понижение биодоступности токсичности, развитие которой не было связа зафирлукаста но с какой либо другой причиной, повторное Эритромицин Снижение концентрации назначение противопоказано.
зафирлукаста в плазме Рекомендуется контроль протромбинового на 40% времени при одновременном приеме с варфа рином.
С осторожностью назначать: Синонимы при печеночной недостаточности;
Аколат (Великобритания) при циррозе печени;
при беременности.
Побочные эффекты Зитролидо Со стороны пищеварительной системы:
(Zitrolidо) тошнота;
рвота;
Щелковский витаминный завод диарея;
(Россия) боль в правом подреберье;
гепатомегалия;
Азитромицин (Azithromycin) желтуха;
Макролиды повышение активности УпеченочныхФ транс аминаз;
Форма выпуска лекарственный гепатит;
Капс. 250 мг № очень редко Ч печеночная недостаточность, Капс. 500 мг № гипербилирубинемия. Капс. 500 мг № Со стороны опорно двигательного аппарата:
миалгия;
Механизм действия и основные эффекты боль в спине;
Связывается с 50 S субъединицей рибосом, уг артралгия;
нетает пептидтранслоказу на стадии трансля отек нижних конечностей. ции и подавляет биосинтез белка. Замедляет Со стороны ЦНС: рост и размножение бактерий (бактериоста повышенная утомляемость;
тическое действие).
Razd5-888.qxd 24.03.04 17:49 Page Зитролид Обладает широким спектром антимикробного синтезе альгината, Ч гуанозин D маноза дегид действия. Активен в отношении ряда грамполо рогиназы. Именно данный эффект обеспечивает жительных бактерий: S. pneumoniae, S. pyogenes, клиническую эффективность Зитролида при S. agalactiae, стрептококки групп C, F и G, диффузном панбронхиолите. Зитролид сохраня Staphylococcus aureus, S. epidermidis. Не действу ется в бактерицидных концентрациях в очаге ет на грамположительные бактерии, устойчивые к воспаления в течение 5Ч7 дней после приема по эритромицину. Эффективен в отношении грамот следней дозы и обладает постантибиотическим рицательных микроорганизмов: H. influenzae, эффектом, что и позволяет использовать корот H. parainfluenzae и H. ducreyi, M. catarrhalis, кие (3 и 5 дневные) курсы лечения, а также дли Bordetella pertussis, B. parapertussis, N.gonorrhoeae тельные интервалы внутри схем.
и N. meningitidis, Brucella melitensis, C. jejuni, Элиминация из сыворотки проходит в два H. pylori, Gardnerella vaginalis. Действует на чув этапа: Т1/2 составляет 14Ч20 ч между 8 и 24 ч ствительные анаэробные микробы: Clostridium после приема препарата и 41 ч в интервале от spp., Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp. Эф до 72 ч, что позволяет применять препарат 1 раз фективен в отношении внутриклеточных и других в сутки.
микроорганизмов, в том числе: Legionella pneu Выводится в основном с желчью в неизменном mophila, C. trachomatis и C. pneumoniae, M. pneu виде и небольшая часть Ч через почки.
moniae, U. urealyticum, Listeria monocytogenes, T. pallidum, Borrelia burgdorferi. Показания Инфекции верхних дыхательных путей: бак Фармакокинетика териальный фарингит/тонзиллит, синусит, Быстро всасывается из ЖКТ, что обусловлено средний отит.
его устойчивостью (примерно в 300 раз ус Инфекции нижних дыхательных путей: ост тойчивей эритромицина) в кислой среде и липо рый бронхит и обострения хронического брон фильностью. Сmax в сыворотке достигается через хита, требующие антибактериальной терапии;
2,5Ч2,96 ч и составляет 0,4 мг/л. Однако в тка внебольничная пневмония и пневмонии, вы нях и в клетках концентрация азитромицина в званные атипичными возбудителями.
10Ч50 раз выше, чем в сыворотке. Связывание с Инфекции кожи и мягких тканей: хроническая белками крови обратно пропорционально кон мигрирующая эритема (начальная стадия бо центрации в крови и составляет 7Ч50%. лезни Лайма), рожа, импетиго, вторичные пио Метаболизируется в печени путем деметили дерматозы.
рования. Хорошо проникает в дыхательные пу Заболевания желудка и двенадцатиперстной ти, ЛОР органы, органы и ткани урогенитально кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori.
го тракта, в кожу и мягкие ткани. Высокая кон Инфекции, передающиеся половым путем:
центрация в тканях и длительный Т1/2 обуслов урогенитальный хламидиоз, уреаплазмоз, лены низким связыванием с белками сыворотки сочетанные инфекции, ранние формы сифили крови, а также его способностью проникать в эу са при непереносимости бета лактамных анти кариотические клетки и концентрироваться в биотиков, шанкроид.
среде с низким РН, окружающей лизосомы. Спо собность препарата накапливаться преимущест Способ применения и дозы венно в лизосомах особенно важна для элимина Внутрь за 1 ч до еды или через 2 ч после еды (од ции внутриклеточных возбудителей. Доказано, новременный прием пищи снижает всасывание что фагоциты доставляют азитромицин в места азитромицина).
локализации инфекции, где он высвобождается в Инфекции верхних и нижних дыхательных пу процессе фагоцитоза под влиянием бактериаль тей, кожи и мягких тканей (за исключением хро ных агентов. Концентрация азитромицина в нической мигрирующей эритемы) Ч 500 мг одно очагах инфекции достоверно выше, чем в здоро кратно в течение 3 дней.
вых тканях (в среднем на 24Ч34%) и коррелиру Хроническая мигрирующая эритема Ч 1 й ет со степенью воспалительного отека. Несмотря день 1 г, затем Ч 500 мг со 2 го по 5 й день, 1 р/сут на высокую концентрацию в фагоцитах, не ока в течение 5 дней.
зывает существенного влияния на их функцию. Инфекции, передающиеся половым путем:
Более того, благодаря своей способности прони урогенитальный хламидиоз, уреаплазмоз, ми кать внутрь нейтрофилов и создавать в них вы коплазмоз, сочетанные инфекции, Ч 1 г в 1 й сокие концентрации, Зитролид позитивным об день, затем Ч по 500 мг в течение 4 дней или по разом модифицируют функции данных клеток, 1 г в 1 й, 7 й и 14 й день;
курсовая доза Ч 3 г.
влияя, в частности, на хемотаксис, активность Заболевания желудка и двенадцатиперстной фагоцитоза и киллинга против ряда патогенов, в кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori, Ч частности, Ч против хламидий. Азитромицин 1 г однократно в сутки в течение 3 дней.
тормозит образование альгината биопленок, ко В сочетании с антисекреторным средством и торые формируют P. aeruginosa за счет ингиби другими лекарственными средствами по реше рования одного из ферментов, участвующих в нию врача.
Razd5-888.qxd 24.03.04 17:49 Page РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ Противопоказания при кормлении грудью (клинический опыт Гиперчувствительность к макролидным анти применения не достаточен).
биотикам.
Тяжелые нарушения функции печени и почек. Побочные эффекты При применении азитромицина побочные явле Предостережения, контроль терапии ния встречаются редко.
Во время лечения следует: Со стороны ЖКТ:
учитывать, что наблюдаемые побочные явле вздутие;
металлический привкус во рту;
тошнота;
ния и измененные показатели исчезают или рвота;
понос;
боль в животе;
возможно обратимое нормализуются через 2Ч3 недели после пре умеренное повышение активности трансаминаз.
кращения лечения. Со стороны кожных покровов:
С осторожностью назначать: кожные высыпания.
