Книги, научные публикации
Pages: | 1 | ... | 11 | 12 | 13 | 14 | 15 | ... | 22 | Titul_ctr_1.qxd 21.11.2006 13:38 Page 1 РАЦИОНАЛЬНАЯ ФАРМАКОТЕРАПИЯ СЕРДЕЧНО СОСУДИСТЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ Редакционный совет серии Ю.Б. Белоусов, председатель А.А. Баранов Г.М. Барер Ю.Н. Беленков Б.С. ...
-- [ Страница 13 ] --Новые ЛС Нефракционированный гепарин У терапевтических больных, находящих в/в болюсом 3000Ч5000 ЕД, ся на постельном режиме не менее 4 сут, затем п/к 250 ЕД/кг, в последу положительный результат получен при ющем 2 р/сут с коррекцией использовании фондапаринукса натрия*. дозы в зависимости от АЧТВ, 5Ч7 сут.
Дозу НФГ подбирают следующим обра Лечение ТГВ и ТЭЛА зом:
Нефракционированный гепарин в/в Основой патогенетической фармакотера болюсом 80 ЕД/кг, затем в/в пии ТГВ, способной уменьшить его по инфузионно 18 ЕД/кг/ч (не менее следствия и предотвратить дальнейшее 1250 ЕД/ч), с последующим подбо прогрессирование и развитие осложне ром дозы в зависимости от АЧТВ, ний (ТЭЛА), является антитромботичес 5Ч7 сут.
кая терапия. Вмешательства, которые Вместо НФГ можно применять НМГ, могут потребоваться для устранения от однако при лечении тяжелой ТЭЛА пред дельных симптомов, а также хирургичес почтение следует отдать НФГ (эффек кие методы лечения в данной главе не тивность НМГ не изучена):
рассматриваются. Далтепарин натрий под кожу живота 200 анти Ха МЕ/кг (максимально Антитромботическая терапия 18000 анти Ха МЕ) 1 р/сут (при повышенном риске кровотече Гепарины ний по 100 анти Ха МЕ/кг и л и Применение НФГ в течение 10Ч14 сут с 2 р/сут), 5Ч7 сут или последующей 3 месячной терапией Надропарин кальций под кожу живота АКНД у больных с ТГВ и ТЭЛА стало по 86 анти Ха МЕ/кг 2 р/сут обычным в клинической практике в США. или 171 анти Ха МЕ/кг (максималь В Западно Европейских странах дли но 17100 анти Ха МЕ) 1 р/сут, и л и тельность терапии НФГ короче и состав 5Ч7 сут или ляет 4Ч5 сут. В России с учетом времени, Эноксапарин натрий под кожу живота необходимого для подбора адекватной до 150 анти Ха МЕ/кг (1,5 мг/кг;
зы АКНД, предлагают вводить гепарин не максимально 180 мг) 1 р/сут менее 7 сут: или по 100 анти Ха МЕ/кг (1 мг/кг) Нефракционированный гепарин в/в 2 р/сут, 5Ч7 сут.
болюсом 80 ЕД/кг, затем в/в инфу Те же дозы НФГ и НМГ назначают зионно 18 ЕД/кг/ч (не менее для длительной вторичной профилак 1250 ЕД/ч), с последующим тики ТГВ и ТЭЛА, если АКНД приме подбором дозы в зависимости нять нежелательно (например, при бе от АЧТВ, 5Ч7 сут. ременности).
G-36.qxd 20.09.04 20:29 Page РАЗДЕЛ II. КЛИНИЧЕСКИЕ РЕКОМЕНДАЦИИ Антикоагулянтная терапия при лечении ТГВ. Считается, что она по АКНД широко применяются при лече казана больным с ТГВ длительностью не нии ТГВ и ТЭЛА. Как правило, их на более 7 сут, проксимальном ТГВ и угрозе значают после стабилизации процесса с развития гангрены нижней конечности.
помощью НФГ или НМГ. АКНД назна Лечение проводят в течение 48Ч72 ч под чают одновременно с началом гепарино контролем флебографии. При достиже терапии или в ближайшие дни, дозу нии лизиса тромба тромболитическую те подбирают по уровню МНО, целевые рапию следует продолжать еще 24Ч48 ч.
значения которого составляют 2,0Ч3,0. В отсутствие лизиса тромба после 2Ч Предпочтение отдают АКНД кумарино 3 сут лечение следует прекратить.
вого ряда (варфарин, синкумар) из за Факторы, влияющие на тромболизис:
лучших фармакокинетических свойств длительность существования тромба;
и более предсказуемого антикоагулянт его локализация;
ного эффекта: степень венозной окклюзии.
Аценокумарол внутрь 2Ч4 мг/сут Однако более частые кровотечения, тром (начальная доза);
поддерживающую боэмболии из глубоких вен нижних ко дозу подбирают индивидуально нечностей и предсердий, отсутствие от и л и под контролем МНО или четливого влияния на частоту возникно Варфарин внутрь 2,5Ч5,0 мг/сут вения посттромбофлебитического синд (начальная доза);
поддерживающую рома и смертность, связанную с ТЭЛА, не дозу подбирают индивидуально способствуют широкому применению под контролем МНО. тромболитических ЛС при ТГВ.
Гепарин можно отменять не ранее чем Тромболитические ЛС показаны при через 4 сут после начала приема АКНД, и тяжелой ТЭЛА с артериальной гипотони только при сохранении терапевтических ей, шоком, рефрактерной гипоксемией значений МНО в течение двух последова или правожелудочковой недостаточнос тельных дней. тью. Исследования эффективности раз Длительность применения АКНД за личных ЛС, проведенные за последние висит от обстоятельств развития ТГВ и 25Ч30 лет, показали, что тромболитичес ТЭЛА: кая терапия ускоряет процесс восстанов при первом эпизоде проксимального ления проходимости окклюзированной ТГВ и/или ТЭЛА и наличии обратимых ЛА, уменьшения выраженности ЛГ и по ФР Ч не менее 3 мес;
сленагрузки на правый желудочек по при первом эпизоде идиопатического сравнению с эффектом введения гепари проксимального ТГВ и/или ТЭЛА Ч не на. Однако убедительных доказательств менее 6 мес;
того, что быстрое улучшение гемодина при рецидивирующем идиопатическом мических показателей улучшает клини проксимальном ТГВ и/или ТЭЛА или ческие исходы при тяжелой ТЭЛА, нет.
сохраняющихся ФР (например, злока Остается неясным, оправдан ли при этом чественное новообразование) или не более высокий риск развития геморраги которых тромбофилиях (антифосфо ческих осложнений.
липидный синдром, дефицит анти Период эффективного применения тромбина III) Ч от 12 мес до пожизнен тромболитических ЛС при ТЭЛА состав ного;
ляет 14 сут после появления ее симпто при изолированном ТГВ голени, сопро мов.
вождающийся клиническими проявле При ТЭЛА:
ниями, Ч 6Ч12 нед. Алтеплаза в/в инфузионно 100 мг и л и в течение 2 ч или Тромболитическая терапия Стрептокиназа в/в инфузионно В настоящее время нет очевидных дока 250 000 ЕД в течение 30 мин, зательств преимуществ тромболитичес затем со скоростью 100 000 ЕД/ч и л и кой терапии перед терапией гепарином в течение 24 ч или G-36.qxd 20.09.04 20:29 Page Глава 36. Тромбоз глубоких вен и тромбоэмболия легочной артерии Урокиназа в/в инфузионно бринолитической активности крови счи 4400 МЕ/кг за 10 мин, затем тают нецелесообразным.
со скоростью 4400 МЕ/кг/ч в течение 12Ч24 ч.
При ТГВ: Осложнения и побочные Стрептокиназа в/в инфузионно эффекты лечения 250 000 ЕД в течение 30 мин, затем со скоростью 100 000 ЕД/ч в тече При использовании антитромботических ние 48Ч72 ч или ЛС могут возникать характерные для них Урокиназа в/в инфузионно 4400 МЕ/кг побочные эффекты.
за 10 мин, затем со скоростью См. гл. 14. Средства, влияющие на 4400 МЕ/кгч в течение 48Ч72 ч. свертывание крови и функцию Стрептокиназу и урокиназу применяют тромбоцитов.
в качестве монотерапии. Введение альте До начала лечения необходимо убе плазы можно сочетать с применением ге диться в отсутствии противопоказаний парина (но не обязательно). Гепарин мож для каждого из ЛС и оценить риск воз но назначить (или возобновить введение) никновения кровотечений.
после окончания тромболизиса, когда протромбиновое время или АЧТВ станут меньше, чем удвоенное нормальное зна Ошибки и необоснованные чение. назначения Новые ЛС Основные ошибки в профилактике и ле При 6 месячном лечении ТГВ и ТЭЛА чении ТГВ и ТЭЛА:
эффективность принимаемого внутрь отказ от профилактической фармако синтетического прямого ингибитора ак терапии при наличии ФР;
тивного центра тромбина, ксимелагатра применение для профилактики и лече на1, в отличие от варфарина не требую ния ацетилсалициловой кислоты, а не щая специального лабораторного контро антикоагулянтов;
ля и индивидуального подбора дозы, ока бесконтрольное введение НФГ;
залась эквивалентной эффективности те отказ от применения или недостаточно рапии эноксапарином с последующим длительное применение АКНД после применением варфарина. гепаринотерапии;
недостаточная доза или бесконтрольное применение АКНД после эпизода ТГВ Оценка эффективности лечения и/или ТЭЛА;
несоблюдение правил перехода с введе Для достижения положительного эффек ния гепарина на прием АКНД.
та при профилактике и лечении ТГВ и ТЭЛА с помощью антикоагулянтов ва жен правильный отбор больных и приме Прогноз нение у них ЛС, эффективность которых доказана в крупных клинических испы В отсутствие адекватного лечения про таниях. ксимальный ТГВ часто рецидивирует, Эффективность тромболитической те распространяется в проксимальном на рапии оценивают по изменению размеров правлении и осложняется развитием тромба и улучшению функциональных ТЭЛА. В случае применения АКНД показателей;
лабораторный контроль фи риск возникновения повторных эпизо дов ТГВ снижается более чем на 90%.
При неблагоприятном течении ТГВ мо 1 жет вызвать гангрену конечности, рас Данного ЛС на российском рынке еще нет, но, вероятно, оно скоро появится. (Примеч. ред.) пространиться на вены таза и нижнюю G-36.qxd 20.09.04 20:29 Page РАЗДЕЛ II. КЛИНИЧЕСКИЕ РЕКОМЕНДАЦИИ полую вену. Отдаленным последствием In: Sixth ACCP Consensus Conference.
ТГВ является посттромбофлебитичес Chest. 2001;
119 (Suppl): 132Ч165.
кий синдром. 4. Grady D., Wenger N.K., Herrington D., et al.
В отсутствие лечения смертность при Postmenopausal hormone replacement ТЭЛА может достигать 25Ч30%, в слу therapy increases risk for venous throm чае назначения антикоагулянтов она boembolic disease. The Heart and Estro снижается до 8%. Тяжелой ТЭЛА могут gen/Progestin replacement Study. Ann.
предшествовать менее выраженные Intern. Med. 2000;
132(9): 689Ч96.
эпизоды. Риск возникновения повтор 5. Heit J.A., Silverstein M.D., Mohr D.N., et al.
ной ТЭЛА наиболее высок в первые 4Ч Predictors of survival after deep vein thro 6 нед. Отдаленный прогноз во многом mbosis and pulmonary embolism: a po зависит от причины развития ТГВ, воз pulation based cohort study. Arch. Intern.
никших осложнений и сохранения ФР. Med. 1999;
159 (5): 445Ч53.
ТЭЛА способна привести к смерти от 6. Hyers T., Agnelli G., Hull R.D., et al. Anti шока и выраженной ДН. Отдаленным trombotic Therapy for Venous Thromboem последствием ТЭЛА являются хрониче bolic Disease. In: Sixth ACCP Consensus ская ЛГ и ДН. Conference. Chest. 2001;
119 (Suppl): 176Ч 193.
7. Kemmeren J.M., Algra A. and Grobbee D.E.
Литература Third generation oral contraceptives and risk of venous thrombosis: meta analysis 1. Флебология. Под ред. В.С. Савельева. М.: BMJ 2001;
323(7305): 131Ч4.
Медицина, 2001. 8. Lensing A.W.A., Prandoni P., et al. Deep 2. Consensus statement. Prevention of vein thrombosis. Lancet 1999;
353: 479Ч85.
venous thromboembolism. International 9. Rosendaal F. Risk factors for venous thro consensus statement. (Guidelines Accor mbotic disease. Thromb. Haemost. 1999;
ding to Scientific Evidence). Intern. An 82(2): 610Ч19.
giol. 1997;
16: 3Ч28. 10. Task Force Report. Guidelines on diagnosis 3. Geerts W.H., Heit J.A., Clagett G.P., et al. and management of acute pulmonary em Prevention of Venous Thromboembolism. bolism. Eur. Heart. J. 2000;
21: 1301Ч36.
G-37.qxd 20.09.04 20:53 Page Глава 37. Хроническая венозная недостаточность нижних конечностей Глава 37. Хроническая венозная недостаточность нижних конечностей Указатель описаний ЛС Хроническая венозная недостаточность (ХВН) ни жних конечностей Ч синдром, характеризующийся Антиагреганты нарушением оттока крови из венозного бассейна ни Пентоксифиллин жних конечностей.
Антитромботические и противосвертывающие средства Эпидемиология Гепарин натрий........... НПВС Хроническая венозная недостаточность нижних ко Диклофенак нечностей (ХВН) является самым распространенным Кетопрофен заболеванием периферических сосудов. По данным Нимесулид различных эпидемиологических исследований, ею Апонил................ страдает от 35 до 60% людей трудоспособного возрас та, преимущественно женщины. Более того, симпто Регенеранты и репаранты мы заболевания выявляются уже у каждого десято Депротеинизированный го школьника 12Ч13 лет. В России различными фор гемодериват из сыворотки мами варикозной болезни страдают более 30 млн. че телячьей крови ловек, у 15% из которых имеются трофические расст Актовегин.............. ройства.
Флеботонизирующие средства Диосмин микронизированный Классификация Диосмин/гесперидин Детралекс............. В международной флебологической практике исполь Рутозид зуют классификацию СЕАР, включающую клиничес Троксерутин кий, этиологический, анатомический и патофизиоло Гинкго билоба/гептаминол гический разделы.
гидрохлорид /троксерутин Клиническая часть классификации учитывает ос новные, наиболее часто встречающиеся признаки заболевания. Всего выделяют 7 клинических классов ХВН:
класс 0: видимые симптомы болезни вен при осмотре и пальпации отсутствуют;
класс 1: телеангиэктазии и венозная сеть;
класс 2: варикозно расширенные вены;
класс 3: отечность нижних конечностей без измене ний кожи;
класс 4: связанные с венозной недостаточностью трофические расстройства (пигментация кожи, эк зема, липодерматосклероз);
класс 5: кожные изменения, указанные выше + за жившая язва;
класс 6: кожные изменения, указанные выше + ак тивная язва.
Каждый класс может также быть разделен на 2 груп пы. К первой (группа А) относят случаи отсутствия субъективной симптоматики. Если пациент предъяв G-37.qxd 20.09.04 20:53 Page РАЗДЕЛ II. КЛИНИЧЕСКИЕ РЕКОМЕНДАЦИИ ляет жалобы на боли, тяжесть в ногах, Патогенез утомляемость икроножных мышц, его относят ко второй (симптомной Ч S) В основе ХВН лежат:
группе. патология механизмов, обеспечиваю Каждый последующий класс ХВН мо щих венозный отток в ортостазе;
жет включать все или некоторые при уменьшение пропускной способности знаки, характерные для предыдущих венозного русла;
классов. сердечная недостаточность.
Последний механизм играет свою замет ную роль у пациентов пожилого и старче Этиология ского возраста, а также при тяжелой сер дечной патологии. В подавляющем боль В основе синдрома ХВН лежат 3 заболе шинстве случаев ХВН бывает вызвана вания. первыми двумя факторами.
Варикозная болезнь. Эта патология Вне зависимости от непосредственной характеризуется преимущественным причины в развитии ХВН различной поражением поверхностных вен, кото этиологии участвуют общие механизмы.
рые становятся извитыми, на них обра Начальным звеном патогенеза служит зуются узлы. Причины заболевания не рефлюкс крови по глубоким или поверх известны. Предполагается, что важную ностным венам. В результате происхо роль играет врожденная слабость веноз дит депонирование избыточных объемов ной стенки (например, вследствие сни крови, достигающее максимальных ве жения синтеза коллагена III типа), гор личин в голени (до 1,5 л к концу дня). Со мональные влияния (баланс эстрогенов и вокупность костных, мышечных, фасци гестагенов), значительная гидростатиче альных и венозных структур этого сег ская нагрузка на венозную систему у мента конечности называют мышечно лиц, работа которых связана с длитель венозным насосом голени. Его деятель ным стоянием или регулярным подъе ность является основным фактором ве мом тяжестей. У каждого пациента мож нозного возврата, а возникающее при ве но выявить один или несколько из воз нозном рефлюксе депонирование крови можных причинных факторов варикоз приводит к перегрузке насоса и сниже ной болезни. нию его эффективности. Развивается Посттромбофлебитическая болезнь. флебостаз, повышается сопротивление Это состояние развивается после тромбо на венозном конце капиллярного русла.