при беременности, только в случае когда ожи даемый эффект от терапии превышает потен Регистрационное удостоверение:
циальный риск для плода;
Р № 000756/01 2001 от 26.10. Razd5-888.qxd 24.03.04 17:49 Page Изониазид И Гепатит, цирроз печени.
Изониазид Флебит (для в/в введения).
(Izoniazid) Предостережения, контроль терапии Производные ГИНК Для замедления развития микробной устойчи (Противотуберкулезные средства) вости назначают совместно с другими проти вотуберкулезными ЛС.
Формы выпуска В связи с разной скоростью метаболизма у Р р д/ин. 10% разных лиц перед применением изониазида Табл. 100 мг;
200 мг целесообразно определять скорость его инак тивации по содержанию активного вещества в Фармакокинетика крови и моче.
При приеме внутрь хорошо всасывается из При быстрой инактивации изониазид приме ЖКТ в высокой степени. Пища снижает всасы няют в более высоких дозах.
вание. Время достижения Cmax Ч 2 ч. С осторожностью назначать:
Связывание с белками плазмы Ч 80%. при беременности;
Проникает во многие ткани и жидкие среды при кормлении грудью;
организма, включая СМЖ. новорожденным;
Биотрансформируется в печени путем ацети при нарушении функции печени;
лирования до неактивных продуктов. при почечной недостаточности;
Выводится почками около 30% (половина Ч в с тяжелой формой сердечной недостаточности;
неизмененном виде), а также с желчью. с артериальной гипертензией;
T1/2 в крови Ч 3Ч5 ч. При многократном при с ИБС;
менении T1/2 уменьшается до 2Ч3 ч. с распространенным атеросклерозом;
с заболеваниями нервной системы;
Показания с гипотиреозом.
Лечение и профилактика туберкулеза раз личной локализации у взрослых и детей (в со Побочные эффекты ставе комбинированной терапии). Со стороны ЦНС:
головная боль;
Способ применения и дозы головокружение;
Внутрь после еды. В/м. раздражительность;
В/в применяют в виде 10% раствора, вводят в эйфория;
течение 30Ч60 сек, затем необходим постель бессонница;
ный режим в течение 1Ч1,5 ч. парестезии;
При беременности и при тяжелой форме ле онемение конечностей;
гочно сердечной недостаточности, выражен периферическая нейропатия;
ном атеросклерозе, ИБС и артериальной ги психозы;
пертензии не следует назначать в дозах более у пациентов с эпилепсией могут учащаться 10 мг/кг. припадки.
Детям назначают по 5Ч15 мг/кг/сут, кратность Со стороны пищеварительной системы:
приема Ч 1Ч2 р/сут, максимальная доза Ч тошнота;
500 мг/сут. рвота;
токсический гепатит.
Противопоказания Со стороны сердечно сосудистой системы:
Гиперчувствительность. сердцебиение;
Эпилепсия, эпилептический синдром. стенокардия;
Полиомиелит (в т.ч. в анамнезе). повышение АД.
Бронхиальная астма. Аллергические реакции:
Псориаз. кожная сыпь;
Хроническая почечная недостаточность. зуд.
Razd5-888.qxd 24.03.04 17:49 Page РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ Другие эффекты: Обладает низким уровнем системной абсорб гинекомастия;
ции, с поверхности слизистых оболочек полос меноррагии. ти носа практически не всасывается и не попа дает в системный кровоток. Действует бакте Передозировка рицидно. Активен в отношении большинства Симптомы: периферическая полинейропатия, грамположительных и грамотрицательных судороги, нарушение функции печени. бактерий (Staphylococcus aureus, Escherichia Лечение: при периферической полинейропатии Ч coli, Klebsiella pneumoniae, Haemophilus in витамины В6, В1, В12, АТФ, глутаминовая кис fluenzae), вызывающих развитие инфекцион лота, никотинамид, массаж, физиопроцедуры;
ных процессов в верхних отделах дыхатель при судорогах Ч в/м витамин В6 Ч 200Ч ных путей.
250 мг, в/в 40% раствор глюкозы Ч 20 мл, в/м 25% раствор магния сульфата Ч 10 мл, диазе Показания пам;
при нарушении функции печени Ч мети Применяется в качестве местной терапии при онин, липамид, АТФ, витамин В12. инфекционно воспалительных заболеваниях полости носа, носоглотки и околоносовых па Взаимодействие зух (риниты, ринофарингиты, синуситы), а также для профилактики и лечения осложне Группы и ЛС Результат ний в послеоперационном периоде при эндона Витамин B6 Уменьшение риска зальных вмешательствах.
развития побочных эффектов Способ применения и дозы Взрослые: по одному впрыскиванию в каждую Глутаминовая кислота Уменьшение риска развития побочных ноздрю 4Ч6 р/сут.
эффектов Дети: по одному впрыскиванию в каждую ноз дрю 3 р/сут.
Ингибиторы МАО Увеличение риска Длительность лечения Ч 7 дней.
развития побочных При употреблении флакон следует держать в эффектов вертикальном положении.
Циклосерин Несовместимость Противопоказания Совместим со всеми противотуберкулезными Повышенная чувствительность к фрамицети средствами (кроме циклосерина). ну и другим антибиотикам из группы аминог ликозидов.
Синонимы Беременность и лактация.
Изониазид АКОС (Россия), Изониазид Дарни ца (Украина) Побочные эффекты В редких случаях возможны аллергические реакции.
Передозировка Изофра В связи с низки уровнем системной абсорбции (Isofra) передозировка маловероятна.
Laboratoires du Docteur E. BOUCHARA Регистрационное удостоверение:
(Франция) П №015454/01 от 12.01. Фрамицетин (Framycetin) Аминогликозиды Форма выпуска и состав Ипратропия бромид Спрей назальный, флакон с распылителем 15 мл.
(Ipratropium bromide) Состав на 1мл: фрамицетина сульфат 12,5 мг (8 тыс. МЕ).
М холинолитики Вспомогательные вещества: метилпарагид роксибензоат (Е 218), натрия хлорид, натрия цитрат, лимонная кислота, вода дистиллиро Форма выпуска ванная. Аэроз. д/инг. доз. 20 мкг/доза Р р д/инг. 0,25 мг;
0,5 мг;
0,025% Основные эффекты Антибиотик аминогликозидного ряда для ме Особенность химической структуры стного применения в оториноларингологии. Четвертичное производное атропина.
Razd5-888.qxd 24.03.04 17:49 Page Ипратропия бромид Механизм действия ляется бронхолитический эффект при более вы Блокирует м холинорецепторы в дыхательных сокой концентрации Ч увеличение ЧСС и путях (в т.ч. м1 холинорецепторы в парасимпа улучшение AВ проводимости. T1/2 при на тических ганглиях, м2 холинорецепторы, лока значении внутрь Ч 3Ч4 ч.
лизованные пресинаптически на постганглио нарных парасимпатических окончаниях, м3 хо Показания линорецепторы гладких мышц бронхов) и устра ХОБЛ.
няет м холинергические влияния, приводящие, БА (легкой и средней степени тяжести), осо в частности, к бронхоконстрикции. Кроме того, бенно с сопутствующими заболеваниями ССС.
уменьшает высвобождение из тучных клеток Бронхоспазм при хирургических операциях, спазмогенных веществ. на фоне простудных заболеваний.
Пробы на обратимость бронхообструкции;
для Основные эффекты подготовки дыхательных путей перед введе Наряду с бронхолитическим действием нием в аэрозолях антибиотиков, муколитичес уменьшает секрецию желез, в т.ч. бронхи ких средств, ГКС, кромоглициевой кислоты.