за глубоких вен (ТГВ). Процесс организа В результате увеличивается объем ин ции и реканализации тромба приводит к терстициальной жидкости, что в свою разрушению венозных клапанов или ок очередь способствует перегрузке лим клюзии глубокой вены. Варикозное изме фатического русла. Формируется отек, в нение поверхностных вен носит вторич околососудистую клетчатку выходят ный характер и появляется лишь спустя белки плазмы и лейкоциты. Возникает несколько лет. Наиболее тяжелые вариан хронический воспалительный процесс, ты ХВН встречаются именно при пост который может усугубиться развитием тромбофлебитической болезни. инфекции после присоединения патоген Врожденные пороки развития веноз ной микрофлоры.
ной системы нижних конечностей (ред ко). Варикозное расширение поверхно стных вен в этих случаях появляется Клинические признаки уже в первые недели и месяцы жизни и симптомы ребенка. Очень часто изменения вен со четаются с обширными розово коричне Симптомы ХВН можно разделить на объ выми пигментными пятнами на нижней ективные и субъективные. Объективные конечности. симптомы включают:
G-37.qxd 20.09.04 20:53 Page Глава 37. Хроническая венозная недостаточность нижних конечностей варикозное расширение поверхност больного и результатов инструменталь ных вен кожи и верхнего этажа под ных исследований.
кожной клетчатки (телеангиэктазии и ретикулярный варикоз), крупных при Фотоплетизмография токов или стволов магистральных под С помощью фотоплетизмографии опреде кожных вен (типичный варикоз);
ляют время возвратного кровенаполне отек дистальных отделов конечности ния венозного русла после физической (ранний признак декомпенсации забо нагрузки. Это позволяет определить то левания);
нико эластические свойства венозной трофические расстройства (гиперпиг стенки. Время возвратного кровенаполне ментация кожи, склероз подкожной ния более 25 с является нормальным. Для клетчатки и язвы). Типичное место ло варикозной болезни характерны значе кализации трофических изменений при ния данного показателя от 15 до 24 с. Вре ХВН Ч медиальная поверхность ни мя возвратного кровенаполнения менее жней трети голени. Трофические расст 15 с свидетельствует о тяжелом пораже ройства при венозной патологии имеют нии венозной системы, которое встреча четкую стадийность течения: от пиг ется при посттромбофлебитической бо ментации кожи к липодерматосклерозу лезни или в очень тяжелых случаях ва и венозной язве. рикозной болезни.
К субъективным симптомам ХВН относят:
боль, тяжесть в ногах, утомляемость Ультразвуковая допплерография икроножных мышц пораженной ко (УЗДГ) нечности, обычно возникающие во вто УЗДГ является методом скрининговой рой половине дня, достигающие макси диагностики ХВН. С ее помощью можно мума к вечеру и полностью исчезающие обнаружить обратный ток крови в по после ночного отдыха;
верхностных и глубоких венах нижних ночные судороги в икроножных мыш конечностей и определить этиологию ве цах, локальные болевые ощущения в нозного застоя (варикозная или пост венозных узлах, парестезии (реже). тромбофлебитическая болезнь).
Осложнения. Самыми частыми осложне ниями ХВН являются варикотромбофле Дуплексное ультразвуковое бит (поверхностный тромбофлебит) и исследование сосудов венозная трофическая язва. Наиболее информативный метод диа Для поверхностного тромбофлебита ха гностики ХВН и позволяет оценить со рактерна боль в проекции воспаленной стояние практически всего венозного варикозной вены, спонтанная и, особенно, русла от вен стопы до нижней полой ве при пальпации, а также уплотнение вены ны. Это исследование включает УЗИ вен и гиперемия кожи над веной. и допплеровское исследование кровото Язвы развиваются на фоне предшест ка по ним. Это исследование позволяет с вующих трофических расстройств кожи высокой степенью точности установить и подкожной клетчатки и представляют причину ХВН, в частности, выявить по собой дефект кожи площадью от несколь следствия ТГВ (окклюзия вены или ре ких квадратных миллиметров до не канализация ее просвета) или, напро скольких десятков квадратных сантимет тив, увидеть неизмененную их стенку с ров с умеренным болевым и экссудатив состоятельными клапанами. С помощью ным синдромом. дуплексного УЗИ сосудов при варикоз ной болезни определяют протяженность рефлюкса крови по стволам магистраль Диагноз и рекомендуемые ных поверхностных вен, исследуют со клинические исследования стояние прободающих (перфорантных) вен, выявляя обратное движение крови Диагноз ХВН устанавливают на основа по ним при проведении специальных нии данных клинического обследования проб.
G-37.qxd 20.09.04 20:53 Page РАЗДЕЛ II. КЛИНИЧЕСКИЕ РЕКОМЕНДАЦИИ Радионуклидная только объем надфасциальных тканей Ч флебосцинтиграфия кожи и подкожной клетчатки, происхо Этот метод применяют при планировании дит сглаживание позадилодыжечных некоторых хирургических вмешательств, ямок. При нажатии на область отека ос поскольку он позволяет количественно тается четкий след от пальца. Одним из оценить степень нарушений венозного от наиболее ярких симптомов является ха тока в естественных для пациента усло рактерный подушкообразный отек тыла виях и при моделировании результатов стопы и пальцев с развитием патогномо операции с помощью эластической ком ничного для лимфедемы симптома Стем прессии. Сравнение полученных данных мера (невозможность собрать складку позволяет судить о целесообразности кожи на тыльной стороне II пальца сто оперативного лечения. Метод сопряжен с пы). Для лимфедемы нехарактерны ва лучевой нагрузкой. рикозное расширение вен и трофические расстройства.
Рентгеноконтрастная флебография Костно суставная патология Метод применяется только при планиро Сопровождается болевым синдромом и вании реконструктивных оперативных отеком периартикулярных тканей. Отек вмешательств на глубоких венах у паци носит локальный характер, появляется ентов с посттромбофлебитической болез только в области пораженного сустава в нью (не более чем в 5% случаев). К недо остром периоде и проходит после курса статкам метода относится его инвазивный противовоспалительной терапии. При за характер. болевании суставов выраженность болей может ограничивать возможности пере движения пациента. Напротив, при ХВН Дифференциальный диагноз объем движений в суставах конечности практически никогда не снижается.
Чаще всего ХВН дифференцируют от ос трого ТГВ лимфедемы (лимфостаза) и заболеваний костно суставной системы. Общие принципы лечения Острый ТГВ При ХВН применяют хирургические Как правило, поражается одна нижняя (операция и склерооблитерация) и кон конечность. Отек, характерный для этого сервативные (компрессия и фармакоте заболевания, появляется внезапно, нара рапия) методы.
стает в течение нескольких часов или Хирургическое лечение показано боль дней и становится постоянным, порой со ным с варикозной болезнью. Флебоскле храняясь до конца жизни пациента. При рооблитерацию проводят пациентам с те проксимальной локализации тромбоза леангиэктазиями, внутрикожным (рети (подвздошно бедренный сегмент) помимо кулярным) варикозом, а также лицам с голени отекает и бедро;
при варикозной изолированным варикозным расширени болезни этого не происходит. В случае ва ем притоков магистральных подкожных рикозной болезни бедро может быть уве вен при интактности их стволов. Если при личено в объеме, однако при опросе паци обследовании выявлен рефлюкс крови по ент отмечает, что отек появился несколь магистральным поверхностным и пробо ко лет в назад. Для острого венозного дающим венам, выполняют операцию. Ее тромбоза нехарактерно варикозное рас характер зависит от класса ХВН.
ширение вен. При посттромбофлебитической болезни показания к хирургическому лечению Лимфедема (лимфостаз, слоновость) возникают только в случае неэффектив При поражении лимфатической системы ности консервативного лечения. Прово нижних конечностей увеличивается дят эндоскопическую диссекцию пробо G-37.qxd 20.09.04 20:53 Page Глава 37. Хроническая венозная недостаточность нижних конечностей дающих вен или реконструктивные опе чение и профилактику осложнений. Ме рации, направленные на создание допол дикаментозное лечение имеет является нительных путей оттока крови при ок неотъемлемой составляющей комплекс клюзивном поражении глубоких вен. ной предоперационной подготовки и по Хирургические методы, являясь пато слеоперационной реабилитации больных.
генетическими, могут обеспечить излече ЛС для лечения ХВН назначают с уче ние или длительную ремиссию заболева том доминирующих в клинической кар ния, но их можно применить не более чем тине симптомов.
у 10Ч15% больных. Поэтому важнейшее При развитии отечного синдрома:
место в лечении ХВН занимает консерва Диосмин микронизированный тивное лечение. внутрь по 500 мг 2 р/сут 2 мес.
Основой любой лечебной схемы явля При болевых ощущениях, тяжести в но ется компрессионная терапия. Применя гах и утомляемости икроножных мышц:
ют эластическое бинтование или меди Гинкго билоба/гептаминол гидрохло цинский трикотаж (гольфы, чулки, кол рид/троксерутин внутрь готы). Ношение этих изделий является по 14/300/300 мг 2 р/сут 1,5 мес обязательным в течение активного для (курс лечения повторяют и л и пациента времени дня. Компрессионный 3Ч5 раз в год) или бандаж приводит к уменьшению диамет Диосмин микронизированный ра вен и возрастанию скорости тока кро внутрь по 500 мг 2 р/сут 2 мес ви по ним. Сдавление межмышечных ве (курс лечения повторяют и л и нозных сплетений и прободающих вен 2Ч3 раза в год) или обеспечивает снижение патологической Рутозид внутрь по 300 мг 2 р/сут, венозной емкости и улучшение пропуль 1мес (курс лечения повторяют и л и сивной способности мышечно венозного 3Ч5 раз в год) или насоса голени. Регулярное применение Троксерутин внутрь по 300 мг компрессионной терапии приводит к 2 р/сут, 1 мес (курс лечения уменьшению венозного застоя в пора повторяют 3Ч5 раз в год.
женной конечности. При тяжелых нарушениях венозного Из немедикаментозных средств лече оттока (чаще у больных с посттромбоф ния варикотромбофлебита хорошо заре лебитической болезнью) требуется про комендовала себя локальная гипотер ведение длительных (4Ч6 мес и более) мия (пузырь со льдом) по ходу тромбиро курсов фармакотерапии. В такой ситуа ванной вены. Ее применяют 4Ч5 раз в ции наиболее целесообразно использо день по 15Ч20 мин в течение первых 3Ч вать диосмин микронизированный:
5 сут лечения. Диосмин микронизированный Показанием к началу фармакотерапии внутрь по 500 мг 2 р/сут являются случаи ХВН с отечным синдро 4Ч6 мес.
мом и яркой субъективной симптомати При тяжелых трофических расстрой кой, когда очевидно, что одной эластичес ствах, сопровождающихся воспалитель кой компрессии будет недостаточно для ными явлениями (покраснение кожи, бо достижения эффекта. Абсолютными по лезненность поверхностных тканей при казаниями к применению лекарственных пальпации) и локальными нарушениями средств служат невозможность компрес микроциркуляции, используют комбина сионного лечения, а также осложнения ции флеботонических ЛС с нестероид хронической венозной недостаточности. ными противовоспалительными средст Целью фармакотерапии является ликви вами и антиагрегантами (ЛС, действую дация клинической субъективной симп щими на микроциркуляцию):
томатики и ряда объективных признаков Гинкго билоба/гептаминол заболевания (отека, липодерматосклеро гидрохлорид/троксерутин за). Это позволяет улучшить качество внутрь по 14/300/300 мг 2 р/сут и л и жизни больных, провести адекватное ле 1,5 мес или G-37.qxd 20.09.04 20:53 Page РАЗДЕЛ II. КЛИНИЧЕСКИЕ РЕКОМЕНДАЦИИ Диосмин микронизированный Оценка эффективности лечения внутрь по 500 мг 2 р/сут 3 мес или Критериями эффективности лечения яв и л и Рутозид внутрь по 300 мг 2 р/сут ляются улучшение общего самочувствия и л и 1мес или пациента: исчезновение или уменьшение Троксерутин внутрь по 300 мг болей, тяжести в икроножных мышцах, 2 р/сут 1 мес отеков нижних конечностей, заживление + язв и отсутствие прогрессирования тро Кетопрофен, гель, местно, наносить фических расстройств.
на пораженную область по 3Ч4 см 3 р/сут 2 нед + Осложнения и побочные Пентоксифиллин внутрь эффекты лечения по 400Ч600 мг 2Ч3 р/сут, 2 мес. См. раздел I.
При венозных трофических язвах помимо стандартного местного лечения самого язвенного дефекта большое зна Ошибки и необоснованные чение имеет длительная системная фар назначения макотерапия. В этой ситуации флебото низирующие средства назначают на ЛС не оказывают доказанное профилак срок от 3 мес. до 1 года до заживления тическое действие в отношении варикоз язвенного дефекта, комбинируя их с ан ной трансформации поверхностных вен, тиагрегантами: поэтому нет смысла применять их для Диосмин микронизированный внутрь предупреждения развития варикозной 500 мг 2 р/сут 6 мес болезни у лиц из групп риска. Нельзя + рассчитывать и на исчезновение или Пентоксифиллин внутрь уменьшение размеров имеющихся ве по 400Ч600 мг 2Ч3 р/сут 2 мес. нозных узлов в результате курса фарма При варикотромбофлебите использу котерапии.
ют следующие ЛС: Медикаментозное лечение неослож Гинкго билоба/гептаминол ненной ХВН должно проводиться пери гидрохлорид/троксерутин одически, полноценными курсами.
внутрь по 14/300/300 мг 4 р/сут, Ошибкой является назначение ЛС лишь 5 сут, затем по 300 мг 2 р/сут, на 1Ч2 нед, т.е. до уменьшения выра и л и 1 мес или женности клинических симптомов. Рав Рутозид внутрь по 300 мг 4 р/сут, ным образом неверно и использование 5 сут, затем по 300 мг 2 р/сут, фармакотерапии полноценным курсом и л и 1мес или всего один раз в год или даже в несколь Троксерутин внутрь по 300 мг ко лет.
4 р/сут, 5 сут, затем по 300 мг Хроническая венозная недостаточность 2 р/сут, 1 мес является заболеванием венозной стенки, + поэтому использование антиагрегантов Диклофенак ректально 100 мг на ночь, или антикоагулянтов лишено смысла в 5 сут подавляющем большинстве случаев. Ис + ключение составляет венозная трофичес Гепарин натрий, гель, местно, кая язва, при которой антиагреганты на наносить на пораженную область значают для улучшения локальной мик и л и по 3Ч4 см 2 р/сут, 2 нед или роциркуляции.
Кетопрофен, гель, местно, наносить Для устранения отечного синдрома на пораженную область, по 3Ч4 см при ХВН не следует использовать диу 2 р/сут, 2 нед. ретические средства, хотя они и дают до G-37.qxd 20.09.04 20:53 Page Глава 37. Хроническая венозная недостаточность нижних конечностей статочно быстрый эффект. Именно эта Прогноз быстрота является противопоказанием к их использованию. В результате удале Прогноз в отношении полного излечения ния только воды из интерстициального у многих больных сомнителен. После опе пространства в нем резко возрастает ративного лечения варикозной болезни концентрация белков, что приводит к всегда возможен рецидив заболевания.
прогрессированию фиброзных измене Излечения от посттромбофлебитической ний в тканях и развитию трофических болезни у подавляющего большинства до расстройств. Применение диуретиков биться практически невозможно в силу может быть оправдано лишь при сопут характера и масштаба поражения веноз ствующей недостаточности кровообра ной системы.
щения. Прогноз для жизни больного, как пра Топические лекарственные средства вило, благоприятен. Вместе с тем отсутст популярны среди пациентов, но всегда вие своевременного и адекватного лече следует помнить, что их назначение с ния ХВН может привести к смерти паци врачебной точки оправдано лишь при ента от ее осложнений (варикотромбоф варикотромбофлебите (НПВС и гепа лебита, ТГВ, тромбоэмболии легочной ар риносодержащие гели). Необходимо терии или наружного кровотечения).
четко представлять, что кажущееся бы Прогноз в отношении качества жизни строе облегчение симптомов заболева пациентов также определяется качеством ния при использовании местных лекар проводимых лечебных и профилактичес ственных форм в основном достигается ких мероприятий Ч частота рецидивов за счет отвлекающего действия в ре или прогрессирования заболевания, вы зультате испарения летучих компонен раженность клинической симптоматики тов (спирта, эфиров, ксероформа и др.). сводятся к минимуму при регулярном ис Проникновение лекарственной суб пользовании современных компрессион станции в ткани ограничено поверхност ных и медикаментозных средств.
ными слоями кожи, поэтому возможнос ти самостоятельного использования ме стных лекарственных форм при лечении Литература ХВН ограничены, и их необходимо ком бинировать с эластической компрессией 1. Флебология. Руководство для врачей.
и системными флебопротекторами. Кро Под ред. В.С. Савельева. М.: Медицина, ме того, в условиях нарушенного веноз 2001.
ного оттока и активации местных аллер 2. Яблоков Е.Г., Кириенко А.И., Богачев В.Ю.
гических реакций эти препараты явля Хроническая венозная недостаточ ются частой причиной медикаментоз ность. М.: Берег, 1999.
ных дерматитов и экзем, осложняющих 3. Coleridge Smith P.D. Microcirculation in течение основного заболевания. Веноак venous diseases. Texas: Landes Bioscien тивные препараты для местного приме ce, Austin 1997.
нения следует назначать лишь в началь 4. Stemmer R. Strategies of treatment by ных стадиях ХВН, до развития трофи compression and mobilization. Impre ческих нарушений кожи и короткими ssions. France: Graphiques Ч Bruustatt (7Ч14 дней) курсами. 1995.
G-37.qxd 20.09.04 20:53 Page A_verctka.qxd 20.09.04 21:35 Page РАЗДЕЛ III ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ A_verctka.qxd 20.09.04 21:35 Page РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ Описания международных и торговых наименований лекарственных средств В данной части раздела III в алфавитном порядке приведены описания лекарственных средств, упо мянутых в разделах I и II. Структура описания разработана издательством Литтерра.
Международные непатентованные наименования (МНН) Описания подготовлены редакторами издательства Литтерра на основе типовых клинико фарма кологических статей. В качестве дополнительных источников также использовались: Государствен ный реестр лекарственных средств. М., 2002;
РЛС. Энциклопедия лекарств, 2004;
Справочник Ви даль Лекарственные препараты в России, 2004.
Аймалин МНН (Ajmalin) Антиаритмические ЛС I A класса Подгруппа ЛС Торговые наименования (ТН) Описания предоставлены компаниями спонсорами и отмечены знаком Симвор ТН (Simvor) Фирма (страна) производитель Ранбакси Лаборатории Лтд (Индия) МНН Симвастатин (Simvastatin) Подгруппа ЛС Статины (гиполипидемические ЛС) (группа ЛС) Комбинированные лекарственные средства В описания включены сведения об их составе и основных показаниях.
Амоксициллин/клавуланат МНН или (Amoxicillin/clavulanate) cостав Подгруппа ЛС Пенициллины (антимикробные ЛС) (группа ЛС) A_verctka.qxd 20.09.04 21:35 Page Аймалин A Пароксизм мерцания или трепетания предсердий.
Аймалин Пароксизм атриовентрикулярной узловой та хикардии.
(Ajmalin) Наджелудочковая и желудочковая экстрасис Антиаритмические ЛС I A классa толия (лечение и профилактика).
Нарушения ритма сердца при интоксикации Особенность сердечными гликозидами.
химической структуры Оценка рефрактерности дополнительных путей Производное алкалоида раувольфии змеевидной. проведения при синдроме ВольфаЧПаркинсо наЧУайта (для выделения группы пациентов с Форма выпуска повышенным риском синкопальных состояний Табл., п.о., 50 мг при пароксизмах мерцания предсердий).
Р р д/ин. 2,5% Пор. для приготовления р ра д/ин. 50 мг Способ применения и дозы Для купирования пароксизмальных нарушений Механизм действия ритма Ч в/в, 50 мг в 10 мл 5% раствора глюкозы Блокируя быстрые натриевые каналы, тормо в течение 5 мин (у больных с сердечной недоста зит скорость начальной деполяризации кардио точностью Ч в течение 10 мин). При отсутствии миоцитов, увеличивает продолжительность по эффекта необходимо повторное введение той же тенциала действия и рефрактерный период в дозы через 15Ч30 мин. Для в/в капельной инфу предсердиях и желудочках. Снижает возбуди зии 50Ч100 мг разводят в 100Ч200 мл 0,9% рас мость миокарда, замедляет проводимость в твора NaCl. В/м вводят по 50 мг через каждые предсердиях, атриовентрикулярном узле, же 4Ч6 ч до суточной дозы 150 мг.
лудочках, угнетает автоматизм синусового уз Поддерживающая терапия: внутрь Ч 150Ч ла, удлиняет эффективный рефрактерный пе 300 мг/сут в 4Ч6 приемов.
риод дополнительных путей проведения при Детям до 12 лет назначается 50% от суточной синдроме ВольфаЧПаркинсонаЧУайта. Ока дозы взрослых. Высшая суточная доза при па зывает симпатолитическое действие. Не обла рентеральном введении Ч 0,2 г.
дает антипсихотической (нейролептической) активностью, свойственной алкалоидам рау Противопоказания вольфии. Гиперчувствительность.
Брадикардия.
Основные эффекты Синдром слабости синусового узла.
Оказывает антиаритмическое и гипотензивное Атриовентрикулярная блокада IIЧIII ст., на действия. рушения внутрижелудочковой проводимости.
Время наступления клинического эффекта Артериальная гипотензия.
при в/в введении Ч 10Ч30 мин, при в/м Ч Кардиогенный шок.
30Ч60 мин, при пероральном приеме Ч 1 ч;
Сердечная недостаточность II Б Ч III ст.
длительность эффекта Ч 5Ч6 ч. Анемия.
Гиперкалиемия.
Фармакокинетика Хроническая почечная недостаточность.
Абсорбция Ч 90%, биодоступность Ч 30% за счет эффекта первого прохождения через печень. Предостережения, контроль терапии Связь с белками плазмы Ч 65Ч75%. T1/2 Ч 4 ч. С осторожностью назначать:
Выводится почками в виде метаболитов. при инфаркте миокарда (в острой стадии).
Показания Побочные эффекты Пароксизмальная наджелудочковая тахикар Со стороны пищеварительной системы:
дия (в т.ч. при синдроме ВольфаЧПаркинсо тошнота;
наЧУайта). ощущение тяжести в эпигастрии;
Пароизмальная желудочковая тахикардия. рвота;
A_verctka.qxd 20.09.04 21:35 Page РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ при длительном применении Ч внутрипече обладает мембраностабилизирующими свойст ночный холестаз;
вами. Благодаря блокаде адренорецепторов повышение активности печеночных трансаминаз. сердца может снижаться АД и сердечный выброс Со стороны системы крови: и урежаться частота сердечных сокращений.
агранулоцитоз;
Карведилол подавляет ренин ангиотензин тромбоцитопения. альдостероновую систему посредством блока Со стороны нервной системы: ды адренорецепторов почек, вызывая сни головная боль;
жение активности ренина плазмы. Блокируя головокружение. адренорецепторы, препарат может вызы Со стороны сердечно сосудистой системы: вать расширение периферических сосудов, синоатриальная или атриовентрикулярная тем самым снижая системное сосудистое со блокада;
противление.
нарушение внутрижелудочковой проводимости;
снижение АД;
Основные эффекты асистолия;
Снижает АД у больных артериальной гипер фибрилляция желудочков. тензией.
Другие эффекты: Оказывает противоишемическое и антианги аллергические реакции;
нальное действия у больных ишемической бо при в/в введении Ч жар. лезнью сердца.
Благоприятно влияет на гемодинамические по Передозировка казатели, повышает фракцию выброса левого Симптомы: нарушения ритма сердца, голово желудочка и уменьшает его размеры у больных кружение, синкопальные состояния. с дисфункцией левого желудочка и недостаточ Лечение: симптоматическая, дезинтоксикаци ностью кровообращения.
онная терапия. Специфического антидота не существует. Фармакокинетика Карведилол быстро всасывается из ЖКТ. Обла Взаимодействие дает высокой липофильностью. Сmax в крови до стигается через 1Ч1,5 ч. Связывается с белками Группы и ЛС Результат плазмы крови на 95Ч99%. Биодоступность пре Антиаритмические Повышение риска парата Ч 24Ч28%, независимо от приема пищи.
средства развития аритмий T1/2 составляет 6Ч10 ч. Выведение из организ адреноблокаторы Усиление отрицательного ма происходит через ЖКТ.
дромотропного действия Сердечные Усиление отрицательного Показания гликозиды дромотропного действия Артериальная гипертензия.
Трициклические Усиление отрицательного Хроническая сердечная недостаточность.
антидепрессанты дромотропного действия Ишемическая болезнь сердца.
Верапамил Усиление отрицательного дромотропного действия Способ применения и дозы Внутрь, запивая достаточным количеством Синонимы жидкости. Принимать препарат одновременно с Аймалин (Россия), Гилуритмал (Германия) пищей не обязательно.
Артериальная гипертензия и ишемическая бо лезнь сердца: начальная доза Ч 6,25Ч12,5 мг 2 р/сут. При недостаточности антигипертензивного Акридилоло или антиангинального эффекта через 2 нед терапии (Acridiloleо) доза может быть увеличена в 2 раза. Максимальная суточная доза препарата Ч 75Ч100 мг, разделен Акрихин (Россия) ных на 2 приема. Для больных старческого возраста суточная доза не должна превышать 50 мг.
Карведилол (Carvedilol) Хроническая сердечная недостаточность: до и адреноблокаторы зу подбирают индивидуально, под тщательным наблюдением врача. Рекомендованная началь Форма выпуска ная доза Ч 3,125 мг 2 р/сут в течение 2 нед. При Табл. 12,5 мг;
25 мг хорошей переносимости дозу увеличивают с ин тервалом не менее 2 нед до 6,25 мг 2 р/сут, затем Механизм действия до 12,5 мг 2 р/сут, потом Ч до 25 мг 2 р/сут. Це Карведилол оказывает сочетанное неселектив левая доза у пациентов с массой тела менее ное 1, 2 и блокирующее действие, не имеет 85 кг Ч 50 мг/сут, с массой тела более 85 кг Ч собственной симпатомиметической активности, 75 мг/сут.
A_verctka.qxd 20.09.04 21:35 Page Акридилол Противопоказания при феохромоцетоме;
Гиперчувствительность. при псориазе;
Бронхиальная астма или хронические обст при почечной недостаточности.
руктивные заболевания легких с бронхоспас тическим компонентом. Побочные эффекты Тяжелая печеночная недостаточность. Со стороны нервной системы:
Синдром слабости синусового узла. головокружение;
Атриовентрикулярная блокада IIЧIII ст. головные боли;
Легочная гипертензия. сонливость;
Кардиогенный шок. повышенная утомляемость.
Артериальная гипотония (систолическое АД ме Со стороны сердечно сосудистой системы:
нее 85 мм рт. ст.). брадикардия;
Беременность. ортостатическая гипотензия;
Кормление грудью. атриовентрикулярная блокада IIЧIII ст.;
Возраст до 18 лет (эффективность и безопас прогрессирование сердечной недостаточности.
ность не установлены). Со стороны пищеварительной системы:
сухость во рту;
Предостережения, контроль терапии тошнота;
В начале терапии или при повышении дозы диарея;
препарата у пациентов, особенно пожилого запор;
возраста, может отмечаться избыточное сни рвота;
жение АД, преимущественно при вставании. потеря аппетита;
Необходима коррекция дозы препарата. повышение активности печеночных транс Рекомендуется постоянный мониторинг ЭКГ и аминаз.
АД при одновременном назначении с блокато Аллергические реакции:
рами кальциевых каналов, производными фе кожные реакции;
нилалкиламина (верапамил) и бензотиазепина обострение псориаза;
(дилтиазем), а также с антиаритмическими заложенность носа;
средствами I класса. бронхоспазм.
Терапия должна проводиться длительно, пре Со стороны опорно двигательного аппарата:
парат не следует резко отменять, особенно у миалгия;
больных ишемической болезнью сердца, т.к. артралгия.
это может привести к ухудшению течения ос новного заболевания. В случае необходимости Передозировка снижение дозы должно быть постепенным, в Симптомы: артериальная гипотония (сопро течение 1Ч2 нед. вождающаяся головокружением или обморо Рекомендуется контролировать функцию по ком) и урежение частоты сердечных сокраще чек у пациентов с хронической почечной недо ний, возможно возникновение одышки, вы статочностью, артериальной гипотонией и хро званной бронхоспазмом, и рвоты. В тяжелых нической сердечной недостаточностью. случаях: кардиогенный шок, нарушение дыха Больным, носящим контактные линзы, следует ния, спутанность сознания, нарушения прово учитывать, что препарат может вызвать димости.
уменьшение слезоотделения. Лечение: симптоматическое, желательно в/в Не рекомендуется управлять автомобилем в введение М холиноблокаторов (атропин), начале терапии и при увеличении дозы препа адреномиметиков (адреналин, норадрена рата. Следует воздержаться от других видов лин). Необходимо проводить мониторинг и деятельности, связанных с необходимостью коррекцию жизненно важных показателей, высокой концентрации внимания и быстрых при необходимости в отделении интенсивной психомоторных реакций. терапии.
Контролируемых исследований применения препарата у беременных женщин не проводи Взаимодействие лось, поэтому его назначение возможно только Группы и ЛС Результат в исключительных случаях, когда польза для Антигипертензивные Акридилол потенцирует их матери превышает потенциальный риск для ЛС и препараты, действие плода. Грудное вскармливание во время лече оказывающие ния рекомендуется прекратить.
гипотензивный эффект (нитраты) С осторожностью назначать:
при стенокардии Принцметала;
Ингибиторы Усиливают гипотензивный при тиреотоксикозе;
микросомального эффект Акридилола окисления при окклюзионных заболеваниях перифериче (циметидин) ских сосудов;
A_verctka.qxd 20.09.04 21:35 Page РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ Группы и ЛС Результат ция с мочой, что позволяет назначать его больным с выраженным остеопорозом и нефролитиазом.
Индукторы Ослабляют микросомального гипотензивный эффект Основные эффекты окисления Акридилола (фенобарбитал, Снижает тонус гладкой мускулатуры артерий.
рифампицин) Уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление.
Дигоксин Может увеличиваться время Оказывает умеренное салуретическое и диу атриовентрикулярного ретическое действия.
проведения Фармакокинетика Дилтиазем Отмечались отдельные случаи нарушения При приеме внутрь индапамид быстро и полно проводимости сердца, стью всасывается из ЖКТ. Cmax в крови достига редко Ч с нарушениями ется через 1Ч2 ч. Связывается с белками плаз гемодинамики мы на 70Ч80%. Метаболизируется в печени. T1/ Инсулин Возможно усиление их составляет 14Ч18 ч. Выводится из организма и пероральные действия, поэтому у почками в виде метаболитов.
сахароснижающие больных сахарным ЛС диабетом рекомендуется Показания регулярный контроль Артериальная гипертензия.
уровня сахара в крови Способ применения и дозы Регистрационное удостоверение: Внутрь, по 0,0025 г /сут, предпочтительно утром.
№ 000983/01 Противопоказания Подагра.
Декомпенсация функции почек, печени.
Акрипамидо Кетоацидоз.
(Akripamideо) Острое нарушение мозгового кровообращения.
Беременность.
Акрихин (Россия) Кормление грудью.
Детский возраст (до 18 лет).
Индапамид (Indapamide) Гиперчувствительность.
Диуретик Предостережения, контроль терапии Форма выпуска Длительное применение или большие дозиров Табл., п.о., 0,0025 г ки могут привести к электролитным наруше ниям (гипонатриемия, гипокалиемия и гипо Механизм действия хлоремический алкалоз).
Тиазидоподобный диуретик с умеренным по силе С осторожностью назначать:
и длительным по продолжительности действием, при системной красной волчанке;
производное бензамидов. Сосудорасширяющие при хронической сердечной недостаточности;
эффекты и снижение общего периферического при заболеваниях почек;
сосудистого сопротивления обеспечиваются за при циррозе печени;
счет снижения реактивности сосудистой стенки при рвоте и диарее;
к норадреналину и ангиотензину II;
увеличения при соблюдении бессолевой диеты.
синтеза простагландинов, обладающих сосудо расширяющей активностью;
угнетения тока Побочные эффекты кальция в гладкомышечные клетки сосудов. Со стороны пищеварительной системы:
Антигипертензивный эффект развивается в чувство дискомфорта в эпигастрии;
конце первой Ч начале второй недели при посто тошнота;
янном приеме препарата. Обладает умеренным запор;
салуретическим и диуретическим эффектами, ко сухость во рту.
торые связаны с блокадой реабсорбции ионов на Со стороны обмена веществ:
трия, хлора, водорода (в меньшей степени Ч ио гипокалиемия;
нов калия) в проксимальных канальцах и корти гипонатриемия;
кальном сегменте дистального канальца нефрона. гипохлоремический алкалоз.