альных и слизистой оболочки носа. В от Другие показания (при системном введении):
личие от атропина практически не влияет на синусовая брадикардия, обусловленная усиле ЦНС. нием влияния блуждающего нерва, брадиа Эффективно предупреждает сужение брон ритмия, СA блокада, AВ блокада II ст.
хов, возникающее в результате вдыхания сигаретного дыма, холодного воздуха, воз Способ применения и дозы действия различных бронхоспазмирующих Ингаляционно дозированный аэрозоль на веществ, а также устраняет спазм бронхов, значают взрослым и детям старше 6 лет для связанный с усилением влияния блуждаю профилактики дыхательной недостаточности щих нервов. при ХОБЛ и БА по 0,4Ч0,6 мг (2Ч3 дозы) не При ингаляционном применении практичес сколько раз в день (в среднем 3 раза), для ки не оказывает резорбтивного действия Ч лечения Ч можно проводить дополнительные для возникновения тахикардии необходимо ингаляции по 2Ч3 дозы аэрозоля.
вдыхание около 500 доз, при этом лишь 10% Детям до 12 лет при лечении БА (в качестве достигает мелких бронхов и альвеол, а ос вспомогательной терапии) Ч 18Ч36 мкг (1Ч тальное оседает в глотке или полости рта и ингаляции), при необходимости каждые 6Ч8 ч.
проглатывается. Раствор для ингаляций назначают взрослым Бронходилатирующий эффект развивается при ХОБЛ по 250Ч500 мкг 3Ч4 р/сут (каждые через 5Ч15 мин, достигает максимума 6Ч8 ч), при БА Ч 500 мкг 3Ч4 р/сут (каждые через 1Ч2 ч и продолжается до 6 ч (иногда 6Ч8 ч). Детям от 5 до 12 лет Ч 125Ч250 мкг по до 8 ч). мере необходимости 3Ч4 р/сут.
В/в введение: начальная доза 500 мкг. Прием Фармакокинетика внутрь Ч сначала 5Ч15 мг. После начального Абсорбция Ч низкая. Выводится через ки в/в введения через 4Ч6 ч переходят на прием шечник (25% Ч в неизмененной форме, осталь внутрь (обычно по 10Ч15 мг 2Ч3 р/сут).
ная часть Ч в виде метаболитов). Будучи чет вертичным аммониевым соединением, плохо Противопоказания растворяется в липидах и слабо проникает Гиперчувствительность.
через биологические мембраны. Через ГЭБ не Беременность (I триместр).
проходит.
В ЖКТ практически не абсорбируется и вы Предостережения, контроль терапии водится с калом. Всосавшаяся часть (неболь Не рекомендуется для экстренного купирова шая) метаболизируется в печени в 8 неактив ния приступа удушья (бронхолитический эф ных или мало активных антихолинергических фект развивается позднее, чем у адрености метаболитов (выводятся почками). До 90% ин муляторов).
галированной дозы проглатывается и выво При пероральном применении, учитывая воз дится в неизмененном виде (преимущественно можность снижения остроты зрения, в период с калом). Не кумулирует. лечения необходимо воздерживаться от вож Биодоступность препарата при назначении дения автотранспорта и занятий потенциаль внутрь составляет 5Ч10%, при в/м введении Ч но опасными видами деятельности, требую 90%, период полуабсорбции Ч 20Ч30 мин и 5Ч щими повышенной концентрации внимания и 8 мин соответственно. При в/в, в/м и перораль быстроты психомоторных реакций.
ном введении в дозе 10 мг Cmax в крови составля С осторожностью назначать:
ет около 10, 60 и 5 нг/мл и отмечается соответст Ингаляционно:
венно через 5Ч8, 15Ч20 и 60Ч90 мин. При до при закрытоугольной глаукоме;
стижении концентрации в плазме 3 нг/мл прояв ДГПЖ;
Razd5-888.qxd 24.03.04 17:49 Page РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ в детском возрасте (до 6 лет Ч аэрозоль для при гипертрофии предстательной железы ингаляций, до 5 лет Ч раствор для ингаля без обструкции мочевыводящих путей;
ций). при заболеваниях, сопровождающихся обст При пероральном применении: рукцией мочевыводящих путей (в т.ч. шейки при заболеваниях ССС, при которых уве мочевого пузыря вследствие гипертрофии личение ЧСС может быть нежелательно предстательной железы);
(мерцательная аритмия, тахикардия, ХСН, при токсикозе беременности (возможно уси ИБС, митральный стеноз, АГ, острое крово ление АГ);
течение);
при повреждениях мозга у детей (эффекты при тиреотоксикозе (возможно усиление та со стороны ЦНС могут усиливаться);
хикардии);
при болезни Дауна (возможно необычное при повышенной температуре тела (может расширение зрачков и повышение ЧСС);
еще повышаться вследствие подавления ак при детском церебральном параличе (реак тивности потовых желез);
ция на антихолинергические средства может при рефлюкс эзофагите;
усиливаться).
при грыже пищеводного отверстия диафраг мы, сочетающейся с рефлюкс эзофагитом Побочные эффекты (снижение моторики пищевода и желудка и Со стороны дыхательной системы:
расслабление нижнего пищеводного сфинк повышение вязкости мокроты;
тера могут способствовать замедлению опо замедление мукоцилиарного клиренса;
рожнения желудка и усилению гастроэзофа кашель;
геального рефлюкса через сфинктер с нару парадоксальное развитие бронхоспазма;
шенной функцией);
при применении интраназального аэрозоля Ч при ахалазии пищевода и стенозе приврат сухость и раздражение слизистой оболочки ника (возможно снижение моторики и тону носа, усиление ринореи, носовое кровотечение, са, приводящее к непроходимости и задерж аллергические реакции.
ке содержимого желудка);
Со стороны пищеварительной системы:
при гипотонии кишечника у больных пожи сухость во рту (10%);
лого возраста или ослабленных больных неприятные вкусовые ощущения;
(возможно развитие непроходимости);
тошнота;
при паралитической непроходимости ки ослабление моторики ЖКТ;
шечника;
запор.
при заболеваниях с повышенным ВГД (за Со стороны сердечно сосудистой системы (редко):
крытоугольная и открытоугольная глауко экстрасистолия;
ма);
брадикардия или тахикардия;
в возрасте старше 40 лет (опасность прояв сердцебиение.
ления недиагностированной глаукомы);
Аллергические реакции:
при неспецифическом язвенном колите (вы кожная сыпь (включая крапивницу и мульти сокие дозы могут угнетать перистальтику формную эритему);
кишечника, повышая вероятность парали отек языка, губ и лица;
тической непроходимости кишечника;
ларингоспазм;
кроме того, возможно проявление или обост проявления анафилаксии.
рение такого тяжелого осложнения, как ток Со стороны органа зрения:
сический мегаколон);
при попадании в глаза Ч мидриаз, паралич ак при сухости во рту (может вызвать дальней комодации, повышение ВГД (у пациентов с за шее усиление ксеростомии);
крытоугольной глаукомой), острая боль в глазу;
при печеночной (снижение метаболизма) редко Ч нарушение аккомодации, жжение в и/или почечной недостаточности (риск раз глазах.
вития побочных эффектов вследствие сни Другие эффекты:
жения выведения);
головная боль;
при хронических заболеваниях легких, осо головокружение;
бенно у детей и ослабленных больных тремор;
(уменьшение бронхиальной секреции может звон в ушах;
приводить к сгущению секрета и образова уменьшение потоотделения;
нию пробок в бронхах);
редко Ч задержка мочи.
при миастении (состояние может ухудшать ся из за блокирования действия ацетилхо Передозировка лина);
Симптомы: усиление антихолинергических ре при вегетативной (автономной) невропатии акций.
(задержка мочеиспускания и паралич акко Лечение: симптоматическое с применением ан модации могут усиливаться);
тихолинэстеразных средств.
Razd5-888.qxd 24.03.04 17:49 Page Итраконазол Взаимодействие руется в печени с образованием активных мета болитов, в т.ч. активного (гидроксиитраконазола).
Группы и ЛС Результат Выведение: почками в течение 1 нед (35% в виде метаболитов, 0,03% Ч в неизмененном ви Антихолинергические Аддитивное действие при де) и через кишечник (3Ч18% в неизмененном средства одновременном виде). T1/2 Ч 1Ч1,5 дня.
применении с др.
антихолинергическими ЛС Показания адреностимуляторы Усиление бронхолитического Микозы кожи, слизистой полости рта и глаз, эффекта тропический микоз.
Производные ксантина, Усиление бронхолитического Вульвовагинальный кандидоз.
в т.ч. теофиллин эффекта Онихомикоз, вызванный дерматофитами Противопаркинсонические Усиление и/или дрожжами.
средства, трициклические бронхолитического Системный аспергиллез.
антидепрессанты, эффекта Кандидоз.
хинидин Криптококкоз (в т.ч. криптококковый менин гит).
Синонимы Гистоплазмоз.
Атровент (Италия), Атровент (Германия) Ю, Ат Споротрихоз.
ровент (Великобритания), Атровент Н (Герма Паракокцидиоидоз, бластомикоз.
ния) Отрубевидный лишай.
Способ применения и дозы Внутрь, сразу после приема пищи, капсулы про глатывают целиком.
Итраконазол При поражении ногтей на ногах (независимо (Itraconazole) от наличия поражения ногтей на руках) прово дят 3 курса лечения по 1 нед, с интервалом 3 нед.
Азолы (Противогрибковые ЛС) При поражении ногтей только на руках прово дят 2 курса лечения по 1 нед, с интервалом 3 нед.
Форма выпуска Эффективность лечения оценивается через Капс. 0,1 г 2Ч4 нед после прекращения терапии (при мико Р р орал. 10 мг/мл зах), через 6Ч9 мес Ч при онихомикозах (по ме ре смены ногтей).
Фармакокинетика При приеме внутрь достаточно полно всасыва Противопоказания ется из ЖКТ. Обладает высокой биодоступнос Гиперчувствительность.
тью, которая снижается при почечно Беременность.
печеночной недостаточности, СПИДе, нейтропе Кормление грудью.
нии, после трансплантации органов.
Максимальные концентрации в крови опреде Предостережения, контроль терапии ляются через 3Ч4 ч. Стационарные концентра Во время лечения следует:
ции в плазме при длительном применении со учитывать, что у пациентов с нарушенным им здаются через 1Ч2 нед и составляют при приеме мунитетом (СПИД, после трансплантации ор 100 мг 1 р/сут 0,4 мг/л;
при приеме 200 мг 1 р/сут ганов, нейтропения) может потребоваться уве Ч 1,1 мг/л, 200 мг 2 р/сут Ч 2 мг/л. Связывает личение дозы;
ся с белками плазмы Ч 99,8%. пациентам с циррозом печени и/или почечной Проникает в ткани и органы, содержится в се недостаточностью итраконазол назначать под крете сальных и потовых желез. Концентрация контролем его концентрации в плазме и только в итраконазола в легких, почках, печени, костях, тех случаях, когда ожидаемый эффект терапии желудке, селезенке, скелетных мышцах в 2Ч превышает возможный риск поражения печени;
3 раза превышает его концентрацию в плазме;
в при приеме более 1 мес контролировать функ тканях, содержащих кератин, Ч в 4 раза. ции печени;
Терапевтическая концентрация итраконазола женщинам репродуктивного возраста исполь в коже сохраняется в течение 2Ч4 нед после пре зовать адекватные методы контрацепции;
кращения 4 нед курса лечения. Терапевтическая при развитии нарушения функции печени или концентрация в кератине ногтей достигается периферической нейропатии отменить итра через 1 нед после начала лечения и сохраняется в коназол.
течение 6 мес после окончания 3 месячного курса С осторожностью назначать:
лечения. Низкие концентрации определяются в при циррозе печени;
сальных и потовых железах кожи. Метаболизи с хронической почечной недостаточностью.
Razd5-888.qxd 24.03.04 17:49 Page РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ Побочные эффекты Группы и ЛС Результат Со стороны пищеварительной ситемы:
Антациды Снижение всасывания диспепсия;
итраконазола тошнота;
(необходимый интервал абдоминальные боли;
между приемом ЛС 2 ч) анорексия;
Индукторы Снижение биодоступности рвота;
микросомального итраконазола запоры;
окисления в печени повышение активности УпеченочныхФ транс (рифампицин, фенитоин) аминаз;
Ингибиторы Увеличение биодоступности гепатит;
изофермента CYP3A4 итраконазола холестатическая желтуха.
цитохрома Р Со стороны ЦНС:
3А (ритонавир, головная боль;
индинавир, головокружение;
кларитромицин) периферические нейропатии.
ЛС, метаболизирующиеся Усиление и удлинение Аллергические реакции:
с участием ферментов эффекта итраконазола кожная сыпь;
типа цитохрома 3а кожный зуд ;
(терфенадин, астемизол, крапивница;
цизаприд;
мидазолам, триазолам ангионевротический отек;
(для перорального злокачественная экссудативная эритема (син приема), непрямые дром СтивенсаЧДжонсона).
антикоагулянты, Другие эффекты:
циклоспорин А, алопеция;
дигоксин, дисменорея;
метилпреднизолон, гипокалиемия;
варфарин, БМКК типа утомляемость;
дигидропиридина, окрашивание мочи в темный цвет;
хинидин, гиперкреатининемия;
такролимус и отечный синдром.
винкристин) Холинолитики Снижение всасывания Взаимодействие итраконазола (необходимый интервал Группы и ЛС Результат между приемом ЛС 2 ч) H2 блокаторы Снижение всасывания итраконазола Синонимы (необходимый интервал Ирунин (Россия), Итрамикол (Россия), Каназол между приемом ЛС 2 ч) (Югославия), Орунгал (Бельгия), Румикоз (Россия) Razd5-888.qxd 24.03.04 17:49 Page Карбоцистеин К Фармакокинетика Карбоцистеин Абсорбция Ч быстрая и практически полная.
Биодоступность Ч низкая. Cmax в крови и в сли (Carbocisteine) зистой оболочке достигается через 1,5Ч2 ч, те Муколитики рапевтическая концентрация сохраняется в крови в течение 8 ч. Дольше всего задерживает Форма выпуска ся в крови, печени и среднем ухе. В высокой кон Гранулы д/сусп. для приема внутрь 2,7 г центрации накапливается в бронхиальном сек Гранулы д/сусп. для приема внутрь 2,7 г рете (17,5% принятой дозы). Метаболизируется Капс. 375 мг в печени (имеет эффект первого прохождения Сироп 2,5%;
5%;
250 мг/5 мл;
9 г через печень).
Сироп для детей 2% Выводится почками (60Ч90% в неизмененном виде, остальное Ч в виде метаболитов). T1/2 Ч Особенность химической структуры 2Ч3,2 ч. Полное выведение происходит через Производное аминокислоты цистеин (S карбок 3 сут.