В терапевтических дозах практически не влияет Со стороны нервной системы:
на липидный и углеводный обмены;
не нарушает головокружение;
чувствительности периферических тканей к дейст головные боли;
вию инсулина;
уменьшает экскрецию ионов каль сонливость.
A_verctka.qxd 20.09.04 21:35 Page Аксетин Аллергические реакции: Инфекции уха, горла, носа (синусит, тонзилло кожная сыпь;
фарингит, отит).
зуд. Инфекции мочевыделительной системы (пие лонефрит, цистит).
Передозировка Инфекции кожи и мягких тканей (рожа, фу Симптомы: тошнота, рвота, слабость, артери рункулез, импетиго, абсцесс, флегмона, ране альная гипотензия, головокружение, сонли вая инфекция).
вость, спутанность сознания. Инфекции костей и суставов (остеомиелит, Лечение: промывание желудка и/или назначе септический артрит).
ние активированного угля с последующим вос Инфекционно воспалительные заболевания становлением нормального водно электролит органов малого таза (аднексит, эндометрит).
ного баланса. Специфического антидота нет. Гонорея (уретрит, цервицит).
Профилактика послеоперационных инфекци Взаимодействие онных осложнений.
Группы и ЛС Результат Противопоказания НПВС Возможно снижение Гиперчувствительность (в т.ч. к др. цефалоспо гипотензивного действия ринам, пенициллинам, карбапенемам).
индапамида Беременность (I триместр).
Сердечные Повышается риск гликозиды и возникновения Способ применения и дозы глюкокортикоидные гипокалиемии, а также ЛС гипомагниемии (в связи с Для взрослых средняя доза Ч 0,75Ч1,5 г 3 р/сут выделением магния с в/м или в/в. Максимальная суточная доза 6Ч9 г.
мочой) При гонорее 1,5 г однократно или 0,75 г 2 раза в/м с интервалом 8 ч.
Амиодарон, Повышается вероятность астемизол, возникновения нарушений Для передоперационной антибиотикопро дизопирамид, сердечного ритма по типу филактики за 10Ч30 мин до операции Ч 1,5 г соталол, torsades de pointes в/м или в/в, через 8 и 16 ч после операции Ч по терфенадин, (желудочковая тахикардия 0,75 г в/м.
хинидин пируэт) Для детей до 3 мес Ч 30 мг/кг/сут на 2Ч3 вве Лития препараты Повышение концентрации дения, старше 3 мес Ч 30Ч100 (в среднем 60) лития в плазме крови мг/кг/сут на 3Ч4 введения.
Регистрационное удостоверение: Регистрационное удостоверение:
Р № 001371/01 2002 П № 012836/01 2001 от 26.03. Аксетин Актовегино (Axetine) (Actoveginо) Медокеми Лтд (Кипр) Никомед Австрия ГмбХ (Австрия) Цефуроксим (Cefuroxime) Депротеинизированный гемодериват крови те Цефалоспорины II поколения (антимикробные ЛС) лят, стимуляторы регенерации тканей Форма выпуска Форма выпуска и состав Пор. д/ин. 0,75 г и 1,5 г, фл. № 1, № 100 Р р д/ин. 2 мл № 25;
200 мл № 5;
400 мл № Р р д/инф. 250 мл р ра содержат: депротеи Основные эффекты низированного гемодеривата крови телят Обладает широким спектром бактерицидного 25 мл (соотв. 1 г или 2 г сухой массы), натрия действия в отношении грамположительных и хлорида 2,11 г, воды для инъекций до 250 мл грамотрицательных микроорганизмов. Р р д/инф. 250 мл р ра содержат: депротеини Устойчив к действию большинства лактамаз. зированного гемодеривата крови телят 25 мл (соотв. 1 г сухой массы), декстроза 2,11 г, воды Показания для инъекций до 250 мл Сепсис. Драже форте 200 мг № 10, 30, 50, Перитонит.
Бактериальный эндокардит. Механизм действия Инфекции дыхательных путей (бронхит, пнев Актовегин является гемодериватом, который по мония, абсцесс легких). лучают посредством диализа и ультрафильтра A_verctka.qxd 20.09.04 21:35 Page РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ ции (проходят соединения с молекулярной мас Периферические (артериальные и венозные) сой менее 5000 дальтон). сосудистые нарушения и их последствия:
Транспорт глюкозы. Из Актовегина выделены Ч артериальная ангиопатия;
инозитолфосфат олигосахариды (ИФО), кото Ч трофические язвы.
рые действуют в т.ч. на носители глюкозы, нахо Заживление ран:
дящиеся в плазматической мембране. Ч язвы различной этиологии;
Утилизация глюкозы начинается с ее расщеп Ч трофические нарушения (пролежни);
ления и превращения продуктов распада в цик Ч вторичные процессы заживления.
ле лимонной кислоты. Продуктами этих метабо Термические и химические ожоги.
лических процессов являются аминокислоты Радиационные поражения кожи, слизистых глутамат и аспартат. ИФО способны регулиро оболочек, нервной ткани.
вать некоторые инсулинзависимые ферменты, Гипоксия и ишемия различных органов и тка например цАМФ фосфодиэстеразу, аденилат ней, а также их последствия.
циклазу и пируватдегидрогеназу (ПДГ). ИФО фракция актовегина активирует ПДГ и тем са Способ применения и дозы мым увеличивает утилизацию глюкозы. Парентерально. Дозы до 5 мл можно вводить Актовегин стимулирует потребление кисло в/м. Дозы до 400 мг (10 мл) можно вводить в/в рода и улучшает окислительный метаболизм, струйно, выше Ч в/в капельно.
благодаря чему улучшается энергетическое Перорально. По 1Ч2 драже 3 раза/день, не обеспечение клетки. менее 30 дней.
При нарушениях метаболизма и кровоснаб Нарушения кровоснабжения и метаболизма жения головного мозга, например при синдро головного мозга: в/в, вначале 250Ч500 мл/сут в ме церебральной недостаточности (деменция), течение нескольких дней, далее Ч по 400Ч800 мг ухудшается перенос глюкозы через гематоэн (10Ч20 мл) в день в течение не менее 2 нед.
цефалический барьер и ее утилизация клетка Ишемический инсульт: в/в 250Ч500 мл еже ми. Снижаются также активность ПДГ и кон дневно или несколько раз в нед, в течение при центрация ацетилхолина. Актовегин улучшает мерно 2Ч3 нед.
упомянутые показатели ИФО, положительно Артериальная ангиопатия: внутриартериаль влияет на транспорт и утилизацию глюкозы;
но и в/в 250 мл ежедневно или несколько раз в потребление кислорода в целом также улуч нед;
продолжительность терапии Ч около 4 нед.
шается. Указанные эффекты проявляются также при периферических (артериальных, Противопоказания венозных) нарушениях кровообращения и со Гиперчувствительность.
ответствующих последствиях (артериальная Декомпенсированная сердечная недостаточность.
ангиопатия, язвенные поражения нижних ко Отек легких.
нечностей). Олигурия.
Перечисленные эффекты определяют также Анурия.
способность Актовегина ускорять заживление Задержка жидкости в организме.
ран, язв различной этиологии, трофических на рушений (пролежни), ожогов и радиационных Регистрационные удостоверения:
поражений. При этом улучшаются не только П № 014635/ морфологические, но и биохимические парамет П № 014635/01 ры грануляции, например повышается концент П № 014635/02 рация ДНК, гемоглобина и гидроксипролина.
Действие препарата проявляется через 10Ч 30 мин после парентерального введения или перо Амиодарон рального приема и достигает максимума в сред (Amiodarone) нем через 3 ч (2Ч6 ч).
Антиаритмические ЛС III класса Основные эффекты Мощный антигипоксант, активирует метабо лизм глюкозы и кислорода. Форма выпуска Улучшает энергетическое состояние клетки, осо Концентрат для приготовления р ра д/инф.
бенно в условиях исходной ее недостаточности. 150 мг Р р для в/в введения 5% Показания Табл. 200 мг Метаболические и сосудистые нарушения го ловного мозга: Механизм действия Ч синдром церебральной недостаточности;
Антиангинальный эффект обусловлен корона Ч ишемические инсульты;
рорасширяющим и антиадренергическим дейст Ч черепно мозговая травма. вием, уменьшением потребности миокарда в A_verctka.qxd 20.09.04 21:35 Page Амиодарон кислороде. Амиодарон оказывает тормозящее мость применения препарата в высоких нагру влияние на и адренорецепторы сердечно зочных дозах. Проникает через ГЭБ и плаценту сосудистой системы, уменьшает чувствитель (10Ч50%), секретируется с грудным молоком ность к симпатической гиперстимуляции, сни (25% дозы, полученной матерью). Связь с белка жает тонус коронарных сосудов, увеличивает ми плазмы 95% (62% Ч с альбумином, 33% Ч с коронарный кровоток, уменьшает ЧСС, повыша липопротеинами).
ет энергетические резервы миокарда (за счет Подвергается биотрансформации в печени.
увеличения содержания креатинсульфата, аде Основной метаболит Ч дезэтиламиодарон нозина и гликогена), снижает ОПСС и системное фармакологически активен и может усиливать АД (при в/в введении). антиаритмический эффект основного соедине Антиаритмическое действие обусловлено ния. Метаболизируется также путем дейоди влиянием на электрофизиологические процес рования (при дозе 300 мг выделяется примерно сы в миокарде. Препарат удлиняет потенциал 9 мг элементарного йода). При продолжитель действия кардиомиоцитов, увеличивая эффек ном лечении концентрации йода могут дости тивный рефрактерный период предсердий, же гать 60Ч80% концентраций амиодарона. Учи лудочков, атриовентрикулярного узла, пучка тывая способность к кумуляции и связанную с Гиса и волокон Пуркинье, добавочных путей этим большую вариабельность фармакокине проведения возбуждения. Блокируя быстрые тических параметров, данные по T1/2 противо натриевые каналы, оказывает эффекты, харак речивы.
терные для антиаритмических средств I класса. Выведение амиодарона после перорального Тормозит медленную (диастолическую) депо приема осуществляется в 2 фазы: начальный ляризацию мембран клеток синусного узла, вы период Ч 4Ч21 ч, во второй фазе T1/2 Ч 25Ч зывая брадикардию;
угнетает атриовентрику 110 дней. После продолжительного перораль лярную проводимость (эффект антиаритмиков ного приема средний T1/2 Ч 40 дней (это имеет IV класса). важное значение при выборе дозы, т.к. необхо По структуре амиодарон подобен тиреоидным дим по крайней мере 1 мес для стабилизации гормонам. Содержание йода составляет около новой плазменной концентрации, в то время 37% его молекулярного веса. Влияет на обмен ти как для полного выведения может потребо реоидных гормонов, ингибирует превращение ваться более 4 мес). После в/в введения амио Т4 в Т3 (блокада тироксин 5 дейодиназы) и бло дарон выводится в 2 фазы: начальный T1/2 Ч кирует захват этих гормонов кардиоцитами и ге 8 мин, во 2 й фазе Ч 4Ч10 дней. Конечный патоцитами, что приводит к ослаблению стиму T1/2 дезэтиламиодарона составляет в среднем лирующего влияния тиреоидных гормонов на 61 день. Экскретируется с желчью (85Ч95%), миокард. почками выводится менее 1% принятой внутрь дозы (поэтому при нарушенной функции почек Основные эффекты нет необходимости в изменении дозировки).
Обладает антиаритмическим, антиангиналь Амиодарон и его метаболиты не выводятся при ным, коронародилатирующим, и адрено диализе.
блокирующим и гипотензивным действиями.
Начало действия (даже при использовании Показания нагрузочных доз) Ч от 2Ч3 дней до 2Ч3 мес. Угрожающие жизни желудочковые аритмии Длительность действия варьирует от несколь (в т.ч. желудочковая тахикардия).
ких недель до месяцев (определяется в плазме Профилактика фибрилляции желудочков на протяжении 9 мес после прекращения при (в т.ч. после кардиоверсии).
ема). Суправентрикулярные аритмии (как правило, при неэффективности или невозможности Фармакокинетика другой терапии, особенно связанные с синдро Абсорбция медленная и вариабельная Ч 30Ч50%. мом ВольфаЧПаркинсонаЧУайта), в т.ч. паро Биодоступность 30Ч50%. Tmax Ч 3Ч7 ч. Диапа ксизм мерцания и трепетания предсердий.
зон терапевтической плазменной концентра Предсердная и желудочковая экстрасистолия.
ции Ч 1Ч2,5 мг/л (но при определении дозы не Аритмии на фоне коронарной или сердечной обходимо иметь в виду и клиническую картину). недостаточности.
Объем распределения Ч 60 л, что свидетель Парасистолия.
ствует об интенсивном распределении в ткани. Желудочковые аритмии у больных с миокар Обладает высокой липидорастворимостью, в вы дитом Шагаса.
соких концентрациях находится в жировой тка Стенокардия.
ни и органах с хорошим кровоснабжением (кон центрация в жировой ткани, печени, почках, ми Способ применения и дозы окарде выше, чем в плазме, соответственно в Для купирования острых нарушений ритма 300, 200, 50 и 34 раза). Особенности фармакоки вводят в/в из расчета 5 мг/кг, у больных с сер нетики амиодарона обусловливают необходи дечной недостаточностью Ч 2,5 мг/кг. Кратко A_verctka.qxd 20.09.04 21:35 Page РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ временные инфузии проводят в течение 10Ч Для профилактики развития фотосенсибили 20 мин в 40 мл 5% раствора глюкозы, при необхо зации рекомендуется избегать пребывания на димости проводится повторная инфузия через солнце или пользоваться специальными солн 24 ч. При длительных инфузиях доза составляет цезащитными кремами.
0,6Ч1,2 г/сут в 500Ч1000 мл 5% раствора глюко Необходимо периодическое наблюдение оку зы из расчета 150 мг на 250 мл раствора. Внутрь листа (выявление значительных отложений в (до еды) назначается 0,6Ч0,8 г в 2Ч3 приема, че роговице либо развитие нарушений зрения рез 5Ч15 дней дозу уменьшают до 0,3Ч требует отмены амиодарона).
0,4 г/сут, затем переходят на поддерживающую При отмене возможны рецидивы нарушений терапию по 0,2Ч0,3 г/сут в 1Ч2 приема. Во из ритма.
бежание кумуляции принимают в течение Парентеральное введение проводится только в 5 дней, затем делают перерыв на 2 дня или при стационаре под контролем АД, ЧСС, ЭКГ.
нимают 3 нед/мес с недельным перерывом. Применение при беременности и лактации При стенокардии: внутрь, в начальной дозе возможно только при угрожающих жизни на 0,2 г 2Ч3 р/сут (во время или после еды, не раз рушениях ритма в случае неэффективности жевывая, с небольшим количеством жидкости), другой антиаритмической терапии (препарат через 8Ч15 дней дозу уменьшают до 0,2 г/сут. вызывает дисфункцию щитовидной железы Для взрослых средняя терапевтическая разо плода).
вая доза Ч 0,2 г, средняя терапевтическая су Безопасность и эффективность применения у точная доза Ч 0,4 г, максимальная разовая до детей не определены.
за Ч 0,4 г, максимальная суточная доза Ч 1,2 г. После отмены терапевтический эффект сохра Для детей начальная суточная доза составля няется в течение 10Ч30 дней.
ет 8Ч10 мг/кг или 0,8 г на 1,72 м2/сут в течение Содержит йод (в 200 мг Ч 75 мг йода), поэтому 8Ч15 дней с последующим переходом на под может оказывать влияние на результаты тес держивающую терапию Ч 2,5 мг/кг или 0,2 г на тов накопления радиоактивного йода в щито 1,72 м2/сут. видной железе.
При проведении хирургических вмешательств Противопоказания необходимо поставить в известность анестези Гиперчувствительность (в т.ч. к йоду). олога о приеме препарата (возможность раз Синдром слабости синусового узла. вития острого респираторного дистресс синд Синусовая брадикардия. рома у взрослых непосредственно после опе Синоатриальная блокада. рации).
Aтриовентрикулярная блокада IIЧIII ст. (без В период лечения следует воздерживаться от использования кардиостимулятора). вождения автотранспорта и занятий потенци Кардиогенный шок. ально опасными видами деятельности, требу Гипокалиемия. ющими повышенной концентрации внимания и Коллапс. быстроты психомоторных реакций.
Артериальная гипотензия. С осторожностью назначать:
Гипотиреоз. при хронической сердечной недостаточности;
Гипертиреоз. при печеночной недостаточности;
Интерстициальные болезни легких. при бронхиальной астме;
Прием ингибиторов МАО. при беременности;
в период лактации;
Предостережения, контроль терапии у больных пожилого возраста (высокий риск До лечения необходимо провести рентгеноло развития тяжелой брадикардии).
гическое исследование легких, оценить функ цию щитовидной железы (концентрацию гор Побочные эффекты монов), печени (активность трансаминаз) и Со стороны пищеварительной системы:
концентрацию электролитов плазмы. тошнота;
В период лечения периодически исследуют рвота;
ЭКГ (оценивая ширину комплекса QRS и дли снижение аппетита;
тельность интервала QT), трансаминазы (при притупление или потеря вкусовых ощущений;
повышении в 3 раза или удвоении в случае ис ощущение тяжести в эпигастрии;
ходно повышенной их активности дозу умень абдоминальные боли;
шают вплоть до полной отмены препарата). запор;
Рекомендуется ежегодное рентгенологическое метеоризм;
исследование легких, 1 раз в полгода Ч иссле диарея;
дование функции внешнего дыхания, содержа редко Ч повышение активности печеночных ния Т3 и Т4. При отсутствии клинических при трансаминаз;
знаков дисфункции щитовидной железы лече при длительном применении Ч токсический ние прекращать не следует. гепатит, холестаз, желтуха, цирроз печени.
A_verctka.qxd 20.09.04 21:35 Page Амиодарон Со стороны нервной системы: при парентеральном применении Ч жар, пот головная боль;
ливость.
слабость;
Со стороны половой системы:
головокружение;
эпидидимит;
депрессия;
снижение потенции.
усталость;
миопатия;
Передозировка парестезии;
Симптомы: брадикардия, атриовентрикулярная слуховые галлюцинации;
блокада, снижение АД.
при длительном применении Ч перифериче Лечение: промывание желудка, назначение ко ская нейропатия, тремор, нарушение памяти, лестирамина;
при брадикардии Ч введение сна, экстрапирамидные нарушения, атаксия, адреномиметиков или установка кардиости неврит зрительного нерва;
мулятора;
при тахикардии типа пируэт Ч при парентеральном введении Ч черепно в/в введение солей магния, кардиостимуля мозговая гипертензия. ции;
гемодиализ неэффективен.
Со стороны сердечно сосудистой системы:
синусовая брадикардия (рефрактерная к М хо Взаимодействие линоблокаторам);
Группы и ЛС Результат атриовентрикулярная блокада;
Антиаритмические Риск развития нарушений при длительном применении Ч прогрессиро средства I A класса ритма (удлинение интер вание сердечной недостаточности, тахикардия вала QT, полиморфная же типа пируэт, усиление существующей арит лудочковая тахикардия, мии или ее возникновение;
предрасположенность к при парентеральном применении Ч снижение синусовой брадикардии, АД.
блокаде синусного узла Со стороны дыхательной системы:
или атриовентрикулярной кашель;
блокаде) одышка;
ГКС для системного Риск развития нарушений интерстициальная пневмония или альвеолит;
применения ритма (удлинение интер фиброз легких;
вала QT, полиморфная же плеврит;
лудочковая тахикардия, при парентеральном применении Ч бронхо предрасположенность к синусовой брадикардии, спазм, апноэ (у больных с тяжелой дыхатель блокаде синусного узла ной недостаточностью).
или атриовентрикулярной Аллергические реакции:
блокаде) кожная сыпь;
эксфолиативный дерматит;
Хинидин Повышение концентрации хинидина в плазме васкулит.
Со стороны системы крови:
Прокаинамид Повышение концентрации при длительном применении Ч тромбоцитопе прокаинамида в плазме ния, гемолитическая и апластическая анемия.
Флекаинид Повышение концентрации Со стороны органа зрения:
флекаинида в плазме увеит;
Фенитоин Повышение концентрации отложение липофусцина в эпителии роговицы фенитоина в плазме (субъективные жалобы отсутствуют;
если от Циклоспорин Повышение концентрации ложения значительные и частично заполняют циклоспорина в плазме зрачок Ч жалобы на светящиеся точки или пе Дигоксин Повышение концентрации лену перед глазами при ярком свете);
дигоксина в плазме (при микроотслойка сетчатки.
совместном применении Со стороны обмена веществ:
рекомендуется снижение повышение уровня Т4 при нормальном или не дозы дигоксина на 25Ч значительно сниженном уровне Т3.
50% и контроль его плаз Со стороны эндокринной системы:
менных концентраций) гипотиреоз;
Варфарин Усиление эффекта (взаи гипертиреоз (требуется отмена препарата).
модействие на уровне ми Со стороны кожи и ее производных:
кросомального окисле алопеция;
ния);
дозу варфарина сле свинцово синяя или голубоватая пигментация дует уменьшить до 66% и кожи;
контролировать протром фотосенсибилизация (гиперемия кожи, слабая биновое время пигментация открытых участков кожи);
A_verctka.qxd 20.09.04 21:35 Page РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ Группы и ЛС Результат Группы и ЛС Результат Аценокумарол Усиление эффекта (взаи вала QT, полиморфная же модействие на уровне ми лудочковая тахикардия, кросомального окисле предрасположенность к ния);
дозу аценокумарола синусовой брадикардии, следует уменьшить на блокаде синусного узла 50% и контролировать или атриовентрикулярной протромбиновое время блокаде) Амфотерицин В Риск развития нарушений Терфенадин Риск развития нарушений для в/в введения ритма (удлинение интер ритма (удлинение интер вала QT, полиморфная же вала QT, полиморфная же лудочковая тахикардия, лудочковая тахикардия, предрасположенность к предрасположенность к синусовой брадикардии, синусовой брадикардии, блокаде синусного узла блокаде синусного узла или атриовентрикулярной или атриовентрикулярной блокаде) блокаде) Фенотиазин Риск развития нарушений Соталол Риск развития нарушений ритма (удлинение интер ритма (удлинение интер вала QT, полиморфная же вала QT, полиморфная же лудочковая тахикардия, лудочковая тахикардия, предрасположенность к предрасположенность к синусовой брадикардии, синусовой брадикардии, блокаде синусного узла блокаде синусного узла или атриовентрикулярной или атриовентрикулярной блокаде) блокаде) Трициклические Риск развития нарушений Слабительные Риск развития нарушений антидепрессанты ритма (удлинение интер ритма (удлинение интер вала QT, полиморфная же вала QT, полиморфная же лудочковая тахикардия, лудочковая тахикардия, предрасположенность к предрасположенность к синусовой брадикардии, синусовой брадикардии, блокаде синусного узла блокаде синусного узла или атриовентрикулярной или атриовентрикулярной блокаде) блокаде) Петлевые Риск развития нарушений Тетракозактид Риск развития нарушений диуретики ритма (удлинение интер ритма (удлинение интер вала QT, полиморфная же вала QT, полиморфная же лудочковая тахикардия, лудочковая тахикардия, предрасположенность к предрасположенность к синусовой брадикардии, синусовой брадикардии, блокаде синусного узла блокаде синусного узла или атриовентрикулярной или атриовентрикулярной блокаде) блокаде) Тиазиды Риск развития нарушений Пентамидин Риск развития нарушений ритма (удлинение интер ритма (удлинение интер вала QT, полиморфная же вала QT, полиморфная же лудочковая тахикардия, лудочковая тахикардия, предрасположенность к предрасположенность к синусовой брадикардии, синусовой брадикардии, блокаде синусного узла блокаде синусного узла или атриовентрикулярной или атриовентрикулярной блокаде) блокаде) Фенотиазины Риск развития нарушений адреноблокаторы Риск развития брадикар ритма (удлинение интер дии и угнетения атрио вала QT, полиморфная же вентрикулярной проводи лудочковая тахикардия, мости предрасположенность к Верапамил Риск развития брадикар синусовой брадикардии, дии и угнетения атрио блокаде синусного узла вентрикулярной проводи или атриовентрикулярной мости блокаде) Сердечные Риск развития брадикар Астемизол Риск развития нарушений гликозиды дии и угнетения атриовент ритма (удлинение интер рикулярной проводимости A_verctka.qxd 20.09.04 21:35 Page Амлодипин Группы и ЛС Результат Основные эффекты Оказывает антиангинальное и гипотензивное Средства для инга Риск возникновения бра действия.
ляционного наркоза дикардии (резистентной к Антиангинальное действие обусловлено рас атропину), артериальной ширением коронарных и периферических ар гипотензии, нарушения терий и артериол: при стенокардии уменьша проводимости, снижения ет выраженность ишемии миокарда;
расши сердечного выброса ряя периферические артериолы, снижает Кислород Риск возникновения бра ОПСС и постнагрузку на сердце, уменьшает дикардии (резистентной к потребность миокарда в кислороде. Расширяя атропину), артериальной коронарные артерии и артериолы в неизме гипотензии, нарушения ненных и ишемизированных участках миокар проводимости, снижения да, увеличивает поступление кислорода в мио сердечного выброса кард (особенно при вазоспастической стено Препараты, Аддитивное фотосенсиби кардии);
предотвращает развитие констрик вызывающие лизирующее действие ции коронарных артерий (в т.ч. вызванной ку фотосенсибилизацию рением).
Литий Риск развития У больных стенокардией разовая суточная до гипотиреоза за увеличивает время выполнения физической Натрия йодид Снижение поглощения нагрузки, замедляет развитие стенокардии и (131 I, 123 I) щитовидной железой на лишемической депрессии сегмента ST, сни трия йодида (131 I, 123 I) жает частоту приступов стенокардии и потреб ления нитроглицерина.
Натрия Снижение поглощения Дает длительный дозозависимый гипотензив пертехнетата щитовидной железой на (99mТс) трия пертехнетата ный эффект. Гипотензивное действие обуслов (99mТс) лено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы артериальных сосудов. При Колестирамин Уменьшение всасывание АГ разовая доза обеспечивает клинически зна амиодарона чимое снижение АД на протяжении 24 ч (в по Циметидин Увеличение T1/2 и концен ложении больного лежа и стоя). Не вызывает трации амиодарона резкого снижения АД, снижения толерантно сти к физической нагрузке, фракции выброса Синонимы левого желудочка.
Амиодарон (Швейцария), Амиодарон Акри Уменьшает степень гипертрофии миокарда (Россия), Амиодарон Гексал (Германия), Амио левого желудочка, оказывает антиатеро дарон гидрохлорид (Испания), Амиокордин склеротическое и кардиопротективное дей (Словения), Кордарон (Франция), Кардиодарон ствие при ишемической болезни сердца. Не (Россия), Опакордэн (Польша) повышает риск смерти у пациентов, страда ющих хронической сердечной недостаточно стью IIIЧIV класса (по NYHA), на фоне те рапии дигоксином, диуретиками и ингибито Амлодипин рами АПФ.
(Amlodipine) Не оказывает существенного влияния на со кратимость и проводимость миокарда, мало Блокаторы кальциевых каналов II типа изменяет ЧСС, тормозит агрегацию тромбо (дигидропиридины) цитов, повышает скорость клубочковой филь трации, обладает слабыми натрийуретиче Форма выпуска скими свойствами. При диабетической нефро Табл. 2,5 мг;
5 мг;
10 мг патии не увеличивает выраженность микро альбуминурии. Не оказывает неблагоприят Особенность химической структуры ного влияния на обмен веществ и липиды Производное дигидропиридина. плазмы.
Действие после приема внутрь развивается че Механизм действия рез 2Ч4 ч, длительность Ч 24 ч.
Связываясь с дигидропиридиновыми рецепто рами, преимущественно блокирует потенци Фармакокинетика алзависимые кальциевые каналы L типа, уг Абсорбция медленная, не зависит от приема пи нетает трансмембранный переход Ca2+ в клет щи и составляет около 90%, биодоступность Ч ку (в большей степени в гладкомышечные 60Ч65%. Cmax при пероральном приеме достига клетки артериальных сосудов, чем в кардио ется через 6Ч12 ч. При постоянном приеме Css миоциты). создается через 7Ч8 дней. Объем распределе A_verctka.qxd 20.09.04 21:35 Page РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ ния Ч 21 л/кг. Связь с белками плазмы Ч Амлодипин не изменяет плазменные концент 90Ч97%. Проникает через ГЭБ, попадает в груд рации K+, глюкозы, триглицеридов, общего хо ное молоко. лестерина, ЛПНП, мочевой кислоты, креати Метаболизируется (90%) в печени с образова нина и азота мочевины.
нием мало или неактивных метаболитов, имеет Несмотря на отсутствие у БКК синдрома отме небольшой эффект первого прохождения через ны, перед прекращением лечения рекоменду печень. T1/2 в среднем Ч 35 ч. Общий клиренс Ч ется постепенное уменьшение доз.
0,5 л/мин. Безопасность применения при беременности не T1/2 у больных с артериальной гипертензи установлена. Опыт применения у детей отсут ей Ч 48 ч, у пожилых пациентов увеличива ствует.
ется до 65 ч, при печеночной недостаточно С осторожностью назначать:
сти Ч до 60 ч;
сходное увеличение Т1/2 на при выраженной брадикардии, тахикардии;
блюдается и при тяжелой хронической сер при декомпенсированной сердечной недоста дечной недостаточности, но при нарушении точности;
функции почек не изменяется. При гемодиа при легкой или умеренной артериальной гипо лизе не удаляется. тензии;
Выводится почками (60% в виде метаболитов, при аортальном стенозе;
10% в неизмененном виде) и с желчью (20Ч25% при митральном стенозе;
в виде метаболитов). при гипертрофической кардиомиопатии (осо бенно обструктивной);
Показания при остром инфаркте миокарда (и в течение Артериальная гипертензия. 1 мес после);
Стенокардия напряжения. при печеночной недостаточности;
Вазоспастическая стенокардия. при сахарном диабете;
Безболевая ишемия миокарда. при нарушении липидного профиля;
Хроническая сердечная недостаточность (в ка в пожилом возрасте;
честве вспомогательного средства в комплекс в возрасте до 18 лет (эффективность и безопас ной терапии). ность применения не установлены).
Способ применения и дозы Побочные эффекты Внутрь, начальная доза Ч 5 мг/сут за один при Со стороны сердечно сосудистой системы:
ем, с постепенным увеличением в течение 7Ч сердцебиение;
14 дней до 10 мг/сут (однократно);
при артери отеки лодыжек и стоп;
альной гипертензии поддерживающая доза Ч приливы крови к лицу;
2,5Ч5 мг/сут. редко Ч нарушения сердечного ритма (бради При стенокардии напряжения и вазоспасти кардия, желудочковая тахикардия, трепетание ческой стенокардии Ч 5Ч10 мг/сут однократно, предсердий), боль в грудной клетке, чрезмер для профилактики приступов стенокардии Ч ное падение АД, ортостатическая гипотензия;
10 мг/сут. очень редко Ч сердечная недостаточность, Худым пациентам, пациентам невысокого экстрасистолия, повышение АД.
роста, пожилым больным, больным с наруше Со стороны нервной системы:
нием функции печени Ч начальная доза в каче головная боль;
стве гипотензивного средства 2,5 мг, в качестве головокружение;
антиангинального средства Ч 5 мг. усталость;
При хронической сердечной недостаточно сонливость;
сти Ч начальная доза 2,5 мг 1 р/сут, при хоро изменение настроения;
шей переносимости дозу постепенно увеличива судороги;
ют до 10 мг 1 р/сут. редко Ч синкопэ, гипестезия, парестезии, тре мор, астения, недомогание, бессонница, нервоз Противопоказания ность, депрессия, необычайные сновидения, Тяжелая артериальная гипотензия. тревога;
Гиперчувствительность (в т.ч. к другим дигид очень редко Ч атаксия, апатия, ажитация, ам ропиридинам). незия.
Беременность. Со стороны пищеварительной системы:
Период лактации. тошнота;
абдоминальная боль;
Предостережения, контроль терапии гипербилирубинемия;
Во время лечения необходимо контролировать желтуха;
массу тела и наблюдаться у стоматолога (для извращение вкуса;
предотвращения болезненности, кровоточиво повышение активности печеночных транс сти и гиперплазии десен). аминаз;
A_verctka.qxd 20.09.04 21:35 Page Амфетамин редко Ч сухость во рту, анорексия, рвота, за Группы и ЛС Результат пор или диарея, диспепсия, метеоризм, гипер Ингибиторы Повышение концентрации плазия десен;
микросомального амлодипина в плазме, очень редко Ч гастрит, повышение аппетита. окисления увеличение риска разви тия побочных эффектов Со стороны мочевыделительной системы:
редко Ч поллакиурия, болезненные позывы на Индукторы микро Уменьшение концентра сомальных фермен ции амлодипина в плазме мочеиспускание, никтурия;
тов печени очень редко Ч полиурия.
НПВС (особенно ин Снижение гипотензивного Со стороны половой системы:
дометацин) эффекта нарушение сексуальной функции (в т.ч. сниже ние потенции). Препараты кальция Снижение эффекта амло дипина Со стороны опорно двигательного аппарата:
редко Ч артралгия, артроз, миалгия, боль в ко Препараты лития Усиление нейротоксичности нечностях (при длительном применении);
очень редко Ч мышечная слабость.