симетил цистеин), по структуре сходно с аце тилцистеином. Показания Острые и хронические бронхолегочные забо Механизм действия левания, сопровождающиеся образованием Активирует сиаловую трансферазу (фермент вязкой, трудноотделяемой мокроты (трахеит, бокаловидных клеток слизистой оболочки брон бронхит, трахеобронхит, БА, бронхоэкта хов). Нормализует количественное соотноше тическая болезнь) и слизи (воспалительные ние кислых и нейтральных сиаломуцинов брон заболевания среднего уха, носа и его прида хиального секрета: уменьшает количество ней точных пазух Ч ринит, аденоидит, средний тральных гликопептидов, увеличивает ко отит, синусит).
личество гидроксисиалогликопептидов. По му Подготовка к бронхоскопии и/или бронхогра колитическому действию сходно с ацетилцис фии.
теином.
Способ применения и дозы Основные эффекты Внутрь назначают капсулы и сироп взрослым по Снижает вязкость бронхиального секрета и 750 мг 3 р/сут, после достижения эффекта Ч отделяемого из придаточных пазух носа, об 1,5 г/сут в 3Ч4 приема. Детям в возрасте от 1 мес легчает отхождение мокроты и слизи, до 2,5 лет Ч по 50 мг 2 р/сут, от 2,5 лет до 5 лет уменьшает кашель. Способствует регенера Ч по 100 мг 2 р/сут, старше 5 лет Ч по 200Ч ции слизистой оболочки, нормализует ее 250 мг 3 р/сут. Продолжительность лечения Ч структуру, снижает число бокаловидных 8Ч10 дней.
клеток, особенно в терминальных бронхах, Лизиновая соль карбоцистеина: взрослым и и, как следствие, уменьшает выработку детям старше 12 лет (в виде гранул Ч их раство слизи. ряют в половине стакана воды и хорошо переме Восстанавливает секрецию IgA (специфичес шивают) Ч 2,7 г однократно в сутки или 1,35 г кая защита), улучшает мукоцилиарный кли 2Ч3 р/сут. Детям (в виде сиропа) старше 5 лет ренс. Ч 1,35 г однократно в сутки или по 450 мг 2Ч Лизиновая соль карбоцистеина является нейт 3 р/сут, от 1 года до 5 лет Ч 675 мг однократно в ральным соединением (рН 6,8), хорошо раство сутки или по 225 мг 2Ч3 р/сут.
рима в воде, поэтому не раздражает слизис Длительность лечения зависит от характе тую оболочку желудка, что позволяет на ра заболевания: 4Ч6 дней Ч при остром про значать суточную дозу за один прием. Такой цессе, 10Ч30 дней Ч при хроническом про режим дозирования обеспечивает фармаколо цессе. При однократном приеме суточной до гическую активность препарата в течение зы возможно использование схемы: 4 дня 8 дней после окончания его приема (выражен приема, затем перерыв 8 дней (последейст ное последействие). вие).
Razd5-888.qxd 24.03.04 17:49 Page РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ Противопоказания Группы и ЛС Результат Гиперчувствительность.
Глюкокортикоиды Повышение эффективности Язвенная болезнь желудка и двенадцатипер (взаимно) при терапии стной кишки (в фазе обострения).
инфекционно Беременность (I триместр). воспалительных Фенилкетонурия (для форм, содержащих в заболеваний верхних и нижних дыхательных путей качестве подсластителя аспартам).
Детский возраст (до 12 лет Ч для гранул).
М холиноблокирующие Ослабление эффекта Хронический гломерулонефрит (в фазе обост средства карбоцистеина рения).
Противокашлевые Ослабление эффекта Цистит (за исключением лизиновой соли кар препараты карбоцистеина боцистеина).
Теофиллин Усиление бронхолитического Предостережения, контроль терапии действия теофиллина Лечение можно сочетать с физиотерапев тическими процедурами.
При сопутствующем сахарном диабете необ Синонимы ходимо учитывать содержание сахарозы в си Бронкатар (Франция), Бронхобос (Босния и Гер ропе Ч 5,25 г на 1 ст.л. в сиропе для взрослых цеговина), Мукодин (Югославия), Мукопронт и 3,5 г на 1 ч.л. Ч в сиропе для детей. (Германия), Мукосол (Израиль), Флуифорт Гранулы не имеют ограничений для примене (Италия), Флюдитек (Франция) ния при сопутствующем сахарном диабете.
С осторожностью назначать:
при беременности (IIЧIII триместр);
в период лактации;
Кетотифен при язвенной болезни желудка и двенадцати (Ketotifen) перстной кишки в анамнезе.
Стабилизаторы мембран тучных клеток Побочные эффекты Со стороны пищеварительной системы:
тошнота, рвота;
Форма выпуска гастралгия;
Капли глазн. 0,25 мг/мл диарея;
Капс. 1 мг желудочно кишечное кровотечение;
Сироп 0,02%;
1 мг/5 мл лизиновая соль карбоцистеина Ч боль в эпи Табл. 1 мг гастрии, тошнота (редко).
Со стороны ЦНС: Механизм действия головокружение;
Тормозит высвобождение медиаторов аллергии слабость;
из тучных клеток, базофилов и нейтрофилов, недомогание. снижает накопление эозинофилов в дыхатель Другие эффекты: ных путях и реакции на гистамин вследствие аллергические реакции (кожная сыпь, ангио блокады гистаминовых Н1 рецепторов.
невротический отек и др.);
лизиновая соль карбоцистеина Ч кожная Основные эффекты сыпь. Предупреждает развитие бронхоспазма, не ока зывает бронходилатирующего действия. Подав Передозировка ляет раннюю и позднюю астматические реакции Симптомы: боль в желудке, тошнота, рвота, ди на аллерген. Ингибирует фосфодиэстеразу в арея. клетках жировой ткани, в результате чего в них Лечение: симптоматическая терапия. повышается содержание цАМФ. Угнетает ЦНС.
Терапевтическое действие в полной мере про является через 1,5Ч2 мес от начала терапии.
Взаимодействие Фармакокинетика Группы и ЛС Результат Всасываемость практически полная, биодоступ ность около 50% (из за эффекта первого прохож Антибактериальные Повышение их дения через печень). Cmax достигается через 2Ч средства эффективности при 4 ч, связывается с белками плазмы на 75%. Про терапии инфекционно ходит через ГЭБ. Проникает в грудное молоко.
воспалительных заболеваний верхних и Метаболизируется в печени. Выводится нижних дыхательных путей почками в виде метаболитов (главный метаболит Razd5-888.qxd 24.03.04 17:49 Page Кетотифен Ч кетотифен N глюкуронид Ч фармакологичес Побочные эффекты ки не активен). В течение 48 ч почками выводится Со стороны ЦНС:
основная часть принятой дозы (1% Ч в неизме сонливость;
ненном виде и 60Ч70% Ч в виде метаболитов). головокружение;
Выведение Ч двухфазное: T1/2 первой фазы Ч замедление скорости реакции (исчезают через 3Ч5 ч, второй Ч 21 ч. несколько дней терапии);
Фармакокинетика у детей старше 3 лет не от седативный эффект;
личается от таковой у взрослых. ощущение усталости;
редко Ч беспокойство, нарушения сна, нер Показания возность (особенно у детей).
Профилактика аллергических заболеваний: Со стороны пищеварительной системы:
атопическая БА, аллергический бронхит, сен сухость во рту;
ная лихорадка, аллергический ринит. повышение аппетита;
Другие показания: рвота;
профилактика аллергических заболеваний (в гастралгия;
т.ч. аллергический дерматит, крапивница, ал запор;
лергический конъюнктивит). гепатит.
Со стороны мочевыделительной системы:
Способ применения и дозы дизурия;
Внутрь следует принимать во время еды, взрос цистит.
лым по 1 мг 2 р/сут (утром и вечером). При необ Другие эффекты:
ходимости дозу увеличивают до 2 мг 2 р/сут. увеличение массы тела;
Детям: в возрасте до 6 мес Ч сироп в дозе инфекции дыхательных путей;
0,05 мг/кг, от 6 мес до 3 лет Ч 0,5 мг 2 р/сут, от тромбоцитопения;
3 лет Ч 1 мг 2 р/сут. Длительность лечения Ч не аллергические реакции.
менее 3 мес. Отмену терапии проводят посте пенно, в течение 2Ч4 нед. Передозировка Симптомы: сонливость, спутанность сознания, Противопоказания дезориентация, бради или тахикардия, сни Гиперчувствительность. жение АД, одышка, цианоз, судороги, возбуж Беременность. дение (особенно у детей), кома.
Период лактации. Лечение: промывание желудка (если прошло немного времени с момента приема), симпто Предостережения, контроль терапии матическое лечение, при развитии судорож В период лечения необходимо воздерживать ного синдрома Ч барбитураты короткого ся от вождения автотранспорта и занятий по действия и бензодиазепины. Диализ неэф тенциально опасными видами деятельности, фективен.
требующими повышенной концентрации вни мания и быстроты психомоторных реакций. Взаимодействие Нежелательна резкая отмена предшествовав шего лечения 2 адреномиметиками, ГКС, Группы и ЛС Результат АКТГ у больных БА и бронхоспастическим ЛС, способные оказывать Усиление угнетающего синдромом после присоединения к терапии ке угнетающее действие на действия на ЦНС тотифена;
отмену проводят в течение минимум ЦНС (антигистаминные 2 нед, постепенно снижая дозы. Лечение пре препараты с седативным кращают постепенно, в течение 2Ч4 нед (воз эффектом, седативные можен рецидив астматических симптомов). и снотворные средства, этанол и др.) Лицам, чувствительным к седативному дейст вию, в первые 2 нед препарат назначают в ма Гипогликемические Увеличение вероятности лых дозах.
пероральные препараты развития тромбоцитопении Не предназначен для купирования приступа БА.
У пациентов, одновременно получающих пе Синонимы роральные гипогликемические средства, сле Айрифен (Индия), Денерел (Кипр), Задитен дует контролировать число тромбоцитов в пе (Индия), Задитен (Словения), Задитен (Фран риферической крови. ция), Зетифен (Индия), Кетотифен (Беларусь), Следует учитывать, что сироп содержит эта Кетотифен (Болгария), Кетотифен (Греция), Ке нол (2,35%) и углеводы (0,6 г/мл). тотифен (Польша), Кетотифен (Россия), Кетоти С осторожностью назначать: фен (Швейцария), Кетотифен Штада (Герма при эпилепсии;
ния), Кетотифена сироп 0,02% (Россия), Кетоти при печеночной недостаточности. фена таблетки 0,001 г (Россия), Стафен (Индия) Razd5-888.qxd 24.03.04 17:49 Page РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ Пор. лиоф. д/ин. 500 мг Клабакс Пор. д/сусп. орал. 1,5 г;
2,5 г;
125 мг/5 мл (Klabax) Гран. д/сусп. орал. 125 мг/5 мл Ranbaxy Laboratories (Индия) Фармакокинетика Хорошо всасывается при приеме внутрь, биодос Кларитромицин (Clarithromycin) Макролиды тупность составляет 55%. Пиковая концентрация в плазме крови после перорального приема 500 мг Форма выпуска достигается через 2Ч3 ч и составляет 1,77Ч Табл. 250 мг;
500 мг 1,89 мг/л. При регулярном приеме внутрь макси мальное значение равновесной концентрации (Сss) Основные эффекты неизменного ЛС и его метаболита через 2Ч3 суток Кларитромицин Ч полусинтетический антибиотик в плазме составляет 2,40,7 и 0,70,2 мкг/мл соот из группы макролидов. Противомикробное дейст ветственно. Прием пищи замедляет всасывание, вие препарата обусловлено подавлением синтеза не влияя на Cmax и биодоступность. С белками белка в микробной клетке путем взаимодействия с плазмы связывается на 65Ч75%;
при достижении 50S рибосомальной субъединицей бактерий. плазменной концентрации выше 1 мкг/мл свобод Кларитромицин обладает иммуностимулирую ная фракция ЛС увеличивается. Концентрация щими и противовоспалительными свойствами. кларитромицина в секретах (кроме слюны) и тка Кларитромицин превосходит другие макролиды нях значительно превышает сывороточную: в по активности против стрептококков, стафилокок 39 раз в жидкости, выстилающей слизистую брон ков, хламидий, хеликобактера и микобактерий. хов;
в 8,8 раз в легочной ткани и перилимфе сред него уха;
в 27,5 и 3,1 раза в слизистой бронхов и Показания бронхиальном секрете соответственно;
в 1,5 раза в Инфекции верхних дыхательных путей: тон синусах и в 33,1 раза в миндалинах. Однако наибо зиллиты, синуситы и фарингиты. лее высокие концентрации Ч в 471 и 16,4 раза Инфекции нижних дыхательных путей: пнев превышающие сывороточные, Ч создаются в ли мония (в т.ч. атипичная), острый бронхит и обо зосомах альвеолярных макрофагов и полиморф стрение хронического бронхита. ноядерных лейкоцитах. Тканевая тропность кла Кожные инфекции: фолликулит, фурункулез, им ритромицина определяет и значительный объем петиго, раневая инфекция. Инфекции, вызванные распределения (Vd), достигающий 3,5 л/кг. ЛС Chlamydia trachomatis, Ureaplasma urealyticum. проходит через плацентарный, но не гематоэнце Инфекции, вызванные Mycobacterium avium. фалический барьер, попадает в грудное молоко.
Состояния, ассоциированые с Helicobacter Т1/2 при приеме внутрь составляет 3,7 ч, возрас pylori, в т.ч. язвенная болезнь желудка и две тая с увеличением дозы.
надцатиперстной кишки, хронический гастрит. Кларитромицин подвергается биотрансфор мации в печени с участием ферментов системы Способ применения и дозы цитохрома P450;
при этом образуются 8 метабо Взрослые: по 250Ч500 мг 2 р/сут в течение 7Ч литов. Примерно 25% ЛС метаболизируется в 14 дней. 14 гидроксикларитромицин, определяющий ан Дети от 6 мес до 12 лет: суточная доза 7,5 мг/кг тигемофильную активность ЛС, снижение кото массы тела. рой можно наблюдать при значительном нару Максимальная суточная доза для детей: 500 мг. шении функции печени.
Препарат входит в состав схем эрадикации Продукты метаболизма и минимальная часть Helicobacter pylori. неизмененного ЛС элиминируется с желчью. Со держание активного ЛС в кале чаще не Регистрационные удостоверения значительно, но может достигать 500 мг/кг, со (табл. 250 мг): П № 012083/01 2000 от 06.07.2000 ответствуя концентрации телитромицина и дру (табл. 500 мг): П № 012083/02 2003 от 21.04.2003 гих макролидов. Кларитромицин является един ственным из макролидов, создающих клиничес ки значимые концентрации в моче: через почки выводится 20Ч40% неизмененного ЛС и 10Ч 15% в виде 14 гидроксикларитромицина.
Кларитромицин (Clarithromycin) Показания Инфекции нижних дыхательных путей (вне Макролиды (Антимикробные ЛС) больничная пневмония, обострение хроничес кого бронхита/хронической обструктивной бо Форма выпуска лезни легких).
Табл., п.о., 250 мг;
500 мг Муковисцидоз (средство комбинированной те Табл., п.о., ретард 500 мг рапии).