Прокаинамид, хини Усиление отрицательного дин инотропного и гипотен Со стороны кожи и ее производных:
зивного действия, повы очень редко Ч ксеродермия, алопеция, дерма шение риска значительно тит, пурпура;
го удлинения интервала потливость (очень редко Ч холодный липкий QT пот).
Симпатомиметики, Снижение гипотензивного Аллергические реакции:
эстрогены эффекта кожный зуд;
Средства Усиление гипотензивного сыпь (в т.ч. эритематозная, макулопапулезная, для ингаляционной действия крапивница).
анестезии Со стороны органа зрения:
нарушение зрения;
Синонимы конъюнктивит;
Акридипин (Индия), Амловас (Индия), Амлоди диплопия;
пина бесилат (Аргентина), Веро Амлодипин боль в глазу;
(Индия), Калчек (Индия), Кардилопин (Венг ксерофтальмия;
рия), Корвадил (Индия), Норваск (Бельгия), очень редко Ч нарушение аккомодации. Нормодипин (Венгрия), Стамло (Индия) Другие эффекты:
редко Ч звон в ушах, боль в спине, ощущение жара, озноб, гинекомастия;
Амфетамин увеличение массы тела, одышка (в т.ч. сердеч (Amfetamine) ная), носовое кровотечение, жажда;
очень редко Ч кашель, ринит.
и адреномиметики Передозировка Симптомы: чрезмерная периферическая вазо Форма выпуска дилатация и падение АД, нарушения сердеч Табл. 10 мг ного ритма и проводимости.
Лечение: промывание желудка, назначение ак Особенность химической структуры тивированного угля, поддержание функциони Синтетическое соединение, производное фени рования сердечно сосудистой системы, мони лалкиламина.
торинг показателей функции сердца и легких, возвышенное положение нижних конечностей, Механизм действия контроль за ОЦК и диурезом, симптоматиче По химическому строению и влиянию на пери ская и поддерживающая терапия, в/в введе ферические отделы симпатической нервной сис ние кальция глюконата и допамина. Гемодиа темы близок к эпинефрину.
лиз неэффективен. Вызывает высвобождение норэпинефрина и дофамина из гранул пресинаптических нервных Взаимодействие окончаний, стимулирует и адренорецепто Группы и ЛС Результат ры и дофаминовые рецепторы. Ингибирует МАО, тормозит обратный нейрональный захват Гипотензивные Усиление гипотензивного дофамина и норэпинефрина.
средства действия Антипсихотические Усиление гипотензивного Основные эффекты средства, амиодарон эффекта Оказывает психостимулирующее, вазоконст адреноблокаторы, Усиление гипотензивного и рикторное, гипертензивное, бронходилатиру нитраты антиангинального действия ющее и анорексигенное действия.
A_verctka.qxd 20.09.04 21:35 Page РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ Вызывает сужение периферических сосудов, бессонница;
усиление сокращений сердца, повышение АД, нервно психические расстройства;
расслабление мускулатуры бронхов, мидриаз. шизофреноподобные психозы;
Уменьшает чувство утомления, улучшает на парадоксальные реакции: сонливость, апатия, строение, повышает умственную и физиче снижение работоспособности.
скую работоспособность, уменьшает потреб Другие эффекты:
ность во сне. Ослабляет и укорачивает сон, вы озноб;
званный снотворными средствами. аллергические реакции;
Длительность действия после однократного лекарственная зависимость.
приема Ч 2Ч8 ч.
Передозировка Фармакокинетика Симптомы: нарушение ритма сердца, артери Препарат легко проникает через ГЭБ. T1/2 Ч альная гипертензия, головокружения, синко 10Ч30 ч. Подвергается биотрансформации в пе пальные состояния, психотические состояния.
чени. Медленное выведение приводит к кумуля Лечение: симптоматическое, проведение дезин ции в условиях повторного использования. Вы токсикационной терапии.
ведение почками зависит от рН мочи: элимина Взаимодействие ция ускоряется при кислой и замедляется при щелочной реакции мочи. Проникает в грудное Группы и ЛС Результат молоко.
Аскорбиновая кис Снижение эффекта амфе лота тамина из за понижения Показания всасывания и ускорения Нарколепсия. выведения Депрессия.
Гидрохлорид глюта Снижение эффекта амфе Сонливость.
миновой кислоты тамина из за понижения Вялость. всасывания и ускорения выведения Апатия.
Астенический синдром.
Аммония хлорид Снижение эффекта амфе тамина из за понижения Способ применения и дозы всасывания и ускорения выведения Внутрь, взрослым по 5Ч10 мг 1Ч2 р/сут.
Натрия фосфат Снижение эффекта амфе Противопоказания тамина из за понижения Гиперчувствительность. всасывания и ускорения выведения Бессонница.
Возбуждения.
Антацидные средст Усиление эффекта амфе Печеночная недостаточность. ва, содержащие тамина из за снижения Ca2+ или Mg2+ выведения Артериальная гипертензия.
Атеросклероз.
Ингибиторы карбо Усиление эффекта амфе Сердечная недостаточность. ангидразы тамина из за снижения Пожилой возраст. выведения Цитраты Усиление эффекта амфе Предостережения, контроль терапии тамина из за снижения При длительном приеме возможно развитие выведения лекарственной зависимости.
Натрия бикарбонат Усиление эффекта амфе Во время терапии контролировать функцио тамина из за снижения нальное состояние сердечно сосудистой систе выведения мы (частоту сердечных сокращений, сердеч Галотан Повышение чувствитель ный ритм, АД), а также состояние нервно пси ности миокарда к дейст хической сферы.
вию амфетамина и других адреномиметиков Побочные эффекты Энфлюран Повышение чувствитель Со стороны пищеварительной системы:
ности миокарда к дейст тошнота;
вию амфетамина и других снижение аппетита. адреномиметиков Со стороны сердечно сосудистой системы:
Трициклические ан Усиление действия на сер тахикардия;
тидепрессанты дечно сосудистую систему, повышение АД;
что может приводить к раз витию аритмии, тахикар аритмии.
дии, артериальной гипер Со стороны нервной системы:
тензии и гиперпирексии головокружение;
A_verctka.qxd 20.09.04 21:35 Page Апонил Группы и ЛС Результат Синонимы Фенамин (Россия) адреноблокаторы Артериальная гипертен зия, брадикардия, атрио вентрикулярная блокада Антигипертензив Ослабление гипотензив Апонил ные средства ного действия антигипер тензивных средств (Aponil) Мочегонные Ослабление гипотензив Медокеми Лтд (Кипр) средства ного действия диуретиков Препараты Сердечные аритмии Нимесулид (Nimesulide) наперстянки НПВС, селективные ингибиторы ЦОГ Этосукцимид Снижение всасывания в кишечнике этосукцимида Фенобарбитал Снижение всасывания в Форма выпуска кишечнике фенобарбитала Табл. 100 мг, № Фенитоин Снижение всасывания в кишечнике фенитоина Механизм действия Галоперидол Взаимное ослабление Селективно ингибирует ЦОГ 2, практически не действия подавляя ЦОГ 1, что обусловливает отличную бе Локсапин Взаимное ослабление зопасность и переносимость. Отличается отсутст действия вием влияния на хрящ за счет снижения деструк Молиндол Взаимное ослабление ции протеогликанов и торможения синтеза ме действия таллопротеаз, разрушающих хрящевую ткань, Фенотиазины Взаимное ослабление что ведет к уменьшению повреждения и норма действия лизации процесса синтеза хрящевой ткани. На Пимозид Взаимное ослабление личие у апонила антибрадикининового и антигис действия таминного действия позволяет использовать его у Тиоксантены Взаимное ослабление пациентов с аллергическими заболеваниями.
действия Леводопа Повышение риска разви Основные эффекты тия сердечных аритмий Обезболивающее действие.
Литий Снижение центрального Жаропонижающее действие.
стимулирующего дейст Противовоспалительное действие.
вия амфетамина Ингибиторы МАО Усиление кардиостимули Фармакокинетика рующего действия и прес После приема внутрь хорошо всасывается из сорных эффектов (вклю чая головную боль, сер ЖКТ. Cmax достигается через 1Ч2 (2,5Ч3) ч.
дечные аритмии, рвоту, На 99% связывается с белками плазмы. Терапев гипертонические кризы и тическая концентрация в крови поддерживается гиперпирексию) в течение 6Ч8 ч. При длительном применении Фуразолидон Усиление кардиостимули кумуляции не наблюдается.
рующего действия и прес сорных эффектов (вклю Показания чая головную боль, сер дечные аритмии, рвоту, Болевой синдром различной этиологии (голов гипертонические кризы и ная, зубная, менструальная, посттравматиче гиперпирексию) ская и послеоперационная боль).
Прокарбазин Усиление кардиостимули Лихорадка различного происхождения (гипер рующего действия и прес термия при острых респираторных вирусных сорных эффектов (вклю инфекциях, других инфекционно воспали чая головную боль, сер дечные аритмии, рвоту, тельных заболеваниях).
гипертонические кризы и Воспалительные заболевания опорно двига гиперпирексию) тельного аппарата (артриты, остеоартриты, Селегилин Усиление кардиостимули тендовагиниты, бурситы, миозиты).
рующего действия и прес сорных эффектов (вклю Противопоказания чая головную боль, сер Желудочно кишечные кровотечения.
дечные аритмии, рвоту, гипертонические кризы и Эрозивно язвенные поражения ЖКТ в фазе гиперпирексию) обострения.
Гормоны щитовид Взаимное повышение ри Тяжелая печеночная и почечная недостаточность.
ной железы ска развития коронарной Беременность (III триместр) и кормление грудью.
недостаточности Гиперчувствительность к нимесулиду.
A_verctka.qxd 20.09.04 21:35 Page РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ Способ применения и дозы Профилактика при подозрении на острый Внутрь, после еды, запивая водой, доза для инфаркт миокарда: 100Ч200 мг/сут или 300 мг взрослых Ч 50Ч200 мг (в среднем 100 мг) 2 р/сут. через день (первую таблетку необходимо разже вать для более быстрого всасывания).
Регистрационное удостоверение: Профилактика впервые возникшего острого П №1014987/01 2003 от 19.05.2003 инфаркта миокарда при наличии факторов ри ска: 100 мг/сут или 300 мг через день.
Нестабильная стенокардия;
профилактика повторного инфаркта миокарда, инсульта и Аспирин кардиоо преходящего нарушения мозгового кровообра (Aspirin Cardioо) щения, тромбоэмболических осложнений после хирургических операций или инвазивных ис Байер АГ (Германия) следований: 100Ч300 мг/сут.
Профилактика тромбоза глубоких вен и тром Ацетилсалициловая кислота (Acetylsalicylic acid) боэмболии легочной артерии и ее ветвей: 100Ч Антиагреганты (ЛС, влияющие на функцию 200 мг/сут или 300 мг через день.
тромбоцитов) Форма выпуска Противопоказания Табл., п.о., 100 мг и 300 мг Повышенная чувствительность к ацетилсали циловой кислоте, к вспомогательным вещест Механизм действия вам препарата и другим НПВС.
В основе механизма действия ацетилсалицило Эрозивно язвенные поражения ЖКТ;
желу вой кислоты (АСК) лежит необратимая ингиби дочно кишечное кровотечение.
ция циклооксигеназы (ЦОГ 1), в результате чего Геморрагический диатез.
блокируется синтез тромбоксана А2 и подавля Бронхиальная астма, индуцированная при ется агрегация тромбоцитов. емом салицилатов и НПВС;
ласпириновая триада (сочетание бронхиальной астмы, реци Основные эффекты дивирующего полипоза носа и околоносовых Противовоспалительный. пазух и непереносимости ацетилсалициловой Обезболивающий. кислоты).
Жаропонижающий. Сочетанное применение с метотрексатом в до Антиагрегантный. зе 15 мг/нед и более.
Беременность (I и III триместры).
Показания Период кормления грудью.
Профилактика острого инфаркта миокарда Детский возраст (до 18 лет).
при наличии факторов риска (например, са харный диабет, гиперлипидемия, артериаль Предостережения, контроль терапии ная гипертония, ожирение, курение, пожилой Ацетилсалициловая кислота может провоциро возраст) и повторного инфаркта миокарда. вать бронхоспазм, а также вызывать приступы Нестабильная стенокардия. бронхиальной астмы и другие реакции гипер Профилактика инсульта (в т.ч. у пациентов с чувствительности. Факторами риска являются преходящим нарушением мозгового кровооб наличие бронхиальной астмы в анамнезе, сен ращения). ной лихорадки, полипоза носа, хронических за Профилактика преходящего нарушения моз болеваний дыхательной системы, а также ал гового кровообращения. лергических реакций на другие препараты (на Профилактика тромбоэмболии после операций пример, кожные реакции, зуд, крапивница).
и инвазивных вмешательств на сосудах (напри Ацетилсалициловая кислота может вызвать мер, аортокоронарное шунтирование, эндарте кровотечения различной степени выраженности рэктомия сонных артерий, артериовенозное во время и после хирургических вмешательств.
шунтирование, ангиопластика сонных артерий). Ацетилсалициловая кислота в низких дозах Профилактика тромбоза глубоких вен и тром может спровоцировать развитие подагры у боэмболии легочной артерии и ее ветвей (на предрасположенных лиц (имеющих снижен пример, при длительной иммобилизации в ре ную экскрецию мочевой кислоты).
зультате большого хирургического вмеша Высокие дозы ацетилсалициловой кислоты тельства). оказывают гипогликемический эффект, что не обходимо иметь в виду при назначении ее па Способ применения и дозы циентам с сахарным диабетом, получающим Внутрь, перед едой, запивая большим количест гипогликемические препараты.
вом жидкости. Предназначен для длительного С осторожностью назначать:
применения. Продолжительность терапии опре при подагре и гиперурикемии;
деляется индивидуально. при наличии в анамнезе:
A_verctka.qxd 20.09.04 21:35 Page Атенолол Ч язвенных поражений ЖКТ или желудочно продолжается 24 ч;
при регулярном приеме кишечных кровотечений;
стабилизируется к концу 2 нед лечения вслед Ч почечной и печеночной недостаточности;
ствие уменьшения ОПСС (в первую очередь в Ч бронхиальной астмы;
связи с уменьшением сердечного выброса вос Ч хронических заболеваний органов дыхания;
станавливается барорецепторный депрессор Ч сенной лихорадки, полипоза носа;
ный рефлекс, ослабленный при артериальной Ч аллергических реакций на другие препараты;
гипертензии).
во II триместре беременности;
Антиангинальный эффект определяется сни в сочетании с метотрексатом в дозе менее жением потребности миокарда в кислороде в 15 мг/нед;
результате уменьшения ЧСС (удлинение диа при дефиците витамина К и глюкозо 6 фос столы и улучшение перфузии миокарда) и со фатдегидрогеназы. кратимости, а также снижением чувствитель ности миокарда к воздействию симпатической Регистрационное удостоверение: иннервации. Урежает ЧСС в покое и при физи П № 015400/01 от 16.12.2003 ческой нагрузке. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в Атенолол кислороде, особенно у больных с хронической (Atenolol) сердечной недостаточностью.
Антиаритмический эффект обусловлен уст 1 адреноблокаторы ранением аритмогенных факторов (тахикар дии, повышенной активности симпатической Форма выпуска нервной системы, увеличенного содержания Табл. 25 мг;
50 мг;
100 мг цАМФ, артериальной гипертензии), уменьше нием скорости спонтанного возбуждения си Механизм действия нусного и эктопического водителей ритма и за Блокируя в малых дозах преимущественно медлением атриовентрикулярного проведения.
1 адренорецепторы, в т.ч. сердца, уменьшает в Угнетение проведения импульсов отмечается кардиомиоцитах стимулированное катехолами преимущественно в антеградном и в меньшей нами образование цАМФ, снижает ток Cа2+, ока степени в ретроградном направлениях через зывает отрицательное хроно, дромо, батмо и атриовентрикулярный узел и по дополнитель инотропное действие. ным путям.
При применении в средних дозах в отличие от Увеличивает выживаемость больных, перенес неселективных адреноблокаторов оказывает ших инфаркт миокарда (снижает частоту раз менее выраженное влияние на органы и ткани, вития желудочковых аритмий и приступов содержащие 2 адренорецепторы (поджелудоч стенокардии).
ная железа, скелетные мышцы, гладкая муску Практически не ослабляет бронходилатиру латура периферических артерий, бронхов, мат ющее действие изопротеренола.
ки и др.), и на углеводный обмен;
выраженность Отрицательный хронотропный эффект прояв атерогенного действия как у пропранолола. ляется через 1 ч после приема, достигает мак В меньшей степени оказывает отрицательное бат симума спустя 2Ч4 ч и продолжается до 24 ч.