Razd5-888.qxd 24.03.04 17:49 Page Кларитромицин H. pylori ассоциированная патология (язвен синдром СтивенсаЧДжонсона и др. анафилак ная болезнь, хронический гастрит, неязвенная тоидные реакции.
диспепсия). Со стороны Урогенитальные инфекции: уретрит, хламиди пищеварительной системы:
оз, микоплазмоз, гинекологические инфекции. тошнота;
MAC инфекции при СПИДе (лечение и про рвота;
филактика). боли в области живота;
Используется при непереносимости или неэф диарея;
фективности бета лактамов или фторхинолонов: псевдомембранозный колит;
инфекции верхних дыхательных путей (ост стоматит;
рый и хронический синусит, средний отит, ос изменение вкуса;
трый стрептококковый тонзилофарингит);
глоссит;
инфекции периодонта;
увеличение активности ферментов печени;
неосложненные инфекции кожи и мягких тка холестатическая желтуха.
ней, вызванные S. aureus и S. pyogenes. Со стороны органа слуха:
Исследуемые показания: шум в ушах.
ишемическая болезнь сердца, острый коронар Со стороны ЦНС:
ный синдром;
головокружение;
бронхиальная астма. головная боль;
беспокойство;
Способ применения и дозы страх;
Внутрь, не разжевывая, запивая небольшим ко бессонница;
личеством жидкости. Детям назначается в виде ночные кошмары.
суспензии. Со стороны Продолжительность лечения составляет 5Ч системы кроветворения:
14 дней;
при тяжелом течении инфекций или в тромбоцитопения (необычные кровотечения;
случае затруднения перорального применения Ч кровоизлияния) Ч редко.
общая длительность курса 10 дней. Максималь ная суточная доза для взрослых Ч 2 г. Передозировка Детям назначается в виде суспензии в дозе Симптомы: нарушение функции ЖКТ, головная 7,5 мг/кг каждые 12 ч. Максимальная суточная боль, спутанность сознания.
доза Ч 500 мг. Длительность курса лечения Ч Лечение: промывание желудка, симптоматичес 7Ч10 дней. кая терапия.
У пациентов с почечной недостаточностью, при КК менее 30 мл/мин Ч 250 мг в сут (одно Взаимодействие кратно), при тяжелых инфекциях Ч по 250 мг 2 р/сут. Максимальная длительность лечения у Группы и ЛС Результат пациентов этой группы Ч 14 дней.
ЛС, метаболизирующиеся Увеличение концентрации в печени при участии в крови ЛС Противопоказания ферментов цитохромного Гиперчувствительность.
комплекса P Возраст до 6 мес.
Зидовудин Снижение всасывания Беременность и грудное вскармливание.
зидовудина (между Одновременный прием цизаприда, пимозида, применением ЛС терфенадина, линкосамидов, хлорамфеникола.
необходим интервал не менее 4 ч) Предостережения, контроль терапии Пимозид Не совместимы при Коррекция доз при выраженной почечной не одновременном достаточности (снижение КК до 30 мл/мин и применении менее) требует двукратного уменьшения дозы Терфенадин Не совместимы при или интервала введения.
одновременном Контроль ЭКГ при одновременном назначении применении с ЛС, удлиняющими интервал QТ, при на Цизаприд Не совместимы при личии желудочковых аритмий.
одновременном С осторожностью назначать:
применении при почечной и/или печеночной недостаточно сти.
Синонимы Побочные эффекты Биноклар (Бангладеш), Клабакс (Индия), Кла Аллергические реакции: цид (Франция, Италия), Клацид СР (Великобри крапивница;
тания), Фромилид (Словения) Razd5-888.qxd 24.03.04 17:49 Page РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ Показания Клацид СР Инфекции нижних отделов дыхательных (Klacid SR) путей (бронхит, пневмония).
Инфекции верхних отделов дыхательных Эбботт Лэбораториз С.А. (США) путей (фарингит, тонзиллит, синусит).
Инфекции кожи и мягких тканей (фоллику Кларитромицин (Clarithromycin) Макролиды лит, рожистое воспаление).
Способ применения и дозы Форма выпуска Взрослым: по 1 табл. кларитромицина модифи Табл., п.о., модифицированного высвобождения цированного высвобождения (500 мг) 1 р/сут во 500 мг время еды.
При более тяжелой инфекции: до 1000 мг 1 р/сут.
Основные эффекты Оказывает антибактериальное действие, взаи Противопоказания модействуя с 50S рибосомальной субъедини Гиперчувствительность к макролидным ан цей бактерий и подавляя синтез белка. Обла тибиотикам.
дает широким спектром антимикробного дей Кларитромицин модифицированного высво ствия. Активен в отношении Streptococcus бождения противопоказан пациентам со ско agalactiae, Streptococcus pyogenes, Strep ростью выведения креатинина < 30 мл/мин tococcus viridans, Streptococcus pneumonae, (таким пациентам назначают Кларитромицин Haemophilus influenzae, Haemophilus parain быстрого высвобождения Ч табл. по 250 мг).
fluenzae, Neisseria gonorrheae, Listeria monocy Противопоказан одновременный прием с ци togenes, Legionella pneumophila, Pasteurella запридом, пимозидом и терфенадином.
multocida, Mycoplasma pneumoniae, Cam pylobacter jejuni, Chlamydia pneumoniae Предостережения, контроль терапии (TWAR), Chlamydia trachomatis, Moraxella Назначать с осторожностью при нарушениях (Branhamella) catarrhalis, Bordetella pertussis, функции печени и/или почек.
Borrelia burgdorferi, Staphylococcus aureus, Безопасность применения препарата у бере Clostridium perfringens, Peptococcus niger, менных и кормящих не изучена.
Propionibacterium acnes, Bacteroides mela Известно, что кларитромицин выводится с ninogenicus, Mycobacterium avium, Mycobac грудным молоком.
terium leprae, Mycobacterium kansasii, Myco bacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, Побочные эффекты Mycobacterium intraceilulare. Нечувствитель Со стороны ЖКТ:
ные бактерии: Enterobacteriaceae, Pseudo диспепсия;
monas species. боли в области живота;
рвота и диарея;
Фармакокинетика транзиторное увеличение трансаминаз печени Таблетки модифицированного высвобождения в плазме крови.
представляют собой однородную кристал Аллергические реакции:
лическую основу, при прохождении которой кожная сыпь.
по ЖКТ обеспечивается длительное высво Другие эффекты:
бождение действующего вещества. Абсолют головная боль.
ная биодоступность составляет около 50%. Со держание в тканях обычно в несколько раз Взаимодействие больше содержания в сыворотке. Выведение с При одновременном применении с кларитроми мочой составляет около 40%, через кишечник Ч цином отмечается повышение содержания в сы около 30%. воротке теофиллина, карбамазепина, циклоспо Основным метаболитом кларитромицина в ор рина, дизопирамида, эрготалкалоидов, ловаста ганизме человека и приматов является микроби тина, мидазолама, фенитоина, триазолама, вар ологически активный метаболит 14 гидроксик фарина, дигоксина, астемизола.
ларитромицин. При одновременном применении с кларитро При пероральном приеме 500 мг кларитроми мицином отмечается понижение содержания в цина MB в день равновесные уровни максималь сыворотке зидовудина.
ных концентраций кларитромицина и 14 гидро При одновременном приеме с ритонавиром от ксикларитромицина в плазме составляют мечается замедление метаболизма кларитроми 1,3 мг/мл и 0,48 мг/мл соответственно;
периоды цина.
полувыведения исходного препарата и его ос новного метаболита составляют соответственно Регистрационное удостоверение:
5,3 ч и 7,7 ч. П 8 242 N Razd5-888.qxd 24.03.04 17:49 Page Клиндамицин Побочные эффекты Клеримед Со стороны пищеварительной системы:
тошнота;
(Klerimed) диарея;
Medochemie ltd (Кипр) боли в животе.
Аллергические реакции (возникают редко):
Кларитромицин (Clarithromyсin) сыпь, крапивница.
Макролиды Форма выпуска Регистрационное удостоверение Табл., п.о., по 250 мг;
500 мг (табл., п.о.): 250 мг;
500 мг (блистеры):
П № 014921/01 2003 от 17.04. Основные эффекты Staphylococcus (метициллинчувствительные), S. pyogenes, S. pneumoniae, S. agalactiae, Listeria monocytogenes, B. pertussis, Campylobacter, H. py Клиндамицин lori, H. influenzae, H. parainfluenzae, M. catarrhalis (Clindamycin) и N. gonorrhoeae, B. melaninogenicus, B. fragilis (чувствительные к макролидам), C. perfringens, Линкозамиды (Антимикробные ЛС) Peptococcus niger, Peptostreptococcus spp., Propionibacterium acnes, M. pneumoniae, U. ure alyticum, C. pneumoniae, C. trachomatis, L. Pneu Форма выпуска mophila, M. avium, M. chelonae, M. fortuitum, Капс. 150 мг;
300 мг M. intracellulare, M. kansasii, M. leprae. Р р д/ин. 150 мг/мл В концентрациях в пределах МПК оказывает Гран. д/сусп. орал. 75 мг/5 мл бактерицидное действие в отношении S. pneu Гель наруж. 1% monia, S. pyogenes и H. influenzae. Крем ваг. 2% Супп. ваг. 100 мг Показания Инфекции верхних дыхательных путей Фармакокинетика (тонзиллофарингит, синусит, отит). Биодоступность ЛС при приеме внутрь состав Инфекции нижних дыхательных путей ляет 90%, Сmax достигается в течение 1Ч2 ч и (внебольничная пневмония, бронхит). при дозе клиндамицина гидрохлорида 150, Инфекции мягких тканей и кожи. и 600 мг составляет соответственно 2, 4 и 8 мг/л.
Урогенитальные инфекции Пища не влияет на биодоступность, но замед (уретрит, хламидиоз, микоплазмоз, гинеколо ляет Tmax. Через 15 минут после в/в инфузии гические инфекции). 300 мг клиндамицина фосфата Cmax составляет Хеликобактерная инфекция у больных с яз 15 мг/л;
Cmax при в/м введении достигается венной болезнью желудка или двенадцатипер через 2,5Ч3 ч у взрослых и через 1 ч у детей и стной кишки. составляет 4Ч9 мг/л в зависимости от дозы.
Инфекции перидонта. Равновесные концентрации устанавливаются на 3 и сутки и составляют при в/в применении Способ применения и дозы 300 и 600 мг 3 р/сут Ч 7 и 10 мг/л соответствен Средняя доза составляет 250 мг 2 раза в день в но, а при введении 900 и 1200 мг 2 р/сут Ч 11 и течение 7 дней. При тяжелых инфекциях (в т.ч. 14 мг/л соответственно. Максимальные концен вызванных H. influenzae) доза может быть по трации после применения одной дозы ЛС у де вышена до 500Ч1000 мг 2 раза в день и приме тей составляют в случаях в/в введении 5Ч няться до 14 дней. При клиренсе креатинина 7 мг/кг Ч 10 мг/кг, а при в/м введении той же менее 30 мл/мин доза должна быть снижена до дозы Ч 8 мг/кг. При снижении дозы до 3Ч 250 мг 1 раз в день или 250 мг 2 раза в день в 5 мг/кг, Сmax составляет 4 мг/л. После интрава случае тяжелой инфекции. Курс лечения не гинального применения менее 5% ЛС обнару должен превышать 14 дней. При значительном живается в системном кровотоке. Введенный угнетении функции печени необходимо сниже парентерально клиндамицин быстро распреде ние дозы. ляется в тканях и фагоцитирующих клетках, главным образом в виде собственно фосфата, Противопоказания основания и диметил клиндамицина Ч метабо Повышенная чувствительность к кларитроми литов, обладающих антибактериальной актив цину. ностью. Концентрации, превышающие сыворо Тяжелая печеночная и почечная недоста точную, создаются в желчи печеночных прото точность. ков вне зависимости от наличия билиарной об Лактация. струкции, в функционирующем желчном пузы Беременность (I триместр). ре, миндалинах, стекловидном теле, придатках Razd5-888.qxd 24.03.04 17:49 Page РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ матки, червеобразном отростке, синовии суста Инфекции нижних дыхательных путей при вов, слизистой бронхов и легочной ткани, пла непереносимости пенициллина, а также при центе, костном мозге, костной ткани и тро вероятной аспирации;
эмпиема плевры, абсце фических язвах. Высокие концентрации созда дирующая и некротизирующая (деструктив ются также в альвеолах зубов, слюне, мокроте, ная) пневмония, в том числе нозокомиальная синовиальной, плевральной жидкости и, что (комбинированная терапия).
особенно важно, в полостях абсцессов. После Инфекции верхних дыхательных путей, в/в предоперационного введения 600 мг клин преимущественно хронические или рециди дамицина с профилактической целью в сыво вирующие (тонзиллит, средний отит и сину ротке новорожденного концентрация ЛС со сит при неэффективности или непереноси ставляет 3 мг/л, что соответствует 46% сыворо мости бета лактамов или при частом реци точной концентрации у матери. Для достиже дивировании).
ния терапевтических доз в цереброспинальной Инфекции костей и суставов, вызванные чув жидкости возможно интратекальное введение ствительными штаммами S. aureus (остеомие 1Ч2 мг. При приеме внутрь 300 мг содержание лит, септический артрит).
ЛС в жидкости желудочков мозга (0,14Ч Инфекции органов малого таза (пельвиопери 0,46 мг/л) оказывается ниже сывороточной кон тонит, негонококковый тубоовариальный аб центрации, но характеризуется более длитель сцесс и абсцесс бартолиниевых желез, эндоме ным Т1/2. В ткани интактного мозга линкосами трит, аднексит, послеоперационная анаэроб ды практически не проникают, но диффунди ная инфекция культи влагалища);
бактери руют в полости абсцесса. альный (кроме C. trachomatis, N. gonorrhoeae, Т1/2 при приеме внутрь составляет 2Ч3 ч, а T. vaginalis, C. albicans и Herpes simplex обус при в/в введении Ч 1,5Ч4 ч. Удлинение Т1/2 ловленного) вагинит во IIЧIII триместре и у характерно для недоношенных детей (6,3 небеременных женщин.
2,1). Интраабдоминальные инфекции (перитонит, Метаболизируется щелочной фосфатазой в абсцесс) Ч в комбинации с аминогликозидами печени и сыворотке крови посредством гидро или цефалоспоринами IIЧIV поколений.
лиза. Септицемия, вызванная анаэробами, стрепто Экскреция: около 13% от первоначально при кокками или стафилококками.
нятой внутрь дозы клиндамицина определя Инфекции кожи и мягких тканей, вызванные ется в моче. Концентрация в моче при дли анаэробами, стафилококками и стрептококка тельном приеме гораздо выше, чем при одно ми (трофические язвы, абсцессы, флегмоны, кратном введении и составляет 80Ч800 и 50Ч эризипелоид;
Pages: | 1 | ... | 12 | 13 | 14 | 15 | 16 | ... | 18 | Книги, научные публикации