мо, хроно, ино и дромотропное действие. При применении в больших дозах (более 100 мг/сут) Фармакокинетика блокирует 1 и 2 адренорецепторы. Абсорбция из ЖКТ быстрая, но неполная (50Ч 60%), биодоступность Ч 40Ч50%, водорастворим Основные эффекты (растворимость в липидах низкая). Cmax достигает Оказывает гипотензивное, антиангинальное и ся через 2Ч4 ч. Плохо проникает через ГЭБ, прохо антиаритмическое действия. дит через плацентарный барьер и в грудное молоко.
Не обладает мембраностибилизирующей и Связь с белками плазмы Ч 6Ч16%.
внутренней симпатомиметической активно Метаболизируется в печени минимально.
стью (СМА). T1/2 Ч 6Ч9 ч (увеличивается у пациентов пожи Гипотензивный эффект связан с уменьшением лого возраста).
ударного объема и сердечного выброса, актив Выводится почками путем клубочковой ности ренин ангиотензиновой системы (имеет фильтрации (85Ч100% в неизмененном виде).
большее значение для больных с исходной ги Нарушение функции почек сопровождается персекрецией ренина), чувствительности баро удлинением T1/2 и кумуляцией: при КК ниже рецепторов дуги аорты (не происходит усиле 35 мл/мин T1/2 составляет 16Ч27 ч, при КК ни ния их активности в ответ на снижение АД) и же 15 мл/мин Ч более 27 ч, при анурии удлиня угнетением центральных звеньев симпатиче ется до 144 ч (необходимо уменьшение доз). Уда ской нервной системы. Гипотензивный эффект ляется при гемодиализе.
A_verctka.qxd 20.09.04 21:35 Page РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ Показания Назначение более 1 р/сут нецелесообразно, Лечение: поскольку атенолол действует в течение 24 ч.
Ишемическая болезнь сердца, в т.ч. стенокар Повышение суточной дозы свыше 100 мг не ре дия (напряжения, покоя и нестабильная). комендуется, т.к. терапевтический эффект не Артериальная гипертензия. усиливается, а вероятность развития побочных Гипертензивный криз. эффектов возрастает. Максимальная суточная Пролапс митрального клапана. доза составляет 200 мг.
Гиперкинетический кардиальный синдром Снижение дозы в случае планируемой отмены функционального генеза. производят постепенно, по 1/4 дозы каждые 3Ч Нейроциркуляторная дистония по гипертони 4 дня.
ческому типу.
Эссенциальный и старческий тремор. Противопоказания Ажитация и тремор при абстинентном синдроме. Кардиогенный шок.
Лечение и профилактика: Aтриовентрикулярная блокада IIЧIII ст.
Инфаркт миокарда (острая фаза при стабиль Синоатриальная блокада.
ных показателях гемодинамики, вторичная Синдром слабости синусового узла.
профилактика). Брадикардия с ЧСС менее 40/мин.
Нарушения сердечного ритма (в т.ч. при общей Острая или хроническая сердечная недоста анестезии, врожденном синдроме удлиненного точность (в стадии декомпенсации).
интервала QT, инфаркте миокарда без при Кардиомегалия без признаков сердечной недо знаков сердечной недостаточности, тиреоток статочности.
сикозе): Стенокардия Принцметала.
Ч синусовая тахикардия;
Артериальная гипотензия (в случае использо Ч пароксизмальная предсердная тахикардия;
вания при инфаркте миокарда, систолическое Ч наджелудочковая и желудочковая экстра АД менее 100 мм рт. ст.).
систолия;
Гиперчувствительность.
Ч наджелудочковая и желудочковая тахи Период лактации.
кардия;
Одновременный прием ингибиторов МАО.
Ч мерцательная аритмия (трепетание и мер цание предсердий). Предостережения, контроль терапии В составе комплексной терапии: Мониторинг больных, принимающих атенолол, Гипертрофическая кардиомиопатия. должен включать наблюдение за ЧСС и АД Феохромоцитома (только вместе с адрено (в начале лечения ежедневно, затем 1 раз в 3Ч блокаторами). 4 мес), содержанием глюкозы крови у больных Тиреотоксикоз. сахарным диабетом (1 раз в 4Ч5 мес).
Мигрень (профилактика). Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости Способ применения и дозы врачебной консультации при ЧСС менее Внутрь, перед приемом пищи, не разжевывая и 50/мин.
запивая небольшим количеством жидкости. На Примерно у 20% больных стенокардией ад чальная доза 25Ч50 мг/сут, при необходимости реноблокаторы неэффективны. Основные при дозу повышают через 1 нед на 50 мг и далее при чины Ч тяжелый коронарный атеросклероз с необходимости до 200 мг, средняя доза Ч низким порогом ишемии (ЧСС менее 100/мин) 100 мг/сут. и повышенное конечно диастолическое давле При ИБС, тахисистолических нарушениях ние левого желудочка, нарушающее субэндо сердечного ритма Ч 50 мг 1 р/сут. кардиальный кровоток.
При остром инфаркте миокарда со стабиль У курильщиков эффективность адренобло ными гемодинамическими показателями Ч че каторов ниже.
рез 12 ч повторно 50 мг, далее по 50 мг 2 р/сут в Нельзя резко прерывать лечение из за опасно течение 6Ч9 дней (под контролем АД, ЭКГ, кон сти развития тяжелых аритмий и инфаркта центрации глюкозы). миокарда. Отмену проводят постепенно, сни При гиперкинетическом кардиальном синд жая дозу в течение 2 нед и более (снижают до роме назначают по 25 мг/сут. зу на 25% в 3Ч4 дня).
При КК 10Ч30 мл/мин назначают по 100 мг В период лечения необходимо воздерживаться через день или 50 мг/сут, при КК менее от вождения автотранспорта и занятий потен 10 мл/мин Ч 50 мг через день или 100 мг 1 раз в циально опасными видами деятельности, тре 4 дня либо на фоне гемодиализа по 50 мг после бующими повышенной концентрации внима каждого сеанса. ния и быстроты психомоторных реакций.
У пожилых пациентов начальная однократ На время лечения исключить прием этанола.
ная доза 25 мг (может быть увеличена под кон Следует отменять перед исследованием содер тролем АД, ЧСС). жания в крови и моче катехоламинов, нормета A_verctka.qxd 20.09.04 21:35 Page Атенолол нефрина и ванилилминдальной кислоты, тит или прекратить лечение. Рекомендуется пре ров антинуклеарных антител. кращать терапию при развитии депрессии, вы У пожилых пациентов рекомендуется следить званной приемом адреноблокаторов.
за функцией почек (1 раз в 4Ч5 мес). Применение при беременности возможно в том Больные, пользующиеся контактными линза случае, если польза для матери превышает ми, должны учитывать, что на фоне лечения риск развития побочных эффектов у плода.
возможно уменьшение продукции слезной С осторожностью назначать:
жидкости. при сахарном диабете;
При тиреотоксикозе атенолол может замаски при метаболическом ацидозе;
ровать определенные клинические признаки при гипогликемии;
тиреотоксикоза (например, тахикардию). Рез при аллергических реакциях в анамнезе;
кая отмена у больных с тиреотоксикозом про при бронхиальной астме;
тивопоказана, поскольку способна усилить при хронической обструктивной болезни лег симптоматику. При сахарном диабете может ких;
замаскировать тахикардию, вызванную гипо при компенсированной хронической сердечной гликемией. В отличие от неселективных ад недостаточности;
реноблокаторов, практически не усиливает при облитерирующих заболеваниях перифе вызванную инсулином гипогликемию и не за рических сосудов (перемежающаяся хромота, держивает восстановление концентрации глю синдром Рейно);
козы крови до нормального уровня. при феохромоцитоме;
При использовании у больных с феохромоци при печеночной недостаточности;
томой имеется риск развития парадоксальной при хронической почечной недостаточности;
артериальной гипертензии (если предвари при миастении;
тельно не достигнута эффективная блокада при гипертиреозе;
адренорецепторов). при депрессии (в т.ч. в анамнезе);
При одновременном приеме клонидина его при псориазе;
прием может быть прекращен только через не при беременности;
сколько дней после отмены атенолола. в пожилом возрасте;
Возможно усиление выраженности реакций в детском возрасте (эффективность и безопа гиперчувствительности и отсутствие эффекта сность не определены).
от обычных доз эпинефрина на фоне отягощен ного аллергологического анамнеза. Побочные эффекты За несколько дней перед проведением общей Со стороны сердечно сосудистой системы:
анестезии необходимо прекратить прием пре брадикардия;
парата. Если больной принял препарат перед сердцебиение;
операцией, ему следует подобрать наркотиче нарушение проводимости миокарда;
ское средство с минимальным отрицательным атриовентрикулярная блокада (вплоть до оста инотропным действием. новки сердца);
Реципрокную активацию блуждающего нерва аритмии;
можно устранить в/в введением атропина (1Ч2 мг). ослабление сократимости миокарда;
Препараты, снижающие запасы катехолами развитие (усугубление) сердечной недостаточ нов (например, резерпин), могут усилить дей ности (отечность лодыжек, стоп;
одышка);
ствие адреноблокаторов, поэтому больные, чрезмерное снижение АД;
принимающие такие сочетания препаратов, ортостатическая гипотензия;
должны находиться под постоянным наблюде проявления ангиоспазма (похолодание нижних нием врача на предмет выявления артериаль конечностей, синдром Рейно);
ной гипертензии или брадикардии. васкулит;
Больным с бронхоспастическими заболевания боль в груди;
ми можно назначать кардиоселективные ад синдром отмены (усиление приступов стено реноблокаторы в случае непереносимости кардии, повышение АД).
и/или неэффективности других гипотензив Со стороны нервной системы:
ных препаратов, но при этом следует строго повышенная утомляемость;
следить за дозировкой. Передозировка опасна слабость;
развитием бронхоспазма. головокружение;
В случае появления у больных пожилого воз головная боль;
раста нарастающей брадикардии (менее сонливость или бессонница;
50/мин), артериальной гипотензии (систоличе ночные кошмары;
ское АД ниже 100 мм рт. ст.), атриовентрику депрессия;
лярной блокады, бронхоспазма, желудочковых беспокойство;
аритмий, тяжелых нарушений функции пече спутанность сознания или кратковременная ни и/или почек необходимо уменьшить дозу потеря памяти;
A_verctka.qxd 20.09.04 21:35 Page РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ галлюцинации;
Передозировка ослабление способности к концентрации вни Симптомы: выраженная тяжелая брадикардия, мания;
головокружение, чрезмерное снижение АД, об снижение скорости реакций;
морок, аритмия, желудочковая экстрасисто парестезии в конечностях (у больных с переме лия, атриовентрикулярная блокада IIЧIII ст., жающейся хромотой и синдромом Рейно);
сердечная недостаточность, цианоз ногтей тремор;
пальцев или ладоней, судороги, затруднение судороги. дыхания, бронхоспазм.
Со стороны органа зрения: Лечение: промывание желудка и назначение ад нарушение зрения;
сорбирующих средств;
при нарушении атрио уменьшение секреции слезной жидкости;
вентрикулярной проводимости и/или бради сухость и болезненность глаз;
кардии Ч в/в введение 1Ч2 мг атропина, эпи конъюнктивит. нефрина или постановка временного кардио Со стороны пищеварительной системы: стимулятора;
при желудочковой экстрасисто сухость во рту;
лии Ч лидокаин (препараты I A класса не при тошнота;
меняют);
при артериальной гипотензии Ч рвота;
больной должен находиться в положении боль в животе;
Тренделенбурга.
запор или диарея;
Если нет признаков отека легких, в/в плазмоза изменения вкуса;
мещающие растворы, при неэффективности Ч повышение активности печеночных фер введение эпинефрина, допамина, добутамина;
ментов;
при сердечной недостаточности Ч сердечные гипербилирубинемия;
гликозиды, диуретики, глюкагон;
при судоро дисфункция печени. гах Ч в/в диазепам;
при бронхоспазме Ч инга Со стороны дыхательной системы: ляционно или парентерально Ч 2 адрености заложенность носа;
муляторы. Возможно проведение диализа.
затруднение дыхания при назначении в высо Взаимодействие ких дозах (утрата селективности) и/или у предрасположенных пациентов Ч ларинго и Группы и ЛС Результат бронхоспазм.
Аллергены, исполь Повышение риска возник Со стороны эндокринной системы:
зуемые для иммуно новения тяжелых систем гипергликемия (у больных инсулинонезависи терапии, или экс ных аллергических мым сахарным диабетом);
тракты аллергенов реакций для кожных проб гипогликемия (у больных, получающих инсулин);
гипотиреоидное состояние.
ГК Снижение гипотензивного Аллергические реакции: эффекта кожный зуд;
Диуретики, нифеди Усиление гипотензивного сыпь;
пин, гидралазин и действия крапивница.
другие гипотензив Со стороны кожи и ее производных: ные средства усиление потоотделения;
Ингибиторы МАО Несовместим (перерыв в гиперемия кожи;
лечении между приемом обострение симптомов псориаза;
ингибиторов МАО и ате нолола должен составлять псориазоподобные кожные высыпания;
не менее 14 дней) обратимая алопеция.
Со стороны системы крови:
Инсулин и перо Изменение эффективно тромбоцитопения (необычные кровотечения и ральные гипоглике сти, маскировка симпто мические средства мов развивающейся гипо кровоизлияния);
гликемии (тахикардия, по агранулоцитоз;
вышение АД) лейкопения.
Со стороны опорно двигательного аппарата: Йодсодержащие Повышение риска разви рентгеноконтраст тия анафилактоидных боль в спине;
ные вещества для реакций артралгия.
в/в введения Со стороны половой системы:
Кумарины Удлинение ослабление либидо;
антикоагулянтного снижение потенции.
действия Другие эффекты:
влияние на плод Ч внутриутробная задержка Лидокаин и ксантины Снижение их клиренса (теофиллин и др.) и повышение роста, гипогликемия, брадикардия. Частота по концентрации в плазме, бочных явлений возрастает при увеличении особенно дозы препарата.
A_verctka.qxd 20.09.04 21:35 Page Аторвастатин Группы и ЛС Результат Механизм действия Аторвастатин является селективным конку у больных с исходно повы рентным ингибитором ГМГ КоА редуктазы шенным клиренсом тео филлина под влиянием фермента, превращающего 3 гидрокси 3 ме курения тилглютарил коэнзим А в мевалоновую кисло ту, являющуюся предшественником стеролов, Негидрированные Повышение риска разви алкалоиды тия нарушений перифери включая холестерин.
спорыньи ческого кровообращения Аторвастатин снижает уровни холестерина и ЛПНП в плазме за счет угнетения синтеза холе Недеполяризующие Удлинение их действия стерина в печени и увеличения числа рецепто миорелаксанты ров ЛПНП на поверхности гепатоцитов, что при НПВС, эстрогены Снижение гипотензивного водит к усилению захвата и катаболизма ЛПНП.
эффекта Сердечные гликози Повышение риска разви Основные эффекты ды тия или усугубления бра Снижение концентрации общего холестерина на дикардии, атриовентрику 30Ч46%, ЛПНП Ч на 41Ч61%, аполипопротеи лярной блокады, останов на В Ч на 34Ч50% и ТГ Ч на 14Ч33%;
повыше ки сердца ние уровня холестерина ЛПВП (липопротеинов Верапамил, дилтиа Повышение риска разви высокой плотности) и аполипопротеина А.
зем, амиодарон и тия или усугубления бра Дозозависимое снижение уровня ЛПНП у другие антиаритми дикардии, атриовентрику ческие средства лярной блокады, останов больных с гомозиготной наследственной гипер ки сердца холестеринемией, резистентной к терапии другими гиполипидемическими препаратами.
Средства для инга Повышение выраженно Снижение риска развития ишемических ос ляционного нарко сти кардиодепрессивного за, фенитоин при действия и риска сниже ложнений (в т.ч. смерти от инфаркта миокарда) в/в введении ния АД на 16%, риск повторной госпитализации по по воду стенокардии, сопровождающейся призна Три и тетрацикличе Усиление угнетения ЦНС ские антидепрессан ками ишемии миокарда, Ч на 26%.
ты, антипсихотиче Действие начинается в течение 2 недель, мак ские средства (ней симальный эффект наблюдается в течение ролептики), этанол, 4 недель.
седативные и сно творные средства Фармакокинетика Абсорбция высокая.
Синонимы Биодоступность Ч 14%;
системная биодос Апо атенол (Канада), Атегекасл композитум тупность с учетом метаболитов, активных в от (Германия), Атенобене (Германия), Атенова (Ин ношении ГМГ КоА редуктазы, Ч 30%. Низкая дия), Атенодлол (Республика Македония), Атенол системная биодоступность обусловлена пресис (Италия), Атенолан (Австрия), Атенолол (Болга темным метаболизмом в слизистой оболочке рия), Атенолол (Великобритания), Атенолол ЖКТ и при первом прохождении через печень.
(Иран), Атенолол (Кипр), Атенолол (Нидерлан Tmax Ч 1Ч2 ч. Cmax у женщин выше на 20%, ды), Атенолол (Польша), Атенолол (Россия), Ате AUC Ч ниже на 10%, чем у мужчин. Cmax у боль нолол (Румыния), Атенолол (Хорватия), Атено ных алкогольным циррозом печени в 16 раз, лол ратиофарм (Германия), Атенолол Акри (Рос AUC Ч в 11 раз выше нормы. Пища несколько сия), Атенолол Никомед (Дания), Атенолол Тева снижает скорость и длительность абсорбции (Израиль), Аткордил (Индия), Бетадур (Индия), препарата (на 25% и 9% соответственно), однако Бетокард (Индия), Вазкотен (Кипр), Веро Ате снижение холестерина ЛПНП сходно с таковым нолол (Россия), Катенол (Индия), Принорм при применении аторвастатина без пищи. Кон (Югославия), Тенолол (Индия), Теноретик (Ве центрация аторвастатина при приеме в вечернее ликобритания), Тенорик (Индия), Тенормин (Ве время ниже, чем в утренние часы (приблизи ликобритания), Хайпотен (Иордания) тельно на 30%). Выявлена линейная зависимость между степенью всасывания и дозой препарата.
Объем распределения в среднем составляет 381 л, связь с белками плазмы Ч 98%.
Аторвастатин Метаболизируется преимущественно в пече (Atorvastatin) ни под действием цитохрома Р450 ЗА4 с образо ванием фармакологически активных метаболи Статины (гиполипидемические средства) тов (орто и парагидроксилированных произ водных, продуктов окисления). In vitro орто Форма выпуска и парагидроксилированные метаболиты оказы Табл., п.о., 10 мг и 20 мг вают ингибирующее действие на ГМГ КоА ре A_verctka.qxd 20.09.04 21:35 Page РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ дуктазу, сопоставимое с таковым аторвастати При отсутствии у больных определенного ате на. Ингибирующий эффект препарата в отно росклероза сосудов*, наличии 2 или более факто шении ГМГ КоА редуктазы примерно на 70% ров риска** и исходного уровня холестерина определяется активностью циркулирующих ЛПНП 160Ч190 мг/дл (4,1Ч4,9 ммоль/л) мини метаболитов. мальной целью лечения является снижение холе Выводится с желчью после печеночной и/или стерина ЛПНП ниже 130 мг/дл (<3,4 ммоль/л).
внепеченочной биотрансформации (не подверга При наличии у больных определенного атеро ется выраженной кишечно печеночной цирку склероза сосудов*, наличии или отсутствии ляции). T1/2 Ч 14 ч. Ингибирующая активность в 2 или более факторов риска** и исходного уров отношении ГМГ КоА редуктазы благодаря на ня холестерина ЛПНП более 130 мг/дл*** личию активных метаболитов сохраняется 20Ч (>3,4 ммоль/л) минимальной целью лечения яв 30 ч. Менее 2% от принятой внутрь дозы препа ляется снижение холестерина ЛПНП ниже рата определяется в моче. Препарат не выводит 100 мг/дл (<2,6 ммоль/л).
ся в ходе гемодиализа. * ИБС или атеросклероз периферических со судов (включая поражение сонных артерий, со Показания провождающееся клиническими симптомами).
Первичная гиперхолестеринемия (гетерози ** Факторы риска развития ишемической готная семейная и несемейная гиперхолесте болезни сердца: возраст (мужчины >45 лет, ринемия, по Фредриксону тип IIa). женщины >55 лет или ранняя менопауза, при Комбинированная (смешанная) гиперлипиде которой не проводится заместительная те мия (по Фредриксону типы IIb и III). рапия эстрогенами);
случаи раннего развития Дисбеталипопротеинемия (по Фредриксону ишемической болезни сердца у родственников;
тип III) (в качестве дополнения к диете). курение;
артериальная гипертензия;
под Семейная эндогенная гипертриглицеридемия твержденный уровень холестерина ЛПВП ме (по Фредриксону тип IV), резистентная к дие нее 35 мг/мдл (<0,91 ммоль/л);
сахарный диа тическим методам лечения. бет. Следует вычесть один фактор риска, если Гомозиготная наследственная гиперхолесте уровень холестерина ЛПВП составляет более ринемия (в качестве дополнения к другой гипо 60 мг/дл (>1,6 ммоль/л).
липидемической терапии, в т.ч. к аутогемот *** У больных ишемической болезнью сердца с рансфузии очищенной от ЛПНП крови). уровнем холестерина ЛПНП от 100 до 129 мг/дл Заболевания сердечно сосудистой системы на вопрос о назначении лекарственной терапии ре фоне дислипидемии. шается врачом с учетом клинического опыта.
Вторичная профилактика с целью снижения сум Б. Цели гиполипидемической терапии Евро марного риска смерти, инфаркта миокарда и по пейского общества атеросклероза.
вторной госпитализации по поводу стенокардии. У больных с подтвержденным диагнозом ишемической болезни сердца и других пациен Способ применения и дозы тов с высоким риском ишемических осложнений Внутрь, в любое время дня, независимо от при целью лечения является снижение уровня хо ема пищи. лестерина ЛПНП ниже 115 мг/дл (<3 ммоль/л) Начальная доза Ч 10 мг 1 р/сут. Изменять до и общего холестерина ниже 190 мг/дл зу следует с интервалом не менее 4 недель. Мак (<5 ммоль/л).
симальная суточная доза Ч 80 мг в 1 прием.
При первичной гиперхолестеринемии и комби Противопоказания нированной (смешанной) гиперлипидемии назна Гиперчувствительность.
чают по 10 мг 1 р/сут. При гомозиготной семейной Активные заболевания печени (в т.ч. активный гиперхолестеринемии назначают по 80 мг 1 р/сут хронический гепатит, хронический алкоголь (снижение содержания ЛПНП на 18Ч45%). ный гепатит).
Перед началом терапии больному необходимо Повышение активности печеночных транс назначить стандартную гипохолестеринемиче аминаз (более чем в 3 раза) неясного генеза.
скую диету, которую он должен соблюдать во Печеночная недостаточность (степени тяжести время лечения. A и B по системе ЧайлдсаЧПуга).
При определении цели лечения можно ис Беременность.
пользовать следующие рекомендации. Период лактации.
А. Рекомендации Национальной образова тельной программы по холестерину, США. Предостережения, контроль терапии При отсутствии у больных определенного ате Аторвастатин может вызвать повышение ак росклероза сосудов*, 2 или более факторов рис тивности сывороточной КФК, что следует при ка** и исходного уровня холестерина ЛПНП бо нимать во внимание при дифференциальной лее 190 мг/дл (>4,9 ммоль/л) минимальной це диагностике загрудинных болей.
лью лечения является снижение холестерина Необходимо регулярно контролировать показа ЛПНП ниже 160 мг/дл (<4,1 ммоль/л). тели функции печени перед началом лечения, че A_verctka.qxd 20.09.04 21:35 Page Аторвастатин рез 6 и 12 недель после начала применения пре гепатит;
парата или после увеличения дозы, а также пери печеночная колика;
одически во время всего периода лечения (до пол холестатическая желтуха;
ной нормализации состояния пациентов, у кото панкреатит;
рых уровни трансаминаз превышают нормаль язва двенадцатиперстной кишки;
ные). Повышение показателей печеночных кровоточивость десен;
трансаминаз наблюдается в основном в первые мелена;
3 мес применения препарата. Рекомендуется от ректальное кровотечение;
менить препарат или снизить дозу при повыше тенезмы;
нии показателей АСТ и АЛТ более чем в 3 раза. потеря вкусовых ощущений;
Следует временно прекратить применение атор извращение вкуса.
вастатина при развитии острой миопатии или Со стороны опорно двигательного аппарата:
при наличии факторов, предрасполагающих к артрит (более 2% случаев);
острой почечной недостаточности на фоне раб артралгия;
домиолиза (тяжелые инфекции, гипотония, опе бурсит;
ративные вмешательства, травмы, метаболиче тендосиновит;
ские, эндокринные или выраженные электро повышение активности сывороточной КФК;
литные нарушения). Больных необходимо пре миопатия (миалгия, мышечная слабость, мы дупредить о том, что им следует немедленно об шечный гипертонус);
ратиться к врачу при появлении необъяснимых миозит;
болей или слабости в мышцах, особенно если они рабдомиолиз;
сопровождаются недомоганием или лихорадкой. кривошея;
Женщинам репродуктивного возраста следует контрактуры суставов.
применять надежные методы контрацепции. Со стороны нервной системы:
У детей опыт применения аторвастатина в до бессонница (более 2% случаев);
зе 80 мг/сут ограничен. Контролируемые ис головокружение (более 2% случаев);
следования у детей не проводились, однако не судороги мышц ног;
благоприятные реакции при применении пре головная боль;
парата у 8 детей старше 9 лет при семейной го астенический синдром;
мозиготной гиперхолестеринемии в дозе до недомогание;
80 мг/сут в течение 1 года не выявлялись. сонливость;
С осторожностью назначать: необычные сновидения;
при тяжелых нарушениях электролитного ба амнезия;
ланса;
парестезии;
при эндокринных и метаболических нарушениях;
гиперестезия;
при алкоголизме;
периферическая нейропатия;
при заболеваниях печени в анамнезе;
эмоциональная лабильность;
при артериальной гипотензии;
атаксия;
при тяжелых острых инфекциях;
паралич лицевого нерва;
при неконтролируемых судорогах;
гиперкинезы;
при обширных хирургических вмешательствах;
депрессия;
при травмах. обморок;
паросмия (извращение обоняния по типу обо Побочные эффекты нятельных иллюзий или галлюцинаций).
Со стороны пищеварительной системы: Со стороны органа зрения:
тошнота (более 2% случаев);
амблиопия;
рвота;
сухость конъюнктивы;
изжога;
нарушение аккомодации;
запор или диарея;
кровоизлияния в глаза;
метеоризм;
глаукома.
боль в животе;
Со стороны органа слуха:
снижение или повышение аппетита;
звон в ушах;
сухость во рту;
глухота.
отрыжка;
Со стороны сердечно сосудистой системы:
дисфагия;
боль в груди (более 2% случаев);
стоматит;
сердцебиение;
хейлит;
вазодилатация;
эзофагит;
постуральная гипотензия;
глоссит;
повышение АД;
гастроэнтерит;
стенокардия;
нарушение функции печени;
аритмия.
A_verctka.qxd 20.09.04 21:35 Page РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ Взаимодействие Со стороны дыхательной системы:
бронхит (более 2% случаев);
Группы и ЛС Результат ринит (более 2% случаев);
Циклоспорин Увеличение концентрации пневмония;
аторвастатина в плазме и диспноэ;
повышение риска возник новения миопатии носовое кровотечение.
Со стороны мочевыделительной системы: Фибраты Увеличение концентрации аторвастатина в плазме и урогенитальные инфекции (более 2% случаев);
повышение риска возник периферические отеки (более 2% случаев);
новения миопатии дизурия (поллакиурия, никтурия, недержание Эритромицин, кла Увеличение концентрации мочи или задержка мочеиспускания, импера ритромицин аторвастатина в плазме и тивные позывы на мочеиспускание);
повышение риска возник мочекаменная болезнь;
новения миопатии нефрит;
Противогрибковые Увеличение концентрации альбуминурия;
препараты (относя аторвастатина в плазме и щиеся к азолам) повышение риска возник гематурия.
новения миопатии Со стороны половой системы:
Иммунодепрессив Увеличение концентрации вагинальные и маточные кровотечения;
ные препараты аторвастатина в плазме и эпидидимит;
повышение риска возник снижение либидо;
новения миопатии импотенция;
Никотинамид Увеличение концентрации нарушение эякуляции.
аторвастатина в плазме и Со стороны кожи и ее производных:
повышение риска возник алопеция;
новения миопатии ксеродермия;
Антациды Снижение концентрации потливость;
аторвастатина в плазме крови на 35% экзема;
себорея;
Ингибиторы проте Увеличение концентрации аз, ингибиторы ци аторвастатина в плазме фотосенсибилизация;
тохрома Р450 3А4 крови экхимозы;
Дигоксин Повышение концентрации петехии.
дигоксина в плазме крови Со стороны системы крови:
Пероральные кон Повышение концентрации анемия;
трацептивы, содер данных препаратов в тромбоцитопения;
жащие норэтиндрон плазме крови лимфаденопатия.
и этинилэстрадиол Аллергические реакции:
Колестипол Усиление гиполипидеми кожная сыпь;
ческого эффекта контактный дерматит;
приступы бронхиальной астмы;
крапивница;
Синонимы ангионевротический отек;
Липримар (Германия) анафилаксия;
мультиформная экссудативная эритема;
синдром СтивенсаЧДжонсона;
Аценокумарол токсический эпидермальный некролиз (синд ром Лайелла). (Acenocoumarol) Со стороны эндокринной системы:
Антикоагулянты непрямого действия увеличение массы тела;
(ЛС, влияющие на свертывание крови гинекомастия;
и функцию тромбоцитов) мастодиния;
гипергликемия;
гипогликемия. Форма выпуска Другие эффекты: Табл. 2 мг;
4 мг обострение подагры;
флебит. Механизм действия Антагонист витамина К, нарушает синтез протром Передозировка бина (фактора свертывания крови II), проконвер Лечение: при передозировке показана симпто тина (фактора свертывания крови VII), факторов матическая и дезинтоксикационная терапия. IX и X. Максимум действия Ч через 24Ч48 ч после Специфического антидота не существует. Ге перорального приема. После отмены содержание модиализ неэффективен. протромбина восстанавливается на 2Ч4 й день.
A_verctka.qxd 20.09.04 21:35 Page Ацетазоламид Основные эффекты геморрагии на коже и слизистых оболочках;
Антикоагулянтное действие. метроррагия;
геморрагический инсульт;
Фармакокинетика гемартроз;
Абсорбция Ч высокая, Tmax Ч через 1Ч8 ч после гематурия.
перорального приема. Связь с белками плазмы Ч Со стороны кожи и ее производных:
99%. Кумулирует при повторном приеме. Проникает алопеция;
через плаценту и секретируется с молоком матери. некрозы кожи.
Другие эффекты:
Показания головная боль;
Профилактика и лечение тромбоза. синдром лотмены Ч повышение риска тром Профилактика и лечение тромбофлебита. бообразования.
Тромбоэмболические осложнения при инфарк те миокарда. Передозировка Эмболический инсульт. Симптомы: тошнота, рвота, развитие кровоте Эмболии различных органов (профилактика и чений (желудочно кишечных, маточных).
лечение). Лечение: дезинтоксикационная терапия.
Высокий риск тромбоэмболических осложне Взаимодействие ний в послеоперационном периоде.
Группы и ЛС Результат Способ применения и дозы Пероральные гипо Усиление гипогликемии Внутрь. В первый день Ч однократно 8Ч16 мг;
гликемические на второй день Ч 4Ч12 мг;
на третий день Ч средства 6 мг;
принимают в одно и то же время. Поддер Фенитоин Усиление токсического действия фенитоина живающая доза (после снижения величины про тромбинового индекса до 50%) Ч 1Ч6 мг.
ГКС Усиление ульцерогенного эффекта ГКС Противопоказания Салицилаты Повышение эффективности Геморрагический диатез.
аценокумарола Гипокоагуляция.
Барбитураты Снижение эффективности Гипопротромбинемия (менее 70%).
аценокумарола Почечная недостаточность.
Печеночная недостаточность.
Артериальная гипертензия. Синонимы Злокачественные новообразования. Аценокумарол (Польша), Синкумар (Венгрия) Диабетическая ретинопатия.
Физическое истощение.
Гипопротромбинемия.
Ацетазоламид Гиповитаминоз К и С.
(Acetasolamide) Эрозивно язвенные поражения ЖКТ.
Перикардит.
Ингибиторы карбоангидразы (диуретики) Беременность.
Период лактации.
Гиперчувствительность. Форма выпуска Табл. 250 мг Предостережения, контроль терапии Во время лечения необходим контроль за об Механизм действия щим состоянием пациента и изменениями в Ингибирует (обратимо) фермент карбоангидразу свертывающей системе крови. в проксимальном извитом канальце нефрона, увеличивает выведение с мочой Na+, K+, бикар Побочные эффекты боната и воды, не влияет на выведение Cl, заще Со стороны пищеварительной системы: лачивает мочу. Угнетение активности карбоанги тошнота;
дразы реснитчатого тела глаза приводит к умень диарея;
шению секреции водянистой влаги и снижению мелена. внутриглазного давления. Способен также подав Аллергические реакции: лять активность карбоангидразы в мозге.
лихорадка;
кожные высыпания. Основные эффекты Геморрагический синдром: Оказывает слабое диуретическое действие.
Pages: | 1 | ... | 11 | 12 | 13 | 14 | 15 | ... | 22 | Книги, научные публикации